Активные ингредиенты: флуразепам.
Фелисон 15 мг твердые капсулы
Фелисон 30 мг твердые капсулы
Почему используется Фелисон? Для чего это?
Категория терапевтических препаратов
Снотворное и седативное производное бензодиазепина.
Показания к применению
Кратковременное лечение бессонницы.
Бензодиазепины показаны только при тяжелой бессоннице, инвалидизирующей и вызывающей сильный дискомфорт.
Противопоказания Когда нельзя применять Фелисон
Миастения гравис. Повышенная чувствительность к действующему веществу (флуразепам), бензодиазепинам или любому из вспомогательных веществ.
Тяжелая дыхательная недостаточность. Тяжелая печеночная недостаточность. Синдром апноэ во сне.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Фелисона
ТОЛЕРАНТНОСТЬ
Некоторая потеря эффективности снотворных эффектов бензодиазепинов может развиться после повторного использования в течение нескольких недель.
ЗАВИСИМОСТЬ
Применение бензодиазепинов может привести к развитию физической и психологической зависимости от этих препаратов. Риск привыкания увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения; он выше у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем. резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены.
Они могут включать головную боль, ломоту в теле, сильное беспокойство, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
Возвратная бессонница: преходящий синдром, при котором симптомы, которые привели к лечению бензодиазепином, могут повторяться в обостренной форме после прекращения лечения. Он может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство, беспокойство или нарушения сна.
Поскольку после резкого прекращения лечения риск абстинентного синдрома или симптомов рецидива увеличивается, рекомендуется постепенное снижение дозировки.
ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ЛЕЧЕНИЯ
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. «Доза, метод и время приема») и не должна превышать 4 недель, включая период постепенной отмены. Продление терапии сверх этого периода не должно происходить без переоценки клинической ситуации.
Может быть полезно проинформировать пациента, когда лечение будет начато, что оно будет ограниченным по продолжительности, и точно объяснить, как следует постепенно снижать дозировку.
Кроме того, важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности феномена рикошета, чтобы свести к минимуму беспокойство по поводу этих симптомов, если они возникнут после прекращения приема препарата.
При использовании бензодиазепинов с длительным действием важно предупредить пациента, что резкий переход на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия не рекомендуется, поскольку могут возникнуть симптомы отмены.
АМНЕЗИЯ
Бензодиазепины могут вызывать антеградную амнезию. Чаще всего это происходит через несколько часов после приема препарата, поэтому для снижения риска необходимо обеспечить пациентам 7-8 часов непрерывного сна (см. «Побочные эффекты»).
ПСИХИАТРИЧЕСКИЕ И ПАРАДОКСНЫЕ РЕАКЦИИ
Известно, что при использовании бензодиазепинов могут возникать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменение поведения. В этом случае прием лекарственного средства следует прекратить.
Эти реакции чаще встречаются у детей и пожилых людей.
КОНКРЕТНЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательного рассмотрения реальной потребности в лечении; продолжительность лечения должна быть как можно короче.
Пожилым людям следует принимать уменьшенную дозу (см. «Доза, способ и время приема»).
Бензодиазепины могут быть связаны с повышенным риском падений из-за таких побочных реакций, как атаксия, мышечная слабость, сонливость, сонливость, утомляемость; поэтому рекомендуется с особой осторожностью относиться к пожилым пациентам. Также рекомендуется более низкая доза. хроническая дыхательная недостаточность из-за риска угнетения дыхания.
Бензодиазепины не показаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как они могут спровоцировать энцефалопатию.
Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических заболеваний. Бензодиазепины не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов может спровоцировать самоубийство).
Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе. В случае длительного лечения желательно проверить картину крови и функцию печени.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить эффект Фелисона
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Связь с другими психотропными препаратами требует от врача осторожности и бдительности, чтобы избежать неожиданных нежелательных эффектов от взаимодействия.
Следует избегать одновременного приема с алкоголем.Седативный эффект может усилиться при одновременном приеме лекарственного средства с алкоголем. Это отрицательно сказывается на способности управлять автомобилем или работать с механизмами.
Связь с депрессантами ЦНС: центральный депрессивный эффект может усиливаться при одновременном применении с нейролептиками, снотворными, анксиолитиками / седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими средствами, анестетиками и седативными антигистаминными препаратами. усиление психической зависимости.
Соединения, которые ингибируют определенные ферменты печени (особенно цитохром P450), могут повышать активность бензодиазепинов.
В меньшей степени это также относится к бензодиазепинам, которые метаболизируются только путем конъюгации.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Не применять в первом триместре беременности.
В дальнейшем препарат следует вводить только в случае реальной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Если препарат прописан женщине детородного возраста, ей следует обратиться к врачу, как если она намеревается забеременеть, так и если она подозревает, что беременна, по поводу отмены препарата.
Если по серьезным медицинским причинам флуразепам вводится в последний период беременности или во время родов в высоких дозах, могут возникнуть такие воздействия на новорожденного, как переохлаждение, гипотония и умеренное угнетение дыхания из-за фармакологического действия препарата.
Кроме того, у младенцев от матерей, которые постоянно принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности, может развиться физическая зависимость, и они могут иметь определенный риск развития абстинентного синдрома в послеродовой период.
Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, их не следует назначать кормящим матерям.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Седативный эффект, амнезия, нарушение концентрации внимания и мышечной функции могут отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Если продолжительность сна недостаточна, вероятность нарушения бдительности может увеличиваться (см. «Взаимодействие»).
Дозировка и способ применения Как применять Фелисон: Дозировка
Лечение должно быть как можно более коротким.
Продолжительность лечения обычно колеблется от нескольких дней до двух недель до максимум четырех недель, включая период постепенной отмены.
В некоторых случаях может потребоваться продление периода лечения сверх максимального срока; в таком случае его не следует проводить без повторной оценки состояния пациента.
Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.
Не следует превышать максимальную дозу.
Учитывая множество форм бессонницы, которые можно лечить с помощью Фелисона, рекомендуется использовать индивидуальную дозировку, пределы которой составляют от 15 до 60 мг.
Обычная доза для взрослых составляет 30 мг перед сном, пожилым и особенно ослабленным людям предпочтительно начинать терапию с 15 мг.
Пациентам с нарушением функции печени или почек следует принимать уменьшенную дозу.
Препарат следует принимать перед сном.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Фелисона
Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не будет опасной для жизни, если одновременно не будут приняты другие депрессанты ЦНС (включая алкоголь).
При лечении передозировки любым лекарственным средством следует учитывать возможность одновременного приема других веществ.
После передозировки пероральных бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение 1 часа), если пациент находится в сознании, или промыть желудок с респираторной защитой, если пациент без сознания. Если после опорожнения желудка улучшения не наблюдается, следует назначить активированный уголь для уменьшения абсорбции.Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям при неотложной терапии.
Передозировка бензодиазепинов обычно приводит к угнетению ЦНС различной степени, от помутнения до комы.
В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и вялость. В тяжелых случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотонию, угнетение дыхания, редко кому и очень редко смерть.
Флумазенил может быть полезен как противоядие.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы FELISON немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию FELISON, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Фелисона
Как и все лекарства, FELISON может вызывать побочные эффекты, хотя и не у всех.
Если дозировка не адаптирована к индивидуальным потребностям, могут появиться определенные побочные эффекты, особенно у пожилых или ослабленных пациентов, связанные с чрезмерным седативным действием, такие как: сонливость в течение дня, притупление эмоций, снижение бдительности, спутанность сознания, усталость, головная боль, головокружение. , мышечная слабость, атаксия, двоение в глазах.
Эти явления возникают в основном в начале терапии и обычно исчезают при последующих приемах.
Иногда сообщалось о других побочных реакциях, включая желудочно-кишечные расстройства, изменение либидо, кожные реакции, нарушения аккомодации, гипотензию, сухость во рту, зуд, сыпь, гранулоцитопению, изменения трансаминаз в крови, фосфатазы, билирубина.
Амнезия
Антероградная амнезия также может возникать при терапевтических дозировках, риск увеличивается при более высоких дозировках. Амнестические эффекты могут быть связаны с изменениями поведения (см. «Особые предупреждения» и «Меры предосторожности при использовании»).
Депрессия
Существовавшее ранее состояние депрессии может быть выявлено во время приема бензодиазепинов.
Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные соединения могут вызывать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессию, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения. Такие реакции могут быть довольно тяжелыми. Они чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Зависимость
Применение бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать феномен отдачи или отмены (см. «Особые предупреждения» и «Меры предосторожности при использовании»). Возможна психическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами. Соблюдение инструкций, содержащихся в этом буклете, снижает риск нежелательных эффектов.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Срок годности и хранение в последний день месяца.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Состав
1 капсула 15 мг содержит:
действующее вещество - моногидрохлорид флуразепама, 16,4 мг (соответствует 15 мг флуразепама)
1 капсула 30 мг содержит:
действующее вещество - моногидрохлорид флуразепама, 32,8 мг (соответствует 30 мг флуразепама)
вспомогательные вещества - двухосновный фосфат кальция, трехосновный фосфат кальция, кукурузный крахмал, стеарат магния, желатин, диоксид титана (E171), желтый оксид железа (E172), черный оксид железа (E172), красный оксид железа (E172), эритрозин (E127).
Лекарственная форма и содержание
Фелисон 15 мг твердые капсулы - 30 капсул
Фелисон 30 мг твердые капсулы - 30 капсул
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
FELISON
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Одна капсула 15 мг содержит:
- моногидрохлорид флуразепама 16,4 мг (соответствует 15 мг флуразепама).
Одна капсула 30 мг содержит:
- моногидрохлорид флуразепама 32,8 мг (соответствует 30 мг флуразепама).
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
30 капсул по 15 мг.
30 капсул по 30 мг.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Фелисон показан при всех формах бессонницы, особенно при тех, для которых характерны трудности с засыпанием, прерывистый сон и раннее пробуждение.
Фелисон можно также успешно использовать для регулирования ритма сна и бодрствования и для лечения бессонницы, связанной с хроническими заболеваниями.
Бензодиазепины показаны только при серьезном заболевании, инвалидизирующем или доставляющем субъекту очень дискомфорт.
04.2 Дозировка и способ применения
Лечение должно быть как можно более коротким.
Продолжительность лечения обычно колеблется от нескольких дней до двух недель до максимум четырех недель, включая период постепенной отмены.
В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения; в таком случае его не следует проводить без повторной оценки состояния пациента.
Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.
Не следует превышать максимальную дозу.
Учитывая множество форм бессонницы, которые можно лечить с помощью Фелисона, рекомендуется использовать индивидуальную дозировку, пределы которой составляют от 15 до 60 мг.
Обычная доза для взрослых составляет 30 мг перед сном, пожилым и особенно ослабленным людям предпочтительно начинать терапию с 15 мг.
Пациентам с нарушением функции печени или почек следует принимать уменьшенную дозу.
Препарат следует принимать перед сном.
04.3 Противопоказания
Миастения гравис. Известная гиперчувствительность к флуразепаму и бензодиазепинам.
Тяжелая дыхательная недостаточность. Тяжелая печеночная недостаточность. Синдром апноэ во сне.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
ТОЛЕРАНТНОСТЬ
Некоторая потеря эффективности снотворных эффектов бензодиазепинов может развиться после повторного использования в течение нескольких недель.
ЗАВИСИМОСТЬ
Применение бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической зависимости от этих препаратов. Риск зависимости увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения; он выше у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем. резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. Они могут включать головную боль, мышечные боли, крайнее беспокойство, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание. конечностей, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
Возвратная бессонница: преходящий синдром, при котором симптомы, которые привели к лечению бензодиазепином, могут повторяться в обостренной форме после прекращения лечения. Он может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство, беспокойство или нарушения сна.
Поскольку после резкого прекращения лечения риск абстинентного синдрома или симптомов рецидива увеличивается, рекомендуется постепенное снижение дозировки.
ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ЛЕЧЕНИЯ
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. «Дозировка») и не должна превышать 4 недель, включая период постепенной отмены. Продление терапии сверх этого периода не должно происходить без переоценки клинической ситуации.
Может быть полезно проинформировать пациента, когда лечение будет начато, что оно будет ограниченным по продолжительности, и точно объяснить, как следует постепенно снижать дозировку.
Кроме того, важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности феномена рикошета, чтобы свести к минимуму беспокойство по поводу этих симптомов, если они возникнут после прекращения приема препарата.
При использовании бензодиазепинов с длительным действием важно предупредить пациента, что резкий переход на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия не рекомендуется, поскольку могут возникнуть симптомы отмены.
АМНЕЗИЯ
Бензодиазепины могут вызывать антеградную амнезию. Чаще всего это происходит через несколько часов после приема препарата, поэтому для снижения риска необходимо обеспечить пациентам 7-8 часов непрерывного сна (см. «Побочные эффекты»).
ПСИХИАТРИЧЕСКИЕ И ПАРАДОКСНЫЕ РЕАКЦИИ
Известно, что при использовании бензодиазепинов могут возникать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменение поведения. В этом случае прием лекарственного средства следует прекратить.
Эти реакции чаще встречаются у детей и пожилых людей.
КОНКРЕТНЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательного рассмотрения реальной потребности в лечении; продолжительность лечения должна быть как можно короче.
Пожилым людям следует принимать уменьшенную дозу (см. Дозировка). Также более низкая доза рекомендуется для пациентов с хронической дыхательной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.
Бензодиазепины не показаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как они могут спровоцировать энцефалопатию.
Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических заболеваний.
Бензодиазепины не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов может спровоцировать самоубийство).
Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе.
В случае длительного лечения желательно проверить картину крови и функцию печени.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Связь с другими психотропными препаратами требует от врача осторожности и бдительности, чтобы избежать неожиданных нежелательных эффектов от взаимодействия.
Следует избегать одновременного приема с алкоголем.Седативный эффект может усилиться при одновременном приеме лекарственного средства с алкоголем. Это отрицательно сказывается на способности управлять автомобилем или работать с механизмами.
Связь с депрессантами ЦНС: центральный депрессивный эффект может усиливаться при одновременном применении с нейролептиками, снотворными, анксиолитиками / седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими средствами, анестетиками и седативными антигистаминными препаратами. усиление психической зависимости.
Соединения, которые ингибируют определенные ферменты печени (особенно цитохром P450), могут повышать активность бензодиазепинов. В меньшей степени это также относится к бензодиазепинам, которые метаболизируются только путем конъюгации.
04.6 Беременность и кормление грудью
Не применять в первом триместре беременности.
В дальнейшем препарат следует вводить только в случае реальной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Если препарат прописан женщине детородного возраста, ей следует обратиться к врачу, как если она намеревается забеременеть, так и если она подозревает, что беременна, по поводу отмены препарата.
Если по серьезным медицинским причинам флуразепам вводится в последний период беременности или во время родов в высоких дозах, могут возникнуть такие воздействия на новорожденного, как переохлаждение, гипотония и умеренное угнетение дыхания из-за фармакологического действия препарата. Кроме того, у младенцев от матерей, которые постоянно принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности, может развиться физическая зависимость, и они могут иметь определенный риск развития абстинентного синдрома в послеродовой период.
Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, их не следует назначать кормящим матерям.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Седативный эффект, амнезия, нарушение концентрации внимания и мышечной функции могут отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Если продолжительность сна недостаточна, вероятность нарушения бдительности может увеличиваться (см. «Взаимодействие»).
04.8 Побочные эффекты
Если дозировка не адаптирована к индивидуальным потребностям, могут появиться определенные побочные эффекты, особенно у пожилых или ослабленных пациентов, связанные с чрезмерным седативным действием, такие как: сонливость в течение дня, притупление эмоций, снижение бдительности, спутанность сознания, усталость, головная боль, головокружение. , мышечная слабость, атаксия, двоение в глазах. Эти явления возникают в основном в начале терапии и обычно исчезают при последующих приемах.
Иногда сообщалось о других побочных реакциях, включая желудочно-кишечные расстройства, изменение либидо, кожные реакции, нарушения аккомодации, гипотензию, сухость во рту, зуд, сыпь, гранулоцитопению, изменения трансаминаз в крови, фосфатазы, билирубина.
Амнезия
Антероградная амнезия также может возникать при терапевтических дозировках, риск увеличивается при более высоких дозировках. Амнестические эффекты могут быть связаны с поведенческими изменениями (см. «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Депрессия
Существовавшее ранее состояние депрессии может быть выявлено во время приема бензодиазепинов.
Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные соединения могут вызывать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессию, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения. Такие реакции могут быть довольно тяжелыми. Они чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Зависимость
Применение бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать феномен отдачи или отмены (см. «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»). Возможна психическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами.
04.9 Передозировка
Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не будет опасной для жизни, если одновременно не будут приняты другие депрессанты ЦНС (включая алкоголь).
При лечении передозировки любым лекарственным средством следует учитывать возможность одновременного приема других веществ.
После передозировки пероральных бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение 1 часа), если пациент находится в сознании, или промыть желудок с респираторной защитой, если пациент без сознания. Если после опорожнения желудка улучшения не наблюдается, следует назначить активированный уголь для уменьшения абсорбции.Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям при неотложной терапии.
Передозировка бензодиазепинов обычно приводит к угнетению ЦНС различной степени, от помутнения до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и вялость. В тяжелых случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотонию, угнетение дыхания, редко кому и очень редко смерть.
Флумазенил может быть полезен как противоядие.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Активным ингредиентом Фелисона, флуразепамом, является 1,4-бензодиазепин. Следовательно, Фелисон является небарбитуратовым снотворным физиологического типа, который не изменяет характеристик сна.
В частности, он обладает способностью сокращать время засыпания, уменьшать частоту ночных пробуждений и увеличивать общую продолжительность сна.
Пациенты засыпают в среднем через 20 минут и спят 7-8 часов.
Точный механизм действия бензодиазепинов еще не выяснен; однако похоже, что бензодиазепины действуют посредством различных механизмов.Предположительно бензодиазепины проявляют свое действие через связывание со специфическими рецепторами в различных участках центральной нервной системы, или путем усиления эффектов синаптического или пресинаптического торможения, опосредованного g-аминомасляной кислотой, или путем прямого воздействия на механизмы, которые генерируют потенциальное действие d ». .
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Флуразепам легко всасывается после перорального приема и достаточно быстро выводится из плазмы. Исследования, проведенные с веществом, меченным 14C в положении 5, позволили выявить как у людей, так и у собак быстрое и полное всасывание и быстрое выведение из плазмы. Биотрансформация является быстрой и полной, а пути трансформации аналогичны. Все обнаруженные метаболиты показывают модификации в N-диэтиламиноэтильной цепи: у собак основным метаболитом является N-уксусная кислота, а у людей - аналогичный спирт, а именно N-этанол. Двумя наиболее фармакологически активными присутствующими метаболитами являются N "-дезалкил-флуразепам и N" - (2-гидроксиэтил) -флуразепам, период полувыведения которых составляет 47-100 часов и 10-20 часов, соответственно, в то время как у самого флуразепама половина -жизнь 2-3 часа после приема внутрь. Пиковая концентрация флуразепама в плазме после однократного приема составляет 10-22 мг / л через 3 часа. Выведение происходит очень быстро, и вводимое венозно вещество исчезает из плазмы с периодом полувыведения от 11 до 75 минут.
Выведение с мочой после перорального приема составляет примерно 80% введенной дозы, из которых примерно 40% дозы выводится в виде глюкуронида / сульфата.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Токсикология
DL50:
- 500 мг / кг мышам перорально
- 1650 мг / кг крысам перорально
- 250 мг / кг в внутрибрюшинной мыши
- 225 мг / кг у крыс внутрибрюшинно.
Подострая токсичность
Оценивали со ссылкой на DTD у мышей, крыс, морских свинок, кроликов и собак в течение последовательных периодов времени в диапазоне от 12 дней (морская свинка, кролик, собака) до 15 дней (мышь и крыса).
Признаков подострой токсичности не наблюдалось при максимальных испытанных дозах, т.е.для доз, в 40 раз превышающих DTD (мышь и кролик), в 50 раз выше, чем DTD (крыса), в 35 раз выше, чем DTD (морская свинка), в 36 раз выше, чем DTD (собака).
Хроническая токсичность
Оценивали на наличие флуразепама у крыс и собак при непрерывном введении в течение 365 дней.
Переносимая доза без серьезных побочных эффектов привела к:
- крысе мг 80 / кг / день;
- 10 мг / кг / день собакам.
Флуразепам, вводимый в течение 180 дней подряд, не имеет хронической токсичности в дозах, которые в 30 раз превышают DTD (крысы) и до 20,7 раз выше, чем DTD (кролики).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Двухосновный фосфат кальция, трехосновный фосфат кальция, кукурузный крахмал, стеарат магния, желатин, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172), черный оксид железа (E 172), красный оксид железа (E 172), эритрозин (E 127).
06.2 Несовместимость
Никто.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
ПВХ / алюминий в блистерной упаковке.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
===
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Фелисон 15 мг - 30 cps - A.I.C. п. 022715015
Фелисон 30 мг - 30 cps - A.I.C. п. 022715027
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата авторизации: 28.12.72 (на рынке: февраль 1973 г.)
Продление авторизации: июнь 2005 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
===
