Активные ингредиенты: лейпрорелин (ацетат лейпрорелина)
ENANTONE 3,75 мг / мл порошок и растворитель для суспензии с пролонгированным высвобождением для инъекций для внутримышечного или подкожного применения
Листовки-вкладыши Enantone доступны для упаковок:- ENANTONE 3,75 мг / мл порошок и растворитель для суспензии с пролонгированным высвобождением для инъекций для внутримышечного или подкожного применения
- ENANTONE 11,25 мг / мл порошок и растворитель для суспензии с пролонгированным высвобождением для инъекций для внутримышечного или подкожного применения
- ENANTONE DIE 1 мг / 0,2 мл раствор для инъекций для подкожного введения
Почему используется энантон? Для чего это?
ЭНАНТОН - лекарственное средство на основе ацетата лейпрорелина, принадлежащего к группе аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона.
ENANTONE показан при лечении:
В «человеке»:
Рак простаты и его побочные эффекты.
У женщин:
Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I-IV стадии)
Рак молочной железы у женщин в пре- и перименопаузе, когда показано гормональное лечение.
Миома матки
Предоперационная терапия - продолжительностью три месяца - миомэктомии и гистерэктомии у метроррагического пациента; предоперационное лечение продолжительностью один месяц - аблация эндометрия и резекция внутриматочной перегородки методом гистероскопии.
В детстве:
Преждевременное половое созревание (до 8 лет у девочки и до 10 лет у мальчика)
Поговорите со своим врачом, если вы не чувствуете себя лучше или чувствуете себя хуже.
Противопоказания, когда не следует применять Энантон
Не принимайте ENANTONE
- если у вас аллергия на лейпрорелин или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6), синтетический LH-RH или производные LH-RH.
- Беременность.
- Время кормления.
- Противопоказан при невыявленном вагинальном кровотечении.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Энантона
Перед приемом ENANTONE проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Поговорите со своим врачом, если у вас есть одно из следующего: какие-либо заболевания сердца или кровеносных сосудов, включая проблемы с сердечным ритмом (аритмии), или если вы лечитесь лекарствами от этих расстройств. Риск нарушений сердечного ритма может увеличиваться при применении Энантона. В начальный период, после первого приема препарата, может наблюдаться временное ухудшение клинической картины. Однако эти симптомы исчезают при продолжении лечения.
Эпидемиологические данные показали, что изменения в метаболических условиях (например, снижение толерантности к глюкозе или обострение ранее существовавшего диабета), а также повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний могут возникать во время терапии депривацией андрогенов. Однако проспективные данные не подтвердили связи между лечением аналогами ГнРГ и повышением смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Пациенты с высоким риском метаболических или сердечно-сосудистых заболеваний должны находиться под адекватным наблюдением.
а) У мужчин в начальной фазе лечения аналогами ЛГ-РГ были зарегистрированы единичные случаи ухудшения клинических симптомов, таких как боль в костях, непроходимость мочевыводящих путей и гематурия, слабость нижних конечностей и парестезия. нежелательные эффекты) из-за временного повышения уровня тестостерона в сыворотке. Это оправдывает особенно тщательный медицинский контроль в течение первых недель лечения за пациентами с обструкцией мочевыводящих путей и за пациентами с метастазами в позвонки.
По той же причине в начале лечения следует тщательно наблюдать за пациентами, у которых имеются предупреждающие признаки компрессии спинного мозга.
В начальный период лечения может отмечаться преходящее повышение кислой фосфатазы.
Может быть полезно периодически проверять уровень тестостеронемии, который не должен превышать 1 нг / мл, уровень ПСА и кислой фосфатазы, который может временно увеличиваться в первые недели лечения.
Терапевтический ответ можно оценить на уровне кости с помощью сцинтиграфического и / или томографического исследования; на уровне простаты ответ будет оцениваться с помощью УЗИ и / или томографии (в дополнение к клиническому обследованию и ректальному исследованию). В случае длительного лечения может быть полезно периодически проверять значения денситометрии костей, поскольку аналоги LH-RH вызывают состояние гипоандрогении, которое также может возникать у пациентов, перенесших двустороннюю орхиэктомию, что вызывает снижение содержания минералов в костях.
У пациентов с дополнительными факторами риска это может привести к остеопорозу и повышенному риску переломов костей.
б) У женщин, в случае длительного лечения, может быть полезно периодически проверять значения денситометрии костей, поскольку аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона вызывают состояние гипоэстрогении, которое также может возникать у пациентов, перенесших двустороннюю овариэктомию, что вызывает снижение содержания минералов в костях. У пациентов с дополнительными факторами риска это может привести к остеопорозу и повышенному риску переломов костей. Таким образом, продолжительность лечения все равно должна быть ограничена до 6 месяцев. следует проводить массовые проверки как можно чаще.
Перед лечением женщины детородного возраста должны пройти тщательный осмотр, чтобы исключить продолжающуюся беременность. Во время лечения следует использовать негормональные методы контрацепции. Такие методы необходимо поддерживать до возобновления менструального цикла.
У женщин, страдающих эндометриозом и миомой матки, любое начало сильного кровотечения во время лечения следует рассматривать как ненормальное и включает проверку уровня эстрадиола в плазме, который, если он составляет менее 50 пг / мл, требует исследований для выявления любых связанных органических поражений.
Если во время лечения возникает сильное вагинальное кровотечение, за пациентом следует внимательно наблюдать и при необходимости принимать соответствующие меры.
Дети и подростки
в) В детстве, что касается роста веса, рекомендуется регулярно проверять, чтобы уровни эстрадиола / тестостерона оставались препубертатными, особенно если вес приближается к 20 кг.
Сообщалось о случаях депрессии, включая тяжелую депрессию, у пациентов, принимавших энантон. Сообщите своему врачу, если вы принимаете энантон и у вас депрессивное настроение.
У девочки с преждевременным половым созреванием появление небольших кровоизлияний в половые органы после первой инъекции требует дополнительного лечения только в том случае, если этот симптом «продолжается» после первого месяца лечения.
У пациентов с прогрессирующими опухолями головного мозга следует проявлять осторожность, если риск с клинической точки зрения существенно превышает пользу.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие энантона
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Энантон может взаимодействовать с некоторыми лекарствами, используемыми для лечения нарушений сердечного ритма (например, хинидином, прокаинамидом, амиодароном и соталолом), или может повышать риск нарушений сердечного ритма при использовании с некоторыми другими лекарствами (например, метадоном (используется для облегчения боли и программ детоксикации наркозависимости). ), моксифлоксацин (антибиотик), нейролептики (используются при тяжелых психических заболеваниях).
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Лекарство нельзя применять во время беременности и кормления грудью (см. Раздел 2. Не применять ENANTONE).
Перед лечением женщины детородного возраста должны пройти тщательный осмотр, чтобы исключить продолжающуюся беременность. Во время лечения следует использовать негормональные методы контрацепции. Такие методы необходимо поддерживать до возобновления менструального цикла.
Вождение и использование машин
ENANTONE может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Для тех, кто занимается спортом: использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определить положительный результат антидопинговых тестов.
Дозировка и способ применения Как применять Энантон: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (все содержимое предварительно заполненного шприца) активного ингредиента, которую следует вводить один раз в месяц мужчинам и женщинам.
Продолжительность лечения эндометриоза - 6 месяцев.
Продолжительность лечения миомы матки - 6 месяцев.
- Навинчивайте плунжер на торцевую крышку до тех пор, пока торцевая крышка не начнет вращаться.
- Убедитесь, что игла надежно закреплена, закрутив колпачок иглы по часовой стрелке. Не затягивайте слишком сильно.
- Удерживая шприц прямо вверх, МЕДЛЕННО опускайте поршень, нажимая на поршень, пока промежуточная пробка не достигнет синей линии в центре шприца. ПРИМЕЧАНИЕ: Быстрое нажатие на поршень или за синюю линию может привести к потере суспензии иглы.
- Осторожно постучите шприцем по ладони, удерживая шприц прямо, чтобы полностью перемешать частицы и образовать однородную суспензию. Подвеска будет мутной. ПРИМЕЧАНИЕ: Избегайте резких ударов, чтобы предотвратить образование пузырей.
- Если частицы прилипли к колпачку, постучите по шприцу пальцем.
- Снимите колпачок иглы и нажмите на поршень, чтобы вытолкнуть воздух из шприца.
- Во время инъекции проверьте направление предохранительного устройства (круглая отметка должна указывать вверх, как показано на рис. 1).
- Введите содержимое шприца подкожно или внутримышечно, как при обычной инъекции.
- ПОСЛЕ ИНЪЕКЦИИ отодвиньте иглу от пациента и немедленно активируйте предохранительное устройство, чтобы закрыть иглу, толкая лоскут вперед пальцем, как показано на рисунке 2, пока не услышите щелчок, указывающий на то, что устройство полностью выдвинуто и игла закрыта (рис. 3 и 4).
Использование у детей и подростков
У ребенка с преждевременным половым созреванием необходимая дозировка равна: 1,88 мг (половина содержимого предварительно заполненного шприца) для детей с массой тела менее 20 кг, 3,75 мг (полное содержимое предварительно заполненного шприца) для детей такой же вес. или более 20 кг.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много энантона
Если вы приняли больше ENANTONE, чем предусмотрено
В случае передозировки следует тщательно наблюдать за пациентом и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Если вы забыли принять ENANTONE
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать ENANTONE
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты энантона
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Побочные эффекты перечислены ниже по частоте:
Очень часто (им может быть подвержено более 1 человека из 10)
Нарушения сна (сонливость или бессонница), вагинит
Часто (им может быть подвержено более 1 человека из 100)
Расстройства настроения (длительное употребление), депрессия (длительное употребление)
Одышка, запор, сухость влагалища
Нечасто (им может быть подвержено более 1 человека из 1000)
Лихорадка, реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и редко свистящее дыхание, приливы, расстройства настроения (кратковременное применение), депрессия (кратковременное применение), головная боль (иногда сильная).
Редко (им может быть подвержено более 1 человека из 10 000)
Импотенция, снижение либидо, головокружение, парестезия, потоотделение, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, диарея, анорексия, выпадение волос, артралгия, миалгия, уменьшение костной массы, которое может возникнуть при применении агонистов ГнРГ, изменение размера груди у женщин, периферические отеки , изменение веса, реакции в месте инъекции, повышение функциональных проб печени (обычно преходящее)
Очень редко (им может быть подвержено менее 1 человека из 10 000)
Сообщалось об анафилактических реакциях, апоплексии гипофиза после первоначального введения у пациентов с аденомой гипофиза, нарушениями зрения, орхиартрофией, гинекомастией у мужчин.
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT). Мужчины: в случае рецидива опухоли после терапии энантоном может возникнуть «обострение любых признаков и симптомов, связанных с заболеванием, например боли в костях, непроходимости мочевыводящих путей, слабости». конечности и парестезия Эти симптомы требуют продолжения терапии.
Женщины: наиболее часто повторяющиеся побочные эффекты связаны с гипоэстрогенизмом. После прекращения лечения уровень эстрогена возвращается к норме.
Состояние гипоэстрогении приводит к небольшому снижению плотности костной ткани во время лечения, которое иногда необратимо (см. Раздел «Предупреждения и меры предосторожности»).
Вагинальное кровотечение может возникнуть во время терапии из-за острой дегенерации подслизистой миомы (см. Раздел «Предупреждения и меры предосторожности»).
Дополнительные побочные эффекты у детей и подростков
Как и в случае с другими лекарственными средствами этого класса, у пациентов с аденомой гипофиза после первоначального введения сообщалось об апоплексии гипофиза.
Небольшое генитальное кровотечение может возникнуть у девочек с преждевременным половым созреванием после первой инъекции (см. Предупреждения и меры предосторожности).
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О побочных эффектах также можно сообщать напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Это лекарство не требует особых температур хранения.
Не охлаждайте и не замораживайте.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
После восстановления суспензию следует вводить немедленно.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP.
Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что содержит ENANTONE
- Действующее вещество - лейпрорелин.
- Другие ингредиенты - сополимер DL-молочной кислоты и гликолевой кислоты, маннит, желатин. Растворитель: маннит, кармеллоза натрия, полисорбат 80, вода для инъекций.
Описание внешнего вида ENANTONE и содержимого упаковки
Белый порошок и прозрачный бесцветный растворитель для суспензии пролонгированного действия для инъекций для внутримышечного или подкожного применения.
Картонная коробка с 1 предварительно заполненным двухкамерным шприцем, содержащим лиофилизированный порошок (3,75 мг ацетата лейпрорелина) в передней камере и растворитель (1 мл) в задней камере, 1 игла с предохранительным устройством, 1 поршень.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ENANTONE 3,75 мг / мл ПОРОШОК И РАСТВОРИТЕЛЬ ДЛЯ ИНЪЕКЦИОННОЙ суспензии с пролонгированным высвобождением для внутримышечного или подкожного применения
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Один предварительно заполненный шприц содержит:
Действующее вещество: лейпрорелин ацетат 3,75 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Порошок пролонгированного действия и растворитель для суспензии для инъекций для внутримышечного или подкожного применения.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
В "человеке":
Рак простаты и его побочные эффекты.
В женщине:
Эндометриоз генитальной и экстрагенитальной локализации (I-IV стадии).
Рак молочной железы у женщин в пре- и перименопаузе, когда показано гормональное лечение.
Миома матки.
Предоперационная терапия - продолжительностью три месяца - миомэктомии и гистерэктомии у метроррагического пациента; предоперационное лечение продолжительностью один месяц - аблация эндометрия и резекция внутриматочной перегородки методом гистероскопии.
У детей:
Преждевременное половое созревание (до 8 лет у девочки и до 10 лет у мальчика).
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Как для мужчин, так и для женщин необходимая дозировка составляет 3,75 мг (полное содержимое предварительно заполненного шприца) активного ингредиента, который следует вводить один раз в месяц.
У ребенка с преждевременным половым созреванием необходимая дозировка равна:
1,88 мг (половина содержимого предварительно заполненного шприца) детям с массой тела менее 20 кг.
3,75 мг (полное содержимое предварительно заполненного шприца) ребенку с массой тела 20 кг и более.
Продолжительность лечения эндометриоза - 6 месяцев.
Продолжительность лечения миомы матки - 6 месяцев.
Как использовать
• Навинтите поршень на торцевую крышку до тех пор, пока торцевая крышка не начнет вращаться.
• Проверьте надежность фиксации иглы, закрутив колпачок иглы по часовой стрелке. Не затягивайте слишком сильно.
• Удерживая шприц прямо вверх, МЕДЛЕННО опустите поршень, нажимая на поршень, пока промежуточный колпачок не достигнет синей линии в центре шприца.
ПРИМЕЧАНИЕ: Быстрое нажатие на поршень или за синюю линию может привести к вытеканию суспензии из иглы.
• Осторожно постучите шприцем по ладони, удерживая шприц прямо, чтобы полностью перемешать частицы до образования однородной суспензии. Подвеска будет мутной.
ПРИМЕЧАНИЕ: Избегайте резких ударов, чтобы предотвратить образование пузырей.
• Если частицы прилипли к колпачку, постучите по шприцу пальцем.
• Снимите колпачок иглы и нажмите на поршень, чтобы вытолкнуть воздух из шприца.
• Во время инъекции проверьте направление предохранительного устройства (круглая отметка должна указывать вверх).
• Введите содержимое шприца подкожно или внутримышечно, как при обычной инъекции.
• ПОСЛЕ ИНЪЕКЦИИ отодвиньте иглу от пациента и немедленно активируйте предохранительное устройство, чтобы закрыть иглу, толкая лоскут вперед пальцем, пока не услышите щелчок, указывающий на то, что устройство полностью выдвинуто и «игла закрыта».
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ,
Беременность. Время кормления.
Противопоказан при невыявленном вагинальном кровотечении.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
В "человеке"В начальной фазе лечения аналогами LH-RH сообщалось об отдельных случаях ухудшения клинических симптомов, таких как боль в костях, обструкция мочевыводящих путей и гематурия, слабость нижних конечностей и парестезии временного типа (см. Раздел 4.8. ) из-за временного повышения уровня тестостерона в сыворотке крови. Это оправдывает особенно тщательный медицинский контроль в течение первых недель лечения пациентов с обструкцией мочевыводящих путей и пациентов с метастазами в позвонки.
По той же причине в начале лечения следует тщательно наблюдать за пациентами, у которых имеются предупреждающие признаки компрессии спинного мозга.
В начальный период лечения может отмечаться преходящее повышение кислой фосфатазы.
Начало лечения иногда сопровождается усилением клинических признаков и симптомов (особенно боли в костях).
Сообщалось о нескольких случаях усиления ранее существовавшей гематурии или непроходимости мочевыводящих путей, ощущения слабости или парестезии в нижних конечностях при применении аналогов ЛГ-РГ.
Эти проявления обычно временны и исчезают в течение одной-двух недель после начала лечения. Кроме того, следует учитывать возможность временного обострения симптомов в течение первых недель лечения у пациентов с неврологическими признаками сдавления спинного мозга или у пациентов с мочеиспусканием. препятствие.
Может быть полезно периодически проверять уровень тестостеронемии, который не должен превышать 1 нг / мл, уровень ПСА и кислой фосфатазы, который может временно увеличиваться в первые недели лечения.
Терапевтический ответ можно оценить на уровне кости с помощью сцинтиграфического и / или томографического исследования; на уровне простаты ответ будет оцениваться с помощью УЗИ и / или томографии (в дополнение к клиническому обследованию и ректальному исследованию).
В женщине страдающих эндометриозом и миомой матки, возможное начало тяжелого кровотечения во время лечения следует рассматривать как отклонение от нормы и включает проверку уровня эстрадиола в плазме, который, если он составляет менее 50 пг / мл, требует исследований для выявления любых поражений, связанных с органическими заболеваниями.
Если во время лечения возникает сильное вагинальное кровотечение, за пациентом следует внимательно наблюдать и при необходимости принимать соответствующие меры.
Перед лечением женщины детородного возраста должны пройти тщательный осмотр, чтобы исключить продолжающуюся беременность. Во время лечения следует использовать негормональные методы контрацепции. Такие методы необходимо поддерживать до возобновления менструального цикла.
В случае длительного лечения может быть полезно периодически проверять значения денситометрии костей, поскольку аналоги LHRH вызывают состояние гипоэстрогении, которое вызывает снижение содержания минералов в костях. Однако продолжительность лечения не должна превышать 6 месяцев.
В начальный период после первого приема препарата возможно временное ухудшение клинической картины. Однако эта симптоматика исчезает при продолжении лечения.
В маленькой девочке Под влиянием преждевременного полового созревания стимуляция гонад может быть причиной небольших кровоизлияний в половые органы после первой инъекции, которые требуют дополнительного лечения, только если они возникают после первого месяца лечения.
В детстве: подавление гонадотропной активности гипофиза происходит у обоих полов с подавлением секреции эстрадиола или тестостерона, с понижением пика ЛГ и с улучшением соотношения естественный возраст / костный возраст.
В связи с ростом ребенка рекомендуется регулярно проверять, чтобы уровень эстрадиола / тестостерона оставался низким, особенно если вес приближается к 20 кг.
У пациентов, получающих лечение агонистами GNRH, такими как лейпрорелин, повышается риск эпизодической депрессии (которая может быть тяжелой). Пациенты должны быть проинформированы об этом и лечить соответствующим образом при появлении симптомов.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
О взаимодействии с другими препаратами не сообщалось.
04.6 Беременность и кормление грудью
Лекарство нельзя применять при беременности и кормлении грудью.
Перед лечением женщины детородного возраста должны пройти тщательный осмотр, чтобы исключить продолжающуюся беременность. Во время лечения следует использовать негормональные методы контрацепции. Такие методы необходимо поддерживать до возобновления менструального цикла.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Сообщений о помехах не поступало.
04.8 Побочные эффекты
Наиболее частым эффектом во время терапии лейпролидом являются приливы, вторичные по отношению к эндокринным изменениям, вызванным продуктом (подавление секреции тестостерона у мужчин и менопаузальный гипоэстрогенизм у женщин). Другими эндокринными эффектами у мужчин являются снижение либидо, потеря костной массы, импотенция , гинекомастия и уменьшение объема яичек, атрофия яичек и снижение либидо у женщин, нарушения менструального цикла, вагинит с кровопотерей, сухость влагалища, уменьшение объема груди, артралгия, миалгия.
Другие эффекты препарата у человека представлены начальным ухудшением симптомов обструкции мочевыводящих путей (дизурия, гематурия, боль в пояснице), скелетно-мышечных симптомов (боль в костях) или неврологических признаков сдавления (чувство слабости или парестезии в нижних конечностях). Эти проявления обычно преходящи и обычно исчезают в течение одной-двух недель после начала терапии.
Также сообщалось о следующих побочных эффектах во время лечения препаратом: головная боль, тошнота, рвота, нарушения альвуса (запор или диарея), анорексия, лихорадка, повышенное потоотделение, кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции, реакции в месте инъекции, выпадение волос, головокружение, нарушения сна (сонливость или бессонница), генерализованная боль, парестезия, нарушения зрения, психические расстройства: раздражительность, эмоциональная лабильность, изменения настроения и депрессия (частота: часто (длительное применение); нечасто (кратковременное применение); сердцебиение , отек, одышка, изменение веса, изменения, обычно преходящие, параметров функции печени.
У девочек с преждевременным половым созреванием после первой инъекции возможно небольшое генитальное кровотечение (см. Раздел 4.4). Возможно раздражение в месте укола.
Как и в случае с другими препаратами этого класса, у пациентов с аденомой гипофиза сообщалось об очень редких случаях апоплексии гипофиза после первоначального введения.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона - код АТХ: L02AE02.
Активный ингредиент лейпрорелина ацетата энантона 3,75 мг является аналогом природного гормона LH-RH. Лейпрорелин намного активнее природного LH-RH и может быть определен как суперагонист гипоталамического физиологического декапептида. Лейпрорелин не имеет химического отношения к стероидам.
Энантон 3,75 мг составлен таким образом, чтобы обеспечить после введения непрерывное и равномерное высвобождение активного ингредиента из места инъекции в течение одного месяца.
После введения 3,75 мг энантона первоначально наблюдается временное повышение уровня половых стероидов из-за стимуляции секреции гонадотропинов гипофизом (эффект агониста). В течение 3 недель однократного приема наблюдается секреторное угнетение гипофиза (антагонистический эффект) и подавление функции гонад.
В "человеке" это приводит к снижению тестостеронемии до характерных значений кастрации, которая сохраняется в течение как минимум 6 недель.
При повторном применении каждый месяц подавление тестостеронемии сохраняется на протяжении всего курса лечения.
В женщине вызывает состояние гипоэстрогении, сравнимое с тем, что наблюдается при менопаузе.
При повторном введении каждый месяц это состояние гипоэстрогении сохраняется на протяжении всего лечения, вызывая снижение эстрадиола и прогестерона, создавая состояние «обратимой кастрации».
Эти эффекты могут быть успешно использованы при гормонозависимых заболеваниях. Что касается рака груди, помимо присутствия специфических рецепторов для GnRH, было продемонстрировано прямое действие аналогов LHRH на опухолевую ткань независимо от истощения эстрогена.
В детстве угнетение ранней гонадотропной активности гипофиза проявляется у обоих полов в снижении пиков ЛГ и ФСГ, в подавлении половых гормонов (эстрадиола или тестостерона). Это приводит к улучшению соотношения хронологический возраст / костный возраст. Первоначальная преходящая гиперстимуляция гонад может быть причиной небольшого генитального кровотечения у ребенка в течение первого месяца лечения.
05.2 Фармакокинетические свойства
Сразу после введения ENANTONE 3,75 мг наблюдается пик лейпролида в крови, за которым следует плато, пропорциональное введенной дозе. Продукт высвобождается в течение примерно месяца (4-6 недель) равномерным и постоянным способом (2,8% / день введенной дозы) из места инъекции без особой разницы между путями введения (в / м, п / к) и двумя видами. использованных животных (собаки и крысы). В тестах на повторное введение явлений кумуляции не наблюдалось.
После инъекции энантона 3,75 мг наблюдается дозозависимое увеличение концентрации лейпролида в сыворотке крови. В течение 3 часов после введения достигаются пики сыворотки (начальная фаза быстрого всасывания), за которой следует последующая фаза уменьшения или фаза медленного высвобождения активного начала, которая стабильно продолжается в течение по меньшей мере 35 дней после введения. Уровни лейпролида в сыворотке все еще можно определить через 42 дня.
У мужчин однократное введение 3,75 мг энантона вызвало (после кратковременного повышения в течение первой недели) быстрое снижение в течение 2-4 недель сывороточных уровней тестостерона и его активного метаболита, дигидротестостерона, до значений кастрации во всех случаях. Это явление продолжалось до последнего периода наблюдения в исследовании (5-7 неделя).
У женщин регулярное введение 3,75 мг энантона приводит к подавлению функции гонад, что вызывает «гипогонадотропную аменорею».
У детей введение 3,75 мг лейпрорелина с медленным высвобождением показало, что концентрации активного ингредиента аналогичны таковым у взрослых и что они вызывают снижение уровней гормонов эстрадиола / тестостерона, сопоставимое с уровнями в препубертатном периоде.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Максимальная разовая несмертельная доза для мышей и крыс при парентеральном введении составила более 100 мг / кг с одним активным ингредиентом. LD50 энантона 3,75 мг превышает 2000 мг / кг при внутримышечном введении. В исследованиях хронической токсичности, проведенных на обезьянах, крысах и мышах, не было выявлено никаких неожиданных токсических эффектов, а только фармакодинамические эффекты, связанные с продуктом. 2 года (статистически не значимая) тенденция появления доброкачественной аденомы гипофиза.Эти модификации, которые не имеют корреляции у людей, связаны с используемыми видами животных и фармакодинамикой продукта.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Пыль : сополимер DL-молочной кислоты и гликолевой кислоты, маннит, желатин.
Растворитель: маннит, кармеллоза натрия, полисорбат 80, вода для инъекций
06.2 Несовместимость
Непригодный.
06.3 Срок действия
3 года.
После восстановления суспензию следует вводить немедленно.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых температур хранения.
Не охлаждайте и не замораживайте.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
Условия хранения после восстановления см. В разделе 6.3.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Двухкамерный предварительно заполненный шприц, содержащий лиофилизированный порошок (3,75 мг ацетата лейпрорелина) в передней камере и стерильный растворитель (1 мл) в задней камере
1 игла 23 калибра с предохранителем; 1 плунжер
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Takeda Italia S.p.A. - Via Elio Vittorini 129 - Рим
по лицензии Takeda Pharmaceutical Company Ltd - Осака (Япония)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ENANTONE 3,75 мг / мл порошок и растворитель для суспензии с пролонгированным высвобождением для инъекций для внутримышечного или подкожного применения - 1 двухкамерный предварительно заполненный шприц A.I.C. 027066125
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Июль 2013
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
05/2014
