LOVINACOR ® - препарат на основе ловастатина.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Гиполипидемические средства - ингибиторы HMG-CoA редуктазы.
Показания к применению ЛОВИНАКОР ® Ловастатин
LOVINACOR® показан при лечении первичной гиперхолестеринемии, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии, в случае неэффективности диетической терапии и других нефармакологических мер по снижению уровня липидов.
Применение LOVINACOR ® также может быть рекомендовано в случае высокого сердечно-сосудистого риска с гиперхолестеринемией, не устраняемой диетой.
Механизм действия ЛОВИНАКОР ® Ловастатин
Ловастатин, содержащийся в LOVINACOR®, находится в форме неактивного лактона, поэтому биологически не функционирует. Принимаемый перорально и всасывающийся в желудочно-кишечном тракте, препарат в основном концентрируется в печени, где он гидролизуется в активную форму гидроксикислоты (эффективную для ингибирования печеночного фермента HMG-CoA редуктазы). Ингибирующее действие на этот фермент проявляется в снижении синтеза мевалоната, основного предшественника холестерина.
Сниженный синтез холестерина и связанных липопротеинов действует как положительный стимул для экспрессии печеночных рецепторов для ЛПНП, гарантируя более интенсивное поглощение холестерина и, следовательно, значительное снижение уровня этого липопротеина в плазме.
Таким образом, терапевтическое действие LOVINACOR® позволяет - за счет контроля уровня холестерина ЛПНП и триглицеридов в плазме - снизить частоту сердечно-сосудистых событий.
Примерно через 24 часа после приема ловастатин выводится в основном печенью.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
1. ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЛОВАСТАТИНА ДЛЯ ЖЕНЩИН С ГИПЕРХОЛЕСТЕРОЛЕМИЕЙ
Энн Интерн Мед., 1 июня 1993 г .; 118: 850-5.
Эффективность и переносимость ловастатина у 3390 женщин с умеренной гиперхолестеринемией.
Брэдфорд Р.Х., Даунтон М., Хремос А.Н., Лангендорфер А., Стиннетт С., Нэш Д.Т., Мантелл Дж., Сдвиг CL.
Это исследование, проведенное с участием около 3390 женщин с легкой первичной гиперхолестеринемией, показало, что прием 20 или 40 мг ловастатина в день может способствовать снижению холестерина ЛПНП с 24 до 40%, триглицеридов с 9 до 18% и повышению уровня холестерина. Холестерин ЛПВП от 7 до 9%.
2. ЛОВАСТАТИН В ПРЕДУПРЕЖДЕНИИ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ РИСКОВ.
Am J Cardiol. 2001 1 мая; 87: 1074-9.
Исследование по профилактике коронарного атеросклероза ВВС / Техаса (AFCAPS / TEXCAPS): дополнительные перспективы переносимости длительного лечения ловастатином.
Даунс Дж. Р., Клирфилд М., Тайролер Х.А., Уитни Э. Дж., Крюер В., Лангендорфер А., Загребельский В., Вайс С., Шапиро Д. Р., Бир П. А., Готто А. М..
Очень важное исследование, которое показывает эффективность лечения ловастатином в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Точнее, дозы 20 мг и 40 мг гарантировали снижение частоты сердечных и коронарных заболеваний, неопластических заболеваний и смертности. лицо клинически незначимых побочных эффектов.
3. СТАТИНЫ И РАК
Пекин Сюэ Сюэ Бао. 2010 18 августа; 42: 391-5.
Влияние клинически эффективной дозы ловастатина на клетки PC3 рака простаты
Ян Л., Ван И, Лв Т.Дж., Чжоу Л.К., Цзинь Дж.
Изучение противоопухолевого потенциала статинов все еще открыто, и в литературе есть многочисленные и противоречивые результаты в этом отношении. Одним из наиболее важных ограничений является контраст между результатами, полученными при переходе от клеточных культур и животных моделей к клинической практике человека. Например, это исследование показывает способность ловастатина в терапевтических дозах, используемых в клинической практике, ингибировать рост клетки рака простаты in vitro. Хотя эти результаты кажутся несколько обнадеживающими, по-прежнему отсутствуют заслуживающие внимания клинические испытания.
Способ применения и дозировка
LOVINACOR ® Таблетки ловастатина 10/20/40 мг: Прием этого препарата следует рекомендовать только после периода, по крайней мере, трех месяцев, диеты с низким содержанием жиров и контролируемой физической активности.
При отсутствии эффективного терапевтического ответа лекарственную терапию препаратом LOVINACOR® следует начинать с приема одной 10 мг таблетки в день, возможно, вечером во время ужина.
Если эта дозировка неэффективна, ваш врач может увеличить дозу до 40 мг в день. Это корректирующее вмешательство следует рассматривать только через 4 недели от начала терапии ловастатином, период, необходимый для достижения максимальной липидоснижающей эффективности LOVINACOR®.
Коррекция дозы может потребоваться в случае сопутствующей терапии гиполипидемическими препаратами или в случае почечной недостаточности.
В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ДО ПРИНЯТИЯ LOVINACOR ® Ловастатин, ВАМ ДОЛЖЕН БЫТЬ ПРЕДПИСАН И ПРОВЕРИЛСЯ ВАШИМ ДОКТОРОМ.
Предупреждения LOVINACOR ® Ловастатин
Как уже упоминалось, лекарственная терапия гиперхолестеринемии представляет собой фазу, следующую за изменением диеты и образа жизни. Следовательно, все немедикаментозные вмешательства, направленные на противодействие этому состоянию, также должны поддерживаться во время терапии препаратом ЛОВИНАКОР ®.
До и во время приема ловастатина желательно контролировать функцию печени и уровень трансаминаз в плазме, чтобы избежать развития заболеваний печени. Фактически, если концентрация ферментов печени в крови превышает норму в 3 раза, рекомендуется немедленно прекратить медикаментозную терапию.
Помимо трансаминаз, врач должен исследовать наличие мышечных патологий, предшествующих миопатий или состояний, предрасполагающих к повреждению скелетных мышц (пожилой возраст или одновременный прием определенных лекарств). Все это для минимизации риска рабдомиолиза, описанного после приема ловастатина. . В этих группах пациентов необходимо постоянно контролировать уровень креатинкиназы в сыворотке.
Однако у здоровых пациентов было бы целесообразно убедиться в отсутствии симптомов, связанных с повреждением мышц, таких как астения, стойкая усталость и мышечные боли, а затем, возможно, исследовать их с помощью соответствующих гематоклинических исследований.
Длительная терапия препаратом LOVINACOR ®, хотя и только в исключительных случаях, была связана с интерстициальным заболеванием легких, которое характеризуется одышкой, кашлем, астенией, лихорадкой и потерей веса.
LOVINACOR ® содержит среди вспомогательных веществ лактозу; следовательно, его прием может определять начало желудочно-кишечных побочных эффектов различной степени тяжести у пациентов, страдающих непереносимостью глюкозы / галактозы и мальабсорбцией, или от недостаточности ферментативной лактазы.
Хотя головокружение описывается как один из побочных эффектов, связанных с терапией ловастатином, LOVINACOR®, по-видимому, не влияет на нормальную способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Учитывая важность холестерина на стадиях эмбрионального и внутриутробного развития, применение ЛОВИНАКОРА ® во время беременности строго противопоказано.
Также рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время терапии, учитывая отсутствие исследований, характеризующих фармакокинетические свойства активного ингредиента, принимаемого с грудным молоком, и их влияние на здоровье новорожденного.
Взаимодействия
Ловастатин метаболизируется в печени главным образом ферментом цитохрома P450 3A4, который легко модулируется различными активными ингредиентами, что, таким образом, может изменять нормальные фармакокинетические свойства LOVINACOR®.
Особенно:
- Прием ингибиторов цитохрома CYP3A4 (ромашки, грейпфрутового сока, итраконазола, кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ, эритромицина, кларитромицина, циклоспорина, телитромицина и нефазодона) может привести к значительному увеличению воздействия препарата за счет увеличения частоты побочных эффектов, включая серьезные побочные эффекты. ;
- Одновременный прием фибратов, ниацина и других липидоснижающих препаратов может вызвать повышение биологической активности с повышением риска рабдомиолиза и миопатий;
Наконец, ловастатин, как и другие статины, может приводить к увеличению протромбинового времени, тем самым усиливая терапевтические эффекты пероральных антикоагулянтов.
Противопоказания LOVINACOR ® Ловастатин
ЛОВИНАКОР® противопоказан при наличии в анамнезе миопатии или предрасположенности к развитию данной патологии, при заболеваниях печени в активной фазе, при гиперчувствительности к препарату или одному из его компонентов и в течение всего периода. беременности и кормления грудью.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Побочные эффекты, описанные после приема ловастатина, обычно не имеют клинического значения и преходящи.
Наиболее частые побочные реакции включали астению, боль в животе, запор, тошноту, судороги, миалгию и головокружение.
Более важные и серьезные побочные эффекты, такие как интерстициальное заболевание легких, повреждение печени, неврологическое и скелетно-мышечное повреждение, были описаны, хотя и редко, у пациентов из группы риска или предрасположенных к определенным патологиям. В этих случаях. однако прекращение терапии препаратом ЛОВИНАКОР ® обеспечило быстрое восстановление нормальных функций.
Примечание
LOVINACOR ® можно продавать только по рецепту врача.
Информация о LOVINACOR ® Lovastatin, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу Заявления об отказе от ответственности и полезной информации.