Активные ингредиенты: фентанил.
Дюрогезик 12 мкг / час трансдермальный пластырь
Дюрогезик 25 мкг / час трансдермальный пластырь
Дюрогезик 50 мкг / час трансдермальный пластырь
Дюрогезик 75 мкг / час трансдермальный пластырь
Дюрогезик 100 мкг / час трансдермальный пластырь
Показания Почему применяется Дюрогезик? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Активным компонентом Дюрогезика является фентанил, сильнодействующее обезболивающее, относящееся к классу наркотических анальгетиков.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Взрослые:
Дюрогезик показан при лечении хронической боли (например, боли при раке) и бунтарской боли, требующей «обезболивания» на основе опиатов.
Дети:
Дюрогезик показан для длительного лечения сильной боли у детей от 2 лет и старше, которые уже получают лечение опиоидами.
Противопоказания Когда нельзя применять Дюрогезик
Дюрогезик противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к фентанилу или любому из вспомогательных веществ, присутствующих в пластыре.
Дюрогезик вообще противопоказан при беременности.
Дюрогезик противопоказан при кормлении грудью.
Дюрогезик противопоказан для лечения острой или послеоперационной боли, так как титрование невозможно при краткосрочном применении.
Дюрогезик противопоказан при тяжелом угнетении дыхания.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Дюрогезика
Дюрогезик - лекарственное средство, которое может быть опасным для жизни детей. Это также касается использованных трансдермальных пластырей. Обратите внимание, что форма и цвет этого лекарственного средства могут быть привлекательными для ребенка, и в некоторых случаях это может привести к летальному исходу. Дюрогезик может иметь опасные для жизни побочные эффекты у людей, которые обычно не принимают прописанные опиоидные лекарства.
Дюрогезик следует с особой осторожностью применять пациентам пожилого возраста и пациентам с хроническими заболеваниями легких, головного мозга, сердца, печени, почек или при тяжелых запорах.
Предупредите врача о возможном наличии таких патологий.
Пациенты, ранее не принимавшие опиоиды, и пациенты с непереносимостью опиоидов
Использование Дюрогезика у пациентов, ранее не принимавших опиоиды, было связано с редкими случаями значительного угнетения дыхания и / или смерти при использовании в качестве начальной опиоидной терапии. Существует потенциальный риск тяжелой или опасной для жизни гиповентиляции, хотя используется более низкая доза Дюрогезика. в качестве начальной терапии у пациентов, ранее не получавших опиоиды. Применение Дюрогезика рекомендуется пациентам, продемонстрировавшим толерантность к опиоидам.
Респираторная депрессия
Как и в случае со всеми другими сильнодействующими опиоидами, у некоторых пациентов с Дюрогезиком может наблюдаться значительное угнетение дыхания; Пациенты должны находиться под наблюдением в случае появления этого эффекта. Угнетение дыхания может сохраняться даже после удаления трансдермального пластыря Дюрогезик. Частота этого угнетения дыхания увеличивается с увеличением дозировки Дюрогезика. Препараты, действующие на ЦНС, могут усугубить угнетение дыхания.
Зависимость и потенциал злоупотребления
В случае многократного приема опиатов может развиться толерантность и физическая и психологическая зависимость. Ятрогенное привыкание после приема опиоидов встречается редко. Пациенты с предыдущей историей наркомании / злоупотребления алкоголем более подвержены риску развития зависимости и злоупотребления после лечения опиоидами. Пациентов с повышенным риском злоупотребления можно лечить соответствующим образом с помощью опиоидных составов с модифицированным высвобождением; однако таким пациентам требуется наблюдение за признаками и симптомами неправильного использования, злоупотребления или зависимости.
Фентанил может подвергаться злоупотреблению так же, как и другие опиоидные агонисты. Неправильное или преднамеренное использование Дюрогезика может привести к передозировке и / или смерти.
Дети
Дюрогезик не изучался у детей младше 2 лет. Дюрогезик следует назначать только толерантным к опиоидам педиатрическим пациентам в возрасте 2 лет и старше. Дюрогезик нельзя давать детям младше 2 лет. Во избежание случайного проглатывания детьми следует соблюдать осторожность при выборе места нанесения Дюрогезика и внимательно проверять адгезию пластыря.
Лихорадка / воздействие внешних источников тепла
При повышении температуры в организм может поступать больше Дюрогезика. Поэтому в случае повышения температуры тела рекомендуется обратиться к врачу, который при необходимости изменит дозировку препарата. Повышенное выделение Дюрогезика также может быть следствием прямого воздействия источников тепла. Поэтому рекомендуется избегать использования грелок, электрических одеял, водяных кроватей с подогревом, тепловых ламп и ламп для загара, интенсивного пребывания на солнце, мешков с горячей водой, длительных ванн с горячей водой, саун и горячих термальных водоворотов во время лечения.
Передача патча другому человеку
Пластырь следует использовать только на коже людей, которым он был прописан врачом. Были сообщения о случайном прилипании пластыря к члену семьи пользователя из-за тесного контакта или совместного использования одной кровати. Приклеивание пластыря к другому человеку (особенно ребенку) может вызвать передозировку. Если пластырь прилипает к коже другого человека, немедленно удалите пластырь и обратитесь к врачу.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Дюрогезика?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Сообщите врачу о возможном употреблении каких-либо наркотиков или алкоголя. Врач оценит возможность изменить и / или приостановить текущую терапию.
Дюрогезик нельзя принимать с препаратами, нарушающими метаболизм действующего вещества.
Комбинация следующих препаратов с Дюрогезиком может потребовать дополнительного контроля и / или может потребоваться корректировка дозы:
- лекарства, применяемые при СПИДе, такие как ингибиторы протеазы ВИЧ, такие как ритонавир и нелфинавир;
- некоторые антибиотики, такие как кларитромицин, тролеандомицин и рифампицин;
- некоторые лекарства для лечения грибковых инфекций, такие как кетоконазол, итраконазол, флуконазол и вориконазол;
- некоторые препараты, влияющие на сердце и систему кровообращения, такие как блокаторы кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем);
- некоторые препараты для лечения аритмий, такие как амиодарон;
- некоторые лекарства для лечения депрессии, такие как нефазодон;
- некоторые препараты для лечения судорог, такие как карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин.
Сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо из этих препаратов.
- Дюрогезик не следует применять с некоторыми лекарствами от депрессии, называемыми ингибиторами моноаминоксидазы.
- Сообщите врачу о возможном применении депрессантов центральной нервной системы (транквилизаторов, снотворных, антигистаминных средств, седативных средств, миорелаксантов, общих анестетиков, опиатов и фенотиазинов), поскольку их действие в сочетании с действием Дюрогезика может вызвать сонливость, гиповентиляцию, гипотонию и глубокий седативный эффект. .
- Избегайте употребления алкоголя и наркотиков во время приема Дюрогезика, так как комбинированные эффекты могут также вызвать сонливость.
- Дюрогезик не следует использовать с другими агонистами или антагонистами опиоидов (такими как бупренорфин, налбуфин или пентазоцин), поскольку эти препараты частично антагонизируют анальгетический эффект фентанила и могут вызывать симптомы отмены у пациентов с опиоидной зависимостью.
Сообщите своему врачу, если вы принимаете определенные лекарства от депрессии, известные как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), или ингибиторы обратного захвата серотонина, норэпинефрина (СИОЗСН) или ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Лечащий врач должен знать о любом использовании этих лекарств, потому что их комбинация с Дюрогезиком может увеличить риск серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния.
Предупреждения Важно знать, что:
Дюрогезик не показан для лечения острой послеоперационной боли.
ПАЦИЕНТОВ, У КОТОРЫХ ПРОЯВИЛИ СЕРЬЕЗНЫЕ Нежелательные явления, СЛЕДУЕТ НАБЛЮДАТЬ НЕ МЕНЕЕ 24 ЧАСОВ ПОСЛЕ прекращения приема Дюрогезика.
Дюрогезик не следует применять без рецепта врача. Дюрогезик необходимо хранить в недоступном для детей месте (до и после применения).
Пластырь Дюрогезик нельзя разрезать. Запрещается использовать пластырь, который был расколот, порезан или каким-либо образом поврежден.
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Недостаточно данных о применении Дюрогезика беременными женщинами, и поэтому его репродуктивная токсичность не известна. У новорожденных, принимавших хронический Дюрогезик во время беременности, сообщалось о синдроме отмены. Поэтому в случае беременности. Известные или подозреваемые врач, который примет решение о целесообразности терапии Дюрогезиком. Не рекомендуется использовать Дюрогезик во время родов, поскольку фентанил проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.
Препарат может присутствовать в грудном молоке и может вызывать седативный эффект и угнетение дыхания у новорожденных и младенцев.
Поэтому грудное вскармливание следует прекратить во время лечения Дюрогезиком и в течение как минимум 72 часов после удаления пластыря.
Толерантность
Длительное применение Дюрогезика может вызвать толерантность.
Поэтому не исключено, что во время курса терапии врачу, возможно, придется назначить более высокие дозы препарата для достижения того же терапевтического эффекта.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Дюрогезик может нарушить психофизические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, требующих особого внимания. Поэтому рекомендуется избегать вождения транспортных средств или использования машин, если иное не рекомендовано вашим врачом.
Для тех, кто занимается спортом: использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определить положительный результат антидопинговых тестов.
Дозировка и способ применения Как применять Дюрогезик: Дозировка
Взрослые
Дозировка Дюрогезика определяется врачом индивидуально для каждого пациента, в зависимости от его общего состояния, интенсивности боли и ранее принятых лекарств. Строго следуйте указаниям врача.
Дети
Дюрогезик следует назначать только толерантным к опиоидам педиатрическим пациентам (в возрасте от 2 до 16 лет), которые уже получают лечение в дозе, эквивалентной по крайней мере 30 мг перорального морфина в день.
Первоначальное лечение Дюрогезиком
- Дюрогезик следует наносить на гладкую часть кожи туловища или предплечий, не раздраженную, не облученную и не имеющую мелких ран. Предпочтительна безволосая поверхность или, при необходимости, место нанесения следует сначала побрить ножницами (избегайте использования бритвы, так как это может вызвать раздражение кожи).
- У маленьких детей предпочтительным местом нанесения Дюрогезика является верхняя часть спины, чтобы минимизировать риск того, что ребенок его снимет.
- Если перед наложением пластыря необходимо очистить участок, на который будет наноситься Дюрогезик, это следует сделать проточной водой. Мыло, масла, лосьоны или любые другие средства, которые могут вызвать раздражение кожи или изменить ее характеристики, использовать нельзя. Перед наложением пластыря кожа должна быть совершенно сухой.
- Дюрогезик следует применять сразу же после извлечения его из герметичного пакета и удаления защитного пластикового слоя. Не прикасайтесь к липкой стороне пластыря. Осмотрите пластырь, чтобы убедиться, что он не поврежден. Не используйте разрезанный пластырь. , расколотые или поврежденные каким-либо образом.
- Пластырь следует прижать к месту нанесения открытой ладонью около 30 секунд, убедившись, что есть полный контакт, особенно по краям.
- После нанесения вымойте руки проточной водой (без мыла).
- Дюрогезик необходимо носить непрерывно в течение 3 дней (72 часов), в течение которых можно принимать ванну, душ или плавать.
- Чтобы облегчить правильное использование Дюрогезика, на упаковке предусмотрено место для записи даты и времени применения каждого нового пластыря.
Замена патча
- Через 3 дня снимите пластырь, приподняв один конец. В исключительных случаях пластырь может отслоиться сам по себе.
- Перед тем, как выбросить использованный пластырь, сложите его так, чтобы клейкая часть закрылась сама по себе, и выбросьте его, как указано в процедурах по утилизации лекарств.
- Затем сразу же примените новый патч в другом месте, чем предыдущий. Избегайте нанесения нового пластыря на одну и ту же область в течение нескольких дней.
- Следуйте инструкциям к «Начальному лечению Дюрогезиком».
Полезная информация
- Терапевтический эффект первого пластыря Дюрогезик может проявиться с некоторой задержкой (24 часа) с момента нанесения, поскольку лекарство сначала должно абсорбироваться из эпидермиса. Поэтому в течение первых 24 часов могут потребоваться другие обезболивающие.
- Если боль вернется, сообщите врачу, который скорректирует дозировку Дюрогезика и / или назначит другие обезболивающие.
- Поговорите со своим врачом, если вы (или член вашей семьи) подверглись насилию или пристрастились к алкоголю, лекарствам или запрещенным наркотикам.
Никогда не изменяйте дозировку препарата и не прерывайте терапию без особых указаний врача.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Дюрогезика
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Дюрогезика немедленно сообщите об этом врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть вопросы по применению Дюрогезика, обратитесь к врачу или фармацевту.
Симптомы
Самым главным проявлением передозировки является угнетение дыхания.
В случае, если пациент, получавший Дюрогезик, дышит ненормально, медленно или слабо, снимите пластырь и немедленно сообщите об этом врачу. Тем временем не позволяйте пациенту уснуть, разговаривая с ним и / или время от времени встряхивая.
Срочные меры
Введите налоксон и госпитализируйте пациента.
ПРИ КАКИХ-ЛИБО СОМНЕНИЯХ ОТНОСИТЕЛЬНО ПРИМЕНЕНИЯ Дюрогезика СПРОСИТЕ СВОЕГО ВРАЧА ИЛИ АПТЕЧНИКА
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Дюрогезика
Как и все лекарства, Дюрогезик может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
При приеме этого лекарства могут возникнуть следующие побочные эффекты:
Взрослые пациенты
Очень частые побочные эффекты (о которых сообщает по крайней мере 1 из 10 пациентов):
- головная боль, головокружение, сонливость;
- тошнота и рвота;
- запор.
Общие побочные эффекты (о которых сообщает не менее 1 из 100, но менее 1 из 10 пациентов):
- отсутствие или снижение аппетита;
- гиперчувствительность;
- спутанность сознания, ощущение зрения, слуха, запахов, ощущений или вкусов, которых нет;
- головокружение;
- беспокойство, грусть или депрессия;
- трудности с засыпанием или бодрствованием, тряска, покалывание;
- ощущение сердцебиения, учащенное сердцебиение;
- высокое кровяное давление;
- сухость во рту, расстройство желудка, расстройство желудка, боль в желудке, диарея;
- зуд, покраснение кожи, кожная сыпь, повышенное потоотделение, крапивница;
- непроизвольные мышечные движения, включая мышечные спазмы;
- усталость, слабость, общее недомогание или беспокойство, ощущение холода, отек ног, лодыжек и рук;
- невозможность помочиться;
- чувство одышки.
Необычные побочные эффекты (о которых сообщает не менее 1 из 1000, но менее 1 из 100 пациентов):
- эйфория, возбуждение, дезориентация;
- снижение чувствительности (особенно тактильной, термической и болевой), потеря памяти, судороги (также называемые судорогами);
- подергивание мышц;
- замедление пульса, посинение кожи;
- низкое кровяное давление;
- затрудненное дыхание, даже сильное;
- кишечная непроходимость;
- воспаление кожи или сыпь, вызванные контактом с чем-то, на что у человека аллергия, трудности в любой фазе нормальной сексуальной реакции (желание, возбуждение или оргазм), неспособность получить или поддерживать эрекцию;
- реакция в месте нанесения (в том числе аллергическая реакция), ощущение жара и холода; гриппоподобный синдром, неприятные симптомы, возникающие после отмены препарата или при уменьшении дозы;
- высокая температура;
- пониженный уровень сознания;
- потеря сознания;
- помутнение зрения.
Редкие побочные эффекты (о которых сообщает не менее 1 из 10000 пациентов, но менее 1 из 1000 пациентов):
- сужение зрачка;
- частичная кишечная непроходимость;
- дерматит и экзема на месте нанесения;
- невозможность дышать, уменьшение количества воздуха, попадающего в легкие.
Неизвестно: частота не может быть оценена на основе имеющихся данных
- тяжелые аллергические реакции, вызывающие хрипы, затрудненное дыхание и очень низкое кровяное давление, которые могут быть опасными для жизни;
- очень медленный ритм дыхания.
- Важная дополнительная информация
- Как и другие обезболивающие того же класса, Дюрогезик может вызывать угнетение дыхания. Если пациент, получавший Дюрогезик, дышит медленно или слишком слабо, удалите пластырь, немедленно сообщите об этом врачу и не дайте пациенту уснуть (разговаривая с ним и / или время от времени встряхивая).
- Такие препараты, как Дюрогезик, могут вызывать привыкание. Однако это вряд ли произойдет при правильном применении препарата.
- Резкое прекращение длительного лечения Дюрогезиком может привести к появлению таких симптомов отмены, как тошнота, рвота, диарея, беспокойство, потливость. Решение о прекращении лечения следует принять вместе с врачом. Если ваш врач решит прекратить лечение. Приостановить прием При лечении пациент должен тщательно выполнять все его инструкции.
- Подобные побочные эффекты могут возникнуть при замене других опиоидных анальгетиков на Дюрогезик. Пациент должен сообщить врачу, если возникнут эти побочные эффекты.
Педиатрические пациенты
Очень частыми нежелательными явлениями, о которых сообщалось в педиатрических клинических испытаниях, были лихорадка, рвота, тошнота, головная боль, запор и диарея.
Были очень редкие сообщения о новорожденных с неонатальным синдромом отмены, если мать постоянно получала Дюрогезик во время беременности (см. Раздел «Беременность и лактация»).
Очень частые побочные эффекты (о которых сообщает по крайней мере 1 из 10 пациентов):
- Головная боль;
- рвота, тошнота, запор, диарея;
- зуд.
Общие побочные эффекты (о которых сообщает не менее 1 из 100, но менее 1 из 10 пациентов):
- гиперчувствительность;
- анорексия;
- бессонница, беспокойство, депрессия, галлюцинации;
- сонливость, головокружение, тремор, гипестезия;
- угнетение дыхания;
- боль в животе, боль в верхней части живота, сухость во рту;
- сыпь, гипергидроз, эритема;
- задержка мочи;
- периферические отеки, повышенная утомляемость, реакция в месте нанесения, астения.
Необычные побочные эффекты (о которых сообщает не менее 1 из 1000, но менее 1 из 100 пациентов):
- спутанное состояние;
- парестезия;
- миоз;
- головокружение;
- цианоз;
- контактный дерматит, кожные заболевания, аллергический дерматит, экзема;
- синдром отмены, гриппоподобное заболевание;
- мышечные сокращения.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О побочных эффектах также можно сообщать напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся. Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Не используйте пластырь, если пакет с ним плохо запечатан и не поврежден.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните использованные и неиспользованные пластыри Durogesic в недоступном для детей месте.
Обработка патча
Использованные пластыри следует сложить так, чтобы липкая часть пластыря прилипла к самой себе, а затем их следует безопасно выбросить. Случайное воздействие использованных и неиспользованных пластырей может привести к летальному исходу, особенно у детей.
Неиспользованные пластыри необходимо вернуть в аптеку (больницу).
СОСТАВ
Дюрогезик 12 мкг / час трансдермальный пластырь
Действующий принцип: фентанил 2,1 мг на площади 5,25 см2
Вспомогательные вещества: полиэтилентерефталатная / этилвинилацетатная пленка, полиакрилатный клей, оранжевые чернила, силиконизированная полиэфирная пленка.
Дюрогезик 25 мкг / час трансдермальный пластырь
Трансдермальный пластырь содержит:
Активный принцип: фентанил 4,2 мг на поверхности 10,5 см2
Вспомогательные вещества: полиэтилентерефталатная / этилвинилацетатная пленка, полиакрилатный клей, красные чернила, силиконизированная полиэфирная пленка.
Дюрогезик 50 мкг / час трансдермальный пластырь
Трансдермальный пластырь содержит:
Активный принцип: фентанил 8,4 мг на поверхности 21 см2
Вспомогательные вещества: полиэтилентерефталатная / этилвинилацетатная пленка, полиакрилатный клей, зеленые чернила, силиконизированная полиэфирная пленка.
Дюрогезик 75 мкг / час трансдермальный пластырь
Трансдермальный пластырь содержит:
Действующий принцип: фентанил 12,6 мг на площади 31,5 см2
Вспомогательные вещества: полиэтилентерефталат / этилвинилацетатная пленка, полиакрилатный клей, синие чернила, силиконизированная полиэфирная пленка.
Дюрогезик 100 мкг / час трансдермальный пластырь
Трансдермальный пластырь содержит:
Действующий принцип: фентанил 16,8 мг на площади 42 см2
Вспомогательные вещества: полиэтилентерефталатная / этилвинилацетатная пленка, полиакрилатный клей, серые чернила, силиконизированная полиэфирная пленка.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Прямоугольные трансдермальные пластыри с непрерывным высвобождением лекарства в кровоток в течение 72 часов после нанесения.
Дюрогезик доступен в пяти различных дозах:
Дюрогезик 12 мкг / час трансдермальный пластырь - оранжевая коробка, содержащая 3 матричных трансдермальных пластыря
Трансдермальный пластырь Дюрогезик 25 мкг / час - розовая коробка, содержащая 3 матричных трансдермальных пластыря
Трансдермальный пластырь Durogesic 50 мкг / час - зеленая коробка, содержащая 3 матричных трансдермальных пластыря
Трансдермальный пластырь Durogesic 75 мкг / час - синяя коробка, содержащая 3 матричных трансдермальных пластыря
Трансдермальный пластырь Durogesic 100 мкг / час - серая коробка, содержащая 3 матричных трансдермальных пластыря
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам).Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
DUROGESIC
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
DUROGESIC 12 мкг / час трансдермальный пластырь
Трансдермальный пластырь содержит:
Действующее вещество: 2,1 мг фентанила.
DUROGESIC 25 мкг / час трансдермальный пластырь
Трансдермальный пластырь содержит:
Действующее вещество: фентанил 4,2 мг
DUROGESIC 50 мкг / час трансдермальный пластырь
Трансдермальный пластырь содержит:
Действующее вещество: фентанил 8,4 мг
DUROGESIC 75 мкг / час трансдермальный пластырь
Трансдермальный пластырь содержит:
Действующее вещество: фентанил 12,6 мг.
DUROGESIC 100 мкг / час трансдермальный пластырь
Трансдермальный пластырь содержит:
Действующее вещество: фентанил 16,8 мг
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Прямоугольный трансдермальный пластырь с непрерывным системным высвобождением в течение 72 часов после нанесения.
DUROGESIC доступен в пяти различных дозах:
- пластырь 5,25 см2, содержащий 2,1 мг фентанила, высвобождаемый со скоростью 12,5 мкг / час
- пластырь 10,5 см2, содержащий 4,2 мг фентанила, высвобождаемый со скоростью 25 мкг / час.
- пластырь 21 см2, содержащий 8,4 мг фентанила, высвобождаемый со скоростью 50 мкг / час
- пластырь 31,5 см2, содержащий 12,6 мг фентанила, высвобождаемого со скоростью 75 мкг / час.
- пластырь 42 см2, содержащий 16,8 мг фентанила, высвобождаемого со скоростью 100 мкг / час.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Взрослые:
DUROGESIC показан для лечения хронической боли от рака и боли восстания, требующей обезболивания на основе опиатов.
Дети:
DUROGESIC показан для длительного лечения сильной боли у детей от 2 лет, которые уже получают лечение опиоидами.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировку DUROGESIC следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента и регулярно проверять после нанесения.
Выбор начальной дозировки:
Соответствующая дозировка, которую следует использовать в начале терапии DUROGESIC, должна основываться на опыте пациента с опиоидами. Рекомендуется использование DUROGESIC у пациентов с толерантностью к опиоидам.Другими факторами, которые необходимо учитывать, являются общее и медицинское состояние пациента, включая вес, возраст и степень истощения, а также степень толерантности к опиоидам.
Взрослые
Пациенты с толерантностью к опиоидам
Для дозирования толерантных к опиоидам пациентов, переходящих с перорального или парентерального лечения опиоидами на лечение DUROGESIC, см. Приведенную ниже таблицу преобразования эквианальгетической эффективности. Затем дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, если требуется, с вариациями 12 или 25 мкг / час, чтобы достичь наиболее подходящей минимальной дозы DUROGESIC в зависимости от реакции и дополнительных потребностей в анальгетиках.
Пациенты, не принимавшие опиаты
Клинический опыт применения DUROGESIC у пациентов, ранее не получавших опиоиды, ограничен. Если лечение DUROGESIC считается целесообразным для пациентов, ранее не получавших опиоиды, рекомендуется титровать таких пациентов минимальной дозой опиоидов с немедленным высвобождением (таких как морфин, гидроморфон). , оксикодон, трамадол и кодеин) для достижения эквианальгетической дозы по сравнению с DUROGESIC с высвобождением 25 мкг / час. Этим пациентам затем можно дать DUROGESIC 25 мкг / час.
Дозировка впоследствии может быть увеличена или уменьшена, если требуется, с вариациями на 12 или 25 мкг / час, чтобы достичь наиболее подходящей минимальной дозы DUROGESIC в зависимости от ответа и дополнительных потребностей в анальгетиках (см. Таблицу преобразования эффективности. Эквианальгетик и раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Преобразование эквианальгетической эффективности
1. Рассчитайте дозу анальгетика за предыдущие 24 часа.
2. Преобразуйте полученное количество в эквианальгетическую дозу морфина, используя таблицу 1. Все в / м или пероральные дозы в этой таблице считаются эквивалентными по обезболивающему эффекту 10 мг в / м морфина.
3. Чтобы определить дозу DUROGESIC, соответствующую рассчитанной суточной дозе морфина, используйте Таблицу 2 или Таблицу 3 преобразования дозы, как описано ниже:
к. В таблице 2 указаны дозы для взрослых пациентов, которым требуется чередование или преобразование с другого опиоида (коэффициент конверсии перорального морфина в трансдермальный фентанил составляет приблизительно 150: 1).
б. В таблице 3 указаны дозы для взрослых пациентов, получающих стабильную и хорошо переносимую опиоидную терапию (коэффициент конверсии перорального морфина в трансдермальный фентанил составляет приблизительно 100: 1).
Таблица 1: Таблица преобразования эквианальгетической эффективности (#)
* На основе исследований однократных доз, в которых внутримышечная доза каждого из перечисленных препаратов сравнивалась с морфином для установления относительной эффективности. Пероральные дозы рекомендуются в случае перехода с парентерального на пероральный.
** Соотношение пероральной активности / ИМ 1: 3 для морфина основано на клиническом опыте пациентов с хронической болью.
(#) Ссылка: Изменено Фоли К.М. Лечение боли при раке. NEJM 1985; 313: 84-95.
Таблица 2: Рекомендуемая начальная доза DUROGESIC в зависимости от суточной пероральной дозы морфина.
В клинических испытаниях эти диапазоны суточных пероральных доз морфина использовались в качестве основы для перехода на лечение DUROGESIC.
Таблица 3: Рекомендуемая начальная доза DUROGESIC на основе суточной пероральной дозы морфина (для взрослых пациентов, находящихся на стабильной и хорошо переносимой опиоидной терапии)
Первоначальная оценка максимального обезболивающего эффекта DUROGESIC не может быть произведена ранее, чем через 24 часа после нанесения пластыря, поскольку концентрация фентанила в плазме постепенно увеличивается в течение 24 часов после первого применения трансдермального пластыря.
Поэтому после наложения первого трансдермального пластыря следует постепенно отказываться от предшествующей анальгетической терапии до тех пор, пока не будет достигнута обезболивающая эффективность DUROGESIC.
Следует подчеркнуть, что эта таблица применяется только для преобразования рекомендованной дозировки между перорально вводимым морфином (или его эквивалентом) и пластырем DUROGESIC и не должна использоваться для преобразования между DUROGESIC и другими опиоидами, поскольку может произойти передозировка.
В первые 24 часа обезболивающий эффект первой дозы пластыря DUROGESIC не будет оптимальным. Поэтому в течение первых 12 часов после введения DUROGESIC пациенту следует дать обычную дозу анальгетика. В оставшиеся 12 часов Дозу анальгетика следует вводить в соответствии с потребностями, оцениваемыми на клинической основе.
Поскольку концентрация фентанила в плазме постепенно увеличивается в течение 12–24 часов, рекомендуется наблюдать за пациентом для оценки побочных эффектов, которые могут возникнуть (включая гиповентиляцию) в первые 48 часов после начала лечения. с DUROGESIC или во время титрования для достижения оптимальной дозы (см. Раздел 4.4 Особые предупреждения и особые меры предосторожности при использовании).
Определение дозировки для титрования и поддерживающей терапии
Пластырь DUROGESIC 12 мкг / час доступен для корректировки дозы. DUROGESIC необходимо заменять каждые 72 часа. Дозировка должна определяться индивидуально до тех пор, пока не будет достигнут баланс между анальгетической эффективностью и переносимостью. Если обезболивание недостаточно после первого применения, дозу можно увеличить через 3 дня. Дальнейшие корректировки дозы могут производиться с 3-дневными интервалами после этого. В начале терапии (первое применение или, возможно, второе нанесение) некоторые пациенты могут не достичь «адекватной анальгезии к третьему дню с использованием рекомендованного интервала между применениями в 72 часа (до того, как пациенты достигнут устойчивого состояния), и им может потребоваться пластырь DUROGESIC. менять каждые 48 часов вместо 72 часов. Сокращение продолжительности применения направлено на достижение более сильного обезболивания в краткосрочной перспективе, соизмеримого с увеличением концентрации фентанила в сыворотке (см. Раздел 5.2 Фармакокинетические свойства). Дозировку обычно следует корректировать с шагом 12 или 25 мкг / час за раз. ., хотя необходимо учитывать дополнительные анальгетики (пероральный морфин 90 мг / день ≈ DUROGESIC 12/25 мкг / час) и степень боли пациента. Для доз выше 100 мкг / час можно использовать более одного пластыря DUROGESIC одновременно. Пациентам могут периодически потребоваться дополнительные дозы анальгетика короткого действия при преходящих болезненных обострениях. Некоторым пациентам может потребоваться прибегнуть к дополнительным или альтернативным методам введения опиоидов, когда доза DUROGESIC превышает 300 мкг / час.
Педиатрическая популяция
Дети в возрасте от 16 лет: соблюдайте рекомендованную для взрослых дозировку.
Дети в возрасте 2-16 лет:
Дозировка
DUROGESIC следует назначать только толерантным к опиоидам педиатрическим пациентам (в возрасте от 2 до 16 лет), которые уже получают дозу, эквивалентную по крайней мере 30 мг перорального морфина в день. Для перехода педиатрических пациентов с перорального или парентерального лечения опиоидами на лечение DUROGESIC см. Карту преобразования эквианальгетической эффективности (Таблица 1) и рекомендуемую дозировку DUROGESIC на основе суточной пероральной дозы морфина (Таблица 4).
Доступные в настоящее время клинические исследования содержат лишь ограниченную информацию о детях, принимающих более 90 мг морфина в день перорально. В педиатрических исследованиях суточная доза, необходимая для трансдермального пластыря с фентанилом, была рассчитана очень тщательно: 30–44 мг морфина в день перорально или эквивалентная доза опиоидов была заменена трансдермальным пластырем 12 мкг / DUROGESIC h.
Если обезболивающий эффект DUROGESIC недостаточен, следует ввести дополнительную дозу морфина или анальгетика короткого действия. В зависимости от потребности в дополнительной дозе анальгетика и состояния ребенка может быть принято решение об использовании большего количества пластырей. L " Регулировка дозы должна осуществляться с шагом 12 мкг / час.
Таблица 4: Рекомендуемая начальная доза DUROGESIC на основе суточной пероральной дозы морфина для педиатрических пациентов
Переход на лечение DUROGESIC в дозах выше 25 мкг / ч одинаков для взрослых пациентов (см. Таблицу 2).
Прекращение терапии DUROGESIC
Если необходимо прекратить терапию DUROGESIC, ее замену другими опиоидными препаратами следует постепенно, начиная с низкой дозы, чтобы постепенно увеличивать. Фактически, уровни фентанила в плазме постепенно снижаются после отмены DUROGESIC, это занимает 17 часов или более. Плюс потому, что концентрация фентанила в плазме снижается на 50%.
В общем, прекращение анальгезии опиоидного типа должно быть постепенным, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены опиоидов. Симптомы этого синдрома (см. Раздел 4.8. Нежелательные эффекты) могут возникать у некоторых пациентов после преобразования или корректировки дозы. Таблицу 2 и таблицу 3 не следует использовать для перехода с DUROGESIC на другие методы лечения, чтобы не переоценить новую дозу анальгетика и потенциально вызвать передозировка.
Способ применения
DUROGESIC следует наносить на гладкие, чистые, сухие участки нераздраженной, необлученной кожи туловища или предплечий.
Предпочтительно наносить трансдермальный пластырь на безволосую поверхность или, при необходимости, выполнять трихотомию, избегая использования бритвы на месте нанесения.
У маленьких детей предпочтительным местом нанесения DUROGESIC является верхняя часть спины, чтобы минимизировать риск того, что ребенок его снимет.
Если место нанесения DUROGESIC требует очистки перед нанесением, это следует сделать проточной водой. Мыло, масла, лосьоны или любые другие средства, которые могут вызвать раздражение кожи или изменить ее характеристики, использовать нельзя. Перед наложением трансдермальной системы кожа должна быть совершенно сухой.
DUROGESIC необходимо наносить сразу после снятия с герметичной упаковки.После удаления 2 частей защитного слоя, покрывающего адгезивную часть, трансдермальный пластырь необходимо прижать к месту наложения ладонью открытой руки примерно на 30 секунд, убедившись, что контакт полный, особенно по краям.
DUROGESIC необходимо носить непрерывно в течение 72 часов. Каждый новый трансдермальный пластырь следует накладывать на точку, отличную от предыдущей, после того, как последняя была снята и удалена. Лучше избегать нанесения нового пластыря на одну и ту же область в течение нескольких дней.
04.3 Противопоказания
DUROGESIC противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к фентанилу или любому из вспомогательных веществ, присутствующих в пластыре.
DUROGESIC противопоказан при лечении острой или послеоперационной боли, поскольку титрование дозы при краткосрочной терапии невозможно, что влечет за собой риск тяжелой или опасной для жизни гиповентиляции.
DUROGESIC обычно противопоказан при беременности.
DUROGESIC противопоказан в период грудного вскармливания.
DUROGESIC противопоказан при тяжелом угнетении дыхания.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
ПАЦИЕНТОВ, У КОТОРЫХ ПРОЯВИЛИ СЕРЬЕЗНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ, СЛЕДУЕТ НАБЛЮДАТЬ НЕ МЕНЕЕ 24 ЧАСОВ ИЛИ БОЛЬШЕ «ПОСЛЕ ПРЕКРАЩЕНИЯ ДЮРОГЕЗИКИ НА ОСНОВЕ КЛИНИЧЕСКИХ СИМПТОМОВ, ПОТОМУ ЧТО КОНЦЕНТРАЦИЯ ПЛАЗМЫ СОСТАВЛЯЕТ ПРИБЛИЗИТЕЛЬНО 50% ФЕНТ 17 ЧАСОВ.
DUROGESIC следует хранить в недоступном для детей месте (до и после использования).
Пластырь DUROGESIC нельзя разрезать. Запрещается использовать пластырь, который был расколот, порезан или каким-либо образом поврежден.
Пациенты, ранее не принимавшие опиоиды, и пациенты с непереносимостью опиоидов
Использование DUROGESIC у пациентов, ранее не получавших опиоиды, было связано с редкими случаями значительного угнетения дыхания и / или смерти при использовании в качестве начальной опиоидной терапии. Существует потенциальный риск тяжелой или опасной для жизни гиповентиляции, хотя используется более низкая доза DUROGESIC. в качестве начальной терапии у пациентов, ранее не получавших опиоиды.Использование DUROGESIC рекомендуется пациентам, продемонстрировавшим толерантность к опиоидам (см. раздел 4.2 «Дозировка и способ применения, Выбор начальной дозировки: Взрослые»).
Респираторная депрессия
Как и в случае со всеми другими сильнодействующими опиоидами, у некоторых пациентов с DUROGESIC может наблюдаться значительное угнетение дыхания; Пациенты должны находиться под наблюдением в случае появления этого эффекта. Угнетение дыхания может сохраняться даже после удаления трансдермального пластыря DUROGESIC. Частота такого угнетения дыхания увеличивается с увеличением дозировки DUROGESIC (см. Раздел 4.9 «Передозировка» относительно угнетения дыхания). Препараты, действующие на ЦНС, могут усугубить угнетение дыхания (см. Раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Хронические заболевания легких
Наиболее серьезные побочные эффекты могут возникать у пациентов с хроническим заболеванием легких, будь то обструктивное или иное. Действительно, у таких пациентов опиаты могут снижать частоту дыхания и повышать сопротивление дыхательных путей.
Зависимость и потенциал злоупотребления
В случае многократного приема опиатов может развиться толерантность и физическая и психологическая зависимость. Ятрогенная зависимость после приема опиоидов встречается редко.
Пациенты, ранее злоупотреблявшие наркотиками / алкоголем, более подвержены риску развития зависимости и злоупотребления после лечения опиоидами. Пациентов с повышенным риском злоупотребления можно лечить соответствующим образом с помощью опиоидных составов с модифицированным высвобождением; однако таким пациентам требуется наблюдение за признаками и симптомами неправильного использования, злоупотребления или зависимости.
Фентанил может подвергаться злоупотреблению так же, как и другие опиоидные агонисты. Преднамеренное злоупотребление или неправильное использование DUROGESIC может привести к передозировке и / или смерти.
Внутричерепная гипертензия
DUROGESIC следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут быть особенно чувствительны к внутричерепным эффектам задержки CO2, например, у пациентов с признаками повышенного внутричерепного давления, нарушениями сознания или комы. DUROGESIC следует применять с осторожностью пациентам с опухолями головного мозга.
Сердечные заболевания
Фентанил может вызывать брадикардию, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим брадиаритмией.
Опиаты могут вызывать гипотензию, особенно у пациентов с острой гиповолемией. Симптоматическая гипотензия и / или лежащая в основе гиповолемия должны быть скорректированы до начала лечения трансдермальными фентаниловыми пластырями.
Печеночная недостаточность
Поскольку фентанил метаболизируется в неактивные метаболиты в печени, печеночная недостаточность может задерживать его выведение. Если пациенты с нарушением функции печени получают лечение DUROGESIC, они должны находиться под тщательным наблюдением на предмет симптомов токсичности фентанила и при необходимости уменьшать дозировку DUROGESIC (см. Раздел 5.2 «Фармакокинетические свойства»).
Почечная недостаточность
Менее 10% фентанила выводится в неизмененном виде через почки, и, в отличие от морфина, отсутствуют известные активные метаболиты при почечной элиминации. Данные, полученные после внутривенного введения фентанила пациентам с почечной недостаточностью, позволяют предположить, что объемное распределение фентанила может быть изменено путем диализ, и это может повлиять на концентрацию в плазме. Если DUROGESIC назначается пациентам с почечной недостаточностью, за ними следует внимательно следить на предмет симптомов токсичности фентанила и при необходимости уменьшить дозу DUROGESIC (см. раздел 5.2 «Фармакокинетические свойства»).
Лихорадка / воздействие внешних источников тепла
Фармакокинетическая модель предполагает, что концентрация фентанила в сыворотке может увеличиться примерно на треть, если температура тела достигнет 40 ° C. Поэтому пациентов с лихорадкой следует контролировать на предмет побочных эффектов опиоидных препаратов и при необходимости корректировать дозу DUROGESIC.
С повышением температуры может происходить потенциальное увеличение фентанила, высвобождаемого из системы, что может привести к возможной передозировке и смерти. Клиническое фармакологическое исследование, проведенное на здоровых взрослых людях, показало, что нагревание пластырей DUROGESIC привело к увеличению средних значений AUC. Фентанила на 120% и средние значения C на 61%.
Всем пациентам следует рекомендовать избегать воздействия на место нанесения DUROGESIC прямых внешних источников тепла, таких как грелки, электрические одеяла, водяные кровати с подогревом, тепловые лампы и лампы для загара, интенсивное пребывание на солнце, мешки с горячей водой, длительные ванны. В горячей воде, сауны и горячие термальные гидромассажные ванны.
Серотониновый синдром
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении DUROGESIC с препаратами, влияющими на системы серотонинергической передачи.
Развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома может происходить при одновременном приеме серотонинергических лекарственных средств, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина (СИОЗСН), а также некоторых препаратов, которые изменяют метаболизм серотонина (включая моноамин). Ингибиторы оксидазы [MAOIs]) Серотониновый синдром может возникнуть при рекомендуемых дозах.
Серотониновый синдром может включать изменения психического статуса (например, возбуждение, галлюцинации, кому), вегетативную нестабильность (например, тахикардию, нестабильное артериальное давление, гипертермию), нервно-мышечные изменения (например, гиперрефлексия, нарушение координации движений, ригидность) и / или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота. , диарея).
При подозрении на серотониновый синдром лечение DUROGESIC следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарствами
Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4
Одновременный прием DUROGESIC с ингибиторами цитохрома P450 3A4 (CYP3A4) (например, ритонавир, кетоконазол, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин, нелфинавир, нефазодон, верапамил, дилтиазем и амиодарон) может привести к увеличению терапевтических концентраций в плазме крови или увеличению терапевтических концентраций. эффекты и побочные эффекты и могут вызвать тяжелое угнетение дыхания. В этой ситуации уместны особый уход за пациентом и наблюдение. Следовательно, одновременное применение трансдермального фентанила и цитохрома CYP3A4 не рекомендуется, если за пациентом не ведется тщательное наблюдение. Пациенты, особенно получающие ингибиторы DUROGESIC и CYP3A4, должны находиться под наблюдением на предмет признаков угнетения дыхания и, если это оправдано, корректировать дозу.
Случайное облучение при переносе пластыря
Случайное попадание фентанилового пластыря на кожу человека, который не использует пластырь (особенно ребенка), во время сна в той же постели или в тесном физическом контакте, может привести к передозировке опиатов для человека, не использующего пластырь. . Пациенты должны быть проинформированы о том, что в случае переноса пластыря, перенесенный пластырь следует немедленно удалить с кожи непользователя (см. Раздел 4.9 «Передозировка»).
Использование у пожилых пациентов
Результаты исследований внутривенного введения фентанила предполагают, что пациенты пожилого возраста могут иметь более низкую элиминационную способность, более длительный «период полувыведения» и «большую гиперчувствительность к лекарственным средствам, чем пациенты более молодого возраста. Пациенты пожилого возраста, получающие DUROGESIC, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет симптомов токсичности фентанила, и при необходимости следует уменьшить дозировку DUROGESIC (см. Раздел 5.2 «Фармакокинетические свойства»).
Использование у педиатрических пациентов
DUROGESIC не следует назначать педиатрическим пациентам, ранее не получавшим опиоиды (см. Раздел 4.2 «Дозировка и способ применения»). Независимо от дозы введенного трансдермального пластыря DUROGESIC существует вероятность серьезной или опасной для жизни гиповентиляции (см. Таблицы 1 и 2 в разделе 4.2 «Дозировка и способ введения»).
DUROGESIC не изучался у детей младше 2 лет. DUROGESIC следует назначать только педиатрическим пациентам с толерантностью к опиоидам в возрасте 2 лет и старше (см. Раздел 4.2 «Дозировка и способ применения»). DUROGESIC нельзя давать детям младше 2 лет.
Во избежание случайного проглатывания детьми соблюдайте осторожность при выборе места применения DUROGESIC (см. Раздел 4.2 «Дозировка и способ применения») и внимательно следите за адгезией пластыря.
Желудочно-кишечный тракт
Опиаты повышают тонус и уменьшают пропульсивные сокращения гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В результате продление времени прохождения через желудочно-кишечный тракт может быть причиной запора, вызванного фентанилом. Пациентов следует проинформировать о мерах по предотвращению запоров и рассмотреть возможность использования профилактической слабительной терапии. Следует проявлять осторожность у пациентов с хроническим запором. Если известно или подозревается паралитическая кишечная непроходимость, лечение DUROGESIC следует прекратить.
Время кормления
Поскольку фентанил выделяется с грудным молоком, на время лечения Дюрогезиком кормление грудью следует прекратить (см. Также раздел 4.6).
Пациенты с миастенией гравис
Могут возникать неэпилептические (мио) клонические реакции. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с миастенией.
Одновременное применение смешанных агонистов / антагонистов
Не рекомендуется одновременный прием бупренорфина, налбуфина или пентазоцина (см. Также раздел 4.5).
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Одновременный прием других депрессантов центральной нервной системы, включая опиаты, седативные, снотворные, общие анестетики, фенотиазины, транквилизаторы, миорелаксанты, седативные антигистаминные препараты и алкогольные напитки, может вызывать дополнительные депрессивные эффекты; гиповентиляция, гипотония и глубокий седативный эффект, кома или смерть могут Поэтому одновременный прием любого из этих препаратов и DUROGESIC требует особого внимания и наблюдения за пациентом.
Фентанил, препарат с высоким клиренсом, быстро метаболизируется в основном цитохромом CYP3A4.
Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4
Одновременное применение трансдермальных ингибиторов фентанила и цитохрома P4503A4 (CYP3A4) (например, ритонавира, кетоконазола, итраконазола, флуконазола, вориконазола, тролеандомицина, кларитромицина, нелфинавира, нефазодона, возможное усиление или пролонгирование терапевтических эффектов верапламила, как возможное, так и нежелательное терапевтическое действие может вызвать серьезное угнетение дыхания. В этом случае за пациентом следует проводить тщательное лечение и наблюдение. Одновременное применение ингибиторов цитохрома CYP3A4 и трансдермального фентанила не рекомендуется, если за пациентом не будет тщательного наблюдения (см. раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности»). для использования").
Взаимодействие с индукторами цитохрома CYP3A4
Одновременное применение индукторов цитохрома CYP3A4 (например, рифампицина, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина) может привести к снижению концентрации фентанила в плазме и снижению терапевтического эффекта. Это может потребовать корректировки дозы трансдермального фентанила.После прекращения лечения индукторами цитохрома CYP3A4 эффекты, вызванные индукцией, постепенно уменьшаются и могут приводить к повышению концентрации фентанила в плазме, что может увеличивать или продлевать как терапевтические, так и нежелательные эффекты и может вызывать тяжелое угнетение дыхания. В этом случае следует проводить тщательный мониторинг и при необходимости корректировать дозу.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)
Использование DUROGESIC не рекомендуется пациентам, которым требуется одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (MAOI). Сообщалось о серьезных и непредсказуемых взаимодействиях с ингибиторами моноаминоксидазы (MAOI), включая усиление опиатных или серотонинергических эффектов. Поэтому DUROGESIC не следует применять в течение 14 дней после прекращения терапии ингибитором моноаминоксидазы (MAOI).
Одновременное применение смешанных агонистов / антагонистов
Не рекомендуется одновременный прием бупренорфина, налбуфина или пентазоцина. Эти препараты обладают высоким сродством к опиоидным рецепторам с относительно низкой внутренней активностью, поэтому частично противодействуют анальгетическому эффекту фентанила и могут вызывать симптомы отмены у пациентов. Толерантность к опиоидам (см. Также раздел 4.4 ).
Серотонинергические препараты
Совместное применение фентанила с серотонинергическими агентами, такими как селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), или ингибитор обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), или ингибитор моноаминоксидазы (ИМАО), может увеличить риск серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни. состояние.
04.6 Беременность и кормление грудью
Недостаточно данных об использовании DUROGESIC у беременных женщин. Исследования на животных показали некоторую репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3 «Доклинические данные по безопасности»). Потенциальный риск для людей неизвестен, хотя фентанил, используемый для внутривенного введения в качестве анестетика, был показана способность преодолевать плацентарный барьер на ранних сроках беременности. Сообщалось о синдроме отмены у младенцев, рожденных от матерей, получавших хроническую терапию DUROGESIC во время беременности. Не рекомендуется использовать DUROGESIC во время беременности без крайней необходимости.
Использование DUROGESIC во время родов не рекомендуется, поскольку фентанил нельзя использовать при лечении острой или послеоперационной боли (см. Раздел 4.3 «Противопоказания»).
Кроме того, поскольку фентанил проникает через плацентарный барьер, использование DUROGESIC во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.
Фентанил выделяется с грудным молоком и может вызывать седативный эффект и угнетение дыхания у грудного ребенка. Поэтому грудное вскармливание следует прекратить во время лечения DUROGESIC и в течение как минимум 72 часов после удаления пластыря.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
DUROGESIC может влиять на психофизические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, требующих особого внимания, таких как вождение автомобиля или использование механизмов.
04.8 Побочные эффекты
Безопасность DUROGESIC оценивалась у 1854 взрослых и детей, которые участвовали в 11 клинических испытаниях (двойных слепых [Дюрогезик с плацебо или активным контролем] и / или открытых [Дюрогезик без контроля или активного контроля]) по лечению хронического рака. и неканцерогенная боль. Анализ этих пациентов, получивших хотя бы 1 дозу DUROGESIC, предоставил данные о безопасности. На основе данных о безопасности, собранных в результате анализа этих клинических испытаний, наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями на лекарственные препараты (НЛР) были (частота ≥10%): тошнота (35,7%), рвота (23,2%), запор (23,1%), сонливость (15,0%), головокружение (13,1%) и головная боль (11,8%).
Побочные реакции (НЛР), о которых сообщалось при использовании DUROGESIC в клинических испытаниях, в том числе побочные реакции, перечисленные выше, и постмаркетинговый опыт перечислены ниже.
Частоты сообщаются в соответствии со следующим соглашением: очень часто (≥1 / 10); Обычный (≥1 / 100,
Как и другие опиоидные анальгетики, длительное использование DUROGESIC может вызвать толерантность, физическую и психологическую зависимость (см. Раздел 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
У некоторых пациентов симптомы синдрома отмены опиоидов (такие как тошнота, рвота, диарея, беспокойство и озноб) могут возникать после перехода с предыдущего лечения опиоидами на DUROGESIC или внезапного прекращения терапии. абстинентный синдром (см. раздел 4.2 «Способ применения и дозы»). Были очень редкие сообщения о новорожденных с неонатальным синдромом отмены, когда мать постоянно принимала DUROGESIC во время беременности (см. Раздел 4.6 «Беременность и лактация»).
Педиатрические пациенты
Профиль нежелательных явлений у детей и подростков, получавших DUROGESIC, аналогичен таковому у взрослых. В педиатрической популяции не было выявлено никаких рисков, кроме тех, которые предполагаются при использовании опиоидов для лечения боли, связанной с серьезным заболеванием, и, по-видимому, нет особого риска, связанного с использованием DUROGESIC у детей в возрасте от двух лет и старше. используется по назначению.
Очень частыми нежелательными явлениями, о которых сообщалось в педиатрических клинических испытаниях, были лихорадка, рвота и тошнота.
Безопасность DUROGESIC оценивалась у 289 педиатрических пациентов (
Основываясь на объединенных данных по безопасности из этих 3 клинических испытаний на педиатрических пациентах, наиболее частыми нежелательными реакциями на лекарства были (частота ≥10%): рвота (33,9%), тошнота (23,5%)). головная боль (16,3%), запор (13,5%), диарея (12,8%) и зуд (12,8%). В таблице B показаны все нежелательные реакции, зарегистрированные у педиатрических пациентов, получавших DUROGESIC в ранее упомянутых клинических исследованиях.
Показатели нежелательной реакции для педиатрической популяции, представленные в таблице B, были отнесены к частотным категориям с использованием того же соглашения, что и для таблицы A.
04.9 Передозировка
Симптомы
Передозировка фентанила проявляется усилением его фармакологического действия. Самый серьезный эффект - угнетение дыхания.
Уход
Для лечения угнетения дыхания немедленные контрмеры включают удаление трансдермального пластыря DUROGESIC и физическую или словесную стимуляцию пациента. Эти действия могут сопровождаться введением определенного антагониста опиатов, такого как налоксон. Угнетение дыхания из-за передозировки может длиться дольше, чем действует сам опиоидный антагонист. Интервал между внутривенными введениями антагониста следует выбирать с особой осторожностью, учитывая возможность «ренаркотизации» после удаления трансдермального пластыря; может потребоваться повторное введение или непрерывная инфузия налоксона. Обращение наркотического эффекта может привести к возникновению острой боли и высвобождению катехоламинов.
Если клиническая ситуация оправдывает это, необходимо установить и поддерживать проходимость дыхательных путей, возможно, через ротоглотку или с помощью эндотрахеальной канюли; При необходимости следует вводить кислород и поддерживать или контролировать дыхание, поддерживать адекватную температуру тела и водный баланс. Если возникает тяжелая или стойкая гипотензия, следует учитывать возможность гиповолемии и лечить это состояние с помощью «адекватной жидкостной парентеральной терапии».
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Опиоиды. Производные фенилпиперидина.
Код УВД: N02AB03
Фентанил - опиоидный анальгетик, взаимодействующий преимущественно с µ-опиатными рецепторами. Его основные терапевтические эффекты - обезболивание и седативный эффект. Минимальные концентрации в плазме, необходимые для обезболивающего действия фентанила у пациентов, не зависимых от опиатных веществ, составляют от 0,3 до 1,5 нг / мл; Частота нежелательных эффектов увеличивается при концентрации в плазме выше 2 нг / мл. И минимальная эффективная концентрация, и концентрация в плазме, при которой возникают побочные реакции, связанные с опиоидами, увеличиваются при повторном воздействии препарата на пациента.
Появление толерантности к лекарствам представляет собой значительную индивидуальную вариабельность.
Профиль безопасности DUROGESIC оценивался в трех «открытых исследованиях» с участием 293 педиатрических пациентов с хронической болью в возрастной группе от 2 до 18 лет, в том числе 66 с «возрастом от 2 до 6 лет». пероральная суточная доза морфина 30-45 мг была заменена трансдермальным пластырем DUROGESIC 12 мкг / ч.
Первоначальные дозы 25 мкг / ч и даже более высокие дозы вводили 181 пациенту, который ранее получал суточную дозу морфина не менее 45 мг перорально.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
DUROGESIC обеспечивает непрерывное системное высвобождение фентанила в течение 72 часов. Фентанил высвобождается с относительно постоянной скоростью. Градиент концентрации, существующий между высвобождающей мембраной и эпидермальным слоем, приводит к диффузии фентанила.
После первоначального применения DUROGESIC концентрации фентанила в плазме постепенно повышаются, обычно выравниваются между 12 и 24 часами и остаются относительно постоянными в течение оставшейся части 72-часового применения.
Концентрация фентанила в плазме пропорциональна размеру используемого пластыря. В конце второго применения, продолжающегося 72 часа, достигается стабильная концентрация в плазме, которая сохраняется при последующих наложениях пластыря того же размера.
Фармакокинетическая модель предполагает, что концентрации фентанила в сыворотке могут увеличиться на 14% (диапазон 0–26%), если новый пластырь применяется через 24 часа вместо рекомендованного применения через 72 часа.
Распределение
Связывание фентанила с белками плазмы составляет примерно 84%.
Метаболизм
Фентанил - препарат с высоким клиренсом, который быстро и интенсивно метаболизируется, в первую очередь цитохромом CYP3A4, в печени.
Основной метаболит, норфентанил, неактивен. Кожа не подвергается трансдермальному метаболизму фентанила. Это было определено с помощью теста на кератоцитарные клетки человека и клинических исследований, в которых 92% дозы, высвобождаемой пластырем, считалось неизмененным фентанилом, попадающим в системный кровоток.
Устранение
После удаления DUROGESIC концентрации фентанила в плазме постепенно снижаются, достигая примерно 50% примерно через 17 часов (от 13 до 22 часов) после 24-часового приема. После 72-часового введения средний период полувыведения составляет от 20 до 27 ч. Непрерывная трансдермальная абсорбция фентанила вызывает более медленное исчезновение препарата из сыворотки, чем после внутривенной инфузии, при которой очевидный период полувыведения составляет около 7 часов (от 3 до 12 часов).
В течение 72 часов после внутривенного введения фентанила 75% дозы фентанила выводится с мочой, в основном в виде метаболитов, и менее 10% в неизмененном виде. Примерно 9% дозы выводится с фекалиями, в основном в виде метаболитов.
Особые группы населения
Пожилые граждане
Данные исследований с внутривенным введением фентанила предполагают, что у пожилых пациентов может быть сниженный клиренс, увеличенный период полувыведения и они могут быть более чувствительны к препарату, чем пациенты более молодого возраста. В исследовании, проведенном с DUROGESIC, у здоровых пожилых людей наблюдалась фармакокинетика фентанила, которая не соответствовала значительно отличается от молодых субъектов, хотя пиковые концентрации в плазме, как правило, были ниже, а средние значения периода полувыведения были увеличены примерно до 34 ч. Пациентов пожилого возраста следует тщательно контролировать на предмет признаков токсичности фентанила и дозы. При необходимости ее следует уменьшить (см. раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Педиатрические пациенты
Клиренс (л / час / кг) у педиатрических пациентов с поправкой на массу тела был на 82% выше у детей в возрастной группе 2-5 лет и на 25% выше у детей в возрасте 2-5 лет. Между 6 и 10 годами по сравнению к разрешению детей в возрасте от 11 до 16 лет, которые, с другой стороны, показали значения, равные показателям взрослых.
Эти выводы были приняты во внимание при определении рекомендованной дозы для пациентов детского возраста.
Печеночная недостаточность
В исследовании, проведенном у пациентов с циррозом печени, оценивалась фармакокинетика однократного применения DUROGESIC 50 мкг / час. Хотя значения tmax и t½ не изменились, средние значения Cmax и AUC в плазме у этих пациентов увеличились примерно на 35% и 73% соответственно. Пациенты с печеночной недостаточностью должны тщательно наблюдаться на предмет признаков токсичности фентанила и при необходимости уменьшать дозу (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Почечная недостаточность
Данные исследования с внутривенным введением фентанила пациентам с трансплантатом почки предполагают, что клиренс фентанила может быть снижен в этой популяции пациентов. Пациенты с почечной недостаточностью, принимающие DUROGESIC, должны тщательно наблюдаться на предмет признаков токсичности фентанила и при необходимости уменьшать дозу (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при применении»).
05.3 Доклинические данные по безопасности
В пробирке фентанил, как и другие опиоидные анальгетики, оказывает мутагенное действие на культивируемые клетки млекопитающих только при цитотоксических концентрациях и в случае метаболической активации. С другой стороны, мутагенного эффекта в испытаниях не обнаружено. in vivo на грызунов и бактерий. В двухлетнем исследовании, проведенном на крысах, введение фентанила не было связано с «повышением частоты опухолей при подкожных дозах до 33 мкг / кг / день у мужчин или 100 мкг / кг / день у женщин (равно 0,16 и 0,39-кратного дневного воздействия на человека, полученного на основе сравнения AUC0-24ч после применения пластыря 100 мкг / час).
Некоторые тесты на самках крыс показали как снижение фертильности, так и эпизоды эмбриональной смертности. Эти наблюдения относятся к токсичности препарата для матери, а не к прямому действию на развивающийся эмбрион.Тератогенного действия не обнаружено.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
- Пленка полиэтилентерефталат / этилвинилацетат
- Полиакрилатный клей
- Силиконизированная полиэфирная пленка
- Чернила (оранжевый / красный / зеленый / синий / серый)
06.2 Несовместимость
Чтобы не нарушать адгезионные свойства DUROGESIC, не используйте кремы, масла, лосьоны или порошки на участках кожи, на которые будет накладываться пластырь.
06.3 Срок действия
2 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения. Хранить в оригинальном запечатанном пакете.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Каждый трансдермальный пластырь индивидуально упакован в герметичные пакеты из многослойного ламинированного листа (акрилонитратная пленка, полиэтилентерефталат (ПЭТ), алюминиевая фольга и полиэтилен низкой плотности, клей).
Пакеты упакованы в литографированные картонные коробки (по 3 пакета в коробке), в которых находится листок-вкладыш.
Упаковка:
Трансдермальный пластырь DUROGESIC 12 мкг / час - оранжевая коробка, содержащая 3 матричных трансдермальных пластыря
Трансдермальный пластырь DUROGESIC 25 мкг / час - розовая коробка, содержащая 3 трансдермальных матричных пластыря
DUROGESIC трансдермальный пластырь 50 мкг / час - зеленая коробка, содержащая 3 трансдермальных матричных пластыря
Трансдермальный пластырь DUROGESIC 75 мкг / час - синяя коробка, содержащая 3 трансдермальных матричных пластыря
Трансдермальный пластырь DUROGESIC 100 мкг / час - серая коробка, содержащая 3 трансдермальных матричных пластыря
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Применение трансдермального пластыря:
См. Раздел 4.2 для получения информации о способе применения пластыря DUROGESIC. Перед использованием пластыри следует визуально осмотреть. Нельзя использовать порезанные, расколотые или иным образом поврежденные пластыри.
Сняв пластырь, сложите его пополам, чтобы липкая часть закрылась сама собой.
Затем верните пластырь в исходный пакет и выбросьте его в безопасном месте в недоступном для детей месте.
После нанесения и снятия пластыря вымойте руки.
Нет данных о безопасности и фармакокинетике для других приложений, кроме указанных.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
JANSSEN-CILAG SpA
Виа М. Буонарроти, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
DUROGESIC 12 мкг / час трансдермальный пластырь - 3 трансдермальных матричных пластыря No. AIC 029212091
DUROGESIC 25 мкг / час трансдермальный пластырь - 3 трансдермальных матричных пластыря
п. AIC 029212053
DUROGESIC 50 мкг / час трансдермальный пластырь - 3 трансдермальных матричных пластыря
п. AIC 029212065
Трансдермальный пластырь DUROGESIC 75 мкг / час - 3 трансдермальных матричных пластыря
п. AIC 029212077
DUROGESIC 100 мкг / час трансдермальный пластырь - 3 трансдермальных матричных пластыря
п. AIC 029212089
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: март 2007 г.
Продление авторизации:
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от 16 апреля 2013 г.
