Активные ингредиенты: изотретиноин
ISOTRETINOIN STIEFEL Изотретиноин 0,05% крем
Почему используется крем изотретиноин - дженерик? Для чего это?
Название его лекарства - крем Isotretinoin Stiefel 0,05%. Изотретиноин Stiefel содержит активное вещество под названием изотретиноин.
Изотретиноин Штифель используется для лечения акне (фурункулов) у молодых людей, которые находятся в стадии полового созревания или уже вступили в период полового созревания, а также у взрослых. Он не предназначен для применения у детей, не достигших половой зрелости. Изотретиноин Штифель помогает:
- смягчают угри и белые точки, чтобы они легче выходили
- предотвратить образование новых черных точек, белых точек и фурункулов
- уменьшить количество красных и воспаленных фурункулов.
Это особенно удобно, если у вас сухая кожа.
Противопоказания при использовании изотретиноинового крема - дженерика
Не используйте Isotretinoin Stiefel:
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на изотретиноин или какие-либо другие ингредиенты Isotretinoin Stiefel (перечисленные в разделе 6).
- если вы беременны, думаете, что беременны или планируете забеременеть
- если вы кормите грудью.
→ сообщите своему врачу, если что-либо из этого относится к вам. Не используйте Isotretinoin Stiefel.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом крема изотретиноин - дженерик
Перед применением Isotretinoin Stiefel ваш врач должен знать:
- если у вас или у кого-либо из ваших близких родственников был рак кожи
- если в прошлом у вас были проблемы с переносимостью этого или аналогичных лекарств (они слишком раздражали вашу кожу)
- если у вас: o экзема o покраснение кожи, сломанные капилляры и небольшие прыщики, которые обычно находятся в центре лица (розацеа) o покраснение и сухость вокруг рта (периоральный дерматит
Изотретиноин Штифель может еще больше усугубить эти состояния.
- если у вас есть кожные реакции на солнечный свет
→ Посоветуйтесь со своим врачом, если вы считаете, что что-то из этого относится к вам.
Не используйте слишком много крема, особенно если он может попасть в глаза или скопиться в уголках носа, кожных складках или других участках кожи, которые не нужно обрабатывать.
Используйте Isotretinoin Stiefel только на коже.
Держите его подальше от таких областей, как рот, губы и глаза.
Не используйте Isotretinoin Stiefel на любом раздраженном участке кожи. Например, если у вас есть порезы, ссадины или солнечный ожог.
Не используйте слишком много Isotretinoin Stiefel на чувствительных участках кожи, таких как шея.
Солнечный свет
Использование Isotretinoin Stiefel может сделать вашу кожу более чувствительной к солнечному свету.
При использовании изотретиноина Штифеля необходимо:
- защищать кожу от солнца. Вы можете сделать это, используя солнцезащитный крем и надев одежду, защищающую вас от солнечных ожогов.
- избегайте использования шезлонгов (солнечных ламп) или длительного пребывания на солнце.
→ Если вы получили солнечный ожог, прекратите использование Isotretinoin Stiefel, пока состояние вашей кожи не улучшится.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие крема изотретиноин - дженерик
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. Сюда также входят лекарства, купленные без рецепта.
В частности, сообщите своему врачу или фармацевту:
- если вы принимаете перекись бензоила (другое средство от прыщей). При одновременном применении изотретиноин Штифель может быть менее эффективным. Возможно, вам придется принимать эти препараты в разное время дня (например, утром и утром). другой утром). перед сном).
- если вы используете какое-либо другое средство от прыщей. При одновременном применении оно может усилить раздражение кожи. Если ваша кожа становится очень раздраженной, вам может потребоваться реже использовать изотретиноин Штифель или прекратить его использование на короткое время, чтобы кожа восстановилась, а затем возобновить лечение. Прекратите лечение и обратитесь к врачу, если раздражение кожи не исчезнет.
→ Проконсультируйтесь с врачом, если, по вашему мнению, что-либо из этого относится к вам.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Не используйте Isotretinoin Stiefel, если вы беременны.
- Сообщите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть.
- Правильно используйте надежный метод контрацепции, чтобы предотвратить беременность, пока вы принимаете Isotretinoin Stiefel.
- Если вы забеременели во время приема изотретиноина Штифеля, сообщите об этом своему врачу.
Не кормите грудью, если вы используете Isotretinoin Stiefel. Посоветуйтесь со своим врачом, кормить ли грудью или использовать изотретиноин Штифель.
Прежде чем принимать какие-либо лекарства, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, если вы беременны или кормите грудью.
Важная информация о некоторых ингредиентах Isotretinoin Stiefel
- Изотретиноин Stiefel содержит бутилированный гидрокситолуол (BHT). Это может вызвать местные кожные реакции. Кроме того, он может вызвать раздражение глаз и слизистых оболочек, например, внутренней части носа.
- Изотретиноин Stiefel содержит цетостеариловый спирт. Это может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
- Изотретиноин Stiefel содержит хлор-крезол. Может вызвать аллергические реакции.
- Изотретиноин Stiefel содержит пропиленгликоль. Это может вызвать раздражение кожи.
Доза, способ и время приема Как использовать крем изотретиноин - универсальный препарат: дозировка
Всегда используйте Isotretinoin Stiefel точно так, как вам сказал ваш врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
- Используйте Isotretinoin Stiefel один или два раза в день. Ваш врач расскажет вам, как использовать лекарство.
- Может пройти 6-8 недель, прежде чем у вас появятся какие-либо заметные эффекты от Isotretinoin Stiefel.
- Вы должны продолжать использовать лекарство, пока ваш врач не скажет вам иное.
Как применять Изотретиноин Штифель
- Помой свои руки.
- Полностью удалить макияж
- Вымойте пораженный участок теплой водой с мягким мылом и осторожно высушите.
- Нанесите тонкий слой крема Isotretinoin Stiefel на пораженную кожу кончиками пальцев и помассируйте.
- Нанесите на всю кожу, склонную к акне, а не только на отдельные прыщики.
- Вымойте руки после использования крема.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много изотретиноинового крема - дженерика
Если вы приняли больше изотретиноина Штифеля, чем предусмотрено
Если вы используете слишком много изотретиноина Stiefel или чаще, чем следует, это может вызвать покраснение, шелушение или раздражение кожи. Если это произойдет, используйте крем реже или прекратите его использование на несколько дней, а затем начните снова. Использование большего количества Isotretinoin Stiefel, чем предусмотрено, не поможет вашим фурункулам заживать быстрее.
Если вы случайно проглотили изотретиноин Штифель
Предполагается, что компоненты Isotretinoin Stiefel не будут вредными при проглатывании в небольших количествах.
- Если вы случайно попали изотретиноин Штифель в рот, немедленно промойте его большим количеством воды.
- Проконсультируйтесь с врачом, если вы проглотили большое количество изотретиноина Штифеля.
Если вы забыли использовать изотретиноин Штифель
Не используйте двойную дозу крема, чтобы восполнить пропущенную дозу. Применить следующую дозу в обычное время.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты крема изотретиноин - дженерик?
Как и все лекарства, Isotretinoin Stiefel может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Тяжелые аллергические реакции:
- сильное жжение, шелушение или зуд кожи
→ Прекратите использование Isotretinoin Stiefel и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какой-либо из вышеперечисленных побочных эффектов - вам может потребоваться срочная медицинская помощь.
Очень частые побочные эффекты (им может быть подвержен как минимум 1 из 10 человек):
Эти эффекты могут возникать на участке кожи, на котором использовался крем. Если они вызывают у вас проблемы, попробуйте реже использовать крем Isotretinoin Stiefel или прекратите использовать его на несколько дней, пока не исчезнет раздражение, а затем начните использовать его снова.
Прекратите использование крема Isotretinoin Stiefel, если раздражение не проходит:
- покраснение или шелушение кожи, особенно в течение первых нескольких недель использования
- легкий зуд или боль в коже
- раздражение или болезненность кожи
- ощущение жжения кожи
- сухая кожа
- зуд
Другие побочные эффекты
Эти побочные эффекты наблюдались у небольшого числа людей, но их точная частота неизвестна:
- кожа становится темнее или светлее
- повышенная чувствительность к солнечному свету.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщать напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните Isotretinoin Stiefel в недоступном для детей месте.
- Не храните Isotretinoin Stiefel при температуре выше 25 ° C.
- Не используйте Isotretinoin Stiefel после истечения срока годности, указанного на тубе и коробке.
- Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит изотретиноин Штифель
- Активный ингредиент - 0,05% вес / вес изотретиноина.
- Другие ингредиенты: легкий жидкий парафин, ди-н-бутиладипат, стеариловый эфир макрогола, пропиленгликоль, цетостеариловый спирт, бензиловый спирт, PEG-5 глицерилстеарат, карбомер, хлоркрезол, гидроксид натрия, бутилированный гидрокситолуол (BHT), очищенная вода.
Как выглядит изотретиноин Штифель и что содержится в упаковке
- Изотретиноин Штифель - бледно-желтый крем.
- Изотретиноин Stiefel продается в тубах по 15, 25, 30, 40 или 50 граммов сливок.
- Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ИЗОТРЕТИНОИН DIFA COOPER МЯГКИЕ КАПСУЛЫ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Изотретиноин Дифа Купер 10 мг мягкие капсулы
Каждая мягкая капсула содержит 10 мг изотретиноина.
Изотретиноин Дифа Купер 20 мг мягкие капсулы
Каждая мягкая капсула содержит 20 мг изотретиноина.
Вспомогательные вещества:
Соевое масло, Ponceau 4R (E 124), сорбитол
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Мягкие капсулы
Мягкие капсулы изотретиноина Дифа Купер 10 мг: бледно-фиолетовые продолговатые мягкие капсулы, содержащие непрозрачную желто-оранжевую вязкую жидкость.
Изотретиноин Дифа Купер 20 мг мягкие капсулы: продолговатые мягкие красновато-коричневые капсулы, содержащие непрозрачную желто-оранжевую вязкую жидкость.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Тяжелые формы акне (такие как узловые или конглобатные угри или угри с риском постоянного рубцевания), резистентные к адекватным курсам стандартной терапии с системными антибактериальными препаратами и местной терапии.
04.2 Дозировка и способ применения
Изотретиноин должен назначаться только врачом или под наблюдением врачей, которые имеют опыт использования системных ретиноидов для лечения тяжелых форм акне и полностью осознают риск лечения изотретиноином и необходимость наблюдения.
Капсулы следует принимать во время еды один или два раза в день.
Взрослые, включая подростков и пожилых людей
Лечение изотретиноином следует начинать с дозы 0,5 мг / кг в сутки. Терапевтический ответ на изотретиноин и некоторые побочные эффекты изотретиноина зависят от дозы и варьируются от пациента к пациенту, поэтому во время терапии требуется индивидуальная корректировка дозы.Для большинства пациентов доза составляет от 0,5 до 1,0 мг / кг в день.
Длительная ремиссия и частота рецидивов более тесно связаны с общей введенной дозой, чем с продолжительностью лечения или суточной дозой. Было показано, что не следует ожидать значительных дополнительных преимуществ, помимо кумулятивной лечебной дозы 120-150 мг / кг. Продолжительность лечения будет зависеть от индивидуальной суточной дозы. Курса лечения продолжительностью 16-24 недель обычно достаточно для добиться ремиссии.
У большинства пациентов полное исчезновение прыщей достигается с помощью однократного курса лечения. В случае определенного рецидива может быть рассмотрен дальнейший курс лечения изотретиноином в той же суточной дозе и с той же кумулятивной лечебной дозой. улучшение при угревой сыпи может наблюдаться в течение 8 недель после окончания лечения, не следует рассматривать дальнейший курс лечения до истечения этого периода.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с более низкой дозы (например, 10 мг / сут). Затем дозу следует увеличить до 1 мг / кг / день или до максимальной переносимой пациентом дозы (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Дети
Изотретиноин не показан для лечения препубертатного акне и не рекомендуется пациентам в возрасте до 12 лет.
Пациенты с непереносимостью
У пациентов с тяжелой непереносимостью рекомендованной дозы лечение можно продолжить в более низкой дозе, что приведет к увеличению продолжительности лечения и более высокому риску рецидива. Для достижения максимально возможной эффективности у этих пациентов дозу обычно следует продолжать в максимально переносимой дозе.
04.3 Противопоказания
Изотретиноин противопоказан беременным и кормящим женщинам (см. Раздел 4.6 «Беременность и лактация»).
Изотретиноин противопоказан женщинам детородного возраста, если не выполнены все условия Программы предотвращения беременности (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Кроме того, изотретиноин противопоказан пациентам.
• При печеночной недостаточности
• При чрезмерно высоких значениях липидов в плазме.
• При гипервитаминозе А
• При гиперчувствительности к изотретиноину, сою, арахису, Ponceau 4R (E 124) или к любому из вспомогательных веществ.
• При одновременном лечении тетрациклинами (см. Раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы« взаимодействия »).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Программа предотвращения беременности
Это лекарство ТЕРАТОГЕН
Изотретиноин противопоказан женщинам детородного возраста, если пациентка не выполняет все следующие условия Программы предотвращения беременности:
- У вас должны быть тяжелые формы акне (узловые или конглобатные угри или угри с риском постоянного рубцевания), устойчивые к адекватным курсам стандартной терапии с системными антибактериальными средствами и местной терапии (см. Раздел 4.1 «Терапевтические показания»).
- Понимает тератогенный риск.
- Понимает необходимость тщательного ежемесячного наблюдения.
- Понимает и принимает необходимость в эффективных противозачаточных средствах без перерыва за 1 месяц до начала лечения на протяжении всего курса лечения до 1 месяца после окончания лечения. Следует использовать как минимум одну, а лучше две дополнительные формы контрацепции. в том числе барьерный метод.
- Даже в случае аменореи пациент должен следовать всем инструкциям по «эффективной контрацепции».
- Должен уметь соблюдать эффективные меры контрацепции.
- Она информирована и понимает возможные последствия беременности и необходимость быстрой консультации с врачом в случае риска беременности.
- Понимает необходимость и соглашается пройти тест на беременность непосредственно перед началом лечения, во время лечения и через 5 недель после его окончания.
- Он признал, что понимает риски и необходимые меры предосторожности, связанные с использованием изотретиноина.
Эти состояния также влияют на женщин, которые в настоящее время не ведут половую жизнь, если лечащий врач не считает, что существуют веские причины, указывающие на отсутствие риска беременности.
Лицо, выписывающее рецепт, должно гарантировать, что:
- Пациентка соблюдает ранее указанные условия предотвращения беременности, включая подтверждение адекватного уровня понимания.
- Пациент осознал вышеупомянутые требования.
- Пациент использовал по крайней мере один, а лучше два метода эффективной контрацепции, включая барьерный метод, в течение минимум 1 месяца до начала лечения, и продолжает использовать эффективную контрацепцию в течение всего периода лечения и в течение как минимум 1 месяца. через месяц после окончания лечения.
- Отрицательные результаты теста на беременность были получены до, во время и через 5 недель после окончания лечения. Даты и результаты испытаний должны быть задокументированы.
Контрацепция
Пациентам следует предоставить исчерпывающую информацию о предотвращении беременности и консультировании по вопросам контрацепции, если они не используют эффективные средства контрацепции.
Как минимум, пациенты с потенциальным риском беременности должны использовать хотя бы один эффективный метод контрацепции. Пациентам предпочтительно следует использовать две взаимодополняющие формы контрацепции, включая барьерный метод. Контрацепцию следует продолжать как минимум в течение 1 месяца после прекращения лечения изотретиноином, даже у пациентов с аменореей.
Тест на беременность
Согласно медицинской практике рекомендуется проводить тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 мМЕ / мл в первые три дня менструального цикла под наблюдением врача следующим образом.
Перед началом терапии
Перед началом контрацепции, чтобы исключить возможность беременности, рекомендуется провести первичный тест на беременность под наблюдением врача, при этом дата выполнения и результат записываются. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения Тест на беременность должен отражать сексуальную активность пациентки и должен быть проведен примерно через 3 недели после последнего незащищенного полового акта. Врач, выписывающий рецепт, должен проинформировать пациентку о контрацепции.
Тест на беременность под наблюдением врача также следует проводить в течение 3 дней с момента получения первоначального рецепта или в течение 3 дней после этого, и его следует проводить после того, как пациентка использовала эффективную контрацепцию в течение как минимум 1 месяца. Этот тест на беременность должен гарантировать, что пациентка не беременна на момент начала терапии изотретиноином.
Последующие посещения
Контрольные визиты следует планировать с интервалом в 28 дней. Необходимость повторных ежемесячных тестов на беременность под наблюдением врача должна определяться на основе местной практики, с учетом сексуальной активности пациентки и недавнего менструального цикла (нерегулярные периоды, пропущенные месячные или аменорея). По показаниям, контрольные тесты на беременность следует проводить во время визита по назначению врача или в течение 3 дней после него.
Конец лечения
Через пять недель после окончания лечения пациентки должны пройти последний тест на беременность, чтобы исключить беременность.
Ограничения по назначению и отпуску
Назначение изотретиноина женщинам детородного возраста должно быть ограничено 30 днями лечения, а для продолжения лечения требуется новый рецепт. В идеале тест на беременность, выдача рецепта и выдача изотретиноина должны проводиться в один и тот же день. Отпуск изотретиноина должен происходить в течение максимум 7 дней с момента рецепта.
Пациенты мужского пола
Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что уровень воздействия на мать из спермы пациентов, получающих изотретиноин, недостаточно велик, чтобы быть связанным с тератогенными эффектами изотретиноина. Пациенты мужского пола должны помнить, что никогда не следует использовать это лекарство с другими людьми, особенно с женщинами.
Дополнительные меры предосторожности
Пациентам следует дать указание никогда не давать это лекарство другим людям и возвращать неиспользованные капсулы фармацевту по окончании лечения.
Пациентам не следует сдавать кровь во время лечения и в течение одного месяца после отмены препарата из-за потенциального риска для плода беременной женщины, получающей такую кровь.
Учебный материал
Чтобы помочь врачам, назначающим препараты, фармацевтам и пациентам избежать воздействия изотретиноина на плод, владелец регистрационного удостоверения предоставит учебные материалы, направленные на усиление предупреждений о тератогенности изотретиноина, советы по контрацепции перед началом терапии и необходимость проведения теста на беременность.
Полную информацию о риске тератогенности и строгих мерах профилактики беременности, как указано в Программе предотвращения беременности, врач должен предоставлять всем пациентам мужского и женского пола.
Психиатрические расстройства
У пациентов, получавших изотретиноин, сообщалось о депрессии, обострении депрессии, тревоге, агрессии, изменении настроения, психотических симптомах и, очень редко, о суицидальных мыслях, суицидальных попытках и самоубийствах (см. Раздел 4.8 «Нежелательные эффекты»).
Особое внимание следует уделять пациентам с депрессией в анамнезе. Всех пациентов следует контролировать на предмет наличия признаков депрессии и, при необходимости, направлять на соответствующее лечение. Однако прекращения лечения может быть недостаточно. Для облегчения симптомов и «дальнейшего психиатрического или психиатрического лечения». может потребоваться психологическая оценка ".
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Ухудшение акне иногда наблюдается в начальный период терапии, но проходит при продолжении лечения, обычно в течение 7-10 дней, и обычно не требует корректировки дозы.
Сообщалось о случаях тяжелых кожных реакций (например, мультиформной эритемы (EM), синдрома Стивена Джонсона (SJS) и токсического эпидермального некролиза (TEN), связанных с использованием изотретиноина) в постмаркетинговый период. Поскольку эти явления может быть трудно различить y из-за других кожных реакций, которые могут возникнуть (см. раздел 4.8), пациентов следует предупреждать об этих признаках и симптомах и внимательно следить за серьезными кожными реакциями.При подозрении на тяжелую кожную реакцию лечение изотретиноином следует прекратить.
Избегайте интенсивного воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.При необходимости следует использовать солнцезащитный продукт с высоким коэффициентом защиты (не менее 15).
Избегайте агрессивной химической дермабразии и лазерной терапии кожи у пациентов, получавших изотретиноин в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за риска гипертрофических рубцов в атипичных областях и, реже, поствоспалительной гипо- или гиперпигментации в обработанные области. Избегайте использования депиляционного воска у пациентов, получавших изотретиноин, в течение как минимум 6 месяцев после лечения из-за риска порезов кожи.
Избегайте одновременного приема изотретиноина и местных средств против угрей с кератолитическим или отшелушивающим действием, поскольку может усилиться местное раздражение (см. Раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы« взаимодействия »).
Порекомендуйте пациентам использовать увлажняющий крем для кожи или крем и бальзам для губ с самого начала лечения, поскольку изотретиноин может вызвать сухость кожи и губ.
Заболевания глаз
Сухие глаза, помутнение роговицы, снижение ночного зрения и кератит обычно проходят после прекращения терапии. Сухие глаза можно уменьшить, нанеся смазывающую глазную мазь или искусственные слезы. Может возникнуть непереносимость контактных линз, и пациент может быть вынужден носить очки во время лечения.
Сообщалось также о снижении ночного зрения, и у некоторых субъектов начало было внезапным (см. Раздел 4.7 «Влияние на способность управлять автомобилем и« пользоваться механизмами »»). Пациентов, которые испытывают проблемы со зрением, следует направить на обследование глаз. Возможно, потребуется прекратить лечение. лечение изотретиноином.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Сообщалось о миалгии, артралгии и повышении уровня креатининфосфокиназы в сыворотке крови у пациентов, получающих изотретиноин, особенно среди тех, кто занимается тяжелой физической активностью (см. Раздел 4.8 «Нежелательные эффекты»).
Произошли изменения костей, включая преждевременное сваривание эпифиза, гиперостоз и кальцификацию сухожилий и связок после нескольких лет приема очень высоких доз для лечения нарушений кератинизации. Дозировки, продолжительность лечения и общая кумулятивная доза у этих пациентов, как правило, намного превышали рекомендованные для лечения акне.
Доброкачественная внутричерепная гипертензия
Сообщалось о случаях доброкачественной внутричерепной гипертензии, некоторые из которых связаны с одновременным приемом тетрациклинов (см. Разделы 4.3 «Противопоказания» и 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»). Признаки и симптомы доброкачественной внутричерепной гипертензии включают головная боль, тошнота и рвота, нарушения зрения и отек диска зрительного нерва.
Пациентам, у которых развивается доброкачественная внутричерепная гипертензия, следует немедленно прекратить лечение изотретиноином.
Гепатобилиарные расстройства
Ферменты печени следует проверять до начала лечения, через 1 месяц после начала лечения и каждые 3 месяца после этого, если клинически не показано более частое наблюдение. Сообщалось о временном и обратимом повышении печеночных трансаминаз. Во многих случаях сообщалось об этих изменениях. нормальный диапазон и значения вернулись к исходному уровню в течение курса лечения. Однако в случае стойкого клинически значимого повышения уровня трансаминаз следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения лечения.
Почечная недостаточность
Почечная недостаточность и почечная недостаточность не влияют на фармакокинетику изотретиноина. Следовательно, изотретиноин можно назначать пациентам с почечной недостаточностью. Однако рекомендуется начинать лечение пациентов с уменьшенной дозы, а затем повышать ее до максимально переносимой (см. Раздел 4.2 «Дозировка и способ введения»).
Липидный обмен
Липиды сыворотки крови (значения натощак) следует проверять до начала лечения, через 1 месяц после начала лечения и каждые 3 месяца после этого, если клинически не показано более частое наблюдение. Липиды сыворотки обычно возвращаются в пределах значений. Нормальные при уменьшении дозы или прекращении лечения и также может реагировать на диетические меры.
Изотретиноин был связан с повышенным уровнем триглицеридов в плазме.
Прием изотретиноина следует прекратить, если невозможно контролировать триглицеридемию до приемлемого уровня или если возникают симптомы панкреатита (см. Раздел 4.8 «Нежелательные эффекты»). Уровни выше 800 мг / дл или 9 ммоль / л иногда связаны с острым панкреатитом, который может быть фатальным.
Желудочно-кишечные расстройства
Изотретиноин был связан с воспалительными заболеваниями кишечника (включая регионарный илеит) у пациентов, у которых в анамнезе не было заболеваний кишечника. Пациентам, у которых возникла тяжелая (геморрагическая) диарея, следует немедленно прекратить лечение изотретиноином.
Аллергические реакции
Об анафилактических реакциях сообщалось редко, в некоторых случаях после предыдущего местного воздействия ретиноидов. Редко сообщается о кожных аллергических реакциях. Сообщалось о тяжелых случаях аллергического васкулита, часто с пурпурой (экхимозом и красными пятнами) на конечностях и внекожным поражением. Тяжелые аллергические реакции требуют отмены терапии и тщательного наблюдения за пациентом.
Пациенты с высоким риском
У пациентов, страдающих диабетом, ожирением, алкоголизмом или нарушениями липидного обмена, получающих изотретиноин, может потребоваться более частая проверка липидов сыворотки и / или глюкозы в крови. Сообщалось о повышении уровня глюкозы в крови натощак, и во время лечения изотретиноином были диагностированы новые случаи диабета.
Нарушения обмена веществ и питания
Изотретиноин Дифа Купер 10 мг / 20 мг мягкая капсула содержит сорбит. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Пациентам не следует принимать витамин А в качестве сопутствующего препарата из-за риска развития гипервитаминоза А.
Сообщалось о случаях доброкачественной внутричерепной гипертензии (псевдоопухоли мозга) при одновременном применении изотретиноина и тетрациклинов. Поэтому следует избегать одновременного лечения тетрациклинами (см. Раздел 4.3 «Противопоказания» и 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Избегайте одновременного применения изотретиноина и местных средств против угрей с кератолитическим или отшелушивающим действием, поскольку это может усилить местное раздражение (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Беременность - абсолютное противопоказание к лечению изотретиноином (см. Раздел 4.3 «Противопоказания»). Если беременность все же наступит, несмотря на эти меры предосторожности во время лечения изотретиноином или в следующем месяце, существует высокий риск очень серьезных и серьезных пороков развития плода.
Пороки развития плода, связанные с воздействием изотретиноина, включают аномалии центральной нервной системы (гидроцефалия, пороки развития / аномалии мозжечка, микроцефалия), лицевой диморфизм, волчья пасть, аномалии внешнего уха (отсутствие наружного уха, маленькое или отсутствующее), глазные аномалии (микрофтальмия), сердечно-сосудистые заболевания. аномалии (пороки развития конуса-ствола, такие как тетралогия Фалло, транспозиция магистральных сосудов, дефекты перегородки), аномалии тимуса и паращитовидных желез. Также увеличивается количество самопроизвольных абортов.
Если беременность наступает у женщины, получающей изотретиноин, лечение следует прекратить, а пациентку направить к специалисту или опытному тератологу для обследования и консультации.
Время кормления
Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, очень вероятно проникновение препарата в грудное молоко. Из-за возможности побочных эффектов для младенцев, подвергшихся воздействию через грудное молоко, применение изотретиноина кормящим матерям противопоказано.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Во время лечения изотретиноином наблюдался ряд случаев ухудшения ночного зрения, в редких случаях продолжавшегося после лечения (см. Разделы 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании» и 4.8 «Нежелательные эффекты»). Начало было внезапным, необходимо предупредите пациентов об этой возможной проблеме и проинструктируйте их соблюдать осторожность при вождении и использовании машин.
Очень редко сообщалось о сонливости, головокружении и нарушениях зрения.
Пациентам следует сообщить, что, если они испытали эти расстройства, им не следует водить машину, работать с механизмами или принимать участие в других видах деятельности, где эти симптомы могут подвергнуть риску себя или других.
04.8 Побочные эффекты
Некоторые из нежелательных эффектов, связанных с использованием изотретиноина, зависят от дозы. Нежелательные эффекты обычно обратимы после изменения дозы или прекращения лечения, однако некоторые из них могут сохраняться после прекращения терапии. Наиболее частыми побочными эффектами изотретиноина являются следующие симптомы: сухость кожи, сухость слизистых оболочек, например губ (хейлит), слизистой оболочки носа (носовое кровотечение) и глаз (конъюнктивит).
Инфекции
Очень редко (≤ 1/10.000)
Грамположительные бактериальные (кожно-слизистые) инфекции
Заболевания крови и лимфатической системы
Очень распространенный (≥ 1/10)
Анемия, повышение скорости оседания эритроцитов, тромбоцитопения, тромбоцитоз
Общий (≥ 1/100,
Нейтропения
Очень редко (≤ 1/10.000)
Лимфаденопатия
Нарушения иммунной системы
Редкий (≥ 1/10.000,
Аллергическая кожная реакция, анафилактические реакции, гиперчувствительность.
Нарушения обмена веществ и питания
Очень редко (≤ 1/10.000)
Сахарный диабет, гиперурикемия
Психиатрические расстройства
Редкий (≥ 1/10.000,
Депрессия, обострение депрессии, беспокойство, агрессия, изменение настроения.
Очень редко (≤ 1/10.000)
Нарушения поведения, психотические расстройства, суицидальные мысли, суицид
Расстройства нервной системы
Общий (≥ 1/100,
Головная боль
Очень редко (≤ 1/10.000)
Доброкачественная внутричерепная гипертензия, судороги, сонливость, головокружение
Заболевания глаз
Очень распространенный (≥ 1/10)
Блефарит, конъюнктивит, сухость глаз, раздражение глаз
Очень редко (≤ 1/10.000)
Затуманенное зрение, катаракта, дальтонизм (нарушение цветового зрения), непереносимость контактных линз, помутнение роговицы, снижение ночного зрения, кератит, отек диска зрительного нерва (как признак доброкачественной внутричерепной гипертензии), светобоязнь, нарушения зрения
Нарушения уха и лабиринта
Очень редко (≤ 1/10.000)
Нарушение слуха
Сосудистые патологии
Очень редко (≤ 1/10.000)
Васкулит (например, гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит)
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Общий (≥ 1/100,
Носовое кровотечение, сухость носа, назофарингит
Очень редко (≤ 1/10.000)
Бронхоспазм (особенно у астматиков), охриплость голоса
Желудочно-кишечные расстройства
Очень редко (≤ 1/10.000)
Колит, илеит, сухость в горле, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагическая диарея и воспалительное заболевание кишечника, тошнота, панкреатит (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»)
Гепатобилиарные расстройства
Очень распространенный (≥ 1/10)
Повышение уровня трансаминаз (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Очень редко (≤ 1/10.000)
Гепатит
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Очень распространенный (≥ 1/10)
Хейлит, дерматит, сухость кожи, локальное шелушение, зуд, эритематозная сыпь, хрупкость кожи (риск травмы трением)
Редкий (≥ 1/10.000,
Алопеция
Очень редко (≤ 1/10.000)
Фульминантные угри, обострение угрей (обострение угрей), эритема (лицевая), сыпь, нарушения волос, гирсутизм, дистрофия ногтей, паронихия, реакции светочувствительности, пиогенная гранулема, гиперпигментация кожи, повышенное потоотделение
Частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных): мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Очень распространенный (≥ 1/10)
Артралгия, миалгия, боль в спине (особенно у детей и подростков)
Очень редко (≤ 1/10.000)
Артрит, кальциноз (кальциноз связок и сухожилий), преждевременное уплотнение эпифизов, экзостоз (гиперостоз), снижение плотности костей, тендинит, рабдомиолиз
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко (≤ 1/10.000)
Гломерулонефрит
Общие расстройства и состояния в месте введения
Очень редко (≤ 1/10.000)
Грануляция ткани (повышенное образование), недомогание
Диагностические тесты
Очень распространенный (≥ 1/10)
Повышение триглицеридемии, снижение липопротеинов высокой плотности
Общий (≥ 1/100,
Повышенный холестерин, повышенный сахар в крови, гематурия, протеинурия
Очень редко (≤ 1/10.000)
Повышенный уровень креатинфосфокиназы в крови.
Частота нежелательных явлений была рассчитана на основе данных клинических испытаний с участием 824 пациентов и постмаркетинговых данных.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
Изотретиноин является производным витамина А. Хотя острая токсичность изотретиноина невысока, в случае случайной передозировки могут возникнуть признаки гипервитаминоза А. Проявления острой токсичности витамина А включают сильную головную боль, тошноту или рвоту, сонливость, раздражительность и зуд. . Признаки и симптомы случайной или преднамеренной передозировки изотретиноина схожи. Ожидается, что симптомы обратимы и пройдут без необходимости лечения.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: препарат против угревой сыпи для системного применения.
Код УВД: D10BA01
Механизм действия
Изотретиноин - стереоизомер всехтранс ретиноид (третиноин). Точный механизм действия изотретиноина еще не выяснен в деталях, но было установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически продемонстрированным уменьшением размера сальных желез. железы. Кроме того, было продемонстрировано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.
Эффективность
Чрезмерное ороговение эпителиальной выстилки пилосебациальной единицы приводит к отложению роговых клеток внутри протока и его закупорке кератином и избытком кожного сала, что приводит к образованию черных точек и, возможно, воспалительных очагов.
Изотретиноин подавляет пролиферацию клеток, вырабатывающих кожный жир, и, по-видимому, действует против прыщей, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки. Кожный жир является важным субстратом для роста Propionibacterium acnes Таким образом, уменьшение выработки кожного сала препятствует бактериальной колонизации протока.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Абсорбция
Абсорбция изотретиноина через желудочно-кишечный тракт является переменной и линейной по дозе в терапевтическом диапазоне. Абсолютная биодоступность изотретиноина не была определена, поскольку это соединение не доступно в качестве внутривенного препарата для использования человеком, но экстраполяция результатов исследований на собаках предполагает наличие довольно низкая и вариабельная системная биодоступность.Если изотретиноин принимать во время еды, биодоступность удваивается по сравнению с условиями натощак.
Распределение
Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99,9%). Объем распределения изотретиноина в организме человека не был определен, поскольку изотретиноин не доступен в качестве препарата для внутривенного введения для человека. Данных о распределении изотретиноина в тканях у человека немного. . Концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1,7 раза выше, чем в цельной крови из-за плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.
Метаболизм
После перорального приема изотретиноина в плазме были идентифицированы три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (все-транс ретиноевой) и 4-окситретиноин. Эти метаболиты оказались биологически активными в нескольких исследованиях. in vitro. Клиническое исследование показало, что 4-окситретиноин в значительной степени способствует активности изотретиноина (снижение скорости секреции сальных желез, несмотря на отсутствие влияния на уровни изотретиноина и третиноина в плазме). Другие второстепенные метаболиты включают производные глюкуроната. Основным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, концентрация которого в плазме в стабильном состоянии в 2,5 раза выше, чем у исходного соединения.
Изотретиноин и третиноин (все-транс retinoic) демонстрируют обратимый метаболизм (взаимопревращение), и поэтому метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина.По оценкам, 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации.
Энтерогепатическая циркуляция может играть важную роль в фармакокинетике изотретиноина у человека. Метаболические исследования in vitro показали, что несколько ферментов CYP участвуют в метаболизме изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин. По-видимому, не существует одной преобладающей изомерной формы над другими. Изотретиноин и его метаболиты существенно не влияют на активность CYP.
Устранение
После перорального приема изотретиноина, меченного радиоактивными изотопами, в моче и фекалиях были обнаружены фракции примерно равных доз. После перорального приема изотретиноина конечный период полувыведения неизмененного препарата у пациентов с акне составляет в среднем 19 часов. Конечный период полувыведения 4-оксо-изотретиноина больше, в среднем 29 часов.
Изотретиноин представляет собой физиологический ретиноид, и эндогенные концентрации ретиноидов достигаются примерно через две недели после окончания лечения изотретиноином.
Фармакокинетика в особых группах населения
Поскольку изотретиноин противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью, информация о его кинетике в этой популяции пациентов ограничена.Почечная недостаточность не приводит к значительному снижению плазменного клиренса изотретиноина и 4-оксо-изотретиноина.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Острая токсичность
Острая пероральная токсичность изотретиноина была определена у различных видов животных: LD50 составляет около 2000 мг / кг для кроликов, около 3000 мг / кг для мышей и более 4000 мг / кг для крыс.
Хроническая токсичность
Долгосрочное исследование на крысах более 2 лет (с дозами изотретиноина 2, 8 и 32 мг / кг / день) предоставило доказательства частичного выпадения волос и повышенных уровней триглицеридов в плазме в группе с более высокими дозами. Таким образом, спектр нежелательных эффектов изотретиноина у грызунов очень похож на спектр нежелательных эффектов витамина А, но не включает массивные кальцификации тканей и органов, наблюдаемые при введении витамина А крысам. Изменения, наблюдаемые в гепатоцитах с витамином А, не происходили с изотретиноином.
Все наблюдаемые побочные эффекты синдрома гипервитаминоза А были спонтанно обратимы после прекращения приема изотретиноина. Даже экспериментальные животные в общем плохом состоянии в основном выздоравливали в течение 1-2 недель.
Тератогенность
Как и другие производные витамина А, изотретиноин оказался тератогенным и эмбриотоксичным для экспериментальных животных.
Учитывая тератогенный потенциал изотретиноина, его применение у пациенток с детородным потенциалом имеет терапевтические последствия (см. Разделы 4.3 «Противопоказания», 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании» и 4.6 «Беременность и лактация»).
Плодородие
Изотретиноин в терапевтических дозах не влияет на количество, подвижность и морфологию сперматозоидов и не ставит под угрозу формирование и развитие эмбриона у мужчин, принимающих изотретиноин.
Мутагенность
Ни мутагенность, ни канцерогенность изотретиноина в испытаниях не показали. in vitro или в тестах in vivo на животных соответственно.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Содержание капсулы:
Рафинированное соевое масло, DL-альфа-токоферол, динатрий эдетат, бутилгидроксинизол, гидрогенизированное растительное масло, частично гидрогенизированное соевое масло, желтый воск.
Оболочка капсулы:
Капсулы по 10 мг: желатин, 98-101% глицерина, 70% сорбита, очищенная вода, Ponceau 4R (E 124), черный оксид железа (E 172) и диоксид титана (E 171).
Капсулы по 20 мг: желатин, 98-101% глицерина, 70% сорбита, очищенная вода, Ponceau 4R (E 124), индигокармин (E 132) и диоксид титана (E 171).
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистеры из ПВХ / ПВДХ / алюминиевой фольги.
В упаковке 20, 30, 50, 60 или 100 мягких капсул.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Пациентам следует дать указание никогда не давать это лекарство другим людям и возвращать неиспользованные капсулы фармацевту по окончании лечения.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Difa Cooper S.p.A., Via Milano 160, 21042 Каронно Пертуселла (Варезе)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
20 мягких капсул по 10 мг AIC n ° 036083018
30 мягких капсул по 10 мг AIC n ° 036083020
50 мягких капсул по 10 мг AIC n ° 036083032
60 мягких капсул по 10 мг AIC n ° 036083044
100 мягких капсул по 10 мг AIC n ° 036083057 / M
20 мягких капсул по 20 мг AIC n ° 036083069 / M
30 мягких капсул по 20 мг AIC n ° 036083071 / M
50 мягких капсул по 20 мг AIC n ° 036083083 / M
60 мягких капсул по 20 мг AIC n ° 036083095 / M
100 мягких капсул по 20 мг AIC n ° 036083107 / M
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Постановление АИК / ОАК № 978 от 13.05.2004 - ГУ п. 168 от 20.07.2004 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Ноябрь 2014 г.
