Активные ингредиенты: Эстрадиол (эстрадиола валерат), Диеногест.
КЛАИРА таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Почему используется Qlaira? Для чего это?
- Qlaira - это противозачаточные таблетки, которые используются для предотвращения беременности.
- Qlaira используется для лечения обильных менструаций (не вызванных заболеваниями матки) у женщин, которые хотят использовать оральные контрацептивы.
- Каждая цветная активная таблетка содержит небольшое количество женских гормонов, валерата эстрадиола или валерата эстрадиола в сочетании с диеногестом.
- Две белые таблетки не содержат активных ингредиентов и называются неактивными таблетками.
- Противозачаточные таблетки, содержащие два гормона, также называются «комбинированными таблетками».
Противопоказания Когда нельзя использовать Qlaira
Когда не следует принимать Qlaira Не принимайте Qlaira, если у вас есть какое-либо из перечисленных ниже условий. Если у вас есть какое-либо из перечисленных ниже состояний, обратитесь к врачу. Ваш врач обсудит с вами другие методы контроля рождаемости, которые могут вам больше подойти.
Не принимайте Qlaira:
- если у вас есть (или когда-либо был) сгусток крови в кровеносном сосуде ноги (тромбоз глубоких вен, ТГВ), легких (тромбоэмболия легочной артерии, ТЭЛА) или других органах;
- если вы знаете, что у вас есть нарушение, влияющее на свертываемость крови, такое как дефицит протеина C, дефицит протеина S, дефицит антитромбина-III, лейденского фактора V или антифосфолипидных антител;
- если вам предстоит «операция» или если вы собираетесь долго лежать (см. раздел «Тромбы»);
- если у вас когда-либо был сердечный приступ или инсульт;
- если у вас есть (или когда-либо было) стенокардия (состояние, которое вызывает сильную боль в груди и может быть первым признаком сердечного приступа) или преходящую ишемическую атаку (ТИА - временные симптомы инсульта);
- если у вас есть одно из следующих заболеваний, которые могут увеличить риск образования тромбов в артериях: - тяжелый диабет с повреждением кровеносных сосудов - очень высокое кровяное давление - очень высокий уровень жира (холестерина или триглицеридов) в крови - заболевание, известное как гипергомоцистеинемия
- если у вас есть (или когда-либо было) тип мигрени под названием «мигрень с аурой»;
- если у вас есть (или когда-либо было) «воспаление поджелудочной железы (панкреатит)
- если у вас есть (или когда-либо было) заболевание печени, но функция печени все еще не соответствует норме
- если у вас есть (или когда-либо был) рак печени
- если у вас есть (или когда-либо был) рак, или если у вас есть подозрение на рак груди или органа
- если у вас необъяснимое вагинальное кровотечение
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на эстрадиола валерат, диеногест или любой другой ингредиент этого лекарства (перечисленные в разделе 6). Это может вызвать зуд, сыпь или отек.
Меры предосторожности при использовании Что необходимо знать перед приемом Qlaira
Общие замечания
Перед тем, как начать использовать Qlaira, вы должны прочитать информацию о сгустках крови в разделе 2. Особенно важно, чтобы вы прочитали симптомы сгустка крови (см. Раздел 2 «Сгустки крови»).
Перед приемом Qlaira ваш врач задаст вам несколько вопросов о вашей личной истории здоровья и членах вашей семьи. Врач также измерит ваше кровяное давление и, в зависимости от вашей личной ситуации, может также провести другие тесты.
В этой брошюре описаны различные ситуации, когда использование Qlaira следует прекратить или где надежность Qlaira может быть снижена. В таких ситуациях необходимо воздерживаться от половых контактов или принимать дополнительные негормональные противозачаточные средства, такие как презервативы или другие барьерные методы. Не используйте метод ритма или метод базальной температуры.На самом деле этих методов может быть недостаточно, так как Клаира изменяет ежемесячные изменения температуры тела и цервикальной слизи.
Клаира, как и все гормональные противозачаточные средства, не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИДа) или других заболеваний, передающихся половым путем.
Предупреждения и меры предосторожности
Когда вам следует обратиться к врачу?
Срочно обратитесь к врачу
- если вы заметили возможные признаки сгустка крови, которые могут указывать на то, что вы страдаете от сгустка крови в ноге (тромбоз глубоких вен), сгустка крови в легком (тромбоэмболия легочной артерии), сердечного приступа или инсульта (см. раздел ниже «Сгусток крови»).
Описание симптомов этих серьезных побочных эффектов см. В разделе «Как распознать сгусток крови».
Сообщите своему врачу, если к вам относится что-либо из следующего.
В некоторых ситуациях вам нужно быть особенно осторожным при использовании Qlaira или любого другого комбинированного перорального контрацептива, и вашему врачу может потребоваться регулярно вас посещать. Если это состояние появляется или ухудшается во время использования Qlaira, вам следует сообщить своему врачу:
- если у близкого родственника был или когда-либо был рак груди
- если у вас заболевание печени или желчного пузыря
- если у вас желтуха
- если у тебя диабет
- если ты страдаешь депрессией
- если у вас болезнь Крона или язвенный колит (хроническое воспалительное заболевание кишечника);
- если у вас системная красная волчанка (СКВ, заболевание, которое влияет на естественную систему защиты);
- если у вас гемолитико-уремический синдром (HUS, нарушение свертывания крови, вызывающее почечную недостаточность);
- если у вас серповидно-клеточная анемия (наследственное заболевание эритроцитов);
- если у вас высокий уровень жира в крови (гипертриглицеридемия) или «семейный анамнез этого состояния». Гипертриглицеридемия связана с повышенным риском развития панкреатита (воспаления поджелудочной железы);
- если вам предстоит «операция» или если вы собираетесь долго лежать (см. раздел 2 «Тромбы»);
- если вы только что родили, риск образования тромбов выше. Спросите своего врача, через какое время после рождения ребенка вы можете начать прием Qlaira;
- если у вас «воспаление вен под кожей (поверхностный тромбофлебит)»;
- если у вас варикозное расширение вен.
- если у вас эпилепсия (см. раздел «Другие лекарства и Qlaira»)
- если у вас есть заболевание, впервые появившееся во время беременности или во время предыдущего приема половых гормонов, например потеря слуха, порфирия (заболевание крови), гестационный герпес (сыпь с волдырями во время беременности), хорея Сиденхама (нервное заболевание, при котором внезапно тело происходят движения)
- если у вас есть (или когда-либо была) пятнистая желто-коричневая пигментация, известная как «маска беременности», особенно на лице (хлоазма). В этом случае избегайте попадания прямых солнечных лучей или ультрафиолетовых лучей.
- если вы страдаете наследственным отеком Квинке. Если вы заметили симптомы отека Квинке, такие как отек лица, языка и / или глотки и / или затрудненное глотание или крапивница с затрудненным дыханием, немедленно обратитесь к врачу. Лекарства, содержащие эстроген, могут вызывать или усугублять симптомы отека Квинке.
- если у вас сердечная или почечная недостаточность.
Перед приемом Qlaira проконсультируйтесь с врачом.
СГУСТКИ КРОВИ
Использование комбинированного гормонального контрацептива, такого как Qlaira, увеличивает риск образования тромба по сравнению с его неиспользованием. В редких случаях сгусток крови может блокировать кровеносные сосуды и вызывать серьезные проблемы.
Могут образоваться тромбы
- в венах (так называемый «венозный тромбоз», «венозная тромбоэмболия» или ВТЭ)
- в артериях (так называемый «артериальный тромбоз», «артериальная тромбоэмболия» или АТЭ).
Излечение от тромбов не всегда бывает полным. В редких случаях могут возникать длительные тяжелые последствия или, очень редко, они могут быть фатальными.
Важно помнить, что общий риск вредного тромба, связанный с Qlaira, невелик.
КАК РАСПОЗНАТЬ КРОВИ
Немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили любой из следующих признаков или симптомов.
- отек одной ноги или вдоль вены на ноге или стопе, особенно когда он сопровождается:
- боль или нежность в ноге, которые могут ощущаться только при стоянии или ходьбе
- повышенное ощущение жара в пораженной ноге
- изменение цвета кожи на ноге, например, бледность, красный или синий цвет
- одышка или внезапное, необъяснимое учащенное дыхание;
- внезапный кашель без очевидной причины, возможно, вызывающий выделение крови;
- острая боль в груди, которая может усиливаться при глубоком дыхании;
- сильное бред или головокружение;
- быстрое или нерегулярное сердцебиение;
- сильная боль в животе
- немедленная потеря зрения или
- безболезненное затуманивание зрения, которое может прогрессировать до потери зрения
- боль в груди, дискомфорт, чувство давления или тяжести
- ощущение сжатия или переполнения в груди, руке или под грудиной;
- чувство полноты, несварение или удушье;
- дискомфорт в верхней части тела с иррадиацией в спину, челюсть, горло, руки и живот;
- потливость, тошнота, рвота или головокружение;
- крайняя слабость, беспокойство или одышка;
- быстрое или нерегулярное сердцебиение
- внезапное онемение или слабость лица, руки или ноги, особенно с одной стороны тела;
- внезапное замешательство, трудности с речью или пониманием;
- внезапное затруднение зрения в один или оба глаза;
- внезапные затруднения при ходьбе, головокружение, потеря равновесия или координации;
- внезапная, тяжелая или продолжительная мигрень без известной причины;
- потеря сознания или обморок с припадками или без них.
- припухлость и бледно-голубое изменение цвета одной конечности;
- сильная боль в животе (острый живот)
КРОВИ В ВЕНЕ
Что может случиться, если в вене образуется тромб?
- Использование комбинированных гормональных контрацептивов связано с повышенным риском образования тромбов в венах (венозный тромбоз). Однако эти побочные эффекты возникают редко. В большинстве случаев они возникают в первый год использования комбинированных гормональных контрацептивов.
- Если сгусток крови образуется в вене на ноге или стопе, это может вызвать тромбоз глубоких вен (ТГВ).
- Если сгусток крови покидает ногу и застревает в легком, это может вызвать «тромбоэмболию легочной артерии».
- Очень редко сгусток может образоваться в другом органе, например в глазу (тромбоз вены сетчатки).
Когда наиболее высок риск образования тромба в вене?
Риск образования тромба в вене наиболее высок в первый год приема комбинированных гормональных контрацептивов. Риск может быть еще выше, если вы возобновите прием комбинированного гормонального контрацептива (того же препарата или другого препарата) после перерыва в 4 или более недель.
После первого года риск снижается, но всегда немного выше, чем если бы вы не использовали комбинированные гормональные контрацептивы.
Когда вы прекращаете принимать Qlaira, ваш риск развития тромба возвращается к норме в течение нескольких недель.
Каков риск образования тромба?
Риск зависит от вашего естественного риска ВТЭ и типа комбинированного гормонального контрацептива, который вы принимаете.
Общий риск развития тромба в ноге или легком (ТГВ или ТЭЛА) при использовании Qlaira низкий.
- Из 10 000 женщин, не принимающих комбинированные гормональные контрацептивы и не беременных, примерно у 2 разовьется тромб в течение года.
- Из 10 000 женщин, использующих комбинированные гормональные противозачаточные средства, содержащие левоноргестрел, норэтистерон или норгестимат, примерно у 5-7 разовьется тромб в течение года.
- Пока не известно, как риск развития тромба при применении Qlaira сравнивается с риском, связанным с комбинированным гормональным контрацептивом, содержащим левоноргестрел.
- Риск образования тромба зависит от вашей истории болезни (см. В разделе «Факторы, повышающие риск образования тромба»).
Факторы, повышающие риск образования тромба в вене
Риск развития тромба с помощью Qlaira низкий, но некоторые условия повышают риск. Его риск больше:
- если у вас сильно избыточный вес (индекс массы тела или ИМТ более 30 кг / м2);
- если у близкого родственника в молодом возрасте (менее 50 лет) образовался тромб в ноге, легком или другом органе. В этом случае у вас может быть наследственное нарушение свертываемости крови;
- если вам предстоит операция, или вам нужно долго лежать из-за травмы или болезни, или если у вас наложена гипсовая повязка на ногу. Возможно, вам придется прекратить прием Qlaira за несколько недель до операции или во время операции. период, когда вы менее подвижны.Если вам нужно прекратить прием Qlaira, спросите своего врача, когда вы можете начать прием снова
- по мере взросления (особенно старше 35 лет);
- если вы родили менее нескольких недель назад.
Риск развития тромба увеличивается, чем больше у вас состояний этого типа.
Путешествие по воздуху (продолжительностью более 4 часов) может временно повысить риск образования тромба, особенно если у вас есть другие перечисленные факторы риска.
Важно, чтобы вы сообщили своему врачу, применимо ли что-либо из этого к вам, даже если вы не уверены. Ваш врач может решить, что Qlaira необходимо прекратить.
Если какое-либо из вышеперечисленных условий изменится во время использования Qlaira, например, если у близкого родственника по неизвестной причине возник тромбоз или вы сильно наберете вес, обратитесь к врачу.
КРОВИ В АРТЕРИИ
Что может случиться, если в «артерии» образуется тромб?
Подобно сгусткам крови в вене, сгустки в артерии могут вызвать серьезные проблемы, например, они могут вызвать сердечный приступ или инсульт.
Факторы, повышающие риск образования тромба в артерии
Важно отметить, что риск сердечного приступа или инсульта, связанный с использованием Qlaira, очень низок, но может увеличиваться:
- с возрастом (старше 35 лет);
- если вы курите. При использовании комбинированного гормонального контрацептива, такого как Qlaira, вам рекомендуется бросить курить. Если вы не можете бросить курить и вам больше 35 лет, врач может посоветовать вам использовать другой тип контрацепции;
- если у вас избыточный вес;
- если у вас повышенное артериальное давление;
- если у кого-то из ваших ближайших родственников случился сердечный приступ или инсульт в молодом возрасте (менее 50 лет). В этом случае у вас также может быть высокий риск сердечного приступа или инсульта;
- если у вас или у вашего близкого родственника повышенный уровень жиров в крови (холестерина или триглицеридов);
- если вы страдаете мигренью, особенно мигренью с аурой;
- если у вас есть проблемы с сердцем (порок клапана, нарушение сердечного ритма, называемое фибрилляцией предсердий);
- если у вас диабет.
Если у вас более одного из этих состояний или если какое-либо из них является особенно серьезным, риск образования тромба может быть еще выше.
Если какое-либо из вышеперечисленных условий изменится во время использования Qlaira, например, если вы начнете курить, если у близкого родственника по неизвестной причине возник тромбоз, или если вы сильно наберете вес, обратитесь к врачу.
Клайра и рак
Несколько чаще рак груди наблюдался у женщин, принимавших комбинированные таблетки, но неизвестно, связано ли это с лечением. Например, у женщин, принимающих комбинированные таблетки, может быть обнаружено больше раковых заболеваний, потому что они встречаются чаще. Риск рака груди постепенно снижается после прекращения приема комбинированных гормональных контрацептивов. Важно регулярно проверять грудь и обращаться к врачу, если вы чувствуете уплотнение.
Доброкачественные опухоли печени наблюдались в редких случаях у женщин, принимающих таблетки, и еще реже - злокачественные опухоли печени. В единичных случаях эти опухоли приводили к опасному для жизни внутреннему кровотечению. Обратитесь к врачу, если вы испытываете особенно сильную боль в животе.
Некоторые исследования показывают, что длительное употребление таблеток увеличивает риск развития рака шейки матки. Однако неясно, в какой степени сексуальное поведение или другие факторы, такие как вирус папилломы человека (ВПЧ), увеличивают этот риск.
Межменструальное кровотечение
В течение первых нескольких месяцев приема Qlaira может возникнуть неожиданное кровотечение. Кровотечение обычно начинается на 26-й день, в день приема второй темно-красной таблетки или в последующие дни. Информация, представленная в дневниках женщин во время клинического исследования Qlaira, показывает, что неожиданное кровотечение в данном цикле не является чем-то необычным (10-18% пользователей).Если неожиданное кровотечение происходит более 3 месяцев подряд или если оно появляется через несколько месяцев, врач должен выяснить причину.
Что делать, если менструация не появилась на 26 день или в последующие дни
Информация, представленная в дневниках женщин во время клинического исследования Qlaira, показывает, что на 26-й день нередко отсутствуют менструации (наблюдается примерно в 15% циклов).
Если вы приняли все таблетки правильно, у вас не было рвоты или сильной диареи и не принимали никаких других лекарств, вероятность того, что вы беременны, очень мала.
Если у вас не появляются месячные дважды подряд или вы неправильно принимали таблетки, возможно, вы беременны. Немедленно обратитесь к врачу. Не начинайте следующую упаковку, пока не убедитесь, что вы исключили беременность.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить эффект Qlaira
Всегда сообщайте своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства или лечебные травы, в том числе полученные без рецепта. Также сообщите любому другому врачу или стоматологу, который прописывает другие лекарства (или фармацевту), что вы принимаете Qlaira. Они скажут вам, нужно ли вам принимать дополнительные меры контрацепции (например, презервативы), и если да, то как долго.
Некоторые лекарства влияют на уровень Qlaira в крови и могут сделать ее менее эффективной в предотвращении беременности или вызвать неожиданное кровотечение. Это включает:
o лекарства, используемые для лечения:
- эпилепсия (например, примидон, фенитоин, барбитураты, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат),
- туберкулез (например, рифампицин),
- ВИЧ и вирусная инфекция гепатита С (ритонавир, невирапин, эфавиренц, известные как ингибиторы протеазы и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы), другие инфекции (гризеофульвин).
или препараты на основе зверобоя (Hypericum Perforatum)
Некоторые лекарства могут повышать уровень активных веществ Qlaira в крови. Сообщите своему врачу, если вы используете:
- противогрибковые препараты, содержащие кетоконазол,
- антибиотики, содержащие эритромицин.
Qlaira может влиять на действие других лекарств, например:
- лекарства, содержащие циклоспорин,
- противоэпилептический ламотриджин (может вызвать учащение приступов).
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом. Ваш врач или фармацевт могут сообщить вам, нужно ли вам принимать дополнительные меры защиты при приеме Qlaira вместе с другими лекарствами.
Клайра с едой и питьем
Qlaira можно принимать с едой или без, при необходимости, запивая небольшим количеством воды.
Лабораторный анализ
Если вам нужен анализ крови или другие лабораторные анализы, сообщите своему врачу или сотрудникам лаборатории, что вы принимаете таблетки, поскольку оральные контрацептивы могут повлиять на результаты некоторых анализов.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Во время беременности нельзя использовать Qlaira. Если вы забеременели во время приема Qlaira, вы должны немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу. Если вы хотите забеременеть, вы можете прекратить прием Qlaira в любое время (см. Также «Если вы перестанете принимать Qlaira»).
Как правило, не рекомендуется использовать Qlaira во время грудного вскармливания. Если вы хотите принять таблетку во время кормления грудью, вам необходимо обратиться к врачу.
Прежде чем принимать какие-либо лекарства во время беременности или кормления грудью, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Нет никаких оснований полагать, что Qlaira влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Qlaira содержит лактозу
Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как использовать Qlaira: Дозировка
Каждая упаковка содержит 26 цветных активных таблеток и 2 белые неактивные таблетки.
Принимайте по одной таблетке Qlaira каждый день, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки можно принимать с едой или без, но вы должны принимать их примерно в одно и то же время каждый день.
Подготовка пакета
Чтобы помочь вам соблюдать правильную последовательность, каждая упаковка Klaira содержит 7 самоклеящихся этикеток с 7 днями недели.
Выберите наклейку недели, которая начинается со дня, когда вы начинаете принимать таблетки. Например, если она начинается в среду, используйте наклейку, которая начинается со слова «СРЕДА».
Прикрепите наклейку недели ко всей длине верхней части пакета Qlaira, где написано «Положите наклейку сюда», чтобы первый день был сверху планшета с отметкой «1».
Таким образом, над каждой таблеткой будет указан день, и вы сможете проверить, принимали ли вы таблетку в данный день. Следуйте направлению стрелки на упаковке, пока не будут приняты все 28 таблеток.
Ваш период, также называемый кровотечением отмены, обычно начинается, когда вы принимаете вторую темно-красную таблетку или белые таблетки, и он может не закончиться до начала следующей упаковки. У некоторых женщин менструация продолжается даже после приема первых таблеток из новой упаковки.
Вы начинаете следующий пакет без перерыва, то есть на следующий день после того, как закончите текущий пакет, даже если ваши месячные еще не закончились. Это означает, что вы должны начать следующий набор в тот же день недели, и ваши месячные должны наступить в одни и те же дни каждый месяц.
Если вы используете Qlaira таким образом, противозачаточное действие гарантировано даже в течение 2 дней, когда вы принимаете неактивные таблетки.
Когда ты сможешь начать первую пачку
- Если вы не использовали гормональные противозачаточные средства в предыдущем месяце, начните принимать Qlaira в первый день менструации (первый день менструации).
- Переход с другого комбинированного перорального противозачаточного средства, или вагинального кольца, или пластыря, комбинированного контрацептива. Начните принимать Qlaira на следующий день после последней активной таблетки (последней таблетки, содержащей активные ингредиенты) предыдущей таблетки. Из вагинального противозачаточного кольца или пластыря, начните использовать Qlaira в день удаления или следуйте советам врача.
- Переход с метода, содержащего только прогестоген (таблетки, содержащие только прогестоген, инъекция, имплант или ВМС, высвобождающая прогестоген) Вы можете в любой день перейти на Qlaira с таблетки, содержащей только прогестоген (с имплантата или ВМС в день ее удаления, от инъекционного препарата, когда должна быть следующая инъекция), но во всех этих случаях вы должны принять дополнительные меры контрацепции (например, презервативы) в течение первых 9 дней использования Qlaira.
- После выкидыша Следуйте совету врача.
- После рождения ребенка. Вы можете начать принимать Qlaira между 21-м и 28-м днями после рождения ребенка. Если вы начнете принимать Qlaira позже 28-го дня, используйте барьерный метод (например, презерватив) в течение первых нескольких дней. 9 дней о приеме Qlaira. Если после рождения ребенка у вас был половой акт до начала Qlaira, вы должны исключить беременность или подождать до следующей менструации. Если вы хотите начать Qlaira после беременности и кормления грудью, прочтите раздел «Беременность и кормление грудью. ".
Посоветуйтесь со своим врачом, если вы не уверены, когда начинать.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Qlaira
Если вы приняли больше KLAIRA, чем предусмотрено
Не было сообщений о серьезных вредных эффектах при приеме нескольких таблеток Qlaira.
Если вы примете несколько таблеток одновременно, вы можете почувствовать тошноту или рвоту. В
У молодых девушек может быть вагинальное кровотечение. Если вы приняли слишком много таблеток KLAIRA или если вы обнаружите, что некоторые таблетки были приняты ребенком, немедленно обратитесь к врачу или фармацевту.
Если вы забыли принять QLAIRA
Неактивные таблетки: если вы забыли белую таблетку (две таблетки в конце упаковки), вам не нужно принимать их позже, поскольку они не содержат никаких активных ингредиентов. Однако важно выбросить забытую белую таблетку, чтобы вы были уверены, что количество дней приема неактивных таблеток не увеличилось; это повысит риск беременности. Продолжайте принимать следующий планшет в обычное время.
Активные таблетки: в зависимости от дня цикла, в который была забыта активная таблетка, она должна принять дополнительные меры контрацепции, например, барьерный метод, такой как презерватив. Принимайте таблетки в соответствии с приведенными ниже инструкциями. Для получения дополнительной информации см. Также схему ниже:
- Если вы опоздали с приемом таблетки менее чем на 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Примите таблетку, как только вспомните, а затем примите следующие таблетки, как планировалось.
- Если задержка с приемом таблетки составляет более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. В зависимости от дня цикла, в который произошла забывчивость, следует использовать дополнительные меры контрацепции, такие как барьерный метод, например презерватив. См. Также схему ниже.
- В упаковке забыто более одной таблетки Обратитесь к врачу.
Вы не должны принимать более двух активных таблеток в день.
Если вы забыли начать новую упаковку или если вы забыли одну или несколько таблеток в течение 3-9 дней упаковки, существует риск того, что вы беременны (если вы занимались сексом в течение 7 дней до того, как забыли таблетку. ) В этом случае обратитесь к врачу. Чем больше количество пропущенных таблеток (особенно в дни 3-24) и чем ближе это время к фазе неактивных таблеток, тем выше риск снижения противозачаточной защиты. Подробности см. Также диаграмма ниже.
Если вы забыли какую-либо из активных таблеток в упаковке и у вас не было менструации в конце упаковки, возможно, вы беременны. Посоветуйтесь со своим врачом перед тем, как приступить к следующей упаковке.
Использование у детей
Нет данных по подросткам до 18 лет.
Что делать при рвоте или сильной диарее
Если в течение 3-4 часов после приема активной таблетки у вас началась рвота или если у вас сильная диарея, возможно, что активные ингредиенты таблетки не полностью усваиваются вашим организмом. Забудьте принять таблетку.
После рвоты или сильной диареи вам нужно будет как можно скорее принять следующую таблетку. Если возможно, в течение 12 часов после обычного времени приема таблетки. Если это невозможно или прошло уже 12 часов, вам следует следовать инструкциям в разделе «Если вы забыли принять Qlaira». Возьмите соответствующую таблетку от другого пакет.
Если вы перестанете принимать Qlaira
Вы можете прекратить прием Qlaira в любое время. Если вы все же хотите избежать беременности, обратитесь к врачу за советом о других безопасных методах контрацепции. Если вы хотите забеременеть, прекратите прием Qlaira и подождите некоторое время, прежде чем пытаться. беременность. Это позволит более точно рассчитать предполагаемую дату доставки.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию Qlaira, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Qlaira
Как и все лекарства, Qlaira может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, особенно если они тяжелые или стойкие, или если есть какие-либо изменения в вашем здоровье, которые, по вашему мнению, могут быть связаны с Qlaira, сообщите об этом своему врачу.
Повышенный риск развития тромбов в венах (венозная тромбоэмболия (ВТЭ)) или тромбов в артериях (артериальная тромбоэмболия (АТЭ)) присутствует у всех женщин, принимающих комбинированные гормональные контрацептивы. Более подробную информацию о различных рисках, связанных с «приемом комбинированных гормональных контрацептивов», см. В разделе 2 «Что необходимо знать перед использованием Qlaira».
Серьезные побочные эффекты
Серьезные реакции, связанные с «приемом таблеток», а также сопутствующие симптомы описаны в следующих разделах: «Сгустки крови» и «Клайра и рак». Внимательно прочтите эти разделы и при необходимости немедленно обратитесь к врачу.
Другие возможные побочные эффекты
Следующие побочные эффекты были связаны с использованием Qlaira:
Общие побочные эффекты (от 1 до 10 пользователей из 100)
- Головная боль
- боль в животе, тошнота
- прыщи
- отсутствие менструации, дискомфорт в груди, болезненные месячные, нерегулярные периоды (при обильном нерегулярном кровотечении)
- увеличение веса.
Необычные побочные эффекты (от 1 до 10 пользователей из 1000).
- грибковая инфекция, грибковая инфекция вульвы и влагалища, вагинальная инфекция
- повышенный аппетит
- депрессия, подавленное настроение, эмоциональное расстройство, трудности со сном, снижение сексуального влечения, психическое расстройство, перепады настроения
- головокружение, мигрень
- приливы, высокое кровяное давление
- диарея, рвота
- повышенные ферменты печени
- выпадение волос, повышенное потоотделение (гипергидроз), зуд, сыпь
- мышечные спазмы
- увеличение груди, уплотнения в груди, аномальный рост клеток шейки матки (дисплазия шейки матки), дисфункциональное кровотечение половых органов, боль во время полового акта, фиброзно-кистозная мастопатия, обильные менструации, нарушения менструального цикла, киста яичников, боль в области таза, предменструальный синдром, доброкачественная опухоль матки, схватки матки, маточное / вагинальное кровотечение, включая кровянистые выделения, выделения из влагалища, вульвовагинальную сухость
- усталость, раздражительность, отек некоторых частей тела, например, лодыжек (отек)
- похудание, перепады артериального давления.
Редкие побочные эффекты (от 1 до 10 из 10000).
- кандидозная инфекция, оральный герпес, воспалительное заболевание органов малого таза, сосудистое заболевание глаза, напоминающее грибковую инфекцию (предполагаемый синдром глазного гистоплазмоза), грибковую инфекцию кожи (разноцветный лишай), инфекцию мочевыводящих путей, бактериальное воспаление влагалища
- задержка воды, увеличение некоторых жиров в крови (триглицеридов)
- агрессия, беспокойство, чувство несчастья, повышенное сексуальное желание, нервозность, кошмары, беспокойство, нарушения сна, стресс
- снижение внимания, ощущение "иголок", головокружение
- непереносимость контактных линз, сухость глаз, опухшие глаза
- сердечный приступ (инфаркт миокарда), сердцебиение
- кровотечение из варикозного расширения вен, низкое артериальное давление, воспаление поверхностных вен, боли в венах
- вредные сгустки крови в вене или артерии, например: в ноге или стопе (ТГВ), легких (PE), сердечном приступе, инсульте, мини-инсульте или временных симптомах, подобных инсульту, известных как транзиторная ишемическая атака (ТИА), сгустки крови в печени, желудке / кишечнике, почках или глазах.
Вероятность образования сгустка крови может быть выше, если у вас есть какие-либо другие состояния, повышающие этот риск (см. Раздел 2 для получения дополнительной информации о состояниях, которые увеличивают риск образования сгустков крови и симптомов сгустка крови).
- запор, сухость во рту, расстройство желудка, изжога
- узелки печени (очаговая узловая гиперплазия), хроническое воспаление желчного пузыря
- аллергические кожные реакции, желто-коричневые пятна (хлоазма) и другие нарушения пигментации, гирсутизм, чрезмерный рост волос, кожные заболевания, такие как: дерматит и нейродермит, перхоть и жирная кожа (себорея) и другие кожные заболевания
- боль в спине, боль в челюсти, чувство тяжести
- боль в мочевыводящих путях
- аномальное кровотечение отмены, доброкачественные уплотнения в груди, рак груди на ранней стадии, киста груди, выделения из груди, полип шейки матки, покраснение шейки матки, кровотечение во время полового акта, самопроизвольные выделения из грудного молока, выделения из гениталий, низкая менструация, задержка менструального цикла, разрыв кисты яичника, неприятный запах выделения из влагалища, ощущение жжения в области вульвы и влагалища, дискомфорт вульвовагинальный
- увеличенные лимфатические узлы,
- астма, затрудненное дыхание, носовые кровотечения
- боль в груди, усталость и общее недомогание, жар
- Мазок Папаниколау (мазок) шейки матки ненормален
Дополнительную информацию (взятую из дневников женщин во время клинического исследования Qlaira) о возможных побочных эффектах «нерегулярные менструации (с обильным нерегулярным кровотечением)» и «отсутствие менструации» можно найти в разделах «Межменструальное кровотечение» и «Что делать. делать, если менструация не наступает на 26 день или в последующие дни ».
Помимо перечисленных выше побочных эффектов, у пользователей комбинированных таблеток, содержащих этинилэстрадиол, наблюдались узловатая эритема, многоформная эритема, выделения из груди и гиперчувствительность. Хотя об этих симптомах не сообщалось во время клинических испытаний Qlaira, нельзя исключить возможность их возникновения во время лечения.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке после «EXP». Срок годности относится к последнему дню месяца.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что содержит KLAIRA
Активные ингредиенты: валерат эстрадиола или валерат эстрадиола в сочетании с диеногестом.
Одна упаковка (28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой) Qlaira содержит 26 активных таблеток 4 разных цветов в 1-м, 2-м, 3-м и 4-м ряду и 2 белые неактивные таблетки в 4-м ряду.
Состав цветных таблеток, содержащих одно или два действующих вещества:
- 2 темно-желтые таблетки, каждая из которых содержит 3 мг эстрадиола валерата,
- 5 красных таблеток, каждая из которых содержит 2 мг эстрадиола валерата и 2 мг диеногеста,
- 17 светло-желтых таблеток, каждая из которых содержит 2 мг эстрадиола валерата и 3 мг диеногеста,
- 2 темно-красные таблетки, каждая из которых содержит 1 мг эстрадиола валерата.
Состав неактивных белых таблеток:
Эти таблетки не содержат активных ингредиентов.
Вспомогательные вещества цветных таблеток, содержащие активные ингредиенты:
Ядро таблетки: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, прежелатинизированный кукурузный крахмал, повидон K25 (E1201), стеарат магния (E572).
Покрытие таблеток: гипромеллоза типа 2910 (E464), макрогол 6000, тальк (E553b), диоксид титана (E 171), красный оксид железа (E172) и / или желтый оксид железа (E172).
Другие ингредиенты белых неактивных таблеток:
Ядро таблетки: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, повидон K25 (E1201), стеарат магния (E572).
Покрытие таблеток: гипромеллоза типа 2910 (E464), тальк (E553b), диоксид титана (E171).
Как выглядит KLAIRA и что содержится в упаковке
Таблетки Qlaira представляют собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой; ядро таблетки покрыто покрытием.
Одна упаковка (28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой) Qlaira содержит 2 темно-желтых таблетки в 1-м ряду, 5 красных таблеток в 1-м ряду, 17 светло-желтых таблеток во 2-м, 3-м и 4-м ряду, 2 темно-красных таблетки в 4-м ряду. 1-й ряд и 2 неактивные белые таблетки в 4-м ряду.
Табличка темно-желтого цвета - круглая, с двояковыпуклыми гранями, на одной из которых в правильном шестиугольнике отпечатаны буквы «DD».
Красная табличка круглая, с двояковыпуклыми гранями, на одной из которых в правильном шестиугольнике отпечатаны буквы «DJ».
Табличка светло-желтого цвета - круглая, с двояковыпуклыми гранями, на одной из которых в правильном шестиугольнике отпечатаны буквы «DH».
Табличка темно-красного цвета - круглая, с двояковыпуклыми гранями, на одной из которых в правильном шестиугольнике отпечатаны буквы «DN».
Белая (неактивная) таблетка - круглая, с двояковыпуклыми гранями, на одной из которых в правильном шестиугольнике отпечатаны буквы «DT».
Qlaira выпускается в упаковках по 1, 3 и 6 блистеров, по 28 таблеток в каждой. Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ТАБЛЕТКИ KLAIRA, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая календарная упаковка (28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой) содержит в следующем порядке:
2 темно-желтые таблетки, каждая из которых содержит 3 мг эстрадиола валерата,
5 красных таблеток, каждая из которых содержит 2 мг эстрадиола валерата и 2 мг диеногеста,
17 светло-желтых таблеток, каждая из которых содержит 2 мг эстрадиола валерата и 3 мг диеногеста,
2 темно-красные таблетки, каждая из которых содержит 1 мг эстрадиола валерата,
2 таблетки белого цвета, не содержащие активных ингредиентов.
Вспомогательное вещество с известным эффектом: лактоза (не более 50 мг на таблетку).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка (таблетка), покрытая пленочной оболочкой.
Круглая таблетка, покрытая пленочной оболочкой темно-желтого цвета, с двояковыпуклыми гранями, на одной из которых выбиты буквы "DD" в правильном шестиугольнике.
Круглая красная таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми гранями, на одной из которых выбиты буквы "DJ" в правильном шестиугольнике.
Круглая светло-желтая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми гранями, на одной из которых выбиты буквы "DH" в правильном шестиугольнике.
Круглая таблетка темно-красного цвета, покрытая пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми гранями, на одной из которых выбиты буквы "DN" в правильном шестиугольнике.
Круглые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми гранями, на одной из которых выбиты буквы "DT" в правильном шестиугольнике.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Оральная контрацепция.
Лечение обильных менструальных выделений при отсутствии органической патологии у женщин, желающих прибегнуть к оральной контрацепции.
Решение о назначении Qlaira должно учитывать текущие факторы риска конкретной женщины, особенно те, которые связаны с венозной тромбоэмболией (VTE), и сравнение риска VTE, связанного с Qlaira, и риска, связанного с другими комбинированными гормональными контрацептивами (COC) (см. разделы 4.3 и 4.4).
04.2 Дозировка и способ применения
Способ применения
Пероральное употребление
Дозировка
Как принимать КЛАЙРУ
Таблетки следует принимать примерно в одно и то же время каждый день, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, и в том порядке, в котором они находятся в блистерной упаковке. По одной таблетке необходимо принимать ежедневно в течение 28 дней подряд. Следующая упаковка начинается на следующий день после последней таблетки из предыдущей упаковки.Кровотечение отмены обычно возникает во время приема последних таблеток календарной упаковки и может не закончиться до начала новой календарной упаковки. У некоторых женщин кровотечение начинается после приема первых таблеток новой календарной упаковки.
Как начать лечение КЛАЙРОЙ
• Гормональные контрацептивы не использовались ранее (в предыдущем месяце).
Первую таблетку следует принять в первый день естественного цикла (т. Е. В первый день менструации).
• Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива), вагинального кольца или трансдермального пластыря.
Вы должны начать принимать Qlaira на следующий день после последней активной таблетки (последней таблетки, содержащей активные вещества) вашего предыдущего комбинированного перорального контрацептива. В случае вагинального кольца или трансдермального пластыря Qlaira следует начать в день удаления.
• Переход с метода только прогестагена (таблетки, содержащие только прогестоген, инъекция, имплант) или с внутриматочной системы, высвобождающей прогестоген (ВМС).
Вы можете перейти на Klaira в любое время, если принимаете таблетки, содержащие только прогестагены (если вы переходите с имплантата или ВМС со дня его удаления; с продукта для инъекций с момента инъекции позже), однако в целом В этих случаях необходимо использовать дополнительный барьерный метод контрацепции в течение первых 9 дней приема Qlaira.
• После аборта в первом триместре беременности.
Вы можете начать немедленно. В этом случае никаких дополнительных методов контрацепции не требуется.
• После родов или после аборта во втором триместре беременности.
Для кормящих женщин см. Раздел 4.6.
Рекомендуется начинать прием между 21 и 28 днем после родов или после аборта во втором триместре беременности. В случае более позднего начала следует использовать дополнительный барьерный метод контрацепции в течение первых 9 дней приема Qlaira. Однако, если у вас был половой акт, необходимо исключить беременность до того, как вы начнете использовать комбинированные оральные контрацептивы, или вы должны дождаться своей первой менструации.
Если вы пропустите планшет
Любые пропущенные таблетки плацебо (белые) следует выбросить, чтобы не увеличивать интервал между приемом активных таблеток.
Следующие советы относятся только к забыванию активных таблеток:
Если вы опоздали с приемом таблетки менее чем на 12 часов, контрацептивная защита не снижается.Вы должны принять таблетку, как только вспомните, а затем принять следующие таблетки в обычное время.
Если вы опоздали с приемом таблетки более чем на 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. Вы должны принять забытую таблетку, как только вспомните, даже если это означает одновременный прием двух таблеток. Затем вы должны продолжить прием таблеток. обычное время.
В зависимости от дня цикла, когда таблетка была забыта (подробности см. В таблице ниже), следует использовать дополнительные методы контрацепции (например, барьерный метод, такой как презервативы) в соответствии со следующими критериями:
В один день следует принимать не более двух таблеток.
Если женщина забыла начать новую календарную упаковку или забыла принять одну или несколько таблеток в течение 3-9 дней календарной упаковки, возможно, она уже забеременела). Чем больше таблеток будет забыто (из тех, которые содержат два связанных активных вещества на 3-24 дни) и чем ближе вы будете к дням приема таблеток плацебо, тем выше риск беременности.
Если женщина забыла таблетки и впоследствии не испытывает кровотечения отмены в конце календарной упаковки или в начале новой упаковки, следует рассмотреть возможность беременности.
Педиатрическая популяция
Нет данных о применении у подростков младше 18 лет.
Предупреждения при желудочно-кишечных расстройствах
В случае серьезных желудочно-кишечных расстройств (например, рвоты или диареи) абсорбция может быть нарушена, и необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.
Если рвота возникла в течение 3-4 часов после приема активной таблетки, следующую таблетку следует принять как можно скорее. Эту таблетку следует принять в течение 12 часов после обычного времени приема таблетки. Если задержка превышает 12 часов, применяются инструкции, приведенные в параграфе 4.2. «Если вы пропустите планшет».
Если женщина не желает менять свой обычный график приема таблеток, ей необходимо принять необходимые таблетки из другой упаковки.
04.3 Противопоказания
Комбинированные гормональные контрацептивы (КОК) не следует использовать при следующих состояниях. Если какое-либо из этих состояний появляется впервые во время приема КОК, лечение следует немедленно прекратить.
• Наличие или риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ).
- Венозная тромбоэмболия - текущая (при приеме антикоагулянтов) или предшествующая ВТЭ (например, тромбоз глубоких вен [ТГВ] или тромбоэмболия легочной артерии [ТЭЛА])
- Известная наследственная или приобретенная предрасположенность к венозной тромбоэмболии, такая как устойчивость к активированному протеину C (включая фактор V Лейдена), дефицит антитромбина III, дефицит протеина C, дефицит протеина S.
- Крупное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией (см. Раздел 4.4)
- Высокий риск венозной тромбоэмболии из-за наличия нескольких факторов риска (см. Раздел 4.4)
• Наличие или риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ).
- Артериальная тромбоэмболия - текущая или перенесенная артериальная тромбоэмболия (например, инфаркт миокарда) или продромальные состояния (например, стенокардия)
- Цереброваскулярное заболевание - текущий или предыдущий инсульт или продромальные состояния (например, транзиторная ишемическая атака (ТИА))
- Известная наследственная или приобретенная предрасположенность к артериальной тромбоэмболии, такая как гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт)
- В анамнезе мигрень с очаговыми неврологическими симптомами
- Высокий риск артериальной тромбоэмболии из-за наличия нескольких факторов риска (см. Раздел 4.4) или наличия серьезного фактора риска, такого как:
• сахарный диабет с сосудистыми симптомами
• тяжелая артериальная гипертензия
• тяжелая дислипопротеинемия
• панкреатит или его история, если он связан с тяжелой гипертриглицеридемией;
• существующие или перенесенные тяжелые заболевания печени, пока показатели функции печени не вернутся к норме;
• текущие или перенесенные опухоли печени (доброкачественные или злокачественные);
• Известные или предполагаемые злокачественные новообразования, зависимые от половых стероидов (например, половых органов или груди);
• вагинальное кровотечение неизвестной природы;
• повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Предупреждения
Если присутствуют какие-либо из условий или факторов риска, упомянутых ниже, следует обсудить с женщиной возможность применения Klaira.
В случае ухудшения или первого появления любого из этих факторов риска или состояний женщина должна связаться со своим врачом, чтобы определить, следует ли прекратить использование Qlaira.
В случае подозрения или подтверждения ВТЭ или АТЭ прием КОК следует прекратить. В случае начала антикоагулянтной терапии следует использовать подходящий метод контрацепции из-за тератогенности, связанной с терапией антикоагулянтами (кумаринами).
Эпидемиологические исследования действия комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих эстрадиол / эстрадиол валерат, отсутствуют. Все следующие предупреждения и меры предосторожности основаны на клинических и эпидемиологических данных комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол. Неизвестно, относятся ли эти предупреждения и меры предосторожности к Qlaira.
• Нарушения кровообращения.
Риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ)
Использование любых комбинированных гормональных контрацептивов (КОК) приводит к повышенному риску венозной тромбоэмболии (ВТЭ) по сравнению с отсутствием применения. Продукты, содержащие левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон, связаны с более низким риском ВТЭ. Пока неизвестно, как риск, связанный с Qlaira, сопоставим с этими продуктами с более низким риском. Решение об использовании продукта, отличного от продуктов, связанных с более низким риском ВТЭ, следует принимать только после обсуждения с женщиной, чтобы убедиться, что она понимает риск ВТЭ, связанный с КГК, как его текущие факторы риска влияют на этот риск, а также на тот факт, что риск развития ВТЭ является самым высоким в первый год использования. Есть также некоторые свидетельства того, что риск увеличивается, если прием КОК возобновляется после перерыва на 4 или более недели.
Примерно у 2 из 10 000 женщин, которые не используют КГК и не беременны, в течение одного года разовьется ВТЭ. Однако у одинокой женщины риск может быть намного выше, в зависимости от основных факторов риска (см. Ниже).
Эпидемиологические исследования у женщин, использующих низкие дозы комбинированных пероральных контрацептивов (
Подсчитано, что из 10 000 женщин, принимающих КГК, содержащие левоноргестрел, примерно у 6 разовьется ВТЭ в течение года.
Пока не известно, сопоставим ли риск ВТЭ, связанный с КОК, содержащими диеногест в сочетании с эстрадиолом, с риском, связанным с КОК, содержащим левоноргестрел.
Количество ВТЭ в год при применении КГК в низких дозах ниже ожидаемого у беременных или послеродовых женщин.
ВТЭ может привести к летальному исходу в 1-2% случаев.
Очень редко сообщалось о тромбозе других кровеносных сосудов, например печеночных, брыжеечных, почечных или сетчатых вен и артерий, у принимающих КГК.
Факторы риска ВТЭ
Риск венозных тромбоэмболических осложнений у пользователей КГК может существенно возрасти, если присутствуют дополнительные факторы риска, особенно если существует более одного фактора риска (см. Таблицу).
Qlaira противопоказана, если у женщины есть несколько факторов риска, которые увеличивают риск венозного тромбоза (см. Раздел 4.3). Если у женщины более одного фактора риска, возможно, что повышенный риск больше, чем сумма отдельных факторов; в этом случае следует учитывать ее общий риск ВТЭ. Если соотношение пользы и риска считается отрицательным , КОК не следует назначать (см. раздел 4.3).
Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в возникновении и прогрессировании венозного тромбоза.
Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии во время беременности, особенно в шестинедельный период послеродового периода (информацию о беременности и кормлении грудью см. В разделе 4.6.
Симптомы ВТЭ (тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии)
Если возникают симптомы этого типа, женщинам следует немедленно обратиться за медицинской помощью и сообщить им, что они принимают КПК.
Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ) могут включать:
- односторонний отек голени и / или стопы или по ходу вены на ноге;
- боль или болезненность в ноге, которые могут ощущаться только при стоянии или ходьбе;
- повышенное ощущение жара в пораженной ноге; красная или обесцвеченная кожа на ноге.
Симптомы тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) могут включать:
- внезапное и необъяснимое появление одышки и учащенного дыхания;
- внезапный кашель, который может быть связан с кровохарканьем;
- резкая боль в груди;
- сильная бред или головокружение;
- учащенное или нерегулярное сердцебиение.
Некоторые из этих симптомов (например, «одышка» и «кашель») неспецифичны и могут быть неверно интерпретированы как более частые или менее серьезные явления (например, инфекции дыхательных путей).
Другие признаки окклюзии сосудов могут включать: внезапную боль, отек или бледно-голубое изменение цвета одной «конечности».
Если окклюзия происходит в глазу, симптомы могут варьироваться от безболезненного нечеткости зрения до потери зрения. Иногда потеря зрения наступает практически сразу.
Риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ)
Эпидемиологические исследования связывают использование КГК с повышенным риском артериальной тромбоэмболии (инфаркта миокарда) или цереброваскулярных нарушений (например, транзиторной ишемической атаки, инсульта). События артериальной тромбоэмболии могут быть фатальными.
Факторы риска АТЭ
Риск артериальных тромбоэмболических осложнений или нарушения мозгового кровообращения у лиц, принимающих КГК, увеличивается при наличии факторов риска (см. Таблицу). Qlaira противопоказана, если у женщины есть один серьезный фактор риска или несколько факторов риска развития ATE, которые увеличивают риск артериального тромбоза (см. Раздел 4.3). Если у женщины более одного фактора риска, возможно, что увеличение риска превышает сумму отдельных факторов; в этом случае следует учитывать ее общий риск. Если баланс пользы и риска считается отрицательным, КГК не следует назначать (см. раздел 4.3).
Симптомы ATE
Если возникают симптомы этого типа, женщинам следует немедленно связаться с врачом и сообщить им, что они принимают КПК.
Симптомы нарушения мозгового кровообращения могут включать:
• внезапное онемение или слабость лица, руки или ноги, особенно с одной стороны тела;
• внезапные затруднения при ходьбе, головокружение, потеря равновесия или координации;
• внезапное замешательство, трудности с речью или пониманием;
• внезапное ухудшение зрения одним или обоими глазами;
• внезапная, тяжелая или продолжительная мигрень без известной причины;
- потеря сознания или обморок с судорогами или без них.
Временные симптомы предполагают, что это транзиторная ишемическая атака (ТИА).
Симптомы инфаркта миокарда (ИМ) могут включать:
• боль, дискомфорт, давление, тяжесть, ощущение сдавливания или переполнения в груди, руке или под грудиной;
- неприятные ощущения, иррадиирующие в спину, челюсть, горло, руки, живот;
• чувство распирания, несварения или удушья;
• потливость, тошнота, рвота или головокружение;
• крайняя слабость, беспокойство или одышка;
• учащенное или нерегулярное сердцебиение.
• Опухоли
В некоторых эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске рака шейки матки у лиц, принимающих КОК в течение длительного времени (> 5 лет), но до сих пор остается спорным, в какой степени эти данные можно отнести к смешанным эффектам сексуального и другого поведения. вирус папилломы человека (ВПЧ).
Метаанализ 54 эпидемиологических исследований показал несколько более высокий относительный риск (ОР = 1,24) диагностики рака груди у женщин, принимающих КОК. Этот повышенный риск постепенно исчезает через 10 лет после прекращения приема КОК. Поскольку рак груди редко встречается у женщин в возрасте до 40 лет, дополнительное число диагностированных случаев рака груди у женщин, принимающих или недавно принимавших КОК, невелико по сравнению с общим риском рака груди. Эти исследования не предоставляют доказательств причинно-следственной связи. Наблюдаемое повышение риска может быть связано с более ранним диагнозом рака груди у пользователей КОК, биологическим действием КОК или сочетанием обоих факторов. Рак груди, диагностированных у пользователей КОК, как правило, реже. никогда ими не пользовался.
Доброкачественные опухоли печени и, еще реже, злокачественные опухоли печени редко регистрируются у женщин, принимающих КОК. В отдельных случаях эти опухоли приводили к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям. Если женщина, принимающая комбинированный пероральный контрацептив, испытывает сильную боль в верхней части живота, увеличение печени или признаки, указывающие на внутрибрюшное кровотечение, при дифференциальной диагностике следует учитывать наличие опухоли печени.
• Другие условия
Женщины с гипертриглицеридемией или с положительным семейным анамнезом этого состояния могут иметь повышенный риск панкреатита при применении КОК.
Хотя у многих женщин, принимающих КОК, было зарегистрировано небольшое повышение артериального давления, клинически значимое повышение давления происходит редко. Однако если во время применения КОК развивается клинически значимая артериальная гипертензия, а уровень артериального давления остается повышенным, врачу целесообразно прекратить прием КОК и лечить гипертензию. Если будет сочтено целесообразным, прием КОК можно возобновить, если гипотензивная терапия достигнет нормальных значений артериального давления.
Сообщалось о возникновении или ухудшении следующих состояний как при беременности, так и при приеме КОК, но доказательства связи с приемом КОК неубедительны: желтуха и / или зуд в результате холестаза; камни желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; Хорея Сиденхема, беременный герпес, потеря слуха от отосклероза.
У женщин с наследственным отеком Квинке экзогенные эстрогены могут вызывать или усугублять симптомы отека Квинке.
Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать прекращения приема КОК до тех пор, пока маркеры функции печени не вернутся к норме. Возврат холестатической желтухи, которая уже возникла во время беременности или во время предыдущего лечения половыми стероидами, требует лечения. «Прекращение приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя КОК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет доказательств необходимости изменения схемы лечения женщин с диабетом, использующих комбинированные пероральные контрацептивы в низких дозах (содержащие
Сообщалось об ухудшении состояния при эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенном колите во время приема КОК.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазме следует избегать пребывания на солнце или ультрафиолетовых лучах во время лечения КОК.
Эстроген может вызвать задержку воды, поэтому следует внимательно следить за женщинами с почечной или сердечной недостаточностью. Следует внимательно наблюдать за женщинами с терминальной почечной недостаточностью, так как уровень циркулирующих эстрогенов может увеличиваться после приема Qlaira.
Этот лекарственный препарат содержит не более 50 мг лактозы в таблетке. Это количество следует учитывать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, которые соблюдают безлактозную диету.
Медицинские осмотры / посещения
Перед началом или возобновлением использования Qlaira необходимо собрать полный медицинский анамнез (включая семейный анамнез) и исключить беременность. Следует измерить артериальное давление и провести клиническое обследование с учетом противопоказаний (см. Раздел 4.3) и предупреждения (см. раздел 4.4). Важно обратить внимание женщины на информацию, касающуюся венозного или артериального тромбоза, включая риск, связанный с Qlaira по сравнению с другими КГК, симптомы ВТЭ и АТЭ, известные факторы риска и что делать в случае подозрения на тромбоз.
Женщину также следует проинформировать о необходимости внимательно прочитать информационный листок и следовать его советам. Частота и тип обследований должны основываться на установленных правилах и адаптироваться к каждой конкретной женщине.
Следует сообщить женщинам, что гормональные контрацептивы не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Сниженная эффективность
Эффективность КОК может быть снижена в следующих случаях: если вы забыли принять активные таблетки (см. Раздел 4.2), желудочно-кишечные расстройства в период приема активных таблеток (см. Раздел 4.2) или сопутствующую медикаментозную терапию (см. Раздел 4.5).
Контроль цикла
При применении всех КОК может возникнуть нерегулярное кровотечение (мажущие выделения или прорывное кровотечение), особенно в первые месяцы использования. Таким образом, оценка любого нерегулярного кровотечения становится значимой после периода корректировки, состоящего из примерно трех курсов лечения.
Основываясь на дневниках пациентов из сравнительного клинического исследования, процент женщин за цикл, у которых было межменструальное кровотечение, составлял 10-18% для пользователей Qlaira.
Аменорея может возникнуть даже при отсутствии беременности при использовании Qlaira. Согласно дневникам пациентов, аменорея встречается примерно в 15% курсов.
Если Qlaira была принята в соответствии с указаниями, приведенными в разделе 4.2, маловероятно, что женщина беременна.Два цикла подряд необходимо исключить беременность, прежде чем продолжить использование Qlaira.
Если нерегулярная кровопотеря сохраняется или возникает после ранее регулярных циклов, следует рассмотреть негормональные причины и принять соответствующие диагностические меры, чтобы исключить злокачественные новообразования или беременность. Такие меры могут включать соскоб.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Примечание. Для определения возможных взаимодействий следует обращаться к сводным характеристикам сопутствующего препарата.
Исследования взаимодействия проводились только на взрослых.
Следующие взаимодействия были описаны в литературе для КОК в целом или изучались в клинических испытаниях с Qlaira.
• Влияние других лекарств на Qlaira.
Могут происходить взаимодействия с лекарствами, которые индуцируют микросомальные ферменты, что приводит к увеличению клиренса половых гормонов и может привести к прорывному кровотечению и / или неэффективности контрацепции.
Управление
Индукцию ферментов можно наблюдать уже через несколько дней лечения, а максимальная индукция ферментов обычно наблюдается в течение нескольких недель. После прекращения терапии индукция ферментов может сохраняться примерно 4 недели.
Кратковременное лечение
Женщины, проходящие лечение индукторами ферментов, должны временно использовать барьерный метод или другой метод контрацепции в дополнение к комбинированным пероральным контрацептивам. Барьерный метод следует использовать в течение всего периода одновременного приема лекарств и в течение 28 дней после прекращения терапии. Если терапия продолжается после окончания приема активных таблеток из упаковки КОК, таблетки плацебо следует выбросить и начать прием следующей упаковки КОК.
Длительное лечение
Женщинам, проходящим длительное лечение индукторами печеночных ферментов, рекомендуется другой надежный негормональный метод контрацепции.
Вещества, увеличивающие клиренс КОК (снижение эффективности КОК индукторами ферментов), например:
Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, лекарство от ВИЧ ритонавир, невирапин и эфавиренц и, возможно, также фелбамат, гризеофульвин, оксикарбазепин, топирамат и продукты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum).
В клиническом исследовании рифампицин, мощный индуктор цитохрома P450 (CYP) 3A4, привел к значительному снижению стационарных концентраций и системному воздействию диеногеста и эстрадиола. Статическая AUC (0-24 часа) диеногеста и эстрадиола снизилась на 83% и 44% соответственно.
Вещества с переменным влиянием на клиренс КОК:
При совместном введении с КОК комбинации ингибиторов протеазы ВИЧ и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, включая комбинации с ингибиторами ВГС, могут увеличивать или уменьшать плазменные концентрации эстрогена или прогестагена. Чистый эффект этих изменений в некоторых случаях может иметь клиническое значение.
Следовательно, следует проконсультироваться с информацией о назначении сопутствующих лекарств от ВИЧ / ВГС, чтобы определить потенциальные взаимодействия и любые соответствующие рекомендации. В случае сомнений женщина, проходящая терапию ингибиторами протеазы или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, должна использовать барьерный метод контрацепции.
Вещества, нарушающие метаболизм комбинированных гормональных контрацептивов (ингибиторы ферментов):
Диеногест - субстрат CYP3A4.
Известные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные противогрибковые средства, циметидин, верапамил, макролиды, дилтиазем, антидепрессанты и грейпфрутовый сок, могут повышать уровень диеногеста в плазме.
В клиническом исследовании, оценивающем действие ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин), стабильные уровни диеногеста и эстрадиола в плазме были увеличены. Совместное применение с сильным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом привело к увеличению AUC (0-24 часа) диеногеста и эстрадиола в равновесном состоянии на 186% и 57% соответственно. Одновременное введение умеренного ингибитора эритромицина увеличивало стационарную AUC (0-24 часа) диеногеста и эстрадиола на 62% и 33% соответственно.Клиническая значимость этих взаимодействий неизвестна.
• Влияние Qlaira на другие лекарства.
Оральные контрацептивы могут влиять на метаболизм некоторых других активных ингредиентов. Следовательно, концентрация в плазме и тканях может как увеличиваться (например, циклоспорин), так и снижаться (например, ламотриджин).
На фармакокинетику нифедипина не влияло одновременное введение 2 мг диеногеста + 0,03 мг этинилэстрадиола, что подтверждает результаты исследований in vitro, указывающие на то, что ингибирование ферментов CYP препаратом Клаира в терапевтических дозах маловероятно.
• Другие формы взаимодействия
Лабораторные тесты
Использование противозачаточных стероидов может повлиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические параметры, относящиеся к функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, уровни (переносчиков) белков в плазме, такие как связывающий глобулин, кортикостероиды и фракции липидов / липопротеинов, параметры метаболизм углеводов и параметры коагуляции и фибринолиза, как правило, остаются в пределах лабораторных норм.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Qlaira не следует использовать во время беременности.
Если во время использования Qlaira наступила беременность, дальнейший прием следует немедленно прекратить. Однако крупные эпидемиологические исследования комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол, не выявили повышенного риска пороков развития у детей, рожденных женщинами, которые использовали комбинированные пероральные контрацептивы до беременности, а также не выявили тератогенных эффектов в случае случайного использования комбинированных пероральных контрацептивов во время беременности. . Исследования на животных не указывают на риск репродуктивной токсичности (см. Раздел 5.3).
При перезапуске Qlaira следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии в послеродовом периоде (см. Разделы 4.2 и 4.4).
Время кормления
На лактацию могут влиять КОК, так как они могут уменьшать количество и изменять состав грудного молока. Поэтому использование КОК не рекомендуется до завершения отлучения от груди. Небольшие количества противозачаточных стероидов и / или их метаболитов могут выделяться с грудным молоком и могут повлиять на новорожденного.
Плодородие
Qlaira показан для предотвращения беременности. Для получения информации о возвращении к фертильности см. Раздел 5.1.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Qlaira не влияет на способность управлять автомобилем или пользоваться механизмами.
04.8 Побочные эффекты
В таблице ниже перечислены побочные реакции (НР), классифицированные системным органом MedDRA (MedDRA SOC). Список содержит термин MedDRA (версия 12.0), который наиболее подходит для описания конкретной побочной реакции. Связанные симптомы или состояния не указаны, но их следует учитывать.
Частота основана на данных клинических исследований. Нежелательные реакции были зарегистрированы в 5 клинических испытаниях фазы III (n = 2266 женщин с риском беременности, n = 264 женщины с дисфункциональным маточным кровотечением, при отсутствии органической патологии, желающие использовать оральные контрацептивы) и предположительно имели хотя бы одно Возможна причинно-следственная связь с использованием Клайра. Все нежелательные реакции, перечисленные в категории «редкие», наблюдались у 1-2 добровольцев с частотой
N = 2530 женщин (100,0%)
1, включая кандидозный вульвовагинит и грибок шейки матки, выявленные в образце
2 включая плач и эмоциональную лабильность
3 включая потерю либидо
4 включая измененное настроение и перепады настроения
5, включая головную боль напряжения и головную боль носовых пазух
6 включая мигрень с аурой и мигрень без ауры
7, включая вздутие живота, боль в верхней части живота, боль в нижней части живота
8, включая повышенный уровень аланинаминотрансферазы, повышенный уровень аспартатаминотрансферазы, повышенный уровень гаммаглутамилтрансферазы
9 включая пустулы прыщей
10, включая общий зуд и зудящую сыпь
11, включая макулярную сыпь
12, включая аллергический дерматит и крапивницу
13 включая натяжение кожи
14, включая боль в груди, нежность груди, дискомфорт в сосках и боль
15 включая нерегулярные менструации
16 включая набухание груди
17 включая вагинальное кровотечение, кровотечение из гениталий и кровотечение из матки
18 включая периферические отеки
19 включали повышение артериального давления и снижение артериального давления.
Описание некоторых побочных реакций
У пользователей КГК наблюдался повышенный риск артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических событий, включая инфаркт миокарда, инсульт, транзиторные ишемические атаки, венозный тромбоз и тромбоэмболию легочной артерии, и этот риск более подробно обсуждается в разделе 4.4.
Возникновение аменореи и внутрименструального кровотечения на основании дневников пациентов кратко описано в разделе 4.4 "Контроль цикла'.
У женщин, принимающих КОК, были зарегистрированы следующие серьезные побочные эффекты, описанные в разделе 4.4. «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»:
• венозные тромбоэмболические нарушения;
• артериальные тромбоэмболические нарушения;
• гипертония;
• опухоли печени;
• возникновение или ухудшение состояний, связь которых с КОК не доказана: болезнь Крона, язвенный колит, эпилепсия, мигрень, миома матки, порфирия, системная красная волчанка, гестационный герпес, хорея Сиденхама, гемолитический синдром - уремическая, холестатическая желтуха;
• хлоазма;
• Хронические или острые нарушения функции печени могут потребовать прекращения приема КОК до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся к нормальным значениям;
• у женщин с наследственным отеком Квинке экзогенные эстрогены могут вызывать или усугублять симптомы отека Квинке.
Частота диагнозов рака груди среди принимающих КОК увеличилась незначительно. Поскольку рак груди редко встречается у женщин в возрасте до 40 лет, количество дополнительных случаев невелико по сравнению с общим риском рака груди. Неизвестно, существует ли причинно-следственная связь с использованием КОК. Для получения дополнительной информации см. Разделы 4.3 и 4.4.
В дополнение к побочным реакциям, упомянутым выше, во время лечения комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол, наблюдались случаи узловатой эритемы, мультиформной эритемы, выделения из груди и гиперчувствительности. Хотя об этих симптомах не сообщалось во время клинических исследований с Qlaira, нельзя исключить возможность того, что они также возникают во время лечения этим лекарством.
Взаимодействия
Взаимодействие между оральными контрацептивами и другими лекарствами (индукторами ферментов) может вызвать прорывное кровотечение и / или неэффективность контрацепции (см. Раздел 4.5).
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
О серьезных вредных последствиях передозировки не сообщалось. Симптомы, которые могут возникнуть при передозировке активных таблеток, включают: тошноту, рвоту и, у молодых девушек, небольшую кровопотерю. Антидотов нет, лечение должно быть симптоматическим.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: эстроген-гестагенные последовательные препараты.
Код УВД: G03AB08.
В клинических исследованиях, проведенных с Klaira в Европейском Союзе и в США / Канаде, были рассчитаны следующие индексы Перла:
Pearl Index (18-50 лет)
Ошибка метода: 0,42 (верхний предел 95% ДИ 0,77)
Ошибка пользователя + сбой метода: 0,79 (верхний предел 95% ДИ 1,23)
Жемчужный индекс (18-35 лет)
Ошибка метода: 0,51 (верхний предел 95% ДИ 0,97)
Ошибка пользователя + сбой метода: 1,01 (верхний предел 95% ДИ 1,59)
Противозачаточный эффект КОК основан на взаимодействии нескольких факторов, основными из которых являются торможение овуляции, изменение цервикальной слизи и изменения эндометрия.
В исследовании подавления овуляции с 3 циклами лечение Qlaira привело к подавлению развития фолликулов у большинства женщин. Во время цикла после лечения активность яичников вернулась к уровням до лечения.
Qlaira сформулирована с уменьшающейся дозировкой эстрогена и увеличивающейся дозой гестагена. Этот режим можно использовать для лечения обильных менструальных выделений при отсутствии органической патологии, расстройства, которое иногда называют дисфункциональным маточным кровотечением (DUB).
Для оценки безопасности и эффективности Qlaira у женщин с симптомами DUB, которые хотели использовать оральные контрацептивы, были проведены два многоцентровых рандомизированных двойных слепых исследования с аналогичным дизайном. В целом, 269 женщин были рандомизированы для лечения Klaira и 152 - с плацебо. .
После 6 месяцев лечения наблюдалось снижение средней относительной менструальной кровопотери (MBL) на 88%, со 142 мл до 17 мл, в группе Klaira, по сравнению с 24%, с 154 мл до 117 мл, в группе плацебо. .
После 6 месяцев лечения процент женщин, полностью избавившихся от симптомов DUB, составил 29% в группе Клайра по сравнению с 2% в группе плацебо.
Эстроген, присутствующий в Klaira, представляет собой валерат эстрадиола, сложный эфир природного 17β-эстрадиола человека (1 мг валерата эстрадиола соответствует 0,76 мг 17β-эстрадиола). Этот эстроген отличается от эстрогенов, обычно используемых в комбинированных пероральных контрацептивах, которыми являются этинилэстрадиол или его пролекарство местранол, отсутствием этинильной группы в положении 17α.
Диеногест представляет собой производное нортестостерона, лишенное андрогенной активности, но с антиандрогенной активностью, равной примерно одной трети активности ципротерона ацетата. Диеногест связывается с рецептором прогестерона матки человека только с 10% относительного сродства к прогестерону. его низкое сродство к рецептору прогестерона, диеногест оказывает сильное прогестагенное действие in vivo. Диеногест не обладает значительной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.
Гистология эндометрия изучалась в подгруппе женщин (n = 218) в ходе клинического исследования после 20 курсов лечения. Никаких аномалий не обнаружено.
05.2 Фармакокинетические свойства
• Диеногест
Абсорбция
После приема внутрь диеногест быстро и почти полностью абсорбируется. После перорального приема таблетки Qlaira, содержащей 2 мг эстрадиола валерата и 3 мг диеногеста, максимальный уровень сыворотки 90,5 нг / мл достигается примерно через 1 час. Биодоступность составляет примерно 91%. Фармакокинетика диеногеста пропорциональна дозе в диапазоне 1-8 мг.
Сопутствующий прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на скорость или степень абсорбции.
Распределение
Относительно высокая фракция, равная 10%, присутствует в плазме в свободной форме, в то время как около 90% неспецифически связано с альбумином.Диеногест не связывается со специфическими транспортными белками SHBG и CBG. Установившийся объем распределения (Vd, SS) диеногеста составляет 46 л после внутривенного введения 85 мкг 3H-диеногеста.
Биотрансформация
Диеногест почти полностью метаболизируется посредством метаболических путей, уже известных для стероидов (гидроксилирование, конъюгация), главным образом с помощью CYP3A4. Фармакологически неактивные метаболиты быстро выводятся из организма, поэтому диеногест является самой большой фракцией, присутствующей в плазме, составляя около 50% циркулирующих производных диеногеста.
Общий клиренс после внутривенного введения 3Н-диеногеста составил 5,1 л / ч.
Устранение
Период полувыведения диеногеста из плазмы составляет примерно 11 ч. Диеногест интенсивно метаболизируется, и только 1% препарата выводится в неизмененном виде. Соотношение экскреции с мочой и калом составляет примерно 3: 1 после перорального приема 0,1 мг / кг. После перорального приема 42% дозы выводится в течение первых 24 часов и 63% в течение 6 дней выводится через почки. В целом 86% дозы выводится с мочой и фекалиями через 6 дней.
Условия устойчивого состояния
На фармакокинетику диеногеста не влияет уровень SHBG. Устойчивое состояние достигается через 3 дня при постоянной дозировке 3 мг диеногеста в сочетании с 2 мг эстрадиола валерата. Минимальная, максимальная и средняя стационарная концентрация диеногеста Т в сыворотке крови составляет 11,8 нг / мл, 82,9 нг / мл и 33,7 нг / мл соответственно. Средний коэффициент накопления для AUC (0-24 часа) составлял 1,24.
• Эстрадиола валерат
Абсорбция
После приема внутрь эстрадиола валерат полностью абсорбируется.Ращепление на эстрадиол и валериановую кислоту происходит во время всасывания из слизистой оболочки кишечника или во время первого прохождения через печень. Это приводит к увеличению эстрадиола и его метаболитов эстрона и эстриола.Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке крови составляет 70,6 пг / мл, достигается между 1,5 и 12 часами после однократного приема таблетки, содержащей 3 мг эстрадиола.
Биотрансформация
Валериановая кислота метаболизируется очень быстро. После перорального приема около 3% дозы непосредственно биодоступно в виде эстрадиола. Эстрадиол обладает выраженным эффектом первого прохождения, и значительная часть введенной дозы уже метаболизируется в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. Наряду с пресистемным метаболизмом в печени примерно 95% перорально введенной дозы метаболизируется до попадания в системный кровоток. Основными метаболитами являются эстрон, сульфат эстрона и глюкуронид эстрона.
Распределение
В сыворотке крови 38% эстрадиола связано с ГСПГ, 60% с альбумином и 2–3% циркулирует в свободной форме. Эстрадиол обладает умеренной дозозависимой индукционной активностью в отношении концентраций ГСПГ в сыворотке. На 21 день цикла лечения ГСПГ составляет примерно 148% от исходного уровня и снижается примерно до 141% от исходного уровня на 28 день (конец фазы плацебо) после внутривенного введения. , был определен кажущийся объем распределения приблизительно 1,2 л / кг.
Устранение
Период полувыведения циркулирующего эстрадиола в плазме составляет примерно 90 мин. После приема внутрь ситуация совершенно иная. Из-за большого количества циркулирующих сульфатов и глюкуронидов эстрогена и энтеропатической циркуляции конечный период полувыведения эстрадиола представляет собой сложный параметр, который зависит от всех этих процессов и находится в диапазоне примерно 13-20 часов.
Эстрадиол и его метаболиты в основном выводятся с мочой. Примерно 10% выводится с фекалиями.
Условия устойчивого состояния
На фармакокинетику эстрадиола влияют уровни SHBG. У молодых женщин измеренные уровни эстрадиола в плазме являются результатом эндогенного эстрадиола и вырабатываемого Qlaira. Во время фазы лечения 2 мг эстрадиола валерата и 3 мг диеногеста стационарная максимальная и средняя концентрации эстрадиола в сыворотке крови составляют 66,0 пг / мл и 51,6 пг / мл соответственно. На протяжении 28-дневного цикла поддерживается стабильная минимальная концентрация эстрадиола в диапазоне от 28,7 до 64,7 пг / мл.
Особые группы населения
Фармакокинетика Qlaira не изучалась у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не показывают особой опасности для человека на основании традиционных исследований токсичности многократных доз, генотоксичности, репродуктивной токсичности.
Исследование канцерогенности диеногеста на мышах и более ограниченное исследование на крысах не показали увеличения опухолей.
Тем не менее, все же следует иметь в виду, что из-за своего гормонального действия половые стероиды могут способствовать росту определенных гормонозависимых тканей и опухолей.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистер прозрачный ПВХ / алюминий в картонной пачке-календаре.
Пакеты:
1х28 таблеток.
3х28 таблеток.
6х28 таблеток.
Каждая календарная упаковка (28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой) содержит в следующем порядке: 2 таблетки темно-желтого цвета, 5 таблеток красного цвета, 17 таблеток светло-желтого цвета, 2 таблетки темно-красного цвета и 2 таблетки белого цвета.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Bayer S.p.A. - Виале Чертоза, 130 - 20156 Милан (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
1х28 таблетки, покрытые пленочной оболочкой AIC n. 038900015
3x28 таблетки, покрытые пленочной оболочкой AIC n. 038900027
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 6x28 AIC n. 038900039
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
15 мая 2009/03 ноября 2013
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
05/2015
