Норадреналин

Что это

Норэпинефрин или, если хотите, норэпинефрин - это гормон, синтезируемый во внутренней (медуллярной) части надпочечников, а также нейромедиатор, вырабатываемый центральной и периферической нервной системой. Большая часть циркулирующего норадреналина поступает из нервных окончаний, в то время как надпочечники в основном синтезируют адреналин (90% клеток мозгового вещества надпочечников специализируются на его синтезе).

Норэпинефрин высвобождается важным супрафизиологическим путем в ответ на тяжелый физический или психологический стресс, такой как «сильное кровотечение, снижение концентрации глюкозы в крови, травматические раны, хирургическое вмешательство или пугающие переживания».

После того, как норэпинефрин секретируется и попадает в кровоток, он ускоряет частоту сердечных сокращений, увеличивает высвобождение глюкозы из запасов энергии и увеличивает приток крови к скелетным мышцам. В синергии с адреналином норадреналин подготавливает организм к так называемой реакции «бей или беги», быстро увеличивая метаболизм и способность выдерживать сильные физические нагрузки. Помимо действия как гормона, норадреналин является характерным нейромедиатором центральной и симпатической нервной системы; как таковой он высвобождается норадрегенными нейронами во время синаптической передачи.

Норэпинефрин синтезируется из тирозина: первая реакция - это окисление аминокислоты до дигидроксифенилаланина (L-DOPA), за которым следует декарбоксилирование до нейромедиатора дофамина и β-окисление до норадреналина.

Функции

Действие норадреналина в основном сосредоточено на сердечно-сосудистом уровне. Хорошо известна его способность увеличивать частоту сердечных сокращений и сократительную способность, повышая кровяное давление из-за сужения сосудов кожных, генитальных, сплакнических и почечных артериол. Среди других действий норадреналина мы помним стимулирующее действие на сокращение сфинктеров, расширение зрачка и потоотделение, в то время как на метаболическом уровне он способствует гликогенолизу, глюконеогенезу и липолизу, уменьшая секрецию инсулина и увеличивая секрецию инсулина. глюкагон.

Как показано на рисунке (щелкните изображение, чтобы увеличить), стимулы, необходимые для последовательного повышения уровня норадреналина в крови, имеют гораздо более высокую интенсивность и стрессогенную силу, чем стимулы, повышающие адреналин.

Рецепторы

Для осуществления своего биологического действия норадреналин должен взаимодействовать со специфическими рецепторами, так называемыми адренергическими рецепторами. По сути, существует два типа, α и Β, с различными подтипами для каждого класса; различная экспрессия этих рецепторов и относительных изоформ влияет на адренергическую активность на тканевом уровне.

Получение. Чувствительность Штаб-квартира Основные действия агонистов α1 Норадреналин> адреналин Большинство тканей-мишеней Плавное сокращение мышц с гипертоническим эффектом α2 Адреналин
≥ Норадреналин Желудочно-кишечный тракт и поджелудочная железа Сокращение гладких мышц, снижение секреции инсулина и увеличение глюкагона, подавление высвобождения нейромедиаторов (снижение выработки норадреналина и ацетилхолина), сокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта β1 Адреналин
= Норадреналин Сердечная мышца, почка Увеличение сокращения и частоты сердечных сокращений, повышенное высвобождение ренина, стимуляция липолиза в жировой ткани β2 Адреналин
> Норадреналин Определенные кровеносные сосуды и гладкие мышцы определенных органов (гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, коронарных артерий) и крупные сосуды, снабжающие скелетные мышцы Расширение сосудов, стимуляция липолиза, анаболизма и вазодилатации в мышцах, с повышенной физической работоспособностью, стимуляция гликолиза и глюконеогенеза, усиление секреции ренина, сокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта β3 Норадреналин
> адреналин Жировая ткань Стимул на липолиз

Лекарства и добавки

Благодаря своей способности увеличивать высвобождение жирных кислот из жировых отложений за счет активации бета-3-рецепторов и активировать их метаболизм на уровне периферических тканей со стимуляцией термогенеза, норадреналин можно использовать в терапевтических целях, чтобы В действительности такая практика не проводится, поскольку риски перевешивают преимущества, вместо этого норадреналин используется в неотложной терапии при эпизодах тяжелой гипотензии, септического шока и кардиогенного шока. Многие добавки для похудения, такие как кофеин, ныне запрещенный эфедрин, синефрин и содержащие их препараты (гуарана, мате, кофе, чай, кола, эфедра, горький апельсин), отслеживают действие норадреналина, освобождая его от нейронных пузырьков и / или связываясь со своими рецепторами и стимулируя их.

При лечении депрессии используются так называемые ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, которые увеличивают концентрации, доступные в синапсах, за счет улучшения уровня связи между нервными клетками. Из-за вышеупомянутого ограничивающего действия адреналина на уровне сфинктеров пищеварительной и выделительной систем те же препараты можно использовать при лечении стрессового недержания мочи.