Альфузозин

Что это такое и для чего используется

Альфузозин является селективным антагонистом постсинаптических адренорецепторов альфа-1, расположенных в простате, в основании и шейке мочевого пузыря, в простатической части уретры и в капсуле простаты.

Альфузозин используется для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии простаты и для лечения гипертонии.

Механизм действия

Механизм действия альфузозина очень прост: препарат избирательно и конкурентно связывается с альфа-1-адренорецепторами, вызывая расслабление гладких мышц, в которых присутствуют рассматриваемые рецепторы; расслабление гладкой мускулатуры кровеносных сосудов вызывает снижение артериального давления, в то время как расслабление гладкой мускулатуры мочевого пузыря, уретры и простаты помогает облегчить или, по крайней мере, уменьшить симптомы доброкачественной гиперплазии простаты.

Исследования эффективности и безопасности

Альфузозин был одобрен для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии простаты Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA, которое является высшим органом, контролирующим законы США о лекарствах и пищевых продуктах) в 2003 году. В Соединенных Штатах альфузозин продается фармацевтической компанией Sanofi. Авентис под зарегистрированным названием Uroxatral®, в то время как в других странах, включая Италию, он продается под зарегистрированным названием Xatral®; наконец, в Египте он продается под зарегистрированным названием Prostetrol ®.
Альфузозин обладает особой селективностью в отношении альфа-адренергических рецепторов, обнаруженных в нижних мочевых путях. И именно блокируя эти рецепторы, гладкие мышцы шейки мочевого пузыря и простаты расслабляются, что приводит к улучшению и увеличению мочеиспускания, уменьшение которого является одним из самых неприятных симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией простаты.
Для оценки фармакокинетических свойств альфузозина было проведено несколько исследований на здоровых добровольцах и на пациентах с доброкачественной гиперплазией простаты; в одном из этих исследований рассматривалось лечение здоровыми добровольцами суточными дозами 7,5 мг и 30 мг, в то время как пациенты с доброкачественной гипертрофией предстательной железы проходили лечение. лечили суточными дозами 7,5 мг и 15 мг в различных контрольных группах.

Абсолютная биодоступность лекарственного средства, наблюдаемая для таблеток альфузозина с пролонгированным высвобождением, составляет 49% в сытом состоянии. Исследование показало, что максимальная концентрация альфузозина в плазме крови при использовании таблеток с пролонгированным высвобождением достигается примерно через восемь часов после приема, всегда на полный желудок. Другой особенностью таблеток альфузозина с пролонгированным высвобождением является то, что они имеют почти линейную кинетику после приема однократная или многократная доза, общая не превышающая 30 мг. Исследование показало, что отсутствие пищи в желудке снижает всасывание альфузозина до 50% по сравнению с теми же дозами, которые вводятся в сытом состоянии. По этой причине рекомендуется принимать препарат ежедневно на полный желудок и во время еды., чтобы облегчить создание полезного режима и поддерживать почти постоянную концентрацию альфузозина в плазме. и не забывать принимать препарат (учитывая, что у значительной части пациентов, получающих лечение от доброкачественной гиперплазии предстательной железы, пожилого возраста, могут быть проблемы с памятью). У пожилых пациентов следует также обращать внимание на дозу вводимого альфузозина, поскольку клинические исследования проведенные на пациентах, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы, показали различия в уровнях концентрации препарата в плазме в зависимости от возраста различных пациентов; Фактически, было отмечено, что у субъектов старше 75 лет уровни концентрации в плазме терапевтической дозы альфузозина примерно на 35% выше, чем у пациентов в возрасте до 65 лет.

Дозировка и способ применения

На рынке представлены различные дозы альфузозина, начиная с 2,5 мг, 5 мг или 10 мг. Различные дозировки могут использоваться при лечении артериальной гипертензии и полезны при проведении индивидуализированного лечения в зависимости от тяжести гипертонии. Однако для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая доза альфузозина составляет 10 мг / смерть. принимать один раз в день после еды. Таблетки с пролонгированным высвобождением нельзя разделять, жевать или каким-либо образом повредить, их следует проглатывать, запивая достаточным количеством воды или других жидкостей. Неправильное введение может привести к нежелательным режимам высвобождения и абсорбции активного ингредиента с риском ранних побочных эффектов. У пациентов, которые уже получают фармакологическое лечение артериальной гипертензии, лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует начинать с корректировки вводимой дозы альфузозина из-за известных антигипертензивных свойств последнего. Также в случае пациентов старше возраста до 75 лет следует обращать внимание на дозу вводимого альфузозина, потому что в некоторых клинических исследованиях было отмечено, что у лиц в этой возрастной группе уровни концентрации альфузозина в плазме, как правило, на 30% выше, чем ценности других пациентов.

Поскольку большая часть альфузозина выводится почками, желательно уделять особое внимание пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и по возможности не лечить их альфузозином, так как данных о клинической безопасности препарата в настоящее время недостаточно. Также нецелесообразно применение альфузозина в дозе 10 мг / сут пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Альфузозин: побочные эффекты и противопоказания »