ХАЛДОЛ - ИНФОРМАЦИОННАЯ БРОШЮРА - ЛИСТОВКИ

Главная / листовки / 2021

Халдол - Информационная брошюра

Показания Противопоказания Меры предосторожности при использовании Взаимодействие Предупреждения Дозировка и способ применения Передозировка Нежелательные эффекты Срок годности и хранения

Активные ингредиенты: Галоперидол.

ХАЛДОЛ 1 мг таблетки
ХАЛДОЛ 5 мг таблетки
HALDOL 2 мг / мл капли для перорального применения, раствор
HALDOL 10 мг / мл капли для перорального применения, раствор
HALDOL 5 мг / мл раствор для инъекций для внутримышечного применения

Почему используется Халдол? Для чего это?

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ

Антипсихотическое производное бутирофенона.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ

Таблетки и капли для приема внутрь, раствор:

Психомоторное возбуждение при:

маниакальные состояния, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, алкоголизм, компульсивные, параноидальные, истерические расстройства личности.

Бред и галлюцинации при:

острая и хроническая шизофрения, паранойя, острая спутанность сознания, алкоголизм (синдром Корсакова), ипохондрия, расстройства личности параноидального, шизоидного, шизотипического, антисоциального типа, некоторые случаи пограничного типа.
Хореиформные движения.
Реакции возбуждения, агрессии и бегства у пожилых людей.
Тики и заикание.
Его рвало.
Иккинг.
Синдромы отмены алкоголя.

Раствор для инъекций для внутримышечного применения:

Резистентные формы психомоторного возбуждения, острый бредовый и / или галлюцинаторный психоз, хронический психоз.

Применение препарата в высоких дозах следует ограничить терапией резистентных форм: синдромов психомоторного возбуждения, острых бредовых и / или галлюцинаторных психозов, хронических психозов.

Противопоказания Когда не следует применять Халдол

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Астения, невроз и спастические состояния из-за поражения базальных ганглиев (гемиплегия, рассеянный склероз и т. Д.) Известная или предполагаемая беременность, кормление грудью и у ребенка в первые два года жизни

Клинически значимое заболевание сердца (например, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, леченные антиаритмическими препаратами класса Ia и III).

Удлинение интервала QTc.

Субъекты с семейным анамнезом аритмии или пуантами torsades

Неисправленная гипокалиемия.

Одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT.

Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Халдола

Сообщалось о редких случаях внезапной смерти у психиатрических пациентов, получавших антипсихотические препараты, включая ХАЛДОЛ.

Соблюдайте осторожность у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или семейным анамнезом удлинения интервала QT.

HALDOL не следует вводить внутривенно, поскольку внутривенное введение галоперидола связано с повышенным риском удлинения интервала QT и Torsade de Pointes. Перед началом лечения проведите базовую ЭКГ (см. Параграф «Противопоказания»).

Следите за ЭКГ во время терапии в зависимости от клинического состояния пациента.

Во время терапии уменьшите дозу, если наблюдается удлинение интервала QT, и прекратите прием, если интервал QT> 500 мс.

Рекомендуется периодическая проверка электролитов.

Избегайте одновременной терапии с другими нейролептиками.

Приблизительно трехкратное увеличение риска цереброваскулярных событий наблюдалось в рандомизированных клинических испытаниях по сравнению с плацебо в популяции пациентов с деменцией, получавших некоторые атипичные нейролептики. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Нельзя исключить повышенный риск для других нейролептиков или других групп пациентов. HALDOL следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

ХАЛДОЛ следует назначать с осторожностью в следующих случаях:

Если у пациента или кого-либо из членов его семьи в анамнезе были сгустки крови (тромбы), поскольку подобные лекарства были связаны с образованием сгустков крови.
тяжелые кардиопатические пациенты из-за возможной преходящей артериальной гипотензии и / или появления ангинозной боли (в этом случае не используйте адреналин, так как HALDOL может блокировать гипертоническую активность с дальнейшим парадоксальным снижением давления) и, в любом случае, у пожилых людей или субъектов с депрессией ;
пациенты с эпилепсией и пациенты в состояниях, предрасполагающих к припадкам (например, алкогольная абстиненция, повреждение головного мозга), поскольку сообщалось, что HALDOL может вызывать припадки.
пациенты с известной аллергией или с историей аллергических реакций на лекарства или с лейкопенизирующими состояниями;
во время маниакальной фазы циклического психоза из-за возможности быстрой смены настроения в сторону депрессии;
поскольку галоперидол метаболизируется в печени, пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется назначать его с осторожностью;
В случае одновременной противопаркинсонической терапии последнюю следует продолжить после приостановки приема HALDOL, который имеет более длительное время выведения, чтобы избежать появления или ухудшения экстрапирамидных симптомов. Врач должен учитывать возможность повышения внутриглазного давления в случаях, когда ХАЛДОЛ вводится вместе с холинолитиками, в том числе противопаркинсоническими;
тироксин может усилить токсичность ХАЛДОЛА. Поэтому препарат следует назначать с большой осторожностью пациентам с гипертиреозом. Антипсихотическая терапия у последних должна сопровождаться адекватным тиреостатическим лечением;
при шизофрении ответ на лечение антипсихотическими препаратами может быть отложенным. Даже после прекращения приема лекарств возобновление симптомов может быть незаметным в течение нескольких недель или месяцев;
Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту и бессонницу, описывались очень редко после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Также может возникнуть психотический рецидив, поэтому рекомендуется постепенная отмена.
HALDOL не следует использовать отдельно в случаях, когда преобладает депрессия. HALDOL может быть связан с антидепрессантами в условиях сосуществования депрессии и психоза.

Препарат следует вводить под наблюдением психиатра.

HALDOL 5 мг / мл раствор для инъекций для внутримышечного применения

Пациенту следует проконсультироваться со своим врачом, чтобы узнать о наиболее правильном методе введения препарата.

ХАЛДОЛ в ампульном виде следует вводить внутримышечно.

Взаимодействие. Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие Халдола?

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.

Не применяйте одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как некоторые антиаритмические препараты класса Ia (например, хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол), некоторые антигистаминные препараты, другие нейролептики и некоторые противомалярийные препараты (например, хинин и мефлохифлокс), а также моиноксифлокс. Этот список следует рассматривать только как ориентировочный и не исчерпывающий.

В фармакокинетических исследованиях сообщалось о легком или умеренном повышении концентрации галоперидола при приеме таких препаратов, как итраконазол, нефазодон, буспирон, венлафаксин, альпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, серталин, хлорпромазин и прометазин. Увеличение QTc наблюдалось при назначении галоперидола в сочетании с метаболическими ингибиторами кетоконазолом (400 мг / день) или пароксетином (20 мг / день). В этом случае может потребоваться снижение дозы галоперидола.

Не применять одновременно с препаратами, вызывающими нарушение электролитного баланса.

Следует избегать одновременного приема диуретиков, особенно тех, которые могут вызвать гипокалиемию.

Комбинация с другими психотропными препаратами требует от врача особой осторожности и бдительности, чтобы избежать неожиданных нежелательных эффектов взаимодействия. Как и все нейролептики, ХАЛДОЛ может усиливать угнетающее действие на ЦНС других наркотиков, включая алкоголь, снотворные, седативные или сильные анальгетики. Сообщалось также об усилении этих эффектов при сочетании с метилдопой.

HALDOL может уменьшить противопаркинсонический эффект леводопы.

ХАЛДОЛ подавляет метаболизм трициклических антидепрессантов, повышая их уровень в плазме.

l хроническое лечение ферментными активаторами, такими как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, в сочетании с HALDOL вызывает значительное снижение уровней галоперидола в плазме; поэтому в случае сопутствующего лечения следует соответствующим образом скорректировать дозу HALDOL. После прекращения приема этих препаратов может потребоваться уменьшение дозировки ХАЛДОЛА.

В редких случаях при одновременном применении лития и ХАЛДОЛА сообщалось о следующих симптомах: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, заболевания ствола головного мозга, острый мозговой синдром и кома. Большинство этих симптомов были обратимыми. Это остается спорным вопросом. связаны ли эти симптомы с одновременным применением или они являются проявлением отдельного клинического эпизода.Тем не менее рекомендуется, чтобы у пациентов, получающих одновременно галдол и литий, терапию немедленно прекращали, если эти симптомы появляются.

HALDOL может противодействовать действию адреналина и других симпатомиметических агентов и обращать вспять гипотензивные эффекты адренергических агентов, таких как, например, гуанетидин.

Сообщалось об «антагонистическом действии» на эффект антикоагулянта фениндиона.

Предупреждения Важно знать, что:

Нейролептический злокачественный синдром

Сообщалось о потенциально смертельном симптомокомплексе, называемом злокачественным нейролептическим синдромом, во время лечения антипсихотическими препаратами. Клиническими проявлениями этого синдрома являются: гиперпирексия, ригидность мышц, акинезия, вегетативные расстройства (нарушения пульса и артериального давления, потливость, тахикардия, аритмии); изменения в сознании, которые могут прогрессировать до ступора и комы. Лечение S.N.M. он заключается в немедленном прекращении приема антипсихотических и других второстепенных препаратов и в назначении интенсивной симптоматической терапии (необходимо соблюдать особую осторожность, чтобы уменьшить гипертермию и исправить обезвоживание). Если возобновление лечения антипсихотическими препаратами необходимо, за пациентом следует тщательно наблюдать.

При использовании некоторых основных нейролептиков, в том числе HALDOL, сообщалось о случаях бронхопневмонии, вероятно, из-за обезвоживания из-за снижения ощущения жажды, гемоконцентрации и снижения легочной вентиляции; появление таких симптомов, особенно у пожилых людей, требует своевременной и адекватной терапии.

Беременность и кормление грудью

Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.

ХАЛДОЛ противопоказан при беременности и кормлении грудью.

У новорожденных от матерей, которые принимали обычные или атипичные нейролептики, включая ХАЛДОЛ, в течение последнего триместра (последние три месяца беременности) наблюдались следующие симптомы: дрожь, жесткость и / или слабость мышц, сонливость, возбуждение, проблемы с дыханием и затрудненное дыхание. прием пищи. Если у вашего ребенка проявляются какие-либо из этих симптомов, обратитесь к врачу.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

ХАЛДОЛ может вызывать седативный эффект и снижение внимания, особенно при приеме более высоких доз и в начале лечения; эти эффекты могут быть усилены алкоголем. Пациентам следует рекомендовать не водить машину и не работать с механизмами во время лечения до тех пор, пока не будет установлена их реактивность на препарат.

Данные по безопасности, доступные в педиатрической популяции, указывают на риск экстрапирамидных симптомов, включая позднюю дискинезию и седативный эффект. Нет данных о долгосрочной безопасности.

Важная информация о некоторых ингредиентах HALDOL

Таблетки HALDOL содержат лактозу, а таблетки 1 мг также содержат сахарозу. Если ваш врач диагностировал непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.

Пероральные капли HALDOL содержат пара-гидроксибензоаты. Они могут вызвать аллергические реакции (даже отложенные).

Дозировка и способ применения Как применять Халдол: Дозировка

Предлагаемые дозировки являются только ориентировочными, поскольку дозировка строго индивидуальна и варьируется в зависимости от реакции пациента. Это означает, что в острой фазе часто необходимо постепенное увеличение доз с последующим постепенным снижением поддерживающей фазы, чтобы установить минимальную эффективную дозу. Высокие дозы следует назначать только пациентам, которые плохо ответили на более низкие дозы.

ВЗРОСЛЫЕ

1) Как нейролептик

острая фаза: острые эпизоды шизофрении, белая горячка, паранойя, острая спутанность сознания, синдром Корсакова, острая паранойя: 5 мг для внутримышечного введения, повторять каждый час до достижения адекватного контроля симптомов и в любом случае до максимум 20 мг / сут. день.

При пероральном введении дозы от 2 до 20 мг / день можно вводить либо в виде разовой дозы, либо в виде разделенных доз.

хроническая фаза: хроническая шизофрения, хронический алкоголизм, хронические расстройства личности: для приема внутрь: 1-3 мг 3 раза в сутки. в отношении индивидуального ответа.

Однако максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

2) При контроле психомоторного возбуждения

острая фаза: мания, слабоумие, алкоголизм, расстройства личности и поведения, икота, хореиформные движения, тики, заикание:

5 мг для внутримышечного введения, повторять каждый час до тех пор, пока не будет достигнут адекватный контроль симптомов, и в любом случае до максимум 20 мг в день

хроническая фаза: для приема внутрь: от 0,5 мг-1 мг 3 раза в сутки до 2-3 мг 3 раза в сутки в зависимости от индивидуальной реакции.

3) В качестве снотворного средства для приема внутрь: 2–3 мг однократно, вечером перед сном.

4) Как противорвотное средство

при рвоте центрального происхождения: 5 мг для внутримышечного применения.

В профилактике послеоперационной рвоты: 2,5 - 5 мг внутримышечно в конце операции.

ПОЖИЛЫЕ ГРАЖДАНЕ

При лечении пожилых пациентов дозировка должна быть тщательно установлена врачом, который должен будет оценить возможное снижение дозировок, указанных выше.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность галоперидола в педиатрической популяции не установлены.

Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Халдола

Симптомы:

Проявления передозировки связаны с усилением известных фармакологических эффектов и побочных реакций. Основные симптомы: интенсивные экстрапирамидные реакции, гипотензия и седативный эффект. Экстрапирамидная реакция проявляется ригидностью мышц и генерализованным или локализованным тремором.

В крайних случаях у пациента может проявляться коматозное состояние с угнетением дыхания и тяжелой артериальной гипотензией, что приводит к шоковому состоянию. Также следует учитывать риск желудочковых аритмий, возможно связанных с удлинением интервала QT на электрокардиограмме.

Уход:

Специфического антидота нет. Лечение в первую очередь поддерживающее. Можно дать активированный уголь.

У пациентов в коматозном состоянии проходимость дыхательных путей должна быть открыта путем трахеостомии или интубации. При угнетении дыхания может потребоваться искусственное дыхание. Следует контролировать ЭКГ и показатели жизненно важных функций, пока ЭКГ не вернется в норму.

Тяжелые аритмии следует лечить соответствующими антиаритмическими средствами.

Гипотонию и циркуляторный коллапс можно лечить с помощью внутривенной инфузии жидкости, плазмы или концентрированного альбумина или использования вазопрессоров, таких как дофамин или норадреналин. Адреналин не следует использовать, поскольку он может вызвать тяжелую гипотензию в присутствии HALDOL.

В случае тяжелых экстрапирамидных реакций следует парентерально вводить противопаркинсонические препараты (например, бензтропина мезилат: 1-2 мг в / м или в / в).

В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы HALDOL немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.

ПРИ КАКИХ-ЛИБО СОМНЕНИЯХ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ ХАЛДОЛА СПРОСИТЕ СВОЕГО ВРАЧА ИЛИ АПТЕЧНИКА.

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Халдола

Как и все лекарства, HALDOL может вызывать побочные эффекты, хотя и не у всех.

Побочные эффекты, о которых сообщили пациенты, принимающие HALDOL, перечислены ниже:

Нарушения со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, гиперкинез, тремор, гипертония, дистония, сонливость, брадикинезия, головокружение, акатизия, дискинезия, гипокинезия, поздняя дискинезия, двигательная дисфункция, непроизвольные мышечные сокращения, нейролептический злокачественный синдром, паркинстагизм.
Нарушения со стороны глаз: нарушение зрения, окулогирный криз, нечеткость зрения.
Со стороны ЖКТ: запор, сухость во рту, гиперсекреция слюны, рвота, тошнота.
Со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия, гипотензия.
Со стороны репродуктивной системы и груди: эректильная дисфункция, аменорея, дискомфорт в груди, боль в груди, галакторея, дисменорея, сексуальная дисфункция, нарушения менструального цикла, меноррагия, приапизм, гинекомастия.
Обследования: прибавка в весе, удлинение электрокардиограммы QT, снижение веса.
Эндокринные нарушения: гиперпролактинемия, несоответствующая секреция антидиуретического гормона.
Психиатрические расстройства: снижение либидо, потеря либидо, возбуждение, психотические расстройства, состояние спутанности сознания, депрессия, бессонница.
Сердечные расстройства: тахикардия, пуанты (torsade de pointes), фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: тризм, ригидность шеи, ригидность мышц, мышечные спазмы, скелетно-мышечные боли, мышечные сокращения.
Общие нарушения и состояния в месте введения: нарушение походки, внезапная смерть, отек лица, отек, гипонатриемия, гипертермия.
Нарушения со стороны гемолифопоэтической системы: агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Нарушения питания и обмена веществ: гипогликемия.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, ларингоспазм, отек гортани, одышка.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: острая печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный дерматит, крапивница, реакции светочувствительности, сыпь, кожный зуд, гипергидроз.
Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния: тремор, мышечная ригидность и / или слабость, сонливость, возбуждение, проблемы с дыханием и трудности с приемом пищи наблюдались у младенцев от матерей, которые принимали обычные или атипичные нейролептики, включая HALDOL, в течение последнего триместра (последние три триместра). месяцев беременности).

Возможные побочные эффекты

Сгустки крови (тромбы) в венах, особенно в ногах (симптомы включают отек, боль и покраснение ног), которые могут перемещаться по кровеносным сосудам в легких, вызывая боль в груди и затрудненное дыхание. Если вы заметили какой-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу.

Дополнительная важная информация

У пожилых людей с деменцией было зарегистрировано небольшое увеличение числа смертей среди пациентов, принимавших нейролептики, по сравнению с теми, кто их не принимал.
Пожилые пациенты с деменцией, которым требуется лечение ХАЛДОЛом для контроля своего поведения, могут иметь повышенный риск смерти по сравнению с отсутствием лечения.
Если у вас были эпизоды нерегулярного сердцебиения (учащенное сердцебиение, головокружение, обмороки), высокая температура, жесткость мышц, учащенное дыхание, ненормальное потоотделение или снижение умственной активности, немедленно обратитесь к врачу. Ваше тело может неправильно реагировать на лекарство
При приеме ХАЛДОЛА и других препаратов того же класса наблюдались редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмий, таких как пуанты, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и остановка сердца.

Очень редкие случаи внезапной смерти.

Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.

«Сообщение о побочных эффектах

Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщать непосредственно через национальную систему отчетности по адресу «https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse». Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства ».

Срок действия и удержание

Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.

ВНИМАНИЕ: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.

место хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Флаконы: беречь от света.

Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

Храните это лекарство в недоступном для детей месте.

Как открыть флакон с каплями

HALDOL выпускается во флаконах по 30 мл с капельницей и крышкой, защищенной от доступа детей. Чтобы открыть, плотно надавите на пластиковую крышку и отвинтите. Сняв колпачок, с помощью пипетки налейте необходимое количество капель.

СОСТАВ

ХАЛДОЛ 1 мг таблетки

В одной таблетке содержится:

Действующее вещество: галоперидол 1 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, сахароза, масло хлопковое гидрогенизированное, тальк.

ХАЛДОЛ 5 мг таблетки

В одной таблетке содержится:

Действующее вещество: галоперидол 5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, индигокармин (Е 132), кукурузный крахмал, масло хлопковое гидрогенизированное, тальк.

HALDOL 2 мг / мл капли для перорального применения, раствор

Один мл раствора содержит:

Действующее вещество: галоперидол 2 мг. Вспомогательные вещества: кислота молочная, метилпара-гидроксибензоат, вода очищенная.

HALDOL 10 мг / мл капли для перорального применения, раствор

Один мл раствора содержит:

Действующее вещество: галоперидол 10 мг. Вспомогательные вещества: кислота молочная, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

HALDOL 5 мг / мл раствор для инъекций для внутримышечного применения

Один мл содержит:

Действующее вещество: галоперидол 5 мг. Вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ

30 таблеток по 1 мг

30 таблеток по 5 мг

30 мл капли для приема внутрь 2 мг / мл

30 мл капли для приема внутрь 10 мг / мл

5 ампул по 1 мл раствора для инъекций для внутримышечного введения 5 мг / мл.

Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.

Дополнительную информацию о Халдоле можно найти во вкладке «Сводка характеристик». 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА 04.0 КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 04.1 Терапевтические показания 04.2 Дозировка и способ применения 04.3 Противопоказания 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия при беременности 04.6 и лактация 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами 04.8 Нежелательные эффекты 04.9 Передозировка 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамические свойства 05.2 Фармакокинетические свойства 05.3 Доклинические данные по безопасности 06.0 ИНФОРМАЦИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 06.1 Вспомогательные вещества 06.2 Несовместимость при хранении 06.3 Меры предосторожности при хранении для хранения 06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки 06.6 Инструкции по использованию и обращению 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 08 .0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПРОДЛЕНИЕ РАЗРЕШЕНИЯ 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА 11.0 ДЛЯ РАДИОФАРМАЦЕВТОВ, ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ВНУТРЕННЕЙ РАДИАЦИОННОЙ ДОЗИМЕТРИИ 12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ ПО КОНТРОЛЮ ESTEMPORANEA

01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ХАЛДОЛ

02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Таблетки по 1 мг

В одной таблетке содержится:

Действующее вещество: Галоперидол 1 мг.

Наполнитель: лактоза.

Таблетки по 5 мг

В одной таблетке содержится:

Действующее вещество: Галоперидол 5 мг.

Наполнитель: лактоза.

2 мг / мл капли для приема внутрь, раствор

В одном миллилитре содержится:

Действующее вещество: Галоперидол 2 мг.

Вспомогательные вещества: метил-пара-гидроксибензоат, пропил-пара-гидроксибензоат.

5 мг / мл раствор для инъекций для внутримышечного применения

В одном миллилитре содержится:

Действующее вещество: Галоперидол 5 мг.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Таблетки

Капли для приема внутрь, раствор

Раствор для инъекций для внутримышечного применения

04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтические показания

Таблетки и капли для приема внутрь, раствор:

Психомоторное возбуждение при:

- маниакальные состояния, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, алкоголизм, компульсивные, параноидальные, истерические расстройства личности.

Бред и галлюцинации при:

- острая и хроническая шизофрения, паранойя, острая спутанность сознания, алкоголизм (синдром Корсакова), ипохондрия, расстройства личности параноидального, шизоидного, шизотипического, антисоциального типа, некоторые случаи пограничного типа;

- хореиформные движения;

- Ажитация, агрессия и реакции бегства у пожилых людей;

- Тики и заикание;

- Его рвало;

- Иккинг;

- Алкогольные абстинентные синдромы.

Раствор для инъекций для внутримышечного применения:

04.2 Дозировка и способ применения

ХАЛДОЛ в ампульной форме следует вводить внутримышечно (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).

ВЗРОСЛЫЕ

1) Как нейролептик

острая фаза : острые эпизоды шизофрении, белая горячка, паранойя, острая спутанность сознания, синдром Корсакова, острая паранойя.

5-10 мг I.M. повторять каждый час до тех пор, пока не будет достигнут адекватный контроль симптомов, и в любом случае до максимальной дозы 60 мг / день.

При пероральном применении может потребоваться удвоение вышеуказанных доз.

хроническая фаза : хроническая шизофрения, хронический алкоголизм, хронические расстройства личности.

Для приема внутрь: 1-3 мг 3 раза в сутки, до 10-20 мг 3 раза в сутки в зависимости от индивидуальной реакции.

2) При контроле психомоторного возбуждения

острая фаза : мания, деменция, алкоголизм, расстройства личности и поведения, икота, хореиформные движения, тики, заикание: 5-10 мг в / м.

хроническая фаза :

Для приема внутрь: от 0,5–1 мг 3 раза в сутки до 2–3 мг 3 раза в сутки в зависимости от индивидуальной реакции.

3) Как снотворное:

Для приема внутрь: 2–3 мг однократно, вечером перед сном.

4) Как противорвотное средство:

При рвоте центрального происхождения: 5 мг I.M.

В профилактике послеоперационной рвоты: 2,5-5 мг в / м. в конце вмешательства.

ПОЖИЛЫЕ ГРАЖДАНЕ

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность галоперидола в педиатрической популяции не установлены.

04.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Коматозные состояния, пациенты, сильно подавленные алкоголем или другими веществами, действующими на центральную нервную систему, эндогенные депрессии без возбуждения, болезнь Паркинсона, астения, неврозы и спастические состояния из-за поражения базальных ганглиев (гемиплегия, рассеянный склероз и т. Д.).

Удлинение интервала QTc.

Субъекты с семейным анамнезом аритмии или пуантами.

Неисправленная гипокалиемия.

Одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT.

Выявленная или подозреваемая беременность, кормление грудью и у ребенка в первые два года жизни.

04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании

Перед началом лечения выполните базовую ЭКГ (см. Раздел 4.3).

Следите за ЭКГ во время терапии в зависимости от клинического состояния пациента.

Рекомендуется периодическая проверка электролитов.

Избегайте одновременной терапии с другими нейролептиками.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических препаратов.Пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто приобретают факторы риска ВТЭ; поэтому все возможные факторы риска ВТЭ должны быть идентифицированы до и во время терапии HALDOL и предприняты профилактические меры.

Повышенная смертность среди пожилых людей с деменцией

Данные двух крупных обсервационных исследований показали, что риск смерти несколько выше у пожилых людей с деменцией, получавших антипсихотические препараты, чем у нелеченных. Недостаточно данных для точной оценки величины риска, а причина повышенного риска неизвестна.

HALDOL не лицензирован для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.

Пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией, принимающие антипсихотические препараты, имеют повышенный риск смерти. Анализ семнадцати плацебо-контролируемых клинических испытаний (10-недельная модальная продолжительность), преимущественно у пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, выявил повышение риска смерти в 1,6–1,7 раза у пациентов, принимавших лекарства, по сравнению с плацебо. Недельное контролируемое клиническое испытание с типичным лекарственным средством, уровень смертности среди пациентов, принимавших лекарственные препараты, составлял примерно 4,5% по сравнению с примерно 2,6% в группе, принимавшей лекарственные препараты. Плацебо. Хотя причины смерти были разными, большинство смертей, по-видимому, были сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционные (например, пневмония). Наблюдательные исследования показывают, что, как и атипичные нейролептики, лечение обычными нейролептиками может увеличить смертность. В этом контексте неясно, можно ли объяснить увеличение смертности, наблюдаемое в обсервационных исследованиях. к нейролептикам или, наоборот, к некоторым характеристикам пациентов.

Сердечно-сосудистые эффекты

О случаях удлинения интервала QT и / или желудочковых аритмий, помимо редких случаев внезапной смерти, сообщалось очень редко при приеме галоперидола и может возникать более часто при приеме высоких доз препарата и у предрасположенных пациентов.

Поскольку во время терапии HALDOL наблюдалось удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность у пациентов с состояниями, предрасполагающими к удлинению интервала QT (синдром удлиненного интервала QT, гипокалиемия, электролитный дисбаланс, препараты, вызывающие удлинение интервала QT, сердечно-сосудистые заболевания, удлинение интервала QT в семейном анамнезе), особенно если HALDOL вводится парентерально (см. Раздел 4.5).

Риск удлинения интервала QT и / или желудочковых аритмий может увеличиваться при приеме высоких доз (см. Разделы 4.8 и 4.9) или при парентеральном введении лекарственного средства.

HALDOL не следует вводить внутривенно, поскольку внутривенное введение галоперидола связано с повышенным риском удлинения интервала QT и Torsade de Pointes.

У отдельных пациентов также наблюдались тахикардия и гипотензия.

Нейролептический злокачественный синдром

Как и другие антипсихотические препараты, HALDOL также был связан со злокачественным нейролептическим синдромом: редкий идиосинкразический ответ, характеризующийся гипертермией, общей ригидностью мышц, вегетативной нестабильностью, измененным состоянием сознания. Гипертермия часто является ранним признаком этого синдрома. Антипсихотическое лечение следует немедленно прекратить и назначить соответствующую поддерживающую терапию и тщательное наблюдение.

Поздняя дискинезия

Как и в случае со всеми антипсихотическими препаратами, у некоторых пациентов, получающих длительную терапию или после ее прекращения, может развиваться поздняя дискинезия. Этот синдром в основном характеризуется непроизвольными ритмическими движениями языка, лица, рта или челюсти. У некоторых пациентов проявления могут быть постоянными. Синдром можно замаскировать, возобновив лечение, увеличив дозу или переключившись на другой антипсихотик. Лечение следует прекратить как можно скорее.

Экстрапирамидные симптомы

Как и у всех нейролептиков, могут возникать экстрапирамидные симптомы, например тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония.

При необходимости могут быть назначены антихолинергические противопаркинсонические препараты, но их не следует регулярно использовать в профилактических целях. Если необходимо сопутствующее лечение противопаркинсоническими препаратами, его следует продолжить после отмены HALDOL, если их выведение происходит быстрее, чем HALDOL, во избежание развития или обострения экстрапирамидных симптомов. Врач должен рассмотреть возможные варианты. Повышение внутриглазного давления. из-за антихолинергических препаратов, в том числе противопаркинсонических средств, при одновременном применении с ХАЛДОЛом.

Судороги / судороги

Сообщалось о судорогах, вызванных HALDOL. С осторожностью рекомендуется пациентам с эпилепсией и при состояниях, предрасполагающих к судорогам (например, алкогольная абстиненция и повреждение головного мозга).

Гепатобилиарные эффекты

Поскольку HALDOL метаболизируется в печени, пациентам с заболеваниями печени рекомендуется соблюдать осторожность. Были отдельные сообщения о нарушении функции печени или гепатите, чаще всего холестатическом.

Воздействие на эндокринную систему

Тироксин может усилить токсичность ХАЛДОЛА. Антипсихотическая терапия у пациентов с гипертиреозом должна проводиться с большой осторожностью и всегда должна сопровождаться терапией для достижения эутиреоидного состояния.

Гормональные эффекты нейролептических нейролептиков включают гиперпролактинемию, которая может вызывать галакторею, гинекомастию и олиго- или аменорею. Сообщалось об очень редких случаях гипогликемии и синдрома несоответствующей секреции АДГ.

Дополнительные соображения

При шизофрении ответ на лечение антипсихотическими препаратами может быть отложенным. Даже после прекращения приема лекарств возобновление симптомов может не проявляться в течение нескольких недель или месяцев. Об острых симптомах отмены, включая тошноту, рвоту и бессонницу, очень редко сообщалось после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Также может возникнуть психотический рецидив, поэтому рекомендуется постепенная отмена. Как и все нейролептики, HALDOL не следует использовать отдельно в случаях, когда преобладает депрессия. HALDOL может быть связан с антидепрессантами в условиях сосуществования депрессии и психоза.

Важная информация о некоторых вспомогательных веществах

Таблетки содержат лактозу: пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

Таблетки 1 мг также содержат сахарозу: пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не должны принимать это лекарство.

04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Как и в случае с другими нейролептиками, следует соблюдать осторожность при назначении галоперидола вместе с другими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT.

Галоперидол следует нескольким метаболическим путям, включая глюкуронирование и систему цитохрома P450 (особенно CYP 3A4 или CYP2D6). Ингибирование этих метаболических путей другим лекарством или снижение ферментативной активности CYP 2D6 может вызвать повышение концентрации галоперидола и повышенный риск побочных эффектов. включая удлинение интервала QT.

В фармакокинетических исследованиях сообщалось о легком или умеренном повышении концентрации галоперидола при совместном применении с субстратами или ингибиторами изоферментов CYP 3A4 или CYP 2D6, такими как итраконазол, нефазодон, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксазин и серт. . Снижение активности фермента CYP 2D6 может вызвать повышение концентрации галоперидола. Увеличение QTc наблюдалось при применении галоперидола с комбинацией метаболических ингибиторов кетоконазола (400 мг / день) и пароксетина (20 мг / день). Умереть). В этом случае может потребоваться снижение дозы галоперидола.

Следует соблюдать осторожность при назначении галоперидола в сочетании с препаратами, которые могут вызвать нарушение электролитного баланса.

Влияние других препаратов на галоперидол

При добавлении к терапии HALDOL длительного лечения индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, может наблюдаться значительное снижение уровня галоперидола в плазме. Поэтому во время комбинированного лечения дозу ХАЛДОЛА следует при необходимости корректировать. После отмены таких препаратов может потребоваться уменьшение дозировки ХАЛДОЛА.

Вальпроат натрия, препарат, известный как ингибитор глюкуронизации, не влияет на уровень галоперидола в плазме.

Влияние галоперидола на другие препараты

Как и все нейролептики, ХАЛДОЛ может усиливать угнетающее действие на ЦНС других лекарств, включая алкоголь, снотворные, седативные или сильные анальгетики.

Сообщалось также об усилении этих эффектов при сочетании с метилдопой.

HALDOL может противодействовать действию адреналина и других симпатомиметических агентов и обращать вспять гипотензивный эффект адреноблокаторов, таких как, например, гуанетидин.

HALDOL может уменьшить противопаркинсонический эффект леводопы.

Галоперидол - ингибитор CYP 2D6.

Этот список следует рассматривать только как ориентировочный и не исчерпывающий.

Не применять одновременно с препаратами, вызывающими нарушение электролитного баланса.

Следует избегать одновременного приема диуретиков, особенно тех, которые могут вызвать гипокалиемию.

ХАЛДОЛ подавляет метаболизм трициклических антидепрессантов, тем самым повышая их уровень в плазме.

Другие формы взаимодействия

Тем не менее рекомендуется, чтобы у пациентов, получающих одновременно ХАЛДОЛ и литий, терапию немедленно прекращали при появлении этих симптомов.

Сообщалось об «антагонистическом действии» на эффект антикоагулянта фениндиона.

04.6 Беременность и кормление грудью

Исследования на животных показали тератогенный эффект галоперидола (см. Раздел 5.3).

Младенцы, получавшие обычные или атипичные нейролептики, включая ХАЛДОЛ, в третьем триместре беременности, подвержены риску побочных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после рождения. Поступали сообщения о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторной недостаточности, нарушениях приема пищи. Поэтому следует тщательно наблюдать за младенцами.

Не использовать при подтвержденной или предполагаемой беременности, а также во время кормления грудью.

04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

04.8 Побочные эффекты

Данные клинических исследований

Данные двойных слепых плацебо-контролируемых исследований - нежелательные реакции на лекарства зарегистрированы с частотой ≥ 1%

Безопасность HADOL (2-20 мг / день) оценивалась у 566 субъектов (включая 284, получавших HALDOL, и 282 - плацебо), участвовавших в 3 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях, в 2 из которых проводилось лечение шизофрении, а в третьем - в группе. лечение биполярного расстройства.

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР), о которых сообщили ≥ 1% субъектов, получавших HALDOL в этих исследованиях, показаны в таблице 1.

Таблица 1. Нежелательные реакции на лекарства, о которых сообщили ≥ 1% субъектов, получавших HALDOL, участвовавших в 3 двойных слепых клинических испытаниях HALDOL параллельно с плацебо.

Системный орган Класс Побочная реакция ХАЛДОЛ (n = 284)% Плацебо (n = 282)% Расстройства нервной системы Экстрапирамидные расстройства 34,2 8,5 Гиперкинез 10,2 2,5 Тремор 8,1 3,6 Гипертония 7,4 0,7 Дистония 6,3 0,4 Сонливость 5,3 1,1 Брадикинезия 4,2 0,4 Заболевания глаз Нарушения зрения 1,8 0,4 Желудочно-кишечные расстройства Запор 4,2 1,8 Сухость во рту 1,8 0,4 Гиперсекреция слюны 1,2 0,7

Данные активных контролируемых клинических испытаний - нежелательные реакции на лекарства зарегистрированы с частотой ≥ 1%

Для определения частоты нежелательных реакций было отобрано шестнадцать двойных слепых клинических испытаний с активным контролем.В этих 16 исследованиях 1295 пациентов получали HALDOL в дозе 1-45 мг / день для лечения шизофрении.

Нежелательные реакции, о которых сообщили ≥ 1% субъектов, получавших HALDOL, наблюдаемые в этих исследованиях, показаны в таблице 2.

Таблица 2. Нежелательные реакции на лекарства, о которых сообщили ≥ 1% субъектов, получавших HALDOL, в 16 контролируемых двойным слепым методом клинических испытаниях HALDOL

Системный орган Класс Побочная реакция ХАЛДОЛ (n = 1295)% Расстройства нервной системы Головокружение 4,8 Акатизия 2,9 Дискинезия 2,5 Гипокинезия 2,2 Поздняя дискинезия 1,62 Заболевания глаз Окулогырский кризис 1,24 Сосудистые патологии Ортостатическая гипотензия 6,6 Гипотония 1,47 Заболевания репродуктивной системы и груди Эректильная дисфункция 1,0 Диагностические тесты Увеличение веса 7,8

Данные плацебо и активных контролируемых клинических исследований - нежелательные реакции на лекарства, о которых сообщалось по мере возникновения

Дополнительные ADR, которые произошли в

Таблица 3. О нежелательных реакциях на лекарства, о которых сообщили

Эндокринные патологии Гиперпролактинемия Психиатрические расстройства Снижение либидо Потеря либидо Агитация Расстройства нервной системы Двигательная дисфункция Непроизвольные сокращения мышц Нейролептический злокачественный синдром Нистагм Паркинсонизм Седация Заболевания глаз Затуманенное зрение Сердечные патологии Тахикардия Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Тризм Скованность мышц шеи Жесткость мышц Мышечные спазмы Скелетно-мышечная болезненность Мышечные сокращения Заболевания репродуктивной системы и груди Аменорея Ощущение дискомфорта в груди Боль в груди Галакторея Дисменорея Сексуальная дисфункция Нарушения менструального цикла Меноррагия Общие расстройства и состояния в месте введения Нарушения походки

Данные постмаркетинга

Первые побочные эффекты, идентифицированные как нежелательные реакции во время постмаркетингового опыта применения галоперидола, включены в таблицу 4. Постмаркетинговый обзор основан на анализе всех случаев применения активной части галоперидола (HALDOL и HALDOL DECANOAS). Table the частоты предоставляются в соответствии со следующим соглашением:

Очень распространенный ≥ 1/10 общий ≥ 1/100 эл. Необычный ≥ 1/1000 эл. Редкий ≥ 1/10000 эл. Очень редко

В таблице 4 ADR показаны с разбивкой по частотным классам на основе частоты спонтанных сообщений.

Таблица 4. Неблагоприятные лекарственные реакции во время постмаркетингового опыта приема галоперидола (перорально, раствор или деканоат), зарегистрированные по частотным категориям, оцененные на основе показателей спонтанных сообщений.

Нарушения гемолифопоэтической системы Очень редко Агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения Нарушения иммунной системы Очень редко Анафилактическая реакция, гиперчувствительность Эндокринные патологии Очень редко Несоответствующая секреция антидиуретического гормона Нарушения питания и обмена веществ Очень редко Гипогликемия Психиатрические расстройства Очень редко Психотические расстройства, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, бессонница Расстройства нервной системы Очень редко Судороги, головные боли Сердечные патологии Очень редко Torsade de pointes (torsade de pointes), фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, экстрасистолия Респираторные, торакальные и средостенные расстройства. Очень редко Бронхоспазм, ларингоспазм, отек гортани, одышка Желудочно-кишечные расстройства Очень редко Рвота, тошнота Гепатобилиарные расстройства Очень редко Острая печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, отклонения в тестах функции печени. Заболевания кожи и подкожной клетчатки Очень редко Лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный дерматит, крапивница, реакции светочувствительности, сыпь, кожный зуд, гипергидроз Со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко Задержка мочи Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния Очень редко Неонатальный абстинентный синдром Экстрапирамидные симптомы Заболевания репродуктивной системы и груди Очень редко Приапизм, гинекомастия Общие расстройства и состояния в месте введения Очень редко Внезапная смерть, отек лица, отек, гипонатриемия, гипертермия Диагностические тесты Очень редко Электрокардиограмма с удлинением интервала QT, снижением веса

При приеме ХАЛДОЛА и других препаратов того же класса наблюдались редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмий, таких как пуанты, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и остановка сердца.

Очень редкие случаи внезапной смерти.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи тромбоэмболии легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен при применении антипсихотических препаратов - частота неизвестна.

04.9 Передозировка

Симптомы:

Уход:

Специфического антидота нет. Лечение в основном является поддерживающим, но все же рекомендуется промывание желудка или индукция рвоты (если пациент не находится в состоянии седативного действия, коматозном состоянии или конвульсиях) с последующим введением активированного угля.

Тяжелые аритмии следует лечить соответствующими антиаритмическими средствами.

Гипотонию и циркуляторный коллапс можно лечить с помощью внутривенной инфузии жидкости, плазмы или концентрированного альбумина или с помощью вазопрессоров, таких как дофамин или норадреналин. Адреналин не следует использовать, поскольку он может вызвать тяжелую гипотензию в присутствии HALDOL.

В случае тяжелых экстрапирамидных реакций следует парентерально вводить противопаркинсонические препараты (например, бензтропина мезилат: 1-2 мг внутримышечно или внутривенно).

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство, производное бутирофенона.

Код УВД: N05AD01

Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к группе бутирофенонов, Галоперидол - мощный антагонист дофамина; он имеет сходное сродство ко всем подтипам дофаминовых рецепторов: следовательно, он является неселективным дофаминергическим антагонистом. Препарат также обладает антагонистической активностью в отношении α-адренорецепторов, при этом он не проявляет антигистаминергической или холинолитической активности.

Считается, что действие препарата на делирий и галлюцинации связано с дофаминергическим антагонизмом в мезокортикальной и лимбической областях.

Антагонизм в базальных ганглиях, вероятно, является причиной побочных экстрапирамидных моторных эффектов (дистония, акатизия и паркинсонизм).

Галоперидол оказывает эффективное психомоторное седативное действие, которое способствует благоприятному действию при мании и других синдромах возбуждения.

Также было показано, что галоперидол полезен при лечении хронической боли, эффект, возможно, обусловлен лимбическим действием.

Более периферические антидофаминергические эффекты объясняют активность против тошноты и рвоты (антагонизм на уровне триггерная зона хеморецептора, CTZ), повышенного высвобождения пролактина (за счет антагонизма по отношению к ингибирующей активности, опосредованной дофамином, высвобождения пролактина аденогипофизом) и расслаблению желудочно-кишечных сфинктеров.

05.2 Фармакокинетические свойства

Абсорбция

После приема внутрь биодоступность препарата составляет 60-70% от введенной дозы; Максимальные концентрации в плазме достигаются между 2 и 6 часами. После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается через 20 минут.

Распределение

Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат на 92% связан с белками плазмы. Устойчивый объем распределения (Vdss) высокий (7,9 ± 2,5 л / кг).

Метаболизм

Галоперидол метаболизируется несколькими путями, включая ферментную систему цитохрома P450 (особенно CYP 3A4 или CYP 2D6) и глюкуронирование.

Устранение

Конечный период полувыведения из плазмы (терминальное выведение) составляет в среднем 24 часа (12 ÷ 38 часов) после перорального приема и 21 час (13 ÷ 36 часов) после внутримышечного введения.

Выведение происходит через фекальный (60%) и мочевой (40%) пути. Примерно 1% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Терапевтические концентрации

Было высказано предположение, что терапевтический ответ достигается при диапазоне концентраций галоперидола в плазме от 4 мкг / л до 20-25 мкг / л.

05.3 Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях токсичности, генотоксичности и канцерогенности многократных доз, не выявили какой-либо особой опасности для человека.

У грызунов введение галоперидола показало снижение фертильности и ограниченное тератогенное и эмбриотоксическое действие.

В нескольких опубликованных исследованиях in vitro, Галоперидол показал способность блокировать сердечный канал hERG.

В некоторых исследованиях, проведенных in vivo В моделях на животных внутривенное введение галоперидола вызывало значительное удлинение QTc при дозах, равных 0,3 мг / кг внутривенно, показывая пиковую концентрацию Cmax в крови в 3-7 раз выше, чем эффективная концентрация в плазме 4-20 нг / мл, полученная у человека.

Эти внутривенно вводимые дозы, которые вызывают удлинение интервала QTc, не вызывают аритмию. В некоторых исследованиях более высокая доза от 1 до 5 мг / кг, вводимая внутривенно, вызвала удлинение интервала QTc и / или желудочковые сердечные аритмии. Пиковая концентрация в плазме Cmax в 19-68 раз больше, чем эффективные концентрации в плазме у человека.