ЛОБИВОН ® - препарат на основе небиволола.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Бета-адреноблокаторы.
Показания к применению ЛОБИВОН ® Небиволол
ЛОБИВОН ® применяется при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности легкой, средней и стабильной степени.
Механизм действия ЛОБИВОН® Небиволол
Небиволол, принимаемый через ЛОБИВОН ®, всасывается в желудочно-кишечном тракте и легко метаболизируется в печени цитохромиальными ферментами. Метаболические процессы, которым подвергается этот активный ингредиент, зависят от фермента CYP2D6, на активность которого строго влияют генные варианты одного и того же белка. Для этого биодоступность, время достижения максимальной концентрации в плазме и период полувыведения будут варьироваться между медленными и быстрыми метаболизаторами. хотя «быстрый» полиморфизм оказался наиболее частым в популяции.
Небиволол представляет собой кардиоселективный бета-блокатор последнего поколения, который сочетает в себе классический механизм селективного ингибирования бета-адренорецепторов, экспрессируемых в сердце, с очевидным сосудорасширяющим действием, определяемым индукцией пути аргинин-оксид азота, с повышенными концентрациями этого последняя молекула на уровне интимной оболочки артериол.
Уменьшение частоты и интенсивности сокращения миокарда, улучшение коронарной перфузии, снижение сердечной деятельности и инновационное вазодилатирующее действие делают небиволол одним из самых эффективных бета-адреноблокаторов в антигипертензивной терапии.
Метаболиты небиволола, как гидроксилированные, так и глюкуронированные, выводятся в более или менее одинаковых частях с мочой и фекалиями.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
НЕБИВОЛОЛО, БЕТА-БЛОКЕР НОВОГО ПОКОЛЕНИЯ
Eur J Pharmacol. 2005 31 января; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7 января.
Клеточные механизмы, участвующие в сосудорасширяющем действии небиволола на почечную артерию.
Георгеску А., Плутяну Ф., Флонта М.Л., Бадила Э., Доробанту М., Попов Д.
Небиволол представляет собой один из бета-блокаторов нового поколения, поскольку он связывает важное сосудорасширяющее действие с ингибирующим действием на сердечные бета-адренорецепторы. Изучение молекулярных механизмов вазодилатации, которые делают этот активный ингредиент одним из самых эффективных бета-блокаторов при лечении высокого кровяного давления, показало «активацию рецепторов бета-1 гладких мышц сосудов и повышение активности синтетазы оксида азота с последующим увеличением концентрации оксида азота.
2.L «ПРОТИВОПЕРТЕНЗНАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ НЕБИВОЛОЛА.
Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 декабрь; 4: 349-57.
Эффективность и безопасность небиволола у латиноамериканцев с гипертонией I-II стадии: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование.
Пунзи Х, Левин А, Лукич Т, Гудин Т, Вэй Чен.
Это исследование проверяет эффективность небиволола в лечении гипертонии примерно у 300 пациентов. Полученные данные показывают снижение диастолического давления примерно на 11 мм рт. Ст. И систолического давления на 14 мм рт. Ст. У пациентов с гипертензией I и II степени, получавших небиволол в течение 8 недель.
3. НЕБИВОЛОЛО: ЗАЩИТНОЕ ДЕЙСТВИЕ
J Hum Hypertens. 2010 8 апр.
Эффекты небиволола у тучных афроамериканцев с гипертонией (NOAAH): маркеры воспаления и ожирения в ответ на стресс, вызванный физической нагрузкой, Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Очень интересное исследование, проведенное на пациентах с ожирением, подвергающихся интенсивным физическим нагрузкам, полезно для наблюдения за защитным действием небиволола на здоровье пациента. Точнее, введение этого активного ингредиента в течение 8 недель в терапевтических дозах гарантировало снижение провоспалительных цитокинов и лептина и повышение уровня адипонектина, оказывая защитный эффект против воспалительного стресса, вызванного физическими упражнениями.
Способ применения и дозировка
ЛОБИВОН ® Таблетки небиволола по 5 мг в рацемической форме: Стандартная дозировка для лечения гипертонии составляет одну таблетку в день, желательно принимать в одно и то же время. Для пожилых пациентов или пациентов с пониженной функцией почек начальную дозу следует уменьшить вдвое. Терапевтический эффект проявляется через 1-2 недели после «начала лечения». , при этом максимальная эффективность наблюдается только через 4 недели.
Для лечения хронической сердечной недостаточности невозможно определить оптимальную дозу априори, так как необходимо тщательное медицинское наблюдение, полезное для определения эффективной терапевтической дозы на основе физиопатологических характеристик пациента.
В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИЕМ ЛОБИВОН ® Небиволол - ВАМ НУЖНЫ РЕЦЕПТ И КОНТРОЛЬ ВАШЕГО ВРАЧА.
LOBIVON ® Небиволол предупреждения
«Приему ЛОБИВОНА ® необходимо» предшествовать тщательным анамнестическим и клиническим исследованиям, чтобы избежать появления неприятных побочных эффектов.
В частности, брадикардическое действие небиволола может быть усилено одновременным приемом препаратов, действующих на сердечно-сосудистую систему, или анестетиков, что потребует приостановки терапии; он также может маскировать некоторые важные признаки, такие как тахикардия при патологиях, представляющих интерес для эндокринной системы. такие как диабет. и «гипертиреоз.
Более того, даже учитывая, что этот активный ингредиент является кардиоселективным бета-блокатором, в высоких концентрациях он может взаимодействовать с адренергическими рецепторами дыхательных путей, вызывая сужение бронхов и усугубляя симптомы у пациентов с бронхопатиями.
Особое внимание также следует уделять пациентам, страдающим определенными сердечными патологиями или неправильно леченным (блокада сердца первой степени, патологии периферического кровообращения, стенокардия Принцметала).
Небиволол, по-видимому, увеличивает чувствительность к аллергенам, ухудшая симптомы у предрасположенных пациентов.
Если необходимо приостановить терапию, это должно происходить постепенно, особенно у пациентов с различными типами сердечных заболеваний.
ЛОБИВОН ® содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с мальабсорбцией глюкозы / галактозы или дефицитом фермента лактазы.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Гемодинамические эффекты, вызванные LOBIVON®, в частности снижение плацентарной перфузии, могут нарушить нормальное развитие эмбриона и плода и вызвать клинически значимые метаболические декомпенсации; по этим причинам не рекомендуется принимать ЛОБИВОН ® во время беременности.
То же самое относится и к периоду лактации, учитывая присутствие небиволола в грудном молоке в значительных концентрациях.
Взаимодействия
К обычным взаимодействиям, наблюдаемым для категории кардиоселективных бета-блокаторов, таких как антиаритмические препараты класса II и III, антагонисты кальция типа верапамил / дилтиазем, гипотензивные средства центрального действия, галогенированные летучие анестетики, гликозиды наперстянки, нейролептики и антидепрессанты, способные определять усиление биологических эффектов препарата - добавляются другие, важные в вариации фармакокинетических свойств небиволола. В частности, учитывая роль печеночного фермента CYP2D6, его ингибиторы, такие как пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин, могут повышать уровни небиволола в плазме, что приводит к большему риску побочных эффектов.
Противопоказания ЛОБИВОН ® Небиволол
Как и другие бета-адреноблокаторы, ЛОБИВОН® противопоказан при гиперчувствительности к одному из его компонентов, при гипотонии, нарушениях кровообращения, метаболическом ацидозе, неадекватно леченной феохромоцитоме, блокаде сердца или недостаточности лечения сердечной недостаточности, кардиогенном шоке и печеночной недостаточности. .
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Наиболее частые побочные эффекты LOBIVON ® включают головную боль, головокружение, парестезию, одышку, запор, тошноту, диарею, утомляемость и отек.
Более редкими и наблюдаемыми, в основном, у определенных категорий пациентов группы риска были такие побочные эффекты, как кошмары, изменения зрения, брадикардия, сердечная недостаточность, замедленная атриовентрикулярная проводимость / атриовентрикулярная блокада, гипотензия, бронхоспазм, диспепсия, метеоризм, рвота, зуд, кожная сыпь, импотенция и депрессия.
В литературе также описаны некоторые эпизоды галлюцинаций, психозов, спутанности сознания, холода / синюшности конечностей, феномена Рейно, сухости глаз и окуло-слизисто-кожной токсичности, связанной с терапией небивололом.
Примечание
ЛОБИВОН ® можно продавать только по рецепту врача.
«Использование LOBIVON® спортсменами при отсутствии терапевтической необходимости для уменьшения физиологической реакции на стресс и связанные с ним симптомы (тремор конечностей, повышение артериального давления, повышение эмоционального напряжения и т. д.) составляет практику ДОПАНТЕ.
Информация о LOBIVON ® Небивололо, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу Заявления об отказе от ответственности и полезной информации.
