Бензодиазепины

Бензодиазепины классифицируются в зависимости от продолжительности действия:

Продолжительность ультракороткий, менее 6 часов, называемые снотворными;
Продолжительность короткаямежду 12 и 18 часами, показаны как анксиолитики и снотворные;
Продолжительность в среднем, 24 часа, называемые анксиолитиками и антидепрессантами;
Продолжительность длинныймежду 24 и 48 часами, указывается, прежде всего, как анксиолитическое средство, но также как противосудорожное средство, поскольку усиление ингибирующего сигнала ГАМК снижает возбудимость клетки.

Фармакодинамические характеристики бензодиазепинов:

Введение осуществляется перорально или внутривенно, никогда не внутримышечно, поскольку в этом случае абсорбция бензодиазепинов не будет постоянной;
Время полужизни варьируется от лекарства к лекарству, чтобы гарантировать желаемый эффект;
Растворимость жира варьируется в зависимости от подавляющего действия, которое должно быть выполнено, чем оно выше и тем сильнее угнетающее действие на уровне ЦНС;
Будучи жирорастворимыми лекарствами, бензодиазепины способны преодолевать гематоэнцефалический барьер и попадать в грудное молоко;
Более сложные препараты имеют активные метаболиты с более длительным периодом полураспада, чем исходное соединение (например, оксазепам является активным метаболитом диазепама);
Выведение происходит в основном через почки.

Как действуют бензодиазепины?

Ингибирующий нейротрансмиттер ГАМК взаимодействует с двумя разными рецепторами, рецептором канала А и рецептором В; взаимодействию с рецептором ГАМК А способствует прохождение ионов хлора, что включает деполяризацию клеточной мембраны и, как следствие, снижение клеточной возбудимости. Бензодиазебины связываются с аллостерическим сайтом рецептора ГАМК А, облегчая прохождение ионов хлора, чтобы усилить ингибирующий сигнал ГАМК; это действие на центральном уровне приводит к общему снижению возбудимости нейронов.
Снотворные эффекты бензодиазепинов могут проявляться на разных стадиях фазы сна, фактически они могут: сократить продолжительность стадии 1 и ограничить количество ночных пробуждений; увеличить продолжительность этапа 2 и сократить продолжительность этапов 3 и 4; для более длительного поддержания фазы REM, которая вместо этого полностью устраняется «другим важным классом снотворных препаратов - барбитуратами.

Снотворное действие бензодиазепинов, будучи дозозависимым, идет вразрез с явлениями фармакологической толерантности в случае длительной терапии; по этой причине хорошо применять комбинированные методы лечения и всегда под строгим медицинским наблюдением. При очень высоких дозировках возможно следующее: возникают: спутанность сознания, дневной психомоторный дефицит, антероградная амнезия (то есть можно забыть события, которые произошли во время приема препарата ... этот побочный эффект очень полезен в случае очень инвазивных тестов, таких как эндоскопия и бронхоскопия ), повторная бессонница после прекращения лечения бензодиазепинами, которая может быть еще более серьезной в случае краткосрочного приема снотворных.