Активные ингредиенты: трамадол (трамадола гидрохлорид).
КОНТРАМАЛ таблетки с пролонгированным высвобождением 150 мг
КОНТРАМАЛ таблетки с пролонгированным высвобождением 200 мг
Вкладыши Contramal доступны для размеров упаковки: - КОНТРАМАЛ твердые капсулы 50 мг
- КОНТРАМАЛ таблетки пролонгированного высвобождения 100 мг
- КОНТРАМАЛ таблетки с пролонгированным высвобождением 150 мг, КОНТРАМАЛ таблетки с пролонгированным высвобождением 200 мг
- КОНТРАМАЛ капли пероральные 100 мг / мл, раствор с капельницей
- КОНТРАМАЛ 100 мг / мл пероральный раствор с дозатором КОНТРАМАЛ флакон 30 мл с дозатором
- КОНТРАМАЛ 50 мг / 1 мл раствор для инъекций, КОНТРАМАЛ 100 мг / 2 мл раствор для инъекций
Показания Почему используется Contramal? Для чего это?
Трамадол - действующее вещество Contramal - анальгетик, относящийся к классу опиоидов, действует на центральную нервную систему. Он уменьшает боль, воздействуя на определенные нервные клетки спинного и головного мозга. Contramal используется для лечения умеренной и сильной боли.
Противопоказания, когда нельзя использовать Contramal
Не принимайте Contramal
- если у вас аллергия на трамадол или любой из других ингредиентов этого лекарства
- при остром отравлении алкоголем, снотворными, обезболивающими или другими психотропными препаратами (лекарствами, влияющими на настроение и эмоции);
- если вы также принимаете ингибиторы МАО (некоторые лекарства, используемые для лечения депрессии) или если вы принимали их в течение последних 14 дней до лечения Contramal
- если вы страдаете эпилепсией и ваши припадки недостаточно контролируются терапией;
- как заменитель лекарственной детокс-терапии.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Contramal
Перед приемом Contramal, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
- если вы считаете, что злоупотребляете другими болеутоляющими (опиоидами);
- если вы страдаете нарушениями сознания (если чувствуете слабость);
- если вы находитесь в шоковом состоянии (признаком этого может быть холодный пот);
- если у вас повышенное давление в головном мозге (возможно после травмы головы или заболевания головного мозга);
- если у вас затруднено дыхание;
- если у вас есть склонность к эпилепсии или судорогам, так как риск судорог может увеличиваться;
- если вы страдаете заболеванием печени или почек.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Contramal
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Контрамал нельзя принимать вместе с ингибиторами МАО (некоторые лекарства, применяемые при депрессии).
Интенсивность и продолжительность обезболивающего действия Contramal может быть уменьшена, если вы принимаете лекарства, содержащие
- карбамазепин (от судорог);
- ондансетрон (для предотвращения тошноты).
Ваш врач сообщит вам, следует ли вам принимать Contramal и в каких дозах.
Увеличивается риск побочных эффектов,
- если вы принимаете транквилизаторы, снотворные, другие болеутоляющие средства, такие как морфин и кодеин (в том числе при кашле), а также алкоголь вместе с Contramal. Вы можете почувствовать сонливость или слабость. В таких случаях обратитесь к врачу.
- если вы принимаете лекарства, которые могут вызывать припадки (судороги), например некоторые антидепрессанты или нейролептики. Риск судорог может увеличиваться, если вы принимаете эти препараты вместе с Contramal. Ваш врач скажет вам, подходит ли вам Contramal.
- если вы принимаете определенные антидепрессанты. Contramal может взаимодействовать с этими препаратами и может вызывать такие симптомы, как: непроизвольные ритмические сокращения мышц, в том числе мышц, контролирующих движение глаз, возбуждение, чрезмерное потоотделение, тремор, преувеличенные рефлексы, повышенное мышечное напряжение, температура тела выше 38 °. С.
- если вы принимаете кумариновые антикоагулянты (лекарства, разжижающие кровь), такие как варфарин, вместе с Contramal. Эти лекарства могут повлиять на свертываемость крови и вызвать кровотечение.
Предупреждения Важно знать, что:
Сообщалось о судорогах у пациентов, принимавших трамадол в рекомендуемых дозах. Риск может возрасти, когда дозы трамадола превышают рекомендованные и превышают суточную дозу 400 мг.
Contramal может привести к физической и психологической зависимости. При длительном применении Контрамала его действие может уменьшаться, поэтому следует назначать более высокие дозы (развитие толерантности). У пациентов со склонностью к злоупотреблению наркотиками или наркоманов, Contramal следует принимать только в течение коротких периодов времени и под тщательным медицинским наблюдением.
Сообщите своему врачу, если какие-либо из этих проблем возникают во время лечения Contramal или возникали ранее.
ПРОТИВОСТОЯНИЕ с пищей и алкоголем
Не употребляйте алкоголь во время приема Contramal, так как его действие может усилиться.
Прием пищи не влияет на действие Contramal.
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Информации о безопасности трамадола у беременных мало. Поэтому, если вы беременны, вам не следует принимать Contramal. Хроническое употребление во время беременности может привести к появлению у новорожденного абстинентного синдрома.
Как правило, использование трамадола не рекомендуется во время грудного вскармливания. Небольшое количество трамадола выделяется с грудным молоком. Обычно нет необходимости прерывать грудное вскармливание после однократного приема.
Клинический опыт на людях показывает, что трамадол не влияет на мужскую или женскую фертильность.
Вождение и использование машин
Contramal может вызвать сонливость, головокружение и проблемы со зрением (помутнение зрения) и, следовательно, может повлиять на ваши реакции. Если вы чувствуете, что ваша способность реагировать нарушена, не водите машины или другие транспортные средства, не используйте электрические инструменты и не работайте с механизмами и не работайте без надежной поддержки.
Contramal содержит лактозу
Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарственное средство, содержащее лактозу.
Дозировка и способ применения Как применять Contramal: Дозировка
Всегда принимайте этот препарат в точном соответствии с указаниями врача. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Дозировку следует выбирать в зависимости от интенсивности боли и вашей личной чувствительности к боли.
Обычно следует принимать самую низкую обезболивающую дозу. Не принимайте более 400 мг трамадола гидрохлорида в день, если врач не дал вам других указаний. Если не предписано иное, обычная доза составляет:
Взрослые и подростки старше 12 лет:
Одна таблетка Contramal 150 мг с пролонгированным высвобождением два раза в день (эквивалентно 300 мг трамадола гидрохлорида в день), предпочтительно утром и вечером
Одна таблетка 200 мг Contramal с пролонгированным высвобождением два раза в день (эквивалент 400 мг трамадола гидрохлорида в день), предпочтительно утром и вечером
При необходимости ваш врач может назначить другую и более подходящую дозу Contramal.
При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг или 200 мг два раза в день (что эквивалентно 300-400 мг трамадола гидрохлорида в день).
Не принимайте более 400 мг гидрохлорида трамадола в день, если не предписано иное.
Дети
Таблетки Contramal пролонгированного действия не подходят для детей младше 12 лет.
Пожилые граждане
У пожилых людей (старше 75 лет) выведение трамадола может происходить медленнее. Если это относится к вам, ваш врач может посоветовать вам увеличить время между приемами.
Пациенты с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью / диализом
Пациентам с тяжелой печеночной и / или почечной недостаточностью принимать Контрамал не следует. В случае легкой или умеренной недостаточности ваш врач может посоветовать вам увеличить время между приемами.
Как и когда следует принимать Контрамал
Таблетки Contramal пролонгированного действия следует принимать внутрь. Всегда глотайте таблетки пролонгированного высвобождения Contramal целиком, не разделяйте и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно утром и вечером. Таблетки можно принимать как во время еды, так и без нее.
Как долго следует принимать Contramal
Не принимайте Contramal дольше, чем необходимо. Если вам необходимо продолжить лечение в течение длительного времени, ваш врач будет проверять вас через короткие и регулярные промежутки времени (при необходимости, временно прекращая терапию), чтобы определить, следует ли вам продолжать лечение и в какой дозе.
Если вы чувствуете, что анальгетический эффект Contramal слишком велик или слишком слаб, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Contramal
Если вы приняли больше Contramal, чем предусмотрено
Если вы по ошибке приняли дополнительную дозу, это не должно иметь побочных эффектов. Вы можете продолжать принимать лекарство по назначению.
После приема очень высоких доз может возникнуть следующее: сужение зрачков, рвота, падение артериального давления, учащенное сердцебиение, коллапс, нарушение сознания вплоть до комы (глубокое бессознательное состояние), эпилептические припадки и затрудненное дыхание до остановки. немедленно вызовите врача!
Если вы забыли принять Контрамал
Если вы забудете принять таблетки, боль, скорее всего, вернется. Не удваивайте дозу, чтобы компенсировать забывчивость, просто продолжайте принимать таблетки, как и раньше.
Если вы перестанете принимать Контрамал
Если вы прекратите или прекратите лечение слишком рано, боль может вернуться. Если вы хотите прекратить лечение из-за побочных эффектов, обратитесь к врачу.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Contramal
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Немедленно обратитесь к врачу, если у вас возникнут симптомы аллергической реакции, такие как отек лица, языка и / или горла и / или затрудненное глотание или крапивница вместе с затрудненным дыханием.
Наиболее частыми побочными эффектами при лечении Contramal являются тошнота и головокружение более чем у 1 из 10 человек.
Наиболее частыми побочными эффектами во время лечения Contramal являются тошнота и головокружение более чем у 1 из 10 человек.
Очень часто: может наблюдаться более чем у 1 из 10 человек.
- головокружение
- тошнота
Часто: им может быть подвержено до 1 человека из 10.
- головная боль, сонливость
- чувство усталости
- запор, сухость во рту, рвота
- потливость (гипергидроз)
Нечасто: им может быть подвержено до 1 человека из 100.
- воздействие на сердце и кровообращение (учащенное сердцебиение, учащенное сердцебиение, обморок или коллапс). Эти побочные эффекты могут возникать, в частности, у пациентов, которые стоят или подвергаются физическим нагрузкам.
- рвота, расстройство желудка (чувство веса, вздутие живота), диарея
- кожные реакции (например: зуд, сыпь).
Редко: им может быть подвержено до 1 человека из 1000.
- Аллергические реакции (например, затрудненное дыхание, хрипы, отек кожи) и шок (внезапное падение артериального давления)
- медленное сердцебиение
- повышенное кровяное давление
- необычные ощущения (зуд, покалывание, онемение), тремор, замедленное дыхание, судороги, мышечные спазмы, несогласованные движения, преходящая потеря сознания (обмороки), нарушения речи.
- Судороги возникали в основном после приема высоких доз трамадола или после одновременного лечения препаратами, предрасполагающими к судорогам.
- изменения аппетита
- галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, бред, беспокойство и кошмары.
- Психологические нарушения могут возникнуть после лечения Контрамалом. Их интенсивность и характер могут различаться (в зависимости от личности пациента и продолжительности терапии). Они могут проявляться как изменение настроения (обычно эйфория, редко раздражение), активности (обычно снижение, редко повышение) и снижение сенсорного и когнитивного восприятия (изменение ощущений и способности различать, что может привести к ошибкам в оценке).
- Может появиться зависимость.
- нечеткое зрение, чрезмерное расширение зрачков (мидриаз), сужение зрачка (миоз)
- замедленное дыхание, одышка (одышка)
- Наблюдается обострение бронхиальной астмы, однако не установлено, может ли оно быть вызвано трамадолом. Если рекомендуемые дозы превышены или одновременно принимаются другие препараты, угнетающие функцию мозга, дыхание может замедляться.
- мышечная слабость
- затруднение или боль при мочеиспускании, уменьшение количества мочи (дизурия).
Очень редко: им может быть подвержено более 1 человека из 10 000.
- повышение показателей печеночных ферментов.
Неизвестно: частота не может быть оценена на основе имеющихся данных
- снижение уровня сахара в крови.
Зависимость может возникнуть при длительном применении Contramal, хотя риск очень низкий. При резком прекращении лечения могут возникнуть симптомы отмены (см. «Если вы прекратите прием Contramal»).
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас появятся какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом, фармацевтом или медсестрой. Это включает в себя любые возможные побочные эффекты, не указанные в этой брошюре. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https: // www. Aifa.gov. .it / content / segnalazioni-reazioni-avverse.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применяйте Contramal по истечении срока годности, указанного на упаковке и блистере.Дата истечения срока годности относится к последнему дню месяца. Это лекарство не требует особых условий хранения.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочая информация
Что содержит Contramal
Действующее вещество - гидрохлорид трамадола.
Таблетки Contramal пролонгированного действия 150 мг
Каждая таблетка содержит 150 мг гидрохлорида трамадола. Прочие ингредиенты: ядро: микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза 100 000 мПа · с, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния; - покрытие: гипромеллоза 6 мПа · с, моногидрат лактозы, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, диоксид титана (E171), хинолиновый желтый (E104), красный оксид железа (E172).
Таблетки Contramal пролонгированного действия 200 мг
Каждая таблетка содержит 200 мг гидрохлорида трамадола.
Прочие ингредиенты: ядро: микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза 100 000 мПа · с, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния; - покрытие: гипромеллоза 6 мПа · с, моногидрат лактозы, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, диоксид титана (E171), хинолиновый желтый (E104), красный оксид железа (E172), коричневый оксид железа (E172).
Контрамал внешний вид и содержимое упаковки
Таблетки пролонгированного действия Contramal 150 мг круглые, двояковыпуклые, светло-оранжевого цвета, с гравировкой T2 на одной стороне и логотипом на другой стороне.
Таблетки с пролонгированным высвобождением Contramal 200 мг имеют круглую двояковыпуклую форму темно-оранжевого цвета, с выгравированными инициалами T3 с одной стороны и логотипом с другой стороны.
Контрамал расфасован в блистеры и продается в коробках по 10 таблеток.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
КОНТРАМАЛЬНЫЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Действующее вещество: трамадола гидрохлорид.
1 таблетка с пролонгированным высвобождением 150 содержит 150 мг трамадола гидрохлорида.
1 таблетка с пролонгированным высвобождением 200 содержит 200 мг трамадола гидрохлорида.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: каждая таблетка с пролонгированным высвобождением содержит 2,5 мг моногидрата лактозы (см. Раздел 4.4).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки пролонгированного действия.
Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленкой с клеймом производителя на одной стороне.
Таблетки светло-оранжевого цвета по 150 мг с Т2 на другой стороне.
Таблетки темно-оранжевого цвета по 200 мг с гравировкой T3 на другой стороне.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение боли средней или сильной интенсивности.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка должна быть адаптирована к интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Как правило, следует выбирать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 400 мг трамадола гидрохлорида, за исключением особых клинических случаев.
Если не указано иное, Contramal следует вводить следующим образом:
Взрослые и подростки старше 12 лет:
Начальная доза обычно составляет 100 мг два раза в день утром и вечером. Если обезболивания недостаточно, дозу можно увеличить до 1 таблетки 150 или 200 мг два раза в день.
Contramal никогда не следует применять дольше, чем это абсолютно необходимо. Если, исходя из типа и тяжести заболевания, требуется длительная анальгетическая терапия Contramal, следует проводить тщательные и регулярные проверки (при необходимости временно прерывать терапию), чтобы определить, необходимо ли и в какой степени продолжать лечение.
Педиатрическая популяция
Таблетки Contramal пролонгированного действия не подходят для детей младше 12 лет.
Пожилые граждане
У пациентов в возрасте до 75 лет, у которых нет клинических проявлений печеночной или почечной недостаточности, коррекция дозы обычно не требуется. У пожилых людей старше 75 лет выведение препарата может происходить медленнее, поэтому при необходимости интервал дозирования следует увеличить в соответствии с потребностями пациента.
Пациенты с почечной недостаточностью / диализом и печеночной недостаточностью
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью выведение трамадола откладывается. У таких пациентов следует тщательно продумать вопрос о продлении интервалов между приемами, учитывая потребности пациента.
У пациентов с тяжелой почечной и / или печеночной недостаточностью прием таблеток пролонгированного действия Contramal не рекомендуется.
Способ применения
Таблетки следует глотать целиком, не разделять и не разжевывать, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
04.3 Противопоказания
Contramal противопоказан
• при гиперчувствительности к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1).
• при острой интоксикации алкоголем, снотворными, анальгетиками, опиоидами или другими психотропами.
• у пациентов, принимающих ингибиторы МАО или принимавших их в течение последних 14 дней (см. Раздел 4.5).
• у пациентов с эпилепсией, недостаточно контролируемых лечением.
• используется в качестве терапии для прекращения употребления наркотиков.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
С особой осторожностью Контрамал следует применять пациентам с опиоидной зависимостью, при травмах головы, шоке, нарушениях сознания сомнительного происхождения, нарушениях дыхательного центра или дыхательной функции, повышенном внутричерепном давлении.
Contramal следует применять с осторожностью пациентам, чувствительным к опиоидам.
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с угнетением дыхания, когда одновременно назначаются препараты, угнетающие ЦНС (см. Раздел 4.5) или когда рекомендуемые дозировки значительно превышаются (см. Раздел 4.9), поскольку в таких случаях наступление угнетения дыхания не может быть исключенным.
Сообщалось о судорогах у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемых дозах. Риск судорог может увеличиваться, если дозы трамадола гидрохлорида превышают максимальную рекомендуемую суточную дозу (400 мг). Кроме того, трамадол может повышать риск судорог у пациентов, принимающих другие препараты, снижающие судорожный порог (см. Раздел 4.5). Пациентов с эпилепсией или с риском судорог следует лечить трамадолом только тогда, когда этого требуют клинические условия.
Трамадол обладает низким потенциалом привыкания. При длительной терапии может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов со склонностью к злоупотреблению наркотиками или лекарственной зависимостью Contramal следует вводить только в течение коротких периодов времени под строгим медицинским наблюдением.
Трамадол не подходит для использования в качестве заместительной терапии у наркоманов. Несмотря на то, что он является агонистом опиоидов, трамадол не способен подавлять симптомы отмены морфина.
Таблетки Contramal пролонгированного действия содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Contramal нельзя сочетать с ингибиторами МАО (см. Раздел 4.3).
У пациентов, получавших ингибиторы МАО за 14 дней до введения опиоидного петидина, наблюдались опасные для жизни взаимодействия на уровне центральной нервной системы, респираторной и сердечно-сосудистой функций. Ингибиторы МАО и контрамал.
Одновременный прием Contramal с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, включая алкоголь, может усиливать действие на ЦНС (см. Раздел 4.8).
Результаты доступных на данный момент фармакокинетических исследований показывают, что клинически значимые взаимодействия маловероятны в случае одновременного или предыдущего приема циметидина (ингибитора фермента). Сопутствующий или предыдущий прием карбамазепина (индуктора ферментов) может снизить обезболивающий эффект и сократить продолжительность действия трамадола.
Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонин-норэпинефрина (СИОЗС), трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств и других препаратов, снижающих судорожный порог (таких как бупропион, миртазапин).
Использование трамадола в сочетании с серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина (ИОЗСН), ингибиторы МАО (см. Раздел 4.3), трициклические антидепрессанты и миртазапин, может вызвать токсичность серотонина. быть:
• спонтанное клонирование
- индуцибельный или глазной клонус с состоянием возбуждения или потоотделения
• тремор и гиперрефлексия
• гипертонус и температура тела выше 38 ° C с индуцибельным или глазным клонусом.
Прекращение приема серотонинергических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению. Лечение зависит от типа и тяжести симптомов.
Прекращение приема серотонинергических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению. Лечение зависит от типа и тяжести симптомов.
Следует соблюдать осторожность при одновременном лечении трамадолом и производными кумарина (например, варфарином) из-за сообщений об увеличении МНО с сильным кровотечением и синяками у некоторых пациентов.
Другие препараты, известные как ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, также активного O-десметилового метаболита. Клиническая значимость этого взаимодействия окончательно не изучена (см. Раздел 4.8).
В ограниченном количестве исследований пред- и послеоперационное введение противорвотного ондансетрона, антагониста 5-HT3, увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационной болью.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Исследования на животных показали, что трамадол в очень высоких дозах оказывает влияние на развитие органов, окостенение и неонатальную смертность. Тератогенных эффектов не наблюдалось. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Данных о безопасности трамадола во время беременности все еще недостаточно, поэтому Contramal не следует использовать в такой ситуации.
Трамадол, применяемый до или во время родов, не влияет на сократимость матки. У новорожденных он может вызывать изменения частоты дыхания, которые обычно не имеют клинического значения. Хроническое употребление во время беременности может привести к абстинентному синдрому у новорожденных.
Время кормления
Во время кормления грудью примерно 0,1% дозы, введенной матери, переходит в молоко.Контрамал не рекомендуется кормящим женщинам.Обычно, если терапия состоит из введения только одной дозы трамадола, нет необходимости прерывать лечение.
Плодородие
Постмаркетинговые данные свидетельствуют об отсутствии влияния трамадола на фертильность. Исследования на животных не показывают влияния трамадола на фертильность.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Contramal, даже если принимать его в соответствии с инструкциями, может вызвать такие эффекты, как сонливость или головокружение, и, как следствие, повлиять на реакцию тех, кто водит машину и работает с механизмами. Это особенно верно в случае ассоциации с алкоголем или другими психотропными веществами.
04.8 Побочные эффекты
Наиболее частыми нежелательными явлениями являются тошнота и головокружение, которые наблюдаются более чем у 10% пациентов.
Частота определяется следующим образом:
Очень часто: ≥1 / 10
Обычный: ≥1 / 100 e
Нечасто: ≥1 / 1000 и
Редко: ≥1 / 10,000 эл.
Очень редко:
Неизвестно: частота не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Нарушения иммунной системы:
Редко: аллергические реакции (например, одышка, бронхоспазм, хрипы, ангионевротический отек) и анафилаксия.
Сердечные патологии
Нечасто: зависит от сердечно-сосудистой регуляции (сердцебиение, тахикардия). Эти побочные эффекты могут возникать в основном при внутривенном введении и у пациентов в условиях физического стресса.
Редко: брадикардия.
Диагностические тесты
Редко: повышение артериального давления.
Сосудистые патологии
Нечасто: зависит от регуляции сердечно-сосудистой системы (постуральная гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс). Эти побочные эффекты могут возникать в основном при внутривенном введении и у пациентов в условиях физического стресса.
Расстройства нервной системы
Очень часто: головокружение.
Часто: головная боль, сонливость.
Редко: парестезия, тремор, непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации движений, обмороки, нарушения речи.
Приступы могут возникать в основном после приема высоких доз трамадола или после сопутствующей терапии препаратами, которые могут снизить порог припадка (см. Разделы 4.4 и 4.5).
Нарушения обмена веществ и питания:
Редко: изменение аппетита.
Частота неизвестна: гипогликемия.
Психиатрические расстройства
Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, бред, беспокойство и кошмары. Психиатрические побочные эффекты, которые могут появиться после приема Contramal, могут варьироваться в зависимости от человека в зависимости от типа и степени тяжести (в зависимости от личности и продолжительности лечения). К ним относятся изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение) и изменения когнитивных и сенсорных способностей (например, в поведении при принятии решений, нарушениях восприятия). Может возникнуть зависимость.Симптомы отмены, аналогичные симптомам отмены опиоидов, могут проявляться следующим образом: возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, гиперкинез, тремор и желудочно-кишечные симптомы. Другие симптомы, которые очень редко наблюдаются после прекращения приема трамадола: панические атаки, сильное беспокойство, галлюцинации, парестезия, шум в ушах и необычные симптомы со стороны ЦНС (такие как спутанность сознания, галлюцинации, деперсонализация, нарушения восприятия, паранойя).
Заболевания глаз
Редко: миоз, нарушение зрения, мидриаз.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Редко: угнетение дыхания, одышка. Если рекомендуемые дозы были значительно превышены и если одновременно были введены другие вещества, подавляющие центральное действие, (см. Раздел 4.5), может возникнуть угнетение дыхания. Наблюдается обострение астмы, хотя причинно-следственная связь не установлена.
Желудочно-кишечные расстройства
Очень часто: тошнота.
Часто: запор, сухость во рту, рвота.
Нечасто: рвота, раздражение желудочно-кишечного тракта (чувство напряжения желудка, вздутие живота), диарея.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: гипергидроз.
Нечасто: кожные реакции (например, зуд, сыпь, крапивница).
Заболевания опорно-двигательного аппарата
Редко: мышечная слабость.
Гепатобилиарные расстройства
В нескольких единичных случаях наблюдалось увеличение значений ферментов печени во временной зависимости от терапевтического применения трамадола.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).
Системные патологии
Часто: чувство усталости.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Отчетность о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важна, поскольку позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного препарата.Профессионалов здравоохранения просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности: www.agenziafarmaco. gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Симптомы: Обычно при интоксикациях трамадолом следует ожидать симптоматику, аналогичную наблюдаемой при применении других анальгетиков центрального действия (опиатов). Он включает, в частности, миоз, рвоту, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания до остановки дыхания.
Терапия: Применяются общие меры неотложной помощи: следите за дыхательными путями (аспирация), поддерживайте сердечную и дыхательную функции в соответствии с симптомами.Противоядием от угнетения дыхания является налоксон. В экспериментах на животных налоксон не влиял на судороги; в этих случаях вводят диазепам внутривенно.
В случае интоксикации пероральными препаратами устранение с помощью активированного угля или промывания желудка рекомендуется только в течение 2 часов после приема трамадола. Желудочно-кишечное удаление в более позднее время может быть полезно в случае интоксикации исключительно высокими количествами препаратов с пролонгированным высвобождением.
Трамадол выводится лишь в небольшой степени путем гемодиализа или гемофильтрации. Следовательно, гемодиализ или гемофильтрация сами по себе не подходят для лечения острого отравления Contramal.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: опиоидные анальгетики.
Код УВД: N02AX02.
Трамадол - опиоидный анальгетик центрального действия. Это чистый неселективный агонист опиоидных рецепторов µ, δ и κ с большим сродством к рецепторам µ. Другими механизмами, способствующими его обезболивающему эффекту, являются ингибирование обратного захвата нейронами норадреналина и увеличение высвобождения серотонина.
Трамадол оказывает противокашлевое действие. В отличие от морфина, трамадол не оказывает угнетающего действия на дыхание при введении в диапазоне анальгетических доз. Точно так же он не влияет на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Воздействие на сердечно-сосудистую систему, как правило, слабое. Эффективность трамадола колеблется от 1/10 до 1,1 / 6 по сравнению с морфином.
05.2 Фармакокинетические свойства
После приема внутрь таблетки пролонгированного высвобождения Контрамал абсорбируются более чем на 90%. Средняя абсолютная биодоступность составляет примерно 70%, независимо от сопутствующего приема пищи. Разница между абсорбированным и неметаболизированным доступным трамадолом, вероятно, связана со сниженным эффектом первого прохождения. Эффект первого прохождения после перорального приема максимален. 30%.
Трамадол обладает высоким сродством к тканям (Vd, β = 203 ± 40 л.). Связывание с белками плазмы составляет примерно 20%.
При использовании таблеток Contramal с пролонгированным высвобождением 100 мг максимальная концентрация в плазме C max 141 ± 40 нг / мл достигается через 4,9 часа после приема; При использовании таблеток Contramal с пролонгированным высвобождением 200 мг C max 260 ± 62 нг / мл достигается через 4,8 часа.
Трамадол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В грудном молоке обнаруживаются очень небольшие количества этого вещества и его O-десметильного производного (0,1% и 0,02% от введенной дозы соответственно).
Период полувыведения t ½, β составляет примерно 6 ч, независимо от пути введения. У пациентов старше 75 лет он может увеличиваться примерно в 1,4 раза.
У человека трамадол метаболизируется в основном за счет деметилирования в N и O и конъюгации продуктов деметилирования в O с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активен только О-десметилтрамадол. Для других метаболитов с количественной точки зрения существуют значительные индивидуальные различия. На данный момент в моче обнаружено 11 метаболитов. Испытания на животных показали, что эффективность O-десметилтрамадола в 2-4 раза выше, чем у исходного вещества. Его период полураспада t ½, β (у 6 здоровых добровольцев) составляет 7,9 часа (от 5,4 до 9,6 часа) и примерно равен к трамадолу.
Ингибирование одного или обоих типов изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, участвующих в биотрансформации трамадола, может изменять концентрацию трамадола или его активного метаболита в плазме крови. На сегодняшний день не сообщалось о клинически значимых взаимодействиях.
Выведение трамадола и его метаболитов почти полностью происходит через почки.Кумулятивная экскреция с мочой составляет 90% от общей радиоактивности введенной дозы. В случае нарушения функции печени или почек период полувыведения может незначительно увеличиваться.Период полувыведения составляет 13,3 ± 4,9 часа (трамадол) и 18,5 ± 9,4 часа (O-деметилтрамадол), максимальное значение составляет 22,3 часа и 36 часов соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина
В диапазоне терапевтических доз трамадол имеет линейный фармакокинетический профиль.
Взаимосвязь между концентрацией в сыворотке и обезболивающим эффектом зависит от дозы, однако может значительно варьироваться от случая к случаю. Обычно эффективна сывороточная концентрация 100-300 нг / мл.
05.3 Доклинические данные по безопасности
После повторного перорального и парентерального введения трамадола в течение 6-26 недель крысам и собакам и после перорального введения собакам в течение 12 месяцев не было обнаружено никаких изменений, связанных с препаратом, в гематологических, клинических биохимических и гистологических тестах. Только при приеме высоких доз, значительно превышающих терапевтические, возникали симптомы, влияющие на центральную нервную систему: возбуждение, слюноотделение, судороги и снижение прибавки в весе. Крысы и собаки переносили пероральные дозы соответственно 20 мг / кг и 10 мг / кг. масса тела и ректальные дозы собак 20 мг / кг массы тела без какой-либо реакции.
У крыс дозы трамадола, начиная с 50 мг / кг / день, вызывали токсические эффекты у беременных самок и повышали неонатальную смертность. У потомства наблюдались задержки роста, такие как изменения окостенения и задержка открытия влагалища и глаз. Фертильность самцов и самок не претерпела никаких изменений. У кроликов, начиная с 125 мг / кг, наблюдались эффекты токсичности для беременных самок и аномалии скелета в потомстве.
Мутагенные эффекты были продемонстрированы в некоторых тестах in vitro. Исследования in vivo не выявили подобных эффектов. На основании имеющихся в настоящее время знаний трамадол можно отнести к не мутагенным веществам.
Исследования канцерогенного потенциала трамадола гидрохлорида проводились на крысах и мышах. Исследование на крысах не показало какого-либо увеличения частоты опухолей, связанного с приемом препарата. В исследовании на мышах отмечалось увеличение частоты аденом клеток печени у самцов животных (незначительное увеличение, дозозависимое, начиная с 15 мг / сут). кг) и увеличение опухолей легких у самок животных во всех дозовых группах (значительное, но не дозозависимое).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Таблетки Contramal пролонгированного действия 150 мг:
Ядро: микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза 100 000 мПа · с, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния.
Покрытие: гипромеллоза 6 мПа · с моногидрат лактозы, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, диоксид титана (E171), хинолиновый желтый (E104), красный оксид железа (E172);
Таблетки Contramal пролонгированного действия 200 мг:
Ядро: микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза 100000 мПа · с, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния.
Покрытие: гипромеллоза 6 мПа · с, моногидрат лактозы, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, диоксид титана (E171), хинолиновый желтый (E104), красный оксид железа (E172), коричневый оксид железа (E172).
06.2 Несовместимость
Неизвестный.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Никаких особых мер предосторожности.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистеры из полипропилена / алюминия или ПВХ / ПВДХ / алюминия.
Contramal 150: упаковка из 10 таблеток по 150 мг пролонгированного действия
Contramal 200: упаковка из 10 таблеток по 200 мг пролонгированного действия.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Специальных инструкций по утилизации нет.
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные из этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
GR? NENTHAL ITALIA S.r.l. - Via Carlo Bo, 11 - 20143 Милан.
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Contramal 150 - A.I.C. п. 028853075
Contramal 200 - A.I.C. п. 028853087
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первой регистрации: 22 мая 1996 г. (Германия / RMS)
Дата последнего обновления: 22 мая 2012 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
24 апреля 2014 г.