Активные ингредиенты: Цетрореликс (цетрореликс ацетат).
Цетротид 0,25 мг порошок и растворитель для раствора для инъекций
Показания Почему используется цетротид? Для чего это?
Что такое цетротид
Цетротид содержит активное вещество под названием «цетрореликс ацетат». Это лекарство блокирует выход яйцеклетки из яичника (овуляцию) во время менструального цикла. Цетротид принадлежит к семейству лекарств, называемых «гормонами, высвобождающими гонадотропин».
Для чего используется цетротид
Цетротид - одно из лекарств, используемых во время «вспомогательных репродуктивных технологий» для содействия беременности. Он блокирует немедленное высвобождение ооцитов, потому что, если ооциты высвобождаются слишком рано (преждевременная овуляция), врач не может их принять.
Как работает цетротид
Цетротид блокирует естественный гормон в организме, называемый LHRH (гормон высвобождения лютеинизирующего гормона).
- LHRH контролирует другой гормон, называемый LH («лютеинизирующий гормон»).
- ЛГ стимулирует овуляцию во время менструального цикла.
Это означает, что Цетротид блокирует цепочку событий, которые приводят к высвобождению яйцеклетки яичником. Когда ооциты будут готовы к сбору, вам дадут другое лекарство, которое вызывает высвобождение ооцитов (индукция овуляции).
Противопоказания Когда не следует применять цетротид
Не используйте Cetrotide
- если у вас аллергия на цетрореликс ацетат или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6)
- если у вас аллергия на лекарства, похожие на цетротид (любой другой пептидный гормон)
- если вы беременны или кормите грудью
- если вы уже в менопаузе
- если у вас умеренное или тяжелое заболевание почек или печени.
Не используйте Cetrotide, если к вам относится что-либо из вышеперечисленного. В случае сомнений обратитесь к врачу перед применением этого лекарства.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом цетротида
Аллергии
Если у вас активная аллергия или вы страдали от аллергии в прошлом, сообщите об этом своему врачу, прежде чем принимать цетротид.
Синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ)
Цетротид используется вместе с другими лекарствами, которые стимулируют яичники производить больше яиц, готовых к высвобождению. Синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ) может возникнуть во время или после приема этих лекарств. Это происходит, когда фолликулы разрастаются, превращаясь в большие кисты. Чтобы узнать о возможных эффектах, за которыми следует следить, и знать, что делать в случае их развития, см. Раздел 4 «Возможные побочные эффекты» .
Взаимодействие. Какие лекарства или продукты питания могут влиять на действие цетротида?
Сообщите своему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Предупреждения Важно знать, что:
Использование цетротида более одного цикла
Опыт применения Цетротида более одного цикла ограничен. Если вам нужно принимать Цетротид более одного цикла, ваш врач внимательно рассмотрит преимущества и риски.
Дети и подростки
Цетротид не показан детям и подросткам.
Беременность и кормление грудью
Вы не должны использовать Cetrotide, если вы уже беременны или думаете, что можете быть беременны, или если вы кормите грудью. Прежде чем принимать какие-либо лекарства, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Ожидается, что использование Cetrotide не повлияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Доза, способ и время приема Как применять цетротид: дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснил врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом.
Использование этого лекарства
Это лекарство предназначено только для инъекций в брюшную полость чуть ниже поверхности кожи (подкожно). Чтобы избежать раздражения кожи, каждый день выбирайте новую область живота.
- Первое введение следует проводить под наблюдением врача. Ваш врач или медсестра покажут вам, как приготовить и ввести лекарство.
- Вы сможете выполнять последующие введения после того, как ваш врач проинформирует вас о симптомах, которые могут указывать на аллергию, и о возможных серьезных или опасных для жизни последствиях, требующих немедленного лечения (см. Раздел 4 «Возможные побочные эффекты»).
- Внимательно прочтите и следуйте инструкциям, описанным в разделе в конце этой брошюры, озаглавленном «Как смешивать и вводить цетротид».
- В 1 день лечебного цикла начнется прием другого лекарства. Через несколько дней вы начнете использовать Cetrotide. (См. Раздел «Сколько лекарства использовать».)
Сколько лекарства использовать
Вводить содержимое одного флакона (0,25 мг цетротида) один раз в день. Рекомендуется принимать лекарство в одно и то же время каждый день с интервалом 24 часа между одной дозой и другой.
Вы можете делать инъекции каждое утро или каждый вечер.
- Если вы выбрали утреннее введение, начинайте инъекции на 5 или 6 день цикла лечения. Ваш врач сообщит вам точную дату и время. Вы будете продолжать принимать это лекарство до утра, когда произойдет извлечение яйцеклеток (индукция овуляции).
ИЛИ
- Если вы выбрали вечернее дозирование: начинайте инъекции на 5-й день лечебного цикла. Ваш врач сообщит вам точную дату и время.Вы будете продолжать принимать это лекарство до вечера перед извлечением яйцеклетки (индукция овуляции).
Если вы забыли использовать Цетротид
- Если вы забыли принять дозу, введите ее, как только заметите это, и сообщите об этом своему врачу.
- Не вводите двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Cetrotide
Если вы случайно введете больше препарата, чем ожидалось, серьезных последствий не ожидается. Эффект от лекарства продлится дольше, поэтому, как правило, никаких особых мер не требуется.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты цетротида?
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Аллергические реакции
- Тепло, покраснение кожи, зуд (часто в паху или подмышечных впадинах), покраснение, зуд, приподнятые области (крапивница), насморк, быстрая или нерегулярная пульсация, отек языка и горла, чихание, хрипы или серьезные затруднения с дыханием или головокружение У вас может возникнуть тяжелая или опасная для жизни аллергическая реакция на лекарство. Эта реакция встречается редко (встречается менее чем у 1% женщин).
Если вы заметили какой-либо из этих побочных эффектов, прекратите использование цетротида и сразу же сообщите своему врачу Синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ) Это может произойти из-за других лекарств, которые вы используете для стимуляции яичников.
- Симптомами синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ) могут быть боль внизу живота с плохим самочувствием (тошнота) или фактический дискомфорт (рвота). Это может означать, что яичники слишком остро отреагировали на лечение и у них образовались большие кисты яичников. может затронуть до 1 из 10 женщин).
- СГЯ может стать тяжелым из-за значительного увеличения яичников, снижения диуреза, увеличения веса, затрудненного дыхания или появления жидкости в брюшной полости или груди. Это необычное явление (им может быть подвержено до 1 женщины из 100).
Если вы заметили какой-либо из этих побочных эффектов, немедленно сообщите об этом своему врачу.
Другие побочные эффекты
Часто (им может быть подвержено до 1 из 10 женщин):
- В месте инъекции может возникнуть легкое и непродолжительное раздражение кожи, такое как покраснение, зуд или отек.
Нечасто (им может быть подвержено до 1 женщины из 100):
- Плохое самочувствие (тошнота)
- Головная боль.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности, указанную в Приложении V. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на флаконе после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Порошок цетротида во флаконе и стерильная вода (растворитель) в предварительно заполненном шприце имеют одинаковый срок годности, указанный на этикетках и коробке.
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Храните флакон во внешней картонной упаковке, чтобы защитить лекарство от света.
Раствор следует использовать сразу после приготовления.
Не используйте это лекарство, если вы заметили, что белые гранулы во флаконе изменили внешний вид. Не используйте его, если раствор, приготовленный во флаконе, непрозрачный и бесцветный или содержит частицы.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Если у вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту.
Срок »> Другая информация
Что содержит цетротид
- Действующее вещество - цетрореликс ацетат. Каждый флакон содержит 0,25 мг цетрореликса ацетата.
- Другой компонент - маннит.
- Растворитель - стерильная вода для инъекций.
Как выглядит Цетротид и что содержится в упаковке
Цетротид - белый порошок для приготовления раствора для инъекций в стеклянном флаконе с резиновой пробкой. Он доступен в упаковках по одному или семи флаконам (не все размеры упаковки могут быть проданы).
Кроме того, для каждого флакона в упаковке содержится
- предварительно заполненный шприц стерильной водой для инъекций (растворителем). Эта вода должна использоваться для смешивания порошка во флаконе.
- игла для инъекций с желтой маркировкой для введения стерильной воды во флакон и извлечения приготовленного лекарства из флакона.
- игла для инъекций с серой маркировкой для введения лекарства в брюшную полость
- две спиртовые салфетки для дезинфекции.
КАК СМЕШАТЬ И ВПРЫСКАТЬ ЦЕТРОТИД
- В этом разделе описывается, как смешать порошок со стерильной водой (растворителем) и ввести лекарство.
- Перед тем, как начать использовать это лекарство, внимательно и полностью прочтите эту инструкцию.
- Это лекарство предназначено только для вас, никто другой не должен его использовать.
- Игла, флакон и шприц предназначены только для одноразового использования.
До начала
- Мыть руки
- Важно, чтобы ваши руки и все используемые предметы были как можно более чистыми.
- Положите все необходимое на чистую поверхность:
- флакон с порошком
- предварительно заполненный шприц стерильной водой (растворителем)
- игла с желтой меткой для введения стерильной воды во флакон и извлечения приготовленного лекарства
- игла с серой меткой, для введения лекарства в брюшную полость
- две спиртовые салфетки.
Смешивание порошка со стерильной водой для приготовления лекарства.
- Снимите пластиковую крышку с флакона.
- Под ним резиновая пробка, держите ее на флаконе.
- Протрите резиновую пробку и металлическое кольцо первой спиртовой салфеткой.
- Добавление воды из предварительно заполненного шприца к порошку во флаконе.
- Вынуть из упаковки иглу с желтой меткой.
- Снимите колпачок с предварительно заполненного шприца и вверните в него желтую иглу. Снимите колпачок с иглы.
- Протолкните желтую иглу через центр резиновой пробки флакона.
- Введите воду во флакон, медленно нажимая на поршень шприца. Не используйте воду другого типа.
- Оставьте шприц в резиновой пробке.
- Смешивание порошка с водой во флаконе
- Осторожно удерживая шприц и флакон, осторожно покрутите их, чтобы порошок смешался с водой. После смешивания раствор должен стать прозрачным, без частиц.
- Не встряхивайте, чтобы на лекарстве не образовались волдыри.
- Заправка шприца лекарством из флакона
- Переверните флакон.
- Вытяните поршень, чтобы забрать лекарство из флакона в шприц.
- Если часть лекарства остается во флаконе, медленно втягивайте желтую иглу, пока ее конец не окажется внутри резиновой пробки.Если вы посмотрите в сторону через щель, вы можете проверить движения иглы и раствора.
- Убедитесь, что вы вынули все лекарство из флакона.
- Наденьте колпачок на желтую иглу, открутите желтую иглу от шприца и поставьте шприц на поверхность.
Подготовка места укола и введение лекарства
- Удаление пузырьков воздуха
- Выньте из упаковки иглу с серой меткой, навинтите серую иглу на шприц и снимите с иглы колпачок.
- Держите шприц серой иглой вверх и проверьте наличие пузырьков воздуха.
- Чтобы удалить пузырьки, осторожно постучите по шприцу, пока все пузырьки воздуха не соберутся наверху, затем осторожно нажмите на поршень, чтобы высвободить их из шприца.
- Не прикасайтесь к серой игле и не позволяйте серой игле соприкасаться с какой-либо поверхностью.
- Очистка места укола
- Выбирайте место инъекции на животе, предпочтительно вокруг пупка. Чтобы уменьшить раздражение кожи, каждый день выбирайте новую область живота.
- Очистите кожу в выбранном месте инъекции, используя вторую ткань, смоченную спиртом, круговыми движениями.
- Прокол кожи
- Держите шприц в одной руке, как если бы это был карандаш.
- Осторожно ущипните кожу вокруг области, куда вы хотите ввести лекарство, другой рукой и крепко держите ее.
- Медленно вдавите серую иглу в кожу под углом 45-90 градусов и освободите кожу.
- Введение лекарства
- Осторожно втяните поршень шприца. Если появится кровь, продолжайте, как описано в шаге 5.
- Если кровь не появляется, медленно нажмите на поршень, чтобы ввести лекарство.
- Когда шприц опустеет, медленно вытяните серую иглу под тем же углом.
- Закончив инъекцию, осторожно надавите второй спиртовой салфеткой на место инъекции.
- Если появилась кровь:
- медленно вытяните серую иглу под таким же углом
- слегка надавите на место укола второй салфеткой со спиртом
- вылейте лекарство в емкость и продолжайте, как описано в пункте 6
- вымойте руки и начните с нового флакона и нового предварительно заполненного шприца.
- Утилизация
- Игла, флакон и шприц предназначены только для одноразового использования.
- Наденьте колпачок на иглы, чтобы их можно было безопасно утилизировать.
- Узнайте у фармацевта, как безопасно утилизировать использованные иглы, флаконы и шприцы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ЦЕТРОТИТ 0,25 МГ ПОРОШОК И РАСТВОРИТЕЛЬ ДЛЯ ИНЪЕКЦИОННОГО РАСТВОРА
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Каждый флакон содержит 0,25 мг цетрореликса (в виде ацетата).
После восстановления с предоставленным растворителем каждый мл раствора содержит 0,25 мг цетрореликса.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Порошок и растворитель для раствора для инъекций.
Внешний вид порошка: белый лиофилизат.
Внешний вид растворителя: прозрачный бесцветный раствор.
PH восстановленного раствора составляет 4,0-6,0.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Профилактика преждевременной овуляции у пациентов, которым проводится контролируемая стимуляция яичников с последующим извлечением яйцеклеток и вспомогательными репродуктивными методами.
Цетротид использовался с менопаузальным гонадотропином человека (ГМГ) в клинических испытаниях, однако ограниченный опыт применения рекомбинантного фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) показал аналогичную эффективность.
04.2 Дозировка и способ применения -
Цетротид должен назначаться только специалистом с опытом работы в этой области.
Дозировка
Первое введение цетротида должно проводиться под наблюдением врача и в условиях, позволяющих незамедлительно лечить любые аллергические / псевдоаллергические реакции (включая опасные для жизни анафилактические реакции). Последующие введения могут проводиться самой пациенткой. после информирования ее о признаках и симптомах, которые могут указывать на реакции гиперчувствительности, последствиях таких реакций и необходимости немедленного медицинского вмешательства в случае их возникновения.
Содержимое одного флакона (0,25 мг цетрореликса) следует вводить один раз в сутки с интервалом в 24 часа утром или вечером. После первого введения рекомендуется держать пациента под медицинским наблюдением в течение 30 минут, чтобы убедиться, что после инъекции не возникнет аллергических / псевдоаллергических реакций.
Пожилое население
Нет никаких указаний на конкретное применение цетротида у пожилых людей.
Педиатрическая популяция
Нет никаких указаний на конкретное использование цетротида в педиатрической популяции.
Способ применения
Цетротид вводится подкожно в нижние квадранты живота.
Реакции в месте инъекции можно уменьшить, чередуя места инъекции поочередно, откладывая инъекции в одно и то же место и вводя лекарство с низкой скоростью для облегчения постепенного всасывания.
Утреннее администрирование : Лечение цетротидом следует начинать на 5-6 день стимуляции яичников мочевыми или рекомбинантными гонадотропинами (примерно через 96-120 часов после начала стимуляции яичников) и продолжать в течение всего периода лечения гонадотропинами, включая день «индуцированной овуляции».
Сервировка вечером : Лечение цетротидом следует начинать на 5-й день стимуляции яичников мочевыми или рекомбинантными гонадотропинами (примерно через 96-108 часов после начала стимуляции яичников) и продолжать в течение всего периода лечения до вечера перед днем «индуцированной овуляции».
Инструкции по восстановлению лекарственного средства перед введением см. В разделе 6.6.
04.3 Противопоказания -
Цетрореликс не следует использовать при наличии любого из перечисленных ниже состояний:
• Повышенная чувствительность к активному веществу или структурным аналогам гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH), к внешним пептидным гормонам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Во время беременности и кормления грудью.
• Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Аллергические состояния
Сообщалось о случаях аллергических / псевдоаллергических реакций, включая опасные для жизни анафилактические реакции, при приеме первой дозы (см. Раздел 4.8).
Особое внимание следует уделять женщинам, имеющим признаки и симптомы аллергических состояний или имеющим в анамнезе предрасположенность к аллергии. Лечение цетротидом не рекомендуется женщинам с тяжелыми аллергическими состояниями.
Синдром гиперстимуляции яичников (Синдром гиперстимуляции яичников, OHSS)
Синдром гиперстимуляции яичников может возникнуть во время или после стимуляции яичников. Эту возможность следует рассматривать как внутренний риск методов стимуляции гонадотропинами.
Синдром гиперстимуляции яичников следует лечить симптоматически, то есть отдыхом, внутривенным введением электролитов / коллоидов и терапией гепарином.
Фаза лютеиновой поддержки должна выполняться в соответствии с процедурами медицинских центров репродукции.
Повторная процедура стимуляции яичников
На сегодняшний день имеется ограниченный опыт применения цетрореликса во время повторной процедуры стимуляции яичников. Поэтому цетрореликс следует использовать в повторяющихся циклах только после тщательной оценки соотношения риск / польза.
Врожденные аномалии
Распространенность врожденных аномалий после использования вспомогательных репродуктивных технологий (вспомогательные репродуктивные технологии, АРТ) с антагонистами ГнРГ или без них могут быть немного выше, чем наблюдаемые после спонтанного зачатия, но неизвестно, связано ли это с факторами, связанными с бесплодием пары или процедурами ВРТ. Ограниченные данные клинических исследований из следовать за, исследование, проведенное с участием 316 новорожденных женщин, получавших цетрореликс для лечения бесплодия, позволяет предположить, что цетрореликс не увеличивает риск врожденных аномалий у потомства.
Печеночная недостаточность
Цетрореликс не изучался у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому следует соблюдать осторожность.
Почечная недостаточность
Цетрореликс не изучался у пациентов с почечной недостаточностью, поэтому следует соблюдать осторожность.
Цетрореликс противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. Раздел 4.3).
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Никаких официальных исследований лекарственного взаимодействия с цетрореликсом не проводилось. in vitro показали, что взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются цитохромом P450 или глюкуронидатами или конъюгированы каким-либо другим путем, маловероятны. Однако нельзя полностью исключить возможность взаимодействия с гонадотропинами или лекарственными средствами, которые могут вызывать высвобождение гистамина у восприимчивых людей.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность и кормление грудью
Цетротид не следует применять во время беременности и кормления грудью (см. Раздел 4.3).
Плодородие
Экспериментальные исследования на животных показывают, что цетрореликс оказывает дозозависимое влияние на фертильность, репродуктивную активность и беременность. При применении препарата в чувствительный период беременности тератогенных эффектов не наблюдалось.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Цетротид не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.
04.8 Побочные эффекты -
Резюме профиля безопасности
Наиболее часто наблюдаемые нежелательные эффекты - это местные реакции в месте инъекции, такие как эритема, отек и зуд, обычно преходящие по своей природе и легкой степени интенсивности. В клинических исследованиях эти эффекты наблюдались с частотой 9,4% после многократных инъекций цетротида 0,25 мг.
Синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ) от легкой до умеренной степени (степень I или II по классификации ВОЗ) наблюдается часто и должен рассматриваться как неотъемлемый риск процедуры стимуляции. Напротив, тяжелая форма СГЯ остается необычным явлением.
Наблюдались нечастые случаи реакций гиперчувствительности, включая псевдоаллергические / анафилактоидные реакции.
Список побочных реакций
Перечисленные ниже побочные реакции ранжированы по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Нарушения иммунной системы
Нечасто: системные аллергические / псевдоаллергические реакции, включая опасные для жизни анафилактические реакции.
Расстройства нервной системы
Нечасто: головная боль.
Желудочно-кишечные расстройства
Нечасто: тошнота.
Заболевания репродуктивной системы и груди
Часто: может возникать синдром гиперстимуляции яичников от легкой до умеренной степени (степень I или II по классификации ВОЗ), что является неотъемлемым риском процедуры кардиостимуляции (см. Раздел 4.4).
Нечасто: синдром гиперстимуляции яичников тяжелой степени (III степень по ВОЗ).
Общие расстройства и состояния в месте введения
Часто: наблюдались местные реакции в месте инъекции, такие как эритема, отек и зуд.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после выдачи разрешения на лекарственный препарат, очень важно, поскольку оно позволяет непрерывно отслеживать соотношение польза / риск лекарственного продукта. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через Итальянское агентство по лекарственным средствам. , Веб-сайт: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка -
У людей передозировка может привести к увеличению продолжительности действия, но вряд ли будет связана с острыми токсическими эффектами.
В экспериментах по острой токсичности на грызунах неспецифические токсические симптомы наблюдались после внутрибрюшинного введения цетрореликса в дозах, более чем в 200 раз превышающих фармакологически эффективные при подкожной инъекции.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: антигонадотропные рилизинг-гормоны, код АТХ: H01CC02.
Механизм действия
Цетрореликс является антагонистом рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона (ЛГРГ). LHRH связывается с мембранными рецепторами клеток гипофиза. Цетрореликс конкурирует за связывание эндогенного LHRH с рецепторами LHRH. Благодаря такому механизму действия цетрореликс контролирует секрецию гонадотропинов (LH и FSH).
Цетрореликс подавляет секрецию гипофизом ЛГ и ФСГ с дозозависимым механизмом. Подавление наступает практически немедленно, и оно остается неизменным при непрерывном лечении без первоначального стимулирующего эффекта.
Клиническая эффективность и безопасность
У женщин цетрореликс задерживает начало секреции ЛГ и, следовательно, овуляции. У женщин, которым проводится стимуляция яичников, продолжительность действия цетрореликса зависит от дозы.Действие цетрореликса поддерживается повторными инъекциями каждые 24 часа в дозе 0,25 мг.
Как у животных, так и у людей гормонально-антагонистические эффекты цетрореликса полностью обратимы после прекращения лечения.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Абсорбция
Абсолютная биодоступность цетроликса после подкожного введения составляет примерно 85%.
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет 1,1 л x кг-1.
Устранение
Общий плазменный клиренс и почечный клиренс составляют 1,2 мл x мин-1х кг-1 и 0,1 мл x мин-1х кг-1, соответственно.
Средние конечные периоды полувыведения после внутривенного и подкожного введения составляют приблизительно 12 и 30 часов соответственно, что подтверждает эффективность процессов всасывания в месте инъекции.
Линейность
Подкожное введение однократной дозы (от 0,25 мг до 3 мг цетрореликса), а также ежедневное введение в течение более 14 дней демонстрируют линейную кинетику.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Доклинические данные не показывают особой опасности для человека на основе традиционных исследований фармакология безопасности, токсичность при повторном приеме, генотоксичность, канцерогенный потенциал, репродуктивная токсичность.
В экспериментальных исследованиях острой, подострой или хронической токсичности у мышей и собак не было обнаружено токсичности для органов-мишеней при подкожном введении цетрореликса. После внутривенной, внутриартериальной и паравенозной инъекции собаке не было никаких признаков местного раздражения или несовместимости, относящихся к лекарственному средству, несмотря на то, что цетрореликс вводился в дозах, намного превышающих дозу, установленную для клинического применения у людей.
Цетрореликс не продемонстрировал какой-либо потенциальной мутагенной или кластогенной активности в исследованиях генных и хромосомных мутаций.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Пыль:
Маннитол
Растворитель:
Вода для инъекций
06.2 Несовместимость »-
Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме упомянутых в разделе 6.6.
06.3 Срок действия »-
2 года.
Раствор следует использовать сразу после приготовления.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Храните флакон (ы) во внешней картонной коробке, чтобы защитить лекарство от света.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
В упаковке 1 или 7 стеклянных флаконов типа I, закрытых резиновой пробкой.
Кроме того, упаковка содержит для каждого флакона:
1 предварительно заполненный шприц (стеклянный картридж типа I, закрытый резиновой пробкой) с 1 мл растворителя для парентерального применения
1 игла для инъекций (20 калибр)
1 игла для подкожных инъекций (калибр 27)
2 спиртовые салфетки.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Цетротид можно восстанавливать только с сопровождающим растворителем, осторожно встряхивая флакон.
Избегайте резких движений, которые могут привести к образованию пузырей.
Восстановленный раствор прозрачный и не содержит частиц. Не используйте, если раствор содержит частицы или непрозрачный.
Удалите все содержимое флакона, чтобы пациенту была доставлена доза цетрореликса не менее 0,23 мг.
Раствор следует использовать сразу после восстановления.
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Мерк Сероно Европа Лимитед
56, Болотная стена
Лондон E14 9TP
Соединенное Королевство
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
EU / 1/99/100/001
EU / 1/99/100/002
034419010
034419022
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Дата первого разрешения: 13 апреля 1999 г.
Дата первого продления: 15 апреля 2004 г.
Дата последнего обновления: 13 апреля 2009 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
04/2016
