СИРДАЛУД - ПОСЫЛКА-БУКЛЕТ - ЛИСТОВКИ

Главная / листовки / 2021

Сирдалуд - Посылка-буклет

Показания Противопоказания Меры предосторожности Взаимодействие Предупреждения Дозировка и способ применения Передозировка Нежелательные эффекты Срок годности

Активные ингредиенты: тизанидин.

СИРДАЛУД таблетки 2 мг
СИРДАЛУД таблетки 4 мг
СИРДАЛУД таблетки 6 мг

Почему используется Сирдалуд? Для чего это?

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ

Миорелаксант центрального действия

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ

Болезненные мышечные спазмы:

связанные со статическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный артритические синдромы, ригидность шеи, боли в спине и др.);
вследствие хирургических вмешательств (грыжа межпозвоночного диска, артроз бедра и др.).

Спастичность в результате неврологических расстройств:

бывший. рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания Когда нельзя применять Сирдалуд

Серьезное нарушение функции печени.

Противопоказан одновременный прием тизанидина с сильными ингибиторами цитохрома P1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин (см. «Взаимодействие»). Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому из вспомогательных веществ.

Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Сирдалуда

Ингибиторы цитохромов Р

Одновременный прием Сирдалуда с умеренными ингибиторами цитохрома P1A2 не рекомендуется (см. «Взаимодействие»).

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда с препаратами, которые, как известно, удлиняют интервал QT (см. «Побочные эффекты»).

Гипотония

Гипотония может возникнуть во время лечения Сирдалудом и вследствие взаимодействия с ингибиторами цитохрома P1A2 и / или антигипертензивными препаратами (см. «Нежелательные эффекты» и «Взаимодействие»). Сообщалось также о тяжелых проявлениях гипотонии с потерей сознания. И сосудистой недостаточности. .

Синдром отмены

Отскок артериальной гипертензии и тахикардии наблюдались после резкого прекращения приема Сирдалуда при длительном применении и / или в высоких суточных дозах, и / или одновременно с гипотензивными препаратами. В крайних случаях рикошетная гипертензия может привести к нарушению мозгового кровообращения (см. «Взаимодействие» и «Нежелательные эффекты»). Сирдалуд следует отменять не резко, а постепенно (см. «Доза, метод и время приема» и «Нежелательные эффекты»).

С.нарушение функции печени

Сообщалось о случаях нарушения функции печени в связи с лечением тизанидином, хотя эти эпизоды редко возникали при дозах до 12 мг / сут. Следовательно, в случае пациентов, получавших дозы, равные или превышающие 12 мг / день, или в случае пациентов с клиническими симптомами печеночной дисфункции (такими как тошнота неизвестного происхождения, анорексия, астения), рекомендуется: проводить оценочные тесты функции печени ежемесячно в течение первых 4 месяцев терапии. Лечение препаратом СИРДАЛУД следует прекратить, если сывороточные уровни SGPT или SGOT постоянно втрое превышают верхний предел нормального диапазона.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина нормальная функция почек. Поэтому рекомендуется начинать терапию с 2 мг один раз в сутки (см. «Доза, способ и время приема»).

Кардиоциркуляторная и коронарная недостаточность

С осторожностью рекомендуется применять пациентам с сердечно-сосудистой и коронарной недостаточностью. Если у этих пациентов начато лечение препаратом СИРДАЛУД, рекомендуется регулярно проводить обычные диагностические лабораторные исследования вместе с регулярным электрокардиографическим контролем.

Однако у таких пациентов дозировка препарата должна быть соответствующим образом скорректирована.

Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие сирдалуда

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.

Одновременный прием лекарственных средств, ингибирующих активность цитохрома P1A2, может повышать уровень тизанидина в плазме.

Повышенный уровень тизанидина в плазме может привести к симптомам передозировки, таким как удлинение интервала QT (c) (см. «Передозировка»). Одновременный прием лекарственных средств, которые, как известно, индуцируют активность CYP1A2, может снизить уровень тизанидина в плазме. Снижение уровня тизанидина в плазме может снизить терапевтический эффект Сирдалуда.

Наблюдаемые взаимодействия, приводящие к противопоказанию.

Противопоказано одновременное применение Сирдалуда с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома P450 1A2 для человека (см. «Противопоказания»). Сообщалось о гораздо более высокой концентрации сирдалуда в крови, вызванной флувоксамином или ципрофлоксацином. Это может вызвать клинически значимую и длительную гипертензию, сонливость, головокружение и снижение психомоторных способностей (см. «Меры предосторожности при применении»).

Наблюдаемые взаимодействия, которые не рекомендуют одновременное применение

Одновременный прием сирдалуда с другими ингибиторами цитохрома P1A2, такими как некоторые антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, прием пероральных контрацептивов. Не рекомендуется одновременный прием тизанидина (в высоких дозах) и других лекарственных средств, которые могут вызвать удлинение интервала QT (c) (включая, помимо прочего, цизаприд, амитриптилин и азитромицин) (см. «Меры предосторожности при использовании»).

Наблюдаемые взаимодействия, которые следует учитывать

Гипотензивные

Одновременный прием Сирдалуда с гипотензивными средствами, включая диуретики, может иногда приводить к гипотензии (см. «Меры предосторожности при использовании») и брадикардии. У некоторых пациентов наблюдались отскок артериальной гипертензии и тахикардии после резкого прекращения приема Сирдалуда вместе с гипотензивными препаратами. В крайних случаях рикошетная гипертензия может привести к нарушению мозгового кровообращения (см. «Меры предосторожности при использовании» и «Нежелательные эффекты»).

Рифампицин

Одновременный прием сирдалуда и рифампицина приводит к снижению концентрации тизанидина на 50%. Следовательно, терапевтический эффект Сирдалуда может снижаться во время лечения рифампицином, что для некоторых пациентов может иметь клиническое значение. Следует избегать длительного одновременного приема и, если это необходимо, может потребоваться повышенное внимание Коррекция дозы (увеличение).

Сигаретный дым

Назначение сирдалуда курильщикам-мужчинам (> 10 сигарет в день) приводит к снижению системного воздействия тизанидина примерно на 30%. Длительная терапия сирдалудом у заядлых курильщиков-мужчин может потребовать более высоких доз, чем средние.

Алкоголь

Во время терапии Сирдалудом следует минимизировать или избегать употребления алкоголя, поскольку это может усилить потенциальные побочные эффекты (например, седативный эффект и гипотензию). Сирдалуд может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему. Предполагаемые взаимодействия, которые следует рассматривать как седативные, снотворные (например, бензодиазепины или баклофен) и другие лекарственные средства, такие как антигистаминные препараты, также могут усиливать седативное действие тизанидина.

Сирдалуда следует избегать при использовании другого агониста альфа-2-адренорецепторов (например, клонидина) из-за потенциального аддитивного гипотензивного эффекта.

Предупреждения Важно знать, что:

Фертильность, беременность и кормление грудью

Беременность

Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.

Поскольку контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось, тизанидин не следует назначать во время беременности, если польза от него явно не превышает потенциальный риск.

Время кормления

Тизанидин не следует принимать кормящим женщинам.

Плодородие

У крыс-самцов при дозе 10 мг / кг / сут и самок крыс при дозе 3 мг / кг / сут ухудшения фертильности не наблюдалось. Фертильность снижалась у самцов крыс, получавших 30 мг / кг / день, и у самок крыс, получавших 10 мг / кг / день. В этих дозах наблюдалось влияние на поведение матери и клинические признаки, включая выраженную седацию, потерю веса и атаксию.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Пациентам, которые испытывают сонливость, головокружение или какие-либо признаки или симптомы гипотонии, следует воздерживаться от действий, требующих высокой степени бдительности, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Это явление может усугубиться при приеме препарата в сочетании с алкоголем.

Важная информация о некоторых ингредиентах: Сирдалуд содержит лактозу: в случае выявления непереносимости сахаров перед приемом лекарства проконсультируйтесь с врачом.

Дозировка и способ применения Как применять Сирдалуд: Дозировка

Сирдалуд демонстрирует узкий терапевтический индекс и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме у разных пациентов, что требует значительных корректировок дозы для удовлетворения потребностей пациентов.

Низкая начальная доза может свести к минимуму риск побочных эффектов. Дозу следует осторожно увеличивать в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Болезненные мышечные спазмы

Обычная доза составляет от 2 до 4 мг два-три раза в день. В тяжелых случаях рекомендуется дополнительный прием 1 таблетки 2 или 4 мг, желательно перед сном, чтобы минимизировать седативный эффект.

Спастичность в результате неврологических расстройств

Дозировку следует подбирать с учетом индивидуальных потребностей пациента. Начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки, разделенных на три приема. Затем постепенно увеличивайте на 2-4 мг каждые три-шесть дней. У большинства пациентов оптимальный терапевтический ответ обычно достигается при дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 ежедневных приема.

Рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу 36 мг. В ходе лечения желательно выяснить, можно ли уменьшить дозировку.

Педиатрическая популяция

Опыт у пациентов младше 18 лет ограничен, поэтому применение СИРДАЛУДА в этой популяции не рекомендуется.

Пожилые граждане

Опыт применения Сирдалуда у пожилых людей ограничен. Поэтому рекомендуется начинать лечение с самой низкой дозы и постепенно увеличивать дозу в зависимости от переносимости и эффективности.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл / мин) рекомендуется начинать лечение с 2 мг один раз в сутки. Увеличение дозы должно быть постепенным в зависимости от переносимости и эффективности. Если необходимо увеличить терапевтический эффект, рекомендуется сначала увеличить однократную суточную дозу перед увеличением частоты приема (см. «Меры предосторожности при применении»).

Пациенты с нарушением функции печени

Применение Сирдалуда пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано (см. «Противопоказания»).

Хотя сирдалуд активно метаболизируется в печени, данные по этой популяции ограничены. Его использование было связано с обратимыми отклонениями в тестах функции печени (см. «Меры предосторожности при использовании» и «Нежелательные эффекты»). Сирдалуд следует применять с осторожностью у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью, и любое лечение следует начинать с самой низкой дозы. Впоследствии следует с осторожностью увеличивать дозу в соответствии с переносимостью пациента. Прекращение лечения Если лечение Сирдалудом необходимо прекратить, дозу следует снижать медленно, особенно у пациентов, получавших высокие дозы в течение более длительного периода времени, чтобы избежать или минимизировать риск повторной гипертензии и тахикардии (см. «Меры предосторожности для» использовать")

Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Сирдалуда

В нескольких зарегистрированных случаях передозировки исцеление происходило без значительных последствий, в том числе у одного пациента, который принял 400 мг сирдалуда.

Симптомы

Тошнота, рвота, гипотензия, удлинение интервала QT (c), головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, возбуждение, сонливость.

Уход

Рекомендуется способствовать выведению проглоченного препарата путем повторного приема высоких доз активированного угля.Принужденный диурез показан для ускорения выведения препарата. Дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

В случае случайного проглатывания / приема передозировки Сирдалуда немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.

Если у вас есть какие-либо вопросы по применению Сирдалуда, спросите своего врача или фармацевта.

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Сирдалуда

Как и все лекарства, Сирдалуд может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.

Нежелательные реакции на лекарства в результате клинических испытаний перечислены по классам органов системы MedDRA. В каждом классе системных органов нежелательные лекарственные реакции перечислены по частоте, причем наиболее частые в первую очередь. В каждом частотном классе нежелательные лекарственные реакции представлены в порядке убывания степени тяжести. Кроме того, для каждой побочной реакции соответствующая частота также указывается с использованием соглашения CIOMS III: очень часто (≥ 1/10); общие (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Побочные реакции на лекарства

Психиатрические расстройства

Часто: бессонница, нарушения сна.

Расстройства нервной системы

Очень часто: сонливость, головокружение.

Сердечные патологии

Нечасто: брадикардия.

Сосудистые патологии

Часто: гипотония.

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто: желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту.

Часто: тошнота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Очень часто: мышечная слабость.

Общие расстройства и состояния в месте введения

Очень часто: усталость.

Диагностические тесты

Часто: падение артериального давления, повышение уровня трансаминаз.

Сообщается, что низкие дозы, такие как рекомендованные для разрешения болезненных мышечных спазмов, сонливости, усталости, головокружения, сухости во рту, падения артериального давления, тошноты, желудочно-кишечных расстройств и повышения трансаминаз, являются умеренными и преходящими.

При более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, нежелательные эффекты, о которых сообщают при низких дозах, более часты и выражены, но редко бывают достаточно серьезными, чтобы потребовать прекращения лечения. В случае, если не сообщается о повышенных значениях трансаминаз. Через 6 недель лечение препаратом СИРДАЛУД необходимо прекратить.

Кроме того, могут возникать следующие побочные эффекты: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Постмаркетинговые побочные реакции на лекарства (частота неизвестна)

Следующие побочные реакции были зарегистрированы во время фазы маркетинга Сирдалуда в спонтанных сообщениях и сообщениях о случаях в литературе. Поскольку об этих реакциях сообщалось на добровольной основе из популяции неопределенного размера и с учетом смешивающих факторов, невозможно оценить их частоту реалистичным способом (который, следовательно, сообщается как неизвестный) или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков. Нежелательные реакции на лекарства перечислены по классам органов системы MedDRA.

Психиатрические расстройства: галлюцинации, состояние спутанности сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.

Сосудистые расстройства: обморок.

Нарушения со стороны глаз: нечеткое зрение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность.

Общие нарушения и состояния в месте введения: астения, абстинентный синдром.

Синдром отмены

После резкого прекращения приема Сирдалуда наблюдались отскок артериальной гипертензии и тахикардии. В крайних случаях рикошетная гипертензия может привести к нарушению мозгового кровообращения (см. «Меры предосторожности при использовании» и «Взаимодействие»).

Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.

Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Срок действия и удержание

Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.

ВНИМАНИЕ: Не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.

Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы.Спросите у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не применяете. Это поможет защитить окружающую среду.

Храните это лекарство в недоступном для детей месте.

СОСТАВ

СИРДАЛУД таблетки 2 мг

В одной таблетке содержится:

Действующее вещество: тизанидин гидрохлорид 2,29 мг, что соответствует 2,00 мг тизанидиновой основы.

Вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный, кислота стеариновая, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная.

СИРДАЛУД таблетки 4 мг

В одной таблетке содержится:

Активный ингредиент: 4,58 мг гидрохлорида тизанидина, что соответствует 4,00 мг тизанидиновой основы.

СИРДАЛУД таблетки 6 мг

В одной таблетке содержится:

Действующее вещество: тизанидин гидрохлорид. 6,86 мг соответствует 6,00 мг тизанидина основания

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ

СИРДАЛУД 2 мг таблетки 15 таблеток

СИРДАЛУД 2 мг таблетки 20 таблеток

СИРДАЛУД таблетки 4 мг 30 таблеток

СИРДАЛУД таблетки 6 мг 30 таблеток

Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.

Более подробную информацию о Сирдалуде можно найти во вкладке «Сводка характеристик». 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА 04.0 КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 04.1 Терапевтические показания 04.2 Дозировка и способ применения 04.3 Противопоказания 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия при беременности 04.6 и кормление грудью Беременность 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами 04.8 Нежелательные эффекты 04.9 Передозировка 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамические свойства 05.2 Фармакокинетические свойства 05.3 Доклинические данные по безопасности 06.0 ИНФОРМАЦИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 06.1 Вспомогательные вещества 06.2 Несовместимость при хранении меры предосторожности при хранении 06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки 06.6 Инструкции по использованию и обращению 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 08 .0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 09.0 DATE DE ПЕРВОЕ РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПРОДЛЕНИЕ РАЗРЕШЕНИЯ 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА 11.0 ДЛЯ РАДИОФАРМАЦЕВТОВ, ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ВНУТРЕННЕЙ РАДИАЦИОННОЙ ДОЗИМЕТРИИ 12.0 ДЛЯ РАДИАЦИОННЫХ ПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ ИНСТРУКЦИЯ ПО КАЧЕСТВУ

01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

SIRDALUD 2 - 4 - 6 МГ ТАБЛЕТКИ

02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

СИРДАЛУД таблетки 2 мг

В одной таблетке содержится:

Действующий принцип:

тизанидина гидрохлорид ........................... 2,29 мг

равно 2,00 мг тизанидинового основания

СИРДАЛУД таблетки 4 мг

В одной таблетке содержится:

Действующий принцип:

тизанидина гидрохлорид ........................... 4,58 мг

равно 4,00 мг тизанидинового основания

СИРДАЛУД таблетки 6 мг

В одной таблетке содержится:

Действующий принцип:

тизанидина гидрохлорид ........................... 6,86 мг

равно 6,00 мг тизанидинового основания

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Таблетки.

04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтические показания

Болезненные мышечные спазмы:

- связанные со статическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный артритические синдромы, ригидность шеи, боли в спине и др.);

- вследствие хирургических вмешательств (грыжа межпозвоночного диска, остеоартроз бедра и др.).

Спастичность в результате неврологических расстройств:

04.2 Дозировка и способ применения

Болезненные мышечные спазмы

Спастичность в результате неврологических расстройств

У большинства пациентов оптимальный терапевтический ответ обычно достигается при дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 ежедневных приема.

Рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу 36 мг.

В ходе лечения желательно выяснить, можно ли уменьшить дозировку.

Педиатрическая популяция

Опыт у пациентов младше 18 лет ограничен, поэтому применение СИРДАЛУДА в этой популяции не рекомендуется.

Пожилые граждане

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Пациенты с нарушением функции печени

Применение Сирдалуда у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано (см. 4.3).

Хотя сирдалуд интенсивно метаболизируется в печени, в этой популяции имеются ограниченные данные (см. 5.2). Его использование было связано с обратимыми отклонениями в тестах функции печени (см. 4.4 и 4.8). Сирдалуд следует применять с осторожностью у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью, и любое лечение следует начинать с самой низкой дозы. Впоследствии следует с осторожностью увеличивать дозу в соответствии с переносимостью пациента.

Прекращение лечения

Если лечение Сирдалудом необходимо прекратить, дозу следует постепенно снижать, особенно у пациентов, получавших высокие дозы в течение более длительного периода времени, чтобы избежать или минимизировать риск повторной гипертензии и тахикардии (см. 4.4).

04.3 Противопоказания

Серьезное нарушение функции печени (см. 5.2).

Противопоказано одновременное применение тизанидина с сильными ингибиторами цитохрома P1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин (см. 4.5).

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому из вспомогательных веществ.

04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании

Ингибиторы цитохромов Р

Не рекомендуется одновременный прием Сирдалуда с умеренными ингибиторами цитохрома P1A2 (см. 4.5).

Следует соблюдать осторожность при назначении Сирдалуда с лекарствами, которые, как известно, удлиняют интервал QT (см. 4.5).

Гипотония

Артериальная гипотензия может возникнуть во время лечения Сирдалудом и как следствие взаимодействия с ингибиторами цитохрома P1A2 и / или гипотензивными препаратами (см. 4.8 и 4.5).

Сообщалось также о тяжелых проявлениях гипотонии с потерей сознания и кровообращением.

Синдром отмены

Отскок артериальной гипертензии и тахикардии наблюдались после резкого прекращения приема Сирдалуда при длительном применении и / или в высоких суточных дозах, и / или одновременно с гипотензивными препаратами. В крайних случаях рикошетная гипертензия может привести к нарушению мозгового кровообращения (см. 4.5 и 4.8). Сирдалуд следует прекращать не резко, а постепенно (см. 4.2 и 4.8).

Нарушение функции печени

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина нормальная функция почек. Поэтому рекомендуется начинать терапию с 2 мг один раз в день (см. 4.2 и 5.2).

Кардиоциркуляторная и коронарная недостаточность

Однако у таких пациентов дозировка препарата должна быть соответствующим образом скорректирована.

Сирдалуд содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Одновременный прием лекарственных средств, которые, как известно, ингибируют активность цитохрома P1A2, может повышать уровень тизанидина в плазме (см. 5.2). Повышенные уровни тизанидина в плазме могут вызывать симптомы передозировки, такие как удлинение интервала QT (c) (см. 4.9).

Одновременный прием лекарственных средств, которые, как известно, индуцируют активность CYP1A2, может снизить уровень тизанидина в плазме (см. 5.2). Снижение уровня тизанидина в плазме может снизить терапевтический эффект Сирдалуда.

Наблюдаемые взаимодействия, приводящие к противопоказанию.

Противопоказано одновременное применение сирдалуда с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются человеческими ингибиторами цитохрома P450 1A2 (см. 4.3). Одновременный прием сирдалуда с флувоксамином и ципрофлоксацином приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина для флувоксамина и в 10 раз для ципрофлоксацина. Это может вызвать клинически значимую и длительную гипертензию, сонливость, головокружение и снижение психомоторных способностей (см. 4.4).

Наблюдаемые взаимодействия, которые не рекомендуют одновременное применение

Не рекомендуется одновременный прием сирдалуда с другими ингибиторами цитохрома P1A2, такими как некоторые антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб и оральные контрацептивы.

Одновременное использование не рекомендуется тизанидина (в высоких дозах) и других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT (c) (включая, помимо прочего, цизаприд, амитриптилин и азитромицин) (см. 4.4).

Наблюдаемые взаимодействия, которые следует учитывать

Гипотензивные

Одновременный прием сирдалуда с гипотензивными средствами, включая диуретики, может иногда приводить к гипотензии (см. 4.4) и брадикардии. У некоторых пациентов наблюдались отскок артериальной гипертензии и тахикардия после резкого прекращения приема сирдалуда в сочетании с гипотензивными препаратами. В крайних случаях может возникнуть рецидивная гипертензия. при нарушении мозгового кровообращения (см. 4.4 и 4.8).

Рифампицин

Сигаретный дым

Алкоголь

Предполагаемые взаимодействия, которые следует учитывать

Седативные, снотворные (например, бензодиазепины или баклофен) и другие лекарства, такие как антигистаминные препараты, также могут усиливать седативное действие тизанидина.

04.6 Беременность и кормление грудью

Беременность

Исследования на животных указывают на повышенную пре- и послеродовую смертность при дозах, токсичных для матери.

Беременность

У крыс с молоком выделяется лишь небольшое количество тизанидина. Поскольку данные о людях отсутствуют, Сирдалуд не следует назначать кормящим женщинам.

Плодородие

04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Явление может усугубиться при одновременном приеме препарата с алкоголем.

04.8 Побочные эффекты

Нежелательные реакции на лекарства из клинических испытаний (таблица 1) перечислены по классам органов системы MedDRA. В каждом классе системных органов нежелательные лекарственные реакции перечислены по частоте, причем наиболее частые в первую очередь. В каждом частотном классе нежелательные лекарственные реакции представлены в порядке убывания степени тяжести. Кроме того, для каждой побочной реакции соответствующая частота также указывается с использованием соглашения CIOMS III: очень часто (≥ 1/10); общие (≥ 1/100,

Таблица 1 - Побочные реакции на лекарства

Психиатрические расстройства общий Бессонница, нарушения сна Расстройства нервной системы Очень распространенный Сонливость, головокружение Сердечные патологии Необычный Брадикардия Сосудистые патологии общий Гипотония Желудочно-кишечные расстройства Очень распространенный Желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту. общий Тошнота Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Очень распространенный Мышечная слабость Общие расстройства и состояния в месте введения Очень распространенный Усталость Диагностические тесты общий Падение артериального давления, повышение трансаминаз

Постмаркетинговые побочные реакции на лекарства (частота неизвестна)

Психиатрические расстройства: галлюцинации, состояние спутанности сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Сосудистые расстройства: обмороки

Нарушения со стороны глаз: нечеткое зрение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность.

Общие нарушения и состояния в месте введения: астения, абстинентный синдром.

Синдром отмены

После резкого прекращения приема Сирдалуда наблюдались отскок артериальной гипертензии и тахикардия. В крайних случаях рикошетная гипертензия может привести к нарушению мозгового кровообращения (см. 4.4 и 4.5).

04.9 Передозировка

Симптомы

Уход

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия.

Код УВД: M03BX02.

Механизм действия: Тизанидин - миорелаксант центрального действия.Основным местом действия является спинной мозг, где через стимуляцию пресинаптических альфа2-рецепторов он, по-видимому, оказывает ингибирующее действие на высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA). полисинаптический сигнал на уровне спинномозгового интернейрона, ответственного за чрезмерный мышечный тонус, со снижением мышечного тонуса. В дополнение к своим миорелаксирующим свойствам тизанидин также оказывает умеренное центральное обезболивающее действие.

Фармакодинамические свойства: СИРДАЛУД эффективен как при формах острой мышечной спастичности (болезненные мышечные спазмы различной этиологии), так и при хронической мышечной спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Препарат снижает сопротивление пассивным движениям, снимает спазмы и клонус, может улучшить произвольную силу.

Антиспастическая активность (измеряемая по шкале Эшворта и маятниковым тестом) и побочные эффекты (частота сердечных сокращений и артериальное давление) Сирдалуда связаны с концентрацией тизанидина в плазме.

05.2 Фармакокинетические свойства

Абсорбция и биодоступность

Тизанидин быстро и почти полностью всасывается: максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после перорального приема. Средняя абсолютная биодоступность таблетки составляет примерно 34% (CV 38%) из-за выраженного метаболизма первого прохождения. Средняя максимальная концентрация тизанидина в плазме (Cmax) составляет 12,3 нг / мл (CV 10%) и 15,6 нг / мл (CV13%) после однократного и повторного введения доз 4 мг соответственно.

Сопутствующий прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетический профиль тизанидина (принимаемого в виде таблеток по 4 мг). Хотя значение Cmax примерно на 1/3 выше после приема таблетки в условиях кормления, оно не считается имеющим клиническое значение, равно как и влияние на степень абсорбции (AUC) не является значительным.

Распределение

После i.v. средний стационарный объем распределения составил 2,6 л / кг (CV 21%). Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Биотрансформация / метаболизм

Препарат метаболизируется быстро и в значительной степени (примерно 95%) в печени. Тизанидин в основном метаболизируется цитохромом P450 1A2 in vitro. Метаболиты практически неактивны.

Устранение

Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Выведение происходит в основном через почки (примерно 70% дозы) в виде метаболитов. Неизмененный препарат выводится через почки только в небольших количествах (примерно 4,5%).

Линейность

Тизанидин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 1 до 20 мг.

Характеристики в конкретных группах пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Пациенты с нарушением функции печени

Никаких специальных исследований в этой популяции не проводилось. Поскольку тизанидин интенсивно метаболизируется в печени ферментом CYP1A2, печеночная недостаточность может увеличить его системное воздействие. Сирдалуд противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. 4.3).

Пожилые граждане

Фармакокинетические данные в этой популяции ограничены.

Пол и этническая принадлежность

Пол не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику тизанидина. Влияние этнической и расовой чувствительности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Клинические исследования

Последние клинические данные об утвержденных показаниях к применению Сирдалуда отсутствуют.

05.3 Доклинические данные по безопасности

Острая токсичность

Тизанидин показал низкую острую токсичность. Признаков передозировки не обнаружено, что связано с фармакологическим действием препарата.

Хроническая и субхроническая токсичность

В 13-недельном исследовании токсичности на крысах с пищей вводили суточные дозы 1,7-8-40 мг / кг. Наибольшие наблюдаемые эффекты были связаны со стимуляцией центральной нервной системы (например, двигательное возбуждение, агрессия, тремор и судороги) и возникали в основном при более высоких дозах.

В двух исследованиях на собаках продолжительностью 13 и 52 недели вводили суточные дозы 0,3 - 1 - 3 мг / кг (в капсулах) и 0,15 - 0,45 - 1,5 мг / кг, соответственно, кг. Электрокардиографические изменения и эффекты на центральную нервную систему, наблюдаемые при дозах ≥1 мг / кг, представляют собой преувеличенные фармакологические эффекты. Временное увеличение SGPT, наблюдаемое при суточных дозах ≥1 мг / кг, не было связано с гистопатологическими изменениями: это увеличение, однако, указывает на то, что печень является потенциальным органом-мишенью.

Мутагенез

Тесты in vitro, in vivo и цитогенез не выявили потенциальных мутагенных эффектов тизанидина.

Канцерогенез

Исследования токсичности, проведенные на крысах и мышах, которым вводили суточные дозы до 9 и 16 мг / кг вместе с диетой, соответственно, не выявили какого-либо потенциального канцерогенного действия тизанидина.

Репродуктивная токсичность

Исследования репродукции, проведенные на крысах в дозе 3 мг / кг / день и на кроликах в дозе 30 мг / кг / день, не показали никаких доказательств тератогенности. Увеличение срока беременности наблюдалось у самок крыс в дозах 10 и 30 мг / кг / сут. Увеличилась потеря плодов и детенышей, произошла задержка в развитии. В этих дозах у матерей наблюдались заметные признаки расслабления мышц и седативного эффекта.