СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

Общность

Сульфаниламиды (также известные как сульфаниламиды) - это лекарственные препараты. антибактериальные химиотерапевтические препараты получены путем химического синтеза, в отличие от антибиотиков природного происхождения.

Сульфаниламиды - общая химическая структура

С химической точки зрения эти противомикробные средства представляют собой сульфаниламиды, производные азокрасителей.
Сульфаниламиды были одними из первых антибактериальных средств, появившихся на рынке и использовавшихся в терапии.
Однако в настоящее время использование сульфаниламидов уменьшилось в пользу антибиотиков, таких как, например, пенициллины или цефалоспорины. Однако их относительно низкая стоимость означает, что эти противомикробные препараты все еще находят место на рынке противоинфекционных средств.

Открытие сульфаниламидов

Открытие «антимикробной активности сульфаниламидов произошло случайно в середине 1930-х годов».
Все началось с того, что немецкий химик Герхард Домагк начал изучать «активность определенного азокрасителя»Пронтозил красный'.
Домагк надеялся, что этот краситель может удерживаться определенными типами бактериальных клеток, а не человеческими клетками (аналогично тому, что произошло с методом окрашивания по Граму), в попытке получить потенциальный яд против бактерий, которые были способны удерживать тот же краситель. Однако красный пронтозил в тестах оказался совершенно неэффективным. in vitro. Вместо этого он оказался эффективным in vivoпри лечении стрептококковых инфекций у мышей.
Несколько лет спустя во Франции химики и фармакологи Жак Трефуэль, Даниэль Бове и Федерико Нитти провели исследования красного пронтозила.
Химики обнаружили, что моча мышей, обработанных красителем, эффективно подавляет рост бактерий. in vitro, чего не было при использовании красного Пронтосила как такового.
Фракционирование мочи мышей, получавших красный пронтозил, привело к «идентификации и выделению соединения с антибактериальной активностью:» амида пара-аминобензолсульфоновой кислоты (или пара-аминобензолсульфоновой кислоты), более известного как сульфонамид.
Исследователи пришли к выводу, что красный пронтозил сам по себе не наделен антибактериальной активностью, но, однажды взятый мышью, он подвергся метаболической деградации в ее печени, что привело к синтезу фактической антибактериальной молекулы, то есть синтезу сульфониламида. Таким образом, сегодня красный Пронтосил считается пролекарством.