Теразозин - α1-селективный альфа-блокатор, используемый для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Расслабление гладкой мускулатуры простаты и уретры связано с увеличением максимальной скорости потока мочи и значительным уменьшением непроходимости, что значительно улучшает состояние людей, страдающих доброкачественной гиперплазией простаты (ДГПЖ). Фактически, симптомы ДГПЖ в основном вызваны наличием увеличенной простаты и повышением тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря и простаты, который, как мы видели, регулируется альфа-адренорецепторами. Теразозин также улучшает симптомы раздражения нижних мочевыводящих путей, вызванного локальным сокращением гладких мышц.
Однако у теразозина также есть довольно частый недостаток - снижение артериального давления. Поскольку большинство пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы имеют пожилой возраст, этот недостаток также является одним из наиболее распространенных побочных эффектов. Снижение артериального давления теразозином происходит потому, что последний также вызывает расслабление гладких мышц, окружающих более крупные сосуды кровеносной системы, вызывая увеличение этих сосудов и, как следствие, снижение периферического сопротивления. Этот побочный эффект может быть проблемой у пациентов, которые уже страдают артериальной гипотензией, у которых теразозин может вызывать головокружение и обмороки. Если после приема теразозина пациент теряет сознание, рекомендуется уложить его, чтобы улучшить кровообращение, и при необходимости обратиться за медицинской помощью. Введение теразозина вызывает снижение артериального давления, клинически значимое даже у людей с нормальным АД, которое продолжается в течение 24 часов после приема; проявление симптомов зависит от индивидуальной реакции пациента и от его обычного артериального давления; поэтому у многих людей могут возникать ортостатические побочные эффекты, особенно в начале лечения теразозином.
Другой любопытный эффект, который происходит после введения теразозина, - это снижение концентрации холестерина в крови. Фактически, клинические исследования показали, что введение терапевтических доз теразозина связано со снижением, по сравнению со значениями до лечения, 2-5% общей концентрации холестерина в плазме и приблизительно 3-6% снижение концентрации фракций ЛПНП и ЛПОНП вместе взятых.
Теразозин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема и достигает максимальной концентрации в плазме менее чем за один час. Теразозин также проявляет «высокое сродство к белкам плазмы, с которыми связывается приблизительно 95% абсорбированного лекарства. Большая часть препарата метаболизируется в печени, проходя лишь небольшую часть первого прохождения через печень, затем выводится с мочой примерно на 40% и с фекалиями примерно на 60%. Период полувыведения теразозина составляет примерно 12 часов с момента приема. Клинические исследования показали, что у пациентов очень преклонного возраста (или гериатрического возраста) клиренс (скорость выведения препарата из организма) снижается примерно на 30% по сравнению с нормой.
Теразозин также используется при лечении артериальной гипертензии, фармакологический механизм действия которой всегда одинаков. Фактически, расслабление гладких мышц, окружающих артерии и артериол, приводит к снижению артериального давления. В этом отношении, однако, следует помнить, что теразозин имеет тенденцию иметь немного более высокое сродство к альфа-1-адренергическим рецепторам мочевыводящих путей, что делает его более подходящим лекарством для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Теразозин был впервые представлен на рынке фармацевтической компанией Abott в США в 1987 году под зарегистрированным названием Hytrin®; в настоящее время теразозин можно найти на рынке в виде дженерика под названием теразозин или под другими придуманными названиями.
Дозировка и способ применения
Для разных типов лечения теразозином используются разные дозировки, потому что очень важно, чтобы доза теразозина корректировалась в соответствии с индивидуальной реакцией каждого пациента. Фактически, в начале каждого лечения, при обоих симптомах доброкачественной гиперплазии предстательной железы и артериальной гипертензии, рекомендуется начинать с дозы теразозина всего 1 мг / день, которую следует вводить перед сном. значительно снижает вероятность побочных эффектов, таких как внезапное обморок в результате чрезмерного снижения артериального давления.
Если теразозин используется для лечения артериальной гипертензии, рекомендуется постепенно увеличивать суточную дозу, приблизительно удваивая принимаемые дозы с недельными интервалами, до тех пор, пока не будет достигнут желаемый терапевтический ответ. Однако обычно 2 мг / день теразозина является достаточным для контроля артериального давления, в некоторых случаях оно может достигать 10 мг / день, и в результате нескольких клинических исследований было подтверждено, что эту дозу можно использовать в течение длительных периодов времени в качестве поддерживающей дозы. при лечении артериальной гипертензии теразозин применяют в сочетании с другими гипотензивными средствами, например, мочегонными средствами; в этих случаях необходимо уменьшить дозу теразозина и при необходимости повторить корректировку дозы.Одновременное введение теразозина вместе с другими гипотензивными препаратами следует проводить с большой осторожностью, поскольку существует риск обратного терапевтического эффекта. , то есть появление тяжелой артериальной гипотензии.
Даже когда теразозин используется для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, рекомендуется корректировать дозу, примерно удваивая дозу через равные промежутки времени, каждую неделю или каждые две недели, пока не будет достигнут желаемый терапевтический ответ. Однако наиболее часто используемые дозы - это дозы 5 мг / день и 10 мг / день, в то время как улучшение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы начинает появляться примерно через пятнадцать дней после начала приема теразозина. Чтобы избежать появления теразозина. «Ортостатическая гипотензия - это рекомендуется начать терапию с таблеток теразозина по 1 мг в течение одной недели, затем продолжить с таблеток по 2 мг в течение следующих двух недель и перейти на таблетки теразозина по 5 мг в течение одной недели. Улучшение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и ответ на лечение следует проверять каждый месяц.
Применение теразозина у пациентов с нарушением функции печени средней или тяжелой степени требует особого внимания, поскольку теразозин метаболизируется почти полностью в печени и выводится в основном через желчные протоки; поэтому в случае пациентов, страдающих нарушением функции печени, необходимо очень тщательно отрегулировать Рекомендуется терапевтическая доза.
В начале лечения теразозином важно дать пациенту первую дозу перед сном, чтобы помочь организму привыкнуть к снижению артериального давления и избежать головокружения и внезапных обмороков. также можно вводить утром или в другое время дня, если существует ежедневная регулярность, которая будет соблюдаться на протяжении всего курса лечения.
Не следует прекращать прием теразозина без предварительной консультации с врачом, особенно если он используется для лечения артериальной гипертензии; Если лечение было прервано по ошибке, рекомендуется возобновить прием теразозина в дозе 1 мг перед сном.
Теразозин: противопоказания и побочные эффекты »
