Активные ингредиенты: эсциталопрам.
Энтакт 5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Энтакт 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Энтакт 15 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Entact 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Вкладыши Entact доступны для размеров упаковки: - Таблетки с пленочным покрытием Entact 5 мг, Таблетки с пленочным покрытием Entact 10 мг, Таблетки с пленочным покрытием Entact 15 мг, Таблетки с пленочным покрытием Entact 20 мг
- Энтакт 10 мг / мл капли для приема внутрь, раствор
- Энтакт 20 мг / мл капли пероральные, раствор
Показания Почему используется Entact? Для чего это?
Энтакт содержит действующее вещество эсциталопрам. Entact принадлежит к группе антидепрессантов, называемых селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Эти лекарства помогают повысить уровень серотонина в головном мозге. Изменения в серотониновой системе мозга считаются важными факторами в развитии депрессии и связанных с ней расстройств.
Активным веществом Entact является эсциталопрам, и он используется для лечения депрессии (эпизоды большой депрессии) и тревожности (например, панического расстройства с агорафобией или без нее, социального тревожного расстройства и генерализованного тревожного расстройства).
Чтобы почувствовать себя лучше, может потребоваться пара недель. Продолжайте принимать Entact, даже если это может занять некоторое время, прежде чем вы почувствуете улучшение своего состояния.
Поговорите со своим врачом, если вы не чувствуете себя лучше или чувствуете себя хуже.
Противопоказания при использовании Entact®
Не принимайте Entact
- если у вас аллергия на эсциталопрам или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6).
- если вы принимаете другие лекарства, которые относятся к группе, известной как ингибиторы МАО, включая селегилин (используется для лечения болезни Паркинсона), моклобемид (используется для лечения депрессии) и линезолид (антибиотик).
- если у вас с рождения или у вас был эпизод нарушения сердечного ритма (выявленный с помощью ЭКГ; тест, проводимый для оценки работы сердца).
- если вы принимаете лекарства от проблем с сердечным ритмом или лекарства, которые могут повлиять на сердечный ритм (см. раздел 2 «Другие лекарства и Entact»).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Энтакт
Перед приемом Entact проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом. Сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо другие состояния или заболевания, так как ваш врач может принять их во внимание. В частности, сообщите своему врачу:
- если вы страдаете эпилепсией. Лечение Entact следует прекратить, если судороги возникают впервые или увеличивается частота приступов (см. Также раздел 4 «Возможные побочные эффекты»).
- если вы страдаете нарушением функции печени или почек. Вашему врачу может потребоваться скорректировать дозировку.
- если у вас диабет. Начальное лечение может повлиять на гликемический контроль. Может потребоваться корректировка дозы инсулина и / или перорального гипогликемического средства.
- если у вас низкий уровень натрия в крови.
- если у вас есть склонность к кровотечению и синякам.
- если вы получаете лечение электросудорожными препаратами.
- если вы страдаете ишемической болезнью сердца (ишемической болезнью сердца).
- если у вас есть проблемы с сердцем или вы недавно перенесли сердечный приступ.
- если у вас низкая частота сердечных сокращений в состоянии покоя и / или если вы знаете, что у вас недостаточность солевого раствора в результате продолжительной тяжелой диареи и рвоты (тошнота), или вы принимаете диуретики (лекарства от мочеиспускания).
- если при вставании у вас учащенный или нерегулярный сердечный ритм, обморок, коллапс или головокружение, что может указывать на нарушение сердечного ритма.
- если у вас есть или когда-либо были проблемы с глазами, например, некоторые виды глаукомы (повышенное давление в глазу).
Иметь ввиду
Некоторые пациенты с маниакально-депрессивным заболеванием могут переходить в маниакальную фазу. Для этого характерны необычные быстро меняющиеся идеи, неуместное счастье и чрезмерная физическая активность. Если вы испытываете эти ощущения, обратитесь к врачу.
Такие симптомы, как беспокойство или трудности при сидении или стоянии, могут возникать в течение первых нескольких недель лечения. При появлении этих симптомов немедленно сообщите об этом врачу.
Мысли о самоубийстве и обострение депрессии или тревожного расстройства
Если у вас депрессия и / или тревожное расстройство, у вас иногда могут возникать мысли о причинении вреда или о самоубийстве. Эти мысли могут быть более частыми в начале лечения антидепрессантами, так как эти лекарства обычно проявляют свой эффект около двух недель или более.
Вы, скорее всего, подумаете так:
- если у вас раньше были мысли о самоубийстве или причинении вреда;
- если вы молодой человек. Данные клинических испытаний показали повышенный риск суицидального поведения у взрослых в возрасте до 25 лет с психическими расстройствами, леченных антидепрессантами.
Если в какой-то момент у вас возникнут мысли о причинении себе вреда или о самоубийстве, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в больницу.Может быть полезно сказать родственнику или хорошему другу, что у вас депрессия или тревожное расстройство, и попросить их прочитать эту брошюру. Вы можете попросить их сообщить вам, считают ли они, что ваша депрессия или беспокойство ухудшается, или они обеспокоены каким-либо изменением в вашем поведении.
Дети и подростки
Entact не следует принимать детям и подросткам младше 18 лет. Кроме того, вы должны знать, что пациенты в возрасте до 18 лет имеют повышенный риск побочных эффектов, таких как попытки самоубийства, суицидальные мысли и враждебность (в основном агрессия, оппозиционное поведение и гнев) при приеме этого класса лекарств). Несмотря на вышесказанное, ваш врач может назначить Entact пациентам в возрасте до 18 лет, если они считают, что это лучшее решение для них.
Если ваш врач прописал Entact пациенту младше 18 лет, и вам нужна дополнительная информация, обратитесь к врачу еще раз. Вы должны сообщить своему врачу, если какой-либо из вышеперечисленных симптомов появляется или ухудшается при приеме Entact пациентом в возрасте до 18 лет.
Более того, долгосрочные эффекты безопасности Entact, связанные с ростом, созреванием, когнитивным и поведенческим развитием, еще не были продемонстрированы в этой возрастной группе.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить эффект Entact
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
- «Неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)», содержащие фенелзин, ипрониазид, изокарбоксазид, ниаламид и транилципромин в качестве активного ингредиента. Если вы принимали какое-либо из этих лекарств, вы должны подождать 14 дней, прежде чем начинать лечение с помощью Entact. После прекращения лечения препаратом Entact должно пройти 7 дней, прежде чем принимать какие-либо из этих лекарств.
- «Селективные обратимые ингибиторы МАО-А», содержащие моклобемид (используются при лечении депрессии).
- «Необратимые ингибиторы МАО-В», содержащие селегилин (используются при лечении болезни Паркинсона). Это увеличивает риск побочных эффектов.
- Линезолидный антибиотик.
- Литий (используется при лечении маниакально-депрессивного расстройства) и триптофан.
- Имипрамин и дезипрамин (оба используются для лечения депрессии).
- Суматриптан и аналогичные лекарства (используются для лечения мигрени) и трамадол (используются для облегчения сильной боли). Они увеличивают риск побочных эффектов.
- Циметидин, лансопразол и омепразол (используются для лечения язвы желудка), флувоксамин (антидепрессант) и тиклопидин (используются для снижения риска инсульта). Они могут вызывать повышение уровня эсциталопрама в крови.
- Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) - лекарственное средство на травах, используемое против депрессии.
- Ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (лекарства, используемые для снятия боли или снижения плотности крови, также называемые антиагрегантами). Они могут увеличить склонность к кровотечению.
- Варфарин, дипиридамол и фенпрокумон (лекарства, используемые для снижения плотности крови, также называемые антикоагулянтами). Врач, вероятно, может проверить время свертывания крови в начале и в конце лечения с помощью Entact, чтобы проверить правильные дозы антикоагулянта.
- Мефлохин (используется для лечения малярии), бупропион (используется для лечения депрессии) и трамадол (используется для лечения сильной боли) из-за возможного риска снижения порога судорог.
- Нейролептики (лекарства, применяемые для лечения шизофрении, психоза) и антидепрессанты (трициклические антидепрессанты и СИОЗС) из-за возможного риска снижения порога судорожной готовности.
- Флекаинид, пропафенон и метопролол (используются при сердечно-сосудистых заболеваниях), кломипрамин и нортриптилин (антидепрессанты) и рисперидон, тиоридазин и галоперидол (нейролептики). Может потребоваться корректировка начальной дозировки.
- Лекарства, снижающие уровень калия или магния в крови, поскольку эти состояния повышают риск опасных для жизни нарушений сердечного ритма.
Не принимайте Entact, если вы принимаете лекарства от проблем с сердечным ритмом или лекарства, которые могут влиять на сердечный ритм, такие как антиаритмические препараты класса IA и III, нейролептики (такие как производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства ( такие как спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин). Если у вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к врачу.
Взаимодействие с едой, напитками и алкоголем
Entact можно принимать натощак или на полный желудок (см. Раздел 3 «Как принимать Entact»).
Предполагается, что Entact не взаимодействует с алкоголем, однако, как и в случае со многими другими лекарствами, сочетание Entact и алкоголя не рекомендуется.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Сообщите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Не принимайте Entact, если вы беременны или кормите грудью, если ваш врач не обсудил с вами риски и преимущества лечения.
Если вы принимаете Entact в третьем триместре беременности, вы должны знать, что у новорожденного могут наблюдаться следующие эффекты: затрудненное дыхание, посинение кожи, судороги, нестабильность температуры тела, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия (низкий уровень глюкозы). в крови), гипертонус или гипотония, гиперфлексия, тремор, нервозность, раздражительность, летаргия, непрерывный плач, сонливость и трудности со сном. Если у вашего ребенка есть какие-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу.
Убедитесь, что ваша акушерка и / или врач знают, что вы принимаете Entact. При приеме во время беременности, особенно в последние 3 месяца беременности, такие лекарства, как Entact, могут повысить риск серьезного состояния у младенцев, называемого гипертонией. Стойкое легочное заболевание легких ( PPHN), из-за которой ребенок начинает дышать быстрее и выглядит синюшным. Эти симптомы обычно возникают в течение первых 24 часов после рождения ребенка. Если это происходит с вашим ребенком, вам следует немедленно связаться с акушеркой и / или врачом.
Следует избегать внезапного прерывания лечения Энтактом во время беременности.
Предполагается, что Entact выделяется с грудным молоком.
Циталопрам, лекарство, подобное эсциталопраму, показало, что в исследованиях на животных снижает качество спермы. Теоретически это может повлиять на фертильность, но влияние на фертильность человека еще не наблюдалось.
Вождение и использование машин
Мы советуем вам не водить машину и не пользоваться механизмами, пока вы не узнаете, какое влияние на вас оказывает Entact.
Доза, способ и время приема Как использовать Entact: Posology
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Взрослые
Депрессия
Обычная рекомендуемая доза Entact составляет 10 мг в день в виде разовой дозы. Эта доза может быть увеличена вашим доктором максимум до 20 мг в день.
Паническое расстройство
Начальная доза Энтакта в первую неделю лечения составляет 5 мг в сутки, а затем повышается до 10 мг в сутки. Ваш врач может увеличить эту дозу максимум до 20 мг в день.
Социальное тревожное расстройство
Обычно рекомендуемая доза Entact составляет 10 мг в день в виде разовой дозы. Ваш врач может уменьшить дозу до 5 мг в день или увеличить ее до 20 мг в день в зависимости от вашей индивидуальной реакции на лечение.
Генерализованное тревожное расстройство
Обычно рекомендуемая доза Entact составляет 10 мг в день в виде разовой дозы. Эта доза может быть увеличена вашим доктором максимум до 20 мг в день.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуемая начальная доза Entact составляет 5 мг в день в виде однократной дозы. Эта доза может быть увеличена вашим доктором до 10 мг в день.
Дети и подростки
Entact не следует принимать детям и подросткам. Для получения дополнительной информации см. Раздел 2 «Что нужно знать перед приемом Entact».
Энтакт можно принимать независимо от приема пищи, таблетки глотать, запивая стаканом воды. Не разжевывайте их, так как вкус горький.
При необходимости таблетки можно сломать, положив их на плоскую поверхность линией надреза вверх. Таблетки можно сломать, нажав на каждый край таблетки обоими указательными пальцами, как показано на рисунке.
Продолжительность лечения
Чтобы почувствовать улучшение, может потребоваться пара недель. Продолжайте принимать Entact, даже если ваше заболевание не улучшится сразу.
Дозировку нельзя изменять без предварительной консультации с врачом.
Продолжайте принимать Entact до тех пор, пока ваш врач рекомендует. Если лечение будет прекращено слишком рано, симптомы могут появиться снова. Рекомендуется продолжать лечение в течение как минимум шести месяцев после исчезновения симптомов.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Entact
Если вы приняли больше Entact, чем предусмотрено
Если вы приняли больше Entact, чем предписано, вам следует немедленно обратиться к врачу или обратиться в ближайшее отделение неотложной помощи больницы, сделайте это, даже если вы не чувствуете себя плохо. Некоторыми из симптомов передозировки могут быть головокружение, тремор, возбуждение, судороги, кома, тошнота, рвота, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления и изменение баланса электролитов. Возьмите флакон Entact с собой, когда идете к врачу или в больницу.
Если вы забыли принять Entact
Если вы забыли принять дозу Entact, не принимайте двойную дозу. Если вы забыли принять дозу Entact и вспомнили ее перед сном, примите ее немедленно. На следующий день продолжайте принимать его как обычно. Если вы вспомните об этом на ночь или на следующий день, пропустите пропущенную дозу и продолжайте принимать обычную дозировку.
Если вы перестанете принимать Entact
Не прекращайте прием Entact, пока ваш врач не скажет вам об этом.После завершения лечения с помощью Entact обычно рекомендуется постепенно снижать дозу Entact в течение пары недель.
Когда вы перестанете принимать Entact, особенно если вы прекратите его внезапно, у вас могут возникнуть симптомы отмены. Они часто возникают, когда вы прекращаете принимать Entact. Риск выше, если вы принимали Entact в течение длительного времени или в высоких дозах, или если вы принимали Entact в дозе. уменьшается слишком быстро. Большинство пациентов считают эти симптомы легкими и обычно исчезают самопроизвольно в течение нескольких недель. Однако у некоторых пациентов симптомы отмены могут быть тяжелыми или продолжительными (2-3 месяца и более). Если после прекращения приема Entact у вас возникнут серьезные симптомы отмены, сообщите об этом своему врачу. Он может попросить вас возобновить лечение и постепенно снижать дозы.
Симптомы отмены включают: головокружение (чувство неуравновешенности или неуравновешенности), ощущение булавок и игл, ощущение жжения и (реже) ощущение удара электрическим током, в том числе в голове, нарушения сна (яркие сны, кошмары, трудности со сном), беспокойство, головная боль, недомогание. (тошнота), потливость (включая ночное потоотделение), беспокойство или возбуждение, тремор (дрожь), спутанность сознания или дезориентация, чрезмерная эмоциональность или раздражительность, диарея (жидкий стул), нарушения зрения, нарушение сердечного ритма (сердцебиение).
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Entact
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Побочные эффекты обычно исчезают через несколько недель лечения. Имейте в виду, что многие побочные эффекты также могут быть симптомами вашего заболевания и, следовательно, уменьшаются по мере того, как вы начинаете чувствовать себя лучше.
При появлении любого из следующих симптомов немедленно обратитесь к врачу или в больницу:
Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100):
- Аномальное кровотечение, в том числе желудочно-кишечное кровотечение
Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
- Отек кожи, языка, губ или лица, затрудненное дыхание или удушье (аллергическая реакция)
- Высокая температура, возбуждение, спутанность сознания, тремор и внезапные подергивания мышц могут быть симптомами редкого состояния, называемого серотониновым синдромом.
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным):
- Проблемы с мочеиспусканием
- Судороги (припадки), см. Также раздел «Предупреждения и меры предосторожности».
- Изменение цвета кожи и белков глаз на желтый - признаки нарушения функции печени / гепатита.
- Учащенное, нерегулярное сердцебиение, чувство слабости, которые могут быть симптомами опасного для жизни состояния, известного как Torsade de Pointes.
- Мысли о самоповреждении или самоубийстве, см. Также раздел «Предупреждения и меры предосторожности».
Помимо упомянутых выше побочных эффектов, также сообщалось о следующем:
Очень часто (им может быть подвержено более 1 человека из 10):
- Недомогание (тошнота)
- Головная боль
Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10):
- Заложенный нос или выделения из носа (синусит)
- Пониженный или повышенный аппетит
- Беспокойство, беспокойство, ненормальные сновидения, трудности с засыпанием, сонливость, головокружение, зевота, тремор, изменения кожи
- Диарея, запор, рвота, сухость во рту
- Повышенное потоотделение
- Боли в мышцах и суставах (артралгия и миалгия)
- Сексуальные расстройства (задержка эякуляции, проблемы с эрекцией, снижение сексуального влечения и женщины могут испытывать трудности с достижением оргазма)
- Усталость, жар
- Увеличение веса
Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100):
- Крапивница, сыпь, зуд
- Скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические атаки, замешательство
- Нарушение сна, изменение вкусовых ощущений, обмороки (обмороки)
- Расширение зрачков (мидриаз), нарушения зрения, звон в ушах (тиннитус)
- Выпадение волос
- Обильное менструальное кровотечение
- Нерегулярный менструальный цикл
- Потеря веса
- Учащение пульса
- Отек рук или ног
- Носовое кровотечение
Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
- Агрессия, деперсонализация, галлюцинации
- Замедление сердцебиения
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным):
- Снижение уровня натрия в крови (симптомы - плохое самочувствие с мышечной слабостью или спутанность сознания)
- Головокружение при вставании из-за падения артериального давления (ортостатическая гипотензия)
- Изменения показателей функции печени (увеличение количества печеночных ферментов в крови)
- Двигательные расстройства (непроизвольные движения мышц)
- Болезненные эрекции (приапизм)
- Признаки усиленного кровотечения, например, из кожи и слизистых оболочек (синяки)
- Внезапный отек кожи или слизистых оболочек (ангионевротический отек)
- Увеличение объема мочи (несоответствующая секреция АДГ)
- Секреция молока у мужчин и женщин, не кормящих грудью
- Мания
- У пациентов, принимающих этот вид лекарств, наблюдается повышенный риск переломов костей.
- Нарушение сердечного ритма (так называемое «удлинение« интервала QT », по оценке ЭКГ, регистрирующей« электрическую активность сердца »).
Кроме того, известен ряд побочных эффектов препаратов, действующих как эсциталопрам (активный ингредиент Entact). И я:
- Двигательное возбуждение (акатизия)
- Потеря аппетита
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через веб-сайт: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке и блистере после EXP (срок годности). Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Какой Entact
Действующее вещество - эсциталопрам. Каждая таблетка Entact содержит 5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг эсциталопрама (в виде оксалата).
Другие вспомогательные вещества:
Ядро таблетки: микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния, тальк, кроскармеллоза натрия и стеарат магния.
Покрытие: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (Е 171).
Описание внешнего вида Entact и содержимого упаковки
Entact доступен в виде таблеток с пленочным покрытием 5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг. Таблетки описаны ниже.
Entact 5 мг: круглые белые таблетки с пленочным покрытием с надписью «EK» на одной стороне.
Entact 10 мг: Белая овальная таблетка с риской, покрытая пленочной оболочкой, с буквами «E» и «L» на каждой стороне таблетки.
Entact 15 мг: Белая овальная таблетка с риской, покрытая пленочной оболочкой, с буквами «E» и «M» на каждой стороне таблетки.
Entact 20 мг: Белая овальная таблетка с риской, покрытая пленочной оболочкой, с буквами «E» и «N» на каждой стороне таблетки.
Entact доступен в следующих наборах:
Блистер (прозрачный) с внешней картонной коробкой
5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг: 14, 28, 56 и 98 таблеток
Блистер (белый / непрозрачный) с внешней картонной коробкой
5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг: 14, 20, 28, 50, 100 и 200 таблеток
Контейнер полипропиленовый
15 мг и 20 мг: 100 таблеток
5 мг и 10 мг: 100 и 200 таблеток
Разовая доза
5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг: таблетки 49x1, 100x1 и 500x1.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ТАБЛЕТКИ ENTACT, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Entact 5 мг: каждая таблетка содержит 5 мг эсциталопрама (в виде оксалата).
Entact 10 мг: каждая таблетка содержит 10 мг эсциталопрама (в виде оксалата).
Entact 15 мг: каждая таблетка содержит 15 мг эсциталопрама (в виде оксалата).
Entact 20 мг: каждая таблетка содержит 20 мг эсциталопрама (в виде оксалата).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Entact 5 мг: круглые белые таблетки с пленочным покрытием с надписью «EK» на одной стороне.
Entact 10 мг: Белая овальная таблетка с риской, покрытая пленочной оболочкой, с буквами «E» и «L» на каждой стороне таблетки.
Entact 15 мг: Белая овальная таблетка с риской, покрытая пленочной оболочкой, с буквами «E» и «M» на каждой стороне таблетки.
Entact 20 мг: Белая овальная таблетка с риской, покрытая пленочной оболочкой, с буквами «E» и «N» на каждой стороне таблетки.
Таблетки 10, 15 и 20 мг можно разделить на две равные дозы.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение больших депрессивных эпизодов.
Лечение панического расстройства с агорафобией или без нее.
Лечение социального тревожного расстройства (социофобии).
Лечение генерализованного тревожного расстройства.
04.2 Дозировка и способ применения
Безопасность суточной дозы более 20 мг не доказана.
Энтакт назначают в разовой суточной дозе независимо от приема пищи.
Основные депрессивные эпизоды
Обычная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена максимум до 20 мг в день.
Обычно для получения антидепрессивного ответа требуется 2–4 недели. После исчезновения симптомов требуется не менее 6 месяцев лечения для закрепления ответа.
Паническое расстройство с агорафобией или без нее
В первую неделю лечения рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки, а затем повышается до 10 мг в сутки. Доза может быть дополнительно увеличена до максимум 20 мг в день в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Максимальная эффективность достигается примерно через 3 месяца. Лечение длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство
Обычная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Обычно для улучшения симптомов требуется 2–4 недели. После этого, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть уменьшена до 5 мг или увеличена до максимум 20 мг в день.
Социальное тревожное расстройство является хроническим заболеванием, рекомендуется лечение в течение 12 недель, чтобы закрепить ответ. Долгосрочное лечение пациентов, ответивших на лечение, изучается в течение 6 месяцев и может рассматриваться в индивидуальном порядке для предотвращения рецидивов; пользу лечения следует регулярно переоценивать.
Социальное тревожное расстройство - это четко определенная диагностическая терминология для конкретного расстройства, которую не следует путать с чрезмерной застенчивостью. Фармакотерапия показана только в том случае, если расстройство существенно мешает профессиональной и общественной деятельности.
Использование этого лечения по сравнению с когнитивно-поведенческой терапией не оценивалось.Фармакотерапия является частью общей терапевтической стратегии.
Генерализованное тревожное расстройство
Начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена максимум до 20 мг в день в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Длительное лечение пациентов, ответивших на лечение, оценивали в течение не менее 6 месяцев у пациентов, принимавших 20 мг в день. Преимущества лечения и дозировки следует пересматривать через регулярные промежутки времени (см. Раздел 5.1).
Пожилые (> 65 лет)
Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 10 мг в день в зависимости от индивидуальной реакции пациента (см. Раздел 5.2).
Эффективность Entact при социальном тревожном расстройстве в этой популяции не изучалась.
Дети и подростки (
Entact не следует применять для лечения детей и подростков младше 18 лет (см. Раздел 4.4).
Снижение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозировки не требуется. Осторожность рекомендуется пациентам с сильно сниженной функцией почек (CLcr менее 30 мл / мин) (см. Раздел 5.2).
Снижение функции печени
Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в день для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в день. Пациентам с серьезно сниженной функцией печени рекомендуется соблюдать осторожность и повышенное внимание при титровании дозы (см. Раздел 5.2).
Плохие метаболизаторы CYP2C19
Для пациентов с плохим метаболизмом CYP2C19 рекомендуется начальная доза 5 мг в день в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в день (см. Раздел 5.2).
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения
Следует избегать резкого прекращения лечения. При прекращении лечения эсциталопрамом следует постепенно снижать дозу в течение как минимум одной-двух недель, чтобы снизить риск абстинентного синдрома (см. Разделы 4.4 и 4.8). Если после снижения дозы или во время прекращения лечения появляются непереносимые симптомы, рассмотрите возможность отмены предыдущей дозы. После этого врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Сопутствующее лечение необратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (ингибиторами МАО) противопоказано из-за риска развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией и т. Д. (см. раздел 4.5).
Комбинация эсциталопрама с обратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (например, моклобемидом) или линезолидом, обратимым неселективным ингибитором моноаминоксидазы, противопоказана из-за риска развития серотонинового синдрома (см. Раздел 4.5).
Эсциталопрам противопоказан пациентам с известным удлинением интервала QT или врожденным синдромом удлиненного интервала QT.
Эсциталопрам противопоказан при одновременном применении с лекарственными средствами, которые, как известно, вызывают удлинение интервала QT (см. Раздел 4.5).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Следующие специальные предупреждения и меры предосторожности применимы ко всему терапевтическому классу СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).
Для детей и подростков младше 18 лет.
Энтакт не следует применять для лечения детей и подростков младше 18 лет. Суицидальное поведение (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и враждебность (в основном агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях у детей и подростков, получавших антидепрессанты, чем у тех, кто получал плацебо. Если на основании медицинских потребностей принято решение о лечении, за пациентом следует внимательно наблюдать на предмет появления суицидных симптомов. Кроме того, отсутствуют долгосрочные данные о безопасности для детей и подростков в отношении роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Парадоксальная тревога
Некоторые пациенты с паническим расстройством могут испытывать «усиление тревожных симптомов» при начале терапии антидепрессантами. Эта парадоксальная реакция обычно проходит через две недели продолжения лечения. Рекомендуется низкая начальная доза, чтобы снизить вероятность анксиогенного эффекта (см. Раздел 4.2).
Судороги
Прием эсциталопрама следует прекратить, если у пациента возникают приступы впервые или если наблюдается учащение приступов (у пациентов с предыдущим диагнозом эпилепсия). Пациентам с нестабильной эпилепсией следует избегать приема СИОЗС, а пациентам с контролируемой эпилепсией следует соблюдать осторожность. контролируется.
Мания
СИОЗС следует использовать с осторожностью у пациентов с «манией / гипоманией в анамнезе. Прием СИОЗС следует прекратить у пациентов, которые собираются войти в маниакальную фазу».
Диабет
У пациентов с диабетом лечение СИОЗС может изменить гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Может потребоваться корректировка дозы инсулина и / или перорального гипогликемического средства.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида (событий, связанных с самоубийством). Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит значительная ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более лечения, за пациентами следует внимательно наблюдать до тех пор, пока не наступит такое улучшение. Общий клинический опыт показывает, что риск суицида увеличивается на ранних стадиях улучшения состояния.
Другие психические состояния, для которых был назначен Entact, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, эти состояния могут сочетаться с большим депрессивным расстройством. Таким образом, те же меры предосторожности, которые соблюдаются при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться и при лечении пациентов с другими психическими заболеваниями.
Известно, что пациенты, у которых в анамнезе были суицидальные события в анамнезе или которые проявляли значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения, подвержены повышенному риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и поэтому должны находиться под тщательным наблюдением. Метаанализ клинических испытаний антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидного поведения у пациентов в возрасте до 25 лет, получавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто получал плацебо. Антидепрессивная терапия всегда должна быть связана с тщательное наблюдение за пациентами, особенно из группы высокого риска, особенно на начальных этапах лечения и после изменения дозы.
Пациентов (и тех, кто занимается лечением пациентов) следует предупредить о необходимости следить за любым клиническим ухудшением, суицидальным поведением или мыслями или изменениями в поведении, а также немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении этих симптомов.
Акатизия / психомоторное возбуждение
Использование СИОЗС / ИОЗСН связано с развитием акатизии, характеризующейся неприятным и стрессовым чувством беспокойства с необходимостью частых движений и неспособностью сидеть или стоять на месте. Вероятность появления этого явления более высока в течение первых недель. лечения У пациентов, у которых развиваются такие симптомы, увеличение дозы может быть вредным.
Гипонатриемия
Гипонатриемия, возможно, из-за несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH), редко сообщается при применении СИОЗС и обычно проходит после прекращения терапии. Следует соблюдать осторожность у пациентов из группы риска, таких как пожилые люди, пациенты с циррозом или при применении одновременно с другими лекарствами, которые могут вызвать гипонатриемию.
Кровоизлияние
Были сообщения об аномальных проявлениях кожного кровотечения, таких как экхимоз и пурпура, во время лечения СИОЗС. Особая осторожность рекомендуется пациентам, принимающим СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, с лекарственными средствами, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов (например, атипичные нейролептики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), тиклоридпидин и ), а также у пациентов со склонностью к кровотечениям.
ЭСТ (электросудорожная терапия)
Данные о клиническом опыте одновременного приема СИОЗС и ЭСТ ограничены, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.
Серотониновый синдром
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами с серотонинергическим действием, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.
В редких случаях сообщалось о серотониновом синдроме у пациентов, принимавших СИОЗС одновременно с серотонинергическими лекарственными средствами. Сочетание симптомов, таких как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия, может указывать на развитие этого состояния. В этом случае следует немедленно прекратить лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и назначить симптоматическое лечение.
Зверобой
Одновременный прием СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой (Зверобой продырявленный) может привести к «увеличению числа побочных реакций» (см. раздел 4.5).
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения
Симптомы отмены при прекращении лечения возникают часто, особенно если прекращение происходит внезапно (см. Раздел 4.8). В клинических испытаниях побочные эффекты во время прекращения лечения наблюдались примерно у 25% пациентов, получавших эсциталопрам. И у 15% пациентов, получавших лечение эсциталопрамом. плацебо.
Риск абстинентного синдрома может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность и дозу терапии, а также скорость снижения дозы. Наиболее частыми реакциями являются головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущение электрического разряда), нарушения сна (включая бессонницу и интенсивные сновидения), возбуждение или беспокойство, тошноту и / или рвоту, тремор, спутанность сознания, потливость, головную боль, диарею, сердцебиение. , эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Обычно эти симптомы легкие или умеренные по степени тяжести; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно эти симптомы появляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения; однако также были редкие сообщения об этих симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу. Обычно эти симптомы проходят самостоятельно и обычно проходят спонтанно в течение двух недель, хотя у некоторых людей они могут быть более продолжительными (2-3 месяца и более). Поэтому при прекращении лечения эсциталопрамом рекомендуется постепенно снижать дозу препарата в течение нескольких недель или месяцев в соответствии с потребностями пациента (см. «Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения», раздел 4.2.).
Ишемическая болезнь сердца
Из-за ограниченного клинического опыта пациентам с ишемической болезнью сердца рекомендуется соблюдать осторожность (см. Раздел 5.3).
Удлинение интервала QT
Было обнаружено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Случаи удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая Torsade de Pointes, были зарегистрированы в постмаркетинговом опыте, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или с уже существующим QT. удлинение интервала или другие сердечные нарушения (см. разделы 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 и 5.1).
С осторожностью рекомендуется применять пациентам со значительной брадикардией, а также пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью.
Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск злокачественных аритмий и должны быть скорректированы до начала лечения эсциталопрамом.
Если вы лечите пациентов со стабильным сердечным заболеванием, перед началом лечения следует рассмотреть возможность проверки ЭКГ.
Если во время лечения эсциталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, лечение следует прекратить и провести ЭКГ.
Закрытоугольная глаукома
СИОЗС, включая эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, вызывая мидриаз. Этот мидриатический эффект может уменьшить угол зрения, что приводит к повышению внутриглазного давления и закрытоугольной глаукоме, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому эсциталопрам следует с осторожностью назначать пациентам с узкоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Фармакодинамические взаимодействия
Противопоказанные ассоциации:
Необратимые неселективные ИМАО
Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, получавших СИОЗС в сочетании с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), а также у пациентов, которые недавно прекратили лечение СИОЗС и начали лечение такими ИМАО (см. Раздел 4.3). В некоторых случаях у пациента развивался серотониновый синдром (см. Раздел 4.8).
Одновременный прием эсциталопрама с необратимыми неселективными ИМАО противопоказан. Лечение эсциталопрамом можно начинать через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ИМАО.После прекращения лечения эсциталопрамом должно пройти не менее 7 дней, прежде чем начинать лечение необратимыми неселективными ИМАО.
Обратимый селективный ингибитор МАО-А (моклобемид)
Из-за риска серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама и ингибиторов МАО-А, таких как моклобемид, противопоказана (см. Раздел 4.3). Если комбинация окажется необходимой, следует начать минимальную рекомендуемую дозировку и усилить клинический мониторинг.
Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид)
Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен назначаться пациентам, принимающим эсциталопрам. Если комбинация оказывается необходимой, ее следует начинать с минимальной дозировки и под тщательным клиническим наблюдением (см. Раздел 4.3).
Необратимый селективный ингибитор МАО-В (селегилин)
При одновременном применении с селегилином (необратимым ингибитором МАО-B) требуется осторожность из-за риска развития серотонинового синдрома. Дозы селегилина до 10 мг в день безопасно вводились совместно с рацемическим соединением циталопрамом.
Удлинение интервала QT
Фармакокинетические и фармакодинамические исследования комбинации эсциталопрама и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, не проводились. Не исключен аддитивный эффект эсциталопрама с такими лекарственными средствами. Следовательно, одновременный прием эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA и III, нейролептики (такие как производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, моксифлоксацин Внутривенно, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин).
Ассоциации, требующие осторожности при использовании:
Серотонинергические препараты
Одновременный прием с серотонинергическими лекарственными средствами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может вызвать серотониновый синдром.
Лекарства, снижающие судорожный порог
СИОЗС могут снизить судорожный порог. Следовательно, требуется осторожность при одновременном применении с лекарствами, которые также снижают этот порог (например, антидепрессанты (трициклики, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол).
Литий, триптофан
Сообщалось о потенцировании эффектов при приеме СИОЗС вместе с литием или триптофаном, поэтому одновременное применение СИОЗС и этих лекарственных препаратов требует осторожности.
Зверобой
Одновременный прием СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой (Зверобой продырявленный) может привести к «увеличению числа побочных реакций» (см. раздел 4.4).
Кровоизлияние
Изменения антикоагулянтного эффекта могут происходить при назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами. Пациенты, получающие пероральные антикоагулянты, должны подвергаться тщательному мониторингу параметров свертывания крови после начала или прекращения терапии эсциталопрамом (см. Раздел 4.4).
Одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) может усилить склонность к кровотечению (см. Раздел 4.4).
Алкоголь
Между эсциталопрамом и алкоголем не ожидается никаких фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействий, однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, такая комбинация не рекомендуется.
Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию / гипомагниемию
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию / гипомагниемию, поскольку эти состояния повышают риск злокачественных аритмий (см. Раздел 4.4).
Фармакокинетические взаимодействия
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама
Метаболизм эсциталопрама в основном опосредуется CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 могут способствовать метаболизму, хотя и в меньшей степени. Основной метаболит S-DCT (деметилированный эсциталопрам), по-видимому, частично катализируется CYP2D6.
Совместное применение эсциталопрама с омепразолом 30 мг один раз в сутки (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови (примерно на 50%).
Совместное применение эсциталопрама и циметидина по 400 мг два раза в день (общий ингибитор ферментов средней активности) приводило к умеренному увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови (примерно на 70%). Следует соблюдать осторожность при назначении эсциталопрама в сочетании с циметидином. Может потребоваться корректировка дозы.
Поэтому рекомендуется с осторожностью применять его одновременно с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. Может потребоваться снижение дозы эсциталопрама на основании мониторинга нежелательных эффектов во время сопутствующего лечения.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств
Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом, и с узким терапевтическим индексом, например флекаинидом, пропафеноном и метопрололом (при сердечной недостаточности). o некоторые лекарственные препараты, которые действуют на центральную нервную систему и в основном метаболизируются CYP2D6, такие как антидепрессанты, такие как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, или антипсихотики, такие как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может потребоваться корректировка дозы.
Совместное введение с дезипрамином или метопрололом привело в обоих случаях к двукратному увеличению уровней этих двух субстратов CYP2D6 в плазме.
Образование in vitro показали, что эсциталопрам также может вызывать слабое ингибирование CYP2C19. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме лекарственных средств, метаболизируемых CYP2C19.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Для эсциталопрама доступны лишь ограниченные клинические данные о воздействии во время беременности.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3). Entact не следует использовать во время беременности без крайней необходимости и только после «тщательной оценки риска / пользы».
Новорожденных от матерей, которые продолжили прием препарата Энтакт на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, следует наблюдать. Следует избегать резкого прекращения лечения во время беременности.
Следующие симптомы могут появиться у новорожденного после того, как мать начала применять СИОЗС / СИОЗСН на поздних сроках беременности: затрудненное дыхание, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры тела, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперфлексия, тремор, нервозность, раздражительность. , вялость, непрерывный плач, сонливость и проблемы со сном. Эти симптомы можно интерпретировать как серотонинергические эффекты или абстинентный синдром. В большинстве случаев осложнения начинаются сразу или вскоре после родов (в течение 24 часов).
Эпидемиологические данные показывают, что использование СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках беременности, может повышать риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (PPHN). Наблюдаемый риск составлял примерно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции на 1000 беременностей приходится 1-2 случая ПРГН.
Время кормления
Предполагается, что эсциталопрам выделяется с молоком.
Поэтому кормить грудью во время лечения не рекомендуется.
Плодородие
Данные на животных показали, что циталопрам может влиять на качество спермы (см. Раздел 5.3).
У людей отчеты пациентов, получавших СИОЗС, показали, что влияние на качество спермы обратимо. Никакого влияния на рождаемость пока не наблюдается.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Хотя было показано, что эсциталопрам не влияет на интеллектуальную функцию или психомоторную работоспособность, психоактивные лекарственные препараты могут влиять на суждения или действия.Пациентов следует предупреждать о потенциальном риске, который может повлиять на их способность управлять автомобилем или пользоваться механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Побочные реакции чаще всего возникают в течение первой или второй недели лечения, а затем уменьшаются по интенсивности и частоте при продолжении лечения.
Таблица нежелательных эффектов
Неблагоприятные реакции, известные для СИОЗС, а также описанные при приеме эсциталопрама, как в плацебо-контролируемых исследованиях, так и в спонтанных постмаркетинговых отчетах, перечислены ниже по системным классам органов и частоте.
Сообщенные частоты - это те, которые наблюдались в исследованиях, и не корректировались плацебо. Частота определяется как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до
1 Эти события были зарегистрированы для терапевтического класса СИОЗС.
2 Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии эсциталопрамом или сразу после прекращения лечения (см. Раздел 4.4).
Удлинение интервала QT
Случаи удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая Torsade de Pointes, были зарегистрированы во время постмаркетингового опыта, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с уже существующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями (см. Разделы 4.3, 4.4, 4.5. , 4.9 и 5.1).
Классовые эффекты
Эпидемиологические исследования, проводимые в основном у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, принимающих СИОЗС и ТЦА. Механизм, приводящий к этому риску, неизвестен.
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения
Прекращение лечения СИОЗС / СИОЗСН (особенно если оно происходит внезапно) обычно приводит к симптомам отмены. Наиболее частыми реакциями являются: головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущение электрического шока), нарушения сна (включая бессонницу и интенсивные сновидения), возбуждение. или беспокойство, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Эти явления обычно легкие или умеренные и проходят самостоятельно; однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и тяжелыми. / или увеличенного по продолжительности, поэтому рекомендуется, чтобы лечение эсциталопрамом больше не требовалось для постепенного прекращения лечения путем постепенного снижения дозы (см. разделы 4.2 и 4.4).
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарство, важно, поскольку оно позволяет непрерывно контролировать соотношение пользы и риска для лекарства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через веб-сайт: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Токсичность
Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены и во многих случаях связаны с передозировкой других сопутствующих препаратов. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или были легкими. Смертельные случаи передозировки эсциталопрама при приеме только эсциталопрама регистрировались редко; в большинстве случаев это была передозировка несколькими сопутствующими лекарствами. Прием только одного эсциталопрама в дозах от 400 до 800 мг не приводил к появлению тяжелых симптомов.
Симптомы
Симптомы, наблюдаемые в случаях передозировки эсциталопрамом, в основном связаны с центральной нервной системой (от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечной системы (тошнота / рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия). , тахикардия, удлинение интервала QT и аритмии) и состояние гидроэлектролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Управление
Специфического антидота нет. Установите и поддерживайте проходимость дыхательных путей, обеспечьте адекватную оксигенацию и дыхательную функцию. Рассмотрите возможность промывания желудка и использования активированного угля. Промывание желудка следует проводить как можно скорее после приема внутрь. В дополнение к обычным симптоматическим поддерживающим мерам рекомендуется мониторинг сердца и показателей жизненно важных функций.
В случае передозировки рекомендуется мониторинг ЭКГ пациентам с застойной сердечной недостаточностью / брадиаритмией, пациентам, принимающим сопутствующие препараты, удлиняющие интервал QT, или пациентам с нарушенным метаболизмом, например с печеночной недостаточностью.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Код УВД: N 06 AB 10
Механизм действия
Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT) с высоким сродством к первичному сайту связывания. Он также связывается с аллостерическим сайтом переносчика серотонина с сродством в 1000 раз ниже.
Эсциталопрам не имеет или имеет минимальное сродство к ряду рецепторов, включая 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 и D2, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые рецепторы H1, мускариновые холинергические средства, бензодиазепиновые рецепторы и опиоиды.
Ингибирование обратного захвата 5-HT - единственный возможный механизм действия, объясняющий фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.
Фармакодинамические эффекты
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании ЭКГ на здоровых добровольцах изменение QTc по сравнению с исходным уровнем (поправка Фридерисии) составило 4,3 мс (90% ДИ: 2,2, 6,4) при дозе 10 мг / день и 10,7 мс (90%). % ДИ: 8,6, 12,8) в супратерапевтической дозе 30 мг / день (см. Разделы 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 и 4.9).
Клиническая эффективность
Серьезные депрессивные эпизоды
Эсциталопрам был эффективен при остром лечении эпизодов большой депрессии в 3 из 4 краткосрочных (8-недельных) двойных слепых плацебо-контролируемых исследований. В долгосрочном исследовании профилактики рецидивов 274 пациента, которые ответили на 8-недельное лечение эсциталопрамом 10 или 20 мг / день в течение начальной открытой фазы, были рандомизированы для продолжения лечения эсциталопрамом в той же дозе или с плацебо в течение 36 недель. В этом исследовании пациенты, которые продолжали получать эсциталопрам, пережили значительно более длительное время без рецидивов, чем плацебо, в течение 36 недель.
Социальное тревожное расстройство
При лечении социального тревожного расстройства эсциталопрам был эффективен как в трех краткосрочных исследованиях (12 недель), так и в шестимесячном исследовании профилактики рецидивов у пациентов, ответивших на лечение. Эффективность эсциталопрама в дозе 5, 10, 20 мг составила продемонстрировано в 24-недельном исследовании по подбору доз.
Генерализованное тревожное расстройство
Эсциталопрам в дозах 10-20 мг в сутки был эффективен в 4 из 4 плацебо-контролируемых исследований.
Пул данных, полученных из трех аналогичных исследований, включающих 421 пациента, получавшего эсциталопрам, и 419 пациентов, получавших плацебо, показывает, что 47,5% и 28,9% пациентов соответственно ответили на лечение и что 37,1% соответственно.% И 20,8% пациентов находились в симптоматической ремиссии. Устойчивый эффект наблюдался после одной недели лечения.
В рандомизированном исследовании эффективности поддерживающей терапии продолжительностью от 24 до 76 недель у 373 пациентов, которые отреагировали на начальное открытое лечение в течение 12 недель, было продемонстрировано сохранение эффективности эсциталопрамом в дозе 20 мг в день.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи (среднее время достижения максимальной концентрации (среднее Tmax) составляет 4 часа после приема нескольких доз). Ожидается, что абсолютная биодоступность эсциталопрама составит примерно 80%, как и для рацемического соединения циталопрама.
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd, β / F) после перорального приема составляет примерно 12-26 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет менее 80% для эсциталопрама и его основных метаболитов.
Биотрансформация
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов. Оба фармакологически активны. В качестве альтернативы, азот может окисляться с образованием метаболита N-оксида. Как исходное лекарство, так и метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После приема нескольких доз средние концентрации деметилового и дидеметильного метаболитов обычно составляют 28-31% и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.
Устранение
Период полувыведения (t½ β) после приема нескольких доз составляет примерно 30 часов, а пероральный плазменный клиренс (клорал) - примерно 0,6 л / мин. Основные метаболиты имеют значительно более длительный период полураспада.
Ожидается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся как печеночным (метаболическим), так и почечным путями, при этом большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой.
Линейность
Фармакокинетика линейна. Устойчивый уровень в плазме достигается примерно через 1 неделю. Средние концентрации 50 нмоль / л (диапазон от 20 до 125 нмоль / л) в стабильном состоянии достигаются при суточной дозе 10 мг.
Пожилые (> 65 лет)
У пожилых людей эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Системное воздействие (AUC) у пожилых людей примерно на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев (см. Раздел 4.2).
Снижение функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (критерии Чайлд-Пью А и В) период полувыведения эсциталопрама был примерно вдвое больше, а экспозиция - примерно на 60% выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени (см. Параграф 4.2).
Снижение функции почек
Более длительный период полувыведения и меньшее увеличение экспозиции наблюдались при применении рацемического соединения циталопрама у пациентов со сниженной функцией почек (CLcr 10-53 мл / мин). Концентрации метаболитов в плазме не изучались, но могут быть повышены (см. раздел 4.2).
Полиморфизм
Было обнаружено, что у слабых метаболизаторов концентрация эсциталопрама в плазме в два раза выше, чем у CYP2C19, по сравнению с активными метаболизаторами. Не наблюдалось значительных изменений в экспозиции у пациентов с плохим метаболизмом по сравнению с CYP2D6 (см. Раздел 4.2).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Полная программа доклинических исследований не проводилась, поскольку токсикокинетические и токсикологические исследования, проведенные на крысах с циталопрамом и эсциталопрамом, показали схожий профиль. Следовательно, всю информацию о циталопраме можно экстраполировать на эсциталопрам.
В сравнительных токсикологических исследованиях на крысах эсциталопрам и циталопрам вызывали сердечную токсичность, включая застойную сердечную недостаточность, после нескольких недель лечения с использованием доз, вызывающих общую токсичность. Кардиотоксичность, по-видимому, связана с пиковыми концентрациями в плазме, а не с системным воздействием (AUC). Пиковые концентрации в плазме при уровнях отсутствия эффекта были выше (в 8 раз), чем те, которые были достигнуты при клиническом применении, в то время как AUC эсциталопрама составляла только 3 / В 4 раза выше, чем экспозиция, достигнутая во время клинического использования. Для циталопрама значения AUC S-энантиомера были в 6/7 раз выше, чем экспозиция, достигнутая при клиническом использовании. Данные, вероятно, связаны с чрезмерным влиянием на биогенные амины, вторичным по отношению к первичным фармакологическим эффектам, которые приводят к гемодинамическим эффектам (снижение коронарного кровотока) и ишемии. Однако точный механизм кардиотоксичности у крыс неясен. Клинический опыт применения циталопрама и клинические исследования эсциталопрама не указывают на то, что упомянутые данные могут иметь клиническую корреляцию.
Повышение содержания фосфолипидов наблюдалось в некоторых тканях после длительного лечения эсциталопрамом и циталопрамом, например, в легких, печени и придатке яичка у крыс. Эти находки в печени и придатке яичка были обнаружены после воздействия, аналогичного тем, которые используются у людей. Эффект обратим после прекращения лечения.Обнаружено накопление фосфолипидов (фосфолипидоз) у животных в сочетании со многими катионными амфифильными препаратами. Неизвестно, имеет ли это явление какое-либо отношение к человеку.
В исследовании токсичности для развития на крысах наблюдались эмбриотоксические эффекты (снижение веса плода и обратимая задержка окостенения) при воздействии с точки зрения AUC, превышающей воздействие, достигаемое при клиническом использовании.
Не было увеличения частоты пороков развития. Пред- и послеродовое исследование показало снижение выживаемости в период лактации из-за воздействия в терминах AUC, превышающего воздействие, достигаемое при клиническом использовании.
Данные на животных показали, что циталопрам вызывает снижение индекса фертильности и индекса беременности, уменьшение количества имплантатов, аномальных сперматозоидов при уровнях воздействия, значительно превышающих воздействие на человека.
Для эсциталопрама нет данных о животных по этому аспекту.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Ядро планшета:
Микрокристаллическая целлюлоза
Безводный коллоидный диоксид кремния
Тальк
Кроскармеллоза натрия
Стеарат магния
Покрытие:
Гипромеллоза
Макрогол 400
Диоксид титана (E 171)
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистеры из ПВХ / ПЭ / ПВДХ / алюминия (прозрачные), с картонной коробкой: 14, 28, 56, 98 таблеток; разовая доза: 49х1, 100х1, 500х1 таблеток (5, 10, 15, 20 мг).
Блистеры из ПВХ / ПЭ / ПВДХ / алюминия (белые), с внешней картонной коробкой: 14, 20, 28, 50, 100, 200 таблеток (5, 10, 15, 20 мг).
Контейнер полипропиленовый: 100 таблеток (5, 10, 15, 20 мг) и 200 таблеток (5 и 10 мг).
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - via Civitali, 1 - 20148 МИЛАН
Эксклюзивный дилер на продажу: ИННОВА ФАРМА С.п.А. - Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ТАБЛЕТКИ 5 МГ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
ПРОЗРАЧНЫЙ БЛИСТЕР TRISTAR)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768011
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768023
56 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768035
98 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768047
100 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768213
49 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (ЕДИНИЦА ДОЗА) 035768492
100 ТАБЛЕТК A.I.C. Н. (ЕДИНИЦА ДОЗА) 035768504
500 ТАБЛЕТК A.I.C. N (ЕДИНИЦА ДОЗА) 035768516
(БЕЛЫЙ ТРИСТАР БЛИСТЕР)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768175
20 ПЛАНШЕТОВ A.I.C. № 035768187
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768199
50 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768201
200 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768225
(КОНТЕЙНЕР ПОЛИПРОПИЛЕНА)
100 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768415
200 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768427
ТАБЛЕТКИ 10 МГ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
(ТРИСТАР ПРОЗРАЧНЫЙ БЛИСТЕР)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768050
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768062
56 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768074
98 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768086
49 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (ЕДИНИЦА ДОЗА) 035768528
100 ТАБЛЕТК A.I.C. Н. (ЕДИНИЦА ДОЗА) 035768530
500 ТАБЛЕТК A.I.C. N (ЕДИНИЦА ДОЗА) 035768542
(БЕЛЫЙ ТРИСТАР БЛИСТЕР)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768237
20 ПЛАНШЕТОВ A.I.C. № 035768249
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C.N.035768252
50 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768264
100 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768276
200 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768288
(КОНТЕЙНЕР ПОЛИПРОПИЛЕНА)
100 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768439
200 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768441
ТАБЛЕТКИ 15 МГ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
ПРОЗРАЧНЫЙ БЛИСТЕР TRISTAR)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768098
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768100
56 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768112
98 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768124
49 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (ЕДИНИЦА ДОЗА) 035768555
100 ТАБЛЕТК A.I.C. Н. (ЕДИНИЦА ДОЗА) 035768567
500 ТАБЛЕТК A.I.C. N (ЕДИНИЦА ДОЗА) 035768579
(БЕЛЫЙ ТРИСТАР БЛИСТЕР)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768290
20 ПЛАНШЕТОВ A.I.C. № 035768302
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768314
50 ПЛАНШЕТОВ A.I.C. № 035768326
100 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768338
200 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768340
(КОНТЕЙНЕР ПОЛИПРОПИЛЕНА)
100 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768454
ТАБЛЕТКИ 20 МГ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
(ТРИСТАР ПРОЗРАЧНЫЙ БЛИСТЕР)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768136
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768148
56 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768151
98 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768163
49 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (ЕДИНИЦА ДОЗА) 035768581
100 ТАБЛЕТК A.I.C. Н. (ЕДИНИЦА ДОЗА) 035768593
500 ТАБЛЕТК A.I.C. N (ЕДИНИЦА ДОЗА) 035768605
(БЕЛЫЙ ТРИСТАР БЛИСТЕР)
14 ТАБЛЕТКИ A.I.C. № 035768353
20 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768365
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C.N. 035768377
50 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768389
100 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768391
200 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768403
(КОНТЕЙНЕР ПОЛИПРОПИЛЕНА)
100 ТАБЛЕТК A.I.C. № 035768478
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 30 сентября 2003 г.
Дата последнего обновления: 07 декабря 2006 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Декабрь 2013
