Активные ингредиенты: Декскетопрофен (Dexketoprofen trometamol)
Энантюм 12,5 мг таблетки
Вкладыши Enantyum доступны для размеров упаковки:- ENANTYUM 12,5 мг гранулы для перорального раствора
- ENANTYUM 25 мг гранулы для перорального раствора
- Энантюм 12,5 мг таблетки
- Энантюм 25 мг таблетки
- Энантюм 50 мг / 2 мл Раствор для инъекций или концентрат для раствора для инфузий
Почему используется Энантюм? Для чего это?
ENANTYUM - болеутоляющее, относящееся к группе лекарств, называемых нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП).
Он используется для краткосрочного симптоматического лечения боли от легкой до умеренной интенсивности, такой как мышечная боль, болезненные периоды (дисменорея), зубная боль.
Противопоказания, когда не следует применять Энантюм
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) на декскетопрофен трометамол или любой другой ингредиент Энантюма (см. Раздел 6);
- Если у вас аллергия на ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты;
- Если у вас астма или приступы астмы, острый аллергический ринит (короткий период воспаления слизистой оболочки носа), полипы носа (полиповидные образования в носу из-за аллергии), крапивница (сыпь), ангионевротический отек (отек носа). лицо, глаза, губы или язык или затрудненное дыхание) или хрипы в груди после приема аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
- Если вы страдали или ранее страдали язвенной болезнью, желудочным или кишечным кровотечением или хроническими проблемами пищеварения (например, несварение желудка, изжога);
- Если в прошлом вы страдали кровотечением или перфорацией желудка или кишечника из-за предыдущего приема нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), применяемых при боли;
- Если у вас заболевание кишечника с хроническим воспалением (болезнь Крона или язвенный колит);
- Если у вас тяжелая сердечная недостаточность, проблемы с почками от умеренных до тяжелых или серьезные проблемы с печенью;
- Если у вас есть проблемы с кровотечением или нарушения свертываемости крови;
- Если вы беременны или кормите грудью;
- Если вам меньше 18 лет.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Энантюма
Будьте особенно осторожны с ЭНАНТИУМ:
- Если у вас есть аллергия, или у вас были проблемы с аллергией в прошлом;
- Если у вас проблемы с почками, печенью или сердцем (гипертония и / или сердечная недостаточность) или задержка воды, или если вы ранее страдали какой-либо из этих проблем;
- Если вы принимаете диуретики или у вас очень плохая гидратация, или если у вас уменьшенный объем крови из-за чрезмерной потери жидкости (например, из-за чрезмерного мочеиспускания, диареи, рвоты);
- Если вы страдаете сердечным заболеванием, перенесли инсульт или считаете, что подвержены риску этих заболеваний (например, если у вас высокое кровяное давление, диабет, высокий уровень холестерина или вы курильщик), вам следует обсудить терапию с врачом. или фармацевт; такие лекарства, как Enantyum, могут быть связаны с небольшим повышенным риском сердечного приступа («инфаркт миокарда») или инсульта. Эти риски более вероятны при приеме высоких доз препарата и при длительной терапии. Не превышайте рекомендованную дозу или продолжительность лечения;
- Если вы пожилой человек: у вас больше шансов столкнуться с побочными эффектами (см. Раздел 4). В этом случае немедленно обратитесь к врачу;
- Если вы женщина с проблемами фертильности (Энантюм может снизить вашу фертильность, поэтому вам не следует принимать лекарство, если вы планируете беременность или проходите тесты на фертильность);
- Если вы страдаете нарушением кроветворения и кровяных телец;
- Если у вас системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (нарушения иммунной системы, влияющие на соединительную ткань);
- Если вы в прошлом страдали хроническим воспалительным заболеванием кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- Если вы страдали или страдали в прошлом другими проблемами желудка или кишечника;
- Если вы принимаете другие лекарства, повышающие риск развития язвенной болезни или кровотечения, например оральные стероиды, некоторые антидепрессанты (типа СИОЗС, т. Е. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), лекарства, предотвращающие образование тромбов, такие как аспирин или разжижители крови, как варфарин. В этих случаях проконсультируйтесь с врачом перед приемом Энантюма: он может прописать дополнительное лекарство для защиты вашего желудка (например, мизопростол или другие лекарства, блокирующие выработку желудочной кислоты);
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменять действие Энантюма?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта. Некоторые препараты нельзя использовать в комбинации, в то время как другие требуют корректировки дозировки при одновременном приеме.
Всегда сообщайте своему врачу, стоматологу или фармацевту, если вы принимаете или принимаете какие-либо из следующих лекарств в дополнение к ENANTYUM:
Нежелательные ассоциации:
- Ацетилсалициловая кислота (аспирин), кортикостероиды или другие противовоспалительные препараты
- Варфарин, гепарин или другие лекарства, используемые для предотвращения образования тромбов.
- Литий, используемый для лечения расстройств настроения
- Метотрексат, используемый при ревматоидном артрите и раке.
- Гидантоин и фенитоин, применяемые при эпилепсии
- Сульфаметоксазол, применяемый при бактериальных инфекциях
Ассоциации, требующие осторожности:
- Ингибиторы АПФ, диуретики, бета-адреноблокаторы и антагонисты ангиотезина II, применяемые при гипертонии и сердечных заболеваниях.
- Пентоксифиллин и окспентифиллин, используемые для лечения хронических венозных язв
- Зидовудин, применяемый при лечении вирусных инфекций
- Аминогликозидные антибиотики, применяемые при лечении бактериальных инфекций.
- Хлорпропамид и глибенкламид), применяемые при диабете
Ассоциации, требующие тщательной оценки:
- Хинолоновые антибиотики (например, ципрофлоксацин, левофлоксацин), применяемые при бактериальных инфекциях.
- Циклоспорин или такролимус, используемые для лечения нарушений иммунной системы и в качестве терапии трансплантации органов.
- Стрептокиназа и другие тромболитические или фибринолитические препараты, то есть лекарства, используемые для растворения тромбов
- Пробенецид, применяемый при подагре
- Дигоксин, используемый при лечении хронической сердечной недостаточности
- Мифепристон, используемый для выкидыша (для прерывания беременности)
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина антидепрессанты (СИОЗС)
- Антиагреганты, используемые для уменьшения агрегации тромбоцитов и образования тромбов.
Если у вас есть вопросы о приеме других лекарств в сочетании с ЭНАНТИУМ, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Прием ЭНАНТИЯ во время еды и питья.
Принимайте таблетки, запивая достаточным количеством воды и пищи, так как это помогает снизить риск побочных эффектов со стороны желудка или кишечника. Однако в случае сильной боли принимайте таблетки натощак, то есть как минимум за 30 минут до еды, чтобы позволить лекарству подействовать быстрее.
Предупреждения Важно знать, что:
Дети и подростки
Не принимайте Энантюм, если вам меньше 18 лет.
Беременность и кормление грудью
Не используйте Enantyum, если вы беременны или кормите грудью. Перед приемом любого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом:
- сообщите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть, так как ENANTYUM может не подойти вам;
- Вам не следует принимать ЭНАНТИУМ, если вы кормите грудью. Проконсультируйтесь с врачом.
Вождение и использование машин
Энантюм может незначительно повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами из-за возможности побочных эффектов, таких как головокружение и усталость, связанных с терапией. Если вы заметили эти эффекты, не садитесь за руль и не используйте машины, пока симптомы не исчезнут. Проконсультируйтесь с врачом.
Доза, способ и время приема Как применять Энантюм: Дозировка
Необходимая доза Энантюма зависит от типа, интенсивности и продолжительности боли. Ваш врач скажет вам, сколько таблеток принимать в день и как долго. Рекомендуемая дозировка обычно составляет 1 таблетку (12,5 мг) каждые 4-6 часов и не более 6 таблеток в день (75 мг).
Если вы пожилой человек или страдаете заболеванием почек или печени, вам следует начинать лечение с общей суточной дозы не более 4 таблеток (50 мг).
У пожилых пациентов эта начальная доза может быть позже увеличена до обычно рекомендуемой (75 мг), если Энантюм хорошо переносится.
Если боль сильная и вы хотите получить более быстрое облегчение, принимайте таблетки натощак (как минимум за 30 минут до еды), так как это облегчит абсорбцию (см. Раздел 2 «Прием энантюма с едой и питьем»).
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Энантюма
Если вы приняли больше ЭНАНТИЯ, чем предусмотрено
Если вы приняли слишком много этого лекарства, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи больницы.Не забудьте взять с собой упаковку этого лекарства или эту брошюру.
Если вы забыли принять ЭНАНТЮМ
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Примите следующую обычную дозу в назначенное время (как написано в разделе 3 «Как применять ЭНАНТЮМ»).
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого продукта, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Энантюма
Как и все лекарства, ЭНАНТЮМ может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Возможные побочные эффекты перечислены ниже, отсортированные по вероятности их возникновения. Поскольку список частично основан на побочных эффектах таблеток ENANTYUM, а гранулы ENANTYUM абсорбируются быстрее, чем таблетки, возможно, что реальная частота (желудочно-кишечных) побочных эффектов может быть выше при использовании гранул ENANTYUM.
В этой таблице указано количество пациентов, у которых могут возникнуть эти побочные эффекты:
Общие побочные эффекты
Тошнота и / или рвота, боли в желудке, диарея, проблемы с пищеварением (диспепсия).
Необычные побочные эффекты
Головокружение, головокружение, сонливость, нарушение сна, нервозность, головная боль, учащенное сердцебиение, приливы, проблемы с желудком, запор, сухость во рту, метеоризм, сыпь, усталость, боль, чувство жара и озноба, общее плохое самочувствие.
Редкие побочные эффекты
Язвенная болезнь желудка, геморрагическая или перфорированная язвенная болезнь желудка, которая может проявляться кровью в рвоте или стуле, обморок, высокое кровяное давление, медленное дыхание, задержка жидкости и периферические отеки (например, опухшие лодыжки), отек гортани, потеря аппетита (анорексия), изменение чувствительности (парестезия), зудящая сыпь, угри, повышенное потоотделение, боль в спине, частое мочеиспускание, нарушения менструального цикла, проблемы с простатой, отклонения в тестах функции печени (анализы крови), повреждение печени (гепатит), острая почечная недостаточность.
Очень редкие побочные эффекты
Анафилактическая реакция (реакция гиперчувствительности, которая также может привести к коллапсу), изъязвление кожи, рта, глаз и области гениталий (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла), отек лица или отек губ и горла (ангионевротический отек), затрудненное дыхание из-за сокращение мышц, окружающих дыхательные пути (бронхоспазм), одышка, учащенное сердцебиение, низкое артериальное давление, панкреатит, нечеткость зрения, шум в ушах (шум в ушах), кожные реакции, гиперчувствительность к свету, зуд, проблемы с почками. Снижение лейкоцитов в крови (нейтропения), снижение тромбоцитов в крови (тромбоцитопения).
Немедленно сообщите своему врачу, если вы заметили какие-либо побочные эффекты в желудке или кишечнике в начале лечения (например, боли в желудке, кислотность или кровотечение), если вы ранее страдали от любого из этих побочных эффектов из-за длительного использования противовоспалительных средств. лекарства, и особенно если вы пожилой человек.
Прекратите использование Энантюма, как только заметите сыпь, любую травму внутренней поверхности рта или гениталий или любые признаки аллергии.
Во время лечения нестероидными противовоспалительными препаратами сообщалось о последствиях задержки воды и отека (особенно в лодыжках и ногах), повышении артериального давления и сердечной недостаточности.
Лекарства, такие как Enantyum, могут быть связаны с небольшим повышенным риском сердечного приступа («инфаркт миокарда») или инсульта.
У пациентов с нарушениями иммунной системы, поражающими соединительную ткань (системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани), противовоспалительные препараты редко могут вызывать жар, головную боль и ригидность шеи.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Храните ENANTYUM в недоступном для детей месте.
Не используйте Энантюм по истечении срока годности, указанного на упаковке и блистере после «EXP». Срок годности относится к последнему дню месяца.
Не хранить при температуре выше 30 ° C. Храните блистеры в оригинальной упаковке, чтобы защитить лекарство от света.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию и бытовые отходы. Спросите у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не применяете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что содержит ЭНАНТЮМ
Действующее вещество - декскетопрофен трометамол (18,45 мг), что соответствует 12,5 мг декскетопрофена (МНН). Другие ингредиенты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрийгликолят крахмала, пальмитостеарат глицерина, гипромеллоза, диоксид титана, пропиленгликоль, макрогол 6000.
Описание внешнего вида ЭНАНТИУМ и содержимого упаковки
Энантюм выпускается в упаковках по 20 и 40 таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ТАБЛЕТКИ ENANTYUM, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
декскетопрофен трометамол 18,45 мг или 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофену 12,5 мг или 25 мг соответственно.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ЭНАНТИЙ 12,5 мг: белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ENANTYUM 25 мг: белые круглые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки можно разделить на равные половинки.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Симптоматическое лечение болезненных состояний от легкой до умеренной интенсивности, таких как скелетно-мышечная боль, дисменорея, зубная боль.
04.2 Дозировка и способ применения
Взрослые
В зависимости от характера и интенсивности боли рекомендуемая доза обычно составляет 12,5 мг каждые 4-6 часов или 25 мг каждые 8 ч. Общая суточная доза не должна превышать 75 мг.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.4).
Таблетки ENANTYUM не показаны для длительного лечения, и прием следует ограничить только симптоматическим периодом.
Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию лекарства (см. Раздел «Фармакокинетические свойства»), поэтому в случае острой боли рекомендуется прием пищи не менее чем за 30 минут до еды.
Пожилые граждане
Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать терапию с нижней границы терапевтического диапазона (общая суточная доза 50 мг). Дозировку можно увеличить до той, которая используется для общей популяции, только после установления хорошей общей переносимости.
Печеночная дисфункция
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести следует начинать терапию с пониженных доз (общая суточная доза 50 мг) и находиться под тщательным медицинским наблюдением. Таблетки ЭНАНТИУМ не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность
У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50–80 мл / мин) начальную дозу следует уменьшить до общей суточной дозы 50 мг (см. Раздел 4.4). Таблетки ЭНАНТИУМ не следует применять пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (клиренс креатинина).
Дети и подростки
Таблетки ЭНАНТИУМ не изучались у детей и подростков. Таким образом, поскольку безопасность и эффективность не установлены, препарат нельзя использовать у детей и подростков.
04.3 Противопоказания
Таблетки ЭНАНТИУМ нельзя применять в следующих случаях:
• пациенты с гиперчувствительностью к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ лекарства;
• пациенты, у которых активные ингредиенты с аналогичным действием (например, ацетилсалициловая кислота или другие НПВП) вызывают приступы астмы, бронхоспазм, острый ринит или вызывают полипы носа, крапивницу или ангионевротический отек;
- пациенты с активной или подозреваемой язвенной болезнью / кровотечением или с рецидивирующей язвенной болезнью / кровотечением в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения) или хронической диспепсией;
- пациенты с желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией в анамнезе в связи с предыдущей терапией НПВП;
• пациенты с желудочно-кишечными или другими активными кровотечениями или нарушениями свертываемости крови;
• пациенты с болезнью Крона или язвенным колитом;
• пациенты с бронхиальной астмой в анамнезе;
• пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью;
• пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (клиренс креатинина
• пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• пациенты с кровоточащим диатезом и другими нарушениями свертываемости крови;
• в третьем триместре беременности и в период лактации (см. Раздел 4.6).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Безопасность применения у детей и подростков не установлена.
С осторожностью применять пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе.
Следует избегать одновременного применения ЭНАНТИУМ и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.2 и параграфы ниже о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках).
Сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, изъязвлениях или перфорациях, которые могут быть фатальными, при применении всех НПВП на различных этапах лечения, с предупреждающими симптомами или без них или с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе. Если у пациентов, получающих ЭНАНТЮМ, возникают желудочно-кишечные кровотечения или язвы, лечение следует прекратить.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации увеличивается с увеличением доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если они осложнились кровотечением или перфорацией (см. Раздел 4.3), и у пожилых пациентов.
Пожилые граждане: Пожилые люди чаще имеют побочные реакции на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорацию, которые могут быть фатальными (см. Раздел 4.2). Последним следует начинать лечение с минимально возможной дозы.
Как и в случае со всеми НПВП, перед началом лечения декскетопрофеном трометамолом необходимо изучить предшествующий анамнез эзофагита, гастрита и / или язвенной болезни и обеспечить их полное заживление.
Пациенты с желудочно-кишечными симптомами или с желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления нарушений пищеварения, особенно желудочно-кишечных кровотечений.
НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку их состояние может обостриться (см. Раздел 4.8).
Для этих пациентов следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), а также для пациентов, одновременно принимающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут увеличить желудочно-кишечный риск (см. Ниже и параграф 4.5). Пациенты, в анамнезе которых отмечались токсические поражения желудочно-кишечного тракта, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Следует соблюдать осторожность пациентам, получающим сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. Раздел 4.5).
Все неселективные НПВП способны подавлять агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения, подавляя синтез простагландинов. Таким образом, использование декскетопрофена трометамола у пациентов, получающих другие препараты, нарушающие гемостаз, такие как варфарин или другие кумарины или гепарины, не рекомендуется (см. Раздел 4.5).
Как и все НПВП, препарат может вызывать повышение уровня азота мочевины в крови и креатинина. Как и в случае с другими ингибиторами синтеза простагландинов, он может быть связан с побочными эффектами почек, которые могут привести к гломерулярному нефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу почек, нефротическому синдрому и т. Д. острая почечная недостаточность.
Как и другие НПВП, препарат может вызывать кратковременное умеренное повышение некоторых параметров печени, а также значительное повышение АСТ и АЛТ. При значительном увеличении этих параметров лечение необходимо прекратить.
Таблетки ЭНАНТИУМ следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или нарушениями соединительной ткани.
Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени и / или почек, а также пациентам с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе. У этих пациентов прием НПВП может вызвать ухудшение функции почек, задержку жидкости и отек. Также следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих диуретики, или у тех пациентов, у которых может развиться гиповолемия из-за повышенного риска нефротоксичности. особая осторожность у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе, особенно с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, из-за повышенного риска сердечной недостаточности.
Пожилые пациенты чаще страдают почечной, сердечно-сосудистой или печеночной недостаточностью (см. Раздел 4.2).
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых заканчивались летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП (см. Раздел 4.8). Пациенты, по-видимому, подвергаются повышенному риску этих реакций. y в начале терапии, поскольку начало реакций в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения. Лечение ЭНАНТИЕМ следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Как и в случае с другими НПВП, использование декскетопрофена трометамола может снизить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим зачать ребенка. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения декскетопрофеном трометамолом у женщин, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование беременности. Бесплодие Декскетопрофен не следует применять. без крайней необходимости можно использовать в первом и втором триместре беременности.
Адекватный мониторинг и инструктаж необходимы пациентам с артериальной гипертензией от легкой до умеренной в анамнезе и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с лечением НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Имеется достаточно данных, чтобы исключить аналогичный риск для декскетопрофена трометамола.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует назначать декскетопрофен трометамол только после тщательного рассмотрения. Аналогичные соображения следует учитывать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Для нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в целом характерны следующие взаимодействия:
Объединения не рекомендуется:
• другие НПВП, включая высокие дозы салицилатов (≥ 3 г / день): совместное применение нескольких НПВП может повысить риск язв желудочно-кишечного тракта и кровотечений из-за синергетического эффекта;
- Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел 4.4), из-за высокого связывания декскетопрофена с белками плазмы, а также ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Если нельзя избежать ассоциации, необходимо провести тщательное клиническое наблюдение и мониторинг лабораторных параметров;
- гепарины: повышенный риск кровотечения (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки гастродуоденальной зоны) .Если невозможно избежать ассоциации, необходимо проводить тщательное клиническое наблюдение и мониторинг лабораторных показателей;
- кортикостероиды: повышенный риск язвы желудочно-кишечного тракта или кровотечения (см. раздел 4.4);
- литий (описан с несколькими НПВП): НПВП повышают уровень лития в крови, который может достигать токсических значений (снижение почечной экскреции лития). Следовательно, этот параметр требует тщательного контроля во время учреждения, корректировки и прекращения лечения декскетопрофеном;
• метотрексат, применяемый в высоких дозах, таких как 15 мг / неделя или более: повышенная гематологическая токсичность метотрексата из-за снижения его почечного клиренса, вызванного противовоспалительными препаратами в целом;
• гидантоины и сульфаниламиды: токсическое действие этих веществ может усиливаться.
Ассоциации, требующие осторожности:
• Диуретики, ингибиторы АПФ, аминогликозидные антибиотики и антагонисты рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен может снижать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременное введение агентов, ингибирующих циклооксигеназу и ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или аминогликозидных антибиотиков, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, то есть обычно обратимо.В случае комбинированного назначения декскетопрофена с диуретиком важно убедиться, что у пациента есть достаточное количество жидкости, и контролировать функцию почек в начале лечения (см. раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при применении).
• Метотрексат, применяемый в дозах ниже 15 мг / неделю: повышенная гематологическая токсичность метотрексата из-за снижения его почечного клиренса, вызванного противовоспалительными препаратами в целом. Еженедельный анализ крови в первые недели ассоциации. Усиленное наблюдение, в дополнение к пожилым пациентам, в случае даже легкой почечной недостаточности.
• Пентоксифиллин: повышенный риск кровотечения. Увеличьте клинический мониторинг и чаще проверяйте время кровотечения.
• Зидовудин: риск повышенной токсичности линии эритроцитов из-за воздействия на ретикулоциты с началом тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Проверяйте общий анализ крови и ретикулоциты каждые 1-2 недели во время лечения НПВП.
- Сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины за счет смещения сайтов связывания с белками плазмы.
Комбинации, которые следует учитывать:
• Бета-адреноблокаторы: лечение НПВП может снизить их антигипертензивный эффект из-за подавления синтеза простагландинов.
• Циклоспорины и такролимус: НПВП могут усиливать нефротоксичность из-за опосредованного действия почечных простагландинов. Во время комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
- Тромболитики: повышенный риск кровотечения.
- Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. Раздел 4.4).
- Пробенецид: возможно повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови; это взаимодействие может быть связано с ингибирующим механизмом на уровне секреции почечных канальцев и конъюгации глюкуронида и требует корректировки дозы декскетопрофена.
- Сердечные гликозиды: НПВП могут повышать концентрацию гликозидов в плазме.
- Мифепристон: НПВП не следует использовать в течение 8-12 дней после окончания приема мифепристона из-за теоретического риска того, что ингибиторы простагландинсинтетазы могут повлиять на эффективность мифепристона.
- Хинолоновые антибиотики: исследования на животных показывают, что высокие дозы хинолонов в сочетании с НПВП могут увеличивать риск развития судорог.
04.6 Беременность и кормление грудью
Таблетки ЭНАНТИУМ противопоказаны в третьем триместре беременности и в период кормления грудью (см. Раздел 4.3).
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода.
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца повышается с менее чем 1% до примерно 1,5%. Риск считался повышенным. увеличиваются с дозой и продолжительностью терапии.
Было показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает повышенную пре- и постимплантационную потерю и смертность эмбриона и плода. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых. Однако исследования декскетопрофена трометамола на животных не указали на репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3).
В течение первого и второго триместра беременности декскетопрофен трометамол не следует назначать, за исключением строго необходимых случаев. Если декскетопрофен трометамол используется женщиной, пытающейся забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза и продолжительность лечения должны быть как можно более низкими.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности при олигогидроамниозе;
матери и новорожденному в конце беременности:
- возможное продление времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может проявляться даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов.
Не установлено, секретируется ли декскетопрофен с грудным молоком.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Таблетки ЭНАНТИУМ могут оказывать слабое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами из-за возможности головокружения или сонливости.
04.8 Побочные эффекты
В приведенной ниже таблице, сгруппированной по устройствам и перечисленных в порядке частоты, перечислены побочные эффекты, вероятно, связанные с декскетопрофеном трометамолом, которые произошли в ходе клинических испытаний и после того, как продукт был выведен на рынок:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: наиболее частые побочные эффекты имеют желудочно-кишечный характер.
Могут возникнуть пептические язвы, перфорация желудочно-кишечного тракта или кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей (см. Раздел 4.4). Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона после введения были зарегистрированы (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»). Было меньше случаев гастрита. часто наблюдались Отек, гипертония и сердечная недостаточность были зарегистрированы в связи с терапией НПВП.
Как и в случае с другими НПВП, могут возникать следующие побочные эффекты: асептический менингит, который может возникать преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или заболеваниями соединительной ткани; гематологические реакции (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, реже агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. Параграф 4.4).
04.9 Передозировка
Симптомы передозировки неизвестны. Подобные препараты вызывают желудочно-кишечные (рвота, анорексия, боль в животе) и неврологические расстройства (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).
В случае случайного или чрезмерного приема немедленно назначьте адекватную симптоматическую терапию в зависимости от клинического состояния пациента.Активированный уголь следует ввести в течение одного часа, если взрослый или ребенок проглотил более 5 мг / кг.
Декскетопрофен трометамол можно удалить путем диализа.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: производные пропионовой кислоты.
Код УВД: M01AE17.
Декскетопрофен трометамол представляет собой трометаминовую соль S - (+) - 2- (3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего препарата, который относится к классу НПВП (M01AE).
Механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов связан со снижением синтеза простагландинов за счет ингибирования пути циклооксигеназы. В частности, имеется ингибирование превращения арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1. , PGE2, PGF2a и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (TxA2 и TxB2) .Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, вызывая дополнительное непрямое действие в дополнение к прямому.
Доказано, что декскетопрофен эффективен в подавлении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 у экспериментальных животных и людей.
Клинические исследования, проведенные на различных моделях боли, продемонстрировали анальгетическую эффективность декскетопрофена трометамола. Начало анальгетической активности в некоторых исследованиях было достигнуто через 30 минут после приема. Обезболивающий эффект сохраняется в течение 4-6 часов.
05.2 Фармакокинетические свойства
После перорального приема декскетопрофена трометамола людям Cmax достигается через 30 минут (диапазон 15-60 минут).
Распределение и период полувыведения декскетопрофена трометамола составляют соответственно 0,35 и 1,65 ч. Как и в случае других препаратов с высокой степенью связывания белков плазмы (99%), его объем распределения имеет среднее значение менее 0,25 л / кг.
Основным механизмом выведения декскетопрофена является глюкуроноконъюгация с последующей экскрецией через почки.
После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживаются только уровни S - (+) энантиомера, что демонстрирует, что у людей нет инверсии R - (-) энантиомера.
В фармакокинетических исследованиях многократных доз наблюдается, что AUC после последнего введения не отличается от полученного после однократного приема, что указывает на отсутствие накопления лекарства.
Когда препарат вводится во время еды, AUC не изменяется, однако Cmax декскетопрофена трометамола снижается и скорость его всасывания замедляется (Tmax увеличивается).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные, основанные на традиционных фармакологических исследованиях безопасности, исследованиях токсичности при повторных дозах, генотоксичности, репродуктивной токсичности и иммунофармакологических исследованиях, подтверждают отсутствие особых опасностей для человека. Исследования хронической токсичности, проведенные на мышах и обезьянах, показали уровень отсутствия побочных эффектов (NOAEL), равный 3 мг / кг / день. Основными побочными эффектами, наблюдаемыми при высоких дозах, были: эрозии желудочно-кишечного тракта и дозозависимые язвы.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрийгликолят крахмала, дистеарат глицерина, гипромеллоза, диоксид титана, пропиленгликоль, макрогол 6000.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
2 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 30 ° C. Храните блистер во внешней картонной упаковке для защиты от света.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
ПВХ-алюминий в блистерной упаковке
ЭНАНТИУМ таблетки по 12,5 мг - упаковки по 10, 20, 30, 40, 50 или 500 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
ЭНАНТИУМ таблетки по 25 мг - упаковки по 4, 10, 20, 30, 50 или 500 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
(не все размеры упаковки могут продаваться)
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Laboratorios Menarini S.A. Альфонсо XII, 587 08918 - Бадалона (БАРСЕЛОНА) ИСПАНИЯ.
Юридический представитель и торговый представитель: A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l. через Сетте Санти, 3 - Флоренция.
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ЭНАНТИЙ 25 мг
20 таблеток - A.I.C. п. 033656036 / М
ЭНАНТИЙ 12,5 мг
упаковка 20 таблеток - A.I.C. п. 033656012 / М
упаковка 40 таблеток - A.I.C. п. 033656024 / М
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первой авторизации: 22.09.1998
Дата последнего обновления: 25.04.2006
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Октябрь 2011 г.
