После открытия силденафила и огромного успеха, достигнутого в лечении эректильной дисфункции, наиболее важные компании на фармацевтическом рынке оказались в невыгодном положении по сравнению с Pfizer, компанией, которая продавала виагру; В результате они упорно предприняли поиск новых и более эффективных лекарств, которые ингибируют фосфодиэстеразу 5 типа, категорию, к которой принадлежит силденафил.
Варденафил - детище трех фармацевтических гигантов - компаний Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline и Schering-Plough - которые «объединили силы», чтобы противостоять фармацевтической компании Pfizer.
Варденафил - ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа, используемый для лечения эректильной дисфункции.
История варденафила
Варденафил - второй препарат ингибитора фосфодиэстеразы 5 типа, поступивший на рынок после получения разрешения Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для лечения эректильной дисфункции 19 августа 2003 года.
Варденафил продавался одновременно тремя фармацевтическими компаниями, которые его создали - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline и Schering-Plough - под зарегистрированным названием Levitra®. Фармацевтической компании GlaxoSmithKline права на продажу варденафила под названием Levitra на рынках. за пределами Соединенных Штатов, поэтому в Италии, а также в других странах Европейского Союза Сегодня фармацевтическая компания GlaxoSmithKline продает варденафил под зарегистрированным названием Vivanza®.
В соответствии с торговыми законами Европейского Союза, которые разрешают параллельные количества, варденафил в Италии и других странах-членах ЕС. его можно найти под обоими зарегистрированными названиями, а именно Levitra (продается Bayer Pharmaceuticals) и Vivanza (продается GlaxoSmithKline). Недавно диспергируемая во рту форма варденафила была одобрена в Соединенных Штатах Америки и Канаде и продается под зарегистрированным названием Staxyn®.
Варденафил, а не результат реальных исследований или научных открытий, представляет собой структурную модификацию исходной молекулы силденафила (активного ингредиента виагры). Фактически, химическая структура варденафила отличается от таковой силденафила только для другого положения атома азота и для алкильного заместителя в пиперазиновом кольце, который вместо метильной группы является этильной группой, то есть имеет был добавлен только атом углерода, который абсолютно не изменяет фармакокинетические и фармакодинамические свойства варденафила по сравнению с силденафилом. Фактически можно отметить, что фармакологические свойства, побочные эффекты, время, необходимое для того, чтобы препарат начал действовать, и другие характеристики варденафил очень похож на Варденафил, однако, несмотря на все сходства, варденафил может похвастаться особым свойством, которым не обладает ни один другой ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа; варденафил значительно увеличивает время, которое проходит от начала вагинального проникновения до эякуляции, и поэтому его также можно использовать в лечении преждевременной эякуляции. Это преимущество варденафила можно использовать для лечения пациентов, страдающих как эректильной дисфункцией, так и преждевременной эякуляцией, с помощью одного препарата.
Механизм действия
Для работы варденафилу необходимо достаточное сексуальное возбуждение, иначе его прием не даст желаемого эффекта.
Физиологический процесс, ответственный за эрекцию полового члена, включает высвобождение определенного количества оксида азота (NO), молекулярного «посланника», в пещеристое тело во время любого сексуального стимула. Оксид азота, в свою очередь, активирует фермент гуанилатциклаза, который вызывает повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывая расслабление гладких мышц пещеристого тела и, таким образом, позволяя большому количеству крови течь в половой член.
Варденафил представляет собой ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (PED5), специфичный для цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат); Фосфодиэстераза 5 типа в основном локализуется в гладких мышцах сосудов кавернозных тел полового члена и является ферментом, ответственным за деградацию цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат); поэтому ингибирование этого фермента варденафилом приводит к более высокой концентрации цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат), следовательно, способствует большему расширению сосудов, вызывая более сильную эрекцию за счет большего кровоснабжения кавернозных тел.
В заключение можно сказать, что варденафил, являясь ингибитором фосфодиэстеразы 5 типа, специфичным для цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат), не оказывает прямого расслабляющего действия, но эффективно увеличивает миорелаксантный эффект оксида азота (NO) на гладкие мышцы. Кавернозное тело полового члена: при активации пути NO / цГМФ, как это происходит во время сексуальной стимуляции, ингибирование фосфодиэстеразы 5 типа варденафилом значительно увеличивает уровень цГМФ в пещеристом теле.
Варденафил, как и другие препараты-ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа и средства для лечения эректильной дисфункции в целом, также завоевал все интернет-страницы, большинство из которых предлагают очень простой способ получить лекарство, даже предлагая отправить его прямо на дом. обеспокоен покупателем.Многих людей привлекает возможность получения варденафила через Интернет, соблазняемые явно низкими ценами и желанием решить свою проблему без консультации с врачом, что позволяет избежать возможных затруднений.Это, очевидно, абсолютно неправильное отношение, потому что врач незаменим при оценке проблемы. Например, эректильная дисфункция может иметь различную природу и в лекарстве нет необходимости.
Варденафил и другие ингибиторы фермента фосфодиэстеразы 5 типа часто продаются в гораздо более низких или более высоких дозах, чем рекомендуемые терапевтические средства, и / или в препаратах, сочетающих несколько «чудодейственных» препаратов: аналогичные коктейли рекламируются менеджерами этих веб-сайтов как «» очень мощные. "" или "безошибочный"; в действительности такие дозы могут серьезно навредить здоровью пациента, увеличивая "сущность" и "частоту" побочных эффектов препарата. Поэтому покупка варденафила через Интернет без предварительной консультации с врачом является категорически не рекомендуется. Если варденафил принимается людьми пожилого возраста или с сердечно-сосудистыми заболеваниями, необходимо также провести тщательное и профилактическое медицинское обследование, чтобы убедиться, что прием варденафила не приводит к каким-либо серьезным побочным эффектам и не влияет на клиническую картину. пациент.
Другие статьи о «Варденафиле»
- Варденафил: дозировка и способ применения
- Варденафил: противопоказания и предупреждения
- Варденафил: взаимодействие с другими препаратами
- Варденафил: побочные эффекты