СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Альфа-блокирующие препараты

В альфа-блокаторы они действуют как селективные и неизбирательные антагонисты α-рецепторов симпатической системы.

Феноксибензамин является неселективным блокатором α, то есть необратимо связывается с рецепторами α1 и α2; используется для терапии феохромоцитомы.
Фентоламин также является неселективным альфа-блокатором, но его блокирующее действие является конкурентным.
Празозин - селективный блокатор α1, используемый для фармакологического лечения гипертонии, поскольку он вызывает расширение сосудов и снижение периферического сопротивления.
Возможные побочные реакции из-за приема α-блокирующих препаратов: ортостатическая гипотензия из-за блокирования рецепторов α1 в венозных сосудах; рефлекторная тахикардия, поскольку пониженное артериальное давление, о котором сигнализируют барорецепторы, вызывает компенсаторное повышение сердечной деятельности; головокружение и нарушения половой функции из-за недостаточного кровоснабжения.

См. Также α-блокирующие препараты при лечении доброкачественной гипертрофии простаты: Теразозин, Доксазозин. Тамсулозин.

Бета-блокирующие препараты

THE β-адреноблокаторы они действуют как селективные антагонисты β-рецепторов симпатической системы, сохраняя стабильный потенциал рецепторной мембраны. Их отличает разная фармакокинетика: растворимость в жирах, способ применения и приема. Β-адренорецепторы встречаются в организме повсеместно:
β1 обнаруживаются на уровне глаз, где они вызывают секрецию водянистой влаги, почек, где они вызывают повышение концентрации ренина и, соответственно, ангиотензина, и сердца, где они вызывают увеличение скорости проведения импульса от предсердий к желудочкам, тем самым стимулируя автоматизм и сокращение сердца;
β2 обнаруживаются в бронхах, где они вызывают расширение бронхов, в скелетных мышцах, где они вызывают расширение артериальных сосудов, и в печени, где они стимулируют гликогенолиз;
β3 действуют на метаболическом уровне, стимулируя липолиз.

Основными действиями селективных блокаторов β1 или действиями, используемыми в терапевтических целях, являются: снижение частоты сердечных сокращений и сократимости, проведение атриовентрикулярного импульса, снижение секреции ренина в почках и уменьшение секреции водянистой влаги. юмор на глазном уровне.
Селективные β-блокаторы можно вводить с большей безопасностью и не иметь серьезных побочных эффектов, в то время как неселективные β-блокаторы имеют серьезный побочный эффект, бронхоспазм из-за блокады β 2 рецепторов.
Фармакокинетика бета-адреноблокаторов разнообразна; они обладают: частичной соревновательной активностью (полезно при бронхиальной астме, потому что вызывает слабое расслабление гладкой мускулатуры бронхов); «местная анестезирующая активность, но только в некоторых и только в очень высоких и нетерапевтических дозах; разная липосерастворимость от лекарства к лекарству; период полувыведения должен быть как можно более высоким, чтобы гарантировать« более длительное действие »; Биодоступность препарата варьируется в зависимости от суммы всех переменных, перечисленных выше.
Терапевтическое использование этих препаратов касается: сердечно-сосудистого действия, усиленного в случае жирорастворимых препаратов, которые способны преодолевать BEE и действовать центрально, сосудорасширяющего действия на скелетные мышцы для производства простациклина; антигипертензивный эффект для ингибирования высвобождения ренина и снижения частоты сердечных сокращений; гипотензивное действие на глаза и уменьшение водянистой влаги для терапии открытоугольной глаукомы; сосудорасширяющий эффект коронарных артерий с последующим снижением сердечной активности для терапии стенокардии и для профилактики инфаркта миокарда предрасположенными лицами или теми, у кого уже были сердечные приступы; для лечения гипертонии, гипертиреоза и мигрени.
Побочные эффекты касаются тех же устройств и систем, участвующих в терапевтическом действии: сердечные аритмии из-за «повышающей регуляции» рецепторов β1: поскольку их действие блокируется, клетки синтезируют новые; такое высокое присутствие рецепторов может вызвать тяжелые побочные эффекты. эффекты при прекращении терапии, отсюда необходимость постепенного прекращения; бронхоспазм из-за ингибирования рецепторов β2; Расстройства ЦНС, влияющие на концентрацию внимания, ритмы сна и бодрствования и предрасполагающие к депрессии.