Активные ингредиенты: телмисартан.
Микардис в таблетках по 20 мг
Пакеты-вкладыши Микардис доступны для размеров упаковки:- Микардис в таблетках по 20 мг
- Микардис 40 мг таблетки
Показания Почему используется Микардис? Для чего это?
Микардис относится к классу лекарств, известных как антагонисты рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II - это вещество в организме, которое вызывает сужение кровеносных сосудов, тем самым повышая кровяное давление. Микардис блокирует действие ангиотензина II, заставляя кровеносные сосуды расслабляться и тем самым снижая кровяное давление.
Микардис используется для лечения эссенциальной гипертензии (высокого кровяного давления) у взрослых. «Эссенциальный» означает, что высокое кровяное давление не вызвано каким-либо другим заболеванием.
Высокое кровяное давление, если его не лечить, может повредить кровеносные сосуды во многих органах, что иногда может привести к сердечному приступу, сердечной или почечной недостаточности, инсульту или слепоте. Обычно высокое кровяное давление не имеет симптомов до того, как возникнет такое повреждение. Поэтому важно регулярно измерять артериальное давление, чтобы проверять, является ли оно средним.
Микардис также используется для уменьшения сердечно-сосудистых событий (например, сердечного приступа или инсульта) у взрослых, которые находятся в группе риска, потому что их кровоснабжение сердца или ног снижено или заблокировано, или они перенесли инсульт или имеют высокий риск диабета. Ваш врач может сказать вам, есть ли у вас высокий риск этих событий.
Противопоказания Когда нельзя применять Микардис
Не принимайте Микардис
- если у вас аллергия на телмисартан или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства
- если вы беременны на сроке более 3 месяцев (также лучше избегать приема Микардиса на ранних сроках беременности - см. раздел о беременности).
- если у вас серьезные проблемы с печенью, такие как холестаз или обструкция желчных путей (проблемы с оттоком желчи из печени и желчного пузыря) или любое другое тяжелое заболевание печени.
- если у вас диабет или нарушение функции почек, и вас лечат лекарством для снижения артериального давления, содержащим алискирен.
Если у вас есть какие-либо из перечисленных выше условий, сообщите своему врачу или фармацевту, прежде чем принимать Микардис.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Микардиса
Поговорите со своим врачом, если у вас есть или когда-либо было какое-либо из следующих состояний или заболеваний:
- Заболевание почек или пересадка почки.
- Стеноз почечной артерии (сужение кровеносных сосудов одной или обеих почек).
- Заболевания печени.
- Проблемы с сердцем.
- Повышенный уровень альдостерона (задержка воды и соли в организме при дисбалансе некоторых минералов в крови).
- Низкое кровяное давление (гипотония), которое более вероятно, если вы обезвожены (чрезмерная потеря воды из организма) или у вас дефицит соли из-за диуретической терапии (`` диуретики ''), диеты с низким содержанием соли, диареи или рвоты .
- Высокий уровень калия в крови.
- Диабет.
Перед приемом Микардиса проконсультируйтесь с врачом:
- если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств, используемых для лечения высокого кровяного давления:
- ингибитор АПФ (например, эналаприл, лизиноприл, рамиприл), особенно если у вас проблемы с почками, связанные с диабетом.
- алискирен.
Врач может регулярно проверять функцию почек, артериальное давление и количество электролитов (например, калия) в крови. См. Также информацию в разделе «Не принимайте Микардис».
- если вы принимаете дигоксин.
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны (или если есть возможность забеременеть). Микардис не рекомендуется на ранних сроках беременности и не должен приниматься, если вы находитесь на сроке более 3 месяцев, так как он может нанести серьезный вред вашему ребенку при использовании на этом этапе (см. Раздел о беременности).
В случае хирургического вмешательства или введения анестетиков вам следует сообщить врачу, что вы принимаете Микардис.
Микардис может быть менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов из числа этнических африканцев.
Дети и подростки
Не рекомендуется применять Микардис детям и подросткам до 18 лет.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Микардиса
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. Ваш врач может решить изменить дозу этих других лекарств или принять другие меры предосторожности. В некоторых случаях может потребоваться прекратить прием одного из этих лекарств. В основном это относится к перечисленным ниже лекарствам, принимаемым одновременно с Микардисом:
- Лекарства, содержащие литий, для лечения некоторых типов депрессии.
- Лекарства, которые могут повышать уровень калия в крови, такие как калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики (некоторые «диуретики»), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты, например, аспирин или ибупрофен), гепарин, иммунодепрессанты (например, циклоспорин или такролимус) и антибиотик триметоприм.
- Диуретики, особенно при приеме высоких доз с Микардисом, могут вызвать чрезмерную потерю жидкости в организме и низкое кровяное давление (гипотензия).
- Если вы принимаете ингибитор АПФ или алискирен (см. Также информацию под заголовками: «Не принимайте Микардис» и «Предупреждения и меры предосторожности»).
- Дигоксин.
Эффект Микардиса может снижаться при приеме НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты, например, аспирин или ибупрофен) или кортикостероидов.
Микардис может усиливать действие других лекарств, используемых для снижения артериального давления, или лекарств, которые могут снижать артериальное давление (например, баклофен, амифостин).
Кроме того, низкое кровяное давление может усугубляться алкоголем, барбитуратами, наркотиками или антидепрессантами. Вы можете почувствовать это низкое кровяное давление как головокружение при вставании. Проконсультируйтесь с врачом, если вам нужно изменить дозу других лекарств во время приема Микардиса.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Беременность
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны (или если есть возможность забеременеть). Ваш врач обычно советует вам прекратить прием Микардиса до того, как вы забеременеете или как только вы узнаете, что беременны, и посоветует вам принять другое лекарство вместо Микардиса.Микардис вообще не рекомендуется использовать. Ранняя беременность и его нельзя принимать Если вы беременны на сроке более 3 месяцев, так как прием после третьего месяца беременности может нанести серьезный вред вашему ребенку.
Время кормления
Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание. Микардис не рекомендуется кормящим женщинам, и ваш врач может выбрать для вас другое лечение, если вы хотите кормить грудью, особенно если ребенок новорожденный или родился преждевременно.
Вождение и использование машин
Некоторые пациенты могут чувствовать головокружение или сонливость при приеме Микардиса. В случае возникновения этих эффектов не садитесь за руль и не работайте с механизмами.
Микардис содержит сорбит.
Если у вас непереносимость каких-либо сахаров, перед приемом Микардиса проконсультируйтесь с врачом.
Дозировка и способ применения Как применять Микардис: Дозировка
Всегда принимайте Микардис точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая доза Микардиса - одна таблетка в день. Старайтесь принимать таблетку каждый день в одно и то же время.
Вы можете принимать Микардис с едой или без нее. Таблетки следует проглатывать, запивая водой или другим безалкогольным напитком. Важно принимать Микардис каждый день, пока врач не скажет вам иное. Если у вас сложилось впечатление, что действие Микардиса слишком сильное или слишком слабое, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Для лечения высокого кровяного давления рекомендуемая доза Микардиса для большинства пациентов составляет одну таблетку 40 мг в день, чтобы контролировать кровяное давление в течение 24 часов. Ваш врач рекомендовал более низкую дозу - 20 мг в день. Микардис также можно использовать в сочетании с диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые, как было показано, обладают дополнительным эффектом с комбинацией с Микардисом в плане снижения артериального давления.
Для уменьшения сердечно-сосудистых событий обычная доза Микардиса составляет одну таблетку 80 мг один раз в день. В начале профилактической терапии Микардисом 80 мг следует часто проверять артериальное давление.
Если ваша печень не функционирует должным образом, не следует превышать обычную дозу 40 мг в день.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Микардиса
Если вы по ошибке приняли слишком много таблеток, немедленно обратитесь к врачу, фармацевту или в отделение неотложной помощи ближайшей больницы.
Если вы забыли принять Микардис
Если вы забыли принять лекарство, не волнуйтесь. Примите его, как только вспомните, а затем продолжайте, как прежде. Если вы пропустите прием в один день, примите обычную дозу на следующий день. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Микардиса
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными и требуют немедленной медицинской помощи:
Вам следует немедленно обратиться к врачу, если у вас возникнут какие-либо из следующих симптомов:
Сепсис * (часто называемый «инфекцией крови» - серьезная инфекция с воспалительной реакцией всего тела), быстрый отек кожи и слизистых оболочек (ангионевротический отек); эти побочные эффекты встречаются редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000) , но это очень серьезно, и пациенты должны прекратить прием лекарства и немедленно обратиться к врачу. Если их не лечить, они могут быть смертельными.
Возможные побочные эффекты Микардиса:
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10):
Низкое артериальное давление (гипотензия) у пациентов, получающих лечение для уменьшения сердечно-сосудистых событий.
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100):
Инфекции мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей (например, ангина, синусит, простуда), снижение эритроцитов (анемия), высокий уровень калия в крови, трудности с засыпанием, грусть (депрессия), обморок (обморок), ощущение вращения ( головокружение), медленное сердцебиение (брадикардия), низкое кровяное давление (гипотензия) у пациентов, леченных от высокого кровяного давления, чувство неустойчивости при вставании (ортостатическая гипотензия), одышка, кашель, боль в животе, диарея, дискомфорт в животе, вздутие живота , рвота, зуд, повышенное потоотделение, сыпь, вызванная лекарствами, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная боль (миалгия), почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность, ощущение слабости в груди, повышение уровня креатинина в крови.
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
Сепсис * (часто называемый «инфекцией крови» - тяжелая инфекция с воспалительной реакцией всего тела, которая может привести к смерти), повышение некоторых лейкоцитов (эозинофилия), низкое количество тромбоцитов (тромбоцитопения), тяжелая аллергическая реакция (анафилактическая реакция) , аллергическая реакция (например, сыпь (сыпь), зуд, затрудненное дыхание, хрипы, отек лица или низкое кровяное давление), низкий уровень сахара в крови (у пациентов с диабетом), чувство тревоги, сонливость, нарушение зрения, учащенное сердцебиение (тахикардия) ), сухость во рту, расстройство желудка, нарушение вкуса (дисгевзия), нарушение функции печени (пациенты из Японии более подвержены этому побочному эффекту), быстрый отек кожи и слизистой оболочки, который также может привести к смерти (ангионевротический отек, включая летальный исход). ), экзема (кожное заболевание), покраснение кожи (крапивница), сильная кожная сыпь наркомания, боль в суставах (артралгия), боль в конечностях, боль в сухожилиях, гриппоподобное заболевание, снижение гемоглобина (белка крови), повышение уровня мочевой кислоты, повышение ферментов печени или креатинфосфокиназы в крови.
Очень редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10000):
Прогрессирующее рубцевание легочной ткани (интерстициальное заболевание легких) **.
* Событие могло произойти случайно или могло быть связано с механизмом, который в настоящее время неизвестен.
** Поступали сообщения о прогрессирующем рубцевании легочной ткани при приеме телмисартана, однако неизвестно, был ли телмисартан причиной.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности, указанную в Приложении V.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Это лекарство не требует особых температур хранения. Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от влаги месте, вынимать таблетку Микардис из блистера только непосредственно перед приемом.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочая информация
Что содержит Микардис
Действующее вещество - телмисартан. Каждая таблетка содержит 40 мг телмисартана.
Другие ингредиенты: повидон, меглумин, гидроксид натрия, сорбитол (E420) и стеарат магния.
Как выглядит Микардис и что содержится в упаковке
Таблетки Микардис 40 мг белого цвета, продолговатой формы, с тисненым логотипом компании и кодом «51H».
Микардис выпускается в блистерах, содержащих 14, 28, 56, 84 или 98 таблеток, в перфорированных блистерах с единичной дозой, содержащих 28 x 1, 30 x 1 или 90 x 1 таблеток, или в групповых упаковках, содержащих 360 таблеток (4 упаковки по 90 x 1 таблетка). .
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
МИКАРДИС ТАБЛЕТКИ 40 МГ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит 40 мг телмисартана.
Вспомогательные вещества с известными эффектами:
Каждая таблетка содержит 169 мг сорбита (E420).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки
Белые продолговатые планшеты 3,8 мм с тисненым кодом «51H» на одной стороне и логотипом компании на другой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Гипертония:
Лечение гипертонической болезни у взрослых.
Сердечно-сосудистая профилактика
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых с:
- манифестное атеротромботическое сердечно-сосудистое заболевание (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевание периферических артерий в анамнезе) или
- сахарный диабет 2 типа с документально подтвержденным поражением органов-мишеней.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Лечение гипертонической болезни:
Обычно эффективная доза составляет 40 мг один раз в день. Некоторым пациентам уже может помочь суточная доза 20 мг. В случаях, когда контроль артериального давления не достигается, доза телмисартана может быть увеличена до максимум 80 мг один раз в сутки. В качестве альтернативы телмисартан можно использовать в сочетании с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, который, как было показано, обладает дополнительным эффектом снижения артериального давления, в сочетании с телмисартаном. При рассмотрении вопроса об увеличении дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения (см. Раздел 5.1).
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности:
Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно, эффективны ли дозы телмисартана ниже 80 мг для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.
При начале терапии телмисартаном для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления и, при необходимости, может потребоваться корректировка дозы препаратов, снижающих артериальное давление.
Особые группы населения
Пациенты с почечной недостаточностью:
Опыт лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе ограничен. Этим пациентам рекомендуется более низкая начальная доза 20 мг (см. Раздел 4.4). Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Микардис противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел 4.3).
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени доза не должна превышать 40 мг один раз в сутки (см. Раздел 4.4).
Пожилые пациенты:
У пожилых пациентов нет необходимости корректировать дозу.
Педиатрическая популяция:
Безопасность и эффективность Микардиса у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Способ применения:
Таблетки телмисартана предназначены для перорального приема один раз в день и должны приниматься с жидкостью, с едой или без нее.
Меры предосторожности, которые необходимо предпринять перед обращением с лекарственным средством или его введением.:
Таблетки телмисартана следует хранить в запечатанном блистере из-за их гигроскопичности. Их необходимо удалить из блистера непосредственно перед введением (см. Раздел 6.6).
04.3 Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
- Второй и третий триместр беременности (см. Разделы 4.4 и 4.6)
- Обструкция желчевыводящих путей
- тяжелая печеночная недостаточность
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Беременность:
Терапию антагонистами рецепторов ангиотензина II (AIIRA) не следует начинать во время беременности. Для пациенток, планирующих беременность, следует использовать альтернативное антигипертензивное лечение с установленным профилем безопасности для использования во время беременности. Если продолжение терапии AIIRA не считается необходимым. При диагностировании беременности лечение AIIRA следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию (см. Разделы 4.3 и 4.6).
Печеночная недостаточность:
Микардис нельзя назначать пациентам с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел 4.3), поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. У этих пациентов ожидается снижение печеночного клиренса телмисартана. Микардис следует применять с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
Реноваскулярная гипертензия:
У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии, афферентного к единственной функционирующей почке, леченных препаратом, влияющим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, существует повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности.
Почечная недостаточность и трансплантация почки:
При применении Микардиса у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Нет данных относительно применения Микардиса пациентам, недавно перенесшим трансплантацию почки.
Внутрисосудистая гиповолемия:
У пациентов с дефицитом натрия и / или гиповолемией, вызванной высокими дозами диуретиков, диетами с ограничением соли, диареей или рвотой, может возникнуть симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы Микардиса.Эти состояния необходимо исправить перед началом лечения Микардисом. Перед началом лечения Микардисом следует устранить дефицит натрия и / или гиповолемию.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:
В результате подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у восприимчивых людей были зарегистрированы гипотензия, обмороки, гиперкалиемия и изменения функции почек (включая острую почечную недостаточность), особенно в сочетании с лекарственными препаратами, влияющими на эту систему. Поэтому ренин-ангиотензин-альдостероновая система (например, путем введения телмисартана с другими блокаторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы) не рекомендуется. Если совместное применение считается необходимым, рекомендуется тщательный мониторинг почечной функции.
Другие состояния со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:
У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых в первую очередь зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение лекарственными препаратами, влияющими на эту систему, такими как как телмисартан, был связан с острой гипотонией, азотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью (см. раздел 4.8).
Первичный альдостеронизм:
Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные препараты, которые действуют путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы, поэтому использование телмисартана не рекомендуется.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия:
Как и в случае с другими вазодилататорами, следует соблюдать особую осторожность у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Пациенты с диабетом, принимающие инсулин или противодиабетические препараты:
У этих пациентов может возникнуть гипогликемия во время лечения телмисартаном. Таким образом, у таких пациентов следует рассмотреть возможность проведения соответствующего мониторинга уровня глюкозы в крови; При необходимости может потребоваться корректировка дозы инсулина или противодиабетических средств.
Гиперкалиемия:
Применение лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызвать гиперкалиемию.
У пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов с диабетом, у пациентов, одновременно принимающих другие лекарственные препараты, которые могут повышать уровень калия, и / или у пациентов с интеркуррентными явлениями гиперкалиемия может быть фатальной.
Прежде чем рассматривать одновременный прием лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует рассмотреть соотношение риск / польза.
Основными факторами риска, которые необходимо учитывать при гиперкалиемии, являются:
- Сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (> 70 лет)
- Комбинация с одним или несколькими лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и / или добавками калия. Лекарственные препараты или терапевтические классы лекарственных средств, которые могут вызывать гиперкалиемию, включают калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
- Сопутствующие события, в частности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (например, инфекции), лизис клеток (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
У пациентов из группы риска рекомендуется тщательный контроль уровня калия в сыворотке крови (см. Раздел 4.5).
Сорбитол:
Это лекарство содержит сорбит (E420). Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы нельзя принимать Микардис.
Этнические различия:
Как наблюдалось в отношении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, телмисартан и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, по-видимому, менее эффективны в снижении артериального давления у чернокожих пациентов, чем у других пациентов, возможно, из-за более высокой распространенности состояний, характеризующихся низким уровнем ренина, в популяции чернокожих. при гипертонии.
Другой:
Как и в случае любого гипотензивного средства, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической сердечно-сосудистой болезнью может вызвать инфаркт миокарда или инсульт.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Как и другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может вызывать гиперкалиемию (см. Раздел 4.4). Риск может увеличиваться при сочетании с другими лекарственными средствами, которые также могут вызывать гиперкалиемию заменителя соли, содержащего калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2). селективный), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
Начало гиперкалиемии зависит от сочетания факторов риска. Риск увеличивается в случае комбинации перечисленных выше методов лечения. Риск особенно высок при сочетании с калийсберегающими диуретиками и при сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация, например, с ингибиторами АПФ или НПВП представляет меньший риск, если строго соблюдаются меры предосторожности.
Одновременное использование не рекомендуется
Калийсберегающие диуретики или добавки калия:
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, добавки калия или заменители соли, содержащие калий, могут привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. из-за документально подтвержденной гипокалиемии их следует назначать с осторожностью и часто контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Литий:
Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке и токсичности при одновременном назначении лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Связь оказывается необходимой, рекомендуется тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке.
Сопутствующее применение, требующее осторожности
Нестероидные противовоспалительные препараты:
НПВП (т.е. противовоспалительная доза ацетилсалициловой кислоты, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное введение антагонистов рецепторов ангиотензина II и агентов, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратимы.Поэтому одновременное применение следует проводить с осторожностью, особенно пожилым людям.Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а после начала сопутствующей терапии и в дальнейшем следует периодически проводить мониторинг функции почек.
В одном исследовании совместное применение телмисартана и рамиприла привело к увеличению AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата до 2,5 раз. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики):
Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков, таких как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к истощению жидкости и риску гипотонии при начале терапии телмисартаном.
Следует учитывать при одновременном применении
Другие гипотензивные средства:
Гипотензивный эффект телмисартана может усиливаться при одновременном приеме других антигипертензивных лекарственных средств.
Исходя из их фармакологических характеристик, можно ожидать, что следующие лекарственные средства могут усиливать гипотензивное действие всех гипотензивных средств, включая телмисартан: баклофенак, амифостин. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усугубляться алкоголем, барбитуратами, наркотиками или антидепрессантами.
Кортикостероиды (системно):
Снижение гипотензивного эффекта.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность:
Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II (AIIRA) не рекомендуется в течение первого триместра беременности (см. Раздел 4.4). Использование AIIRA противопоказано во втором и третьем триместрах беременности (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Недостаточно данных о применении Микардиса беременным женщинам. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3).
Эпидемиологические данные о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности неубедительны; однако нельзя исключить небольшое увеличение риска. Несмотря на отсутствие контролируемых эпидемиологических данных о риске применения антагонистов рецепторов ангиотензина II (AIIRA), аналогичный риск может существовать и для этого класса лекарственных средств. Для пациенток, планирующих беременность, следует использовать альтернативное гипотензивное лечение. С доказанным профилем безопасности для использования во время беременности, если продолжение терапии AIIRA не считается необходимым. При диагностировании беременности лечение AIIRA следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию.
Известно, что воздействие AIIRA во втором и третьем триместрах вызывает токсичность для плода (снижение функции почек, маловодие, задержку окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия) у женщин. (См. Параграф 5.3).
Если контакт с AIIRA произошел во втором триместре беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа.
Новорожденных, матери которых принимали AIIRA, следует тщательно контролировать на предмет гипотензии (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Время кормления:
Поскольку данные об использовании Микардиса в период лактации отсутствуют, использование Микардиса не рекомендуется, и предпочтительны альтернативные методы лечения с доказанным профилем безопасности для использования во время кормления грудью, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.
Плодородие:
В доклинических исследованиях не наблюдалось влияния Микардиса на мужскую и женскую фертильность.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
При управлении транспортными средствами или работающими механизмами следует учитывать, что сонливость и головокружение могут иногда возникать при приеме гипотензивной терапии, такой как Микардис.
04.8 Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности:
Серьезные побочные реакции на лекарства включают анафилактическую реакцию и ангионевротический отек, которые могут возникать редко (≥1 / 10,000,
Общая частота нежелательных реакций, сообщаемых при приеме телмисартана, обычно была сопоставима с таковой при приеме плацебо (41,4% против 43,9%) в контролируемых клинических испытаниях у пациентов, получавших лечение от гипертонии. Частота побочных реакций не зависела от дозы и пола, возраста или расы пациентов. Профиль безопасности телмисартана у пациентов, получавших лечение для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости, соответствовал таковому у пациентов, получавших лечение от гипертонии.
Следующие побочные реакции были собраны из контролируемых клинических испытаний, проведенных у пациентов, лечившихся от гипертонии, и из постмаркетинговых отчетов. Список также включает серьезные побочные реакции и побочные реакции при прекращении лечения, о которых сообщалось в трех клинических исследованиях. Долгосрочные, в том числе 21 642 пациента, пролеченных от до шести лет с телмисартаном для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.
Сводная таблица побочных реакций:
Побочные реакции были ранжированы по частоте в соответствии со следующим условным обозначением: очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,
В каждой частотной группе побочные реакции перечислены в порядке уменьшения степени тяжести.
1,2,3,4: дальнейшее описание см. В подразделе "Описание избранных побочных реакций ».
Описание избранных побочных реакций
Сепсис:
В исследовании PRoFESS наблюдалось «увеличение частоты сепсиса при приеме телмисартана по сравнению с плацебо». Событие может быть случайным результатом или может быть связано с механизмом, который в настоящее время неизвестен (см. Также раздел 5.1).
Гипотония:
Сообщалось, что эта побочная реакция часто встречается у пациентов с контролируемым артериальным давлением, которые лечились телмисартаном для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости в дополнение к стандартной терапии.
Нарушение функции печени / нарушение функции печени:
Большинство постмаркетинговых случаев нарушения функции печени / нарушения функции печени произошло у японских пациентов. Пациенты из Японии чаще испытывают эти побочные реакции.
Интерстициальное заболевание легких:
Постмаркетинговые сообщения о случаях интерстициального заболевания легких связаны с приемом телмисартана, однако причинно-следственная связь не установлена.
04.9 Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке у людей.
Симптомы:
Наиболее заметными проявлениями, связанными с передозировкой телмисартана, были гипотензия и тахикардия; Также сообщалось о брадикардии, головокружении, повышенном креатинине сыворотки и острой почечной недостаточности.
Уход:
Телмисартан не удаляется при гемодиализе. Следует тщательно наблюдать за пациентом, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Лечение зависит от времени после приема внутрь и тяжести симптомов. Предлагаемые меры включают индукцию рвоты и / или промывание желудка. Активированный уголь может быть полезен при лечении передозировки. Уровни электролитов и креатинина в сыворотке следует часто проверять. В случае гипотонии пациента следует положить в положение лежа на спине и быстро восполнить запасы солей и жидкости.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антагонисты ангиотензина II, несвязанные, код АТХ: C09CA07.
Механизм действия:
Телмисартан является специфическим и эффективным орально эффективным антагонистом рецептора ангиотензина II (тип AT1). Телмисартан вытесняет ангиотензин II с «высоким сродством» с его сайта связывания на подтип рецептора AT1, ответственный за хорошо известные эффекты «ангиотензина II». Телмисартан не проявляет частичной агонистической активности в отношении рецептора AT1. Телмисартан избирательно связывается с рецептором AT1. Эта связь долговечна. Телмисартан не проявляет значительного сродства к другим рецепторам, включая AT2 и другие менее охарактеризованные рецепторы AT. Функциональная роль этих рецепторов и эффект их возможной чрезмерной стимуляции ангиотензином II, уровни которого повышены, неизвестны. От телмисартана. Телмисартан вызывает снижение уровня альдостерона в плазме. Телмисартан не подавляет ренин в плазме человека и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который также разрушает брадикинин. Усиления побочных эффектов, опосредованных брадикинином, не ожидается.
У людей доза телмисартана 80 мг приводит к «почти полному подавлению» повышения артериального давления, вызванного «ангиотензином II». Ингибирующий эффект длится 24 часа и может быть измерен до 48 часов.
Клиническая эффективность и безопасность
Лечение гипертонической болезни:
Антигипертензивная активность начинается в течение 3 часов после приема первой дозы телмисартана. Максимальное снижение артериального давления обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения и сохраняется на протяжении всей длительной терапии.
Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов после приема и включает в себя последние 4 часа перед следующим введением, о чем свидетельствуют непрерывные 24-часовые измерения артериального давления. Это подтверждается тем фактом, что соотношение между минимальной и максимальной концентрациями телмисартана в плацебо. контролируемые клинические испытания оставались стабильно выше 80% после доз 40 мг и 80 мг. C "представляет собой очевидную тенденцию для зависимости между дозой и временем, чтобы вернуться к исходному систолическому кровяному давлению (PAS). С этой точки зрения данные, касающиеся диастолического кровяного давления (PAD), не согласуются.
У пациентов с гипертонией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление, не влияя на частоту сердечных сокращений. Вклад диуретического и натрийуретического действия лекарственного средства в его гипотензивную эффективность еще не установлен. Антигипертензивная эффективность телмисартана сопоставима с таковой у лекарственных препаратов, представляющих другие классы гипотензивных средств (продемонстрировано в клинических испытаниях по сравнению телмисартана с амлодипином. , атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид и лизиноприл).
После резкого прекращения лечения телмисартаном артериальное давление постепенно возвращается к ранее существовавшим значениям в течение нескольких дней, не вызывая эффекта рикошета.
В клинических испытаниях, непосредственно сравнивающих два антигипертензивных препарата, частота сухого кашля была значительно ниже у пациентов, получавших телмисартан, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
Сердечно-сосудистая профилактика:
ONTARGET (Продолжающееся испытание телмисартана отдельно и в комбинации с глобальным конечным показателем рамиприла) сравнило влияние телмисартана, рамиприла и комбинации телмисартана и рамиприла на сердечно-сосудистые исходы у 25620 пациентов в возрасте не менее 55 лет с ишемической болезнью сердца, инсультом в анамнезе. ТИА, заболевание периферических артерий или сахарный диабет 2 типа, связанные с признаками поражения органов-мишеней (например, ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия), представляющие группу риска по сердечно-сосудистым событиям.
Пациенты были рандомизированы в одну из следующих трех групп лечения: телмисартан 80 мг (n = 8 542), рамиприл 10 мг (n = 8 576) или комбинация телмисартана 80 мг плюс 10 мг рамиприла (n = 8 502) и наблюдались в среднем в течение Срок наблюдения 4,5 года.
Телмисартан продемонстрировал эффективность, аналогичную рамиприлу, в снижении первичной комбинированной конечной точки, такой как сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или госпитализация по поводу застойной сердечной недостаточности. Частота первичной конечной точки была сходной в группах лечения телмисартаном (16,7%) и рамиприлом (16,5%). «Отношение рисков для телмисартана по сравнению с рамиприлом составило 1,01 (97,5% ДИ 0,93–1,10, p (не меньшая эффективность) = 0,0019 с запасом 1,13). L» частота смертности от всех причин составила 11,6% и 11,8% соответственно. у пациентов, получавших телмисартан и рамиприл.
Было обнаружено, что телмисартан так же эффективен, как и рамиприл, в отношении заранее определенных вторичных конечных точек, таких как сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт миокарда и нефатальный инсульт [0,99 (97,5% ДИ 0,90–1,08, p (не меньшая эффективность) = 0,0004)] , основная конечная точка в эталонном исследовании HOPE (The Heart Outcomes Prevention Evaluation Study), в котором оценивалось влияние рамиприла по сравнению с плацебо.
TRASCEND рандомизированные пациенты с непереносимостью ингибитора АПФ с такими же критериями включения, что и ONTARGET, для приема телмисартана в дозе 80 мг (n = 2954) или плацебо (n = 2972), которые назначались в дополнение к стандартной терапии. Средняя продолжительность периода наблюдения составила 4 года и 8 месяцев. Статистически значимой разницы в частоте комбинированной первичной конечной точки (сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или госпитализация по поводу застойной сердечной недостаточности) не было (15,7% в группе телмисартана и 17,0% в группе плацебо). группа). Преимущество телмисартана над плацебо было продемонстрировано в предварительно определенных вторичных конечных точках сердечно-сосудистой смерти, нефатального инфаркта миокарда и нефатального инсульта [0,87 (95% ДИ 0,76 - 1,00, p = 0,048)]. положительный эффект на смертность от сердечно-сосудистых заболеваний (отношение рисков 1,03, 95% ДИ 0,85–1,24).
О кашле и ангионевротическом отеке у пациентов, получавших телмисартан, сообщалось реже, чем у пациентов, получавших рамиприл, в то время как у пациентов, получавших телмисартан, чаще наблюдалась гипотензия.
Комбинация телмисартана и рамиприла не дала никаких преимуществ по сравнению с рамиприлом или телмисартаном по отдельности. Смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и смертность от всех причин численно превосходила комбинацию. Кроме того, в группе комбинированной терапии была значительно выше частота гиперкалиемии, почечной недостаточности, гипотензии и обмороков. Поэтому использование комбинации телмисартана и рамиприла у этой популяции пациентов не рекомендуется.
В исследовании «Схема профилактики для эффективного предотвращения второго инсульта» (PRoFESS) у пациентов в возрасте не менее 50 лет, недавно перенесших инсульт, «при приеме телмисартана наблюдалась повышенная частота сепсиса по сравнению с плацебо, 0,70% против 0,49% [ОР 1,43]. (95% доверительный интервал 1,00–2,06)]; частота летальных случаев сепсиса была увеличена для пациентов, получавших телмисартан (0,33%), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (0,16%) [ОР 2,07 (95% доверительный интервал 1,14 - 3,76). )]. Повышенная частота сепсиса, наблюдаемая в связи с применением телмисартана, может быть случайным результатом или связана с неизвестным в настоящее время механизмом.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция:
Абсорбция телмисартана происходит быстро, хотя абсорбированная фракция варьируется. Абсолютная биодоступность телмисартана в среднем составляет около 50%.
Когда телмисартан принимается с пищей, уменьшение площади под кривой концентрация / время в плазме (AUC0-24) телмисартана колеблется от примерно 6% (доза 40 мг) до примерно 19% (доза 160 мг) Концентрации в плазме аналогичны 3. через несколько часов после приема независимо от того, принимается ли телмисартан натощак или во время еды.
Линейность / нелинейность:
Считается, что небольшое снижение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности.
Линейной зависимости между дозами и уровнями в плазме нет.Cmax и, в меньшей степени, AUC непропорционально увеличиваются при дозах выше 40 мг.
Распределение:
Телмисартан сильно связан с белками плазмы (> 99,5%), особенно с альбумином и кислотным гликопротеином альфа-1. Средний стационарный объем распределения (Vdss) составляет примерно 500 литров.
Биотрансформация:
Телмисартан метаболизируется путем конъюгации исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не продемонстрирована.
Устранение:
Телмисартан демонстрирует биэкспоненциальную кинетику распада с конечным периодом полувыведения более 20 ч. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) и, в меньшей степени, площадь под кривой концентрация / время в плазме (AUC0-24), увеличивать непропорционально дозе. При приеме телмисартана в рекомендуемых дозах клинически значимого накопления не происходит. Концентрации в плазме крови у женщин выше, чем у мужчин, но это не оказывает существенного влияния на эффективность.
После перорального (и внутривенного) введения телмисартан почти исключительно выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде. Кумулятивная экскреция с мочой - это плазма печени (около 1500 мл / мин).
Особые группы населения
Тип:
Различия в плазменных концентрациях наблюдались между полами, у женщин Cmax и AUC были соответственно в 3 и 2 раза выше, чем у мужчин.
Пожилые граждане:
Фармакокинетика телмисартана не различается у пожилых пациентов и лиц моложе 65 лет.
Дисфункция почек:
У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени наблюдалось удвоение концентрации в плазме. Однако более низкие концентрации в плазме наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью на диализе. У пациентов с почечной недостаточностью телмисартан сильно связывается с белками плазмы и не выводится диализом.Период полувыведения не меняется у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушения функции печени:
Увеличение абсолютной биодоступности почти до 100% наблюдалось в фармакокинетических исследованиях у пациентов с печеночной недостаточностью. Период полувыведения не меняется у пациентов с нарушением функции печени.
05.3 Доклинические данные по безопасности
В доклинических исследованиях переносимости и безопасности дозы, позволяющие определить экспозицию, сравнимую с диапазоном доз, используемых в клинической терапии, вызвали снижение параметров эритроцитов (эритроцитов, гемоглобина, гематокрита), изменения почечной гемодинамики (увеличение АМК и креатинин), а также повышение уровня калия у нормотензивных животных. У собак наблюдались расширение и атрофия почечных канальцев. Кроме того, у крыс и собак наблюдались поражения слизистой оболочки желудка (эрозии, язвы или воспаления). Эти фармакологически опосредованные нежелательные эффекты, о чем свидетельствуют доклинические исследования как с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, так и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, можно предотвратить путем приема пероральных солевых добавок.
Повышенная активность ренина в плазме и гипертрофия / гиперплазия почечных юкстагломерулярных клеток наблюдались у обоих видов.Эти изменения, а также эффект всего класса ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и других антагонистов рецептора ангиотензина II, по-видимому, не имеют клинического значения.
Четких доказательств тератогенного эффекта не наблюдалось, но при токсичных дозах телмисартана наблюдались эффекты на постнатальное развитие потомства, такие как снижение массы тела и задержка открытия глаз.
В исследованиях не было доказательств мутагенеза или соответствующей кластогенной активности. in vitro ни канцерогенности у крыс и мышей.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Повидон (K25); меглумин; гидроксид натрия; сорбитол (E420); стеарат магния.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
4 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых температур хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Алюминий / алюминиевый блистер (PA / Al / PVC / Al или PA / PA / Al / PVC / Al). В одном блистере содержится 7 или 10 таблеток.
Размеры упаковки: блистеры с 14, 28, 56, 84 или 98 таблетками или перфорированные блистеры с единичной дозой 28 x 1, 30 x 1 или 90 x 1 таблетка; групповые упаковки по 360 таблеток (4 упаковки по 90 таблеток по 1 таблетке).
Не все размеры упаковки могут продаваться
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Телмисартан необходимо хранить в запечатанном блистере из-за гигроскопических характеристик таблеток. Таблетки следует вынуть из блистера непосредственно перед приемом.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Str. 173, D-55216 Ingelheim am Rhein - Германия
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
EU / 1/98/090/001 (14 таблеток) - AIC: 034328017
EU / 1/98/090/002 (28 таблеток) - AIC: 034328029
EU / 1/98/090/003 (56 таблеток) - AIC: 034328031
EU / 1/98/090/004 (98 таблеток) - AIC: 034328043
EU / 1/98/090/013 (28 таблеток по 1 штуке)
EU / 1/98/090/015 (84 таблетки)
EU / 1/98/090/017 (30 x 1 таблетка)
EU / 1/98/090/019 (90 таблеток по 1 штуке)
EU / 1/98/090/021 (4 x (90 x 1) таблетки)
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 16 декабря 1998 г.
Дата последнего обновления: 16 декабря 2008 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
25/05/2012
