Активные ингредиенты: метформин (метформина гидрохлорид).
GLUCOPHAGE 850 мг порошка для перорального раствора в пакетиках
Пакеты-вкладыши глюкофага доступны для размеров упаковки:- ГЛЮКОФАГ 500 мг порошка для перорального раствора в пакетиках
- GLUCOPHAGE 850 мг порошка для перорального раствора в пакетиках
- ГЛЮКОФАГ 1000 мг порошка для перорального раствора в пакетиках
Почему используется глюкофаж? Для чего это?
Глюкофаг содержит метформин, лекарство от диабета. Он принадлежит к группе активных веществ, называемых бигуанидами.
Инсулин - это гормон, вырабатываемый поджелудочной железой, который позволяет организму усваивать глюкозу (сахар) из крови. Организм использует глюкозу для получения энергии или сохраняет ее для будущего использования.
Если у вас диабет, ваша поджелудочная железа не вырабатывает достаточно инсулина или ваше тело не может правильно использовать инсулин, который вырабатывает. Это вызывает высокий уровень глюкозы в крови. Глюкофаг помогает снизить уровень глюкозы в крови до более высокого уровня. Уровень, который является нормальным насколько возможно.
Если у вас избыточный вес, длительный прием Глюкофага также помогает снизить риск осложнений, связанных с диабетом. Глюкофаг был связан как со стабилизацией, так и с умеренной потерей массы тела.
Глюкофаг используется для лечения пациентов с диабетом 2 типа (также называемым «инсулинозависимым диабетом»), когда диеты и физических упражнений недостаточно для контроля уровня глюкозы в крови. В частности, он применяется у пациентов с избыточной массой тела.
Взрослые могут принимать Глюкофаж отдельно или в сочетании с другими лекарствами для лечения диабета (лекарства, принимаемые внутрь или инсулин). Дети 10 лет и старше и подростки могут принимать Глюкофаж отдельно или в комбинации с инсулином.
Противопоказания Когда нельзя применять Глюкофаж
Не принимайте Глюкофаж.
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на метформин или любой другой ингредиент этого лекарства (см. «Что содержит глюкофаг»)
- если у вас проблемы с печенью или почками (скорость клубочковой фильтрации менее 45 мл / мин)
- если у вас неконтролируемый диабет, например, тяжелая гипергликемия (высокий уровень глюкозы в крови), тошнота, рвота, обезвоживание, быстрая потеря веса или кетоацидоз). Кетоацидоз - это заболевание, при котором вещества, называемые «кетоновыми телами», накапливаются в крови и могут привести к диабетической прекоме. Симптомы включают боль в животе, учащенное и глубокое дыхание, сонливость и необычный фруктовый запах изо рта.
- если ваше тело потеряло слишком много воды (обезвоживание), например. из-за продолжительной или сильной диареи или если вас рвало несколько раз подряд. Обезвоживание может вызвать проблемы с почками, что может поставить вас под угрозу лактоацидоза (см. Раздел «Предупреждения и меры предосторожности»).
- если у вас серьезная инфекция, например, «инфекция, поражающая легкие, бронхиальную систему или почки. Серьезные инфекции могут вызвать проблемы с почками, что может подвергнуть вас риску лактоацидоза (см. раздел« Предупреждения и меры предосторожности »).
- если вы лечитесь от острой сердечной недостаточности или недавно перенесли сердечный приступ, если у вас серьезные проблемы с кровообращением (например, шок) или затрудненное дыхание. Это может вызвать дефицит кислорода в тканях, что может подвергнуть вас риску лактоацидоза (см. Раздел «Предупреждения и меры предосторожности»).
- если вы пьете много алкоголя
Если у вас есть какое-либо из вышеперечисленных состояний, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начинать принимать это лекарство.
Обязательно проконсультируйтесь с врачом, если:
- вы должны пройти тесты, такие как рентген или диагностическое сканирование, которые требуют введения йодсодержащего контрастного вещества в ваш кровоток
- если вам предстоит операция
Вы должны прекратить прием Глюкофага на определенный период времени до и после обследования или операции. Ваш врач решит, нужно ли вам другое лечение в этот период. Важно, чтобы вы точно следовали всем инструкциям врача.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Глюкофага
Обратите внимание на возможный риск лактоацидоза.
Глюкофаг может вызвать очень редкое, но очень серьезное осложнение, называемое лактоацидозом, особенно если почки не функционируют должным образом. Риск развития лактоацидоза также увеличивается из-за неконтролируемого диабета, длительного голодания или приема алкоголя, недостатка жидкости в организме (обезвоживания) из-за тяжелой диареи или рвоты, проблем с печенью и любого другого заболевания, при котором область организм лишен снабжения кислородом (например, при тяжелой острой болезни сердца).
Важно соблюдать правила приема лекарства, инструкции относительно режима питания и регулярной программы упражнений, так как это может снизить риск лактоацидоза.
Начало лактоацидоза может быть незаметным, а симптомы могут быть неспецифическими, например рвота, боль в животе (боль в животе) с мышечными спазмами, чувство общего недомогания с сильной усталостью и затруднением дыхания. Дополнительные симптомы включают снижение температуры тела и нарушение дыхания. Если у вас возникнут какие-либо из этих симптомов, вам следует немедленно обратиться за медицинской помощью, так как лактоацидоз может привести к коме. Немедленно прекратите прием Глюкофага и немедленно обратитесь к врачу или в ближайшую больницу.
Сам по себе глюкофаг не вызывает гипогликемии (слишком низкий уровень глюкозы в крови). Однако, если вы принимаете Глюкофаж вместе с другими лекарствами для лечения диабета, который может вызвать гипогликемию (например, сульфонилмочевины, инсулина, меглитинидов), существует риск гипогликемии. Если вы испытываете такие симптомы низкого уровня сахара в крови, как слабость, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушения зрения или трудности с концентрацией внимания, обычно полезно съесть или выпить что-нибудь, содержащее сахар.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Глюкофага?
Если вы должны получить инъекцию йодсодержащего контрастного вещества в кровоток, например, для таких анализов, как рентген или диагностическое сканирование, вы должны прекратить прием Глюкофага в течение определенного периода времени до и после (по крайней мере, 48 часов) обследование. (см. параграф выше «Проконсультируйтесь с врачом, если»).
Сообщите своему врачу, если вы одновременно принимаете какие-либо из следующих лекарств и Glucophage. Возможно, вам придется чаще измерять уровень сахара в крови, или ваш врач может скорректировать дозу Глюкофага:
- мочегонные средства (используются для удаления воды из организма путем выделения большего количества мочи).
- бета-2-агонисты, такие как сальбутамол или тербуталин (используются для лечения астмы)
- кортикостероиды (используются для лечения различных состояний, таких как сильное воспаление кожи или астма)
- другие лекарства, используемые для лечения диабета
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта.
Глюкофаг с едой и напитками
Не употребляйте алкоголь, пока принимаете это лекарство. Алкоголь может увеличить риск лактоацидоза, особенно если у вас проблемы с печенью или вы страдаете от недоедания. Это также относится к лекарствам, содержащим алкоголь.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Во время беременности вам необходим инсулин для лечения диабета. Сообщите врачу, если вы забеременели, думаете, что беременны или планируете забеременеть, чтобы они могли изменить ваше лечение.
Это лекарство не рекомендуется, если вы кормите грудью или планируете кормить ребенка грудью.
Вождение и использование машин
Сам по себе глюкофаг не вызывает гипогликемии (слишком низкий уровень глюкозы в крови). Это означает, что это не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Однако будьте особенно осторожны, если вы принимаете Глюкофаж вместе с другими лекарствами для лечения диабета, который может вызвать гипогликемию (например, сульфонилмочевины, инсулина, меглитинидов). Симптомы гипогликемии включают слабость, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или трудности с концентрацией внимания. Не садитесь за руль и не работайте с механизмами, если вы начинаете испытывать эти симптомы.
Доза, способ и время приема Как применять Глюкофаг: Дозировка
Всегда принимайте Глюкофаж точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Глюкофаг не может заменить пользы здорового образа жизни. Продолжайте следовать любым диетическим советам, которые дал вам врач, и регулярно заниматься спортом.
Рекомендуемая доза
Дети 10 лет и старше и подростки обычно начинают с 500 или 850 мг Глюкофага один раз в день. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг в 2 или 3 приема. Лечение детей в возрасте от 10 до 12 лет рекомендуется только по специальным медицинским рекомендациям, так как опыт в этой возрастной группе ограничен.
Взрослые обычно начинают с 500 или 850 мг Глюкофага два или три раза в день. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг в 3 приема. У пациентов с нарушением функции почек с СКФ от 45 до 60 мл / мин начальная доза составляет 500 мг или 850 мг гидрохлорида метформина один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, разделенная на 2 приема.
Следует тщательно контролировать функцию почек (каждые 3-6 месяцев).
Если вы также принимаете инсулин, ваш врач расскажет вам, как начать прием Глюкофага.
Мониторинг
- Ваш врач будет регулярно сдавать анализы на уровень глюкозы в крови и корректировать дозу Glucophage в соответствии с вашим уровнем сахара в крови. Регулярно проконсультируйтесь с врачом. Это особенно важно для детей и подростков или для пожилых людей.
- Ваш врач также будет проверять, как ваши почки работают, по крайней мере, один раз в год. Возможно, вам потребуются более частые проверки, если вы пожилой человек или ваши почки не работают нормально.
Как принимать Глюкофаж
Таблетки принимают во время еды или после еды. Это предотвратит нежелательные эффекты, нарушающие пищеварение.
Не раздавливайте и не разжевывайте таблетки. Каждую таблетку проглатывайте, запивая стаканом воды.
- Если вы принимаете одну дозу в день, принимайте утром (завтрак)
- Если вы принимаете две отдельные дозы в день, принимайте их утром (завтрак) и вечером (ужин).
- Если вы принимаете три приема в день, принимайте их утром (завтрак), в полдень (обед) и вечером (ужин).
Если по прошествии некоторого времени вы считаете, что действие Глюкофага слишком сильное или слишком слабое, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много глюкофага
Если вы приняли больше Глюкофага, чем предусмотрено
Если вы приняли больше Глюкофага, чем предусмотрено, у вас может возникнуть лактоацидоз. Симптомы лактоацидоза неспецифичны, например рвота, боль в животе (боль в животе) с мышечными спазмами, обычно плохое самочувствие, сильная усталость и затрудненное дыхание. Дополнительные симптомы включают снижение температуры тела и частоты сердечных сокращений. Если вы испытываете какие-либо из этих симптомов. При появлении симптомов следует немедленно обратиться к врачу, так как лактоацидоз может привести к коме. Прекратите прием Глюкофага и немедленно обратитесь к врачу или в ближайшую больницу.
Если вы забыли принять Глюкофаж
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Примите следующую дозу в назначенное время.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Глюкофага
Как и все лекарства, Глюкофаж может вызывать побочные эффекты, но не у всех. Возможны следующие побочные эффекты:
Очень частые побочные эффекты (встречается более чем у 1 из 10 человек)
- проблемы с пищеварением, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе (боль в животе) и потеря аппетита. Эти побочные эффекты чаще появляются в начале лечения Глюкофагом. Может быть полезно разделить дозы в течение дня и принимать Глюкофаж во время еды или сразу после нее. Если симптомы не исчезнут, прекратите прием Глюкофага и обратитесь к врачу.
Общие побочные эффекты (затрагивает менее 1 человека из 10)
- изменение вкуса.
Очень редкие побочные эффекты (встречается менее чем у 1 из 10 000 человек).
- лактоацидоз. Это очень редкое, но серьезное осложнение, особенно если почки не функционируют должным образом. Симптомы лактоацидоза неспецифичны, например рвота, боль в животе (боль в животе) с мышечными спазмами, обычно плохое самочувствие, сильная усталость и затрудненное дыхание. Дополнительные симптомы включают снижение температуры тела и частоту сердечных сокращений.Если вы испытываете какие-либо из этих симптомов, вам следует немедленно обратиться за медицинской помощью, так как лактоацидоз может привести к коме. Прекратите прием Глюкофага и немедленно обратитесь к врачу или в ближайшую больницу.
- аномальные тесты функции печени или гепатит (воспаление печени; может вызвать усталость, потерю аппетита, потерю веса, с пожелтением кожи или белков глаз или без него). Если у вас появились эти симптомы, прекратите прием Глюкофага и обратитесь к врачу;
- кожные реакции, такие как покраснение кожи (эритема), зуд или зудящая сыпь (крапивница);
- низкий уровень витамина B12 в крови.
Дети и подростки
Ограниченные данные у детей и подростков показали, что нежелательные явления были аналогичны по характеру и степени тяжести таковым у взрослых.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте. Если ребенок лечится глюкофагом, родители и лица, осуществляющие уход за ребенком, должны контролировать использование этого лекарства.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Не используйте Глюкофаж после истечения срока годности, указанного на упаковке, флаконе или блистере после «EXP». Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит Глюкофаг
- Действующее вещество - гидрохлорид метформина. Одна таблетка Glucophage 850 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит 850 мг гидрохлорида метформина, что соответствует 662,9 мг основания метформина.
- Другие ингредиенты: повидон К 30, стеарат магния, гипромеллоза.
Как выглядит Глюкофаж и что содержится в упаковке
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Glucophage 850 мг, белого цвета, круглой и выпуклой формы.
Таблетки доступны в блистерных упаковках по 1 (x100), 8, 9, 10, 14, 20, 21, 30, 40, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 120, 300, 600 или 1000 таблеток и в пластиковых флаконах с недоступной для детей крышкой по 30, 60, 200, 300 или 600 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ГЛЮКОФАГ 850 МГ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Одна таблетка с пленочным покрытием содержит 850 мг гидрохлорида метформина, что соответствует 662,9 мг основания метформина.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.
Белые круглые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение сахарного диабета 2 типа, особенно у пациентов с избыточным весом, когда диеты и физических упражнений недостаточно для адекватного контроля гликемии.
• У взрослых Glucophage можно применять отдельно или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином.
• У детей старше 10 лет и подростков Глюкофаж можно применять отдельно или в комбинации с инсулином.
Уменьшение осложнений диабета было продемонстрировано у взрослых пациентов с диабетом 2 типа с избыточной массой тела, получавших метформин в качестве терапии первой линии после нарушения режима питания (см. Раздел 5.1).
04.2 Дозировка и способ применения
Взрослые:
Монотерапия и комбинация с другими пероральными противодиабетическими препаратами:
Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг гидрохлорида метформина 2 или 3 раза в день во время или после еды.
Через 10-15 дней дозу следует скорректировать в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендуемая доза гидрохлорида метформина составляет 3 г в день, которую следует принимать в 3 приема.
В случае перехода с другого перорального противодиабетического препарата: прекратите прием предыдущего препарата и начните прием метформина в дозе, указанной выше.
Связь с инсулином:
Метформин и инсулин можно использовать в комбинации для повышения уровня глюкозы в крови.Метформина гидрохлорид обычно назначают в начальной дозе 500 мг или 850 мг 2 или 3 раза в день, а доза инсулина корректируется на основе значений глюкозы в крови.
Пожилые граждане:
Из-за возможности снижения функции почек у пожилых людей дозу метформина следует корректировать в зависимости от функции почек. Следовательно, требуется регулярная оценка функции почек (см. Раздел 4.4).
Дети и подростки:
Монотерапия и связь с инсулином:
• Глюкофаг можно применять детям старше 10 лет и подросткам.
• Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг гидрохлорида метформина один раз в день во время или после еды.
Через 10-15 дней дозу следует скорректировать в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендуемая доза метформина гидрохлорида составляет 2 г в день, принимаемых за 2 или 3 приема.
04.3 Противопоказания
• Повышенная чувствительность к метформину или любому из вспомогательных веществ.
• Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома.
• Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина
• Острые состояния, потенциально способные изменить функцию почек, такие как обезвоживание, тяжелая инфекция, шок.
• Острые или хронические заболевания, которые могут вызывать гипоксию тканей, такие как сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок.
• Печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Лактоацидоз:
Лактоацидоз - редкое, но серьезное (высокая смертность при отсутствии быстрого лечения) метаболическое осложнение, которое может возникнуть после накопления метформина. Зарегистрированные случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, имели место, в частности, у пациентов с диабетом со значительной почечной недостаточностью. Заболеваемость лактоацидозом может и должна быть снижена путем оценки других сопутствующих факторов риска, таких как неконтролируемый диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любые другие состояния, связанные с гипоксией.
Диагностика:
Риск лактоацидоза следует учитывать при наличии неспецифических признаков, таких как мышечные спазмы, в сочетании с расстройствами пищеварительной системы, такими как боли в животе и тяжелая астения.
Эти симптомы могут сопровождаться одышкой с ацидозом, болями в животе, переохлаждением и комой. Диагностические лабораторные тесты показывают снижение pH крови, уровень лактата в плазме выше 5 ммоль / л, а также увеличение анионной щели и соотношения лактат / пируват. Если есть подозрение на метаболический ацидоз, прием метформина следует прекратить и немедленно госпитализировать пациента (см. Раздел 4.9).
Функция почек:
Метформина гидрохлорид выводится почками, поэтому клиренс креатинина (который можно оценить по уровням креатинина в сыворотке с использованием формулы Кокрофта-Голта) следует определять до начала лечения и регулярно после этого:
• не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек,
• не менее двух-четырех раз в год у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы и у пожилых людей.
Снижение функции почек у пожилых людей встречается часто и бессимптомно. Особое внимание следует уделять ситуациям, в которых функция почек может быть нарушена, например, при начале антигипертензивной терапии или диуретической терапии, а также при начале терапии нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
Введение йодсодержащих контрастных веществ:
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ в радиологических исследованиях может привести к почечной недостаточности. Это может привести к накоплению метформина и вызвать у пациента лактоацидоз. Введение метформина следует прекратить до или во время обследования; его также не следует возобновлять ранее, чем через 48 часов после обследования, и только после проверки того, вернулась ли функция почек в норму (см. раздел 4.5).
Операция:
Прием метформина следует прекратить за 48 часов до плановой операции под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Лечение можно возобновить не ранее, чем через 48 часов после операции или после возобновления перорального кормления, и только после того, как будет установлено, что функция почек в норме.
Дети и подростки:
Перед началом лечения метформином необходимо подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.
В контролируемых клинических испытаниях продолжительностью один год не было обнаружено влияния метформина на рост и половое созревание, но долгосрочные данные по этим конкретным моментам отсутствуют. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за влиянием метформина на эти параметры у детей, получавших метформин, особенно в препубертате.
Дети от 10 до 12 лет:
Только 15 человек в возрасте от 10 до 12 лет были включены в контролируемые клинические испытания, проводимые с участием детей и подростков. Хотя эффективность и безопасность метформина у этих детей не отличались от тех, о которых сообщалось для детей старшего возраста и подростков, рекомендуется соблюдать особую осторожность при его назначении детям в возрасте от 10 до 12 лет.
Прочие меры предосторожности:
Пациентам следует продолжать диету, регулярно распределяя углеводы в течение дня. Пациентам с избыточным весом следует продолжать низкокалорийную диету.
Лабораторные анализы, обычно требуемые в случае диабета, должны выполняться регулярно.
Сам по себе метформин не вызывает гипогликемии, но рекомендуется соблюдать осторожность при использовании в сочетании с инсулином или другими пероральными противодиабетическими средствами (например, сульфонилмочевиной или меглитинидами).
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Комбинации не рекомендуются:
Алкоголь:
Острая алкогольная интоксикация связана с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях:
голодание или неправильное питание, печеночная недостаточность.
Избегайте употребления алкоголя и спиртосодержащих препаратов.
Контрастные вещества с йодом:
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может вызвать почечную недостаточность, что приведет к накоплению гидрохлорида метформина и повышению риска лактоацидоза.
Прием метформина следует прекратить до или во время обследования и не следует возобновлять ранее, чем через 48 часов после обследования, и только после проверки того, вернулась ли функция почек в норму (см. Раздел 4.4).
Ассоциации, требующие мер предосторожности при использовании:
Лекарства с внутренней гипергликемической активностью (например, глюкокортикоиды (системные и местные) и симпатомиметики):
Может потребоваться более частая проверка уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости скорректируйте дозу метформина во время терапии соответствующим препаратом и после отмены препарата.
Диуретики, особенно петлевые диуретики:
Они могут увеличить риск лактоацидоза из-за их способности снижать функцию почек.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Во время беременности неконтролируемый (гестационный или постоянный) диабет связан с повышенным риском врожденных пороков развития и перинатальной смертности.
Объем информации об использовании метформина у беременных женщин ограничен и не указывает на повышенный риск врожденных пороков развития. Исследования на животных не указывают на вредное воздействие на беременность, эмбрион или развитие плода, роды или послеродовое развитие (см. Пункт 5.3).
Когда пациентка планирует забеременеть и во время самой беременности, рекомендуется лечить диабет не метформином, а инсулином, чтобы поддерживать уровень сахара в крови как можно ближе к норме, чтобы снизить риск порока развития плода.
Время кормления
Метформин выделяется с грудным молоком человека. У новорожденных / младенцев, находящихся на грудном вскармливании, побочных эффектов не наблюдалось. Однако, поскольку доступны лишь ограниченные данные, грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения метформином. Решение о прекращении грудного вскармливания должно приниматься с учетом положительных эффектов грудного вскармливания и риска возникновения неблагоприятных последствий для ребенка.
Плодородие
У крыс на фертильность самцов или самок метформин не влиял при введении в дозах до 600 мг / кг в день; эта доза примерно в три раза превышает максимальную рекомендуемую суточную дозу для человека, рассчитанную на основе площади поверхности тела.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Сам по себе метформин не вызывает гипогликемии, поэтому он не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Однако следует предупреждать пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими противодиабетическими препаратами (например, султанилмочевиной, инсулином или меглитинидами).
04.8 Побочные эффекты
В начале лечения наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита, которые в большинстве случаев проходят спонтанно. Чтобы предотвратить их, рекомендуется принимать метформин через 2 или 3 часа. Ежедневный прием и постепенно увеличивайте дозу.
Во время лечения метформином могут возникать следующие побочные реакции. Их частота определяется следующим образом: очень часто ≥ 1/10; общий ≥1 / 100,
В каждом частотном классе нежелательные реакции сообщаются в порядке убывания их серьезности.
Нарушения обмена веществ и питания:
Очень редко: Лактоацидоз (см. Раздел 4.4).
Снижение всасывания витамина B12 и снижение уровня в сыворотке крови при длительном применении метформина. Рекомендуется учитывать эту этиологию у пациентов с мегалобластной анемией.
Расстройства нервной системы:
Общий: Изменения вкуса
Желудочно-кишечные расстройства:
Очень распространенный: Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, боли в животе и потеря аппетита. Эти побочные эффекты чаще возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят спонтанно. Чтобы предотвратить их, рекомендуется принимать метформин в 2–3 дневных дозах во время или после еды. Также можно постепенно увеличивать дозу. улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Гепатобилиарные расстройства:
Очень редко: Изменения показателей функции печени или гепатит, исчезнувшие после прекращения лечения метформином.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки:
Очень редко: Кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница.
Педиатрическая популяция
В опубликованных и постмаркетинговых данных, а также в контролируемых клинических испытаниях с участием ограниченной педиатрической популяции от 10 до 16 лет, получавших лечение в течение одного года, сообщения о нежелательных явлениях были аналогичны по тяжести и характеру сообщениям для взрослых.
04.9 Передозировка
При дозах до 85 г метформина гидрохлорида не наблюдалось никаких форм гипогликемии, хотя при таких обстоятельствах развился лактоацидоз. Передозировка метформина в высоких дозах или сопутствующий риск могут привести к лактоацидозу. Лактацидоз является неотложной медицинской помощью и требует лечения в больнице. Самый эффективный метод устранения лактата и метформина - гемодиализ.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: гипогликемические препараты. Бигуаниды.
Код УВД: A10BA02.
Метформин - это бигуанид с антипергликемическим действием, который снижает базальный и постпрандиальный уровень глюкозы в крови. Он не стимулирует секрецию инсулина и, следовательно, не вызывает гипогликемии.
Метформин может действовать через 3 механизма:
снижение выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
в мышцах, повышая чувствительность к инсулину, улучшая всасывание и использование периферической глюкозы;
и задержка всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный гликогеносинтез, воздействуя на гликоген синтетазу.
Метформин увеличивает транспортную способность всех известных на сегодняшний день типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT).
В клинических испытаниях использование метформина было связано со стабилизацией или умеренной потерей массы тела.
У людей, независимо от его действия на гликемию, метформин благоприятно влияет на метаболизм липидов. Этот феномен был продемонстрирован в контролируемых средне- и долгосрочных клинических испытаниях в терапевтических дозах: метформин снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов.
Клиническая эффективность:
Проспективное рандомизированное исследование (UKPDS) продемонстрировало долгосрочную пользу интенсивного контроля уровня глюкозы в крови у взрослых пациентов с диабетом 2 типа.
Анализ результатов пациентов с избыточной массой тела, получавших метформин после отказа только от диеты, показал следующее:
- значительное снижение абсолютного риска осложнений, связанных с диабетом, в группе метформина (29,8 события / 1000 пациенто-лет) по сравнению с одной диетой (43,3 события / 1000 пациенто-лет), p = 0,0023, и по сравнению с комбинированной терапией. группы монотерапии инсулином и монотерапии сульфонилмочевиной (40,1 события / 1000 пациенто-лет), p = 0,0034;
- значительное снижение абсолютного риска смертности от диабета: метформин 7,5 событий / 1000 пациенто-лет, только диета 12,7 событий / 1000 пациенто-лет, p = 0,017;
- значительное снижение абсолютного риска общей смертности: метформин 13,5 событий / 1000 пациенто-лет по сравнению с одной диетой 20,6 событий / 1000 пациенто-лет (p = 0,011) и по сравнению с комбинированными группами, получавшими только сульфонилмочевину и монотерапию инсулином. 18,9 событий / 1000 пациенто-лет (p = 0,021);
- значительное снижение абсолютного риска инфаркта миокарда: метформин 11 событий / 1000 пациенто-лет, только диета 18 событий / 1000 пациенто-лет (p = 0,01).
Не было обнаружено клинических преимуществ метформина, используемого в качестве терапии второй линии в сочетании с сульфонилмочевиной.
В случаях диабета 1 типа комбинация метформина и инсулина использовалась для отдельных пациентов, но клиническая польза от этой комбинации официально не определена.
Педиатрическая популяция
Контролируемые клинические испытания на ограниченной детской популяции в возрасте от 10 до 16 лет, получавшей лечение в течение одного года, продемонстрировали реакцию в отношении гликемического контроля, аналогичную таковой у взрослых.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция:
После перорального приема таблетки метформина гидрохлорида максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается примерно через 2,5 часа (tmax). Абсолютная биодоступность таблетки гидрохлорида метформина 500 мг или 850 мг составляет примерно 50-60% у здоровых людей. После приема внутрь неабсорбированная фракция, обнаруженная в фекалиях, составляла 20-30%.
После приема внутрь абсорбция метформина является неполной и насыщенной.Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной.
При рекомендуемых дозах и режимах дозирования метформина стабильные концентрации в плазме достигаются в течение 24-48 часов и обычно составляют менее 1 мкг / мл. В контролируемых клинических испытаниях максимальный уровень метформина в плазме (Cmax) не превышал 5 мкг / мл даже при максимальных дозах.
Кормление снижает и немного задерживает всасывание метформина. После перорального приема таблетки 850 мг наблюдались снижение максимальной концентрации в плазме на 40%, снижение AUC (площадь под кривой) на 25% и увеличение времени достижения на 35 минут. Максимальная концентрация в плазме Клиническая значимость эти находки неизвестны.
Распределение:
Связывание с белками плазмы незначительно. Метформин распределяется в эритроцитах. Пик крови меньше пика плазмы и появляется примерно в то же время. Эритроциты, скорее всего, представляют собой вторичный компартмент распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется от 63 до 276 л.
Метаболизм:
Метформин секретируется с мочой в неизмененном виде. Метаболитов у человека не обнаружено.
Устранение:
Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема очевидный конечный период полувыведения составляет примерно 6,5 часов.
При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению уровня метформина в плазме.
Педиатрическая популяция:
Исследование однократной дозы: после однократной дозы 500 мг метформина гидрохлорида педиатрические пациенты продемонстрировали фармакокинетический профиль, аналогичный таковому у здоровых взрослых.
Исследования с множественными дозами: данные ограничены одним исследованием. После повторных доз 500 мг два раза в день в течение 7 дней у педиатрических пациентов максимальная концентрация в плазме (Cmax) и системное воздействие (AUC0-t) снизились примерно на 33% и 40%, соответственно, по сравнению со взрослыми диабетиками, получавшими повторные дозы. 500 мг два раза в день в течение 14 дней. Поскольку доза индивидуально титруется в зависимости от гликемического контроля, этот факт имеет ограниченное клиническое значение.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не указывают на особую опасность для человека, основанную на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Ядро планшета
Повидон К 30
Стеарат магния
Покрытие
Гипромеллоза.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
5 лет
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
1 (x100), 8, 9, 10, 14, 20, 21, 30, 40, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 120, 300, 600 или 1000 таблеток в блистере (ПВХ-алюминий)
30, 60, 200, 300 или 600 таблеток во флаконах из пластмассы (полиэтилен высокой плотности) с закрывающейся крышкой, защищенной от детей (полипропилен).
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Bruno Farmaceutici S.p.A.
Via delle Ande, 15
00144 Рим
Италия
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
40 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистерах (все ПВХ) A.I.C. п. 017758020 / М
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
5 ноября 1971 г. / 1 октября 2002 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Март 2013 г.
