Активные ингредиенты: флумазенил.
Анексат 0,5 мг / 5 мл раствор для инъекций для внутривенного применения
Анексат 1 мг / 10 мл раствор для инъекций для внутривенного применения
Показания Почему используется Анексат? Для чего это?
Anexate содержит активное вещество флумазенил, лекарство, которое блокирует чувство сонливости, а также успокаивающие и расслабляющие эффекты, вызываемые классом лекарств, называемых «бензодиазепинами», с седативными и анксиолитическими свойствами, которые могут вызывать сон и расслабление мышц.
Anexate работает, уменьшая сон и чувство сонливости, вызывая пробуждение и возвращение в сознание.
- Anexate указан в Взрослые в следующих случаях:
- чтобы разбудить вас от общей анестезии (состояние общего онемения тела с потерей сознания), вызванной и поддерживаемой бензодиазепинами во время операции
- чтобы остановить успокаивающий эффект и чувство сонливости, вызванные бензодиазепинами, во время медицинского обследования или терапии в больнице или амбулаторных условиях
- для остановки реакций, определяемых как парадоксальные (некоторые побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема бензодиазепинов.
- для лечения последствий, вызванных добровольным или случайным приемом чрезмерного количества бензодиазепинов, и для отмены его воздействия на мозг (восстановление способности самостоятельно дышать и приходить в сознание, без необходимости вставлять трубку в дыхательные пути или позволять его удаление).
- Anexate указан в дети старше года чтобы остановить чувство сонливости, а также успокаивающее и расслабляющее действие бензодиазепинов
Противопоказания, когда не следует применять Анексат
Вы не должны давать Anexate себе и / или своему ребенку.
- если у вас аллергия на флумазенил или любой другой ингредиент этого лекарства)
- если вы принимали или принимали бензодиазепин для лечения заболевания, которым вы страдаете и которое опасно для жизни, например: повышенное давление в черепе (внутричерепная гипертензия), продолжительные судороги без полного восстановления сознания (состояние эпилепсии) .
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Анексата
Это лекарство доступно только в больнице. Таким образом, это лекарство применяется только под строгим контролем квалифицированного медицинского персонала.
- Перед тем, как дать это лекарство, ваш врач проверит здоровье вашего ребенка, чтобы взвесить преимущества лечения с помощью Anexate с потенциальными рисками.
- После того, как вам назначат Anexate, ваш врач будет наблюдать за вами и / или вашим ребенком в течение как минимум 24 часов и проверять наличие каких-либо побочных эффектов.
- В случае предшествующего лечения бензодиазепинами в высоких дозах и / или в течение длительного периода, врач будет избегать быстрой инъекции Anexate в дозе, равной или превышающей 1 мг, поскольку у вас / ребенка могут возникнуть симптомы отмены, такие как сердцебиение (ощущение учащенное сердцебиение), возбуждение, беспокойство, эмоциональные расстройства, а также спутанность сознания и легкие изменения органов чувств.
В любом случае врач оценит преимущества использования Анексата по сравнению с возможными рисками появления симптомов отмены.Если врач решит назначить Анексат, он тщательно оценит дозу и назначит соответствующую терапию в случае, если вы / пациент у ребенка наблюдались симптомы отмены.
Перед тем, как вам назначат Anexate, сообщите своему врачу, если вы и / или ваш ребенок:
- вы страдаете каким-либо заболеванием, например, если у вас проблемы с сердцем
- вы страдаете от беспокойства, так как ваш врач должен будет тщательно оценить дозу Anexate, чтобы ввести вам
- страдают от проблем с печенью, так как ваш врач должен будет тщательно оценить дозу Anexate для введения
- вы злоупотребляете несколькими лекарствами, особенно бензодиазепинами и циклическими антидепрессантами (лекарствами от депрессии), так как вы можете испытывать судороги и нарушения ритма сердцебиения
- у вас эпилепсия и вы долгое время принимаете бензодиазепины, так как у вас / вашего ребенка могут быть судороги
- у вас есть поражение головного мозга, и вы лечитесь бензодиазепинами, поскольку у вас могут возникнуть судороги и изменение кровотока и давления в головном мозге.
Дети и подростки
Дети до одного года
У детей в возрасте до одного года применение Anexate требует осторожности, поскольку имеются ограниченные данные. Пока не будет достаточно данных, врач будет вводить Anexate детям в возрасте до одного года только после оценки преимуществ лечения Anexate по сравнению с потенциальными. риски для ребенка, особенно при случайной передозировке.
Дети старше года
Anexate можно давать детям старше одного года, чтобы снять чувство сонливости, а также успокаивающее и расслабляющее действие бензодиазепинов.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Anexate
Сообщите своему врачу, медсестре или фармацевту, если вы / ваш ребенок принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
В частности, сообщите своему врачу, если вы / ваш ребенок принимаете следующие лекарства:
- бензодиазепины (особенно в высоких дозах и / или в течение длительного времени) или лекарства, подобные бензодиазепинам, такие как зопиклон, триазолопиридазины.
Не было обнаружено взаимодействий с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему. При одновременном применении анексата с бензодиазепинами мидазоламом, флунитразепамом и лорметазепамом уровень Anexate в крови не изменяется.
Нет никаких взаимодействий между этанолом и Anexate, влияющих на уровень Anexate в крови.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны, подозреваете, что беременны или планируете беременность, или если вы кормите грудью, сообщите об этом своему врачу или медсестре, прежде чем принимать это лекарство.
Беременность
Безопасность использования Anexate во время беременности не установлена. Если вы беременны, ваш врач оценит преимущества использования Anexate для матери с учетом потенциальных рисков для плода.
Время кормления
Неизвестно, попадает ли Anexate в грудное молоко. Если вы кормите грудью, ваш врач решит, давать ли вам Anexate, в зависимости от вашего состояния и тяжести случая.
Вождение и использование машин
Не занимайтесь занятиями, требующими бдительности, такими как вождение транспортных средств (включая езду на велосипеде) и работу с механизмами в течение первых 24 часов после введения Anexate. Ваш врач рассмотрит вопрос о том, следует ли вам сопровождать вас при выписке из больницы.
Анексат содержит натрий
Это лекарство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на миллилитр.
Дозировка и способ применения Как применять Anexate: Дозировка
Это лекарство доступно только в больнице. Таким образом, это лекарство применяется только под строгим контролем квалифицированного медицинского персонала.
Взрослые и дети старше одного года
Наиболее подходящая доза определяется врачом на основе возраста, веса, общего состояния здоровья, реакции вашего ребенка / ребенка на лечение, побочных эффектов, которые могут возникнуть у вас / ребенка, и возможного использования других лекарственных средств. .
Доза и скорость введения будут подбираться индивидуально до тех пор, пока не будет достигнуто желаемое пробуждение.
Anexate вводится в вену (путем инъекции или капельной инфузии) квалифицированным медицинским персоналом (вашим анестезиологом или опытным врачом).
Если у вас / вашего ребенка проблемы с печенью или беспокойство
Если у вас / вашего ребенка есть проблемы с печенью или беспокойство, ваш врач внимательно рассмотрит дозу Anexate.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много анексата
Если введено больше анексата, чем предусмотрено
В случае передозировки Anexate ваш врач примет общие поддерживающие меры (например, проверит ваши жизненно важные показатели и общее состояние здоровья).
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Anexate
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Анексат хорошо переносится как взрослыми, так и детьми. Побочные эффекты обычно быстро проходят без необходимости специального лечения. Побочные эффекты, которые могут возникнуть у вас / вашего ребенка после приема Anexate, перечислены ниже в соответствии со следующей частотой:
Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- тошнота
- Его рвало
Эти побочные эффекты могут возникать при использовании Anexate, чтобы разбудить вас после операции, особенно если опиоиды (лекарства для предотвращения и облегчения боли во время операции) также использовались для анестезии.
Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100)
- тревога и страх. Эти побочные эффекты возникают после слишком быстрого введения раствора Anexate.
- сердцебиение (ощущение учащенного сердцебиения). Этот побочный эффект возникает после слишком быстрого введения раствора анексата и обычно не требует лечения.
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- аллергические реакции (включая анафилактические реакции)
- симптомы отмены (например, возбуждение, беспокойство, эмоциональные расстройства, замешательство, изменение чувств). Эти эффекты возникают после слишком быстрой инъекции раствора анексата и если вы принимаете бензодиазепины в высоких дозах и / или в течение длительного времени.
- панические атаки. Этот побочный эффект возникает, если вы в прошлом страдали от панических атак.
- ненормальный плач
- волнение
- агрессивные реакции
- Судороги. Этот эффект возникает, если у вас эпилепсия или серьезные проблемы с печенью, и особенно если вы ранее долгое время принимали бензодиазепины или злоупотребляли несколькими лекарствами.
- временное повышение артериального давления. Этот побочный эффект может возникнуть при пробуждении.
- покраснение
- озноб. Этот побочный эффект возникает после слишком быстрого введения раствора анексата и обычно не требует лечения.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом, медсестрой или фармацевтом. Это включает в себя любые возможные побочные эффекты, не указанные в этой брошюре. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https: //www.aifa. gov.it / content / negative-response-reports
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит Анексейт
Анексат 0,5 мг / 5 мл раствор для инъекций для внутривенного применения
- действующее вещество: флумазенил (одна ампула 5 мл содержит 0,5 мг флумазенила)
- Прочие ингредиенты: эдетат натрия, ледяная уксусная кислота, хлорид натрия (см. раздел «Анексат содержит натрий»), вода для инъекций.
Анексат 1 мг / 10 мл раствор для инъекций для внутривенного применения
- действующее вещество: флумазенил (одна ампула 10 мл содержит 1 мг флумазенила)
- Прочие ингредиенты: эдетат натрия, ледяная уксусная кислота, хлорид натрия (см. раздел «Анексат содержит натрий»), вода для инъекций.
Как выглядит Анексейт и что содержится в упаковке
Anexate представляет собой прозрачный и прозрачный раствор для введения в вену, содержащийся в прозрачном стеклянном флаконе объемом 5 или 10 мл. Каждая упаковка Анексата содержит 1 флакон.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
АНЕКСАТНЫЙ РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ПРИМЕНЕНИЯ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Анексат 0,5 мг / 5 мл раствор для инъекций для внутривенного применения
Один флакон содержит:
Действующее вещество: флумазенил 0,5 мг.
Анексат 1 мг / 10 мл раствор для инъекций для внутривенного применения
Один флакон содержит:
Действующее вещество: флумазенил 1 мг.
Информацию о вспомогательных веществах см. В 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций внутривенно.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Anexate показан для нейтрализации центральных седативных эффектов бензодиазепинов. Поэтому он используется в анестезии и в отделениях интенсивной терапии при следующих состояниях:
Анестезия
Прекращение индуцированной и поддерживаемой общей анестезии бензодиазепинами у госпитализированных и амбулаторных пациентов;
отмена бензодиазепиновой седации при краткосрочных диагностических и терапевтических процедурах у госпитализированных и амбулаторных пациентов;
нейтрализация парадоксальных реакций за счет бензодиазепинов.
Интенсивная терапия
Для лечения добровольной или случайной передозировки бензодиазепинов; в качестве специфического агента для отмены центральных эффектов бензодиазепинов в случаях передозировки наркотиков (возвращение к спонтанному дыханию и сознанию, чтобы больше не требовалась эндотрахеальная интубация или позволяла экстубация).
Он показан для нейтрализации седативного действия бензодиазепинов у детей старше одного года.
04.2 Дозировка и способ применения
Анексат должен использоваться внутривенно анестезиологом или иным образом опытным клиницистом.
Его можно вводить как таковой или в разбавленном виде. Для внутривенной инфузии его можно развести в 5% растворе глюкозы или 0,9% физиологическом растворе, а также использовать в сочетании с другими процедурами реанимации. Анестезия
Рекомендуемая начальная доза составляет 0,2 мг при внутривенном введении в течение примерно 15 секунд.
Если желаемая степень сознания не достигается в течение 60 секунд, может быть введена вторая доза 0,1 мг, которую можно повторять каждые 60 секунд, если необходимо, до тех пор, пока не будет достигнута общая доза 1 мг.
Обычная доза составляет 0,3-0,6 мг.
Интенсивная терапия
Рекомендуемая начальная доза составляет 0,3 мг внутривенно. Если желаемая степень сознания не достигается в течение 60 секунд, прием Анексата можно повторить с дозой 0,1 мг до пробуждения пациента или до тех пор, пока не будет достигнута общая доза 2 мг.
Если сонливость повторяется, можно ввести 0,1-0,4 мг препарата в течение 1-часовой внутривенной перфузии.
Дозировку и скорость перфузии следует подбирать индивидуально, пока не будет достигнуто желаемое пробуждение.
В отделениях интенсивной терапии анексат, вводимый с медленной перфузией и соответствующим образом разведенным, не должен вызывать симптомов отмены у пациентов, длительное время леченных большими дозами бензодиазепинов.
При появлении неожиданных признаков чрезмерной стимуляции следует внутривенно ввести 5 мг диазепама или 5 мг мидазолама.
Если повторные дозы Анексата не приводят к улучшению дыхательной функции и сознания, следует рассмотреть другую (небензодиазепиновую) этиологию.
Печеночная недостаточность:
Поскольку флумазенил метаболизируется в основном в печени, пациентам с нарушением функции печени рекомендуется осторожное титрование дозы.
Дети старше года
Чтобы противодействовать седативным эффектам, вызываемым бензодиазепинами у детей старше одного года, рекомендуемая начальная доза составляет 0,01 мг / кг (до 0,02 мг) при внутривенном введении в течение 15 секунд. Если желаемая степень сознания не достигается после «ожидания дополнительных 45 секунд», можно сделать дополнительную инъекцию 0,01 мг / кг (до 0,02 мг) и при необходимости повторить ее с интервалами в 60 секунд (до максимума). 4 раза) для максимальной общей дозы 0,05 мг / кг или 1 мг, в зависимости от того, что меньше. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента. Нет данных о безопасности и эффективности повторного введения Anexate детям для повторной седации.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Использование Anexate противопоказано пациентам, которым вводили бензодиазепин для лечения потенциально опасного для жизни состояния (например, внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Хранить в недоступном для детей месте.
Пациенты должны находиться под наблюдением врача до 24 часов после приема Анексата.
У пациентов с нарушением функции печени выведение может быть отложено.
Особая осторожность требуется при применении Анексата при многократной передозировке препарата.В частности, в случае интоксикации бензодиазепинами и циклическими антидепрессантами некоторые токсические эффекты, такие как судороги и сердечные аритмии, которые вызываются антидепрессантами, но которые возникают менее быстро в сочетании с приемом бензодиазепинов, усугубляются при приеме Анексата.
Применение Анексата не рекомендуется пациентам с эпилепсией, принимающим бензодиазепины в течение длительного периода.Несмотря на мягкий внутренний противосудорожный эффект Анексата, внезапное подавление защитного действия бензодиазепинового агониста может привести к припадкам у пациентов с эпилепсией.
Пациенты, принимающие Анексат для нейтрализации бензодиазепинового эффекта, должны находиться под наблюдением, предпочтительно в отделении интенсивной терапии, на предмет возможного возвращения седативного эффекта, угнетения дыхания или других остаточных бензодиазепиновых эффектов в течение адекватного периода времени, оцениваемого на основе доза и продолжительность действия применяемого бензодиазепина до устранения эффекта Анексата. Поскольку описанные выше отсроченные эффекты могут возникать у пациентов с нарушением функции печени, может потребоваться длительный период наблюдения..
Антагонистический эффект Анексата специфичен для бензодиазепинов, поэтому эффект не ожидается, если «пробуждение» вызвано другими веществами.
В анестезиологии в конце операции нельзя вводить Анексат до исчезновения миорелаксирующего действия на периферические мышцы.
Анексат следует применять с осторожностью у пациентов с травмами головного мозга, поскольку он может вызвать судороги или нарушить церебральный кровоток у пациентов, получающих бензодиазепины. У пациентов с тяжелым поражением головного мозга (и / или нестабильным внутричерепным давлением), получающих анексат для отмены эффектов бензодиазепинов, может развиться повышение внутричерепного давления.
Быстрая инъекция препарата в дозах 1 мг или более пациентам, которые получали высокие дозы и / или пролонгированное лечение бензодиазепинами, прекращенное в любое время за несколько недель до введения Anexate, может вызвать симптомы отмены, такие как сердцебиение, возбуждение, беспокойство. , эмоциональная лабильность, а также спутанность сознания и легкие сенсорные изменения, которых следует избегать.
Anexate не показан ни для лечения бензодиазепиновой зависимости, ни для лечения длительных бензодиазепиновых синдромов отмены.
У пациентов из группы высокого риска преимущества седативного эффекта, вызванного бензодиазепинами, должны быть сопоставлены с рисками быстрого возвращения в сознание. У пациентов (например, с проблемами сердца) поддержание некоторой степени седативного эффекта в раннем послеоперационном периоде может быть предпочтительным для полного сознания.
У пациентов с тревогой до операции или у пациентов, страдающих хронической или преходящей тревогой, следует тщательно отрегулировать дозировку Анексата.
Для пациентов, которые хронически лечились высокими дозами бензодиазепинов, преимущества использования Anexate следует тщательно взвесить с возможными рисками абстинентного синдрома. Если, несмотря на тщательное дозирование, появляются симптомы абстиненции, можно рассмотреть возможность лечения. низкие дозы бензодиазепинов, титруемые внутривенно в зависимости от реакции пациента.
Однако следует принимать во внимание болевые ощущения после операции, и может быть предпочтительнее держать пациента под легким седативным действием.
Anexate следует использовать с осторожностью для нейтрализации седативного эффекта у детей в возрасте до одного года, для реанимации новорожденных и для нейтрализации седативных эффектов бензодиазепинов, используемых для индукции общей анестезии у детей, поскольку имеющиеся данные в этом отношении ограничены. . До тех пор, пока не будут получены достаточные данные, Anexate следует назначать детям в возрасте до одного года только в том случае, если риск для пациента (особенно в случае случайной передозировки) был сопоставлен с преимуществами лечения. Анексат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на миллилитр.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Анексат блокирует центральное действие бензодиазепинов путем конкурентного взаимодействия на уровне рецепторов; действие на бензодиазепиновые рецепторы небензодиазепиновых агонистов, таких как зопиклон, триазолопиридазины и другие, также блокируется Анексатом.
Не было обнаружено взаимодействий с другими препаратами, угнетающими ЦНС.Фармакокинетика бензодиазепинов не претерпевает изменений в присутствии анексата.
Фармакокинетические параметры анексата не изменяются при одновременном применении анексата с бензодиазепинами мидазоламом, флунитразепамом и лорметазепамом.
Фармакокинетических взаимодействий между этанолом и флумазенилом нет.
04.6 Беременность и кормление грудью
Хотя исследования in vitro и введение высоких доз Anexate животным не выявили каких-либо проблем с эмбриотоксичностью, тератогенностью или нарушением фертильности, безопасность использования Anexate во время беременности не была установлена. По этой причине преимущества, получаемые от использования препарата во время беременности, должны оцениваться с учетом возможных рисков для плода. Эффективность для плода не оценивалась в исследованиях на животных.
Неизвестно, выделяется ли Анексат с грудным молоком. Парентеральное введение Анексата в экстренных случаях не противопоказано при грудном вскармливании.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Хотя введение Anexate приводит к пробуждению и хорошей степени бдительности, пациентам следует рекомендовать не заниматься опасными видами деятельности, требующими полного бодрствования, такими как работа на опасном оборудовании или вождение транспортных средств в течение первых 24 часов после приема препарата. Anexate., Поскольку действие бензодиазепинов, первоначально проглоченных или введенных, может возобновиться.
04.8 Побочные эффекты
Анексат хорошо переносился как взрослыми, так и детьми. У взрослых Анексат хорошо переносится даже в дозах, превышающих рекомендованные. О случаях почечной или печеночной недостаточности не сообщалось.
Иногда во время использования в анестезиологии может появиться тошнота и / или рвота.
Наблюдались реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
В редких случаях такие расстройства, как чувство тревоги, сердцебиение и фобии, появлялись после слишком быстрого введения препарата. Однако никакого особого лечения этих проявлений никогда не потребовалось.
Сообщалось о судорогах у пациентов с эпилепсией или тяжелой печеночной недостаточностью, особенно в конце длительного лечения бензодиазепинами или в случае многократной передозировки.
В случае передозировки несколькими лекарствами, особенно трициклическими антидепрессантами, нейтрализация активности бензодиазепинов, полученная с помощью Anexate, может вызвать некоторые токсические эффекты, такие как судороги и изменения сердечного ритма. Воздержание у пациентов, принимающих высокие дозы и / или длительное время лечение бензодиазепинами, которое закончили в любое время за несколько недель до введения Анексата.
Панические атаки, вызванные Anexate, были зарегистрированы у пациентов, которые ранее страдали подобными недугами.
Сообщалось о нежелательных явлениях, перечисленных ниже. Эти побочные эффекты обычно быстро проходят без необходимости специального лечения.
Категории частот были определены с использованием следующих условных обозначений: очень часто (≥1 / 10); общие (от ≥1 / 100 до
Нарушения иммунной системы :
Неизвестно: возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Психиатрические расстройства
Нечасто: беспокойство, страх: после быстрых инъекций, как правило, не требуют лечения.
Неизвестно: симптомы отмены (например, возбуждение, беспокойство, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, сенсорное искажение) после быстрой инъекции доз 1 мг или выше у пациентов, получавших высокие дозы или в течение длительных периодов с бензодиазепинами, в любое время в течение недель до администрация Анексата (см. раздел 4.4); панические атаки (у пациентов с предшествующими паническими реакциями); аномальный плач, возбуждение и агрессивные реакции (профиль побочных эффектов у детей в целом аналогичен профилю побочных эффектов у взрослых. При использовании Анексата для нейтрализации седативного эффекта в сознании, наблюдались аномальный плач, возбуждение и агрессивные реакции).
Расстройства нервной системы
Неизвестно: судороги: особенно у пациентов, которые обычно страдают эпилепсией или тяжелой печеночной недостаточностью, особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае передозировки нескольких препаратов (см. Раздел 4.4).
Сердечные патологии
Нечасто: сердцебиение: после быстрой инъекции, как правило, не требует лечения.
Сосудистые патологии
Неизвестно: кратковременное повышение артериального давления (после пробуждения). Желудочно-кишечные расстройства
Часто: тошнота, рвота: в послеоперационном периоде, особенно если также принимались опиоиды.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Неизвестно: покраснение.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Неизвестно: Озноб: после быстрой инъекции. Обычно не требует лечения.
Сообщение о подозрениях и побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Передозировка
В случае передозировки нескольких препаратов, в частности трициклических антидепрессантов, могут возникнуть токсические эффекты (такие как судороги и нарушение сердечного ритма) при нейтрализации бензодиазепинового эффекта Анексатом.
Человеческий опыт острой передозировки Anexate очень ограничен.
Специфического противоядия от передозировки Анексатом не существует. Лечение передозировки должно включать общие поддерживающие меры, включая мониторинг показателей жизнедеятельности и клиническое состояние пациента.
Даже при дозах, превышающих рекомендованные, даже при дозах 100 мг внутривенно не сообщалось о симптомах передозировки.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антидот.
Код УВД: V03AB25
Механизм действия
Анексат, имидазобензодиазепин, является антагонистом бензодиазепина, который специфически блокирует центральный эффект лекарств, действующих через бензодиазепиновые рецепторы, путем конкурентного ингибирования.
Исследования, проведенные на животных, показывают, как блокируется действие соединений, обладающих сродством к бензодиазепиновым рецепторам.
Было показано, что у здоровых добровольцев внутривенно вводимый анексат способен противодействовать седативному эффекту, амнезии и психомоторному дефициту, вызываемому бензодиазепиновыми агонистами.
Снотворно-седативный эффект бензодиазепинов быстро регрессирует (1-2 минуты) после внутривенного введения Анексата; в некоторых случаях он может постепенно возобновиться в следующие часы, в зависимости от периода полувыведения и соотношения доз агониста и антагониста.
Анексат хорошо переносится даже в высоких дозах.
Анексат может обладать слабой внутренней агонистической активностью, например, противосудорожного типа.
У животных, предварительно получавших высокие дозы бензодиазепинов в течение нескольких недель, Anexate вызывает проявления синдрома отмены, включая судороги. Подобный эффект наблюдался у взрослых испытуемых.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Фармакокинетика флумазенила пропорциональна дозе в терапевтическом диапазоне и за его пределами (до 100 мг).
Распределение
Анексат, слабая липофильная основа, примерно на 50% связывается с белками плазмы, две трети с альбумином. Флумазенил широко распределяется во внесосудистом пространстве. Концентрации флумазенила в плазме снижаются с периодом полувыведения 4-11 минут во время фазы распределения. Установившийся объем распределения составляет 0,9-1,1 л / кг.
Метаболизм
Флумазенил интенсивно метаболизируется в печени. У «людей» карбоновая кислота была идентифицирована как основной метаболит в плазме (в свободной форме) и в моче (в свободной форме и глюкуронат). В фармакологических тестах было обнаружено, что этот метаболит неактивен как агонист или антагонист бензодиазепина.
Устранение
Флумазенил почти полностью (99%) выводится почками. Сам по себе флумазенил практически отсутствует в моче, поэтому предполагается, что препарат подвергается полной метаболической деградации. Удаление радиоактивно меченой молекулы фактически завершается через 72 часа, при этом 90-95% радиоактивности присутствует в моче и 5-10% в фекалиях. Выведение происходит быстро, о чем свидетельствует короткий период полувыведения, равный до 40-80 минут.
Общий плазменный клиренс анексата составляет 0,8-1 л / час / кг и почти полностью зависит от печени.
Прием пищи во время внутривенной инфузии флумазенила приводит к увеличению клиренса на 50%, скорее всего, из-за увеличения притока крови к печени после еды. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Период полувыведения флумазенила больше у пациентов с нарушением функции печени (75,7 ± 23,3 минут у пациентов с нарушениями средней степени тяжести и 141,7 ± 27,5 минут у пациентов с тяжелыми нарушениями функции. ) общий клиренс ниже, чем у здоровых субъектов. Фармакокинетика флумазенила не претерпевает значительных изменений у пожилых людей, не отличается у мужчин от женщин, у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов с почечной недостаточностью.
Период полувыведения у детей старше 1 года более изменчив, чем у взрослых, в среднем 40 минут, но с максимальными и минимальными значениями от 20 до 75 минут. Клиренс и объем распределения, нормализованные для значений массы тела, падают в пределах тех же диапазонов значений, что и у взрослых.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Исследования на животных показали низкую токсичность и отсутствие мутагенной активности.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
натрия эдетат, ледяная уксусная кислота, хлорид натрия, вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Диапазон совместимости был подтвержден для 0,9% NaCl, 5% глюкозы и 2,5% глюкозы + 0,45% NaCl.
Раствор анексата физически и химически стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре и рассеянном дневном свете при смешивании с вышеупомянутыми перфузионными растворами в соотношении 10, 20 или 50 мл анексата на 500 мл.
06.3 Срок действия
Срок годности правильно хранимой невскрытой упаковки: 5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения. Это лекарство нельзя использовать после истечения срока годности (EXP), указанного на упаковке.
Условия хранения после разведения лекарственного средства см. В разделе 6.2.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Бесцветный стеклянный флакон
Анексат 0,5 мг / 5 мл раствор для инъекций для внутривенного применения - 1 ампула.
Анексат 1 мг / 10 мл раствор для инъекций для внутривенного применения - 1 ампула.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Для оптимальной стерильности Anexate должен оставаться во флаконе до использования.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - Милан 20131
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC n ° 026749010 Анексат 0,5 мг / 5 мл раствор для инъекций для внутривенного применения - 1 ампула
AIC n ° 026749034 Анексат 1 мг / 10 мл раствор для инъекций для внутривенного применения - 1 ампула
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Продление: июнь 2010 г.
