Когда сбалансированной диеты в сочетании с регулярной программой физических нагрузок недостаточно для восстановления значений холестерина и триглицеридов в крови, необходимо вмешаться с определенными лекарствами.
К ним относятся статины, эзетимиб и собственно фибраты (клофибрат, безафибрат, гемфиброзил, фенофибрат).
Механизм действия
Фибраты обладают своей гиполипидемической активностью, действуя на разных уровнях. Основной механизм действия касается стимуляции катаболизма ЛПОНП (липопротеиновые частицы, используемые для транспорта триглицеридов и, в меньшей степени, холестерина в крови). Эта активность опосредуется активацией липопротеинлипазы или LPL (фермента плазмы крови). который гидролизует циркулирующие триглицериды).
Помимо увеличения скорости их удаления из кровотока, фибраты снижают синтез ЛПОНП в печени.
Что касается холестерина, то этот класс препаратов способствует выведению желчи и блокирует активность HMG-CoA-редуктазы (фермента печени, ответственного за выработку холестерина). Стимуляция фибратов на синтез липопротеина Apo A1 также позволяет немного повысить уровень хорошего холестерина.
Эффективность
Фибраты снижают уровень холестерина в меньшей степени, чем статины, но было показано, что они более эффективны в снижении уровня триглицеридов в плазме. Принимаемые в форме таблеток или капсул, они повышают уровень хорошего холестерина ЛПВП на 10-15%, в то время как снижение уровня триглицеридов составляет в среднем около 40-45%. Фибраты также могут способствовать снижению уровня холестерина ЛПНП с 5 до максимум 18 процентных пунктов.
Некоторые фибраты (безафибрат и фенофибрат) снижают концентрацию фибриногена в плазме - белка, участвующего в процессе свертывания крови. Уменьшая фибриногенемию и агрегацию тромбоцитов, эти фибраты уменьшают плотность крови, делая ее еще менее склонной к образованию тромбов (сгустков, которые образуются в сосудах и очень опасны для здоровья).
Дозы приема
От 200 до 900 мг / день, в зависимости от молекулы.
Побочные эффекты
В целом фибраты хорошо переносятся при приеме отдельно, хотя они могут вызывать незначительные желудочно-кишечные расстройства. Их эффективность и безопасность были тщательно изучены и со временем закреплены, так как они находятся в терапии уже несколько лет (клофибрат был введен в клинику в 1962 году).
Поскольку фибраты почти полностью выводятся почками, их следует назначать в уменьшенных дозах пациентам, страдающим почечной недостаточностью. Особая осторожность также при наличии заболеваний печени и при одновременном приеме токсических для печени веществ (в том числе алкоголя!). По этой причине даже здоровые пациенты, принимающие фибраты, должны каждые шесть месяцев проверять состояние своей печени, сдавая простые анализы крови (дозировка трансаминаз + анализ крови).
Более редкие побочные эффекты связаны с кожной сыпью и импотенцией; некоторые фибраты из-за увеличения насыщения содержащегося в них холестерина повышают вероятность образования камней в желчи.
Только людям, страдающим особо тяжелой гиперлипидемией, предлагается одновременный прием статинов и фибратов, и в любом случае в течение ограниченного времени. Эта комбинация значительно усиливает побочные эффекты двух препаратов, которые распознают два общих побочных эффекта - токсичность для печени и появление боли и мышечного напряжения.
Фибраты нельзя принимать во время беременности и кормления грудью.
.jpg)
