ПОЖАЛУЙСТА, ОБРАТИ ВНИМАНИЕ: ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРОДУКТ НЕ РАЗРЕШЕННЫЙ
TREDAPTIVE ® - препарат на основе никотиновой кислоты и ларопипранта.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Гиполипидемики - синтетический аналог никотиновой кислоты.
Показания к применению TREDAPTIVE® Никотиновая кислота и ларопипрант
TREDAPTIVE ® используется для лечения смешанной дислипидемии, характеризующейся высоким уровнем триглицеридов и холестерина ЛПНП, а также для лечения гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии.
TREDAPTIVE® следует назначать синергетически со статинами или в качестве монотерапии пациентам, не отвечающим на лечение ингибиторами HMG-CoA редуктазы.
Как и любому гиполипидемическому лечению, приему TREDAPTIVE ® необходимо предшествовать и сопровождать гиполипидемическую диету и постоянные физические упражнения.
Механизм действия TREDAPTIVE ® Никотиновая кислота и ларопипрант
TREDAPTIVE ®, принятый перорально, всасывается в желудочно-кишечном тракте, при этом пик его активных ингредиентов в плазме достигается примерно через 4 часа. Биодоступность как никотиновой кислоты, так и ларопипранта составляет около 70% принятой дозы. Оба активных начала претерпевают метаболизм первого прохождения: в низких дозах никотиновая кислота дает никотинамид, а после насыщения этот путь дает никотинуровую кислоту. (конъюгацией с глицином); ларопипрант вместо этого конъюгирован с ацилглюкуронидом с частичным снижением его биологической функциональности.
Гиполипидемический эффект препарата обусловлен исключительно действием никотиновой кислоты. Достигнув жировой ткани, связанной с глицином, это активное начало может фактически взаимодействовать с орфанными рецепторами и - посредством клеточных событий, которые еще не выяснены - ингибировать липолиз и высвобождение жирных кислот в кровоток.
Сниженный приток неконъюгированных жирных кислот в печень вызывает значительное снижение синтеза триглицеридов и липопротеинов (ЛПОНП и ЛПНП) в печени, помогая восстановить баланс липидемического профиля.
Все эти события, сопровождающиеся повышением холестеринемии ЛПВП и постепенной заменой мелких и плотных (сильно атерогенных) частиц холестерина ЛПНП более крупными липопротеинами, гарантируют снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Высокие концентрации никотиновой кислоты, необходимые для обеспечения гиполипидемического эффекта, систематически сопровождаются неприятными побочными эффектами, поддерживаемыми повышенной выработкой простагландина D2 и характеризующимися приливами. Ларопипрант действует на этом уровне, блокируя рецептор DP1 для простагландина D2 и предотвращая кожное вазодилататорное действие, вызывающее покраснение.
По окончании терапевтического эффекта никотиновая кислота выводится в основном с мочой, а ларопипрант выводится в основном с фекалиями.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
ЗНАЧЕНИЕ АССОЦИАЦИИ НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА / ЛАРОПИПРАНТ
Эксперт Opin Pharmacother. 2010 июл; 11: 1715-26.
Ларопипрант плюс ниацин для лечения дислипидемии и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Olsson AG.
Никотиновая кислота является одним из наиболее эффективных препаратов для снижения сердечно-сосудистого риска, связанного с гиперлипидемией. Эта характеристика обеспечивается, прежде всего, возможностью значительного повышения уровня холестерина ЛПВП. Несмотря на это, никотиновая кислота распознает пределы, в основном из-за высокой требуемой дозировки, которая очень часто вызывает побочные эффекты, такие как классические приливы. Связь с ларопипрантом позволяет значительно уменьшить побочные эффекты никотиновой кислоты, сохраняя ее терапевтическую эффективность.
2 ЭФФЕКТИВНОСТЬ ТРАДАПТИВНОСТИ
Int J Clin Pract. 2008 декабрь; 62: 1959-70.
Липид-модифицирующая эффективность и переносимость ниацина / ларопипранта пролонгированного действия у пациентов с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией.
Маккуббин Д., Бэйс Х.Э., Олссон А.Г., Элинофф В., Элис А., Митчел Ю., Сира В., Беттеридж А., Рейес Р., Ю. К., Кузнецова О., Сиск К.М., Пастернак Р.К., Паолини Дж.Ф.
Эффективность комбинации никотиновой кислоты с пролонгированным высвобождением и ларопипранта оценивалась почти у 1500 пациентов, проходящих терапию. Результаты, полученные после 20 недель лечения 2 граммами никотиновой кислоты и 40 мг ларопипранта, были весьма положительными. Да. зарегистрировано среднее снижение холестерина ЛПНП на 18%, триглицеридов на 26% и общего холестерина на 8%, в то время как холестерин ЛПВП увеличился на 20%.
3. КОМБИНАЦИЯ НИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ / ЛАРОПИПРАНТА / СИМВАСТАТИНА
Мнение эксперта по исследованию наркотиков. 2010 Март; 19: 437-49.
Новая парадигма лечения дислипидемии с помощью комбинированной терапии: ларопипрант + ниацин + симвастатин.
Ю К. Х., Чунг Б. М., Цзе Х. Ф.
Связь симвастатина с комбинацией никотиновая кислота / ларопипрант может завершить терапевтическую эффективность гиполипидемического лечения, гарантируя синергетическое и дополнительное действие. Фактически, в то время как никотиновая кислота может гарантировать значительное повышение холестеринемии ЛПВП, симвастатин может снизить этот ЛПНП. . Следовательно, эта терапевтическая комбинация гарантирует значительное снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний. Одно из наиболее важных ограничений такой терапии заключается в потенциально повышенном риске развития заболеваний печени и рабдомиолиза.
Способ применения и дозировка
TREDAPTIVE ® Таблетки с модифицированным высвобождением, содержащие 1000 мг никотиновой кислоты и 20 мг ларопипранта: в первые четыре недели лечения Дозировка должна составлять одну таблетку в день, а затем увеличиваться до 2 таблеток в день, принимаемых за один прием.
Прием TREDAPTIVE ® предпочтительно вечером, во время ужина или перед сном, чтобы сохранить фармакокинетические свойства продукта.
До и во время фармакологического вмешательства с TREDAPTIVE ® рекомендуется придерживаться здорового образа жизни и диеты с низким содержанием жиров.
В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ДО ПРИНЯТИЯ TREDAPTIVE ® Никотиновая кислота и ларопипрант, ВАМ НУЖНА РАСПИСАНИЕ И КОНТРОЛЬ ВАШЕГО ВРАЧА.
Предупреждения TREDAPTIVE® Никотиновая кислота и ларопипрант
До и во время приема TREDAPTIVE ® рекомендуется проводить немедикаментозные вмешательства (гиполипидная диета и физическая активность), направленные на снижение содержания липидов в крови.Если введение препарата необходимо, врач должен исследовать функцию печени. и мышцы пациента, оценивая, следует ли проводить терапию в случае нарушения функции печени и мышц или предрасположенности к возникновению таких патологий. Эти меры предосторожности необходимы, чтобы избежать побочных реакций, влияющих на печень и скелетные мышцы, которые описаны в литературе и особенно часты в случае одновременного приема ингибиторов HMG-CoA редуктазы.
Учитывая экскрецию никотиновой кислоты с мочой и ее влияние на некоторые известные гематоклинические параметры, до и во время лечения рекомендуется контролировать функциональную способность почек, уровень глюкозы в крови натощак, концентрацию мочевой кислоты и фосфата, а также количество тромбоцитов.
Присутствие лактозы среди вспомогательных веществ TREDAPTIVE ® может быть причиной нежелательных лекарственных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, часто встречающихся у пациентов с мальабсорбцией глюкозы / галактозы или дефицитом фермента лактазы.
Хотя не было описано никакого вмешательства в нормальные способности пациента к восприятию, наличие головокружения - частое, особенно в начале лечения TREDAPTIVE ®, может поставить под угрозу нормальную способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Прием TREDAPTIVE® во время беременности и кормления грудью не рекомендуется из-за отсутствия исследований, полезных для понимания профиля безопасности препарата для здоровья плода, новорожденного и беременной женщины.
Взаимодействия
Присутствие двух различных активных ингредиентов значительно увеличивает возможные взаимодействия, которые препарат TREDAPTIVE ® может осуществлять с другими биологически активными молекулами.
Фактически, в высоких дозах никотиновая кислота может взаимодействовать с:
- Гипотензивные препараты разного типа, повышающие их гипотензивную эффективность;
- Статины, усиливающие гиполипидемический эффект;
- Агенты, связывающие желчные кислоты, теряют часть своей активной доли.
Взаимодействия, наблюдаемые для ларопипранта, не были ни фармакокинетическими, ни клинически значимыми.
Противопоказания TREDAPTIVE ® Никотиновая кислота и ларопипрант
TREDAPTIVE ® противопоказан при снижении функции печени или почек, при активной язвенной болезни, артериальном кровотечении и гиперчувствительности к одному из его соединений.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Нежелательные реакции, о которых сообщали пациенты, получавшие терапию TREDAPTIVE®, как правило, были временными и умеренными.
Наиболее описанными побочными эффектами были приливы, головокружение, головная боль, диарея, тошнота, рвота, эритема, зуд, кожная сыпь и изменение параметров крови трансаминаз, гликемии и мочевой кислоты.
Реакции гиперчувствительности и клинически более значимые побочные эффекты были обнаружены только в нескольких случаях, как правило, у категорий пациентов, относящихся к группе риска.
Примечание
TREDAPTIVE ® можно продавать только по рецепту врача.
Информация о TREDAPTIVE ® Никотиновой кислоте и ларопипранте, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу Заявления об отказе от ответственности и полезной информации.
