Активные ингредиенты: ацеклофенак.
КАФЕНАК 100 мг таблетки, покрытые оболочкой
КАФЕНАК 100 мг порошок для пероральной суспензии
Почему используется кафенак? Для чего это?
КАФЕНАК содержит активное вещество ацеклофенак, которое относится к категории нестероидных противовоспалительных средств (НПВП) и противоревматических средств (препараты, применяемые при заболеваниях костей, хрящей и мышц).
Это лекарство показано взрослым для лечения:
- Воспалительные ревматические заболевания, такие как артроз (заболевание, поражающее суставы), ревматоидный артрит (заболевание прогрессирующего и хронического аутоиммунного происхождения, поражающее суставы), анкилозирующий спондилит (тяжелое инвалидизирующее ревматическое заболевание, которое может вызвать сращение суставов).
- Внесуставной ревматизм, такой как периартрит (воспалительное заболевание, вовлекающее фиброзные ткани, окружающие сустав), бурсит (воспаление наполненных жидкостью мешков, которые образуют подушку между костями и сухожилиями и / или мышцами, окружающими сустав), тендинит (воспаление сухожилий), энтезит (воспаление прикрепления мышцы к кости).
- Острые болезненные состояния по разным причинам, такие как радикулит (ощущение сильной боли в ноге, вызванной «раздражением седалищного нерва), боль в пояснице (боль в спине), миалгия (боль в мышцах), первичная дисменорея (болезненный менструальный цикл). , боль в результате разного рода травм, одонталгия (боль в зубах).
Противопоказания Когда не следует применять Кафенак
Не принимайте КАФЕНАК
- Если у вас аллергия на активное вещество, другие НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства.
- Если после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП у вас были в прошлом приступы астмы или другие аллергические реакции, такие как крапивница (кожная реакция), ринит (воспаление слизистой оболочки носа), отек (скопление жидкости), сыпь (внезапное покраснение кожные покровы) или бронхоспазм (сужение просвета бронхов). Это касается всех нестероидных противовоспалительных средств.
- Если у вас есть сердечное и / или цереброваскулярное заболевание (в сосудах головного мозга), например, если у вас был сердечный приступ, инсульт (повреждение мозга, которое возникает, когда приток крови к мозгу внезапно прекращается), мини -инсульт (ТИА), закупорка кровеносных сосудов сердца или головного мозга, или если у вас была операция по устранению этих закупорок или шунтирование коронарной артерии (операция, которая создает искусственный мост, который позволяет вам обойти препятствие для кровообращения ).
- Если у вас есть или были проблемы с кровообращением (заболевание периферических артерий).
- Если у вас продолжающаяся язва желудочно-кишечного тракта (эрозия слизистой оболочки желудка или кишечника) или кровотечение (кровотечения) в желудочно-кишечном тракте.
- Если у вас активное кровотечение и нарушение свертываемости крови (кровопотеря).
- Если у вас когда-либо было желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, вызванные предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами, или если у вас в прошлом было «рецидивирующее» кровотечение / язвенная болезнь (два или более отдельных эпизода доказанной язвы или кровотечения).
- Если вы страдаете нарушением функции печени (тяжелая печеночная недостаточность).
- Если вы страдаете пониженной функцией почек (почечной недостаточностью).
- Если вы беременны, особенно в третьем триместре и кормите грудью, если нет веских причин для приема. В этом случае следует использовать самую низкую эффективную дозировку (см. «Беременность, кормление грудью и фертильность»).
КАФЕНАК нельзя давать детям (см. «Дети и подростки»).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Кафенака
Перед приемом КАФЕНАК проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Не принимайте КАФЕНАК в сочетании с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
С осторожностью принимайте КАФЕНАК:
- Если ты куришь
- Если у вас диабет (повышенный уровень сахара в крови).
- Если вы страдаете стенокардией (боль в груди, вызванная недостаточной подачей кислорода к сердцу).
- Если у вас есть тромбы.
- Если у вас гипертония (высокое кровяное давление).
- Если у вас высокий уровень холестерина или триглицеридов (жиров) в крови.
- При нарушении функции печени (нарушении функции печени).
- В случае сердечной или почечной недостаточности.
- Если вы перенесли «серьезную операцию».
- Если вы пожилой
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов.
Если вы пожилой человек, имейте в виду, что частота побочных эффектов выше, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут быть фатальными.
Желудочно-кишечная система (желудок и кишечник)
Во время лечения всеми НПВП в любое время, с предупреждающими симптомами или без них или в анамнезе серьезных желудочно-кишечных событий (расстройства желудка или кишечника), кровотечения в желудке и кишечнике, язвы или перфорация, которые могут быть фатальными.
Немедленно прекратите лечение препаратом КАФЕНАК и проконсультируйтесь с врачом, если во время приема препарата у вас появятся желудочно-кишечные кровотечения или язвы.
Как и все НПВП, вам необходимо принимать КАФЕНАК с особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением, если у вас есть симптомы, указывающие на расстройства верхних или нижних отделов желудочно-кишечного тракта, у вас в прошлом были язвы желудка или кишечника, кровотечение, перфорация, язвенный колит или болезнь Крона ( воспалительное заболевание кишечника), гематологические изменения (в крови), поскольку эти состояния могут ухудшиться.
Если вы пожилой человек или если у вас в прошлом была язва, особенно если она осложнилась кровотечением или перфорацией, риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше, особенно при повышенных дозах НПВП. В этих случаях начните лечение с более низкая эффективная доза, чтобы снизить риск желудочно-кишечной токсичности.
Если вы принимаете низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличить риск желудочно-кишечных событий (например, другие НПВП или кортикостероиды - см. «Другие лекарства и КАФЕНАК»), вы можете рассмотреть возможность одновременного приема средств защиты желудка (например, мизопростола) или ингибиторы протонной помпы).
Если вы страдали от желудочно-кишечной токсичности (например, проблемы с желудком и кишечником), особенно если вы пожилой человек, вам следует сообщать врачу о любых абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных этапах лечения.
Будьте осторожны при приеме КАФЕНАК, если вы одновременно принимаете лекарства, которые могут увеличить риск язвы или кровотечения, например системные кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (см. «Другие лекарства и КАФЕНАК»).
Сердечно-сосудистая (на уровне сосудов сердца) и цереброваскулярная (на уровне сосудов головного мозга) система
- Пройдите соответствующее наблюдение и с осторожностью принимайте КАФЕНАК:
- Если у вас в прошлом была легкая или умеренная гипертензия и / или застойная сердечная недостаточность (неспособность сердца поставлять кровь в количестве, достаточном для удовлетворения потребностей организма) в прошлом, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с лечением НПВП.
- Если у вас есть серьезные факторы риска сердечно-сосудистых событий (высокое кровяное давление, высокий уровень жира в крови, диабет) или вы курите.
- Если у вас когда-либо было цереброваскулярное кровотечение.
Использование КАФЕНАК может быть связано с повышенным риском инфаркта миокарда (сердечного приступа).
Поскольку сердечно-сосудистые риски KAFENAC могут увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности лечения, используйте самую низкую эффективную суточную дозу в течение как можно более короткого периода времени. Реакцию на терапию и необходимость улучшения симптомов следует периодически пересматривать.
Реакции гиперчувствительности (аллергии) и кожные (кожные) реакции Избегайте применения КАФЕНАК при ветряной оспе; в некоторых случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения кожи и мягких тканей и роль НПВП в «обострении этих инфекций».
Как и в случае с другими НПВП, в редких случаях могут возникать аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции (аллергические реакции с быстрым началом), даже без предварительного приема ацеклофенака.
Серьезные кожные (кожные) реакции, некоторые из которых приводят к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит (раздражение кожи с шелушением), синдром Стивенса-Джонсона (поражения кожи и слизистых оболочек) и токсический эпидермальный некролиз (тяжелое кожное заболевание, при котором эпидермис разрывается на пластинки), сообщалось очень редко в связи с использованием НПВП. Риск, по-видимому, выше на ранних стадиях терапии, поскольку начало реакции в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения.
Прекратите прием КАФЕНАК при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности (аллергии).
Почечная функция
С осторожностью принимайте КАФЕНАК:
- При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести прием НПВП может привести к ухудшению функции почек. В таких случаях следует принимать минимальную эффективную дозу и регулярно проверять функцию почек.
- Если вы одновременно принимаете диуретики (лекарства, увеличивающие выработку мочи).
Влияние на функцию почек обычно обратимо при отмене ацеклофенака.
Печеночная (печеночная) функция
Прекратите лечение КАФЕНАК, если параметры функции печени постоянно меняются или ухудшаются, если у вас развиваются клинические признаки или постоянные симптомы заболевания печени (заболевание печени) или если возникают другие проявления, такие как эозинофилия (высокая концентрация лейкоцитов в крови) или сыпь (внезапное покраснение кожи). При использовании КАФЕНАК гепатит (воспаление печени) может протекать без развития симптомов.
С осторожностью принимайте КАФЕНАК, если у вас порфирия печени (редкое заболевание, при котором ферменты печени недостаточны), так как это может спровоцировать приступ.
Регулярно проходите медицинский осмотр в случае легкого или умеренного нарушения функции печени.
Гематологические проблемы (кровь)
Ацеклофенак может временно блокировать агрегацию тромбоцитов.
Респираторные расстройства
Соблюдайте особую осторожность при приеме КАФЕНАК, если у вас была или была в прошлом бронхиальная астма (заболевание, вызванное обструкцией бронхов), поскольку НПВП могут усугубить бронхоспазм.
Долгосрочное лечение
В качестве профилактической меры, если вы длительное время принимаете НПВП, вам следует проверить количество клеток крови и параметры функции почек и печени.
Дети и подростки
Клинические данные о применении препарата у детей в настоящее время отсутствуют, поэтому его применение не рекомендуется.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Кафенака
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Соблюдайте осторожность при приеме КАФЕНАК с:
- Диуретики (препараты, применяемые для увеличения мочеотделения); ацеклофенак, как и другие НПВП, может подавлять активность диуретиков. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками необходимо контролировать уровень калия в крови.
- Гипотензивные (препараты, применяемые для снижения артериального давления); НПВП могут снижать эффект гипотензивных препаратов. Если у вас нарушена функция почек (например, если вы потеряли много жидкости или вы пожилой человек), совместное применение гипотензивных препаратов, таких как ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II, и НПВП может повысить риск острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. В этих случаях вы должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.
- Кортикостероиды (противовоспалительные препараты); у вас может быть повышенный риск язвы желудка и кишечника или кровотечения (желудочно-кишечное кровотечение).
- Антикоагулянты; как и другие НПВП, ацеклофенак может повышать активность антикоагулянтов, таких как варфарин, поэтому при комбинированной терапии следует проводить тщательный контроль.
- Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС); одновременный прием с НПВП может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.
- Противодиабетический. Были отдельные сообщения о гипогликемических (снижение уровня сахара в крови) и гипергликемических (повышение уровня сахара в крови) эффектах; Поэтому рекомендуется рассмотреть возможность корректировки дозировки гипогликемических средств (препаратов, снижающих уровень сахара в крови) одновременно с ацеклофенаком.
- Метотрексат (противоопухолевый и противоревматический препарат, используемый для лечения некоторых заболеваний, таких как лейкемия, лимфомы, ревматоидный артрит, волчанка и псориаз); Следует помнить о возможном взаимодействии НПВП и метотрексата даже при приеме низких доз метотрексата, особенно если у вас сниженная функция почек.При назначении комбинированной терапии следует контролировать функцию почек. Соблюдайте особую осторожность при одновременном приеме НПВП и метотрексата в течение 24 часов, так как это может вызвать повышение концентрации противоопухолевого агента в крови с последующим увеличением токсичности последнего.
- Литий (препарат, стабилизирующий настроение, используемый при лечении депрессии и биполярного расстройства) и дигоксин (препарат, стимулирующий работу сердца); некоторые НПВП подавляют выведение лития и дигоксина, вызывая повышение их концентрации в крови. Поэтому следует избегать комбинации, если не возможен частый мониторинг уровней лития и дигоксина.
- Другие НПВП; одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту нежелательных эффектов.
- Циклоспорин и такролимус (иммунодепрессанты); Считается, что одновременный прием НПВП с циклоспорином или такролимусом может повышать риск нефротоксичности (токсичность почек). Поэтому во время комбинированной терапии важно внимательно следить за функцией почек.
- Зидовудин (противовирусный препарат); когда НПВП назначаются с зидовудином, увеличивается риск гемотоксичности (крови); есть признаки повышенного риска гемартроза (кровоизлияние в «сустав») и гематомы у ВИЧ-инфицированных больных гемофилией, получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном (препарат, относящийся к категории НПВП).
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Беременность Не принимайте КАФЕНАК:
- В течение первого и второго триместра беременности, если в этом нет крайней необходимости. В этих случаях доза и продолжительность лечения должны быть как можно более низкими, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.
- В течение третьего триместра беременности. В этот период все ингибиторы синтеза простагландинов (НПВП) могут подвергать плод сердечной и легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и высоким давлением в легких) и почечной недостаточностью, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом ( уменьшение околоплодных вод), в то время как они могут подвергать мать и новорожденного в конце беременности возможному удлинению времени кровотечения и антиагрегантному эффекту, который может проявляться даже при очень низких дозах, и подавлению сокращений матки, что приводит к задержке или продлению труда.
Подавление синтеза простагландинов НПВП может отрицательно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона и плода. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса (дефект брюшной стенки, при котором кишечник, а иногда и другие органы развиваются за пределами брюшной полости плода) после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних стадиях. беременности. Абсолютный риск сердечных пороков увеличился с менее 1% до примерно 1,5%. Считалось, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии.
Время кормления
Не принимайте КАФЕНАК, если вы кормите грудью, чтобы избежать побочных эффектов у младенца, если только потенциальная польза для матери не превышает возможный риск для плода.
Плодородие
НПВП могут снижать фертильность, и их не рекомендуется применять женщинам, намеревающимся забеременеть. Ацеклофенак следует отменить у женщин, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность.
Если вы принимаете КАФЕНАК в таких случаях, доза должна быть как можно более низкой, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.
Вождение и использование машин
Прием ацеклофенака, как и других НПВП, у особенно предрасположенных пациентов может вызвать головокружение, головокружение или другие расстройства центральной нервной системы. Вы должны знать об этих возможных эффектах, прежде чем управлять транспортным средством или работать с механизмами, требующими полной бдительности.
КАФЕНАК 100 мг порошка для пероральной суспензии содержит сорбит. Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
КАФЕНАК 100 мг порошка для пероральной суспензии содержит источник фенилаланина (аспартама). Это может быть вредно для вас, если у вас фенилкетонурия (заболевание обмена аминокислот).
Дозировка и способ применения Как применять Кафенак: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
КАФЕНАК 100 мг таблетки, покрытые оболочкой
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки в сутки (200 мг в сутки) по 1 таблетке каждые 12 часов.
Таблетки следует проглатывать, запивая достаточным количеством воды.
Принимайте это лекарство предпочтительно во время еды.
КАФЕНАК 100 мг порошок для пероральной суспензии
Рекомендуемая доза составляет 2 пакетика в день (200 мг в день), по 1 пакетику каждые 12 часов.
Растворите содержимое одного пакетика в стакане воды (40-60 мл) и сразу проглотите.
Принимайте это лекарство предпочтительно во время еды.
Пожилые граждане
Изменение дозировки не считается необходимым.
Пациенты, страдающие печеночной недостаточностью
У пациентов с проблемами печени (печеночная недостаточность) рекомендуется снизить начальную дозу до 100 мг в сутки.
Однако, как и в случае с другими НПВП, принимайте КАФЕНАК с осторожностью, если вы пожилой человек и имеете нарушение функции почек или печени, сердечно-сосудистую дисфункцию или если вы одновременно принимаете другие лекарственные препараты.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, назначив самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов.
Если вы забыли принять КАФЕНАК
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Кафенака
В случае случайного проглатывания / приема передозировки КАФЕНАК немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
В настоящее время недостаточно информации о клинической картине передозировки КАФЕНАК.
В случае острого отравления ацеклофенаком для приема внутрь следует принять следующие терапевтические меры:
- Всасывание следует как можно скорее предотвратить промыванием желудка (опорожнение и промывание желудка) и обработкой активированным углем.
- Поддерживающее и симптоматическое лечение следует использовать при таких осложнениях, как гипотензия (низкое кровяное давление), почечная недостаточность, судороги, раздражение желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.
- Специфические методы лечения, такие как форсированный диурез (метод, используемый для увеличения выведения уже абсорбированных веществ), диализ (терапия, заменяющая физическую функцию почек) или гемоперфузия (прохождение крови через столбик абсорбирующей смолы для удаления вещества), не позволяют устранить нестероидные противовоспалительные препараты из-за высокого процента связывания с белками крови и их значительного метаболизма.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Кафенака
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Прекратите принимать КАФЕНАК и немедленно обратитесь к врачу при возникновении любого из следующих побочных эффектов:
- Кровотечение в желудке и кишечнике (желудочно-кишечное).
- Травма желудка (язвенная болезнь).
- Стойкие измененные или ухудшенные параметры функции печени, постоянные клинические признаки или симптомы заболевания печени, другие проявления, такие как эозинофилия.
- Кожная сыпь (внезапное покраснение кожи), поражения слизистой оболочки или любые другие признаки аллергии.
Возможные побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема КАФЕНАКА:
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- Головокружение (головокружение).
- Повышение некоторых ферментов печени.
- Тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия (боль при пищеварении).
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100).
- Гастрит (воспаление желудка), язвы во рту (язвы), метеоризм (газ в кишечнике), запор (запор), рвота.
- Крапивница (заболевание кожи), сыпь (внезапное покраснение кожи), зуд, дерматит (воспаление кожи).
- Повышенный уровень мочевины и креатинина в крови.
- Запор (запор).
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
- Анемия (снижение концентрации гемоглобина в крови).
- Ангионевротический отек (внезапный отек кожи или слизистых оболочек).
- Нарушения зрения.
- Гипертония (повышенное артериальное давление).
- Анафилактическая реакция (быстрое начало аллергической реакции), включая шок, аллергию.
- Сердечная недостаточность (неспособность сердца поставлять достаточное количество крови для нужд всего организма).
- Одышка (затрудненное дыхание).
- Мелена (кровотечение со стулом), язва желудочно-кишечного тракта и кровотечение (могут возникнуть пептические язвы, перфорация желудочно-кишечного тракта или кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей).
Очень редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 пациента из 10 000).
- Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов в крови), гемолитическая анемия (снижение концентрации гемоглобина в крови, вызванное разрушением эритроцитов), гранулоцитопения (резкое снижение количества гранулоцитов в крови), угнетение костного мозга (снижение функции костного мозга, вырабатывающего клетки крови).
- Депрессия, бессонница, ненормальные сны.
- Парестезия (изменение чувствительности), дисгевзия (изменение вкуса), головная боль, сонливость.
- Звон в ушах (звон в ушах), головокружение.
- Сердцебиение.
- Покраснение.
- Васкулит (воспаление вен), гиперемия.
- Бронхоспазм (уменьшение просвета бронхов).
- Обострение язвенного колита или болезни Крона (воспалительное заболевание кишечника), стоматита (воспаление слизистой оболочки рта), панкреатита (воспаление поджелудочной железы), перфорации кишечника, рвоты с кровью.
- Синдром Стивенса-Джонсона (острая аллергическая реакция, затрагивающая кожу и слизистые оболочки), токсический эпидермальный некролиз (или «синдром Лайелла», тяжелое кожное заболевание, вызванное «аллергией на определенные лекарства, характеризующееся разрушением эпителия кожи» и слизистых оболочек. ), пурпура (гематомоподобное поражение в результате разрыва капилляров под поверхностью кожи), сыпь (сыпь).
- Почечная недостаточность, нефротический синдром (сочетание симптомов и клинических признаков, вызванных изменением почечных клубочков, приводящим к потере белка с мочой).
- Повреждение печени (печени), включая гепатит (воспаление печени), повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.
- Отеки (скопление жидкости), повышенная утомляемость.
- Увеличение веса.
Клинические испытания и эпидемиологические данные указывают на то, что может быть повышенный риск артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с использованием ацеклофенака, особенно в высоких дозах и при длительном лечении (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).
В исключительных случаях сообщалось о тяжелых инфекционных осложнениях кожи и мягких тканей в сочетании с лечением НПВП во время ветряной оспы. На сегодняшний день нельзя исключить роль НПВП в «обострении этих инфекций» (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).
При возникновении одного или нескольких из описанных выше побочных эффектов рекомендуется прекратить лечение ацеклофенаком и обратиться к врачу.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте. Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню этого месяца и к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
КАФЕНАК 100 мг таблетки, покрытые оболочкой
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
КАФЕНАК 100 мг порошок для пероральной суспензии
Никаких особых мер предосторожности при хранении не требуется.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит КАФЕНАК
КАФЕНАК 100 мг таблетки, покрытые оболочкой
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит
Действующее вещество: ацеклофенак 100 мг.
Другие компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, глицерилпальмитостеарат, повидон, гипромеллоза, полиоксиэтиленстеарат, диоксид титана. КАФЕНАК 100 мг порошка для пероральной суспензии Один пакетик содержит:
Действующее вещество: ацеклофенак 100 мг.
Другие компоненты: сорбит, сахарин натрия, карамельный ароматизатор, сливочный ароматизатор, молочный ароматизатор, безводный коллоидный диоксид кремния, аспартам, гипромеллоза, диоксид титана.
Описание внешнего вида КАФЕНАК и что содержится в упаковке
КАФЕНАК 100 мг таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки, покрытые оболочкой круглой формы белого цвета.
В блистерах по 10 таблеток, покрытых оболочкой, в картонной пачке.
В блистерах по 40 таблеток, покрытых оболочкой, в картонной пачке.
КАФЕНАК 100 мг порошок для пероральной суспензии
Белый или кремово-белый порошок для пероральной суспензии.
Упаковка 30 пакетиков.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
КАФЕНАК
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
КАФЕНАК 100 мг таблетки, покрытые оболочкой
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Действующий принцип:
Ацеклофенак 100 мг
КАФЕНАК 100 мг порошок для пероральной суспензии
Каждый пакетик содержит:
Действующий принцип:
Ацеклофенак 100 мг
Вспомогательные вещества с известными эффектами:
сорбит (E420), аспартам (E951).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые оболочкой
Порошок для пероральной суспензии
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Ацеклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, относящийся к классу аналогов фенилуксусной кислоты.
Лечение хронических костно-суставных заболеваний, таких как остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит и внесуставной ревматизм, например периартрит, тендинит, бурсит, энтезит.
Лечение острых болезненных состояний разной этиологии, таких как радикулит, люмбаго, миалгия, первичная дисменорея, боли в результате различных травм, одонталгия.
04.2 Дозировка и способ применения
КАФЕНАК 100 мг таблетки, покрытые оболочкой
Взрослые
Рекомендуемая суточная доза составляет 2 таблетки, покрытые оболочкой, в день (200 мг / день), одна таблетка, покрытая оболочкой, каждые 12 часов.
Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать, запивая достаточным количеством воды.
КАФЕНАК 100 мг порошок для пероральной суспензии
Суточная доза составляет 2 пакетика в день (200 мг / сут) по 1 пакетику каждые 12 часов. Пакетики необходимо растворить в 40-60 мл воды и сразу же проглотить.
И таблетки, и саше, покрытые оболочкой, желательно принимать во время еды.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, назначив самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
Дети
Клинические данные о применении препарата в педиатрии в настоящее время отсутствуют, поэтому его применение не рекомендуется.
Пожилые граждане
У пожилых пациентов фармакокинетический профиль ацеклофенака не изменяется, поэтому изменение дозировки не считается необходимым. Однако, как и в случае с другими НПВП, следует соблюдать осторожность при лечении пожилых пациентов с нарушением функции почек или печени, с сердечно-сосудистыми изменениями или при одновременном лечении другими фармакологическими препаратами.
Пациенты с легкой почечной недостаточностью
Как и другие НПВП, препарат следует назначать с осторожностью, даже если нет клинических данных, побуждающих к снижению дозы.
Пациенты, страдающие печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снизить начальную дозу до 100 мг / сут.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к нестероидным противовоспалительным средствам, включая ацетилсалициловую кислоту, или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, ацеклофенак противопоказан пациентам, у которых возникли приступы астмы или другие аллергические реакции (крапивница, острый ринит, отек, сыпь, бронхоспазм) после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
Продукт не следует использовать при язве желудка и двенадцатиперстной кишки или кровотечениях в желудочно-кишечном тракте, а также у пациентов с активным кровотечением или нарушениями свертываемости крови.
КАФЕНАК противопоказан пациентам с желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией в анамнезе, связанным с предыдущим лечением НПВП, или с анамнезом / активной фазой рецидивирующего пептического кровотечения / язвы (два или более отдельных эпизода доказанной язвы или кровотечения).
Кроме того, препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, а также пациентам с явной застойной сердечной недостаточностью (класс II-IV по NYHA), ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или церебральной васкулопатией.
КАФЕНАК также противопоказан при беременности, особенно в последние 3 месяца, и в период кормления грудью, если нет веских причин для его приема. В этом случае следует использовать самую низкую эффективную дозировку (см. Раздел 4.6).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Предупреждения
Следует избегать использования КАФЕНАК в сочетании с селективными ингибиторами ЦОГ-2 НПВС.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.2 и параграфы ниже о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках).
Пожилые граждане. Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорацию, которые могут быть фатальными (см. Раздел 4.2).
Желудочно-кишечная система. Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация: желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорация, которые могут быть фатальными, были зарегистрированы во время лечения всеми НПВП в любое время, с предупреждающими симптомами или без них или с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе.
У пожилых людей и пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнилась кровотечением или перфорацией (см. Раздел 4.3), риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при увеличении доз НПВП. Этим пациентам следует начинать лечение с самой низкой доступной дозы. Этим пациентам, а также пациентам, нуждающимся в одновременном приеме низких доз аспирина или других препаратов, которые могут повысить риск желудочно-кишечных событий, следует рассмотреть возможность одновременного применения защитных средств (мизопростола или ингибиторов протонной помпы) (см. Ниже и раздел 4.5).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных желудочно-кишечных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Следует проявлять осторожность у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. Раздел 4.5).
При появлении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих КАФЕНАК, лечение следует прекратить.
НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечное заболевание, связанное с верхним или нижним пищеварительным трактом, язвой желудочно-кишечного тракта, кровотечением или перфорацией, язвенным колитом, болезнью Крона и гематологическими аномалиями в анамнезе, поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел 4.8).
Сердечно-сосудистая и цереброваскулярная системы. Адекватный мониторинг и инструктаж необходимы пациентам с артериальной гипертензией от легкой до умеренной в анамнезе и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с лечением НПВП.
Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (класс I по NYHA) и пациенты со значительными факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) должны лечиться ацеклофенаком только после тщательного рассмотрения. Сердечно-сосудистые заболевания могут увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности воздействия следует использовать как можно более короткую продолжительность и самую низкую эффективную суточную дозу. Следует периодически оценивать реакцию пациента на терапию и необходимость улучшения симптомов.
Ацеклофенак следует назначать с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением пациентам с цереброваскулярными кровотечениями в анамнезе.
Функция печени. Тщательное медицинское наблюдение требуется пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Прием ацеклофенака следует прекратить в случае стойких нарушений или ухудшения показателей функции печени, а также при появлении типичных признаков или симптомов заболевания печени или при наличии других проявлений (эозинофилия, сыпь). Гепатит может протекать без продромальных признаков. Применение ацеклофенака у людей с печеночной порфирией может привести к приступу.
Реакции гиперчувствительности и кожные реакции. Как и в случае с другими НПВП, аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, возможны даже при отсутствии предшествующего воздействия лекарственного средства.
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых приводили к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП (см. Раздел 4.8). На ранних этапах терапии пациенты, по-видимому, относиться к группе повышенного риска: реакция в большинстве случаев начинается в течение первого месяца лечения. КАФЕНАК следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать серьезные инфекционные заболевания кожи и мягких тканей. На сегодняшний день нельзя исключить роль НПВП в обострении этих инфекций, поэтому рекомендуется избегать применения ацеклофенака при ветрянке.
Меры предосторожности :
Почечная функция. Следует наблюдать за пациентами с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, поскольку применение НПВП может привести к ухудшению функции почек. Таким пациентам следует назначать самую низкую эффективную дозу и следует регулярно контролировать функцию почек.
Введение НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и усугубить почечную недостаточность. Важность простагландинов в регулировании почечного кровотока всегда следует учитывать у пациентов с нарушением сердечной или почечной функции, печеночной дисфункцией, у тех, кто лечится. с диуретиками, а также у тех, кто перенес серьезную операцию, и у пожилых людей. Влияние на функцию почек обычно обратимо при отмене ацеклофенака.
Гематологический. Ацеклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов (см. Антикоагулянты в разделе 4.5).
Респираторные патологии. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с бронхиальной астмой или страдающим от нее, поскольку НПВП могут усугубить бронхоспазм.
Длительное лечение. В качестве профилактической меры у субъектов, проходящих длительное лечение НПВП, следует контролировать количество клеток крови и параметры функции почек и печени.
Важная информация о некоторых ингредиентах
Пакетики содержат сорбит (E420), поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать это лекарство.
Пакетики содержат аспартам (E951) как источник фенилаланина и поэтому могут быть опасны для пациентов с фенилкетонурией.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Мочегонные средства. Ацеклофенак, как и другие НПВП, может подавлять активность диуретиков. Хотя при одновременном применении с бендрофлуазидом не наблюдалось влияния на контроль артериального давления, нельзя исключить взаимодействия с другими диуретиками. В случае одновременного приема с диуретиками. Калийсберегающий, сывороточный калий должен быть проверенным.
Гипотензивные. НПВП могут снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты) совместное введение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и НПВП может повысить риск острой почечной недостаточности, которая обычно обратимо. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих КАФЕНАК одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Поэтому комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.
Кортикостероиды. Повышенный риск язвы желудочно-кишечного тракта или кровотечения (см. Раздел 4.4).
Антикоагулянты. Как и другие НПВП, ацеклофенак может повышать активность антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел 4.4), поэтому за пациентами, проходящими комбинированную терапию, следует внимательно наблюдать.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременный прием НПВП может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения (см. Раздел 4.4).
Противодиабетический. Клинические исследования показывают, что диклофенак можно назначать с пероральными противодиабетическими средствами, не влияя на их клинические эффекты. Сообщалось о единичных случаях гипогликемических и гипергликемических эффектов: поэтому рекомендуется рассмотреть возможность корректировки дозы гипогликемических средств одновременно с ацеклофенаком.
Метотрексат. Также следует учитывать возможное взаимодействие между НПВП и метотрексатом при применении низких доз метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При назначении комбинированной терапии следует контролировать функцию почек. Особую осторожность следует проявлять при одновременном назначении НПВП и метотрексата в течение 24 часов, поскольку может быть определено повышение концентрации противоопухолевого агента в плазме с последующим увеличением токсичности последнего.
Литий и дигоксин. Некоторые НПВП подавляют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к повышению концентрации в плазме. Поэтому следует избегать комбинации, если не возможен частый мониторинг уровней лития и дигоксина.
Другие НПВП. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту побочных эффектов.
Циклоспорин, такролимус. Считается, что одновременный прием НПВП с циклоспорином или такролимусом может увеличить риск нефротоксичности из-за снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому во время комбинированной терапии важно внимательно следить за функцией почек.
Зидовудин. Когда НПВП назначаются с зидовудином, увеличивается риск отравления крови; есть признаки повышенного риска гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных (+) больных гемофилией, получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.
04.6 Беременность и кормление грудью
БЕРЕМЕННОСТЬ
Нет информации о применении ацеклофенака во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и / или развитии эмбриона / плода.
Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков развития увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск возрастает с дозой и продолжительностью терапии. Было показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает повышенную пре- и постимплантационную потерю и смертность эмбриона и плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые пороки.
В течение первого и второго триместра беременности ацеклофенак не следует назначать без крайней необходимости. Если ацеклофенак назначают женщинам, которые пытаются забеременеть или находятся в первом и втором триместре беременности, доза должна быть как можно меньшей, а продолжительность лечения как можно короче.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока в матке и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности при олигогидроамниозе;
матери и новорожденному в конце беременности:
- возможное удлинение времени кровотечения и антиагрегантный эффект даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов
Следовательно, ацеклофенак противопоказан в третьем триместре беременности (см. Раздел 4.3).
ВРЕМЯ КОРМЛЕНИЯ
Неизвестно, выделяется ли ацеклофенак с грудным молоком, и в молоке кормящих крыс не было обнаружено прохождения ацеклофенака, меченного (14C). Однако следует избегать использования ацеклофенака во время беременности и кормления грудью, если только потенциальная польза для матери не превышает возможный риск для плода.
Плодородие
НПВП могут снижать фертильность, поэтому их не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Приостановка приема ацеклофенака должна быть рассмотрена женщинам, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Как и в случае с другими НПВП и у особенно предрасположенных пациентов, прием ацеклофенака может вызвать головокружение или другие расстройства центральной нервной системы: об этом следует проинформировать тех, кто управляет транспортным средством или использует механизмы, требующие внимания и бдительности.
04.8 Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами являются расстройства желудочно-кишечного тракта.
Могут возникнуть пептические язвы, перфорация желудочно-кишечного тракта или кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей (см. Раздел 4.4).
После приема ацеклофенака сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запорах, диспепсии, абдоминальной боли, мелене, рвоте, язвенном стоматите, обострениях колита и болезни Крона (см. Раздел 4.4).
Гастрит наблюдался реже.
Сообщалось о дерматологических нарушениях, буллезных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).
В исключительных случаях сообщалось о тяжелых инфекционных осложнениях кожи и мягких тканей в сочетании с лечением НПВП во время ветряной оспы. На сегодняшний день нельзя исключить роль НПВП в обострении этих инфекций.
Сообщалось об отеках, гипертонии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВП.
Ацеклофенак структурно родственен диклофенаку и имеет сходный метаболизм с диклофенаком, для которого доступны больше клинических и эпидемиологических данных, показывающих повышенный риск общих артериальных тромботических событий (инфаркт миокарда или инсульт, особенно при высоких дозах и при длительном лечении). Эпидемиологические данные также показали повышенный риск острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда после применения ацеклофенака (см. Разделы 4.3 и 4.4 «Противопоказания и особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
В следующей таблице побочные реакции, о которых сообщалось во время клинических испытаний и в результате пострегистрационного опыта применения КАФЕНАК, представлены и сгруппированы по системным и органным классам (SOC), а также по частоте. Очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
В настоящее время недостаточно информации о клинической картине передозировки КАФЕНАК.
Поэтому терапевтические меры, которые следует принять в случае острого отравления пероральным ацеклофенаком, - это те, которые обычно используются в случае острого отравления НПВП:
- следует как можно скорее предотвратить абсорбцию путем промывания желудка и лечения активированным углем;
- Поддерживающее и симптоматическое лечение следует применять в случае осложнений (гипотония, почечная недостаточность, судороги, раздражение желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания);
- специфические методы лечения, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не позволяют исключить нестероидные противовоспалительные препараты из-за высокого процента связывания с белками плазмы и их значительного метаболизма.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный и противоревматический препарат.
Код УВД M01AB16.
Ацеклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, относящийся к классу аналогов фенилуксусной кислоты.
В исследованиях, проведенных на различных видах животных, ацеклофенак продемонстрировал на экспериментальных моделях острого и хронического воспаления «обезболивающее и противовоспалительное действие, как с точки зрения терапевтического, так и профилактического действия, аналогичное индометацину и диклофенаку.
Было обнаружено, что обезболивающая сила, оцениваемая при болезненных состояниях, экспериментально вызванных стимулами разных типов, сравнима с таковой индометацина и диклофенака.
Ацеклофенак в использованных экспериментальных моделях также обладал жаропонижающим действием.
Функциональных изменений сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем не обнаружено. Воздействие на почки сравнимо с действием других НПВП.
Механизм действия
Было обнаружено, что ацеклофенак является мощным ингибитором циклооксигеназы, фермента, который катализирует превращение арахидоновой кислоты в предшественников простагландинов и тромбоксана.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Фармакокинетические исследования, проведенные на различных видах животных (крысы, собаки и обезьяны), показывают, что ацеклофенак, вводимый перорально и внутримышечно, быстро всасывается в форме неизмененного лекарственного средства.
Распределение
Пик плазмы (Cmax) достигается примерно через 2 часа (tmax) после перорального приема препарата. Биодоступность близка к 100%. Период полувыведения из плазмы составляет 4 часа. После повторного введения не наблюдалось накопления в плазме. Ацеклофенак избирательно проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 57% от уровня в плазме.
Метаболизм
Ацеклофенак и его метаболиты обладают «высоким сродством к белкам плазмы» (> 99%).
Ацеклофенак в основном присутствует в кровотоке в неизмененном виде.
Устранение
Около двух третей введенной дозы выводится с мочой, в основном в форме гидроксиметаболитов.
Фармакокинетический профиль ацеклофенака сопоставим у взрослых и пожилых людей.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Результаты доклинических исследований, проведенных с ацеклофенаком, согласуются с результатами НПВП. Основной орган-мишень - желудочно-кишечный тракт.
Токсичность ацеклофенака оценивали на различных видах животных (мыши, крысы, обезьяны) с использованием разных способов введения и применения однократных и многократных схем лечения.
Острая токсичность (LD50): мыши в / в. 149-169 мг / кг, перорально 211 мг / кг; крыса в / в 94-137 мг / кг (мужчина-женщина).
Токсичность после многократного введения (перорально): крыса 4 недели: нет токсичности до 3 мг / кг / день; крыса 26 недель: нет токсичности до 1,5 мг / кг / день; обезьяна 13 недель: нет токсичности до 5 мг / кг / сут; обезьяна 52 недели: нет токсичности до 3 мг / кг / сут.
Токсичность после многократного введения (в / м): обезьяна 4 недели: нет токсичности до 3 мг / кг / день.
После повторного лечения признаки желудочно-кишечной токсичности были обнаружены только при самых высоких дозах, которые у крыс в 3-6 раз, у обезьян в 5-10 раз превышали терапевтическую дозу для человека. Эти токсические эффекты были обратимы у обоих видов. .
Ацеклофенак не проявлял мутагенной или канцерогенной активности.
Исследования на животных не показывают доказательств тератогенеза у крыс, хотя системное воздействие было низким, и у кроликов; лечение ацеклофенаком (10 мг / кг / день) привело к ряду морфологических изменений у некоторых плодов.
Нет никакой дополнительной информации о доклинических данных по ингибиторам синтеза простагландинов, кроме тех, которые уже сообщались в другом месте этого SmPC (см. 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Таблетки, покрытые оболочкой:
Микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, глицерилпальмитостеарат, повидон, гипромеллоза, полиоксиэтиленстеарат, диоксид титана.
Порошок для пероральной суспензии:
сорбит (E420), сахарин натрия, карамельный ароматизатор, сливочный ароматизатор, молочный ароматизатор, безводный коллоидный диоксид кремния, аспартам (E951), гипромеллоза, диоксид титана (E171).
06.2 Несовместимость
Никто.
06.3 Срок действия
Таблетки, покрытые оболочкой: 3 года.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: 4 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Таблетки, покрытые оболочкой
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Порошок для пероральной суспензии
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
КАФЕНАК 100 мг таблетки, покрытые оболочкой - 40 таблеток: Al / Al блистер
КАФЕНАК 100 мг таблетки, покрытые оболочкой - 10 таблеток: Al / Al блистер
КАФЕНАК 100 мг порошок для пероральной суспензии - 30 саше: алюминиевые / полиэтиленовые бумажные саше.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
АЛМИРАЛЛ С.А.
Ронда Дженерал Митре 151
08022 Барселона, Испания
Дилер на продажу:
Crinos S.p.A.
Via Pavia 6
20136 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
40 таблеток, покрытых оболочкой, 100 мг AIC n ° 031842014
10 таблеток, покрытых оболочкой, 100 мг AIC n ° 031842065
30 пакетиков порошка для пероральной суспензии 100 мг AIC n ° 031842026
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
26 июля 2000 г. / Последнее обновление 2015 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Ноябрь 2015
