Активные ингредиенты: кетопрофен.
КЕЛИС «Порошок 80 мг для раствора для приема внутрь»
Показания Почему используется Келис? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Противовоспалительные, противоревматические, нестероидные препараты. Производные пропионовой кислоты
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Взрослые: симптоматическое лечение воспалительных состояний, связанных с болью, в том числе: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, болезненный артроз, внесуставной ревматизм, посттравматическое воспаление, болезненные воспалительные заболевания в стоматологии, отоларингологии, урологии и пневмологии.
В педиатрии: симптоматическое и краткосрочное лечение воспалительных состояний, связанных с болью, также сопровождающихся гипертермией, таких как состояния костно-суставной системы, послеоперационная боль и инфекции уха.
Противопоказания Когда нельзя применять Келис
Лизиновая соль кетопрофена противопоказана пациентам с реакциями гиперчувствительности в анамнезе, такими как бронхоспазм, приступы астмы, ринит, носовые полипы, крапивница, ангионевротический отек или другие реакции аллергического типа, лизиновая соль кетопрофена, ацетилсалициловая кислота (ASA) или другие нестероидные препараты. противовоспалительные препараты (НПВП).
Сообщалось о серьезных, редко смертельных анафилактических реакциях у этих пациентов (см. Раздел «Побочные эффекты»).
Лизиновая соль кетопрофена противопоказана пациентам с гиперчувствительностью к любому из вспомогательных веществ препарата.
Лизиновая соль кетопрофена также противопоказана в следующих случаях:
- Активная язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация в анамнезе;
- Желудочно-кишечное кровотечение или другие активные кровотечения или нарушения свертываемости крови;
- Болезнь Крона или язвенный колит;
- Перенесенная бронхиальная астма;
- Тяжелая сердечная недостаточность;
- Тяжелая печеночная недостаточность;
- Тяжелая почечная недостаточность;
- Геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови или пациенты, получающие антикоагулянтную терапию.
- Беременность и кормление грудью
- Детский возраст до 6 лет.
Меры предосторожности при использовании Что нужно знать перед приемом Келиса
С осторожностью назначать пациентам с аллергическими проявлениями или предыдущей аллергией. Лечение лизиновой солью кетопрофена следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «Доза, метод и время приема» и параграфы ниже).
Следует избегать одновременного применения лизиновой соли кетопрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Пожилые люди: у пожилых пациентов наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которые могут быть фатальными (см. Раздел «Доза, метод и время приема»).
Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, при наличии инфекции противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие кетопрофеновой соли лизина может маскировать симптомы прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Адекватный мониторинг и инструктаж необходимы пациентам с артериальной гипертензией от легкой до умеренной в анамнезе и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с лечением НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Имеется достаточно данных, чтобы исключить аналогичный риск для лизиновой соли кетопрофена.
Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует лечить лизиновой солью кетопрофена только после тщательного рассмотрения. Аналогичные соображения следует учитывать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
Желудочно-кишечные эффекты
Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация: желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорация, которые могут быть фатальными, были зарегистрированы во время лечения всеми НПВП в любое время, с предупреждающими симптомами или без них или с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе.
Некоторые эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что лизиновая соль кетопрофена может быть связана с более высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности по сравнению с другими НПВП, особенно в высоких дозах (см. Также разделы «Доза, метод и время приема» и «Противопоказания»).
У пожилых людей и пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнилась кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышенных дозах НПВП. Этим пациентам следует начинать лечение с самой низкой доступной дозы. Этим пациентам, а также пациентам, принимающим низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут повысить риск желудочно-кишечных событий (см. Ниже и раздел «Взаимодействия») следует рассмотреть возможность одновременного применения защитных средств (мизопростола или ингибиторов протонной помпы).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных желудочно-кишечных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Следует проявлять осторожность у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. Раздел «Взаимодействие»).
При появлении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих лизиновую соль кетопрофена, лечение следует прекратить. НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел «Нежелательные эффекты»).
У некоторых педиатрических пациентов, получавших лизиновую соль кетопрофена, были сообщения о желудочно-кишечных кровотечениях, иногда тяжелых, и язве (см. Раздел «Нежелательные эффекты»); поэтому препарат следует вводить под строгим контролем врача, который время от времени должен будет оценивать необходимый график дозировки.
Воздействие на кожу
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых заканчивались летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП (см. Раздел «Нежелательные эффекты»). На ранних этапах терапии i пациенты подвергаются более высокому риску: реакция в большинстве случаев возникает в течение первого месяца лечения. Применение соли лизина кетопрофена следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Почечные и печеночные эффекты
Как и все НПВП, препарат может повышать азот мочевины и креатинин в плазме.
Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, прием препарата может быть связан с побочными эффектами со стороны почечной системы, которые могут привести к гломерулярному нефриту, папиллярному некрозу почек, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.
Следует тщательно контролировать функцию почек в начале лечения у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики, с хронической почечной недостаточностью, особенно в пожилом возрасте. кровоток, вызванный угнетением простагландинов и приводящий к почечным изменениям.
Как и другие НПВП, препарат может вызывать кратковременное небольшое увеличение некоторых параметров печени, а также значительное увеличение SGOT и SGPT (см. Раздел «Нежелательные эффекты»). В случае значительного увеличения этих параметров терапию необходимо прекратить.
У пациентов с нарушением функции печени или с предыдущим заболеванием печени следует регулярно оценивать уровень трансаминаз, особенно во время длительной терапии. Сообщалось о случаях желтухи и гепатита при применении лизиновой соли кетопрофена.
Лизиновую соль кетопрофена следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Лечение следует прекратить при появлении нарушений зрения, например, нечеткости зрения.
У пациентов с астмой, страдающих хроническим ринитом, хроническим синуситом и / или полипозом носа, риск аллергии на аспирин и / или НПВП выше, чем у остальной части населения. Прием этого лекарства может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на аспирин или НПВП (см. Раздел «Противопоказания»).
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить эффект Келиса
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Следующие взаимодействия относятся к НПВП в целом:
Объединения не рекомендуются:
- Другие НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), включая высокие дозы салицилатов (≥ 3 г / день): повышенный риск желудочно-кишечных язв и кровотечений.
- Антикоагулянты (например, гепарин и варфарин): НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов.
- Антитромбоцитарные средства (например, тиклопидин и клопидогрель): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. Раздел «Меры предосторожности при« применении »»). Если одновременного приема нельзя избежать, следует внимательно следить за пациентами.
- Литий: риск повышения уровня лития в плазме, который иногда может достигать токсического уровня из-за снижения почечной экскреции лития. При необходимости следует контролировать уровень лития в плазме с возможным изменением дозировки во время и после терапии НПВП.
- Метотрексат в дозах выше 15 мг / неделю: повышенный риск гематологической токсичности метотрексата, особенно при введении в высоких дозах (> 15 мг / неделю); возможно, из-за сдвига связывания белков метотрексата и снижения почечного клиренса.
- Гидантоины и сульфаниламиды: токсическое действие этих веществ может усиливаться.
Ассоциации, требующие осторожности:
- Кортикостероиды: повышенный риск язвы желудочно-кишечного тракта или кровотечения (см. Раздел «Меры предосторожности при использовании»).
- Диуретики: пациенты, особенно те, кто принимает диуретики и обезвоженные, имеют высокий риск развития вторичной почечной недостаточности из-за снижения почечного кровотока. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии (см. Раздел «Меры предосторожности при использовании»).
- Ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, обезвоженные пациенты или пожилые пациенты с нарушением функции почек) совместное введение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и агентов, ингибирующих систему циклооксигеназы, может привести к дальнейшему ухудшению состояния организма. функция почек, включая возможную острую почечную недостаточность.
- Метотрексат, применяемый в дозах ниже 15 мг / неделю: общий анализ крови следует проводить каждую неделю в течение первых нескольких недель комбинированной терапии. При нарушении функции почек или у пожилых пациентов наблюдение следует проводить чаще.
- Пентоксифиллин: определяет повышенный риск кровотечения. Требуется более тщательный клинический мониторинг и мониторинг времени кровотечения.
Ассоциации, которые необходимо учитывать:
- Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики): риск снижения их гипотензивного действия за счет ингибирования синтеза простагландинов НПВП.
- Тромболитики: повышенный риск кровотечения.
- Пробенецид: одновременный прием пробенецида может значительно снизить плазменный клиренс лизиновой соли кетопрофена.
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. Раздел «Меры предосторожности при использовании»).
- Циклоспорин, такролимус: риск аддитивных нефротоксических эффектов, особенно у пожилых людей.
- Зидовудин: риск повышенной токсичности для линии эритроцитов из-за воздействия на ретикулоциты, при этом через неделю после начала лечения НПВП возникает тяжелая анемия. Проверьте общий анализ крови и количество ретикулоцитов через одну или две недели после начала лечения НПВП.
- Сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины, вытесняя их из участков связывания с белками плазмы.
Предупреждения Важно знать, что:
Использование при беременности
Перед тем, как принимать какие-либо лекарства, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода; поэтому лизиновая соль кетопрофена не следует назначать во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, порока сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландина. на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечных пороков увеличился с менее 1% до примерно 1,5%. Считалось, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Было показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает повышенную пре- и постимплантационную потерю и смертность эмбриона и плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:
- сердечно-легочная токсичность (при преждевременном закрытии артериального протока и легочной гипертензии);
- почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при олигогидроамниозе;
матери и новорожденному в конце беременности:
- возможное продление времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может проявиться даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, приводящее к отсроченным или продолжительным родам
Использование при грудном вскармливании
Поскольку данных о секреции лизиновой соли кетопрофена с грудным молоком нет, кетопрофен не следует назначать в период лактации.
Плодородие
Использование лизиновой соли кетопрофена, а также любых препаратов, подавляющих синтез простагландинов и циклооксигеназу, не рекомендуется женщинам, намеревающимся забеременеть.
Следует прекратить прием лизиновой соли кетопрофена женщинам, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность.
Вождение и использование машин
Пациенты должны быть предупреждены о возможной сонливости, головокружении или судорогах и должны избегать вождения автомобиля или занятия деятельностью, требующей особой бдительности, если возникают такие симптомы.
Важная информация о некоторых ингредиентах Kelis
Kelis содержит сорбит: проконсультируйтесь с врачом перед приемом этого лекарства, если у пациента диагностирована непереносимость некоторых сахаров.
Содержание сорбита в одном саше составляет примерно 1,7 г; Калорийность сорбита составляет 2,6 ккал / г: рекомендуется для назначения пациентам с диабетом или тем, кто соблюдает низкокалорийную диету.
Дозировка и способ применения Как применять Келис: Дозировка
Взрослые: один пакетик 80 мг (полная доза) три раза в день во время еды.
Дети от 6 до 14 лет: полпакета по 40 мг (половина дозы) трижды в день во время еды
Пожилые граждане: дозировка должна быть тщательно установлена врачом, который должен будет оценить «возможное снижение дозировок, указанных выше (см.« Меры предосторожности при использовании »).
Пациенты с печеночной недостаточностью: начинать терапию рекомендуется с минимальной суточной дозировки (см. «Меры предосторожности при применении»).
Пациенты с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести: Рекомендуется контролировать объем диуреза и функцию почек (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Инструкция по применению саше: открыв пакетик по линии, обозначенной «половина дозы», вы получите дозу 40 мг. Открытие пакета по линии с надписью «полная доза» дает дозу 80 мг. Вылейте содержимое саше или полсаше в полстакана воды и перемешайте.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Келиса
Сообщалось о случаях передозировки при дозах до 2,5 г лизиновой соли кетопрофена. В большинстве случаев наблюдаемые симптомы носили доброкачественный характер и ограничивались летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии.
Специфических антидотов при передозировке лизиновой соли кетопрофена не существует. В случае подозрения на серьезную передозировку рекомендуется промывание желудка и учреждение поддерживающей терапии и ацидоза, если таковой имеется.
В случае почечной недостаточности может быть полезен гемодиализ для удаления препарата из кровотока.
В случае случайного проглатывания / приема передозировки Kelis немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если вы сомневаетесь в использовании Kelis, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Келиса
Как и все лекарства, Келис может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Следующие побочные реакции наблюдались после приема соли лизина кетопрофена у взрослых.
Частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: очень часто (≥1 / 10); общие (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (≥1 / 10,000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко: анемия вследствие кровотечения.
Очень редко: лейкоцитоз, лимфангит, пурпура, тромбоцитопения пурпуры, лейкоцитопения. Неизвестно: агранулоцитоз, тромбоцитопения, аплазия костного мозга.
Со стороны иммунной системы:
Неизвестно: анафилактические реакции (включая шок).
Психиатрические расстройства:
Очень редко: единичный случай тревоги, зрительных галлюцинаций, гипервозбудимости и измененного поведения был зарегистрирован у педиатрического пациента, который получил двойную дозу, рекомендованную в SmPC. Симптомы исчезли спонтанно в течение 1-2 дней.
Неизвестно: изменение настроения.
Со стороны нервной системы:
Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.
Редко: парестезия.
Очень редко: бессонница, озноб, преходящая дискинезия, астения, головокружение. Сообщалось об одном случае тремора и гиперкинеза у пожилого пациента, получавшего одновременно хинолоновый антибиотик.
Неизвестно: судороги, дисгевзия.
Зрительные расстройства:
Редко: нечеткость зрения.
Нарушения уха и лабиринта:
Редко: шум в ушах.
Сердечные расстройства:
Очень редко: сердцебиение, тахикардия.
Неизвестно: сердечная недостаточность.
Сосудистые расстройства:
Очень редко: артериальная гипотензия, отеки, васкулит.
Неизвестно: артериальная гипертензия, расширение сосудов.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
Редко: астма.
Очень редко: одышка, отек гортани, ларингоспазм. Сообщалось об одном случае острой дыхательной недостаточности с летальным исходом у астматика, чувствительного к аспирину.
Неизвестно: бронхоспазм (особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит.
Желудочно-кишечные расстройства: наиболее часто наблюдаемые нежелательные явления имеют желудочно-кишечный характер. Могут возникнуть пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей (см. Раздел «Меры предосторожности при использовании»).
Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона наблюдались после приема лизиновой соли кетопрофена (см. Раздел «Меры предосторожности при использовании»). менее часто.
Нарушения обмена веществ:
Очень редко: периорбитальный отек.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: гепатит, повышенный уровень трансаминаз, повышенный уровень билирубина в сыворотке крови из-за заболеваний печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто: сыпь, кожный зуд.
Очень редко: эритема, сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, дерматит, покраснение кожи, реакции светочувствительности, синдром Лайелла.
Неизвестно: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко: отек лица и гематурия. Сообщается об единичном случае олигурии.
Неизвестно: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение теста функции почек.
Общие расстройства и состояния в месте введения:
Нечасто: отек.
Неизвестно: утомляемость.
Общие условия:
Очень редко: отек рта. Сообщалось об единичных случаях периферических отеков и обмороков соответственно.
Исследования:
Редко: прибавка в весе.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. Раздел «Меры предосторожности для» использовать ").
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Смотрите срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
СОСТАВ
Двухсоставное саше содержит:
действующее вещество: кетопрофен 80 мг лизиновой соли (эквивалент 50 мг кетопрофена)
Вспомогательные вещества: сорбит (Neosorb P60), сорбит (Neosorb P30 / P60), повидон, диоксид кремния, коллоидный безводный, хлорид натрия, сахарин натрия, глициризированный аммоний, мятный ароматизатор.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь. Литографированная картонная коробка, содержащая 30 двухсоставных пакетиков по 80 мг лизиновой соли кетопрофена.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
KELIS 80 MG ПОРОШОК ДЛЯ ОСТРОВЫХ РАСТВОРОВ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Двухсоставное саше содержит:
Активный принцип: кетопрофен лизиновая соль 80 мг, что соответствует 50 мг кетопрофена.
Наполнитель с известными эффектами: сорбитол
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Порошок для раствора для приема внутрь
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Взрослые: симптоматическое лечение воспалительных состояний, связанных с болью, в том числе: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, болезненный артроз, внесуставной ревматизм, посттравматическое воспаление, болезненные воспалительные заболевания в стоматологии, отоларингологии, урологии и пневмологии.
В педиатрии: симптоматическое и краткосрочное лечение воспалительных состояний, связанных с болью, также сопровождающихся гипертермией, таких как состояния костно-суставной системы, послеоперационная боль и инфекции уха.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Взрослые: один пакетик 80 мг (полная доза) три раза в день во время еды.
Дети от 6 до 14 лет: полпакета по 40 мг (половина дозы) трижды в день во время еды.
Пожилые граждане: Дозировка должна быть тщательно установлена врачом, который должен будет оценить возможное снижение дозировок, указанных выше (см. раздел 4.4).
Пациенты с печеночной недостаточностью: Рекомендуется начинать терапию с минимальной суточной дозировки (см. раздел 4.4).
Пациенты с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести: Рекомендуется контролировать диурез и функцию почек (см. раздел 4.4).
КЕЛИС нельзя использовать у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек (см. Раздел 4.3).
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя как можно более короткий курс лечения, необходимый для контроля симптомов (см. Раздел 4.4).
Способ применения
Инструкция по применению саше: открыв пакетик по линии с надписью «половина дозы», вы получите дозу 40 мг. Открытие пакета по линии с надписью «полная доза» дает дозу 80 мг. Вылейте содержимое саше или полсаше в полстакана воды и перемешайте.
04.3 Противопоказания
КЕЛИС не следует назначать в следующих случаях:
• Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• У пациентов с реакциями гиперчувствительности в анамнезе, такими как бронхоспазм, приступы астмы, острый ринит, носовые полипы, крапивница, ангионевротический отек или другие реакции аллергического типа на кетопрофен или вещества с аналогичным механизмом действия (например, ацетилсалициловая кислота, АСК , или другие нестероидные противовоспалительные препараты, НПВП). Сообщалось о серьезных, редко смертельных анафилактических реакциях у этих пациентов (см. Раздел 4.8).
• Активная пептическая язва / кровотечение или желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация в анамнезе (два или более отчетливых, доказанных эпизода кровотечения или изъязвления) или хроническая диспепсия.
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта после предыдущей терапии НПВП или других активных кровотечений или нарушений свертываемости крови.
• Болезнь Крона или язвенный колит.
• Перенесенная бронхиальная астма.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность тяжелой степени.
• Кровоточащий диатез и другие нарушения свертывания крови или пациенты, получающие антикоагулянтную терапию.
• Третий триместр беременности и кормление грудью (см. Раздел 4.6).
• Дети до 6 лет.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
С осторожностью назначать пациентам с аллергическими проявлениями или предыдущей аллергией. Лечение лизиновой солью кетопрофена следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.2 и параграфы ниже о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках).
Следует избегать одновременного применения лизиновой соли кетопрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Пожилые люди: у пожилых пациентов наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которые могут быть фатальными (см. Раздел 4.2).
Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, при наличии инфекции противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие кетопрофеновой соли лизина может маскировать симптомы прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Адекватный мониторинг и инструктаж необходимы пациентам с артериальной гипертензией от легкой до умеренной в анамнезе и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с лечением НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Имеется достаточно данных, чтобы исключить аналогичный риск для лизиновой соли кетопрофена.
Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует лечить только лизиновой солью кетопрофена, а также всеми НПВП после тщательного рассмотрения. Аналогичные соображения следует учитывать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
Желудочно-кишечные эффекты
Во время лечения всеми НПВП в любое время сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, изъязвлениях и перфорациях, которые могут быть фатальными, с предупреждающими симптомами или без них или с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе.
Некоторые эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что лизиновая соль кетопрофена может быть связана с более высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности по сравнению с другими НПВП, особенно в высоких дозах (см. Также разделы 4.2 и 4.3).
У пожилых людей и пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнилась кровотечением или перфорацией (см. Раздел 4.3), риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при увеличении доз НПВП. Этим пациентам следует начинать лечение с самой низкой доступной дозы. Этим пациентам, а также пациентам, принимающим аспирин в низких дозах или другие препараты, которые могут повышать риск желудочно-кишечных событий, следует рассмотреть возможность одновременного применения защитных средств (мизопростола или ингибиторов протонной помпы) (см. Ниже и раздел 4.5).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных желудочно-кишечных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Следует проявлять осторожность у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. Раздел 4.5).
При появлении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих лизиновую соль кетопрофена, лечение следует прекратить.
НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел 4.8).
Сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, иногда тяжелых, и язвах у некоторых педиатрических пациентов, получавших лизиновую соль кетопрофена (см. Раздел 4.8); поэтому препарат следует вводить под строгим контролем врача, который время от времени должен будет оценивать необходимый график дозировки.
Воздействие на кожу
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых приводили к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП (см. Раздел 4.8). с повышенным риском: начало реакции в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения. Применение соли лизина кетопрофена следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Почечные и печеночные эффекты
Как и все НПВП, препарат может повышать азот мочевины и креатинин в плазме.
Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, прием препарата может быть связан с побочными эффектами со стороны почечной системы, которые могут привести к гломерулярному нефриту, папиллярному некрозу почек, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.
Следует тщательно контролировать функцию почек в начале лечения у пациентов с сердечной недостаточностью, с циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики, с хронической почечной недостаточностью, особенно у пациентов пожилого возраста.У таких пациентов введение лизиновой соли кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока, вызванное ингибированием простагландинов, и привести к почечным изменениям.
Как и другие НПВП, препарат может вызывать кратковременное небольшое увеличение некоторых параметров печени, а также значительное увеличение SGOT и SGPT (см. Раздел 4.8). В случае значительного увеличения этих параметров терапию необходимо прекратить.
У пациентов с нарушением функции печени или с предыдущим заболеванием печени следует регулярно оценивать уровень трансаминаз, особенно во время длительной терапии. Сообщалось о случаях желтухи и гепатита при применении лизиновой соли кетопрофена.
Лизиновую соль кетопрофена следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Использование НПВП может ухудшить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Следует прекратить прием кетопрофена женщинам, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование на фертильность.
Лечение следует прекратить при появлении нарушений зрения, например, нечеткости зрения.
Астматические пациенты с хроническим ринитом, хроническим синуситом и / или полипозом носа имеют более высокий риск аллергии на аспирин и / или НПВП, чем остальная часть населения. Введение этого лекарства может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на аспирин или НПВП (см. Раздел 4.3).
Чтобы избежать каких-либо явлений гиперчувствительности или фотосенсибилизации, рекомендуется не подвергать себя воздействию солнечных лучей во время использования.
Важная информация о некоторых ингредиентах
Келис содержит сорбитол: пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Объединения не рекомендуются:
• Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), в том числе высокие дозы салицилатов (≥ 3 г / день): совместное введение нескольких НПВП может увеличить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений из-за синергетического эффекта.
• Антикоагулянты (например, гепарин и варфарин): НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, увеличивая риск кровотечения из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (см. Раздел 4.4). Если нельзя избежать одновременного приема, следует тщательно наблюдать за пациентами.
• Антиагреганты (например, тиклопидин и клопидогрель): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (см. Раздел 4.4). Если нельзя избежать одновременного приема, пациенты должны находиться под пристальным наблюдением.
• Литий: риск повышения уровня лития в плазме, который иногда может достигать токсического уровня из-за снижения почечной экскреции лития. При необходимости следует контролировать уровень лития в плазме с возможным изменением дозировки во время и после терапии НПВП.
• Метотрексат, используемый в высоких дозах 15 мг / неделя или более: повышенный риск токсического действия метотрексата для крови, особенно при применении в высоких дозах (> 15 мг / неделя), возможно, из-за вытеснения метотрексата из связывания с белками и снижения его почечного клиренса. .
• Гидантоины и сульфаниламиды: токсическое действие этих веществ может усиливаться.
Ассоциации, требующие осторожности:
• Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных язв или кровотечений (см. Раздел 4.4).
• Диуретики: пациенты, особенно те, кто принимает диуретики и обезвоженные, имеют высокий риск развития вторичной почечной недостаточности из-за снижения почечного кровотока. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии (см. Раздел 4.4). НПВП могут снижать эффект диуретиков.
• Ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, обезвоженные пациенты или пожилые пациенты с нарушением функции почек) совместное введение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и агентов, ингибирующих систему циклооксигеназы, может привести к дальнейшему ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, поэтому комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии.
• Метотрексат, используемый в низких дозах, менее 15 мг / неделя: общий анализ крови следует проводить каждую неделю в течение первых недель комбинированной терапии. При нарушении функции почек или у пожилых пациентов наблюдение следует проводить чаще.
• Пентоксифиллин: повышенный риск кровотечения. Следует усилить клинический мониторинг и чаще контролировать время кровотечения.
• Зидовудин: риск повышенной токсичности для линии эритроцитов из-за воздействия на ретикулоциты, при этом через неделю после начала лечения НПВП возникает тяжелая анемия.Проверьте общий анализ крови и количество ретикулоцитов через одну или две недели после начала лечения НПВП.
• Сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины, вытесняя их из участков связывания с белками плазмы.
Ассоциации, которые необходимо учитывать:
• Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики): НПВП могут снижать эффект гипотензивных препаратов, подавляя синтез простагландинов.
• Тромболитики: повышенный риск кровотечения.
• Пробенецид: одновременный прием пробенецида может значительно снизить плазменный клиренс кетопрофена, и, следовательно, концентрации кетопрофена в плазме могут быть увеличены; это взаимодействие может быть связано с ингибирующим механизмом в месте секреции почечных канальцев и конъюгации глюкуронида и требует корректировки дозы кетопрофена.
• Антиагрегационные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. Раздел 4.4).
• Циклоспорин, такролимус: риск аддитивных нефротоксических эффектов, особенно у пожилых людей. Во время сопутствующей терапии следует измерять функцию почек.
04.6 Беременность и кормление грудью
Использование при беременности
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода; поэтому лизиновая соль кетопрофена не следует назначать во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, порока сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландина. на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечных пороков увеличился с менее 1% до примерно 1,5%. Считалось, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Было показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает повышенную пре- и постимплантационную потерю и смертность эмбриона и плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых.
Поэтому лизиновая соль кетопрофена не следует назначать в течение первого и второго триместра беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Если лизиновая соль кетопрофена используется женщинами, которые хотят забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза и продолжительность лечения должны быть как можно более низкими.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать
плод:
• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности из-за олигогидроамниоза;
матери и новорожденному в конце беременности:
• возможное удлинение времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может проявиться даже при очень низких дозах;
• подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов.
Поэтому КЕЛИС противопоказан в третьем триместре беременности.
Время кормления
Поскольку данных о секреции лизиновой соли кетопрофена с грудным молоком нет, кетопрофен не следует назначать в период лактации.
Плодородие
Использование лизиновой соли кетопрофена, а также любых препаратов, подавляющих синтез простагландинов и циклооксигеназу, не рекомендуется женщинам, намеревающимся забеременеть.
Следует прекратить прием лизиновой соли кетопрофена женщинам, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациенты должны быть проинформированы о возможной сонливости, головокружении или судорогах и должны избегать вождения или занятий, требующих особой настороженности, если возникают такие симптомы (см. Раздел 4.8).
04.8 Побочные эффекты
Опыт, полученный в результате маркетинга пероральных составов кетопрофеновой соли лизина, показывает, что возникновение нежелательных эффектов является очень редким явлением. Основываясь на оценке пациентов, подвергшихся воздействию, на основе количества проданных упаковок и с учетом количества спонтанных сообщений менее чем у одного из 100 000 пациентов наблюдались побочные реакции, в большинстве случаев симптомы носили временный характер и исчезали после прекращения терапии, а в некоторых случаях - после специфического фармакологического лечения.
Следующие побочные реакции наблюдались после приема соли лизина кетопрофена у взрослых.
Частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко: анемия вследствие кровотечения.
Неизвестно: агранулоцитоз, тромбоцитопения, аплазия костного мозга.
Сообщалось о единичных случаях лейкоцитоза, лимфангита, пурпуры, тромбоцитопенической пурпуры и лейкоцитопении соответственно.
Со стороны иммунной системы:
Неизвестно: анафилактические реакции (включая шок).
Психиатрические расстройства:
Неизвестно: изменение настроения, возбудимость, бессонница.
Сообщалось об одном случае тревоги, зрительных галлюцинаций, повышенной возбудимости и измененного поведения у педиатрического пациента, который получил двойную дозу, рекомендованную для СЛР. Симптомы исчезли спонтанно в течение 1-2 дней.
Со стороны нервной системы:
Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.
Редко: парестезия.
Неизвестно: судороги, дисгевзия.
Озноб, преходящая дискинезия, астения, головокружение наблюдались лишь изредка. Сообщалось об одном случае тремора и гиперкинеза у пожилого пациента, получавшего одновременно хинолоновый антибиотик.
Заболевания глаз:
Редко: нечеткость зрения (см. Раздел 4.4).
Неизвестно: периорбитальный отек.
Нарушения уха и лабиринта:
Редко: шум в ушах.
Сердечные расстройства:
Неизвестно: сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, тахикардия.
Сосудистые расстройства:
Неизвестно: артериальная гипертензия, вазодилатация, гипотензия.
Сообщалось исключительно о случаях васкулита и покраснения кожи.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. Параграф 4.4).
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
Редко: астма.
Неизвестно: бронхоспазм (в основном у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит, одышка, отек гортани, ларингоспазм.
Сообщалось об одном случае острой дыхательной недостаточности с летальным исходом у астматика, чувствительного к аспирину. Большинство реакций у пациентов с аллергией / астмой и / или известной гиперчувствительностью к НПВП носили тяжелый характер.
Желудочно-кишечные расстройства:
Наиболее часто наблюдаемые нежелательные явления имеют желудочно-кишечный характер. Могут возникнуть пептические язвы, перфорация желудочно-кишечного тракта или кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей (см. Раздел 4.4).
Часто: тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе.
Нечасто: запор, диарея, метеоризм, гастрит.
Редко: язвенный стоматит, язвенная болезнь.
Неизвестно: обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение и перфорация (см. Раздел 4.4).
Сообщалось о язве желудка и двенадцатиперстной кишки и эрозивном гастрите. В двух единичных случаях произошла гематомезис или мелена, соответственно. Сообщалось о двух единичных случаях язвенного стоматита и отека языка соответственно.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: гепатит, повышенный уровень трансаминаз, повышенный уровень билирубина в сыворотке крови из-за заболеваний печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто: сыпь, кожный зуд.
Неизвестно: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, эритема, сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, дерматит, сыпь, контактная экзема.
Некоторые НПВП, включая кетопрофен, могут вызывать, но крайне редко, тяжелые кожно-слизистые реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла).
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Неизвестно: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром, отклонения в тестах функции почек, дизурия.
Также сообщалось об отеке лица и гематурии. Сообщается об единичном случае олигурии.
Общие расстройства и состояния в месте введения:
Нечасто: отеки, повышенная утомляемость.
Неизвестно: аллергические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок, отек рта.
Сообщалось о единичных случаях периферических отеков и обмороков соответственно.
Диагностические тесты:
Редко: прибавка в весе.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Отчетность о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важна, поскольку позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Сообщалось о случаях передозировки при дозах, превышающих 2,5 г лизиновой соли кетопрофена. В большинстве случаев наблюдаемые симптомы носили доброкачественный характер и ограничивались летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии. Симптомы передозировки также могут включать: расстройства центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, спутанность сознания и потеря сознания, а также боль, тошнота и рвота. Также могут возникать гипотония, угнетение дыхания и цианоз.
Специфических антидотов при передозировке лизиновой соли кетопрофена не существует. При подозрении на серьезную передозировку рекомендуется промывание желудка и проведение поддерживающей и симптоматической терапии для компенсации обезвоживания, контроля функции почек и коррекции ацидоза, если он присутствует.
В случае почечной недостаточности может быть полезен гемодиализ для удаления препарата из кровотока.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Противовоспалительные, противоревматические, нестероидные препараты. Производные пропионовой кислоты. ATC: M01AE03
Лизиновая соль кетопрофена представляет собой лизиновую соль 2- (3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее средство, принадлежащее к классу НПВП (M01AE).
Лизиновая соль кетопрофена более растворима, чем кислый кетопрофен.
Механизм действия НПВП связан со снижением синтеза простагландинов за счет ингибирования фермента циклооксигеназы.
В частности, происходит ингибирование превращения арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды, PGG 2 и PGH 2, предшественники простагландинов PGE 1, PGE 2, PGF 2a и PGD 2, а также простациклина PGI 2 и тромбоксанов (TxA 2 и TxB 2 Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может мешать другим медиаторам, таким как кинины, вызывая непрямое действие, которое добавляется к прямому действию.
Лизиновая соль кетопрофена обладает выраженным обезболивающим действием, которое коррелирует как с его противовоспалительным действием, так и с центральным действием.
Лизиновая соль кетопрофена оказывает жаропонижающее действие, не нарушая нормальные процессы терморегуляции.
Болезненные воспалительные проявления устраняются или ослабляются за счет улучшения подвижности суставов.
05.2 Фармакокинетические свойства
Лизиновая соль кетопрофена обладает более высокой растворимостью, чем кислый кетопрофен.
Форма для перорального применения позволяет предположить, что действующее начало уже находится в водном растворе и, следовательно, приводит к быстрому увеличению уровней в плазме и раннему достижению пикового значения. Клинически это проявляется более быстрым началом и большей интенсивностью. болеутоляющего и противовоспалительного действия.
Кинетический профиль у ребенка не отличается от такового у взрослого.
Повторное введение не изменяет кинетику препарата и не вызывает кумуляции.
Кетопрофен на 95-99% связывается с белками плазмы.Значительные уровни кетопрофена были обнаружены в ткани миндалин и синовиальной жидкости после системного введения.
Выведение происходит быстро и в основном через почки: 50% продукта, вводимого системно, выводится с мочой за 6 ч. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму: около 60-80% продукта, вводимого системно, находится в форме метаболитов с мочой.
05.3 Доклинические данные по безопасности
ЛД 50 лизиновой соли кетопрофена у крыс и мышей составила соответственно 102 и 444 мг / кг, что в 30-120 раз превышает активную дозу противовоспалительного и анальгетического средства для животных. Внутрибрюшинно ЛД 50 лизиновой соли кетопрофена была обнаружено, что у крыс и мышей 104 и 610 мг / кг соответственно.
Длительное лечение крыс, собак и обезьян пероральной лизиновой солью кетопрофена в дозах, равных или превышающих предписанные терапевтические дозы, не вызывало появления каких-либо токсических явлений. При приеме высоких доз были обнаружены желудочно-кишечные и почечные изменения из-за известных побочных эффектов, вызываемых у животных нестероидными противовоспалительными препаратами. В длительном исследовании токсичности, проведенном на кроликах при пероральном или ректальном введении, было показано, что кетопрофен лучше переносится. при пероральном введении ректально по сравнению с пероральным В исследовании переносимости, проведенном на кроликах при внутримышечном введении, лизиновая соль кетопрофена переносилась хорошо.
Лизиновая соль кетопрофена оказалась немутагенной в тестах на генотоксичность, проведенных «in vitro» и «vivo». Исследования канцерогенности кетопрофена на мышах и крысах показали отсутствие канцерогенных эффектов.
Что касается токсичности для эмбриона и плода и тератогенеза НПВП у животных, обратитесь к разделу 4.6.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Сорбит (Neosorb P60), сорбит (Neosorb P30 / P60), повидон, диоксид кремния, коллоидный безводный, хлорид натрия, сахарин натрия, глициризированный аммоний, мятный ароматизатор.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Термоупакованные бумажные / алюминиевые / полиэтиленовые пакеты.
Вставка 30 двусторонних пакетиков по 2 г.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Epifarma Srl
Via San Rocco, 6
85033 Episcopia (PCS)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
KELIS «Порошок 80 мг для раствора для приема внутрь» 30 двухсоставных пакетиков AIC: 038723019
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
15/03/2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от 17.11.2015
