Активные ингредиенты: Зофеноприл (зофеноприл кальций).
Зофеноприл Майлан Дженерикс 30 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Почему используется Зофеноприл? Для чего это?
Зофеноприл Mylan Generics содержит зофеноприл, который принадлежит к группе лекарств, известных как ингибиторы АПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента). Зофеноприл расширяет кровеносные сосуды. Это помогает снизить кровяное давление, облегчая сердцу перекачку крови по телу.
Можно использовать дженерики Зофеноприла Майлан
- Для лечения повышенного кровяного давления, также называемого гипертонией.
- После сердечного приступа (острого инфаркта миокарда) у людей с признаками и симптомами сердечной недостаточности или без них и не проходящих лечение для растворения тромбов (тромболитическая терапия).
Противопоказания Когда нельзя применять Зофеноприл
Не принимайте дженерики Зофеноприла Майлан:
- если у вас аллергия на зофеноприл или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6)
- если у вас ранее была аллергическая реакция на другие ингибиторы АПФ, такие как каптоприл или эналаприл
- если у вас когда-либо был сильный отек лица, языка и горла (ангионевротический отек), связанный с предыдущей терапией ингибиторами АПФ, или если у вас когда-либо были эти симптомы по неизвестной причине (идиопатический / наследственный ангионевротический отек)
- если вы беременны на сроке более 3 месяцев (на ранних сроках беременности зофеноприла лучше избегать - см. раздел «Беременность и кормление грудью»)
- если вы страдаете сужением кровеносных сосудов (артерий) обеих почек (или только одной почки, если у вас только одна)
- если вы страдаете тяжелой печеночной недостаточностью
- если у вас диабет или нарушение функции почек, и вас лечат лекарством для снижения артериального давления, содержащим алискирен.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Зофеноприла
Перед приемом дженериков Зофеноприла Майлан проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, если:
- диабет
- страдают псориазом
- есть проблемы с печенью
- вам сказали ограничить количество соли в вашем рационе, или у вас была сильная диарея или тошнота, потому что зофеноприл может вызвать слишком сильное падение артериального давления
- имеет низкое количество жидкости и солей в организме из-за лечения мочегонными средствами
- у вас есть проблемы с почками, включая сужение кровеносных сосудов (артерий) в почке (стеноз почечной артерии), или вы недавно перенесли трансплантацию почки. Ваш врач может счесть необходимым уменьшить дозу.
- вас лечат, чтобы уменьшить последствия «аллергии на укусы насекомых», вы проходите диализ или курс лечения для удаления холестерина из крови с помощью аппарата (аферез холестерина ЛПНП), поскольку существует риск развития аллергической реакции на зофеноприл
- принимать калийсберегающие диуретики, добавки калия или заменители калийсодержащих солей, так как зофеноприл может привести к значительному увеличению (калийных) солей в крови
- страдают от низкого артериального давления, так как зофеноприл может вызвать дальнейшее падение артериального давления
- страдают сердечной недостаточностью (ослабление сердечной мышцы), имеют утолщенные сердечные стенки, что приводит к затруднению кровотока с левой стороны сердца (гипертрофическая кардиомиопатия) или сужению сердечного клапана (стеноз аортального и митрального клапанов)
- уменьшили приток крови к сердцу (стенокардия) или головному мозгу, перенесли инсульт или мини-инсульт (также известный как транзиторная ишемическая атака (ТИА)
- страдают коллагеновым сосудистым заболеванием, например склеродермией, системной красной волчанкой (или волчанкой, аллергическим заболеванием, которое вызывает боль в суставах, сыпь и лихорадку)
- имеют аномальное повышение уровня альдостерона в сыворотке (первичный альдостеронизм)
- старше 75 лет; зофеноприл следует применять с осторожностью
- он черный пациент. Вы можете подвергаться более высокому риску развития ангионевротического отека, или это лекарство может быть менее эффективным, чем у не чернокожих пациентов.
- принимаете любые из следующих лекарств, используемых для лечения высокого кровяного давления:
- «антагонист рецепторов ангиотензина II» (AIIRA) (также известный как сартаны - например, валсартан, телмисартан, ирбесартан), особенно если у вас есть проблемы с почками, связанные с диабетом.
- алискирен.
Врач может регулярно проверять функцию почек, артериальное давление и количество электролитов (например, калия) в крови.
См. Также информацию в разделе «Не принимайте дженерики Зофеноприла Майлан».
- Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны (или если есть возможность забеременеть). Зофеноприл не рекомендуется на ранних сроках беременности и не должен приниматься на сроке более трех месяцев, так как при использовании на этом этапе он может нанести серьезный вред вашему ребенку (см. Раздел «Беременность и кормление грудью»).
Во время лечения
- Сообщите своему врачу, стоматологу или персоналу больницы, что вы принимаете это лекарство в случае, если вам нужно пройти анестезию (для «операции). Это поможет анестезиологу, который проверит ваше кровяное давление и частоту сердечных сокращений во время процедуры».
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие зофеноприла
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать другие лекарства:
- Лекарства для увеличения выведения жидкости с мочой (диуретики), такие как спиронолактон, триамтерен или амилорид, не рекомендуются, поскольку они могут повышать уровень калия в крови. Другие типы мочегонных средств также могут вызвать слишком сильное падение артериального давления.
- добавки калия, заменители соли, содержащие калий, или лекарство под названием гепарин (вводимое в виде инъекций для разжижения крови). Это может повысить уровень калия в крови.
- литий (при некоторых психических заболеваниях), так как зофеноприл может повышать уровень лития в крови
- лекарства от тяжелых психических заболеваний (психоз), барбитураты (обычно применяемые при эпилепсии), анестетики или наркотики (например, сильные обезболивающие), потому что прием этих лекарств вместе с зофеноприлом может вызвать падение артериального давления
- другие лекарства для лечения высокого кровяного давления, включая блокаторы кальциевых каналов, бета-блокаторы и альфа-блокаторы; при приеме с зофеноприлом они могут вызвать слишком сильное падение артериального давления
- циметидин может увеличить риск падения артериального давления
- аллопуринол (используется для лечения подагры и камней в почках), прокаинамид (используется для лечения проблем с сердцебиением), кортикостероиды и иммунодепрессанты могут увеличить риск низкого уровня лейкоцитов
- циклоспорин (используется для подавления иммунной системы), так как при приеме с зофеноприлом существует риск проблем с почками
- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (от боли или воспаления) могут снизить эффективность зофеноприла
- лекарства от диабета, принимаемые внутрь, или инсулин, так как зофеноприл может вызвать низкий уровень сахара в крови при приеме с этими лекарствами
- антациды (используются для лечения изжоги и язвы желудка), так как они снижают эффективность зофеноприла
- Лекарства, влияющие на нервную систему (известные как симпатомиметики), могут снизить эффективность зофеноприла. Ваш врач скажет вам, применимо ли это к вам.
- Глицерилтринитрат и другие нитраты (используются для облегчения боли в груди (стенокардия) или улучшения кровотока)
- цитостатические агенты (используются при лечении рака)
- трициклические антидепрессанты (обычно используются при депрессии)
- инъекции солей золота для лечения артрита, потому что они могут снизить кровяное давление.
Вашему врачу может потребоваться изменить дозу и / или принять другие меры предосторожности:
- Если вы принимаете антагонист рецепторов ангиотензина II (AIIRA) или алискирен (см. Также информацию в разделах «Не принимайте дженерики Зофеноприла Милана» и «Предупреждения и меры предосторожности»).
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Беременность
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны (или если есть возможность забеременеть). Как правило, ваш врач посоветует вам прекратить прием зофеноприла до того, как вы забеременеете или как только вы узнаете, что беременны, и посоветует вам принять другое лекарство вместо дженериков Зофеноприла Mylan.Зофеноприл не рекомендуется на ранних сроках беременности и не должен следует принимать, если вы находитесь на сроке более трех месяцев беременности, поскольку он может нанести серьезный вред вашему ребенку, если используется после третьего месяца беременности.
Время кормления
Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь начать кормление грудью.Зофеноприл не рекомендуется женщинам, кормящим грудью, и ваш врач может выбрать другое лечение, если вы хотите кормить грудью, особенно если ребенок новорожденный или родился недоношенным.
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
При управлении транспортными средствами или другими механизмами следует иметь в виду, что иногда может возникать сонливость, головокружение или усталость.
Доза, способ и время приема Как применять Зофеноприл: Дозировка
Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Таблетки следует проглатывать целиком или разделить пополам, запивая стаканом воды. Их можно принимать до, во время или после еды.
Ваш врач или фармацевт сообщит вам частоту и продолжительность лечения.
Взрослые с повышенным артериальным давлением (гипертония)
Рекомендуемая начальная доза составляет 15 мг в сутки (полтаблетки).
Ваш врач может увеличить дозу до тех пор, пока она не станет подходящей для вас. Обычно эффективная доза составляет 30 мг в сутки. Максимальная доза составляет 60 мг в день для однократного приема или в 2 приема.
Взрослые с повышенным артериальным давлением, связанным с гиповолемией или недостатком соли.
Чрезмерное снижение артериального давления может произойти при первом приеме зофеноприла. Если это относится к вам, спросите своего врача или фармацевта. Если вы принимаете диуретики, вам нужно будет прекратить их прием на два-три дня, прежде чем вы начнете принимать зофеноприл. Рекомендуемая начальная доза составляет 15 мг в день, но ваш врач может начать с 7,5 мг в день, если посчитает, что она больше подходит для вас. Не все рекомендуемые дозировки можно применять с этим продуктом.
Взрослые с высоким кровяным давлением и проблемами с печенью
Если у вас есть проблемы с печенью легкой или средней степени тяжести, ваш врач скорректирует дозу зофеноприла, которую вам нужно принимать, в зависимости от вашей функции печени.
Взрослые с высоким кровяным давлением и проблемами с почками
Если у вас есть проблемы с почками, ваш врач скорректирует дозировку зофеноприла в соответствии с вашей функцией почек.
Пожилые граждане
Доза зависит от функции почек. Ваш врач пропишет вам дженерики Зофеноприла Майлан нужной силы.
Взрослые после сердечного приступа
Рекомендуется начать прием этого лекарства в течение 24 часов после сердечного приступа и продолжать терапию не менее 6 недель.
Рекомендуемая начальная доза составляет 7,5 мг два раза в день (каждые 12 часов). На третьи сутки дозу можно увеличить до 15 мг дважды в сутки (каждые 12 часов). С пятого дня дозу можно увеличивать до 30 мг дважды в сутки (каждые 12 часов). Не все рекомендуемые дозировки можно применять с этим продуктом.
Использование у детей и подростков
Зофеноприл Майлан Дженерикс не рекомендуется детям.
Если вы забыли принять Зофеноприл Майлан Дженерикс
Если вы пропустите дозу, не волнуйтесь. Примите следующую дозу в то время дня, когда вы ее обычно принимаете. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать дженерики Зофеноприла Майлан
Если вы перестанете принимать дженерики Зофеноприла Майлан, у вас могут возникнуть побочные эффекты. Если вы хотите прекратить прием этого лекарства, обратитесь к врачу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много зофеноприла
Немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в отделение неотложной помощи ближайшей больницы. Возьмите с собой коробку и все оставшиеся таблетки. Признаки и симптомы передозировки включают: внезапное падение артериального давления, шок, сонливость, аномально медленное сердцебиение, изменения электролитов и почечную недостаточность.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Зофеноприла
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если вы испытываете какие-либо из следующих побочных эффектов, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в отделение неотложной помощи в ближайшей больнице. Важно сообщить своему лечащему врачу, что вы принимаете это лекарство:
Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
- Серьезная аллергическая реакция, вызывающая отек лица, языка или горла, затруднение глотания, крапивницу и затрудненное дыхание.
Очень редко (им может быть подвержено до 1 человека из 10000)
- Набухание кишечника, которое может вызвать боль в желудке, которая может стать сильной Неизвестно (частота не может быть определена на основе имеющихся данных)
- Тяжелая кожная реакция, которая может вызвать образование волдырей на коже, рту, глазах и гениталиях или более серьезную форму, приводящую к обширному повреждению кожи (отделение верхнего слоя кожи от нижнего) и симптомам гриппа (лихорадка, мышечные боли, боль в суставах и изменения в клетках крови, которые могут обнаруживаться в анализах крови)
- Сильное уменьшение количества кровяных телец, которое может привести к слабости, синякам или кровотечению или повысить предрасположенность к инфекциям. Это можно увидеть в анализах крови.
- Лихорадка, связанная с серьезным ухудшением общего состояния здоровья или лихорадка с симптомами местной инфекции, такими как боль в горле / язвах во рту или затрудненное мочеиспускание (агранулоцитоз)
- Нерегулярный сердечный ритм или боль в груди, особенно в покое, что может быть признаком снижения кровоснабжения сердца (стенокардия).
- Инфаркт. Вы можете почувствовать потливость, хрипы или сильную боль в груди и боль, которая распространяется в челюсть и руки. Это может произойти, если артериальное давление очень низкое.
- Воспаление поджелудочной железы, вызывающее сильную боль в животе и спине.
- Отсутствие дефекации, что может привести к вздутию живота, боли в животе, плохому самочувствию / рвоте и отсутствию выделения газов и стула.
- Инсульт, который может быть вызван кровотечением из головного мозга. У вас могут быть нарушения речи, внезапная слабость или онемение одной стороны лица или тела, проблемы со зрением или внезапная сильная головная боль.
Другие побочные эффекты, которые наблюдались при применении этого лекарства:
Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- Необычное чувство усталости
- Чувство или недомогание
- Головокружение
- Головная боль
- Кашель. Это лекарство может вызвать стойкий сухой (без слизи) кашель. Если это произойдет с вами, обратитесь к врачу, так как вам может потребоваться альтернативная медицина.
Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100)
- Сыпь
- Слабость, мышечные спазмы Следующие побочные эффекты наблюдались при применении других ингибиторов АПФ и, следовательно, могут возникать при приеме этого лекарства.
Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
- Мышечная боль
- Сбивчивое дыхание
- Опухшие и воспаленные пазухи, вызывающие боль, высокую температуру и чувствительность
- Насморк и зуд из носа
- Опухший и болезненный язык
- Воспаление дыхательных путей. У вас может быть жар, кашель и выделение цветной слизи.
- Боль в животе
- Понос
- Запор
- Сухость во рту
- Депрессия
- Изменения настроения
- Нарушения сна
- Импотенция
- Путаница
- Звон в ушах
- Повышенное потоотделение
- Промывает
- Затрудненное мочеиспускание
- Зрительные расстройства.
Очень редко (им может быть подвержено до 1 человека из 10000)
- Грудная боль
- Избыток жидкости в организме
- Низкий уровень сахара в крови.
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- Уменьшение количества красных кровяных телец, которое может сделать кожу бледной или желтой и вызвать слабость или одышку. Это чаще встречается у людей с «другим заболеванием (известным как дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
- Пожелтение кожи или белков глаз, которое может быть вызвано закупоркой желчных протоков или воспалением печени. Также может наблюдаться темная моча, бледный стул или жар.
- Сильное снижение артериального давления, которое может вызвать головокружение, обморок, нарушение зрения или, в редких случаях, обморок или потерю сознания. Это происходит чаще, когда вы впервые принимаете лекарство или когда увеличиваете дозу.
- Серьезные проблемы с почками. Вы можете испытывать боль в пояснице, мочу маленького размера или ее отсутствие или мутную или кровянистую мочу.
- Покалывание, как от булавок и игл
- Проблемы с балансом
- Нарушения вкуса
- Учащенное сердцебиение или ощущение биения в груди (сердцебиение)
- Кожный зуд, крапивница, кожная реакция, похожая на псориаз, или "сыпь с выпуклыми красными пятнами, похожая на корь".
- Выпадение волос
- Изменения в количестве клеток крови и функциональных тестах печени, которые могут обнаруживаться в анализах крови.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на блистере, картонной упаковке, этикетке или флаконе после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Это лекарство не требует особых условий хранения. Дженерики Зофеноприла Майлан, поставляемые во флаконах, не следует использовать более 30 дней после первого открытия флакона.
Не применяйте это лекарство, если вы заметили обесцвечивание таблеток.
Не выбрасывайте лекарства в канализацию или бытовые отходы.Спросите у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не применяете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит Зофеноприл Милан Дженерикс
Действующее вещество - зофеноприл кальций. Каждая таблетка содержит 30 мг зофеноприла кальция.
Другими ингредиентами являются микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал (кукуруза), стеарат магния, гипромеллоза (E464), диоксид титана (E171), макрогол 400 и полисорбат 80.
Как выглядит Зофеноприл Майлан Дженерикс и что содержится в упаковке
Зофеноприл Майлан Дженерикс 30 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, имеют форму капсулы, размером 5,5 мм x 10,0 мм, с «ZP / 1» на одной стороне и «M» на стороне, противоположной.
Таблетку можно разделить на равные половинки.
Зофеноприл Майлан Дженерикс выпускается в пластиковых флаконах по 500 таблеток (больничная упаковка) или в блистерных упаковках по 7, 12, 14, 28, 30, 56, 90 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ZOFENOPRIL MYLAN GENERICS ТАБЛЕТКИ 30 МГ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Каждая таблетка содержит 30 мг зофеноприла кальция, что эквивалентно 28,7 мг зофеноприла.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.
Белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, размером 5,5 x 10,0 мм с «ZP / 1» на одной стороне и «M» на другой стороне.
Таблетку можно разделить на равные половинки.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Гипертония
Зофеноприл показан для лечения эссенциальной гипертензии легкой и средней степени тяжести.
Острый инфаркт миокарда
Зофеноприл показан для лечения, начатого в течение первых 24 часов, пациентам с острым инфарктом миокарда, с признаками и симптомами сердечной недостаточности или без них, гемодинамически стабильными и не получавшими тромболитической терапии.
04.2 Дозировка и способ применения -
ПРИМЕЧАНИЕ! Имейте в виду, что с этим продуктом можно вводить не все рекомендуемые дозировки, так как минимальная достижимая доза для этого продукта составляет 15 мг (половина таблетки).
Дозировка
Зофеноприл можно принимать до, во время или после еды. Дозировка регулируется в зависимости от терапевтического ответа пациента.
Гипертония
Необходимость корректировки дозы следует определять путем измерения артериального давления непосредственно перед новым введением.
Дозировку следует увеличивать с четырехнедельным интервалом.
Пациенты без гиповолемии и без солевого дефицита
Лечение следует начинать с 15 мг один раз в день, увеличивая дозу до достижения оптимального контроля артериального давления.
Обычно эффективная доза составляет 30 мг один раз в сутки.
Максимальная доза составляет 60 мг в день, которую можно вводить в виде однократной дозы или в два приема.
В случае неадекватного терапевтического ответа могут быть добавлены другие гипотензивные препараты, такие как диуретики (см. Разделы 4.3, 4.4, 4.5 и 5.1).
Пациенты с подозрением на гиповолемию или дефицит соли
При первой дозе у пациентов из группы высокого риска могут возникать эпизоды гипотензии (см. Раздел 4.4). Для начала терапии ингибиторами АПФ требуется коррекция гиповолемии и / или дефицита соли, прекращение ранее существовавшей терапии диуретиками за два-три дня до ингибирования АПФ и начальная доза 15 мг в день. Если это невозможно, начальная доза следует 7,5 мг в сутки.
Пациенты с высоким риском тяжелой острой гипотензии должны находиться под тщательным наблюдением, предпочтительно в больнице, после приема первой дозы, столько времени, сколько требуется для достижения максимального терапевтического эффекта, и каждый раз, когда терапевтическая доза ингибиторов АПФ увеличивается. И / или мочегонные средства. Вышесказанное должно также относиться к пациентам со стенокардией или цереброваскулярным заболеванием, у которых чрезмерная гипотензия может вызвать инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.
Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на диализе.
У пациентов с артериальной гипертензией и легким нарушением функции почек (клиренс креатинина> 45 мл / мин) терапия зофеноприлом в той же дозе и по схеме один раз в сутки может использоваться, как и пациентам с нормальной функцией почек. Пациенты с почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой (клиренс креатинина
Начальная доза и режим дозирования зофеноприла для пациентов с артериальной гипертензией, находящихся на диализе, должны составлять четверть дозы, указанной для пациентов с нормальной функцией почек.
Недавние клинические наблюдения показали высокую частоту анафилактических реакций у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, во время гемодиализа, выполняемого с использованием высокопроницаемых мембран, или во время афереза ЛПНП (см. Раздел 4.4).
Дозировка для пациентов пожилого возраста
У пожилых пациентов с нормальным клиренсом креатинина коррекции дозировки не требуется.
У пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина (менее 45 мл / мин) рекомендуется половина суточной дозы.
Клиренс креатинина можно рассчитать на основе креатинина сыворотки по следующей формуле:
Эта формула обеспечивает клиренс креатинина у мужчин. У женщин полученное значение необходимо умножить на 0,85.
Дозировка для пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с артериальной гипертензией и легким или умеренным нарушением функции печени начальная доза зофеноприла составляет половину от ожидаемой для пациентов с нормальной функцией печени.
Зофеноприл противопоказан пациентам с гипертонической болезнью и тяжелой печеночной недостаточностью.
Острый инфаркт миокарда
Лечение зофеноприлом следует начинать в течение 24 часов после появления симптомов острого инфаркта миокарда и продолжать в течение шести недель.
Дозировка следующая:
1-й и 2-й день: 7,5 мг каждые 12 часов.
3-й и 4-й день: 15 мг каждые 12 часов.
с 5-го дня и далее: 30 мг каждые 12 часов.
В случае низкого систолического артериального давления (≤120 мм рт. Ст.) В начале лечения или в течение первых трех дней после инфаркта миокарда суточную дозу увеличивать не следует.
В случае артериальной гипотензии (≤100 мм рт. Ст.) Лечение можно продолжить последней переносимой дозой. В случае тяжелой гипотензии (значения ниже 90 мм рт. следует прекратить.
После 6 недель лечения пациенты должны быть повторно обследованы и лечение прекращено, если больше нет признаков дисфункции левого желудочка или сердечной недостаточности. При наличии таких симптомов лечение можно продолжать в течение длительного времени.
Пациентам также следует назначать стандартные методы лечения, такие как нитраты, аспирин или бета-адреноблокаторы, в зависимости от ситуации.
Дозировка для пожилых пациентов
У пациентов с инфарктом миокарда старше 75 лет зофеноприл следует применять с осторожностью.
Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью и диализных пациентов.
Эффективность и безопасность зофеноприла не установлены у пациентов с инфарктом миокарда с почечной недостаточностью или находящихся на диализе, поэтому зофеноприл не следует применять у таких пациентов.
Дозировка для пациентов с печеночной недостаточностью
Эффективность и безопасность зофеноприла у пациентов с инфарктом миокарда с нарушением функции печени не установлены, поэтому его не следует применять у таких пациентов.
Все показания
Педиатрическая популяция
Эффективность и безопасность зофеноприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Следовательно, его не следует применять детям.
Способ применения
Для перорального применения.
04.3 Противопоказания -
Повышенная чувствительность к действующему веществу, любому другому ингибитору АПФ или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущей терапией ингибиторами АПФ.
Наследственный / идиопатический ангионевротический отек.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Второй и третий триместр беременности (см. Разделы 4.4 и 4.6).
Двусторонний или односторонний стеноз почечной артерии у пациентов с единственной почкой.
Одновременное применение зофеноприла с продуктами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации СКФ
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Гипотония:
Как и другие ингибиторы АПФ, зофеноприл может вызывать чрезмерное снижение артериального давления, особенно после приема первой дозы, хотя случаи симптоматической гипотензии у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией редки.
Это более вероятно у пациентов с истощением жидкости и электролитов из-за лечения диуретиками, диеты с низким содержанием натрия, диализа, диареи или рвоты или с тяжелой ренинзависимой гипертензией (см. Разделы 4.5 и 4.8).
У пациентов с сердечной недостаточностью, с сопутствующей почечной недостаточностью или без нее, наблюдалась симптоматическая гипотензия. Это чаще встречается у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, получающих высокие дозы петлевых диуретиков, или у пациентов с гипонатриемией или нарушением функции почек.У пациентов, наиболее подверженных риску симптоматической гипотензии, лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением, предпочтительно в больнице, с низких доз и осторожного изменения дозировки.
По возможности следует временно прекратить прием диуретиков в начале терапии зофеноприлом. Эти соображения также применимы к пациентам со стенокардией или цереброваскулярным заболеванием, у которых чрезмерная гипотензия может вызвать инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.
При возникновении артериальной гипотензии поместите пациента в положение лежа на спине. При необходимости восстановить объем путем внутривенной инфузии физиологического раствора.
Возникновение артериальной гипотензии после приема начальной дозы не исключает возможности последующего точного подбора дозировки препарата.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или низким артериальным давлением при приеме зофеноприла может наблюдаться дальнейшее снижение системного артериального давления. Этот эффект является ожидаемым и обычно не является поводом для прекращения лечения. Если артериальная гипотензия становится симптоматической, может потребоваться снижение дозы или прекращение лечения зофеноприлом.
Беременность:
Ингибиторы АПФ не следует назначать во время беременности. Пациентам, планирующим беременность, следует использовать альтернативные гипотензивные препараты с доказанным профилем безопасности для использования во время беременности, если это не считается необходимым.продолжение терапии ингибиторами АПФ. При диагностировании беременности лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию (см. Разделы 4.3 и 4.6).
Гипотония при остром инфаркте миокарда:
Лечение зофеноприлом не следует начинать у пациентов с острым инфарктом миокарда, если существует риск дальнейшего тяжелого гемодинамического угнетения после лечения сосудорасширяющими средствами. Это пациенты с кардиогенным шоком с систолическим давлением. У пациентов с острым инфарктом миокарда лечение зофеноприлом может вызвать тяжелую гипотензию. Если гипотензия сохраняется (систолическое давление
Инфаркт миокарда у пациентов с нарушением функции печени:
Эффективность и безопасность зофеноприла у пациентов с инфарктом миокарда с нарушением функции печени не установлены, поэтому его не следует применять у этих пациентов.
Пожилые граждане:
У пациентов с инфарктом миокарда в возрасте ≥75 лет зофеноприл следует применять с осторожностью.
Пациенты с реноваскулярной гипертензией:
У пациентов с реноваскулярной гипертензией и ранее существовавшим двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом афферентной артерии единственной почки риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности увеличивается при лечении ингибиторами АПФ. Способствующей причиной может быть лечение диуретиками. Нарушение функции почек может происходить даже при незначительных изменениях уровня креатинина в сыворотке крови даже у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии. Если это считается абсолютно необходимым, лечение зофеноприлом следует начинать в больнице, под тщательным медицинским наблюдением, в низких дозах. И с осторожностью. корректировка дозировки. Временно прекратите лечение диуретиками после начала терапии зофеноприлом и внимательно следите за функцией почек в течение первых недель терапии.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Зофеноприл следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью, поскольку им требуется снижение дозы. При необходимости во время терапии следует проводить тщательный мониторинг функции почек. Сообщалось о почечной недостаточности в связи с назначением ингибиторов АПФ, главным образом, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии. У некоторых пациентов без очевидного ранее существовавшего заболевания почек наблюдалось повышение уровня мочевины в крови и крови. концентрации креатинина в сыворотке крови, особенно при сопутствующем лечении диуретиками. В этих случаях может потребоваться снижение дозы ингибиторов АПФ и / или прекращение приема диуретиков. Рекомендуется тщательный контроль функции почек в течение первых недель терапии.
Эффективность и безопасность зофеноприла у пациентов с инфарктом миокарда с нарушением функции почек не установлены. Поэтому при почечной недостаточности (креатинин сыворотки ≥2,1 мг / дл и протеинурия 500 мг / сут) и инфаркте миокарда зофеноприл нельзя назначать. использовал.
Пациенты на диализе:
У диализных пациентов, получавших ингибиторы АПФ с использованием высокопроточных полиакрилонитрильных мембран (например, AN 69), в течение нескольких минут после начала гемодиализа могут возникать анафилактоидные реакции, такие как отек лица, покраснение, гипотензия и одышка. Рекомендуется использовать альтернативные мембраны или использовать другой тип гипотензивных средств.
Эффективность и безопасность зофеноприла у пациентов с инфарктом миокарда, находящихся на гемодиализе, не установлены, поэтому его не следует применять у этих пациентов.
Пациенты, проходящие аферез ЛПНП:
Анафилактоидные реакции, подобные тем, которые наблюдаются у пациентов, находящихся на гемодиализе с высокопроницаемыми мембранами, могут возникать у пациентов, принимающих ингибитор АПФ, при аферезе ЛПНП с сульфатом декстрана (см. Выше). Этим пациентам рекомендуется применять лекарства, относящиеся к другому классу гипотензивных средств.
Анафилактические реакции при десенсибилизации или при укусах насекомых:
В редких случаях пациенты, получающие ингибиторы АПФ, сообщали об опасных для жизни анафилактоидных реакциях во время десенсибилизирующей терапии (например, яд перепончатокрылых) или после укусов насекомых. У тех же пациентов этих реакций удалось избежать путем временного прекращения терапии ингибиторами АПФ, но они снова появились после непреднамеренного повторного введения препарата. Таким образом, следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ и проходящих такие процедуры десенсибилизации.
Пересадка почки:
Нет опыта применения зофеноприла пациентам, недавно перенесшим трансплантацию почки.
Первичный альдостеронизм:
Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, которые действуют посредством «ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование этого продукта не рекомендуется».
Ангионевротический отек:
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и / или гортани возник у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, особенно в течение первых недель лечения. Однако в редких случаях начало тяжелого ангионевротического отека может произойти после длительного лечения ингибитором ангиотензинпревращающего фермента другого класса.
Ангионевротический отек языка, голосовой щели или гортани может быть фатальным. Немедленно начать экстренную терапию, которая включает, но не обязательно ограничивается, немедленное подкожное введение раствора адреналина 1: 1000 (0,3) -0,5 мл) или медленное внутривенное введение адреналина. 1 мг / мл (развести по показаниям), при тщательном мониторинге электрокардиографии и артериального давления. Пациент должен быть госпитализирован и находиться под наблюдением не менее 12-24 часов и выписан только после полной ремиссии представленных симптомов.
Даже в случаях, когда отек ограничивается только языком, без респираторного дистресса, пациентам может потребоваться наблюдение, поскольку лечения антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточно.
Сообщалось, что у чернокожих пациентов, получающих ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, частота возникновения ангионевротического отека выше, чем у пациентов другой расы.
Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с терапией ингибиторами АПФ, могут иметь повышенный риск развития отека Квинке во время лечения ингибитором АПФ (см. Раздел 4.3).
Кашель:
Во время лечения зофеноприлом может возникнуть сухой непродуктивный кашель, который исчезает после прекращения приема зофеноприла.
Кашель, вызванный ингибиторами АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.
Печеночная недостаточность:
В редких случаях ингибиторы АПФ были связаны с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до фульминантного некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома неизвестен. Пациентам, получающим ингибиторы АПФ, у которых развивается желтуха или значительное повышение ферментов печени, следует прекратить прием ингибитора АПФ и получить соответствующее медицинское наблюдение.
Гиперкалиемия:
Гиперкалиемия может возникнуть во время лечения ингибитором АПФ.
Пациенты с риском развития гиперкалиемии включают пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или тех, кто одновременно принимает калийсберегающие диуретики, добавки калия или калийсодержащие заменители соли; o пациенты, принимающие другие лекарства, связанные с повышением уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин). Если одновременный прием вышеуказанных лекарственных средств считается целесообразным, рекомендуется частый контроль уровня калия в сыворотке крови (см. Раздел 4.5).
Хирургия / анестезия:
У пациентов, перенесших серьезную операцию или во время анестезии, использование ингибиторов АПФ может вызвать гипотензию или даже гипотензивный шок, поскольку эти препараты могут блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному высвобождению ренина.
Если невозможно прекратить лечение ингибиторами АПФ, внимательно контролируйте объемы плазмы и внутрисосудистые объемы.
Стеноз аортального и митрального клапанов / гипертрофическая кардиомиопатия:
Ингибиторы АПФ следует применять с особой осторожностью у пациентов со стенозом митрального клапана и обструкцией выводного тракта левого желудочка.
Нейтропения / агранулоцитоз:
Сообщалось о нейтропении / агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. Риск нейтропении зависит от типа и дозы, а также от клинического статуса пациента. Это редко наблюдается у неосложненных пациентов, но может возникать у пациентов с любой степенью почечной недостаточности, особенно в сочетании с сосудистыми коллагенопатиями, например. системная красная волчанка, склеродермия и иммуносупрессивная лекарственная терапия, лечение аллопуринолом или прокаинамидом или комбинация этих осложнений. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекции, которые в некоторых случаях не поддавались интенсивной антибактериальной терапии.
Если у этих пациентов используется зофеноприл, рекомендуется контролировать количество лейкоцитов и дифференциальный анализ крови до начала терапии, каждые 2 недели в течение первых трех месяцев лечения зофеноприлом и периодически в дальнейшем.Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы сообщать о любых признаках инфекции (например, боли в горле, лихорадке), и в этом случае необходимо провести дифференциальную проверку лейкоцитов.
Зофеноприл и другие сопутствующие препараты (см. Раздел 4.5) следует прекратить в случае известной или предполагаемой нейтропении (нейтрофилов менее 1000 / мм³).
Это обратимо после отмены ингибитора АПФ.
Псориаз:
Ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам с псориазом.
Протеинурия:
Протеинурия может возникать, особенно у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью или после приема относительно высоких доз ингибиторов АПФ. Пациентам с предыдущим заболеванием почек следует проверять содержание белка в моче (тест-полоска в первой утренней моче) перед лечением, а затем периодически.
Пациенты с диабетом:
У пациентов с диабетом, ранее получавших пероральные противодиабетические средства или инсулин, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ (см. Раздел 4.5).
Литий:
Комбинация лития и зофеноприла обычно не рекомендуется (см. Раздел 4.5).
Гонка:
Как и другие ингибиторы АПФ, зофеноприл может быть менее эффективным в снижении артериального давления у чернокожих пациентов, чем у других. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента чаще вызывают ангионевротический отек у чернокожих пациентов, чем у других.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС):
Имеются данные о том, что одновременный прием ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется (см. Разделы 4.5 и 5.1). Если терапия двойным блоком считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при тщательном и частом контроле функции почек, электролитов и артериального давления.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Комбинации не рекомендуются
Калийсберегающие диуретики или добавки калия: Ингибиторы АПФ снижают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, триамтерен или амилорид, добавки калия или заменители соли на основе калия могут вызвать значительное повышение уровня калия. Если показано одновременное применение, их следует использовать с осторожностью и с частым контролем калия и калия ». ЭКГ из-за установленной гипокалиемии ( см. раздел 4.4).
Сопутствующее применение, требующее осторожности
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков может привести к истощению жидкости и риску гипотонии после начала терапии зофеноприлом (см. Раздел 4.4), приема жидкости или солей или начала терапии с низкой дозы зофеноприла.
Литий. Сообщалось об обратимом повышении сывороточных концентраций и токсичности лития при одновременном применении лития и ингибиторов АПФ. Одновременный прием тиазидных диуретиков может увеличить риск токсичности лития и потенцировать и без того повышенный риск токсичности лития с ингибиторами АПФ.
Не рекомендуется использовать зофеноприл с литием, но если такая комбинация необходима, требуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Соль золота. Нитритоидные реакции (симптомы вазодилатации, включая приливы, тошноту, головокружение и гипотензию, которые могут принимать очень тяжелые формы) после введения инъекционных солей золота (например, ауротиомалата натрия) чаще наблюдались у пациентов, проходящих терапию ингибиторами АПФ.
Анестетики. Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивный эффект некоторых анестетиков.
Наркотики / Трициклические антидепрессанты / Нейролептики / Барбитураты. Возможна постуральная гипотензия.
Другие гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов). Одновременный прием этих лекарственных средств может вызвать аддитивный или потенцирующий гипотензивный эффект. Лечение тринитратом глицерина и другими нитратами или другими вазодилататорами следует проводить с осторожностью.
Данные клинических испытаний показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) за счет комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой нежелательных явлений, таких как гипотония, гиперкалиемия и снижение функция почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с использованием одного агента, активного в системе RAAS (см. разделы 4.3, 4.4 и 5.1).
Циметидин. Это может усилить риск гипотонии.
Циклоспорин. Повышенный риск нарушения функции почек при одновременном применении ингибиторов АПФ.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты. Повышенный риск реакций гиперчувствительности при одновременном применении ингибиторов АПФ. Данные других ингибиторов АПФ указывают на повышенный риск лейкопении при применении в комбинации.
Антидиабетики: Редко ингибиторы АПФ могут усиливать действие инсулина и пероральных противодиабетических средств, таких как сульфонилмочевина, в снижении уровня глюкозы в крови у пациентов с диабетом. В этих случаях может потребоваться снижение дозы противодиабетического средства во время сопутствующего лечения ингибиторами АПФ.
Гемодиализ с диализными мембранами с высокой пропускной способностью. Повышенный риск анафилактоидных реакций при одновременном применении ингибиторов АПФ.
Системные кортикостероиды. Одновременный прием ингибиторов АПФ может увеличить риск лейкопении.
Следует учитывать при одновременном применении
Нестероидные противовоспалительные препараты (включая АСК 3 г / день). Назначение нестероидных противовоспалительных препаратов может снизить антигипертензивный эффект ингибитора АПФ. Кроме того, сообщалось, что НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня калия и может снижаться функция почек. Эти эффекты в принципе обратимы и возникают, в частности, у пациентов с нарушением функции почек. В редких случаях может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, таких как пожилые или обезвоженные пациенты.
Антациды. Они снижают биодоступность ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики. Они могут снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ; Следует тщательно наблюдать за пациентами, чтобы подтвердить достижение желаемого антигипертензивного эффекта.
Еда. Это может снизить скорость, но не количество абсорбции зофеноприла кальция.
Дополнительная информация
Клинических данных о взаимодействии зофеноприла с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются ферментами CYP, нет. Однако метаболические исследования in vitro Нет данных о взаимодействии с зофеноприлом с лекарственными средствами, которые метаболизируются ферментами CYP.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
Использование ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности (см. Раздел 4.4). Использование ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместре беременности (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Эпидемиологические данные о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности неубедительны; однако нельзя исключить небольшое повышение риска. Для пациенток, планирующих беременность, следует использовать альтернативные антигипертензивные препараты с доказанным профилем безопасности для использования во время беременности, если продолжение терапии ингибиторами АПФ не считается необходимым. При диагностировании беременности лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить, а при необходимости и , следует начать альтернативную терапию.
Известно, что воздействие ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах вызывает токсичность для плода (снижение функции почек, маловодие, задержку окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия) (см. Раздел 5.3). Если воздействие ингибитора АПФ произошло во втором триместре беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно обследовать на предмет гипотензии (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Время кормления
Поскольку данные о применении зофеноприла в период грудного вскармливания отсутствуют, применение дженериков Зофеноприла Майлан не рекомендуется, поэтому во время грудного вскармливания предпочтительны альтернативные методы лечения с доказанным профилем безопасности, особенно при грудном вскармливании новорожденных и преждевременных родов.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Нет исследований, посвященных влиянию зофеноприла на способность управлять автомобилем. Следует помнить, что во время вождения или использования механизмов это лекарство может иногда вызывать сонливость, головокружение или усталость.
04.8 Побочные эффекты -
В следующей таблице перечислены все побочные реакции, о которых сообщалось в клинической практике у пациентов, получавших зофеноприл. Они перечислены по системным органам и классифицированы по частоте с использованием следующего соглашения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
Наблюдались следующие побочные реакции, связанные с терапией ингибиторами АПФ:
Заболевания крови и лимфатической системы
У некоторых пациентов могут развиваться агранулоцитоз и панцитопения.
Сообщалось о гемолитической анемии у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Нарушения обмена веществ и питания
Очень редко: гипогликемия.
Психиатрические расстройства
Редко депрессия, перепады настроения, нарушения сна, спутанность сознания.
Расстройства нервной системы
Иногда парестезия, дисгевзия, нарушение равновесия.
Заболевания глаз
Редко - нечеткость зрения.
Нарушения уха и лабиринта
Редко - шум в ушах.
Сердечные патологии
Сообщалось об отдельных случаях тахикардии, сердцебиения, аритмий, стенокардии, инфаркта миокарда при применении ингибиторов АПФ в сочетании с гипотензией.
Сосудистые патологии
После начала терапии или повышения дозы наблюдалась тяжелая гипотензия. Это происходит в основном в определенных группах риска (см. Раздел 4.4). В сочетании с гипотонией появляются такие симптомы, как головокружение, чувство слабости, нарушения зрения, редко - потеря сознания (обмороки). ).
Покраснение возникает редко.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Редко сообщалось об одышке, синусите, рините, глоссите, бронхите и бронхоспазме. Ингибиторы АПФ были связаны с началом ангионевротического отека у небольшой группы пациентов с поражением тканей лица и ротоглотки. В единичных случаях ангионевротический отек вызывал фатальную обструкцию дыхательных путей, поражающую верхние дыхательные пути.
Желудочно-кишечные расстройства
Иногда могут возникать боли в животе, диарея, запор и сухость во рту.
Описаны отдельные случаи панкреатита и кишечной непроходимости при приеме ингибиторов АПФ.
Очень редко отек тонкой кишки.
Гепатобилиарные расстройства
Описаны отдельные случаи холестатической желтухи и гепатита в сочетании с ингибиторами АПФ.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Иногда могут возникать аллергические реакции и реакции гиперчувствительности, такие как кожный зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориатические высолы, алопеция.
Это может сопровождаться лихорадкой, миалгией, артралгией, эозинофилией и / или увеличением титров ANA.
Гипергидроз возникает редко.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Иногда может возникнуть миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Может возникнуть или усилиться почечная недостаточность. Сообщалось об острой почечной недостаточности (см. Раздел 4.4).
Нарушения мочеиспускания возникают редко.
Заболевания репродуктивной системы и груди
Редко - эректильная дисфункция.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Очень редко периферические отеки и боли в груди.
Диагностические тесты
Повышение уровня мочевины и креатинина в крови, обратимое при прекращении приема, может произойти, особенно при почечной недостаточности, тяжелой сердечной недостаточности и реноваскулярной гипертензии.
У некоторых пациентов было зарегистрировано снижение гемоглобина, гематокрита, тромбоцитов и лейкоцитов.
Сообщалось также об увеличении сывороточных уровней ферментов печени и билирубина.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка -
Симптомы передозировки: тяжелая гипотензия, шок, сонливость, брадикардия, электролитные нарушения и почечная недостаточность.
В случае передозировки пациент должен находиться под тщательным клиническим наблюдением, желательно в отделении интенсивной терапии. Креатинин и электролиты сыворотки следует часто проверять. Принимаемые терапевтические меры зависят от характера и тяжести симптомов. Если они были приняты недавно, могут быть приняты меры для предотвращения абсорбции, такие как промывание желудка и введение адсорбентов и сульфата натрия. При возникновении артериальной гипотензии пациентов следует поместить в безопасное положение и рассмотреть возможность тщательного восстановления объема крови и / или лечения ангиотензином II. Брадикардию или обширные вагусные реакции следует лечить назначением атропина. Также подумайте о том, чтобы установить кардиостимулятор.
Ингибиторы АПФ можно удалить из кровотока с помощью гемодиализа. Избегайте использования мембран из полиакрилонитрила с высокой текучестью.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, ингибиторы АПФ.
Код УВД: C09AA15.
Механизм действия
Благоприятные эффекты зофеноприла при лечении артериальной гипертензии и острого инфаркта миокарда проявляются, прежде всего, в подавлении ренин-ангиотензин-альдостероновой системы плазмы (аргинин зофеноприлат), снижая уровень ангиотензина II в плазме, вызывает снижение вазопрессорной активности и уменьшение в секреции альдостерона. Хотя это последнее снижение является мягким, может происходить небольшое увеличение концентрации калия в сыворотке, наряду с потерями натрия и жидкости. Прекращение отрицательной обратной связи ангиотензина II на секрецию ренина приводит к увеличению активности ренина в плазме. Активность АПФ в плазме подавляется на 53,4%. И 74,4% через 24 часа после однократного перорального приема 30 и 60 мг зофеноприла кальция соответственно.
Ингибирование АПФ приводит к увеличению циркулирующей и локальной активности калликреин-кининовой системы, которая способствует периферической вазодилатации за счет активации простагландиновой системы. Возможно, этот механизм участвует в гипотензивном эффекте зофеноприла кальция и отвечает за некоторые побочные эффекты.
Клиническая эффективность и безопасность
У пациентов с артериальной гипертензией прием зофеноприла приводит к аналогичному снижению артериального давления как в положении стоя, так и в положении лежа на спине без компенсирующего увеличения частоты сердечных сокращений. Среднее системное сосудистое сопротивление имеет тенденцию к снижению после приема зофеноприла.
Некоторым пациентам требуется несколько недель терапии для достижения оптимального снижения артериального давления. Антигипертензивные эффекты сохраняются при длительной терапии.
Внезапное прекращение терапии не было связано с быстрым повышением артериального давления. В настоящее время нет данных о влиянии зофеноприла на заболеваемость и смертность у пациентов с артериальной гипертензией.
Хотя антигипертензивные эффекты наблюдались во всех изученных популяциях, темнокожие пациенты с артериальной гипертензией (обычно это люди с гипертензией с низким содержанием ренина) в среднем меньше реагируют на монотерапию ингибиторами АПФ, чем не чернокожие пациенты. Эта разница исчезает при добавлении к терапии мочегонного средства.
Клиническая эффективность после первоначального применения зофеноприла после инфаркта миокарда связана со многими факторами, такими как снижение уровня ангиотензина II в плазме (ограничивающее процесс ремоделирования желудочков, что может снизить прогноз quad vitam у пациента с сердечным приступом) и «увеличение частоты сердечных сокращений». концентрация вазодилатирующих веществ в плазме и тканях (хинин-простагландиновая система).
Рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое исследование зофеноприла было проведено с участием 1556 пациентов с инфарктом миокарда переднего отдела, не подвергавшихся тромболитической терапии. Лечение было начато в течение 24 часов и продолжалось 6 недель. Частота комбинированной первичной конечной точки (тяжелая сердечная недостаточность и / или смерть на 6 неделе) была снижена у пациентов, получавших зофеноприл (зофеноприл 7,1%, плацебо 10,6%). Через год выживаемость пациентов в группе зофеноприла увеличилась.
В двух крупных рандомизированных контролируемых испытаниях (ONTARGET (Продолжается только телмисартан и в сочетании с глобальным исследованием конечных точек Ramipril) и VA Nephron-D (Нефропатия по делам ветеранов при диабете)) изучали использование комбинации ингибитора АПФ с антагонистом рецептор ангиотензина II.
ONTARGET - это исследование, проведенное с участием пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе или сахарным диабетом 2 типа, связанным с признаками поражения органов. ВА НЕФРОН-Д - исследование, проведенное на пациентах с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.
Эти исследования не продемонстрировали какого-либо значительного положительного влияния на почечные и / или сердечно-сосудистые исходы и смертность, в то время как наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острого почечного повреждения и / или гипотонии по сравнению с монотерапией. Эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II, учитывая их аналогичные фармакодинамические свойства.
Следовательно, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
ALTITUDE (исследование алискирена при диабете 2 типа с использованием конечных точек сердечно-сосудистых и почечных заболеваний) было исследованием, направленным на проверку преимущества добавления алискирена к стандартной терапии ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек. , сердечно-сосудистое заболевание или и то, и другое. Исследование было прекращено досрочно из-за повышенного риска нежелательных явлений. Сердечно-сосудистая смерть и инсульт были численно более частыми в группе алискирена, чем в группе плацебо, а нежелательные явления и серьезные нежелательные явления представляли интерес ( гиперкалиемия, гипотензия и почечная дисфункция) чаще сообщалось в группе алискирена, чем в группе плацебо.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Зофеноприл кальций является пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение, зофеноприлат, образующийся в результате гидролиза сложного тиоэфира.
Абсорбция
Зофеноприл кальций быстро и полностью всасывается перорально и почти полностью превращается в зофеноприлат, достигая пикового уровня в крови через 1,5 часа после перорального приема зофеноприла.Кинетика разовой дозы линейна в диапазоне доз от 10 до 80 мг зофеноприла кальция и не накапливается. происходит после приема от 15 до 60 мг зофеноприла кальция в течение 3 недель.Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает скорость, но не количество абсорбции, а AUC зофеноприлата почти идентичны как при голодании, так и без него.
Распределение
Измеренная ex vivo радиоактивно меченная доза зофеноприла кальция приблизительно на 88% связана с белками плазмы, в то время как стационарный объем распределения составляет 96 литров.
Биотрансформация
Восемь метаболитов, ответственных за 76% радиоактивности мочи, были идентифицированы в моче человека после введения радиоактивно меченной дозы зофеноприла кальция. Основным метаболитом является зофеноприлат (22%), который затем метаболизируется различными путями, включая конъюгацию глюкуронида (17%), циклизацию и конъюгацию глюкуронида (13%), конъюгацию цистеина (9%) и S-метилирование тиоловой группы. (8%). Период полувыведения зофеноприлата составляет 5,5 часов, а его клиренс в организме составляет 1300 мл / мин после перорального приема зофеноприла кальция.
Устранение
Внутривенно введенный зофеноприлат с радиоактивной меткой выводится с мочой (76%) и фекалиями (16%), в то время как после перорального приема дозы радиоактивно меченного зофеноприла кальция 69% и 26% радиоактивности восстанавливается с мочой и фекалиями, соответственно. указывает на двойной путь выведения (почки и печень).
Другие особые группы населения
Фармакокинетика у пожилых людей:
У пожилых людей с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Фармакокинетика при нарушении функции почек:
На основании сравнения основных фармакокинетических параметров зофеноприлата, измеренных после перорального приема радиоактивно меченного зофеноприлата кальция, у пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина> 45 и 90 мл / мин).
У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (7-44 мл / мин) скорость выведения снижается примерно до 50% от нормы. Это указывает на то, что этим пациентам следует вводить половину обычной начальной дозы зофеноприла.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, скорость выведения снижается до 25% от нормы. Это указывает на то, что этим пациентам следует дать четверть обычной начальной дозы зофеноприла.
Фармакокинетика при нарушении функции печени:
Значения Cmax и Tmax для зофеноприлата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести после приема однократных доз радиоактивно меченного зофеноприла кальция такие же, как и у здоровых субъектов. Однако значения AUC у пациентов с циррозом в два раза выше, чем у здоровых субъектов, поэтому начальная доза зофеноприла для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести должна быть вдвое меньше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.
Нет фармакокинетических данных для зофеноприла и зофеноприлата у пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией, поэтому зофеноприл противопоказан этим пациентам.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
В исследованиях токсичности многократных доз, проведенных на трех видах млекопитающих и при пероральном введении, большинство эффектов, связанных с лечением, обычно сообщалось для ингибиторов АПФ. Наблюдаемые эффекты включали снижение параметров эритроцитов, повышение уровня азота мочевины в сыворотке, снижение веса сердца и гиперплазию юкстагломерулярных клеток, которые наблюдались при дозах, намного превышающих максимальные рекомендуемые дозы для людей. В исследовании пероральной токсичности при повторных дозах у собак при высоких дозах наблюдалась видоспецифическая иммунологически опосредованная дискразия крови.
Никаких значительных изменений в активности цитохрома P450 не наблюдалось в однолетнем исследовании пероральной повторной токсичности на обезьянах.
В исследованиях репродуктивной токсичности зофеноприл в высоких дозах 90 и 270 мг / кг в поколении F1 вызывал дозозависимое снижение скорости роста потомства, а также нефротоксичность и снижение постнатальной выживаемости. Лечение зофеноприлом во время беременности вызывало токсичность для плода и развития у крыс и эмбриональную токсичность у кроликов, но только в дозах, токсичных для матери.
Исследования генотоксичности показали, что зофеноприл не обладает мутагенными и кластогенными свойствами.
В исследованиях канцерогенности на крысах и мышах канцерогенность обнаружена не была.
В исследовании канцерогенеза, проведенном на мышах, наблюдалась повышенная частота атрофии яичек; Клиническая значимость этого явления неизвестна.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Ядро планшета
Микрокристаллическая целлюлоза
Прежелатинизированный крахмал (кукуруза)
Стеарат магния
Пленка для покрытия
Гипромеллоза (E464)
Диоксид титана (E171)
Макрогол 400
Полисорбат 80
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения.
06.3 Срок действия »-
3 года
После первого открытия (только для бутылок из полиэтилена высокой плотности с крышкой из полипропилена): 30 дней.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Бутылка HDPE с полипропиленовым колпачком, содержащая 500 таблеток (больничная упаковка).
Блистеры ПВХ / Аклар / Алюминий в пачках по 7, 12, 14, 28, 30, 56, 90 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых мер предосторожности.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Mylan S.p.A., Via Vittor Pisani 20, 20124 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
040724015 - "ТАБЛЕТКИ 30 МГ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ" 7 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ИЗ ПВХ / ACLAR / AL
040724027 - "ТАБЛЕТКИ 30 МГ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ" 12 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ PVC / ACLAR / AL
040724039 - "ТАБЛЕТКИ 30 МГ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ" 14 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ИЗ ПВХ / ACLAR / AL
040724041 - "ТАБЛЕТКИ 30 МГ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ" 28 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ИЗ ПВХ / ACLAR / AL
040724054 - "ТАБЛЕТКИ 30 МГ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ" 30 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ИЗ ПВХ / ACLAR / AL
040724066 - "ТАБЛЕТКИ С ПОКРЫТИЕМ ИЗ ПЛЕНКИ 30 МГ" 56 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ PVC / ACLAR / AL
040724078 - "ТАБЛЕТКИ С ПОКРЫТИЕМ ИЗ ПЛЕНКИ 30 МГ" 90 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ PVC / ACLAR / AL
040724080 - «30 МГ ТАБЛЕТКИ С ПОКРЫТИЕМ ИЗ ПЛЕНКИ» 500 ТАБЛЕТК В БУТЫЛКАХ ИЗ HDPE
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Май 2011 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
Ноябрь 2016
