Активные ингредиенты: ацетазоламид.
DIAMOX 250 мг таблетки
Показания Почему используется Диамокс? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Антиглаукома, мочегонное, противоэпилептическое средство.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Диамокс показан при лечении отеков сердечной недостаточности.
У пациентов с преобладающей левосторонней сердечной недостаточностью получены отличные результаты с исчезновением отека легких и улучшением одышки через несколько дней.
Диамокс также показан при глаукоме.
Помимо глаукомы, Диамокс эффективен при наличии отека глаз.
Диамокс также показан в качестве адъюванта при лечении эпилепсии.
Наилучшие результаты были получены у молодых людей, страдающих petit mal, но положительные результаты были получены в значительном проценте случаев grand mal смешанных форм, миоклонических спазмов и т. Д.
Противопоказания Когда нельзя применять Диамокс
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Ацетазоламид может вызывать легкий ацидоз; поэтому его применение при гиперхлоремическом ацидозе может быть противопоказано.
Гипокалиемия
Гипонатриемия
Ацетазоламид также противопоказан при явной почечной и печеночной недостаточности, включая цирроз печени (из-за риска печеночной энцефалопатии). Надпочечниковая недостаточность
Длительное введение ацетазоламида противопоказано субъектам, страдающим хронической незаживающей закрытоугольной глаукомой (лечение может позволить органическое закрытие угла, в то время как обострение глаукомы маскируется снижением внутриглазного давления).
Ацетазоламид обычно противопоказан при беременности и кормлении грудью (см. Раздел Особые предупреждения).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Диамокса
Сообщалось о суицидных мыслях и поведении у пациентов, получавших противоэпилептические препараты по различным показаниям. Мета-анализ плацебо-контролируемых рандомизированных клинических испытаний противоэпилептических препаратов также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска неизвестен, и имеющиеся данные не предполагают и не исключают возможность повышения риска при применении ацетазоламида в качестве дополнения к противоэпилептической терапии.
Таким образом, пациенты должны находиться под наблюдением на предмет признаков суицидальных мыслей и поведения, а также следует рассмотреть вопрос о соответствующем лечении. Пациенты (и лица, осуществляющие уход) должны обратиться к врачу при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.
Смертельные события произошли из-за тяжелых реакций на ацетазоламид (сульфаниламиды и производные сульфонамида), таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие дискразии крови и анафилаксия. Могут возникать реакции гиперчувствительности. вводят сульфонамид или производное сульфонамида независимо от пути введения.
Диамокс можно с осторожностью назначать сердечным больным с поражением почек. Однако при выраженной почечной недостаточности Диамокс, помимо противопоказаний, может оказаться неэффективным.
Однако в некоторых случаях приходилось назначать ацетозоламид в очень высоких дозах в сочетании с другими диуретиками для восстановления диуреза при полной и стойкой почечной недостаточности.
Ацетазоламид следует с осторожностью применять пациентам с хронической обструктивной болезнью легких и эмфиземой из-за возможного обострения ацидоза, а также у пациентов, принимающих высокие дозы аспирина, поскольку, хотя и редко, могут возникать тахипноэ, анорексия, сонливость и спутанность сознания. и смерть. В случае появления тревожных симптомов необходимо будет приостановить лечение и обратиться к лечащему врачу для принятия необходимых мер.
Лечение ацетазоламидом может вызвать нарушение электролитного баланса, гипонатриемию и гипокалиемию, а также метаболический ацидоз. Поэтому рекомендуется периодический контроль электролитов в сыворотке крови. Кроме того, особую осторожность следует проявлять пациентам с состояниями, связанными с электролитным и кислотно-основным дисбалансом или предрасполагающими к ним, такими как пациенты с нарушением функции почек (включая пожилых пациентов), пациенты с ранее перенесенным нефролитиазом, пациенты с сахарным диабетом и пациенты с нарушениями вентиляция.
Чтобы контролировать гематологические реакции, общие для всех сульфаниламидов, рекомендуется сделать общий анализ крови и исследование тромбоцитов перед началом и во время терапии ацетазоламидом. В случае значительных изменений важно немедленно прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.
Сообщалось как об увеличении, так и о снижении уровня глюкозы в крови у пациентов, получавших ацетазоламид. Это следует учитывать пациентам с нарушенной толерантностью к глюкозе или сахарным диабетом.
При изменении высоты по отношению к уровню моря рекомендуется постепенный подъем, чтобы избежать острого приступа высотной болезни. Если возникают тяжелые формы высотной болезни, например, отек легких или отек мозга с высоты, при быстром подъеме и использовании ацетазоламида, это не исключает возможности спуска.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность ацетазоламида у педиатрических пациентов не установлены. Сообщалось о задержке роста у детей, получающих длительную терапию, предположительно по поводу вторичного или хронического ацидоза.
Гериатрическое использование
Метаболический ацидоз, который может быть тяжелым, может возникать у пожилых людей с пониженной функцией почек.
В случае пропуска доз возобновить лечение согласно графикам дозирования, рекомендованным лечащим врачом.
Взаимодействие. Какие лекарства или продукты могут изменить действие Диамокса?
ДИАМОКС усиливает мочегонное действие ртути.
Клинические и экспериментальные данные позволяют предположить, что DIAMOX и миотики, хотя и с разными механизмами, действуют аддитивно при одновременном применении.
Ацетазоламид, вводимый одновременно с фенитоином, изменяет метаболизм фенитоина и может повышать уровень последнего в сыворотке. DIAMOX может увеличить или усилить начало остеомаляции у некоторых пациентов, получающих хроническую терапию на основе фенитоина. Поэтому пациентам, получающим сопутствующую хроническую терапию, рекомендуется соблюдать осторожность.
Ацетазоламид, вводимый одновременно с карбамазепином, может повышать уровень последнего в сыворотке.
У пациентов, принимающих сердечные гликозиды или гипотензивные средства, может потребоваться корректировка дозы Диамокса.
Уменьшая всасывание примидона в желудочно-кишечном тракте, DIAMOX может снизить сывороточные концентрации примидона и его метаболитов с возможным последующим уменьшением противосудорожного эффекта.
Кроме того, следует соблюдать осторожность при запуске, прекращении или изменении дозы Диамокса пациентам, получающим примидон.
Из-за возможных дополнительных эффектов с другими ингибиторами карбоангидразы одновременное применение не рекомендуется.
Ацетазоламид может усиливать действие амфетамина и трициклических антидепрессантов, поскольку задерживает их выведение.
Ацетазоламид является производным сульфонамида, возможна перекрестная чувствительность между ацетазоламидом, сульфонамидами и другими производными сульфонамида.
Ацетазоламид может усиливать действие других антагонистов фолиевой кислоты.
Сообщалось как об увеличении, так и о снижении уровня глюкозы в крови у пациентов, получающих ацетазоламид. Это следует учитывать у пациентов, принимающих противодиабетические средства.
Увеличивая pH мочи почечных канальцев, ацетазоламид снижает выведение хинидина с мочой и может усилить его действие.
Увеличивая pH мочи, ацетазоламид может предотвратить антисептическое действие соединений метенамина в моче.
Использование сопутствующей терапии бикарбонатом натрия увеличивает риск образования камней в почках у пациентов, принимающих ацетазоламид.
При одновременном применении ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина в крови (рекомендуется соблюдать осторожность при назначении ацетазоламида пациентам, получающим циклоспорин).
Наконец, DIAMOX может уменьшить действие аспирина и лития, поскольку способствует их выведению.
Вмешательство в лабораторные и другие диагностические тесты
Сульфонамиды могут давать ложноотрицательные результаты или снижать значения фенолсульфонфталеина в моче и значения элиминации фенолового красного для белков с мочой, небелковой фракции сыворотки и мочевой кислоты в сыворотке. Ацетазоламид может вызывать повышение уровня кристаллов в моча.
Ацетазоламид мешает анализу теофиллина методом ВЭЖХ. Вмешательство ацетазоламида в анализ теофиллина зависит от растворителя, используемого при экстракции; ацетазоламид может не мешать другим методам анализа теофиллина.
Антидопинговый тест:
Ацетазоламид может вызывать ложноположительные антидопинговые тесты.
Предупреждения Важно знать, что:
Пациенты, получавшие Диамокс, пациенты, ранее проходившие терапию ртутными диуретиками, могут содержаться в хорошем состоянии. Кроме того, DIAMOX можно при необходимости комбинировать с диуретиками у пациентов с плохим диурезом (см. Также раздел «Взаимодействие»).
Поражение функции почек может снизить эффективность Диамокса в качестве мочегонного средства, но это не является абсолютным противопоказанием.
При увеличении доз не происходит увеличения диуреза, может возникнуть сонливость и / или парестезия, а также часто уменьшается сам диурез.
Использование Диамокса не исключает других методов лечения, таких как наперстянка, постельный режим, диета с низким содержанием жидкости и натрия. Если возникают реакции гиперчувствительности или другие серьезные реакции, лечение ацетазоламидом необходимо прекратить.
Беременность и кормление грудью
Ацетазоламид, вводимый перорально или парентерально, показал тератогенные эффекты (дефекты конечностей) у мышей, крыс, хомяков и кроликов. Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поэтому ацетазоламид следует использовать во время беременности. Только в том случае, если потенциальные выгоды оправдывают риск для плода.
Хотя в литературе не сообщается о эмбриофетотоксических или тератогенных эффектах, которые, безусловно, можно отнести на счет ацетазоламида у людей, его использование в течение первого триместра беременности не рекомендуется.
Из-за возможности серьезных побочных реакций на Диамокс у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, следует сделать выбор, прекратить грудное вскармливание или лечение, учитывая важность препарата для матери.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Поскольку некоторые возможные побочные эффекты (сонливость и спутанность сознания) могут снизить способность реагировать, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении и использовании механизмов.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В недоступном для детей месте.
Дозировка и способ применения Как применять Диамокс: Дозировка
Для достижения диуреза в качестве оптимальной дозировки рекомендуется принимать 1-1 / 2 таблетки (от 250 до 375 мг) в зависимости от веса (5 мг на кг) один раз в день утром.
При острой и вторичной застойной глаукоме обычно рекомендуется 1 таблетка Диамокса (250 мг) каждые 4-6 часов (от 4 до 6 таблеток в 24 часа). В некоторых случаях также возможно добиться улучшения при приеме 1 таблетки (250 мг) каждые 8–12 часов (от 2 до 3 таблеток за 24 часа). В некоторых острых случаях особой степени тяжести рекомендуется начинать лечение с приема 2 таблеток (500 мг), а затем по 1 таблетке (250 мг) каждые 4-6 часов.
При эпилепсии наилучшие результаты достигаются при дозах от 8 до 30 мг / кг массы тела, т. Е. При приеме - в среднем - от полутора до 4 таблеток за 24 часа.
Когда желательно назначить Диамокс в дополнение к противоэпилептической терапии, которая уже проводится или вместо нее, рекомендуется начать лечение с введения 1 таблетки (250 мг) в день, затем постепенно увеличивая суточную дозу Диамокса до показаний. Позологии достигнуты. выше
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Диамокса
В случае передозировки, поскольку антидота нет, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.
Следует ожидать электролитного дисбаланса, развития кислотного состояния и воздействия на центральную нервную систему. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке (особенно калия) и уровень pH крови.
Поддерживающая терапия необходима для нормализации электролитного баланса и pH. Кислотное состояние можно исправить приемом бикарбоната.
Несмотря на высокое распределение внутри эритроцитов и связывание с белками плазмы, Диамокс поддается диализу, что может быть очень важно при лечении передозировки Диамокса при почечной недостаточности.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Диамокса
Нежелательные эффекты, наиболее часто наблюдаемые на начальных этапах терапии, включают: парестезию и особенно ощущение покалывания в конечностях, анорексию, нарушение слуха, шум в ушах, потерю аппетита, изменение вкуса и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и диарея; полиурия, иногда сонливость и спутанность сознания.
Нарушения иммунной системы
Смертельные случаи произошли из-за тяжелых реакций на ацетазоламид (сульфаниламиды и производные сульфонамида), таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие дискразии крови и анафилаксия.
При введении сульфонамида или производного сульфонамида могут возникать реакции гиперчувствительности, независимо от пути введения.
Системные патологии
Головная боль, недомогание, утомляемость, лихорадка, приливы, задержка роста у детей, вялый паралич, анафилаксия, жажда, приливы
Желудочно-кишечные расстройства
Желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и диарея.
Гепатобилиарные расстройства
Нарушение функции печени, гепатит или желтуха.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Дискразия крови, такая как апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, угнетение костного мозга.
Нарушения обмена веществ и питания
Метаболический ацидоз и нарушение электролитного баланса, включая гипокалиемию с возникновением очень редкой кишечной паралитической непроходимости, гиперурикемии, нарушения обмена аммония, гипонатриемии, остеомаляции при длительной терапии фенитоином, потери аппетита, нарушения вкуса, гипергликемии, гипогликемии.
Расстройства нервной системы
Сонливость, парестезия (включая онемение и зуд конечностей и лица), депрессия, возбуждение, атаксия, спутанность сознания, судороги, головокружение.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Аллергические кожные реакции, включая крапивницу, сыпь, пузырчатку, светочувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения уха и лабиринта
Нарушения слуха, шум в ушах, миопия. Случаи хориоидального выпота после операции по удалению катаракты сообщаются очень редко.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Кристаллурия, повышенный риск нефролитиаза при длительной терапии, гематурия, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, глюкозурия, почечная недостаточность.
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через веб-сайт Итальянского агентства по лекарственным средствам: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности: проверьте срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности рассчитан на товар в неповрежденной упаковке, правильно хранящийся.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В недоступном для детей месте.
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
СОСТАВ
Диамокс 250 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
Действующий принцип:
Ацетазоламид 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмалгликолят натрия, повидон К29-32, дигидрат двухосновного фосфата кальция, кукурузный крахмал, стеарат магния.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Таблетки 250 мг
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
DIAMOX 250 мг ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
DIAMOX 250 мг таблетки
Каждая таблетка содержит:
Активный принцип
Ацетазоламид (2-ацетиламино-1,3,4 тиадиазол-5-сульфонамид) 250 мг.
Информацию о вспомогательных веществах см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки для приема внутрь.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
DIAMOX показан при лечении отеков сердечной недостаточности.
У пациентов с преобладающей левосторонней сердечной недостаточностью получены отличные результаты с исчезновением отека легких и улучшением одышки через несколько дней.
DIAMOX также показан при глаукоме.
Помимо глаукомы, DIAMOX эффективен в ситуациях, когда существует отек глаз.
DIAMOX также показан в качестве адъюванта при лечении эпилепсии.
Лучшие результаты были получены у молодых людей, страдающих petit mal, но положительные результаты были получены в значительном проценте случаев grand mal, смешанных форм, миоклонических спазмов и т. Д.
04.2 Дозировка и способ применения
Для достижения диуреза в качестве оптимальной дозировки рекомендуется принимать 1–1 ½ таблетки (от 250 до 375 мг) в зависимости от веса (5 мг на кг) один раз в день утром.
DIAMOX, вводимый перорально и ежедневно, дает четкий контроль отеков, принося большое облегчение пациенту.
Для получения удовлетворительных результатов у пациентов с тяжелой правожелудочковой недостаточностью со значительными излияниями иногда необходимо прибегать к парацентезу; впоследствии жидкие коллекции становятся все меньше и меньше.
Пациентов, ранее получавших ртутные диуретики, можно поддерживать в хорошем состоянии с помощью DIAMOX, который, однако, может потребоваться в сочетании с самим DIAMOX для возобновления диуреза в некоторых особо резистентных случаях (см. Раздел 4.5).
Вовлечение почечной функции может снизить эффективность ДИАМОКСА как мочегонного средства, но это не является абсолютным противопоказанием (см. Раздел 4.4).
Использование DIAMOX не исключает других методов лечения, таких как наперстянка, постельный режим, диета с низким содержанием жидкости и натрия.
При острой и вторичной застойной глаукоме обычно рекомендуется 1 таблетка DIAMOX (250 мг) каждые 4-6 часов (от 4 до 6 таблеток в 24 часа). В некоторых случаях также возможно добиться улучшения при приеме 1 таблетки (250 мг) каждые 8-12 часов (от 2 до 3 таблеток за 24 часа). В некоторых острых случаях особой степени тяжести рекомендуется начинать лечение с приема 2 таблеток (500 мг), а затем по 1 таблетке (250 мг) каждые 4-6 часов.
При эпилепсии наилучшие результаты достигаются при дозах от 8 до 30 мг на кг массы тела, т. Е. При приеме - в среднем - от 1,5 до 4 таблеток за 24 часа.
Если необходимо назначить DIAMOX в дополнение к уже проводимой противоэпилептической терапии или вместо нее, рекомендуется начать лечение DIAMOX с введения 1 таблетки (250 мг) в день, затем постепенно увеличивая суточную дозу DIAMOX до достижения указанные выше дозировки.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетазоламиду или любому из вспомогательных веществ.
Ацетазоламид может вызывать легкий ацидоз; поэтому его применение при гиперхлоремическом ацидозе может быть противопоказано.
Непереносимость сульфаниламидов
Поскольку ацетазоламид является производным сульфонамида, возможна перекрестная чувствительность между ацетазоламидом, сульфонамидами и другими производными сульфонамида.
Из-за характера действия ацетазоламид может быть противопоказан в случаях явного снижения уровня натрия и / или калия в сыворотке крови.
Ацетазоламид также противопоказан при печеночной недостаточности, у пациентов с циррозом печени может развиться печеночная энцефалопатия; при явной почечной недостаточности и недостаточности надпочечников.
Длительное введение ацетазоламида противопоказано пациентам с хронической незаживающей закрытоугольной глаукомой.
Ацетазоламид противопоказан при беременности и кормлении грудью (см. Раздел 4.6).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Сообщалось о суицидных мыслях и поведении у пациентов, получавших противоэпилептические препараты по различным показаниям. Мета-анализ плацебо-контролируемых рандомизированных клинических испытаний противоэпилептических препаратов также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска неизвестен, и имеющиеся данные не предполагают и не исключают возможность повышения риска при применении ацетазоламида в качестве дополнения к противоэпилептической терапии.
Таким образом, пациенты должны находиться под наблюдением на предмет признаков суицидальных мыслей и поведения, а также следует рассмотреть вопрос о соответствующем лечении. Пациенты (и лица, осуществляющие уход) должны обратиться к своему врачу при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.
Смертельные случаи произошли из-за тяжелых реакций на ацетазоламид (сульфаниламиды и производные сульфонамида), таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие дискразии крови и анафилаксия.
При введении сульфонамида или производного сульфонамида могут возникать реакции гиперчувствительности, независимо от пути введения.
При возникновении гиперчувствительности или других серьезных реакций лечение ацетазоламидом следует прекратить.
Ацетазоламид следует применять с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью легких и эмфиземой из-за возможного обострения ацидоза, а также пациентам, принимающим высокие дозы аспирина, поскольку могут возникать тахипноэ, анорексия, сонливость и спутанность сознания, хотя и редко. смерть. В случае появления предупреждающих симптомов необходимо будет приостановить лечение и принять необходимые меры предосторожности.
Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза, но могут возникнуть сонливость и / или парестезия, а также часто снижение самого диуреза.
ДИАМОКС можно с осторожностью назначать сердечным пациентам с поражением почек: однако при выраженной почечной недостаточности прием ДИАМОКСА может быть неэффективным.
Однако в некоторых случаях приходилось назначать ацетазоламид в очень высоких дозах в сочетании с другими диуретиками для восстановления диуреза при полной и стойкой почечной недостаточности.
Лечение ацетазоламидом может вызвать нарушение электролитного баланса, гипонатриемию и гипокалиемию, а также метаболический ацидоз. Поэтому рекомендуется периодический контроль электролитов в сыворотке крови. Кроме того, особую осторожность следует проявлять пациентам с состояниями, связанными с электролитным и кислотно-основным дисбалансом или предрасполагающими к ним, такими как пациенты с нарушением функции почек (включая пожилых пациентов), пациенты с ранее перенесенным нефролитиазом, пациенты с сахарным диабетом и пациенты с нарушениями вентиляция.
Чтобы контролировать гематологические реакции, общие для всех сульфаниламидов, рекомендуется сделать общий анализ крови и исследование тромбоцитов до начала и во время терапии ацетазоламидом. В случае значительных изменений важно немедленно прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.
Сообщалось как об увеличении, так и о снижении уровня глюкозы в крови у пациентов, получавших ацетазоламид. Это следует учитывать пациентам с нарушенной толерантностью к глюкозе или сахарным диабетом.
При перепадах высоты по отношению к уровню моря рекомендуется постепенно подниматься, чтобы избежать острого приступа высотной болезни. Если возникают тяжелые формы высотной болезни, например, отек легких или отек мозга с высоты, при быстром подъеме и использовании ацетазоламида, это не исключает возможности быстрого спуска.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность ацетазоламида у педиатрических пациентов не установлены.
Сообщалось о задержке роста у детей, получающих длительную терапию, предположительно по поводу вторичного или хронического ацидоза.
Гериатрическое использование
Метаболический ацидоз, который может быть тяжелым, может возникать у пожилых людей с пониженной функцией почек.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
ДИАМОКС усиливает мочегонное действие ртути.
Клинические и экспериментальные данные позволяют предположить, что DIAMOX и миотики, хотя и с разными механизмами, действуют аддитивно при одновременном применении.
Ацетазоламид, вводимый одновременно с фенитоином, изменяет метаболизм фенитоина и может повышать уровень последнего в сыворотке. DIAMOX может увеличить или усилить начало остеомаляции у некоторых пациентов, получающих хроническую терапию на основе фенитоина. Поэтому пациентам, получающим сопутствующую хроническую терапию, рекомендуется соблюдать осторожность.
Ацетазоламид, вводимый одновременно с карбамазепином, может повышать уровень последнего в сыворотке.
У пациентов, принимающих сердечные гликозиды или гипотензивные средства, может потребоваться корректировка дозы DIAMOX.
Уменьшая всасывание примидона в желудочно-кишечном тракте, DIAMOX может снизить сывороточные концентрации примидона и его метаболитов с возможным последующим уменьшением противосудорожного эффекта.
Кроме того, следует соблюдать осторожность при запуске, прекращении или изменении дозы Диамокса пациентам, получающим примидон.
Из-за возможных дополнительных эффектов с другими ингибиторами карбоангидразы одновременное применение не рекомендуется.
Ацетазоламид может усиливать действие амфетамина и трициклических антидепрессантов, поскольку задерживает их выведение.
Ацетазоламид является производным сульфонамида, возможна перекрестная чувствительность между ацетазоламидом, сульфонамидами и другими производными сульфонамида.
При одновременном применении DIAMOX и миотики действуют аддитивно. Ацетазоламид может усиливать действие других антагонистов фолиевой кислоты.
Сообщалось как об увеличении, так и о снижении уровня глюкозы в крови у пациентов, получающих ацетазоламид. Это следует учитывать у пациентов, принимающих противодиабетические средства.
Увеличивая pH мочи почечных канальцев, ацетазоламид снижает выведение хинидина с мочой и может усилить его действие.
Увеличивая pH мочи, ацетазоламид может предотвратить антисептическое действие соединений метенамина в моче.
Использование сопутствующей терапии бикарбонатом натрия увеличивает риск образования камней в почках у пациентов, принимающих ацетазоламид.
При одновременном применении ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина в крови (рекомендуется соблюдать осторожность при назначении ацетазоламида пациентам, получающим циклоспорин).
Наконец, DIAMOX может уменьшить действие аспирина и лития, поскольку способствует их выведению.
Вмешательство в лабораторные и другие диагностические тесты
Сульфонамиды могут давать ложноотрицательные результаты или снижать значения фенолсульфонфталеина в моче и значения элиминации фенолового красного для белков с мочой, небелковой фракции сыворотки и мочевой кислоты в сыворотке. Ацетазоламид может вызывать повышение уровня кристаллов в моча.
Ацетазоламид мешает анализу теофиллина методом ВЭЖХ. Вмешательство ацетазоламида в анализ теофиллина зависит от растворителя, используемого при экстракции; ацетазоламид может не мешать другим методам анализа теофиллина.
Антидопинговый тест:
Ацетазоламид может вызывать ложноположительные антидопинговые тесты.
04.6 Беременность и кормление грудью
Ацетазоламид, вводимый перорально или парентерально, показал тератогенные эффекты (дефекты конечностей) у мышей, крыс, хомяков и кроликов. Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поэтому ацетазоламид следует использовать во время беременности. Только в том случае, если потенциальные выгоды оправдывают риск для плода.
В области лечения людей препарат применялся в терапии гестоза в дозе 250 мг каждые 3 дня по 1 г / день без вредного воздействия на плод.
Хотя в литературе не сообщается о эмбриофетотоксических или тератогенных эффектах, которые, безусловно, можно отнести на счет ацетазоламида у людей, его использование в течение первого триместра беременности не рекомендуется.
Из-за возможности серьезных побочных реакций на DIAMOX у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо сделать выбор, прекратить грудное вскармливание или лечение, учитывая важность препарата для матери.
Ацетазоламид выделяется с грудным молоком, и у младенцев есть вероятность побочных эффектов. Ацетазоламид следует использовать кормящим женщинам только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для ребенка.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Поскольку некоторые возможные побочные эффекты (сонливость и спутанность сознания) могут повлиять на способность реагировать, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении и использовании механизмов.
04.8 Побочные эффекты
Нежелательные эффекты, наиболее часто наблюдаемые на начальных этапах терапии, включают: парестезию и особенно ощущение покалывания в конечностях, анорексию, нарушение слуха, шум в ушах, потерю аппетита, изменение вкуса и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и диарея; полиурия, иногда сонливость и спутанность сознания.
Нарушения иммунной системы
Смертельные случаи произошли из-за тяжелых реакций на ацетазоламид (сульфаниламиды и производные сульфонамида), таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие дискразии крови и анафилаксия.
При введении сульфонамида или производного сульфонамида могут возникать реакции гиперчувствительности, независимо от пути введения.
Системные патологии
Головная боль, недомогание, утомляемость, лихорадка, приливы, задержка роста у детей, вялый паралич, анафилаксия, жажда, приливы.
Желудочно-кишечные расстройства
Желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и диарея.
Гепатобилиарные расстройства
Нарушение функции печени, гепатит или желтуха.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Дискразия крови, такая как апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, угнетение костного мозга.
Нарушения обмена веществ и питания
Метаболический ацидоз и нарушение электролитного баланса, включая гипокалиемию с возникновением очень редкой кишечной паралитической непроходимости, гиперурикемии, нарушения обмена аммония, гипонатриемии, остеомаляции при длительной терапии фенитоином, потери аппетита, нарушения вкуса, гипергликемии, гипогликемии.
Расстройства нервной системы
Сонливость, парестезия (включая онемение и зуд конечностей и лица), депрессия, возбуждение, атаксия, спутанность сознания, судороги, головокружение.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Аллергические кожные реакции, включая крапивницу, сыпь, пузырчатку, светочувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения уха и лабиринта
Нарушение слуха, шум в ушах, миопия.
Были очень редкие сообщения о хориоидальном выпоте после операции по удалению катаракты.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Кристаллурия, повышенный риск нефролитиаза при длительной терапии, гематурия, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, глюкозурия, почечная недостаточность.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после выдачи разрешения на лекарственное средство важно, так как оно позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства.
Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через Итальянское агентство по лекарственным средствам, веб-сайт: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
В случае передозировки, поскольку антидота нет, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.
Следует ожидать электролитного дисбаланса, развития кислотного состояния и воздействия на центральную нервную систему. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке (особенно калия) и уровень pH крови.
Поддерживающая терапия необходима для нормализации электролитного баланса и pH. Кислотное состояние можно исправить приемом бикарбоната.
Несмотря на высокое распределение внутри эритроцитов и связывание с белками плазмы, DIAMOX поддается диализу, что может быть очень важно при лечении передозировки DIAMOX при почечной недостаточности.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: противоглаукомные и миотические препараты; ингибиторы карбоангидразы.
Код A.T.C: S01EC01.
Ацетазоламид - пероральный диуретик и низкотоксичный регулятор кислотно-щелочного баланса. Это ферментный ингибитор, который специфически действует на карбоангидразу; это не ртуть. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием обратимой реакции гидратации углекислого газа и дегидратации угольной кислоты, происходящей в почках.
В результате происходит выведение через почки ионов HCO 3, натрия, воды и калия. Таким образом, происходит диурез и ощелачивание мочи. В сто раз более высокая доза, чем активная доза для собак, вызывает выведение только калия в двойном количестве. У мужчин не наблюдалось снижения калия даже после 6 месяцев терапии.
До сих пор ведутся споры о том, можно ли объяснить преимущества, наблюдаемые при применении ацетазоламида при эпилепсии, прямым ингибированием карбоангидразы на уровне ЦНС. или легкое лекарственное состояние ацидоза.
05.2 Фармакокинетические свойства
Ацетазоламид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальный уровень в плазме крови достигается в течение двух часов после перорального приема.Биологический период полувыведения составляет около 8 ч. Связывание лекарственного средства с белком колеблется от 90 до 95%. У человека лекарственное средство не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой; через 8-12 часов выводится примерно 80% пероральной дозы, ацетазоламид диффундирует в спинномозговую жидкость, проникает через плаценту, переходит в молоко. Соотношение между концентрацией в ликворе или водянистой влаге и в плазме составляет примерно 1:20.
05.3 Доклинические данные по безопасности
LD50 в мыши через i.v. составляет от 3000 до 6000 мг / кг. Препарат, вводимый собаке перорально в течение 16 месяцев в суточной дозе 100 мг / кг, приводил к выраженному метаболическому ацидозу и умеренному истощению запасов ионов K +. У крыс при ежедневных дозах 300 мг / кг в течение 6 месяцев наблюдались те же токсические эффекты, что и у собаки. Тератогенные исследования, проведенные на крысах, выявили пороки развития передних конечностей только в дозировке, в 20 раз превышающей терапевтическую.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Натрийгликолят крахмала, повидон k29-32, дигидрат двухосновного фосфата кальция, кукурузный крахмал, стеарат магния.
06.2 Несовместимость
Никто не известен.
06.3 Срок действия
Срок годности: 5 лет при комнатной температуре.
Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
ДИАМОКС таблетки 250 мг - коробка 12 таблеток по 250 мг в блистерах
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Teofarma S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Салимбенская долина (PV)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
DIAMOX 250 мг таблетки AIC N. 009277017
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
22.06.1967 - июнь 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Июнь 2014 г.
