Активные ингредиенты: клонидин.
CATAPRESAN 150 микрограмм в таблетках
CATAPRESAN 300 микрограмм в таблетках
КАТАПРЕЗАН 150 мкг / мл раствор для инъекций
Почему используется Катапресан? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Антигипертензивное средство - агонист имидазолиновых рецепторов
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Устный способ
Все формы артериальной гипертензии
Инъекционный
Гипертонические кризы и случаи гипертонии, при которых пероральный прием временно невозможен или оказывается недостаточно эффективным. Парентеральный путь применяется только для госпитализированных случаев.
Противопоказания Когда нельзя применять Катапресан
Катапрезан нельзя назначать пациентам с известной гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, а также пациентам с тяжелой брадиаритмией, вызванной болезнью синуса или атриовентрикулярной блокадой 2-й или 3-й степени.
Применение лекарственного средства противопоказано при редких наследственных заболеваниях, которые могут быть несовместимы с одним из вспомогательных веществ продукта (см .: «Особые предупреждения»).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Катапресана
Катапрезан следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой коронарной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, цереброваскулярными заболеваниями, недавно перенесенным инфарктом миокарда и легкой или умеренной брадиаритмией, запорами. С особой осторожностью следует применять пациентам, страдающим полинейропатией, болезнью Рейно и другими обструктивными поражениями периферического кровообращения; аналогичные меры предосторожности следует соблюдать у пациентов с депрессией или тех, кто страдает депрессивными расстройствами, поскольку во время лечения клонидином сообщалось о случаях начала или обострения таких расстройств.
Катапрезан не эффективен при гипертонической болезни феохромоцитомы.
Клонидин, активное вещество катапрезана и его метаболитов, в значительной степени выводится через почки. При почечной недостаточности необходима особенно тщательная корректировка дозировки (см .: «Доза, способ и время приема»). Лечение катапрезаном, как и другими антигипертензивными препаратами, должно контролироваться с особой осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью или тяжелой ишемической болезнью сердца.
В течение первой недели лечения гипотензивное действие Катапрезана может сопровождаться седативным эффектом. Седативный эффект обычно спадает при продолжении терапии. При необходимости уменьшение дозировки следует проводить под наблюдением врача.
Клонидин может усиливать действие других депрессантов ЦНС, таких как агонисты опиоидов, анальгетики, барбитураты, седативные средства, анестетики или алкоголь.
Любая приостановка лечения должна происходить исключительно под наблюдением врача и постепенно с постепенным увеличением дозы в течение нескольких дней, чтобы избежать последующего внезапного повышения артериального давления с классическими симптомами (возбуждение, сердцебиение, нервозность, тремор, головная боль, тошнота и т. Д. .). Поэтому пациентам следует рекомендовать не прекращать терапию без предварительной консультации с лечащим врачом.
Если лечение должно быть прекращено, врач должен постепенно уменьшить дозу в течение 2-4 дней. Чрезмерное повышение артериального давления после прекращения приема катапрезана может быть купировано внутривенным введением фентоламина или толазолина (см .: «Взаимодействие»). Если необходимо прекратить сопутствующее длительное лечение бета-блокаторами, прием бета-блокаторов следует прекратить за несколько дней до постепенной отмены клонидина. У пациентов, у которых наблюдались местные кожные реакции на трансдермальный пластырь Катапрезан, переход на пероральную терапию клонидином может вызвать обширную сыпь.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует сообщить, что лечение катапресаном может уменьшить слезотечение из глаз.
В контролируемых рандомизированных исследованиях было обнаружено мало доказательств использования и безопасности использования клонидина у детей и подростков; поэтому использование в этой группе пациентов не может быть рекомендовано
В частности, серьезные побочные реакции, включая смерть, наблюдались при использовании клонидина «не по назначению» в сочетании с метилфенидатом у детей с СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности). Поэтому использование клонидина в этой комбинации не рекомендуется.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты питания могут влиять на действие Катапресана
«Пожалуйста, сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта»
Снижение артериального давления, вызванное клонидином, может быть усилено одновременным приемом других гипотензивных препаратов. Это можно использовать в терапевтических целях, вводя другие типы гипотензивных средств, таких как диуретики, вазодилататоры, ß-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ, но не α1-блокаторы.
Лекарства, которые вызывают повышение артериального давления или задержку воды и ионов натрия, такие как нестероидные противовоспалительные препараты, могут снизить эффективность клонидина.
Вещества с α2-блокирующей активностью, такие как фентоламин или толазолин, могут ингибировать α2-опосредованные эффекты клонидина пропорционально дозе.
Одновременный прием веществ с отрицательной хронотропной или дромотропной активностью, таких как β-блокаторы или гликозиды наперстянки, может вызывать или усиливать нарушения ритма при брадикардии. Нельзя исключить, что одновременный прием ß-адреноблокатора может вызвать или усилить дисфункцию периферических сосудов.
Одновременный прием трициклических или нейролептических антидепрессантов с α-блокирующей активностью может уменьшить или отменить антигипертензивный эффект клонидина и вызвать или усугубить явления изменения ортостатической регуляции.
Наблюдение за пациентами в состоянии алкогольного делирия показывает, что внутривенное введение высоких доз клонидина может повышать аритмогенный потенциал (удлинение сегмента QT ЭКГ и фибрилляция желудочков) высоких доз внутривенного галоперидола.
Причинно-следственная связь и актуальность гипотензивного лечения не установлены.
Угнетающее действие лекарств и алкоголя на ЦНС может усиливаться при одновременном применении клонидина.
Предупреждения Важно знать, что:
Таблетки Катапрезана содержат лактозу; Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Раствор катапрезана для инъекций содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на флакон, т.е. он практически не содержит натрия.
Фертильность, беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Беременность
Данные о применении клонидина беременными женщинами ограничены.
Во время беременности Катапресан, как и любое лекарство, следует назначать только в случаях реальной необходимости и под непосредственным наблюдением врача. Рекомендуется тщательное наблюдение за матерью и ребенком. Клонидин проникает через плацентарный барьер и может снизить частоту сердечных сокращений плода. Данных о долгосрочном эффекте пренатального воздействия лекарств недостаточно.
Во время беременности предпочтительны пероральные формы клонидина.
Следует избегать внутривенного введения клонидина.
Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Преходящее повышение артериального давления у новорожденного может произойти после родов.
Время кормления
Клонидин выделяется с грудным молоком. Однако информации о влиянии клонидина на новорожденных недостаточно. Поэтому использование Катапресана не рекомендуется во время грудного вскармливания.
Плодородие
Никаких клинических исследований влияния клонидина на фертильность человека не проводилось.Исследования с клонидином на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на индекс фертильности.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования способности управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.
Однако пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении нежелательных эффектов, таких как головокружение, седативный эффект и нарушение аккомодации во время лечения Катапресаном, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами. Если пациенты испытывают упомянутые выше побочные эффекты, им следует избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение или управление механизмами.
Дозировка и способ применения Как применять Катапресан: Дозировка
Лечение гипертонии требует постоянного врачебного наблюдения.
Дозу катапрезана следует определять в соответствии с реакцией артериального давления отдельного пациента.
CATAPRESAN 150 микрограмм в таблетках
Показан при артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести и, в частности, при лечении пациентов пожилого возраста, более чувствительных к действию препарата. Рекомендуется начинать лечение с ½-1 таблетки в день, желательно вечером; эта дозировка показала свою эффективность у большинства пролеченных пациентов. В случае недостаточного ответа постепенно увеличивайте дозировку до 3 таблеток в сутки.
CATAPRESAN 300 микрограмм в таблетках
При формах тяжелой артериальной гипертензии в качестве терапии приступа будут использоваться таблетки Катапресан 300 мкг, вводя в среднем по 1 таблетке 2-3 раза в день. В чрезвычайно устойчивых случаях можно использовать более высокие дозы, которые следует вводить под наблюдением врача и в условиях стационара.
КАТАПРЕЗАН 150 мкг / мл раствор для инъекций
При гипертонических кризах и у госпитализированных пациентов можно использовать раствор для инъекций Катапрезана 150 мкг / мл.
Введение подкожно или внутримышечно. Катапрезана 150 мкг / мл раствора для инъекций необходимо проводить, когда пациент находится в положении лежа на спине, чтобы избежать случайных ортостатических явлений.
Инъекция может производиться подкожно, внутримышечно или медленно внутривенно (1 ампула разводится не менее чем в 10 мл физиологического раствора, продолжительность инъекции 10 минут). Для внутривенной инфузии рекомендуется доза 0,2 мкг / кг / мин. Скорость инфузии не должна превышать 0,5 мкг / кг / мин, чтобы избежать кратковременного повышения артериального давления.150 мкг.
При необходимости ампулы можно вводить парентерально 4 раза в сутки.
Это лекарство нельзя смешивать с другими продуктами, кроме физиологического раствора.
Почечная недостаточность
Дозу нужно скорректировать:
- в зависимости от индивидуального ответа на гипотензивный препарат, который может сильно варьировать у пациентов с почечной недостаточностью;
- в зависимости от степени почечной недостаточности.
Требуется тщательный контроль.Поскольку только очень небольшая часть клонидина удаляется при обычном гемодиализе, нет необходимости в дальнейшем назначении препарата после диализа.
Педиатрическая популяция
Недостаточно доказательств в поддержку использования клонидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Поэтому использование клонидина не рекомендуется у детей младше 18 лет.
Инструкции по использованию и обращению:
Предварительно нарезанные флаконы. Тебе не нужен лайм.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Катапресана
Симптомы:
Клонидин отличается широким терапевтическим спектром. Клонидиновая интоксикация проявляется общим угнетением симпатической нервной системы, которое включает сужение зрачка, летаргию, брадикардию, гипотонию, гипотермию, сонливость до комы, угнетение дыхания с тенденцией к апноэ. Парадоксальная гипертензия может также возникнуть после стимуляции периферических рецепторов α1.
Уход:
Неотложное лечение состоит из промывания желудка и приема аналептических и / или сосудосуживающих препаратов.
В случае случайного проглатывания / приема передозировки Катапресана немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию Катапресана, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Катапресана
Как и все лекарства, Катапресан может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Большинство побочных эффектов слабо выражены и имеют тенденцию уменьшаться в процессе терапии.
Побочные реакции перечислены ниже по классам и частоте системных органов в соответствии со следующими категориями:
Очень часто ≥ 1/10
Часто ≥ 1/100 <1/10
Нечасто ≥ 1/1000 <1/100
Редко ≥ 1/10 000 <1/1000
Очень редко <1/10 000
Неизвестная частота не может быть оценена по имеющимся данным.
Эндокринные расстройства:
Редко: гинекомастия.
Психиатрические расстройства:
Часто: депрессия, нарушения сна.
Нечасто: бредовое восприятие, галлюцинации, кошмары.
Неизвестно: состояние спутанности сознания, снижение либидо.
Со стороны нервной системы:
Очень часто: головокружение, седативный эффект.
Часто: головная боль.
Нечасто: парестезия.
Заболевания глаз:
Редко: снижение слезоточивости.
Неизвестно: расстройства аккомодации.
Сердечные расстройства:
Нечасто: синусовая брадикардия.
Редко: атриовентрикулярная блокада.
Неизвестно: брадиаритмии.
Сосудистые расстройства:
Очень часто: ортостатическая гипотензия.
Нечасто: синдром Рейно.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
Редко: сухость слизистой оболочки носа.
Желудочно-кишечные расстройства:
Очень часто: сухость во рту.
Часто: запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота.
Редко: псевдообструкция толстой кишки.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Редко: алопеция.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и груди:
Часто: эректильная дисфункция.
Общие расстройства и состояния в месте введения:
Часто: усталость.
Нечасто: недомогание.
Диагностические тесты:
Редко: повышенный уровень сахара в крови.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
СОСТАВ
CATAPRESAN 150 микрограмм в таблетках
В одной таблетке содержится:
Действующее вещество: клонидина гидрохлорид 150 мкг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, двухосновный фосфат кальция, моногидрат лактозы, безводный коллоидный кремнезем, растворимый крахмал, повидон, стеариновая кислота.
CATAPRESAN 300 микрограмм в таблетках
В одной таблетке содержится:
Действующее вещество: клонидина гидрохлорид 300 мкг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, двухосновный фосфат кальция, моногидрат лактозы, безводный коллоидный кремнезем, растворимый крахмал, повидон, стеариновая кислота.
КАТАПРЕЗАН 150 мкг / мл раствор для инъекций
Один флакон содержит:
Действующее вещество: клонидина гидрохлорид 150 мкг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, соляная кислота 1 н.с.в., вода для инъекций.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки:
150 мкг - 30 таблеток
300 мкг - 30 таблеток
Раствор для инъекций для подкожного, внутримышечного и медленного внутривенного введения:
150 мкг / мл - 5 ампул по 1 мл
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
CATAPRESAN 150-300 мкг в таблетках
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Катапрезан таблетки 150 мкг
В одной таблетке содержится:
Действующее вещество: клонидина гидрохлорид 150 мкг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
Катапрезан таблетки 300 мкг
В одной таблетке содержится:
Действующее вещество: клонидина гидрохлорид 300 мкг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Все формы артериальной гипертензии.
04.2 Дозировка и способ применения
Лечение гипертонии требует постоянного врачебного наблюдения.
Дозу катапрезана следует определять в соответствии с реакцией артериального давления отдельного пациента.
Катапрезан таблетки 150 мкг
Показан при артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести и, в частности, при лечении пациентов пожилого возраста, более чувствительных к действию препарата.
Рекомендуется начинать лечение с ½-1 таблетки в день, желательно вечером; эта дозировка показала свою эффективность у большинства пролеченных пациентов.
В случае недостаточного ответа постепенно увеличивайте дозировку до 3 таблеток в сутки.
Катапрезан таблетки 300 мкг
При формах тяжелой артериальной гипертензии Катапресан 300 будет использоваться в качестве терапии приступа, вводя в среднем по 1 таблетке 2-3 раза в день.
В чрезвычайно устойчивых случаях можно использовать более высокие дозы, которые следует вводить под наблюдением врача и в условиях стационара.
Почечная недостаточность
Дозу нужно скорректировать:
• в зависимости от индивидуального ответа на гипотензивный препарат, который может сильно варьировать у пациентов с почечной недостаточностью;
• по степени почечной недостаточности.
Требуется тщательный контроль. Поскольку только очень небольшая часть клонидина удаляется при обычном гемодиализе, нет необходимости в дальнейшем назначении препарата после диализа.
Педиатрическая популяция
Недостаточно доказательств в поддержку использования клонидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Поэтому использование клонидина не рекомендуется у детей младше 18 лет.
04.3 Противопоказания
Катапрезан нельзя назначать пациентам с известной гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, а также пациентам с тяжелой брадиаритмией, вызванной болезнью синуса или атриовентрикулярной блокадой 2-й или 3-й степени.
Использование лекарственного средства противопоказано при редких наследственных заболеваниях, которые могут быть несовместимы с одним из вспомогательных веществ продукта (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Катапрезан следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой коронарной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, цереброваскулярными заболеваниями, недавно перенесенным инфарктом миокарда и легкой или умеренной брадиаритмией, запорами. С особой осторожностью следует применять пациентам, страдающим полинейропатией, болезнью Рейно и другими обструктивными поражениями периферического кровообращения; аналогичные меры предосторожности следует соблюдать у пациентов с депрессией или тех, кто страдает депрессивными расстройствами, поскольку во время лечения клонидином сообщалось о случаях начала или обострения таких расстройств (см. раздел 4.8).
Катапрезан не эффективен при гипертонической болезни феохромоцитомы.
Клонидин, активное вещество катапрезана и его метаболитов, в значительной степени выводится через почки. В случае почечной недостаточности необходима особенно тщательная корректировка дозировки (см. Раздел 4.2 «Дозировка и способ применения»).
Лечение катапрезаном, как и другими гипотензивными препаратами, должно контролироваться с особой осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью или тяжелой ишемической болезнью сердца.
В течение первой недели лечения гипотензивное действие Катапрезана может сопровождаться седативным эффектом. Седативный эффект обычно спадает при продолжении терапии. При необходимости уменьшение дозировки следует проводить под наблюдением врача.
Пациентам следует сообщить, что клонидин может усиливать действие других депрессантов ЦНС, таких как агонисты опиоидов, анальгетики, барбитураты, седативные средства, анестетики или алкоголь.
Любая приостановка лечения должна происходить исключительно под наблюдением врача и постепенно с постепенным увеличением дозы в течение нескольких дней, чтобы избежать последующего внезапного повышения артериального давления с классическими симптомами (возбуждение, сердцебиение, нервозность, тремор, головная боль, тошнота и т. Д. .). Поэтому пациентам следует рекомендовать не прекращать терапию без предварительной консультации с лечащим врачом.
Если лечение должно быть прекращено, врач должен постепенно снизить дозу в течение 2-4 дней. Чрезмерное повышение артериального давления после прекращения приема катапрезана может быть купировано внутривенным введением фентоламина или толазолина (см. Раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). и другие формы взаимодействия »). Если необходимо прекратить сопутствующее длительное лечение β-блокаторами, прием β-блокаторов следует отменить за несколько дней до постепенной отмены клонидина.
У пациентов, у которых наблюдались местные кожные реакции на трансдермальный пластырь Катапрезан, переход на пероральную терапию клонидином может вызвать обширную сыпь.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует сообщить, что лечение катапресаном может уменьшить слезотечение из глаз.
В контролируемых рандомизированных исследованиях было обнаружено мало доказательств использования и безопасности использования клонидина у детей и подростков; поэтому использование у этой группы пациентов не может быть рекомендовано (см. раздел 4.2).
В частности, серьезные побочные реакции, включая смерть, наблюдались при использовании клонидина «не по назначению» в сочетании с метилфенидатом у детей с СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности). Поэтому использование клонидина в этой комбинации не рекомендуется.
Таблетки Катапрезана содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Снижение артериального давления, вызванное клонидином, может быть усилено одновременным приемом других гипотензивных препаратов. Это можно использовать терапевтически, вводя другие типы гипотензивных средств, таких как диуретики, вазодилататоры, β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ, но не α1-блокаторы.
Лекарства, которые вызывают повышение артериального давления или задержку воды и ионов натрия, такие как нестероидные противовоспалительные препараты, могут снизить эффективность клонидина.
Вещества с α2-блокирующей активностью, такие как фентоламин или толазолин, могут ингибировать α2-опосредованные эффекты клонидина пропорционально дозе.
Одновременный прием веществ с отрицательной хронотропной или дромотропной активностью, таких как β-блокаторы или гликозиды наперстянки, может вызывать или усиливать нарушения ритма при брадикардии. Нельзя исключить, что одновременный прием β-адреноблокатора может вызвать или усилить дисфункцию периферических сосудов.
Одновременный прием трициклических или нейролептических антидепрессантов с блокирующей активностью может уменьшать или отменять антигипертензивный эффект клонидина и вызывать или усугублять явления нарушения ортостатической регуляции.
Наблюдение за пациентами в состоянии алкогольного делирия показывает, что внутривенное введение высоких доз клонидина может повышать аритмогенный потенциал (удлинение сегмента QT ЭКГ и фибрилляция желудочков) высоких доз внутривенного галоперидола. Причинно-следственная связь и актуальность гипотензивного лечения не установлены.
Депрессивное воздействие на S.N.C. лекарства, а также алкоголь могут быть усилены одновременным приемом клонидина.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Данные о применении клонидина беременными женщинами ограничены.
Во время беременности Катапресан, как и любое лекарство, следует назначать только в случаях реальной необходимости и под непосредственным наблюдением врача. Рекомендуется тщательное наблюдение за матерью и ребенком.
Клонидин проникает через плацентарный барьер и может снизить частоту сердечных сокращений плода. Данных о долгосрочном эффекте пренатального воздействия лекарств недостаточно.
Во время беременности предпочтительны пероральные формы клонидина.
Следует избегать внутривенного введения клонидина.
Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности (см. Раздел 5.3 «Доклинические данные по безопасности»).
Преходящее повышение артериального давления у новорожденного может произойти после родов.
Время кормления
Клонидин выделяется с грудным молоком. Однако информации о влиянии клонидина на новорожденных недостаточно. Поэтому использование Катапресана не рекомендуется во время грудного вскармливания.
Плодородие
Клинических исследований влияния клонидина на фертильность человека не проводилось.Исследования с клонидином на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на индекс фертильности (см. Раздел 5.3 «Доклинические данные по безопасности»).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования способности управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.
Однако пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении нежелательных эффектов, таких как головокружение, седативный эффект и нарушение аккомодации во время лечения Катапресаном, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами. Если пациенты испытывают упомянутые выше побочные эффекты, им следует избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение или управление механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Большинство побочных эффектов слабо выражены и имеют тенденцию уменьшаться в процессе терапии.
Побочные реакции перечислены ниже по классам и частоте системных органов в соответствии со следующими категориями:
Очень часто ≥ 1/10
Обычный ≥ 1/100
Нечасто ≥ 1/1000
Редко ≥ 1/10 000
Очень редко
Неизвестная частота не может быть оценена по имеющимся данным.
Эндокринные патологии:
Редко: гинекомастия.
Психиатрические расстройства:
Часто: депрессия, нарушения сна.
Нечасто: бредовое восприятие, галлюцинации, кошмары.
Неизвестно: состояние спутанности сознания, снижение либидо.
Расстройства нервной системы:
Очень часто: головокружение, седативный эффект.
Часто: головная боль.
Нечасто: парестезия.
Заболевания глаз:
Редко: снижение слезотечения.
Неизвестно: нарушение условий проживания.
Сердечные патологии:
Нечасто: синусовая брадикардия.
Редко: атриовентрикулярная блокада.
Неизвестно: брадиаритмии.
Сосудистые патологии:
Очень часто: ортостатическая гипотензия.
Нечасто: синдром Рейно.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.:
Редко: сухость слизистой оболочки носа.
Желудочно-кишечные расстройства:
Очень часто: сухость во рту.
Часто: запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота.
Редко: псевдообструкция толстой кишки.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Редко: алопеция.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и груди:
Часто: эректильная дисфункция.
Общие расстройства и состояния в месте введения:
Часто: усталость.
Нечасто: недомогание.
Диагностические тесты:
Редко: повышение уровня сахара в крови.
04.9 Передозировка
Симптомы:
Клонидин отличается широким терапевтическим спектром. Клонидиновая интоксикация проявляется общим угнетением симпатической нервной системы, которое включает сужение зрачка, летаргию, брадикардию, гипотонию, гипотермию, сонливость до комы, угнетение дыхания с тенденцией к апноэ. Парадоксальная гипертензия может также возникнуть после стимуляции периферических рецепторов α1.
Уход:
Неотложное лечение состоит из промывания желудка и приема аналептических и / или сосудосуживающих препаратов.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: гипотензивные средства. Агонисты имидазолиновых рецепторов.
Код УВД: C02AC01.
Действие клонидина гидрохлорида в основном осуществляется в центральной нервной системе, вызывая снижение симпатического тонуса, периферического и почечного сопротивления, сердечного ритма и давления. Почечный плазменный поток и скорость клубочковой фильтрации остаются практически неизменными. Нормальные постуральные рефлексы не изменяются. поэтому ортостатические явления бывают легкими и редкими.
При длительной терапии сердечный выброс имеет тенденцию возвращаться к стандартным значениям, в то время как периферическое сопротивление остается низким. У большинства пациентов наблюдается снижение частоты сердечных сокращений, но препарат не изменяет нормальную гемодинамическую реакцию на физическую нагрузку.
Эффективность клонидина при лечении артериальной гипертензии оценивалась в 5 клинических исследованиях в педиатрической популяции.
Данные об эффективности подтверждают свойства клонидина в снижении систолического и диастолического артериального давления.
Однако из-за ограниченности данных и методических недостатков нельзя сделать окончательных выводов о применении клонидина у детей с гипертонической болезнью.
Эффективность клонидина также оценивалась в некоторых клинических испытаниях у педиатрических пациентов с СДВГ, синдромом Туретта и заиканием. Эффективность клонидина в этих ситуациях не была продемонстрирована.
Клонидин не показал эффективности в двух небольших педиатрических клинических испытаниях при лечении мигрени.
В педиатрических клинических испытаниях наиболее частыми нежелательными эффектами были сонливость, сухость во рту, головная боль, головокружение и бессонница. Эти побочные эффекты могут серьезно повлиять на повседневную деятельность детей.
В целом безопасность и эффективность клонидина у детей и подростков не установлены (см. Раздел 4.2).
05.2 Фармакокинетические свойства
Поглощение и распределение
Фармакокинетика клонидина пропорциональна дозе в диапазоне 75-300 мкг. Клонидин, принимаемый перорально, хорошо всасывается и имеет незначительный эффект первого прохождения. Пиковая концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь.
Клонидин быстро и широко распределяется в тканях и проникает как через гематоэнцефалический барьер, так и через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 30-40%. Клонидин выделяется с грудным молоком. Однако информации о влиянии на новорожденных недостаточно.
Метаболизм и устранение
Конечный период полувыведения клонидина составляет от 6 до 20 часов. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек он может быть увеличен до 41 часа. Примерно 70% введенной дозы выводится с мочой, в основном в неизмененном виде (40-60%). дозы) Основной метаболит (п-гидроксициклонидин) фармакологически неактивен. Примерно 20% введенного количества выводится с фекалиями.
Фармакокинетика клонидина не зависит от пола или расы пациента.
У пациентов с нормальной функцией почек антигипертензивный эффект достигается при концентрациях в плазме от 0,2 до менее 2,0 нг / мл. Гипотензивный эффект ослабляется или уменьшается при концентрациях в плазме выше 2,0 нг / мл.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Исследования токсичности однократной дозы клонидина у различных видов животных проводились при пероральном и парентеральном введении, в результате чего значения LD50 при пероральном приеме составили примерно 70 мг / кг (мышь), 70 мг / кг (крыса),> 15 мг / кг (собака). ) и 150 мг / кг (обезьяна). Следующие значения LD50 были получены подкожно:> 3 мг / кг для собаки и 153 мг / кг для крысы. После внутривенного введения летальная доза находилась в диапазоне 6 мг / кг (собака) e.
Признаками трансвидовой токсичности после воздействия клонидина были экзофтальм, атаксия и тремор независимо от пути введения. При летальных дозах возникают тонико-клонические судороги. Также наблюдались возбуждение и агрессия, чередующиеся с седативным действием (мышь, крыса, собака), слюноотделение и тахипноэ (собака), переохлаждение и апатия (обезьяна).
В исследованиях токсичности при повторных пероральных дозах продолжительностью 18 месяцев клонидин хорошо переносился в пероральных дозах 0,1 мг / кг (крысы), 0,03 мг / кг (собаки) и 1,5 мг / кг (обезьяны). В 13-недельном исследовании на крысах нетоксичный уровень (NOAEL) после подкожного введения составлял 0,05 мг / кг.
При внутривенном введении кролики и собаки переносили 0,01 мг / кг / день в течение 5 и 4 недель соответственно. Более высокие дозы вызывают гиперактивность, агрессию, снижение потребления пищи и прибавку в весе (крысы), седативный эффект (кролики) или кардио- и гепатомегалию с повышенными уровнями GPT, щелочной фосфатазы и β-глобулинов в плазме и очаговый некроз печени (собака).
После перорального введения 2,0 мг / кг тератогенный потенциал не выявлен. у мышей и крыс - 0,09 мг / кг перорально. у кроликов 0,015 мг / кг подкожно. крысам и 0,15 мг / кг в / в. в кролике.
У крыс увеличение скорости резорбции наблюдалось при пероральных дозах> 0,015 мг / кг / день, однако это зависело от продолжительности введения.
Фертильность крыс не снижается до пероральных доз 0,15 мг / кг. Дозы до 0,075 мг / кг не влияют на пери- и постнатальное развитие потомства.
В тесте Эймса и в тесте на микроядра мышей мутагенного потенциала обнаружено не было. В исследовании канцерогенности на крысах клонидин не был канцерогенным.
После внутривенного и внутриртериального введения морским свинкам и кроликам не было обнаружено тенденции вызывать местное раздражение или сенсибилизацию.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Кукурузный крахмал, двухосновный фосфат кальция, моногидрат лактозы, безводный коллоидный диоксид кремния, растворимый крахмал, повидон, стеариновая кислота.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
Катапрезан таблетки 150 мкг - 3 года.
Катапрезан таблетки 300 мкг - 5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
КАТАПРЕСАН таблетки 150 мкг - непрозрачный белый блистер из ПВХ / ПВДХ / алюминия
КАТАПРЕЗАН таблетки 300 мкг - непрозрачный белый блистер из ПВХ / алюминия
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Особой инструкции нет.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Катапрезан таблетки 150 мкг - 30 таблеток A.I.C. п. 021502012
Катапрезан таблетки 300 мкг - 30 таблеток A.I.C. п. 021502024
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Катапрезан таблетки 150 мкг
Первое разрешение: 26.9.1969
Продление авторизации: 01.06.2010
Катапрезан таблетки 300 мкг
Первая авторизация: 16.02.1973
Продление авторизации: 01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Постановление AIFA от 18 июля 2013 г.
