Активные ингредиенты: метилпреднизолон (метилпреднизолона ацетат).
ДЕПО МЕДРОЛ 40 мг / мл
Почему используется Депо Медрол? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Системные кортикостероиды, глюкокортикоиды
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Внутримышечное введение
Когда невозможно практиковать пероральную терапию и дозировка, фармацевтическая форма и способ введения препарата делают препарат подходящим для лечения патологического состояния, внутримышечное применение суспензии метилпреднизолона ацетата ДЕПО-МЕДРОЛ показано в следующие случаи:
- Эндокринные нарушения Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (гидрокортизон или кортизон остаются препаратами первого выбора; синтетические аналоги могут использоваться, когда это применимо, в сочетании с минералокортикоидами; интеграция с минералокортикоидами особенно важна в детском возрасте). Острая недостаточность коры надпочечников (гидрокортизон или кортизон остается препараты первого выбора; может потребоваться интеграция с минералокортикоидами, особенно при использовании синтетических аналогов). Перед операцией и в случае травмы или серьезного заболевания, у пациентов, у которых известна надпочечниковая недостаточность или у которых сомнительный резерв коры надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников , опухоль-ассоциированная гиперкальциемия, негнойный тиреоидит.
- Ревматологические состояния В качестве дополнительной терапии для краткосрочного применения (чтобы помочь пациенту преодолеть острый эпизод или «обострение») в следующих случаях: посттравматический остеоартрит, синовит в течение остеоартрита, ревматоидный артрит, в том числе «ювенильный ревматоидный артрит, специальный в случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами, острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый неспецифический теносиновит, острый подагрический артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит.
- Коллагеновые заболевания Во время обострения или в качестве поддерживающей терапии в особых случаях: системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), острый ревматический кардит.
- Дерматологические состояния. Пемфигус, тяжелая многоформная эритема (синдром Стивена-Джонсона), эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелый псориаз, грибовидный микоз.
- Аллергические состояния Для контроля тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся лечению с помощью традиционной терапии в случаях: бронхиальной астмы, контактного дерматита, атопического дерматита, сывороточной болезни, сезонного или круглогодичного аллергического ринита, реакций гиперчувствительности на лекарства, крапивницы при переливании крови, острых неинфицированный отек гортани (адреналин - препарат выбора).
- Офтальмологические поражения Острые и хронические тяжелые воспалительные и аллергические процессы, поражающие глаз и его придатки, такие как: опоясывающий лишай, ирит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия, воспаление переднего сегмента, аллергический конъюнктивит, аллергический конъюнктивит. краевые язвы роговицы
- Поражения желудочно-кишечного тракта Для того, чтобы помочь пациенту преодолеть критический период болезни в следующих случаях: Язвенный колит, сегментарный энтерит. - Поражения дыхательных путей. Симптоматический саркоидоз, бериллиоз, молниеносный или диффузный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией, синдром Лёффлера, не поддающийся лечению другими способами, пневмония "ab ingestis".
- Гематологические нарушения Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроцитарная) гипопластическая анемия.
- Неопластические заболевания Для паллиативного лечения: лейкемии и лимфом у взрослых, острого лейкоза у детей.
- Отечные состояния Чтобы вызвать диурез или ремиссию протеинурии при нефротическом синдроме, без уремии, идиопатического типа или красной волчанки.
- Нервная система Обострение рассеянного склероза.
- Другие показания Туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или надвигающейся блокадой в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, трихиниоз с неврологическим поражением или поражением миокарда.
Б. Внутрисиновиальное, околосуставное и интрабурсальное введение - см.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ. ДЕПО-МЕДРОЛ показан в качестве дополнительной терапии для краткосрочного применения (чтобы помочь пациенту преодолеть острый эпизод или «обострение») в следующих случаях: остеоартрит, синовит, ревматоидный артрит, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит. , эпикондилит, острый неспецифический теносиновит, посттравматический остеоартроз.
C. Внутрипочвенное введение
ДЕПО-МЕДРОЛ показан для внутриочагового применения при следующих состояниях: келоиды, воспалительные поражения, инфильтраты, локализованные гипертрофии (плоский лишай, псориатические бляшки, кольцевидная гранулема и хронический простой лишай, дискоидная красная волчанка, липоидный некробиоз у диабетиков, очаговая алопеция). -МЕДРОЛ также можно вводить внутри очага поражения в сухожилие и апоневротик.
Противопоказания Когда не следует применять Депо Медрол
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
- Системные грибковые инфекции.
- Внутривенное и интратекальное введение.
- Эпидуральное введение.
Введение живых или живых аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммунодепрессивные дозы кортикостероидов.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Депо Медрол
Этот продукт не подходит для многократного приема. После введения желаемой дозы оставшуюся суспензию следует выбросить.
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Кортикостероиды, вводимые в дерму, могут вызывать образование кристаллов, которые, подавляя воспалительные реакции, могут вызывать разрушение клеточных элементов и физико-химические изменения в базальном веществе соединительной ткани.
Эти редко встречающиеся изменения дермы и подкожной клетчатки могут привести к появлению углублений на коже в месте инъекции.
Степень этих реакций зависит от количества введенного стероида.
Регенерация обычно завершается в течение нескольких месяцев или после всасывания всех кристаллов кортикостероидов.
Чтобы свести к минимуму вероятность атрофии дермы и подкожной клетчатки, следует проявлять максимальную осторожность, чтобы не превышать рекомендуемые дозы для инъекций. По возможности делайте несколько инъекций небольшого количества в область раны.
Техника интрасиновиального и внутримышечного введения должна избегать инъекции и инфильтрации продукта в дерму.
Следует избегать инъекций в дельтовидную мышцу из-за высокой частоты подкожной атрофии.
ДЕПО-МЕДРОЛ не показан для интратекального, эпидурального, интраназального, внутриглазного и любого другого неутвержденного пути введения (см. Терапевтические показания). При введении метилпреднизолона ацетата важно использовать соответствующую технику и соблюдать осторожность, чтобы обеспечить правильное размещение препарата.
Сообщалось о серьезных медицинских событиях в связи с путями введения, отличными от указанных, в частности, интратекально / эпидурально (см. Раздел о нежелательных эффектах, о которых сообщалось после не рекомендуемых путей введения). Следует принять соответствующие меры, чтобы избежать внутрисосудистого введения.
Соблюдайте следующие дополнительные меры предосторожности при применении парентеральных кортикостероидов.
Внутрисиновиальная инъекция кортикостероидов может вызывать как системные, так и местные эффекты. Поэтому необходимо тщательно обследовать суставы, чтобы исключить септический процесс. Заметное усиление боли, сопровождающееся местным отеком, дальнейшим ограничением движений в суставах, лихорадкой и недомоганием. указывает на «септический артрит; в этом случае назначьте» соответствующую антибактериальную терапию.
Избегайте местного введения стероида в сустав, ранее пораженный септическим процессом.
Кортикостероиды нельзя вводить в суставы с продолжающимися воспалительными процессами.
Необходимо использовать стерильные методы, чтобы предотвратить заражение или заражение. Следует учитывать, что скорость всасывания после внутримышечного введения более медленная.
Иммунодепрессивные эффекты / повышенная восприимчивость к инфекциям
Кортикостероиды могут повышать восприимчивость к инфекциям, маскировать некоторые признаки инфекции, и во время их применения могут возникать новые инфекции.
При применении кортикостероидов может наблюдаться снижение резистентности и неспособность локализовать инфекцию. Инфекции, вызванные любым патогеном, включая вирусные, бактериальные, грибковые, протозойные или гельминтозные инфекции, в любом месте тела, могут быть связаны с использованием кортикостероидов отдельно или в комбинации с другими иммунодепрессивными агентами, которые влияют на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов. . Эти инфекции могут быть легкими, но они также могут быть серьезными, а иногда и смертельными. С увеличением доз кортикостероидов увеличивается частота возникновения инфекционных осложнений. При острой инфекции не следует применять интрасиновиальное, интрабурсальное или интраназальное введение для получения местного эффекта.
Те, кто принимает препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое или даже смертельное течение у неиммунных детей или взрослых, принимающих кортикостероиды.
Использование ДЕПО-МЕДРОЛ при активном туберкулезе должно быть ограничено теми случаями фульминантного или диссеминированного заболевания, при которых кортикостероид используется для лечения заболевания в соответствии с подходящей противотуберкулезной схемой.
Если кортикостероиды назначают пациентам с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин, необходимо тщательное наблюдение, поскольку может произойти реактивация болезни. Во время длительной терапии эти пациенты должны получать химиопрофилактику.
Сообщалось о саркоме Капоши у пациентов, получающих кортикостероиды.
Отмена кортикостероидов может привести к клинической ремиссии.
Воздействие на иммунную систему
Возможны аллергические кожные реакции. Поскольку у пациентов, получавших терапию кортикостероидами, наблюдались редкие случаи кожных и анафилактических / анафилактоидных реакций, перед назначением следует принять адекватные меры предосторожности, особенно если у пациента в анамнезе есть лекарственная аллергия. Пациентам не следует вакцинироваться от оспы во время лечения кортикостероидами. Убитые или инактивированные вакцины можно вводить пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, однако ответ на такие вакцины может быть снижен. Указанные процедуры иммунизации можно проводить у пациентов, получающих неиммуносупрессивные дозы кортикостероидов. Не выполняйте другие процедуры иммунизации пациентов, получающих кортикостероидную терапию, особенно в высоких дозах, из-за возможных рисков неврологических осложнений и снижения ответа антител.
Эндокринные эффекты
Пациентам, получающим кортикостероидную терапию и испытывающим необычный стресс, показано увеличение дозировки быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.
Лекарственные дозы кортикостероидов, назначаемые в течение продолжительных периодов времени, могут вызвать подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси (вторичная надпочечниковая недостаточность). Степень и продолжительность вызываемой надпочечниковой недостаточностью различаются у разных пациентов и зависят от дозировки, частоты, времени. приема и продолжительность терапии глюкокортикоидами. Этот эффект можно уменьшить, если проводить терапию через день.
Кроме того, при резком прекращении приема глюкокортикоидов может развиться острая надпочечниковая недостаточность с летальным исходом. Вторичная надпочечниковая недостаточность, вызванная лекарственными средствами, затем может быть минимизирована путем постепенного снижения дозы. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения терапии, поэтому в любой стрессовой ситуации, возникающей в этот период, необходимо возобновить гормональную терапию. Стероидный «синдром отмены», очевидно не связанный с надпочечниковой недостаточностью. Этот синдром включает такие симптомы, как: анорексия, тошнота, рвота, вялость, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение, миалгия, потеря веса и / или гипотензия. Эти эффекты, скорее всего, связаны с внезапным изменением концентрации глюкокортикоидов, а не с низким уровнем кортикостероидов.
Поскольку глюкокортикоиды могут вызывать или усугублять синдром Кушинга, следует избегать применения глюкокортикоидов у пациентов с болезнью Кушинга. У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени ответ на кортикостероиды повышен.
Обмен веществ и питание
Кортикостероиды, в том числе метилпреднизолон, могут повышать уровень сахара в крови, ухудшать уже существующий диабет и предрасполагать пациентов, получающих долгосрочную кортикостероидную терапию, к сахарному диабету.
Во время терапии следует использовать минимально возможную дозу, способную контролировать болезненное состояние, а когда снижение дозы возможно, это следует делать постепенно.
Психиатрические эффекты
Кортикостероиды могут вызывать психические изменения, такие как эйфория, бессонница, эмоциональная нестабильность, изменения личности, тяжелые депрессии вплоть до откровенно психотических проявлений. Кроме того, ранее существовавшая эмоциональная нестабильность или психотические наклонности могут усугубляться кортикостероидами.
При применении системных стероидов могут возникать потенциально серьезные психические побочные реакции. Симптомы обычно появляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Большинство реакций исчезают после снижения дозы или прекращения приема, хотя может потребоваться специальное лечение. Сообщалось о психологических эффектах при отмене кортикостероидов; частота неизвестна. Следует поощрять пациентов или лиц, осуществляющих уход. обратиться за медицинской помощью, если у пациента развиваются психологические симптомы, особенно при подозрении на депрессию или суицидальные мысли. Пациенты или лица, осуществляющие уход, должны предупреждать о возможных психических расстройствах, которые могут возникнуть во время или сразу после снижения / отмены дозы системных стероидов.
Воздействие на нервную систему
Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами.
Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией (см. Раздел о миопатии в разделе «Костно-мышечные эффекты»).
Хотя в результате контролируемых клинических исследований выяснилось, что кортикостероиды способны ускорять разрешение острых обострений рассеянного склероза, не было обнаружено, что они влияют на окончательный ответ или естественное развитие болезни.
Эти исследования показывают, что для достижения значительного эффекта требуются относительно высокие дозы кортикостероидов (см. ДОЗА, СПОСОБ И ВРЕМЯ ПРИМЕНЕНИЯ).
Сообщалось о судорогах после комбинированного лечения циклоспорином с высокими дозами метилпреднизолона.
Сообщалось о случаях эпидурального липоматоза у пациентов, принимавших кортикостероиды, как правило, в высоких дозах и в течение длительного периода.
Глазные эффекты
Длительное использование кортикостероидов может вызвать субкапсулярную заднюю катаракту и ядерную катаракту (особенно у детей), экзофтальм или повышение внутриглазного давления, что может вызвать глаукому с возможным повреждением зрительных нервов и способствовать развитию вторичных глазных инфекций, вызванных грибками или вирусы.
Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с глазным простым герпесом из-за возможности вызвать перфорацию роговицы.
Кортикостероидная терапия связана с центральной серозной хориоретинопатией, которая может привести к отслоению сетчатки.
Сердечные эффекты
Побочные эффекты глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такие как дислипидемия и артериальная гипертензия, в случае длительных циклов или высоких доз могут предрасполагать пациентов, получающих лечение с существующими сердечно-сосудистыми факторами риска, к усилению таких сердечно-сосудистых эффектов. Следовательно, кортикостероиды следует использовать с разумом в Таким пациентам следует уделять внимание вариациям риска и при необходимости проводить дальнейший кардиологический мониторинг. Системные кортикостероиды следует использовать с осторожностью и только в случае крайней необходимости в случаях застойной сердечной недостаточности.
Сосудистые эффекты
Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией.
Желудочно-кишечные эффекты
Нет единого мнения о том, ответственны ли сами кортикостероиды за пептические язвы, обнаруженные во время терапии; однако терапия глюкокортикоидами может маскировать симптомы язвенной болезни и, следовательно, перфорация или кровотечение могут происходить без значительной боли. В сочетании с НПВП повышается риск развития язв желудочно-кишечного тракта.
С осторожностью следует применять стероиды при неспецифическом язвенном колите, если есть риск перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции. Когда стероиды используются в качестве прямой или комбинированной терапии, следует также соблюдать осторожность при наличии дивертикулита, недавнего кишечного анастомоза, скрытой или активной язвенной болезни. Воздействие на гепатобилиарную систему Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать острый панкреатит.
Костно-мышечные эффекты
Сообщалось об острой миопатии при применении высоких доз кортикостероидов; это чаще встречается у пациентов с нервно-мышечными нарушениями передачи (например, миастения гравис) или у пациентов, получающих сопутствующую антихолинергическую терапию, например, нейромышечные блокаторы (например, панкуроний) (см. Воздействие на нервную систему). Эта острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать глазные и дыхательные мышцы и может вызывать тетрапарез. Может наблюдаться повышение уровня креатинкиназы. Для клинического улучшения или восстановления после отмены кортикостероидов могут потребоваться недели или годы.
Остеопороз - распространенное, но редко распознаваемое побочное действие, связанное с длительным применением высоких доз глюкокортикоидов.
Заболевания почек и мочевыводящих путей
Кортикостероиды следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью.
Диагностические тесты
Длительная терапия и высокие дозы кортикостероидов могут привести к повышению артериального давления, нарушению водно-электролитного баланса и увеличению выведения калия. Эти эффекты менее вероятны при использовании синтетических производных, за исключением случаев, когда они используются в больших дозах. Могут потребоваться диетические ограничения натрия и добавки калия. Все кортикостероиды увеличивают выведение кальция.
Травмы, отравления и процедурные осложнения
Высокие дозы системных кортикостероидов не следует применять для лечения черепно-мозговых травм.
Другой
Поскольку осложнения, связанные с лечением глюкокортикоидами, связаны с дозой и продолжительностью терапии, соотношение риск / польза следует оценивать для каждого отдельного пациента в зависимости от дозы, продолжительности терапии и режима дозирования (ежедневная терапия или ежедневная терапия). Альтернативы. ), которые необходимо использовать. Аспирин и нестероидные противовоспалительные средства следует применять с осторожностью в сочетании с кортикостероидами. Ацетилсалициловую кислоту следует применять с осторожностью во время терапии кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией.
Сообщалось о кризе феохромоцитомы, который может быть фатальным после введения системных кортикостероидов. У пациентов с подозрением или выявленной феохромоцитомой кортикостероиды следует назначать только после «соответствующей оценки пользы / риска».
Использование у детей
Особое внимание следует уделять физическому развитию младенцев и детей, проходящих длительную кортикостероидную терапию. У детей, получавших глюкокортикоиды, рост можно подавить с помощью длительной дневной терапии.
Использование этого режима должно быть ограничено по самым серьезным показаниям.
Младенцы и дети, проходящие длительную терапию кортикостероидами, особенно подвержены риску повышения внутричерепного давления. Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей.
Использование у пожилых людей
Рекомендуется соблюдать осторожность при длительном лечении кортикостероидами у пожилых людей из-за потенциально повышенного риска остеопороза, а также повышенного риска задержки жидкости, что может привести к гипертонии.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Депо Медрол
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома P450 (CYP) и в основном метаболизируется ферментом CYP3A. CYP3A4 является доминирующим ферментом подсемейства CYP, наиболее распространенным в печени взрослых людей. Он катализирует 6β-гидроксилирование стероидов, метаболический этап фазы I, необходимый как для эндогенных, так и для синтетических кортикостероидов. Многие другие соединения также являются субстратами CYP3A4, некоторые из них которые (как и другие препараты), как было показано, изменяют метаболизм глюкокортикоидов путем индукции (повышающей регуляции) или ингибирования фермента CYP3A4 (Таблица 1).
Лекарственные взаимодействия ДЕПО-МЕДРОЛ аналогичны кортикостероидам.
Однако из-за особых способов абсорбции DEPO-MEDROL клинические проявления этих взаимодействий могут измениться.
Кортикостероиды взаимодействуют в основном с: рифампицином, фенитоином, барбитуратами (снижение кортикостероидного эффекта); эстроген, кетоконазол, тролеандомицин, эритромицин (усиление кортикостероидного эффекта); салицилаты (снижение действия салицилатов); этакриновая кислота, тиазиды, фуросемид (повышенная потеря калия); этакриновая кислота, индометацин, ацетилсалициловая кислота, НПВП (повышенный риск язвы желудка); циклофосфамид (снижение эффекта циклофосфамида); амфотерицин (гипокалиемия); противодиабетические (снижение контроля сахара в крови).
ИНГИБИТОРЫ CYP3A4 - Лекарственные препараты, которые ингибируют активность CYP3A4, обычно снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в плазме субстратных препаратов CYP3A4, таких как метилпреднизолон. В присутствии ингибитора CYP3A4 может потребоваться титрование дозы метилпреднизолона, чтобы избежать токсичности стероидов (таблица 1).
ИНДУКТОРЫ CYP3A4 - Лекарственные средства, которые индуцируют активность CYP3A4, обычно увеличивают печеночный клиренс, что приводит к снижению концентрации в плазме лекарственных средств, которые являются субстратами CYP3A4. Совместное применение может потребовать увеличения дозировки метилпреднизолона для достижения желаемого результата (Таблица 1).
СУБСТРАТЫ CYP3A4 - В присутствии другого субстрата CYP3A4 может возникнуть влияние на печеночный клиренс метилпреднизолона, что приведет к необходимости корректировки дозы. Нежелательные явления, связанные с применением только одного препарата, могут с большей вероятностью возникнуть при совместном применении (Таблица 1).
ВЛИЯНИЕ, НЕ ОПРЕДЕЛЯЕМЫЕ CYP3A4 - Другие взаимодействия и эффекты, возникающие с метилпреднизолоном, описаны в таблице 1 ниже.
Таблица 1. Важные лекарственные или вещественные взаимодействия / эффекты с метилпреднизолоном
- ФЕНОБАРБИТАЛ
- ФЕНИТОИН
Предупреждения Важно знать, что:
Фертильность, беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Плодородие
Адекватные исследования репродуктивной функции человека с кортикостероидами не проводились. Исследования на животных показали, что кортикостероиды снижают фертильность.
Беременность
Некоторые исследования, проведенные на экспериментальных животных, показали, что кортикостероиды, вводимые матерям, могут вызывать пороки развития плода. Поскольку нет клинических данных о влиянии терапии кортикостероидами на репродуктивную функцию, применение кортикостероидов у известных или предполагаемых беременных женщин следует использовать только в реальных случаях. нужно под непосредственным наблюдением врача. Если не откладывать длительное лечение кортикостероидами или высокими дозами кортикостероидов во время беременности, новорожденного следует тщательно контролировать на предмет гипоадренализма. Хотя неонатальная надпочечниковая недостаточность, по-видимому, редко встречается у младенцев, которые подвергались воздействию кортикостероидов в утробе матери. Ретроспективное исследование обнаружило повышенную частоту случаев низкой массы тела при рождении у младенцев, рожденных от матерей, получающих кортикостероиды. Случаи катаракты наблюдались у младенцев, рожденных от матерей, длительно принимавших кортикостероиды во время беременности. Влияние кортикостероидов на роды неизвестно.
Время кормления
Кортикостероиды выделяются с грудным молоком, поэтому на время кортикостероидной терапии следует прекратить грудное вскармливание. Кортикостероиды, содержащиеся в грудном молоке, могут подавлять рост и влиять на выработку эндогенных глюкокортикоидов у младенцев. Поскольку адекватных исследований репродуктивной функции у людей с глюкокортикоидами не проводилось. следует назначать кормящим матерям только в том случае, если считается, что польза от терапии превышает потенциальный риск для новорожденного.В случае реальной необходимости под непосредственным наблюдением врача.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Если при приеме глюкокортикоидов возникает эйфория и нарушения настроения, таких действий следует избегать. Влияние кортикостероидов на способность управлять автомобилем и работать с механизмами систематически не оценивалось.
После лечения кортикостероидами могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение, головокружение, нарушения зрения и утомляемость. В случае поражения пациенты не должны водить машину или работать с механизмами.
Важная информация о некоторых ингредиентах
ДЕПО-МЕДРОЛ содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия (на дозу), т.е. практически «не содержит натрия».
Для тех, кто занимается спортом
Для тех, кто занимается спортом: использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определить положительный результат антидопинговых тестов.
Дозировка и способ применения Как принимать Депо Медрол: Дозировка
Во время терапии следует использовать минимально возможную дозу, которую можно контролировать.
при патологическом состоянии и когда снижение дозировки возможно, делать это нужно постепенно.
Местная администрация
Эту терапию следует понимать как симптоматическую, а не причинную.
1. Ревматоидный артрит и остеоартрит.
Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава и варьируется в зависимости от тяжести состояния у конкретного пациента. В хронических случаях инфильтрацию можно повторять с интервалами от 1 до 5 или более недель в зависимости от степени поражения. улучшение, полученное от первого приема Дозы в следующей таблице даны в качестве общего руководства:
Таблица 2. Дозировка лекарственного средства.
Способ применения: перед проведением внутрисуставной инфильтрации рекомендуется ревизия анатомии подлежащего лечению сустава. Для достижения полной противовоспалительной активности важно, чтобы инфильтрация проводилась в синовиальном пространстве.
Используя ту же стерильную технику, что и при люмбальной пункции, быстро введите стерильную иглу 20-24, установленную на сухом шприце, в синовиальную полость. Инфильтрация прокаином не обязательна, аспирация нескольких капель синовиальной жидкости обеспечивает полное проникновение иглы в суставную щель.
Место инъекции для каждого сустава определяется расположением самой поверхностной синовиальной полости и наиболее лишенной крупных сосудов и нервов.
Оставив иглу в месте инъекции, вы замените шприц с каплями аспирированной жидкости другим шприцем, содержащим желаемое количество DEPO MEDROL. Далее проверьте всасыванием, что игла всегда на месте.
После инфильтрации слегка сдвиньте сустав, чтобы суспензия растворилась в синовиальной жидкости. Накройте место инфильтрации стерильной марлей.Подходящие места для внутрисуставной инфильтрации - коленные, голеностопные, запястные, локтевые, плечевые, фаланговые и тазобедренные суставы.
Поскольку иногда можно столкнуться с трудностями при проникновении в тазобедренный сустав, необходимо соблюдать меры предосторожности, чтобы не допустить попадания в эту область крупных сосудов.
Суставы, непригодные для инфильтрации, - это те, которые анатомически недоступны, например, позвоночные и крестцово-подвздошные суставы без синовиального пространства. Неудачи лечения чаще всего возникают из-за неудачного введения лекарств в суставную щель. Инфильтрация в окружающие ткани приводит к плохим результатам или к их отсутствию. Если неудача возникает после инъекции, заведомо сделанной в синовиальное пространство (подтвержденной аспирацией жидкости), повторять инфильтрацию излишне.
Местная терапия не способна изменить основной процесс заболевания, поэтому, когда это возможно, практикуйте комплексную терапию, включая физиотерапию и ортопедическую ревизию.
После внутрисуставной терапии кортикостероидами соблюдайте особую осторожность, чтобы избежать неправильного обращения с суставом, чему способствует полученное симптоматическое улучшение.
Пренебрежение этим обстоятельством может привести к увеличению повреждения суставов, что сводит на нет пользу от стероида.
В суставах не должно быть инфильтратов с воспалительными процессами.
Повторные инфильтрации иногда могут вызвать «воспаление сустава». В особых случаях рекомендуется проверять повреждения с помощью рентгеновских лучей.Если перед введением DEPO MEDROL используется местный анестетик, сначала внимательно прочтите информационный листок на упаковке и соблюдайте все рекомендуемые меры предосторожности.
2. Бурсит
Стерилизуйте область вокруг инфильтрационного участка и обезболивайте с помощью 1% раствора гидрохлорида прокаина. Присоедините иглу размера 20-24 к сухому шприцу, вставьте ее в пакет и выполните аспирацию жидкости. Оставьте иглу на месте и замените используемый шприц. набрать меньшим шприцем, содержащим желаемую дозу DEPO MEDROL. После укола вытяните иглу и наложите небольшую повязку.
Используйте тот же метод, что и при внутрисуставной инфильтрации.
3. Кисты сухожилий, тендинит, эпикондилит.
При лечении этих состояний вводите суспензию в оболочку сухожилия, а не в ее толщину. Перед инфильтрацией тщательно стерилизуйте вышележащую кожу. Сухожилие можно легко пальпировать, когда оно растянуто. Для лечения эпикондилита рекомендуется точно обозначить область наибольшей боли для инфильтрации в эту область. Кисты сухожилия должны инфильтрироваться напрямую. Во многих случаях В некоторых случаях достаточно однократной инфильтрации, чтобы вызвать значительное уменьшение размера кист и устранение эффекта.
Доза, вводимая при лечении этих форм, варьируется от 4 до 30 мг. При хронических или рецидивирующих заболеваниях может потребоваться дополнительная инфильтрация. При каждой инфильтрации должны соблюдаться обычные меры предосторожности при работе в условиях стерильности. 4.
Местное лечение дерматологических заболеваний
После адекватной антисептической обработки инфильтрируйте поражение дозами 20-60 мг. Иногда может быть полезно выполнить серию небольших инфильтраций вокруг раны в дозах от 20 до 40 мг.
Обратите внимание, чтобы избежать проникновения материала, который может вызвать реакцию, за которой может образоваться небольшой струп.
Обычно выполняется от 1 до 4 инфильтраций с различными интервалами в зависимости от типа поражения, подлежащего лечению, и продолжительности улучшения, достигнутого после первой инъекции.
Системное внутримышечное введение
Дозировка варьируется в зависимости от подлежащего лечению патологического состояния.
Когда требуется пролонгированный эффект, можно вводить внутримышечно только одну инъекцию DEPO MEDROL в неделю, рассчитывая дозу, умножая суточную пероральную дозу метилпреднизолона на 7.
Дозировка должна быть определена для каждого пациента. Основными критериями для определения дозировки являются тяжесть, прогноз, ожидаемая продолжительность заболевания и реакция пациента на лечение.
В младенчестве рекомендуемая дозировка должна быть уменьшена, но с учетом тяжести состояния с учетом соотношения возраст / масса тела при выборе дозировки.
Гормональная терапия - это поддержка, а не замена традиционной терапии.
После приема препарата в течение нескольких дней дозировку следует постепенно уменьшить или отменить.
Если при хроническом заболевании наступает период спонтанной ремиссии, лечение следует прекратить.
Во время длительной терапии следует контролировать нормальные показатели крови и мочи, постпрандиальную гликемию, артериальное давление и массу тела; Кроме того, рекомендуется регулярно делать рентген грудной клетки.
Пациентам с язвой в анамнезе или значительной диспепсией рекомендуется рентгенологическое исследование верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
У пациентов с адреногенитальным синдромом может быть достаточно однократной внутримышечной инъекции 40 мг ДЕПО-МЕДРОЛА каждые две недели. Еженедельная внутримышечная поддерживающая доза DEPO-MEDROL для пациентов с ревматоидным артритом будет варьироваться от 40 до 120 мг. Обычная доза для пациентов с кожными заболеваниями составляет 40-120 мг внутримышечно с интервалом в одну неделю в течение периода от одной до четырех недель.
При тяжелом остром дерматите, вызванном канадским плющом, внутримышечное введение разовой дозы 80-120 мг может принести облегчение в течение 8-12 часов.
При хроническом контактном дерматите могут потребоваться повторные инъекции с интервалом в 5-10 дней.
При себорейном дерматите еженедельная доза 80 мг DEPO MEDROL может быть подходящей для контроля патологического состояния.
После внутримышечного введения 80-120 мг ДЕПО-МЕДРОЛа пациентам с астмой облегчение может быть достигнуто в течение периода от 6 до 48 часов с устойчивым эффектом в течение нескольких дней и до двух недель. Точно так же у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, внутримышечное введение 80-120 мг ДЕПО-МЕДРОЛ может вызвать облегчение в течение 6 часов с устойчивым эффектом в течение периода от нескольких дней до трех недель.
Если излеченное состояние сопровождается симптомами стресса, дозы ДЕПО-МЕДРОЛа следует увеличить.Если желателен быстрый и максимальный эффект, рекомендуется введение растворимой соли (метилпреднизолона натрия сукцинат) внутривенно.
Ректальное введение при язвенном колите
Введение DEPO-MEDROL в дозах 40–120 мг путем удерживающей клизмы или непрерывного капельного введения от 3 до 7 раз в неделю в течение двух и / или более недель оказалось «полезной адъювантной терапией при лечении некоторых случаев. колита. язвенного.
Многих пациентов можно контролировать с помощью 40 мг ДЕПО-МЕДРОЛа в 30–300 мл воды, в зависимости от степени воспаления слизистой оболочки толстой кишки. Однако необходимо также предпринять другие подходящие терапевтические меры.
Инструкция по применению
Перед введением парентеральных препаратов содержимое следует визуально осмотреть на предмет наличия частиц или изменения цвета.
Несовместимость
Метилпреднизолона ацетат в растворе несовместим с различными лекарственными средствами. Фактически совместимость зависит от различных факторов, таких как, например, концентрация лекарств, pH раствора и температура. Поэтому рекомендуется не разбавлять и не смешивать DEPO-MEDROL с другими растворами.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Депо Медрол
Сообщения об острой токсичности и / или смерти после передозировки кортикостероидами редки. В случае передозировки специфических антидотов нет; лечение симптоматическое и поддерживающее.
Использование повторяющихся доз часто, ежедневно или несколько раз в неделю в течение длительного периода времени может вызвать начало синдрома Кушингоида. Метилпреднизолон поддается диализу.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы DEPO-MEDROL немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу. Если у вас есть какие-либо вопросы относительно использования ДЕПО-МЕДРОЛ, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Депо Медрол
Как и все лекарства, ДЕПО-МЕДРОЛ может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Следующие нежелательные эффекты наблюдались во время лечения метилпреднизолоном со следующей частотой: очень часто (≥1 / 10); общие (от ≥1 / 100 до
* Не является предпочтительным термином в MedDRA.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ, СОБЛЮДАЕМЫЕ ПРИ НЕ РЕКОМЕНДУЕМЫХ СПОСОБАХ АДМИНИСТРАЦИИ
- Интратекальный / эпидуральный путь Арахноидит, менингит, парапарез, параплегия, сенсорные нарушения, дисфункция кишечника / мочевого пузыря, головная боль, судороги, судороги, сенсорные нарушения. Частота этих побочных реакций неизвестна.
- Интраназальный путь Временные / постоянные изменения зрения, включая слепоту, аллергические реакции, ринит
- Офтальмологический путь Временные / постоянные изменения зрения, включая слепоту, повышение внутриглазного давления, глазное и периокулярное воспаление, включая аллергические реакции, инфекции, остатки или струпья в месте инъекции
- Другие места инъекции (кожа головы, небные миндалины, клиновидно-небные ганглии) Слепота
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О побочных эффектах также можно сообщать напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранение: не замораживать.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы.Спросите у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не применяете. Это поможет защитить окружающую среду. Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
Каждая бутылка объемом 1 мл содержит: 40 мг метилпреднизолона ацетата (эквивалент 36 мг метилпреднизолона).
Вспомогательные вещества: макрогол 3350; натрия хлорид; миристил-гамма-пиколиния хлорид; гидроксид натрия; соляная кислота; вода для инъекций.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Суспензия для инъекций 40 мг / мл.
1 флакон 1 мл
3 флакона по 1 мл
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ИНЪЕКЦИОННАЯ ПОДВЕСКА DEPO-MEDROL 40 MG
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Бутылка объемом 1 мл содержит: принцип активный: метилпреднизолона ацетат 40 мг.
Вспомогательные вещества с известным действием: хлорид натрия.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Суспензия для инъекций.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
А. Внутримышечное введение
Когда невозможно практиковать пероральную терапию и дозировка, фармацевтическая форма и способ введения препарата делают препарат подходящим для лечения патологического состояния, внутримышечное применение суспензии метилпреднизолона ацетата ДЕПО-МЕДРОЛ показано в следующие случаи:
- Эндокринные расстройства
Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (гидрокортизон или кортизон остаются препаратами первого выбора; синтетические аналоги могут использоваться, когда это применимо, в сочетании с минералокортикоидами; интеграция с минералокортикоидами особенно важна в детстве).
Острая недостаточность коры надпочечников (гидрокортизон или кортизон остаются препаратами выбора; может потребоваться добавление минералокортикоидов, особенно при использовании синтетических аналогов).
Перед операцией, а также в случае травмы или серьезного заболевания, у пациентов с известной надпочечниковой недостаточностью или у которых имеется сомнительный адренокортикальный резерв.
Врожденная гиперплазия надпочечников, опухоль-ассоциированная гиперкальциемия, негнойный тиреоидит.
- ревматологические заболевания
В качестве дополнительной терапии для краткосрочного применения (чтобы помочь пациенту преодолеть острый эпизод или «обострение») в следующих случаях:
Посттравматический остеоартрит, синовит в течении остеоартрита, ревматоидный артрит, в том числе ювенильный ревматоидный артрит, в особых случаях может потребоваться поддерживающая терапия в низких дозах, острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый неспецифический теносиновит, острый подагрический ангиопсийный артрит, псориаз. .
- Коллагеновые заболевания
Во время обострения или в качестве поддерживающей терапии в особых случаях: системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), острый ревматический кардит.
- Дерматологические заболевания
Пемфигус, тяжелая многоформная эритема (синдром Стивена-Джонсона), эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелый псориаз, грибовидный микоз.
- аллергические состояния
Для контроля тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся лечению с помощью традиционной терапии в случаях: бронхиальной астмы, контактного дерматита, атопического дерматита, сывороточной болезни, сезонного или круглогодичного аллергического ринита, реакций гиперчувствительности на лекарства, крапивных реакций при переливании крови, острого неинфицированного отека гортани. (адреналин - препарат выбора).
- офтальмологические заболевания
Острые и хронические тяжелые воспалительные и аллергические процессы, поражающие глаз и его придатки, такие как: опоясывающий герпес, ирит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия, воспаление переднего сегмента, аллергический конъюнктивит, аллергические язвы роговицы , кератит.
- Заболевания желудочно-кишечного тракта
Заставить пациента преодолеть критический период болезни в следующих случаях:
Язвенный колит, сегментарный энтерит.
- респираторные заболевания
Симптоматический саркоидоз, берилез, молниеносный или диффузный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией, синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими способами, пневмония "ab ingestis".
- Гематологические заболевания
Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроцитарная) гипопластическая анемия.
- опухолевые заболевания
Для паллиативного лечения:
Лейкоз и лимфомы у взрослых, острый детский лейкоз.
- Отечные состояния
Вызвать диурез или ремиссию протеинурии нефротического синдрома без уремии, идиопатической или красной волчанки.
- Нервная система
Обострение рассеянного склероза.
- Прочие показания
Туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или надвигающейся блокадой в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, трихиниоз с неврологическим поражением или поражением миокарда.
Б. Внутрисиновиальное введение или введение в мягкие ткани
(включая периартикулярный и интраборсальный путь) - см. раздел 4.4.
ДЕПО-МЕДРОЛ показан в качестве дополнительной терапии для краткосрочного применения (чтобы помочь пациенту преодолеть острый эпизод или «обострение») в следующих случаях:
остеоартроз, синовит, ревматоидный артрит, острый и подострый бурсит, острый октусовидный артрит, эпикондилит, острый неспецифический теносиновит, посттравматический остеоартрит.
C. Внутрипочвенное введение
ДЕПО-МЕДРОЛ показан для внутриочагового применения при следующих состояниях:
келоидные, воспалительные, инфильтрованные, локализованные гипертрофические поражения (красный плоский лишай, псориатические бляшки, кольцевидная гранулема и хронический простой лишай, дискоидная красная волчанка, липоидный некробиоз диабетиков, гнездная алопеция).
ДЕПО-МЕДРОЛ также можно вводить внутри очага поражения при кистах сухожилий и апоневротических кистах.
04.2 Дозировка и способ применения
Из-за возможной физической несовместимости DEPO-MEDROL нельзя разбавлять или смешивать с другими растворами.
Перед введением парентеральных препаратов содержимое следует визуально осмотреть на предмет наличия частиц или изменения цвета.
Местная администрация
Эту терапию следует понимать как симптоматическую, а не причинную.
1. Ревматоидный артрит и остеоартрит
Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава и варьируется в зависимости от тяжести состояния у конкретного пациента. В хронических случаях инфильтрацию можно повторять с интервалами от 1 до 5 или более недель в зависимости от степени поражения. улучшение, полученное от первого приема Дозы в следующей таблице даны в качестве общего руководства:
Способ применения: перед проведением внутрисуставной инфильтрации рекомендуется ревизия анатомии подлежащего лечению сустава. Для достижения полной противовоспалительной активности важно, чтобы инфильтрация проводилась в синовиальном пространстве.
Используя ту же стерильную технику, что и при люмбальной пункции, быстро введите стерильную иглу 20-24, установленную на сухом шприце, в синовиальную полость.
Инфильтрация прокаином не является обязательной.
Забор нескольких капель синовиальной жидкости обеспечивает полное попадание иглы в суставную щель.
Место инъекции для каждого сустава определяется расположением самой поверхностной синовиальной полости и наиболее лишенной крупных сосудов и нервов.
Оставив иглу в месте инъекции, вы замените шприц с каплями аспирированной жидкости другим шприцем, содержащим желаемое количество DEPO MEDROL. Далее проверьте всасыванием, что игла всегда на месте.
После инфильтрации слегка сдвиньте сустав, чтобы суспензия растворилась в синовиальной жидкости.
Накройте место инфильтрации стерильной марлей.
Подходящие места для внутрисуставной инфильтрации - коленные, голеностопные, запястные, локтевые, плечевые, фаланговые и тазобедренные суставы.
Поскольку иногда можно столкнуться с трудностями при проникновении в тазобедренный сустав, необходимо соблюдать меры предосторожности, чтобы не допустить попадания в эту область крупных сосудов.
Не подходящими для инфильтрации являются те суставы, которые анатомически недоступны, например, позвоночные и крестцово-подвздошные суставы без синовиального пространства.
Неудачи лечения чаще всего связаны с неудачным введением препарата в суставную щель.
Проникновение в окружающие ткани практически не приносит пользы.
Если неудача возникает после инъекции, заведомо сделанной в синовиальное пространство (подтвержденной аспирацией жидкости), повторять инфильтрацию излишне. Местная терапия не способна изменить основной процесс заболевания, поэтому, когда это возможно, практикуйте комплексную терапию, включая физиотерапию и ортопедическую ревизию.
После внутрисуставной терапии кортикостероидами соблюдайте особую осторожность, чтобы избежать неправильного обращения с суставом, чему способствует полученное симптоматическое улучшение.
Пренебрежение этим обстоятельством может привести к увеличению повреждения суставов, что сводит на нет пользу от стероида.
В суставах не должно быть инфильтратов с воспалительными процессами.
Повторные инфильтрации иногда могут вызвать «воспаление сустава».
В особых случаях рекомендуется проверять повреждения с помощью рентгеновских лучей.
Если перед инфильтрацией DEPO MEDROL используется местный анестетик, сначала внимательно прочтите информацию на упаковке и соблюдайте все предлагаемые меры предосторожности.
2. Бурсит
Стерилизуйте область вокруг инфильтрационного участка и обезболивайте с помощью 1% раствора гидрохлорида прокаина. Присоедините иглу размера 20-24 к сухому шприцу, вставьте ее в пакет и выполните аспирацию жидкости. Оставьте иглу на месте и замените используемый шприц. набрать меньшим шприцем, содержащим желаемую дозу. После укола вытяните иглу и наложите небольшую повязку.
Используйте тот же метод, что и при внутрисуставной инфильтрации.
3. Кисты сухожилий, тендинит, эпикондилит
При лечении этих состояний вводите суспензию в оболочку сухожилия, а не в ее толщину. Перед инфильтрацией тщательно простерилизуйте вышележащую кожу. Сухожилие можно легко пальпировать, когда оно растянуто. Для лечения эпикондилита рекомендуется тщательно очертить область наибольшей боли для инфильтрации в эту область.
Кисты сухожилия должны проникать напрямую.
Во многих случаях одной инфильтрации достаточно, чтобы вызвать значительное уменьшение размера кист и устранить эффект.
При каждой инфильтрации должны соблюдаться обычные меры предосторожности при работе в условиях стерильности.
Доза, вводимая при лечении этих форм, варьируется от 4 до 30 мг.
При хронических или рецидивирующих заболеваниях может потребоваться дополнительная инфильтрация.
4. Местное лечение дерматологических заболеваний
После адекватной антисептической обработки инфильтрируйте поражение дозами 20-60 мг.
Иногда может быть полезно выполнить серию небольших инфильтраций вокруг раны в дозах от 20 до 40 мг.
Обратите внимание, чтобы избежать проникновения материала, который может вызвать реакцию, за которой может образоваться небольшой струп.
Обычно выполняется от 1 до 4 инфильтраций с различными интервалами в зависимости от типа поражения, подлежащего лечению, и продолжительности улучшения, достигнутого после первой инъекции.
Системное внутримышечное введение
Дозировка варьируется в зависимости от подлежащего лечению патологического состояния.
Когда требуется пролонгированный эффект, можно вводить внутримышечно только одну инъекцию DEPO MEDROL в неделю, рассчитывая дозу, умножая суточную пероральную дозу метилпреднизолона на 7.
Дозировка должна определяться для каждого пациента в зависимости от тяжести заболевания и реакции на лечение.
В младенчестве рекомендуемая дозировка должна быть уменьшена, но с учетом тяжести состояния с учетом соотношения возраст / масса тела при выборе дозировки.
Гормональная терапия - это поддержка, а не замена традиционной терапии. После приема препарата в течение нескольких дней дозировку следует постепенно уменьшить или отменить.
Основными критериями для определения дозировки являются тяжесть, прогноз, ожидаемая продолжительность заболевания и реакция пациента на лечение.
Если при хроническом заболевании наступает период спонтанной ремиссии, лечение следует прекратить.
Во время длительной терапии следует контролировать нормальные показатели крови и мочи, постпрандиальную гликемию, артериальное давление и массу тела; Кроме того, рекомендуется регулярно делать рентген грудной клетки.
Пациентам с язвой в анамнезе или тяжелой диспепсией рекомендуется рентгенологическое исследование верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
У пациентов с адреногенитальным синдромом может быть достаточно однократной внутримышечной инъекции 40 мг ДЕПО-МЕДРОЛА каждые две недели. Еженедельная внутримышечная поддерживающая доза DEPO-MEDROL для пациентов с ревматоидным артритом будет варьироваться от 40 до 120 мг. Обычная доза для пациентов с кожными заболеваниями составляет 40-120 мг внутримышечно с интервалом в одну неделю в течение периода от одной до четырех недель. При тяжелом остром дерматите, вызванном канадским плющом, внутримышечное введение разовой дозы 80–120 мг может принести облегчение в течение 8–12 ч. При хроническом контактном дерматите могут потребоваться повторные инъекции с интервалом в 5–10 дней.
При себорейном дерматите еженедельная доза 80 мг DEPO MEDROL может быть подходящей для контроля патологического состояния.
После внутримышечного введения 80-120 мг ДЕПО-МЕДРОЛа пациентам с астмой облегчение может быть достигнуто в течение периода от 6 до 48 часов с устойчивым эффектом в течение нескольких дней и до двух недель. Точно так же у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, внутримышечное введение 80-120 мг ДЕПО-МЕДРОЛ может вызвать облегчение в течение 6 часов с устойчивым эффектом в течение периода от нескольких дней до трех недель.
Если излеченное состояние сопровождается симптомами стресса, дозы ДЕПО-МЕДРОЛ необходимо увеличить.Если желателен быстрый и максимальный эффект, рекомендуется введение растворимой соли (метилпреднизолона сукцинат натрия - СОЛЮ-МЕДРОЛ) внутривенно. .
Ректальное введение при язвенном колите
Введение ДЕПО-МЕДРОЛА в дозах 40-120 мг путем удерживающей клизмы или непрерывного капельного введения от 3 до 7 раз в неделю в течение двух и / или более недель оказалось «полезной адъювантной терапией при лечении некоторых случаев. многих пациентов можно контролировать с помощью 40 мг ДЕПО-МЕДРОЛа в 30–300 мл воды в зависимости от степени воспаления слизистой оболочки толстой кишки. Однако необходимо также предпринять другие подходящие терапевтические меры.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1. Системные грибковые инфекции. Внутривенное введение. Интратекальное введение.
Введение живых или живых аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммунодепрессивные дозы кортикостероидов.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Кортикостероиды, вводимые в дерму, могут вызывать образование кристаллов, которые, подавляя воспалительные реакции, могут вызывать разрушение клеточных элементов и физико-химические изменения в базальном веществе соединительной ткани. Эти редко встречающиеся изменения дермы и подкожной клетчатки могут привести к появлению углублений на коже в месте инъекции.
Степень этих реакций зависит от количества введенного стероида.
Регенерация обычно завершается в течение нескольких месяцев или после всасывания всех кристаллов кортикостероидов.
Чтобы свести к минимуму вероятность атрофии дермы и подкожной клетчатки, следует проявлять максимальную осторожность, чтобы не превышать рекомендуемые дозы для инъекций. По возможности выполняйте несколько инъекций небольшого количества препарата в область поражения. При интрасиновиальном и внутримышечном введении следует избегать инъекций и инфильтрации продукта в дерму.
Следует избегать инъекций в дельтовидную мышцу из-за высокой частоты подкожной атрофии.
ДЕПО-МЕДРОЛ не показан для интратекального, эпидурального, интраназального, внутриглазного и любого другого неутвержденного пути введения (см. Нежелательные эффекты, о которых сообщается после не рекомендуемых путей введения).
Пациентам, получающим кортикостероидные препараты и подвергающимся особому стрессу, важно корректировать дозу в зависимости от степени стрессового состояния.
Иммунодепрессивные эффекты / повышенная восприимчивость к инфекциям
Кортикостероиды могут повышать восприимчивость к инфекциям, маскировать некоторые признаки инфекции, и во время их применения могут возникать новые инфекции.
При применении кортикостероидов может наблюдаться снижение резистентности и неспособность локализовать инфекцию. Инфекции, вызванные любым патогеном, включая вирусные, бактериальные, грибковые, протозойные или гельминтозные инфекции, в любом месте тела, могут быть связаны с использованием кортикостероидов отдельно или в сочетании с другими иммунодепрессивными агентами, которые влияют на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов. . Эти инфекции могут быть легкими, но они также могут быть серьезными, а иногда и смертельными. С увеличением доз кортикостероидов увеличивается частота возникновения инфекционных осложнений. Те, кто принимает препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое или даже смертельное течение у неиммунных детей или взрослых, принимающих кортикостероиды. При наличии острой инфекции не вводите внутрисиновиальный, интраборсальный или внутрисухожильный путь из-за местного эффекта. Роль кортикостероидов при септическом шоке неоднозначна: первые исследования сообщают как о положительном, так и о вредном воздействии. , было высказано предположение, что добавка кортикостероидов приносит пользу пациентам с септическим шоком с надпочечниковой недостаточностью. Однако их обычное применение при септическом шоке не рекомендуется. Систематический обзор короткого курса высоких доз кортикостероидов не подтвердил их использование. Однако метаанализ и обзор показывают, что более длительные курсы (5-11 дней) низких доз кортикостероидов могут снизить смертность.
Убитые или инактивированные вакцины можно вводить пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, однако ответ на такие вакцины может быть снижен. Указанные процедуры иммунизации можно проводить у пациентов, получающих неиммуносупрессивные дозы кортикостероидов.
Сообщалось о саркоме Капоши у пациентов, получающих кортикостероиды.
Отмена кортикостероидов может привести к клинической ремиссии.
Воздействие на иммунную систему
Возможны аллергические кожные реакции. Поскольку у пациентов, получавших терапию кортикостероидами, наблюдались редкие случаи кожных и анафилактических / анафилактоидных реакций, перед назначением следует принять адекватные меры предосторожности, особенно если у пациента в анамнезе есть лекарственная аллергия.
Пациентам не следует вакцинироваться от оспы во время лечения кортикостероидами.
Не выполняйте другие процедуры иммунизации пациентов, получающих кортикостероидную терапию, особенно в высоких дозах, из-за возможных рисков неврологических осложнений и снижения ответа антител.
Использование ДЕПО-МЕДРОЛ при активном туберкулезе должно быть ограничено теми случаями фульминантного или диссеминированного заболевания, при которых кортикостероид используется для лечения заболевания в соответствии с подходящей противотуберкулезной схемой.
Если кортикостероиды назначают пациентам с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин, необходимо тщательное наблюдение, поскольку может произойти реактивация болезни. Во время длительной терапии эти пациенты должны получать химиопрофилактику.
Поскольку были редкие случаи анафилактоидных реакций у пациентов, проходящих парентеральную терапию кортикостероидами, перед назначением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента в анамнезе имеется аллергия на какое-либо лекарство.
Эндокринные эффекты
Вызванная лекарствами вторичная надпочечниковая недостаточность может быть сведена к минимуму постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение месяцев после прекращения терапии; поэтому, если в этот период пациент находится в стрессовых состояниях, следует назначить соответствующую гормональную терапию. Лекарственные дозы кортикостероидов, назначаемые в течение продолжительных периодов времени, могут вызвать подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси (вторичная надпочечниковая недостаточность). Степень и продолжительность вызываемой надпочечниковой недостаточностью различаются у разных пациентов и зависят от дозировки, частоты, времени. приема и продолжительность терапии глюкокортикоидами. Этот эффект можно уменьшить, если проводить терапию через день.
Кроме того, при резком прекращении приема глюкокортикоидов может развиться острая надпочечниковая недостаточность с летальным исходом. Вторичная надпочечниковая недостаточность, вызванная лекарственными средствами, затем может быть минимизирована путем постепенного снижения дозы. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение месяцев после прекращения терапии; поэтому в любой стрессовой ситуации, возникающей в этот период, необходимо возобновить гормональную терапию. Поскольку секреция минералокортикоидов может быть нарушена, одновременное введение соли и / или минералокортикоида.
Стероидный «синдром отмены», очевидно не связанный с надпочечниковой недостаточностью, также может возникать после резкой отмены глюкокортикоидов. Этот синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, вялость, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение, миалгия, потеря веса и / или гипотония. Эти эффекты, вероятно, связаны с внезапным изменением концентрации глюкокортикоидов, а не с низким уровнем кортикостероидов.
Поскольку глюкокортикоиды могут вызывать или усугублять синдром Кушинга, следует избегать применения глюкокортикоидов у пациентов с болезнью Кушинга. Поскольку секреция минералокортикоидов может изменяться, вводите соли и / или препараты с минералокортикоидной активностью в комбинации. У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени ответ на кортикостероиды повышен.
Обмен веществ и питание
Кортикостероиды, в том числе метилпреднизолон, могут повышать уровень сахара в крови, ухудшать уже существующий диабет и предрасполагать пациентов, получающих долгосрочную кортикостероидную терапию, к сахарному диабету.
Во время терапии следует использовать минимально возможную дозу, способную контролировать болезненное состояние, а когда снижение дозы возможно, это следует делать постепенно.
Психиатрические эффекты
Кортикостероиды могут вызывать психические изменения, такие как эйфория, бессонница, эмоциональная нестабильность, изменения личности, тяжелые депрессии вплоть до откровенно психотических проявлений. Кроме того, ранее существовавшая эмоциональная нестабильность или психотические наклонности могут усугубляться кортикостероидами.
При применении системных стероидов могут возникать потенциально серьезные психические побочные реакции. Симптомы обычно появляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Большинство реакций исчезают после снижения дозы или прекращения лечения, хотя может потребоваться специальное лечение. Сообщалось о психологических эффектах при отмене кортикостероидов; частота неизвестна. Пациентам или лицам, осуществляющим уход, следует рекомендовать обращаться за помощью. медицинская помощь, если у пациента развиваются психологические симптомы, особенно при подозрении на депрессию или суицидальные мысли. Пациенты или лица, осуществляющие уход, должны предупреждать о возможных психических расстройствах, которые могут возникнуть во время или сразу после снижения / отмены дозы системных стероидов.
Ацетилсалициловую кислоту следует применять с осторожностью во время терапии кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией.
Воздействие на нервную систему
Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами.
Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией (см. Раздел о миопатии в разделе «Костно-мышечные эффекты» ниже).
Хотя в результате контролируемых клинических испытаний выяснилось, что кортикостероиды способны ускорять разрешение острых обострений рассеянного склероза, не было обнаружено, что они влияют на окончательный ответ или естественное развитие болезни.
Эти исследования показывают, что для достижения значительного эффекта требуются относительно высокие дозы кортикостероидов (см. Раздел 4.2).
Сообщалось о судорогах после комбинированного лечения циклоспорином с высокими дозами метилпреднизолона.
Глазные эффекты
Длительное использование кортикостероидов может вызвать субкапсулярную заднюю катаракту и ядерную катаракту (особенно у детей), экзофтальм или повышение внутриглазного давления, что может вызвать глаукому с возможным повреждением зрительных нервов и способствовать развитию вторичных глазных инфекций, вызванных грибками или вирусы.
Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с глазным простым герпесом из-за возможной перфорации роговицы.
Сердечные эффекты
Побочные эффекты глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такие как дислипидемия и артериальная гипертензия, в случае продолжительных циклов или высоких доз могут предрасполагать пациентов, получающих лечение с существующими сердечно-сосудистыми факторами риска, к усилению этих сердечно-сосудистых эффектов. Следовательно, кортикостероиды следует использовать с разумом в Таким пациентам следует уделять внимание вариабельности риска и при необходимости проводить дальнейший кардиологический мониторинг.
Системные кортикостероиды следует применять с осторожностью и только в случае крайней необходимости при застойной сердечной недостаточности.
Сосудистые эффекты
Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией.
Желудочно-кишечные эффекты
Также следует соблюдать осторожность при наличии дивертикулита, недавних кишечных анастомозов, скрытой или активной язвенной болезни. Нет единого мнения о том, ответственны ли сами кортикостероиды за пептические язвы, обнаруженные во время терапии; однако терапия глюкокортикоидами может маскировать симптомы язвенной болезни, и, следовательно, перфорация или кровотечение могут происходить без значительной боли; С осторожностью следует применять стероиды при неспецифическом язвенном колите, если есть риск перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции.
Воздействие на гепатобилиарную систему
Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать острый панкреатит.
Костно-мышечные эффекты
Сообщалось об острой миопатии при применении высоких доз кортикостероидов; это чаще встречается у пациентов с нервно-мышечными нарушениями передачи (например, миастения гравис) или у пациентов, получающих сопутствующую антихолинергическую терапию, например, нейромышечные блокаторы (например, панкуроний). острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать глазные и дыхательные мышцы и может вызывать тетрапарез. Может наблюдаться повышение уровня креатинкиназы. Может потребоваться клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов. От нескольких недель до нескольких лет.
Остеопороз - распространенное, но редко распознаваемое побочное действие, связанное с длительным применением высоких доз глюкокортикоидов.
Заболевания почек и мочевыводящих путей
Кортикостероиды следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью.
Диагностические тесты
Длительная терапия и высокие дозы кортикостероидов могут привести к повышению артериального давления, нарушению водно-электролитного баланса и увеличению выведения калия. Эти эффекты менее вероятны при использовании синтетических производных, за исключением случаев, когда они используются в больших дозах. Могут потребоваться диетические ограничения натрия и добавки калия. Все кортикостероиды увеличивают выведение кальция.
Прочие предупреждения и меры предосторожности
Рекомендуется соблюдать осторожность при длительном лечении кортикостероидами у пожилых людей из-за потенциально повышенного риска остеопороза, а также повышенного риска задержки жидкости, что может привести к гипертонии.
Аспирин и нестероидные противовоспалительные средства следует применять с осторожностью в сочетании с кортикостероидами.
Использование у детей
Особое внимание следует уделять физическому развитию младенцев и детей, проходящих длительную кортикостероидную терапию. Младенцы и дети, проходящие длительную терапию кортикостероидами, особенно подвержены риску повышения внутричерепного давления. Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей.
У детей, получавших глюкокортикоиды, рост можно подавить с помощью длительной дневной терапии. Использование этого режима должно быть ограничено по самым серьезным показаниям.
Соблюдайте следующие дополнительные меры предосторожности при применении парентеральных кортикостероидов.
Внутрисиновиальная инъекция кортикостероидов может вызывать как системные, так и местные эффекты.
Поэтому необходимо внимательно осмотреть суставы, чтобы исключить гнойный процесс. Заметное усиление боли, сопровождающееся местным отеком, «дальнейшее ограничение движений в суставах, лихорадка и недомогание» свидетельствуют о «септическом артрите»; в этом случае назначьте «соответствующую антибактериальную терапию».
Избегайте местного введения стероида в сустав, ранее пораженный септическим процессом.
Кортикостероиды нельзя вводить в суставы с продолжающимися воспалительными процессами.
Необходимо использовать стерильные методы, чтобы предотвратить заражение или заражение. Следует учитывать, что скорость всасывания после внутримышечного введения более медленная.
Осложнения, возникающие в результате лечения глюкокортикоидами, зависят от степени дозировки и продолжительности, поэтому необходимо проводить оценку риска / пользы, а также определять дозу и продолжительность лечения для каждого отдельного случая.
Важная информация о некоторых ингредиентах
ДЕПО-МЕДРОЛ содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия (на дозу), т.е. практически «не содержит натрия».
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Метилпреднизолон - это субстратный фермент цитохрома P450 (CYP), который в основном метаболизируется ферментом CYP3A. CYP3A4 является доминирующим ферментом наиболее распространенного подсемейства CYP в печени взрослых людей. Он катализирует 6β-гидроксилирование стероидов, метаболическую фазу I фазы, необходимую как для эндогенных, так и для синтетических кортикостероидов. Многие другие соединения также являются субстратами CYP3A4, некоторые из которых (а также другие лекарственные средства), как было показано, изменяют метаболизм глюкокортикоидов путем индукции (повышающей регуляции) или ингибирования фермента CYP3A4 (Таблица 1).
Лекарственные взаимодействия ДЕПО-МЕДРОЛ аналогичны кортикостероидам.
Однако из-за особых способов абсорбции DEPO-MEDROL клинические проявления этих взаимодействий могут измениться.
Кортикостероиды взаимодействуют в основном с: рифампицином, фенитоином, барбитуратами (снижение кортикостероидного эффекта); эстроген, кетоконазол, тролеандомицин, эритромицин (усиление кортикостероидного эффекта); салицилаты (снижение действия салицилатов); этакриновая кислота, тиазиды, фуросемид (повышенная потеря калия); этакриновая кислота, индометацин, ацетилсалициловая кислота, НПВП (повышенный риск язвы желудка); циклофосфамид (снижение эффекта циклофосфамида), амфотерицин (гипокалиемия); противодиабетические (снижение контроля сахара в крови).
ИНГИБИТОРЫ CYP3A4 - Лекарства, которые ингибируют активность CYP3A4, обычно снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в плазме субстратных препаратов CYP3A4, таких как метилпреднизолон. В присутствии ингибитора CYP3A4 может потребоваться титрование дозы метилпреднизолона, чтобы избежать токсичности стероидов (Таблица 1 ).
ИНДУКТОРЫ CYP3A4 - Лекарства, которые индуцируют активность CYP3A4, обычно увеличивают печеночный клиренс, что приводит к снижению плазменных концентраций препаратов, которые являются субстратами CYP3A4. Совместное применение может потребовать увеличения дозировки метилпреднизолона для достижения желаемого результата (Таблица 1).
СУБСТРАТЫ CYP3A4 - В присутствии другого субстрата CYP3A4 печеночный клиренс метилпреднизолона может ингибироваться или индуцироваться, что приводит к необходимым корректировкам дозировки. Нежелательные явления, связанные с применением только одного препарата, могут с большей вероятностью возникнуть при совместном применении (Таблица 1).
ВЛИЯНИЕ, НЕ ОПРЕДЕЛЯЕМЫЕ CYP3A4 - Другие взаимодействия и эффекты, возникающие с метилпреднизолоном, описаны в таблице 1 ниже.
Таблица 1. Важные лекарственные или вещественные взаимодействия / эффекты с метилпреднизолоном
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
Нет никаких доказательств того, что кортикостероиды являются канцерогенными, мутагенными или что они снижают фертильность.
Беременность
Некоторые исследования, проведенные на экспериментальных животных, показали, что кортикостероиды, вводимые матерям в высоких дозах, могут вызывать пороки развития плода.
Достаточные репродуктивные исследования на людях не проводились, поэтому применение препарата во время установленной или предполагаемой беременности и в период кормления грудью требует тщательной оценки пользы с точки зрения потенциального риска для матери и плода.
Поскольку данных о безопасности применения препарата беременными женщинами недостаточно, его следует применять только в случае несомненной необходимости.
Кортикостероиды легко проникают через плаценту, поэтому младенцев от матерей, получивших значительные дозы препарата во время беременности, следует тщательно наблюдать и оценивать на предмет проявлений надпочечниковой недостаточности. Хотя неонатальная надпочечниковая недостаточность, по-видимому, редко встречается у младенцев, которые подвергались воздействию кортикостероидов внутриутробно, следует тщательно контролировать тех, кто подвергался воздействию значительных доз кортикостероидов, и оценивать признаки надпочечниковой недостаточности. Ретроспективное исследование обнаружило увеличение кортикостероидов. масса тела при рождении у младенцев, рожденных от матерей, получающих кортикостероиды.
Катаракта наблюдалась у младенцев, рожденных от матерей, длительно принимавших кортикостероиды во время беременности.
Влияние кортикостероидов на роды неизвестно.
Время кормления
Кортикостероиды выделяются с молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Кортикостероиды, содержащиеся в грудном молоке, могут подавлять рост и влиять на эндогенное производство глюкокортикоидов у младенцев. Поскольку адекватные исследования репродуктивной функции человека с применением глюкокортикоидов не проводились, эти препараты следует назначать кормящим матерям только в том случае, если считается, что польза от терапии превышает потенциальный риск для младенца.
Адекватные исследования репродуктивной функции человека с применением контикостероидов не проводились.
Для использования этого препарата во время беременности, кормления грудью или женщинами детородного возраста необходимо, чтобы польза препарата была сопоставлена с потенциальным риском для матери, эмбриона или плода.
Беременным женщинам и в самом раннем детстве препарат следует вводить в случае реальной необходимости под непосредственным наблюдением врача.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Влияние кортикостероидов на способность управлять автомобилем или работать с механизмами систематически не оценивалось. После лечения кортикостероидами могут возникнуть нежелательные эффекты, такие как головокружение, головокружение, нарушения зрения и утомляемость. Пациентам не следует водить автомобиль, если они затронуты. Или использовать механизмы.
04.8 Побочные эффекты
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ, СОБЛЮДАЕМЫЕ ПРИ НЕ РЕКОМЕНДУЕМЫХ СПОСОБАХ АДМИНИСТРАЦИИ
• Интратекальный / эпидуральный путь
Арахноидит, менингит, парапарез, параплегия, сенсорные расстройства, дисфункция кишечника / мочевого пузыря, головная боль, судороги
• Интраназальный путь
Временные / постоянные изменения зрения, включая слепоту, аллергические реакции, ринит
• Офтальмологический маршрут
Временные / постоянные изменения зрения, включая слепоту, повышенное внутриглазное давление, глазное и периокулярное воспаление, включая аллергические реакции, инфекции, остатки или струпья в месте инъекции
• Другие места инъекции (кожа головы, небные миндалины, клиновидно-небные ганглии)
Слепота
04.9 Передозировка
Нет сообщений об острой передозировке ДЕПО-МЕДРОЛ.
Сообщения об острой токсичности и / или смерти после передозировки кортикостероидами редки. В случае передозировки специфических антидотов нет; лечение симптоматическое и поддерживающее.
Метилпреднизолон поддается диализу.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: системные кортикостероиды, глюкокортикоиды.
УВД: H02AB04.
DEPO-MEDROL содержит синтетический глюкокортикоид, метилпреднизолона ацетат, 6-метилпроизводное преднизолона.
Метилпреднизолон - мощный противовоспалительный стероид. Он обладает большей противовоспалительной активностью, чем преднизолон, и меньшей, чем преднизолон, склонностью к задержке натрия и воды. Природные глюкокортикоиды (гидрокортизон и кортизон) используются в качестве заместительной терапии при состояниях недостаточности коры надпочечников. Их синтетические аналоги в основном используются при многих заболеваниях из-за их мощного противовоспалительного действия. Глюкокортикоиды вызывают важные и различные метаболические эффекты, а также изменяют иммунные ответы на различные раздражители.
05.2 Фармакокинетические свойства
После в / м введения 40 мг метилпреднизолона ацетата средний пик в плазме 14,8 ± 8,6 нг / мл наблюдался в течение 7,25 ± 1,04 часа. Концентрации в плазме определялись до 11-17 дней. Средняя площадь под кривой (AUC) составила 1354,2 ± 424,1 нг / мл x час (1-21 день). После внутрисуставного введения абсорбция ДЕПО-МЕДРОЛА в суставе значительно ниже, чем при внутримышечном пути введения. и происходит в течение нескольких дней.
Пиковая концентрация 178,9 нмоль / л наблюдалась через 2-12 часов после внутрисуставного введения 40 мг DEPO-MEDROL.
Метилпреднизолона ацетат гидролизуется холинэстеразами сыворотки крови и в основном метаболизируется и инактивируется в печени. Основными неактивными метаболитами являются 20 альфа-гидроксиметилпреднизолон, 20 бета-гидроксиметилпреднизолон и 20 бета-гидрокси-6-альфа-метилпреднизолон. Метаболизм в печени происходит в основном через CYP3A4 (список взаимодействий, опосредованных метаболизмом CYP3A4, см. В разделе 4.5).
Выведение происходит через почечный эмункториум и желчь.
Средний период полувыведения общего метилпреднизолона находится в диапазоне 1,8 - 5,2 часа. Кажущийся объем распределения составляет примерно 1,4 л / кг, а общий клиренс составляет примерно 5-6 мл / мин / кг.
Метилпреднизолон, как и многие субстраты CYP3A4, также может быть субстратом для АТФ-связывающей кассеты (ABC), транспортного белка p-гликопротеина, влияя на распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Клиренс метилпреднизолона ухудшается при одновременном приеме тролеандомицина, эритромицина, рифампицина, противосудорожных средств и теофиллина. При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется; метилпреднизолон поддается гемодиализу.
Метилпреднизолон широко распределяется в тканях, быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и выделяется с грудным молоком. Связывание метилпреднизолона с белками плазмы у человека составляет примерно 77%.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Данные об острой токсичности, относящиеся к экспериментальному животному, следующие:
На основании традиционных фармакологических исследований безопасности, токсичности многократных доз у мышей, крыс, кроликов и собак при внутривенном, внутрибрюшинном, подкожном, внутримышечном и пероральном способах введения не было выявлено никаких неожиданных опасностей. Токсичность, наблюдаемая в исследованиях с повторными дозами, является ожидаемой даже при продолжительном воздействии экзогенных стероидов надпочечников.
Исследования токсичности повторных доз на крысах и собаках (0,8-8 мг / кг / день и 48-480 мг / кг / день, вводимые внутримышечно в течение 30 дней подряд) не показали токсических эффектов, и переносимость в целом хорошая.
ДЕПО-МЕДРОЛ хорошо переносится крысами и собаками даже в дозах 0,08-0,8-8 мг / кг / день, вводимых внутримышечно в течение 180 дней подряд. Местную переносимость оценивали как у кроликов, вводя 10 мг ДЕПО-МЕДРОЛа в бедренно-большеберцовый сустав, так и у крыс и собак путем внутримышечного введения 0,08-0,8-8 мг / кг / день.
Существенных изменений в различных структурах сустава не было, переносимость мышечной массы была удовлетворительной.
Канцерогенный потенциал:
Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводились, так как препарат показан только для краткосрочного лечения и не было никаких признаков канцерогенного действия. Нет никаких доказательств канцерогенности кортикостероидов.
Мутагенный потенциал:
Не было доказательств возможности генетических и хромосомных мутаций при тестировании в щелочной элюции / анализе повреждений ДНК в клетках печени китайского хомячка V79.
Тератогенные исследования показали изменения, обычно наблюдаемые при применении кортикостероидов (волчья пасть, энцефалоцеле и гидроцефалия) у кроликов и крыс.
Тератогенный потенциал:
В исследованиях на животных эмбриотоксических эффектов метилпреднизолона не наблюдалось тератогенных эффектов у мышей или крыс при ежедневных внутрибрюшинных дозах 125 мг / кг / день или 100 мг / кг / день, соответственно. У крыс метилпреднизолон оказывал тератогенное действие при подкожном введении в дозе 20 мг / кг / день. Метилпреднизолона ацепонат оказывал тератогенное действие при подкожном введении крысам в дозе 1,0 мг / кг / день.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Macrogol 3350; натрия хлорид; миристил-гамма-пиколиния хлорид; гидроксид натрия; соляная кислота; вода для инъекций q.s.
06.2 Несовместимость
Метилпреднизолона ацетат в растворе несовместим с различными лекарственными средствами. Фактически совместимость зависит от различных факторов, таких как, например, концентрация лекарств, pH раствора и температура. Поэтому рекомендуется не разбавлять и не смешивать DEPO-MEDROL с другими растворами.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не ниже 0 ° С.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Бутылка из нейтрального стекла закрывается резиновой пробкой.
- ДЕПО-МЕДРОЛ 40 мг / мл, 1 флакон по 1 мл.
- ДЕПО-МЕДРОЛ 40 мг / мл, 3 флакона по 1 мл.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Латина.
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ДЕПО-МЕДРОЛ 40 мг / мл,
- 1 флакон 1 мл, АПК 017932017
- 3 флакона по 1 мл, АПК 017932029
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
31 мая 2005 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Постановление AIFA от мая 2013 г.
