Активные ингредиенты: Бусерелин.
СУПРЕФАКТ 6,3 мг имплантата пролонгированного действия
Пакеты-вкладыши Suprefact доступны для размеров упаковки:- СУПРЕФАКТ назальный спрей 0,1 мг / действие, раствор
- СУПРЕФАКТ 6,3 мг имплантата пролонгированного действия
Показания Почему используется Suprefact? Для чего это?
Имплант Suprefact 6,3 мг содержит лекарство под названием бусерелин.
Бусерелин похож на гормон, обычно выделяемый мозгом. Бусерелин принадлежит к группе лекарств, называемых «аналогами рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона» (аналоги LHRH).
Каков механизм работы имплантата Suprefact 6,3 мг?
Бусерелин снижает количество гормонов, способствующих развитию рака простаты. Простата - это железа, расположенная ниже мочевого пузыря у мужчин.
Для чего применяется Супрефакт 6,3 мг
Имплантат Suprefact 6,3 мг показан взрослым мужчинам для лечения рака простаты.
Противопоказания, когда не следует применять Suprefact
- если у вас аллергия на бусерелин или любой другой ингредиент этого лекарства.
Признаки аллергической реакции: покраснение кожи, затрудненное глотание, проблемы с дыханием, отек губ, лица, горла, языка. Не принимайте это лекарство, если к вам относится что-либо из вышеперечисленного. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом перед началом лечения имплантатом Suprefact 6,3 мг.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Супрефакта
Перед приемом Супрефакта проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом. В частности, сообщите своему врачу, если:
- были эпизоды депрессии или чувствовали себя подавленными. Вы должны внимательно следить за своим психическим состоянием, потому что существует риск того, что депрессия может повториться или усугубиться.
- у вас высокое кровяное давление. Вам следует пойти к своему врачу или фармацевту, чтобы вы могли регулярно проверять свое кровяное давление. Это связано с тем, что на давление может влиять спрей Suprefact.
- есть диабет. Регулярно проверяйте уровень сахара в крови. Это потому, что Suprefact может повлиять на ваш метаболизм и, следовательно, на уровень сахара в крови.
- есть факторы риска сердечных заболеваний или диабета (например, сердечный приступ, внезапная сердечная смерть и инсульт в головном мозге)
- у вас метастатический рак, ваш врач может назначить другие лекарства для снижения уровня некоторых гормонов. Однако это может вызвать боль, связанную с опухолью; если это произойдет, сообщите своему врачу или фармацевту
- у вас есть факторы риска развития остеопороза (например, если вы хронически злоупотребляете алкоголем, если вы курите, если вы длительное время принимаете противосудорожные препараты или кортикостероиды, если у вас есть члены семьи, страдающие остеопорозом), поскольку это лекарство может привести к остеопорозу (хрупкость кости) и повышенный риск переломов костей
- есть снижение количества эритроцитов (анемия) или если вы чувствуете большую усталость, чем обычно. Это лекарство может увеличить риск анемии
- затрудненное дыхание (бронхоспазм)
- Если ваше заболевание ухудшится во время лечения Suprefact после первоначального улучшения, ваш врач может прекратить терапию.
Поговорите со своим врачом, если у вас есть одно из следующего: любое заболевание сердца или кровеносных сосудов, включая проблемы с сердечным ритмом (аритмии или удлинение интервала QT), или если вы принимаете лекарства от этих заболеваний. Риск проблем с сердечным ритмом может увеличиваться при использовании SUPREFACT.
Для тех, кто занимается спортом
Использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определять положительные результаты антидопинговых тестов.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить эффект Suprefact
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства. В частности, сообщите своему врачу, если вы принимаете
- лекарства для лечения диабета (высокого уровня сахара в крови). Это связано с тем, что имплант Suprefact 6,3 мг может снизить эффективность этих лекарств, что приведет к обострению диабета.
СУПРЕФАКТ может влиять на действие некоторых лекарств, используемых для лечения проблем с сердечным ритмом (например, хинидин, прокаинамид, амиодарон и соталол), или может повышать риск проблем с сердечным ритмом при использовании с другими лекарствами, например, с метадоном (используется для обезболивания и детоксикации наркомании). программы), моксифлоксацин (антибиотик), нейролептики (применяемые при тяжелых психических заболеваниях).
Предупреждения Важно знать, что:
Вождение и использование машин
После приема этого лекарства у вас могут возникнуть побочные эффекты.
Некоторые из этих побочных эффектов (например, головокружение) могут отрицательно повлиять на вашу способность концентрироваться или скорость реакции. В этом случае будьте осторожны при вождении, использовании инструментов или машин.
Доза, способ и время приема Как использовать Suprefact: Дозировка
Это лекарство вам даст врач.
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Использование имплантата Suprefact 6,3 мг
- Для уменьшения боли, связанной с установкой имплантата, можно использовать местный анестетик.
- Имплантат Suprefact 6,3 мг вводится путем инъекции под кожу (подкожно) в область живота.
Сколько следует использовать
- Инъекцию обычно должен делать врач.
- Следуйте совету врача о том, когда следует принимать имплант Suprefact 6,3 мг и какие интервалы следует соблюдать между инъекциями.
- Каждые 2 месяца вам будут делать инъекцию имплантата Suprefact 6,3 мг. Этот период может быть сокращен или продлен на несколько дней.
- Вводится содержимое предварительно заполненного шприца.
- Шприц содержит 1 имплант (2 цилиндрических стержня, доставляющих дозу 6,3 мг бусерелина).
Анализы крови
Ваш врач будет регулярно сдавать анализы крови, чтобы проверить, подействует ли лекарство.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Супрефакта
Маловероятно, что ваш врач даст вам слишком много этого лекарства, однако, если вы случайно проглотили / приняли слишком много этого лекарства, сообщите об этом своему врачу или немедленно обратитесь в больницу. Принятие большего количества лекарства, чем предусмотрено, может вызвать слабость, нервозность, головокружение, тошноту или тошноту. У вас также могут быть головные боли, приливы, боли в животе, опухоль (отек) в лодыжках или голенях, боль в груди. Ваш врач может назначить вам соответствующее лечение этих побочных эффектов.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Suprefact
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если вы испытываете серьезные аллергические реакции, такие как одышка или шок, НЕМЕДЛЕННО обратитесь к врачу, поскольку может потребоваться удаление имплантата.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть в начале лечения
В начале лечения количество половых гормонов, вырабатываемых вашим организмом, может увеличиться, и вы можете заметить временное ухудшение своих симптомов. Например, вы можете страдать от боли в костях, слабости в мышцах ног, проблем с мочеиспусканием, задержки воды (отек организм) или нарушения свертываемости крови в легких (тромбоз). Чтобы предотвратить это, обычно назначают другое лекарство (антиандрогены). Это дополнительное лекарство следует продолжать в течение 3-4 недель после использования имплантата Suprefact 6,3 мг. , уровни тестостерона обычно попадают в желаемый диапазон в ответ на имплант Suprefact 6,3 мг. Кроме того, могут наблюдаться приливы жара, сокращение яичек (атрофия яичек) и потеря половой потенции (импотенция) или сексуального влечения (либидо). Иногда увеличение груди (безболезненная гинекомастия), а также задержка воды (отек) в лодыжках и голенях.
Если вы испытываете какие-либо из следующих побочных эффектов, сообщите об этом своему врачу:
Лабораторные тесты:
- изменение содержания жиров (липидов) в крови и повышение билирубина, показанное в результатах анализа крови,
- увеличение ферментов, продуцируемых печенью (трансаминаз), показано в анализах крови.
Эффекты, влияющие на сердце:
- быстрое или нерегулярное сердцебиение (сердцебиение)
- изменения в паттерне ЭКГ (удлинение интервала QT) (частота неизвестна)
Эффекты, влияющие на кровь:
- низкое количество определенных клеток крови (лейкоцитов и тромбоцитов), обнаруживаемых в анализах крови, которые могут привести к синякам.
Эффекты, влияющие на нервную систему
- Головная боль,
- трудности со сном и сонливость,
- проблемы с памятью и концентрацией,
- головокружение.
Эффекты, влияющие на глаз:
- изменения зрения, такие как помутнение зрения, ощущение давления в задней части глаза.
Эффекты, влияющие на ухо:
- звон в ушах (тиннитус), нарушение слуха.
Воздействие на желудок и кишечник:
- тошнота,
- Его рвало,
- понос,
- запор.
Воздействие на кожу:
- увеличение или выпадение волос и волос на теле;
Воздействие на мышцы и кости:
- дискомфорт или боль в мышцах или костях;
- снижение плотности костей, что может привести к остеопорозу (ломкость костей) и увеличению риска переломов. Риск переломов костей увеличивается с увеличением продолжительности терапии.
Эффекты, влияющие на обмен веществ и питание:
- повышенная жажда, изменение аппетита, снижение толерантности к глюкозе (у диабетиков это может привести к потере контроля над диабетом),
- изменение массы тела (увеличение или уменьшение). Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):
- доброкачественные опухоли гипофиза (очень редко)
Воздействие на кровеносные сосуды:
- повышенное артериальное давление у пациентов, у которых уже есть повышенное артериальное давление (гипертония).
Общие расстройства и состояния в месте введения:
- усталость.
Эффекты, влияющие на защитную систему организма:
- аллергические реакции, такие как раздражение кожи, которые в этом случае могут появиться красным и зудящим (включая крапивницу)
- аллергическая астма, которая проявляется затруднением дыхания и в редких случаях может вызвать шок.
Эффекты, влияющие на разум
- нервозность, беспокойство, нестабильность настроения и депрессия (часто: для длительного лечения, нечасто: для краткосрочного лечения)
Эффекты, влияющие на место инъекции:
- местная боль или реакции в месте инъекции.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит Suprefact
- Активный ингредиент - 6,6 мг бусерелина ацетата, что соответствует 6,3 мг бусерелина.
- Другие ингредиенты: полигликолевая / полимолочная кислоты (25:75).
Как выглядит Супрефакт и что содержится в упаковке
Suprefact выглядит как имплант, состоящий из 2 цилиндрических стержней, которые высвобождают лекарство с течением времени. Его необходимо вводить под кожу.
В упаковке 1 предварительно заполненный шприц, одноразовый, стерилизованный, с предварительно загруженным 1 имплантатом.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ИМПЛАНТАТ РАСШИРЕННОГО ВЫПУСКА SUPREFACT 6,3 МГ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Одна установка, состоящая из 2-х цилиндрических стержней с регулируемым выпуском, содержит:
Активный принцип: ацетат бусерелина 6,6 мг, что соответствует 6,3 мг бусерелина.
Вспомогательные вещества:
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Биоразлагаемая установка, состоящая из 2-х цилиндрических стержней с регулируемым высвобождением. Имплант содержится в стерильном одноразовом шприце для подкожной инъекции.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Запущенный гормонозависимый рак простаты; ни в коем случае не после двусторонней орхиэктомии, бусерелин не может вызывать дальнейшего снижения уровня тестостерона.
04.2 Дозировка и способ применения
Имплантат с пролонгированным высвобождением Suprefact 6,3 мг вводится подкожно на уровне передней брюшной стенки в дозе одного имплантата (состоящего из двух цилиндрических стержней, что в сумме составляет 6,6 мг бусерелина ацетата) каждые два месяца.
Для подкожного введения имплантата шприц необходимо держать в горизонтальном положении.
Важно соблюдать регулярное введение имплантата пролонгированного действия Suprefact 6,3 мг каждые два месяца.
Интервал дозирования можно сократить или увеличить на несколько дней.
По усмотрению врача или по желанию пациента перед подкожной инъекцией можно использовать местный анестетик.
Продолжительность лечения определяет врач.
Эффективность лечения можно определить путем измерения уровня тестостерона, кислой фосфатазы и специфического антигена простаты (ПСА) в сыворотке крови. Уровень тестостеронемии увеличивается в начале лечения, а затем снижается в течение следующих двух недель. Через 4 недели уровень тестостеронемии спадает. диапазон кастрации и остается на этих уровнях на время лечения.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Примерно за 5 дней до начала лечения имплантатом пролонгированного действия Suprefact 6,3 мг и в течение следующих 3-4 недель (период, в течение которого тестостеронемия обычно попадает в диапазон кастрации), настоятельно рекомендуется вводить антиандрогены в соответствии с способы использования, указанные производителем.
Ципротерона ацетат (150 мг / день), флутамид (750 мг / день) и нилутамид (300 мг / день) эффективно использовались в клинических испытаниях с имплантатом пролонгированного действия Suprefact 6,3 мг.
У пациентов с известными метастазами (например, в позвоночник) эта дополнительная антиандрогенная терапия необходима для предотвращения начальных осложнений, таких как компрессия спинномозгового нерва и паралич из-за временной активации опухоли и ее метастазов (см. Также раздел 4.8).
Эффект можно контролировать клинически и путем определения простатического специфического антигена (ПСА) и сывороточного тестостерона. В начале лечения уровень тестостерона повышается, затем снижается в течение двух недель, через 2-4 недели уровень тестостерона снижается до уровня кастрации.
Существует повышенный риск эпизодов депрессии (которая может быть серьезной) у пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, такие как бурселин. При появлении симптомов пациенты должны быть проинформированы и лечиться соответствующим образом.
Пациенты с депрессией или депрессивным настроением в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением на предмет ранних изменений настроения, которые следует лечить соответствующим образом (риск рецидива или ухудшения депрессии).
У пациентов с артериальной гипертензией следует регулярно контролировать артериальное давление (риск ухудшения уровня артериального давления).
Изменения толерантности к глюкозе наблюдаются у пациентов, принимающих агонисты ГнРГ (см. Также раздел 4.8). У пациентов с диабетом следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови (риск ухудшения метаболического контроля).
Использование агонистов LH-RH может быть связано со снижением плотности костей и может привести к остеопорозу и повышению риска переломов костей (см. Также раздел 4.8). Особую осторожность следует проявлять у пациентов с факторами риска. Дополнительный риск остеопороза (например, хроническое злоупотребление алкоголем, курение, длительная терапия противосудорожными препаратами или кортикостероидами, семейный анамнез остеопороза.) Рекомендуется периодически контролировать минеральную плотность костной ткани (МПК) и использовать профилактические меры во время терапии, чтобы предотвратить остеопению / остеопороз.
Опубликованные эпидемиологические исследования предполагают корреляцию между лечением агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) и повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний (таких как инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть и инсульт) и сахарного диабета. Эти риски следует оценить. До начала терапии и во время лечения пациенты должны находиться под наблюдением и лечиться соответствующим образом.
Из-за подавления тестостерона терапия агонистами ГнРГ может увеличить риск анемии. Пациентов следует оценивать на предмет этого риска и принимать соответствующие меры.
Андрогенная депривация может удлинить интервал QT.
У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или с факторами риска удлинения интервала QT, а также у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут удлинить интервал QT (см. Раздел 4.5), до начала лечения с помощью Suprefact врачи должны оценить соотношение польза-риск, включая возможность Торсада де Пуэнта.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Во время терапии бусерелином эффективность противодиабетических средств может снижаться (см. Также раздел 4.8).
Поскольку лечение андрогенной депривации может удлинять интервал QT, следует внимательно рассмотреть возможность одновременного применения Suprefact с лекарственными средствами, которые, как известно, удлиняют интервал QT, или с лекарственными средствами, способными вызывать торсад-де-Пуэнт, такими как антиаритмические лекарственные средства класса IA (например, хинидин, дизопирамид). или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и т. д. (см. раздел 4.4).
04.6 Беременность и кормление грудью
Не имеет значения.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Некоторые нежелательные эффекты (например, головокружение) могут снизить способность пациента реагировать и концентрироваться и, следовательно, представлять риск во всех ситуациях, когда эти навыки необходимы (например, вождение и использование машин).
04.8 Побочные эффекты
Вначале лечение определяет временное повышение тестостеронемии, которое может вызвать временную активацию опухоли с такими побочными реакциями, как:
боль в костях или ее обострение у пациентов с метастазами в кости;
симптомы неврологических нарушений сжатия опухоли (например, мышечная слабость нижних конечностей);
затрудненное мочеиспускание, задержка мочи или лимфатический застой;
тромбоз с тромбоэмболией легочной артерии.
Таких реакций можно в значительной степени избежать путем одновременного введения антиандрогена в начале лечения с имплантатом пролонгированного действия Suprefact 6,3 мг (см. Также раздел 4.4).
Тем не менее у некоторых пациентов может наблюдаться легкое, если преходящее, усиление боли и / или ухудшение самочувствия.
Кроме того, у большинства пациентов возникают приливы, атрофия яичек и потеря половой потенции или либидо после подавления синтеза половых гормонов. Иногда безболезненная гинекомастия, а также отек лодыжек и икр.
Лечение бусерелином может привести к:
Диагностические тесты:
изменения липидемии, повышение сывороточных ферментов печени (например, трансаминаз), повышение билирубина в крови, изменение веса (увеличение или уменьшение);
Сердечные патологии:
сердцебиение
Удлинение интервала QT (см. Разделы 4.4 и 4.5) (частота неизвестна)
Заболевания крови и лимфатической системы:
тромбоцитопения и лейкопения.
Расстройства нервной системы:
головная боль, нарушение сна, сонливость, нарушение памяти и концентрации, головокружение;
Заболевания глаз:
нарушения зрения (нечеткость зрения), ощущение давления за глазами;
Нарушения уха и лабиринта:
шум в ушах, нарушения слуха.
Желудочно-кишечные расстройства:
тошнота, рвота, диарея, запор.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки:
модификация волос и волос на коже (увеличение или уменьшение);
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.:
костно-мышечные недуги и боли. Использование агонистов LH-RH может быть связано со снижением плотности костей и может привести к остеопорозу и повышению риска переломов. Риск переломов костей увеличивается с увеличением продолжительности терапии.
Нарушения обмена веществ и питания:
повышенная жажда, изменение аппетита, нарушение толерантности к глюкозе У больных сахарным диабетом это может привести к ухудшению метаболического контроля.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):
Сообщалось об очень редких случаях аденомы гипофиза во время лечения агонистами LHRH, включая бусерелин.
Сосудистые патологии:
ухудшение уровня артериального давления у больных артериальной гипертонией.
Общие расстройства и состояния в месте введения:
истощение.
Нарушения иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, такие как, например, покраснение, зуд, кожная сыпь (включая крапивницу) и аллергическую астму с одышкой, которая в редких случаях может прогрессировать до анафилактического или анафилактоидного шока; в случае анафилактических / анафилактоидных реакций может потребоваться удаление имплантата. хирургическим путем в соответствии с обычной практикой.
Психиатрические расстройства
нервозность, эмоциональная нестабильность, беспокойство.
Изменение настроения, депрессия (часто: для длительного лечения, нечасто: для краткосрочного лечения)
Три процента пациентов, которым установили имплантат, испытали боль или местную реакцию в месте инъекции.
04.9 Передозировка
Любая передозировка вызывает астению, головную боль, нервозность, приливы, головокружение, тошноту, боли в животе, отеки в нижних конечностях, мастодинию.
В случае передозировки терапия симптоматическая.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: эндокринная терапия; Код A.T.C: L02AE01
Бусерелин - это аналог естественного гормона гонадорелина (ГнРГ) со значительно повышенной биологической активностью.
После повторного введения бусерелин подавляет функцию гипофиза, то есть секрецию гонадотропинов (ФСГ и ЛГ) и секрецию гонад.
Его фармакодинамический эффект объясняется «понижающей регуляцией» рецепторов LH-RH гипофиза.
У людей подавление высвобождения гонадотропина приводит к длительному снижению синтеза и секреции тестостерона.
У женщин устранение циклического выброса гонадотропинов подавляет секрецию эстрогенов.
Подавляющее действие бусерелина на секрецию тестостерона и эстрогенов зависит от суточной дозы, частоты приема и продолжительности лечения.
Даже если концентрации бусерелина ниже аналитических пределов, высвобождение гонадотропинов продолжается еще около 3 часов, в течение которых бусерелин все еще остается связанным с рецепторами передней доли гипофиза.
При длительном лечении бусерелином, хотя высвобождение гонадотропина подавляется, секреция других гормонов гипофиза (гормона роста, пролактина, АКТГ, ТТГ) напрямую не затрагивается. Однако дефицит эстрогена может привести к снижению секреции гормона роста и пролактина. Секреция стероидов надпочечников остается неизменной.
При лечении рака простаты бусерелин, по сравнению с подавлением синтеза тестостерона в яичках, так же эффективен, как орхиэктомия. По сравнению с этим бусерелин предлагает преимущество обратимости и меньшего психологического стресса для пациента.
05.2 Фармакокинетические свойства
Бусерелин растворим в воде; При подкожном введении всасывается адекватно.
При правильном введении через нос он всасывается в количестве, достаточном для обеспечения высоких уровней в плазме. Биологическая активность бусерелина в экспериментальных тестах не снижается даже после ринита, вызванного гистамином.
Носовая абсорбция бусерелина при применении назального раствора составляет 1-3%. После подкожной инъекции 200 мкг бусерелин биодоступен на 70%; Напротив, пероральный прием бусерелина неэффективен.
Бусерелин предпочтительно накапливается в печени и почках, а также в передней доле гипофиза, его биологическом органе-мишени.
Его период полувыведения составляет примерно 50-80 минут внутривенно, 80-120 минут подкожно и примерно 1-2 часа интраназально.
Бусерелин содержится в сыворотке крови преимущественно в активной форме. Около 15% связывается с белками плазмы. Вместе с неактивными метаболитами выводится почками и желчью. Временные профили концентрации в сыворотке и элиминации с мочой практически одинаковы. У человека бусерелин выводится с мочой на 50% в неизмененном виде.
Бусерелин метаболизируется пептидазами (пироглутамилпептидазами и химотрипсиноподобными эндопептидазами), присутствующими в печени, почках, а также в кишечнике, где по этой причине он инактивирован. В гипофизе бусерелин, связанный с рецепторами, инактивируется рецепторами. в мембране самих рецепторов.
Бусерелин выделяется с грудным молоком в небольших количествах, которые, согласно современным знаниям, не вызывают гормональных эффектов у грудного ребенка.
05.3 Доклинические данные по безопасности
В долгосрочных фармакологических и токсикологических исследованиях на крысах, собаках и обезьянах не было обнаружено никаких токсических признаков или симптомов или гистопатологических изменений; наблюдаемые эндокринные эффекты ограничивались гонадами.
Аденомы гипофиза были обнаружены у крыс, длительно лечившихся, но не наблюдались у собак и обезьян.
Репродуктивная токсичность
Бусерелин не оказывал ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия. Никаких признаков токсичности для матери и плода, относящихся к человеку, не наблюдалось ни в одном из исследований на животных.
Иммунотоксикология
Никакого образования специфических антител к бусерелину у животных и людей не наблюдалось даже после длительного лечения.
Мутагенная сила
Бусерелин не проявлял мутагенной активности ни в одном из проведенных исследований.
Канцерогенная сила
Бусерелин не проявлял канцерогенной активности ни в одном из проведенных исследований.
Местная переносимость
Местная переносимость бусерелина в водном растворе отличная как после инъекции, так и после нанесения на слизистую носа. Переносимость подкожного имплантата хорошая, тканевые реакции в месте инъекции минимальны.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Полигликолевая и полимолочная кислоты в соотношении 25:75.
06.2 Несовместимость
О химико-физической несовместимости не известно.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Никаких особых мер предосторожности при хранении.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Шприц, состоящий из корпуса и защитных колпачков из пропионата целлюлозы, иглы для инъекций из нержавеющей стали 1,7 мм, кнопки из белого полиэтилена, поршня из нержавеющей стали; стерилизован гамма-лучами.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Внимание. Чтобы имплант не выскользнул из иглы, удерживайте шприц прямо перед проколом иглой вверх.
1. Извлеките шприц из упаковки и убедитесь, что две планки, образующие имплант, видны в их гнезде у основания иглы.При необходимости слегка постучите по защитному колпачку иглы, чтобы заменить планки в гнезде.
2. Продезинфицируйте место инъекции, которое будет выбрано на боковой брюшной стенке. Затем снимите кожух поршня, а затем кожух иглы.
3.Затем продолжайте инъекцию, удерживая шприц в горизонтальном положении или кончиком иглы немного вверх; введите иглу в кожную складку, продвигая ее примерно на 3 сантиметра в глубину подкожной клетчатки. Перед введением втяните шприц примерно на 1-2 сантиметра.
4. Полностью нажмите на поршень, чтобы ввести палочки в подкожную клетчатку.
Вытягивая иглу, нажмите на место инъекции, чтобы имплант остался в ткани.
5. Чтобы убедиться, что введены обе палочки, убедитесь, что кончик поршня виден на кончике иглы.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Имплантат с пролонгированным высвобождением Suprefact 6,3 мг, 1 предварительно заполненный шприц: A.I.C.n. 025540030
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Апрель 1993 г. / июнь 2010 г.
