Активные ингредиенты: омепразол.
Твердые гастроустойчивые капсулы Antra 10 мг
Твердые гастроустойчивые капсулы Antra 20 мг
Твердые гастроустойчивые капсулы Antra 40 мг
Пакеты-вкладыши Antra доступны для размеров упаковки: - Гастроустойчивые твердые капсулы Антра 10 мг, гастроустойчивые твердые капсулы Антра 20 мг, Гастроустойчивые твердые капсулы Антра 40 мг
- Антра 40 мг порошок для приготовления раствора для инфузий
Показания Почему используется Антра? Для чего это?
Антра содержит действующее вещество омепразол. Он принадлежит к группе лекарств, называемых «ингибиторами протонной помпы», которые снижают количество кислоты, вырабатываемой желудком.
Антра используется для лечения следующих состояний:
У взрослых:
- «Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» (ГЭРБ). Это заболевание возникает, когда кислота выходит из желудка и попадает в пищевод (трубка, соединяющая горло с желудком), вызывая боль, воспаление и изжогу.
- Язвы верхнего отдела кишечника (язва двенадцатиперстной кишки) или желудка (язва желудка).
- Язвы, инфицированные бактерией Helicobacter pylori. Если у вас есть это заболевание, ваш врач может также назначить антибиотики для лечения инфекции и дать язве зажить.
- Язвы, вызванные лекарствами, называемыми НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты). Антра также может использоваться для предотвращения образования язв, если вы принимаете НПВП.
- Избыточная желудочная кислота, вызванная ростом тканей поджелудочной железы (синдром Золлингера-Эллисона).
У детей:
Дети старше 1 года с массой тела не менее 10 кг.
- «Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» (ГЭРБ). Это заболевание возникает, когда кислота выходит из желудка и попадает в пищевод (трубка, соединяющая горло с желудком), вызывая боль, воспаление и изжогу. У детей симптомы этого заболевания также включают возвращение содержимого желудка в рот (срыгивание), тошноту (рвоту) и плохой набор веса.
Дети старше 4 лет и подростки
- Язвы, инфицированные бактерией Helicobacter pylori. Если у ребенка есть это заболевание, врач может также назначить антибиотики для лечения инфекции и дать язве зажить.
Противопоказания Когда не следует применять Антру
Не принимайте Антру
- Если у вас аллергия на омепразол или любой другой ингредиент этого лекарства
- Если у вас аллергия на лекарства, содержащие другие ингибиторы протонной помпы (например, пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол).
- Если вы принимаете лекарство, содержащее нелфинавир (применяемое при ВИЧ-инфекции). Не принимайте Антру, если она применима к любому из вышеперечисленных.
Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать Antra.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Антры
Антра может скрывать симптомы других заболеваний. Поэтому, если вы испытываете симптомы, описанные ниже, до приема или во время приема Антры, немедленно обратитесь к врачу:
- Немотивированная потеря веса и проблемы с глотанием.
- Боль в желудке или несварение желудка.
- Рвота пищей или кровью.
- Изменение цвета стула на темное (наличие крови в стуле).
- Тяжелая или стойкая диарея, потому что омепразол был связан с небольшим увеличением контагиозной диареи.
- Серьезные проблемы с печенью.
Если вы принимаете Антру в течение длительного времени (более 1 года), ваш врач назначит регулярные осмотры. Сообщите своему врачу, если заметите какие-либо новые и необычные симптомы.
Если вы принимаете ингибитор протонной помпы, такой как Antra, особенно дольше года, может немного повыситься риск перелома бедра, запястья или позвоночника. Если у вас остеопороз или вы принимаете кортикостероиды (что может увеличить риск остеопороз) проконсультируйтесь с врачом.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Антры
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. В том числе лекарства, отпускаемые без рецепта. Это важно, потому что Antra может повлиять на действие некоторых лекарств, а некоторые лекарства могут повлиять на работу Antra.
Не принимайте Антру, если вы принимаете лекарство, содержащее нелфинавир (используется для лечения ВИЧ-инфекции).
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете одно или несколько из следующих лекарств:
- Кетоконазол, итраконазол, позаконазол или вориконазол (используются для лечения инфекций, вызванных грибами)
- Дигоксин (используется для лечения проблем с сердцем)
- Диазепам (используется для лечения беспокойства, расслабления мышц или при эпилепсии).
- Фенитоин (используется при эпилепсии). Если вы принимаете фенитоин, ваш врач будет наблюдать за вами в начале и в конце лечения Антрой.
- Лекарства, используемые для разжижения крови, такие как варфарин или другие блокаторы витамина К. Ваш врач будет наблюдать за вами в начале и в конце лечения Антрой.
- Рифампицин (используется для лечения туберкулеза)
- Атазанавир (используется для лечения ВИЧ-инфекции)
- Такролимус (используется при трансплантации органов)
- Зверобой (Hypericum perforatum) (используется для лечения легкой депрессии)
- Цилостазол (используется для лечения перемежающейся хромоты)
- Саквинавир (используется для лечения ВИЧ-инфекции)
- Клопидогрель (используется для предотвращения образования тромбов (тромбов))
- Эрлотиниб (используется для лечения рака)
- Метотрексат (химиотерапевтическое лекарство, используемое в высоких дозах для лечения рака) - если вы принимаете метотрексат в высоких дозах, ваш врач может временно прекратить лечение антрой.
Если ваш врач назначил антибиотики амоксициллин и кларитромицин вместе с антрой для лечения язв, вызванных инфекциями Helicobacter pylori, очень важно сообщить, если вы принимаете какие-либо другие лекарства.
Антра с едой и напитками
Капсулы можно принимать во время еды или натощак.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Омепразол выделяется с грудным молоком, но при использовании в терапевтических дозах маловероятно, что он повлияет на ребенка.
Ваш врач решит, можно ли вам принимать Антру, если вы кормите грудью.
Вождение и использование машин
Antra вряд ли повлияет на вашу способность управлять автомобилем или использовать инструменты или машины. Могут возникнуть побочные реакции на лекарства, такие как головокружение и нарушение зрения. Если вы страдаете этим, вам не следует водить машину или работать с механизмами.
Капсулы Antra содержат лактозу
Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять Антра: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Ваш врач скажет вам, сколько капсул нужно принимать и как долго. Это будет зависеть от вашего состояния и возраста. Обычные дозы указаны ниже.
Взрослые:
Для лечения симптомов ГЭРБ, таких как изжога и кислотная отрыжка:
- Если ваш врач сказал вам, что ваш пищевод (канал, по которому проходит пища) слегка поврежден, рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель. Ваш врач может увеличить дозу до 40 мг еще на 8 недель, если пищевод еще не полностью зажил.
- Рекомендуемая доза после заживления пищевода составляет 10 мг один раз в день.
- Если пищевод не поврежден, обычная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Для лечения язв в верхнем отделе кишечника (язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки):
- Рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Ваш врач может продлить эту дозу еще на 2 недели, если язва еще не зажила.
- Если язва полностью не зажила, дозу можно увеличить до 40 мг один раз в день в течение 4 недель.
Для лечения язвы желудка (язвы желудка):
Рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Ваш врач может продлить эту дозу еще на 4 недели, если язва еще не зажила.
- Если язва полностью не зажила, дозу можно увеличить до 40 мг один раз в день в течение 8 недель.
Чтобы предотвратить повторение язв двенадцатиперстной кишки и желудка:
- Рекомендуемая доза составляет 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки. Ваш врач может увеличить дозу до 40 мг один раз в день.
Для лечения язв двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванных приемом НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты):
- Рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.
Чтобы предотвратить образование язв двенадцатиперстной кишки и желудка, если вы принимаете НПВП:
- Рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Для лечения язв, вызванных инфекцией Helicobacter pylori, и предотвращения их повторного появления:
- Рекомендуемая доза составляет 20 мг Антры два раза в день в течение одной недели.
Ваш врач посоветует вам также принять два антибиотика, включая амоксициллин, кларитромицин и метронидазол.
Для лечения слишком большого количества кислоты в желудке, вызванной разрастанием поджелудочной железы (синдром Золлингера-Эллисона):
- Рекомендуемая доза составляет 60 мг в сутки.
- Ваш врач скорректирует дозу в соответствии с вашими потребностями, а также решит, как долго вам нужно принимать лекарство.
Дети:
Для лечения симптомов ГЭРБ, таких как изжога и кислотная отрыжка:
- Антру можно принимать детям старше 1 года и весом более 10 кг. Доза для детей зависит от веса ребенка, и врач определит правильную дозу.
Для лечения и профилактики рецидивов язв, вызванных инфекцией Helicobacter pylori:
- Антру можно принимать детям старше 4 лет. Доза для детей зависит от веса ребенка, и врач определит правильную дозу.
- Ваш врач также пропишет вашему ребенку два антибиотика: амоксициллин и кларитромицин.
Принимая это лекарство
- Капсулы рекомендуется принимать утром.
- Капсулы можно принимать во время еды или натощак.
- Капсулы следует проглатывать целиком, запивая половиной стакана воды. Капсулы нельзя жевать или измельчать, так как они содержат гранулы, покрытые таким образом, чтобы лекарство не разрушалось желудочной кислотой. Важно не повредить гранулы.
Что делать, если у вас или у ребенка проблемы с глотанием капсул
- Если у вас или у ребенка проблемы с глотанием капсул:
- Откройте капсулы и проглотите содержимое сразу, запивая половиной стакана воды или вылейте содержимое в стакан воды (негазированной), кислого фруктового сока (например, яблочного, апельсинового или ананасового) или яблочного пюре.
- Всегда встряхивайте содержимое перед употреблением (смесь не будет прозрачной), затем выпейте препарат сразу или в течение 30 минут.
- Чтобы убедиться, что вы приняли все лекарство, хорошо промойте стакан половиной стакана воды и выпейте содержимое. Твердые частицы содержат лекарство - не разжевывайте и не раздавливайте их.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Антры
Если вы приняли больше Антры, чем предусмотрено
Если вы приняли больше Antra, чем предписано врачом, немедленно обратитесь к врачу или фармацевту.
Если вы забыли принять Антру
Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните. Однако, если пришло время принять следующую дозу, пропустите пропущенную дозу. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Антры
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если вы заметили какой-либо из следующих редких, но серьезных побочных эффектов, прекратите прием Антры и немедленно обратитесь к врачу:
- Внезапное свистящее дыхание, отек губ, языка и горла или тела, сыпь, обморок или затруднение глотания (тяжелая аллергическая реакция).
- Покраснение кожи с образованием пузырей или шелушением. Сильные пузыри могут также появиться при кровотечении из губ, глаз, рта, носа и половых органов. Это может быть «синдром Стивенса-Джонсона» или «токсический эпидермальный некролиз».
- Желтая кожа, темная моча и усталость могут быть симптомами проблем с печенью.
К другим побочным эффектам относятся:
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- Головная боль.
- Воздействие на желудок или кишечник: диарея, боли в желудке, запор, ветер (метеоризм).
- Чувство тошноты (тошнота) или тошнота (рвота).
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100).
- Отеки стоп и лодыжек.
- Нарушение сна (бессонница).
- Головокружение, покалывание, сонливость.
- Ощущение вращения (головокружение).
- Изменения в анализах крови, связанные с функцией печени.
- Сыпь, сыпь с отеком кожи (крапивница) и кожный зуд.
- Общее недомогание и упадок сил.
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
- Изменения в составе крови, например уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов. Это может вызвать слабость и легкие синяки или повысить вероятность инфицирования.
- Аллергические реакции, иногда очень серьезные, включая отек губ, языка и горла, лихорадку, хрипы.
- Низкий уровень натрия в крови. Это может вызвать слабость, тошноту (рвоту) и судороги.
- Чувство возбуждения, замешательства или депрессии.
- Изменения вкуса.
- Проблемы со зрением, например нечеткость зрения.
- Внезапное свистящее дыхание или одышка (бронхоспазм).
- Сухость во рту
- Воспаление во рту.
- Инфекция под названием «молочница», которая может поражать кишечник и вызывается грибком.
- Проблемы с печенью, включая желтуху, которая может вызвать пожелтение кожи, потемнение мочи и усталость.
- Выпадение волос (алопеция).
- Кожная сыпь на солнце.
- Боль в суставах (артралгия) или мышечная боль (миалгия).
- Серьезные проблемы с почками (интерстициальный нефрит).
- Повышенное потоотделение.
Очень редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10 000).
- Изменения количества клеток крови, в том числе агранулоцитоз (недостаток лейкоцитов)
- Агрессия.
- Видеть, чувствовать или слышать нереальные события (галлюцинации).
- Серьезные проблемы с печенью, вплоть до печеночной недостаточности и воспаления головного мозга.
- Внезапное появление сильной сыпи или волдырей и шелушения кожи. Эти эффекты могут быть связаны с высокой температурой и болью в суставах (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
- Мышечная слабость.
- Увеличение груди у мужчин.
Частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных)
- Воспаление кишечника (приводящее к диарее)
- Если вы принимаете ANTRA более трех месяцев, уровень магния в крови может упасть. Низкий уровень магния может проявляться утомляемостью, непроизвольными сокращениями мышц, дезориентацией, судорогами, головокружением, учащением пульса. Если у вас есть какие-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу. Низкий уровень магния также может привести к снижению уровня калия или кальция в крови. Ваш врач может принять решение периодически проверять уровень магния в крови.
В очень редких случаях Антра может влиять на лейкоциты, что приводит к иммунной недостаточности. Если у вас развивается инфекция с такими симптомами, как лихорадка с серьезным ухудшением общего состояния здоровья или лихорадка с симптомами местной инфекции, такими как боль в шее, горле или рту или затрудненное мочеиспускание, вам следует как можно скорее обратиться к врачу, чтобы исключить недостаток лейкоцитов (агранулоцитоз) путем проведения анализа крови. В этом случае важно сообщить врачу, какое лекарство вы принимаете.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
- Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
- Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
- Не хранить при температуре выше 30 ° C.
- Храните это лекарство в оригинальной упаковке (блистере) или держите флакон плотно закрытым для защиты от влаги.
- Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочая информация
Что содержит Антра
Действующее вещество - омепразол. Гастрорезистентные твердые капсулы Antra (гастрорезистентные капсулы) содержат 10 мг, 20 мг или 40 мг омепразола.
Другие ингредиенты: дигидрат динатрийфосфата, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, безводная лактоза, стеарат магния, маннит, 30% -ная дисперсия сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1), микрокристаллическая целлюлоза, макрогол (полиэтиленгликоль 400), оксид железа лаурилсульфат натрия. E172, диоксид титана E171, желатин, печатная краска (содержит шеллак, аммиак, гидроксид калия и черный оксид железа E172), безводный коллоидный диоксид кремния, жидкий парафин. (См. Раздел «Капсулы Antra содержат лактозу»).
Как выглядит Антра и что содержится в упаковке
- Капсулы Antra 10 мг имеют розовое тело с надписью «10» и розовую крышку с надписью «A / OS».
- Капсулы Antra 20 мг имеют розовое тело с надписью «20» и красновато-коричневую крышку с надписью «A / OM».
- Капсулы Antra 40 мг имеют красновато-коричневый корпус с надписью «40» и красновато-коричневый колпачок с надписью «A / OL».
Упаковка:
10 мг:
- Бутылки из полиэтилена высокой плотности, содержащие 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60 или 100 капсул; больничные упаковки по 140, 280 или 700 капсул.
- Блистеры по 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56 и 84 капсулы.
20 мг:
- Бутылки из полиэтилена высокой плотности, содержащие 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60 или 100 капсул; больничная упаковка на 140, 280 или 700 капсул.
- Блистеры по 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60 или 84 капсулы.
40 мг:
- Бутылки из полиэтилена высокой плотности, содержащие 5, 7, 14, 15, 28, 30 или 60 капсул; больничная упаковка на 140, 280 или 700 капсул.
- Блистеры по 7, 14, 15, 28 или 30 капсул.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
АНТРА - ЖЕСТКИЕ ГАСТРОРЕЗИСТЕНТНЫЕ КАПСУЛЫ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
10 мг: каждая капсула содержит 10 мг омепразола.
20 мг: каждая капсула содержит 20 мг омепразола.
40 мг: каждая капсула содержит 40 мг омепразола.
Вспомогательные вещества:
10 мг: каждая капсула содержит 4 мг лактозы.
20 мг: каждая капсула содержит 8 мг лактозы.
40 мг: каждая капсула содержит 9 мг лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Капсула гастрорезистентная, твердая (капсула гастрорезистентная).
10 мг: твердые желатиновые капсулы с непрозрачным розовым корпусом с надписью «10» и непрозрачным розовым колпачком с надписью «A / OS», содержащие желудочно-устойчивые гранулы.
20 мг: твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом розового цвета с надписью «20» и непрозрачным красновато-коричневым колпачком с надписью «A / OM», содержащие гастроустойчивые гранулы.
40 мг: твердые желатиновые капсулы с красновато-коричневым телом, с надписью «40» и непрозрачной красновато-коричневой крышкой с надписью «A / OL», содержащие гастроустойчивые гранулы.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Капсулы Антра показаны при:
Взрослые
• Лечение язвы двенадцатиперстной кишки.
• Профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.
• Лечение язвы желудка
• Профилактика рецидива язвы желудка.
• Искоренение Helicobacter pylori (Хеликобактер пилори) при язвенной болезни в сочетании с соответствующей антибактериальной терапией
• Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП.
• Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП у пациентов из группы риска.
• Лечение рефлюкс-эзофагита.
• Долгосрочное ведение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом.
• Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
• Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.
Педиатрическое использование
Дети старше 1 года с массой тела ≥ 10 кг.
• Лечение рефлюкс-эзофагита.
• Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Дети и подростки старше 4 лет
• Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной: H. pylori, в сочетании с антибактериальной терапией
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка у взрослых
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза для пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг Антра один раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы достигается в течение двух недель после начала лечения. В случае язв, которые полностью не зажили во время первого курса лечения, заживление обычно достигается при длительном лечении еще в течение двух недель. Пациентам с плохо поддающейся лечению язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется прием Antra 40 мг один раз в день, и заживление обычно достигается в течение четырех недель.
Профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки
Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у отрицательных пациентов. Хеликобактер пилори или когда искоренение Хеликобактер пилори это невозможно, рекомендуемая доза составляет 20 мг Антры 1 раз в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточно дозы 10 мг. В случае терапевтической неэффективности дозу можно увеличить до 40 мг.
Лечение язвы желудка
Рекомендуемая доза составляет 20 мг Антры 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление достигается в течение четырех недель после начала лечения. В случае язв, которые полностью не зажили после первого курса лечения, заживление обычно достигается при длительном лечении в течение еще четырех недель. У пациентов с язвами. При ответных реакциях рекомендуется прием Antra 40 мг один раз в день, что обычно приводит к выздоровлению в течение восьми недель.
Профилактика рецидивов у больных язвенной болезнью желудка
Для профилактики рецидивов у пациентов с плохо поддающейся лечению язвой желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг Антра один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до антра 40 мг один раз в сутки.
Ликвидация H. pylori при язвенной болезни
Для «искоренения»H. pylori, Выбор антибиотика должен основываться на индивидуальной переносимости препарата пациентом, а терапия должна проводиться в соответствии с местными, региональными, национальными моделями резистентности и руководящими принципами лечения.
• Антра 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг дважды в день в течение одной недели, или
• Антра 20 мг + кларитромицин 250 мг (альтернативно 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый раз два раза в день в течение одной недели или
• Антра 40 мг один раз в сутки с 500 мг амоксициллина и 400 мг метронидазола (или 500 мг или 500 мг тинидазола), оба три раза в день в течение одной недели.
Если у пациента по-прежнему положительный результат теста на Хеликобактер пилори терапию можно повторить.
Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанное с приемом НПВП
Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, рекомендуемая доза составляет 20 мг Антра один раз в сутки. У большинства пациентов заживление достигается в течение четырех недель после начала лечения. У пациентов, не полностью излечившихся после первого курса лечения, выздоровление обычно достигается путем продления лечения еще на четыре недели.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП у пациентов из группы риска
Для профилактики язв желудка или двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, у пациентов из группы риска (возраст> 60 лет, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта) рекомендуемая доза составляет 20 мг антра один раз в сутки.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза составляет 20 мг Антры 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление достигается в течение четырех недель после начала лечения. В случае язв, которые полностью не зажили после первого курса лечения, заживление обычно достигается путем продления лечения еще на четыре недели.
Пациентам с тяжелым эзофагитом рекомендуется прием Antra 40 мг один раз в день для достижения заживления обычно в течение восьми недель.
Долгосрочное ведение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом
Для длительного лечения пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза составляет 10 мг Антра один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг Антры один раз в сутки.
Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Рекомендуемая доза составляет 20 мг Антры в сутки. Пациенты могут адекватно отреагировать на суточную дозу 10 мг, поэтому следует рассмотреть возможность индивидуальной коррекции дозы.
Если симптоматический контроль не достигается после четырех недель лечения Антрой 20 мг в день, рекомендуется дальнейшее исследование.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона дозировку следует подбирать индивидуально, а лечение продолжать до тех пор, пока это клинически показано. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг Антры в сутки. Все пациенты с тяжелым заболеванием, которые плохо отвечали на другие методы лечения, сохраняли эффективный контроль, и более чем у 90% пациентов контроль поддерживался дозами Antra от 20 до 120 мг / день. Суточные дозы выше 80 мг следует разделить на два приема в день.
Дозировка у детей
Дети старше 1 года с массой тела ≥ 10 кг.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Рекомендуемые дозы следующие:
Рефлюкс-эзофагит: срок лечения 4-8 недель.
Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: iКурс лечения длится 2-4 недели. Если симптоматический контроль не достигается через 2–4 недели, следует провести дополнительное обследование пациента.
Дети и подростки старше 4 лет
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori
При выборе подходящей комбинированной терапии следует учитывать официальные местные, региональные и национальные руководства в отношении устойчивости к бактериям, продолжительности лечения (обычно 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибиотиков.
Лечение необходимо проводить под наблюдением специалиста.
Рекомендуемая дозировка следующая:
Особые группы населения
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозировки не требуется (см. Раздел 5.2).
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени суточная доза 10-20 мг может быть достаточной (см. Раздел 5.2).
Пожилые (> 65 лет)
У пожилых пациентов корректировка дозировки не требуется (см. Раздел 5.2).
Способ применения
Капсулы Антра рекомендуется принимать утром, желательно натощак, проглатывая целиком, запивая половиной стакана воды.Капсулы нельзя разжевывать или измельчать.
Для пациентов с затрудненным глотанием и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу.
Пациенты могут открыть капсулу и проглотить ее содержимое, запивая половиной стакана воды или смешанного со слегка кислыми жидкостями, такими как фруктовый сок, яблочное пюре или негазированная вода. Пациентам следует сообщить, что в этих случаях дисперсию следует проглотить немедленно (или в течение 30 минут) и всегда перемешивать непосредственно перед употреблением. Дно промыть половиной стакана воды и выпить содержимое.
В качестве альтернативы пациенты могут растворить капсулу во рту и проглотить содержащиеся в ней гранулы с половиной стакана воды. Гастроустойчивые гранулы нельзя жевать.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к омепразолу, заменителям бензимидазола или к любому из вспомогательных веществ.
Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует назначать одновременно с нелфинавиром (см. Раздел 4.5).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
При наличии определенных тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота или мелена) и при подозрении или подтверждении наличия язвы желудка злокачественная природа язвы должна быть исключена как симптоматическая реакция на терапию. может отсрочить постановку правильного диагноза.
Совместное применение атазанавира и ингибиторов протонной помпы не рекомендуется (см. Раздел 4.5). Если сочетание атазанавира и ингибитора протонной помпы считается неизбежным, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.
Омепразол, как и все препараты, подавляющие кислоту, может снижать абсорбцию витамина B12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов с низкими резервами или факторами риска снижения всасывания витаминов. B12 в случае длительного срочные терапии.
Омепразол - ингибитор CYP2C19. Возможное взаимодействие с лекарствами, метаболизируемыми CYP2C19, следует учитывать в начале или в конце лечения омепразолом. Наблюдалось взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом (см. Раздел 4.5). Клиническая значимость этого взаимодействия сомнительна. В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременный прием клопидогреля и омепразола.
Было замечено, что ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как омепразол, вызывают тяжелую гипомагниемию у пациентов, пролеченных не менее трех месяцев, а во многих случаях - одного года. К серьезным симптомам гипомагниемии относятся утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. Вначале они могут проявиться коварно и остаться незамеченными. Гипомагниемия у большинства пациентов улучшается после приема магния и прекращения приема ингибитора протонной помпы.
Медицинским работникам следует рассмотреть возможность измерения уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения у пациентов, получающих длительную терапию или терапию дигоксином или препаратами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретиками).
Ингибиторы протонной помпы, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительного периода (> 1 года), могут вызвать несколько повышенный риск переломов бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов или при наличии других известных факторов риска. Наблюдательные исследования предполагают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличивать общий риск перелома на 10-40%. Это увеличение может быть частично связано с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с текущими клиническими рекомендациями и должны принимать «адекватный» количество витамина D и кальция.
Вмешательство в лабораторные исследования
Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может помешать исследованиям нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, лечение омепразолом следует прекратить как минимум за 5 дней до начала измерения CgA (см. Раздел 5.1).
Некоторым детям с хроническими заболеваниями может потребоваться длительное лечение, хотя это не рекомендуется.
Антра содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
Лечение ингибиторами протонной помпы может несколько повысить риск желудочно-кишечных инфекций, например, инфекций, вызванных Сальмонелла А такжеCampylobacter (см. раздел 5.1).
Как и при любом долгосрочном лечении, особенно если продолжительность лечения превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Влияние омепразола на фармакокинетику других активных веществ
Активные ингредиенты с pH-зависимой абсорбцией
Всасывание активных веществ в зависимости от pH желудочного сока может увеличиваться или уменьшаться из-за снижения внутрижелудочной кислотности во время лечения омепразолом.
Нелфинавир, атазанавир
При одновременном применении омепразола уровни нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижаются.
Одновременный прием омепразола и нелфинавира противопоказан (см. Раздел 4.3). Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) уменьшало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40% и уменьшало среднюю экспозицию фармакологически активного метаболита M8 примерно на 75-90%. Взаимодействие также может включать ингибирование CYP2C19.
Одновременный прием омепразола и атазанавира не рекомендуется (см. Раздел 4.4). Совместное назначение омепразола (40 мг один раз в день) и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг здоровым добровольцам привело к снижению экспозиции атазанавира на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. . Совместное назначение омепразола (20 мг один раз в день) и атазанавира 400 мг / ритонавира 100 мг здоровым добровольцам привело примерно к 30% снижению экспозиции атазанавира по сравнению с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг один раз в день.
Дигоксин
Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг / сут) и дигоксином у здоровых людей привело к увеличению биодоступности дигоксина на 10%. О токсичности дигоксина сообщалось редко. Однако следует соблюдать осторожность при применении высоких доз омепразола у пожилых пациентов, поэтому терапевтический мониторинг дигоксина должен быть усилен.
Клопидогрель
Результаты исследований на здоровых пациентах показали «фармакокинетическое (PK) / фармакодинамическое (PD) взаимодействие между клопидогрелом (ударная доза 300 мг / поддерживающая доза 75 мг в день) и омепразолом (80 мг перорально в день), что привело к среднему снижению 46% воздействия активного метаболита клопидогреля и в среднем на 16% снижение максимального ингибирования (индуцированного АДФ) агрегации тромбоцитов.
Сообщалось о расходящихся данных наблюдательных и клинических исследований о клинических последствиях ФК / ФД взаимодействия омепразола с точки зрения основных сердечно-сосудистых событий. В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременный прием омепразола и клопидогреля (см. Раздел 4.4).
Другие активные ингредиенты
Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижена, что может снизить клиническую эффективность. Следует избегать одновременного приема позаконазола и эрлотиниба.
Активные вещества, метаболизируемые CYP2C19
Омепразол - умеренный ингибитор его основного метаболизирующего фермента, CYP2C19. Следовательно, метаболизм сопутствующих активных веществ, также метаболизируемых CYP2C19, может быть снижен, а системное воздействие этих веществ увеличено. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
Цилостазол
Омепразол, назначенный здоровым добровольцам в дозе 40 мг в перекрестном исследовании, увеличивал Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно, и одного из его активных метаболитов на 29% и 69% соответственно. ...
Фенитоин
Мониторинг концентрации фенитоина в плазме рекомендуется в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом, и, если требуется корректировка дозы фенитоина, рекомендуется мониторинг и дальнейшая корректировка дозы по окончании лечения омепразолом.
Механизм неизвестен
Саквинавир
Одновременное применение омепразола и саквинавира / ритонавира привело к повышению уровня саквинавира в плазме примерно до 70% с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Такролимус
Сообщалось, что одновременный прием омепразола повышает уровень такролимуса в сыворотке крови. Следует увеличить мониторинг концентрации такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) и при необходимости скорректировать дозу такролимуса.
Метотрексат
При одновременном применении с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов отмечалось повышение уровня метотрексата. Когда метотрексат вводят в высоких дозах, он должен:
рассмотреть возможность временной отмены омепразола.
Влияние других действующих веществ на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы CYP2C19 и / или CYP3A4
Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, активные вещества, ингибирующие CYP2C19 или CYP3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут повышать уровни омепразола в сыворотке крови, снижая скорость его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводит к увеличению воздействия омепразола более чем в два раза. Поскольку прием высоких доз омепразола переносится хорошо, коррекция дозы омепразола обычно не требуется. Однако следует корректировать дозу. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае длительного лечения.
Индукторы CYP2C19 и / или CYP3A4
Активные вещества, индуцирующие CYP2C19 или CYP3A4, или и то, и другое (например, рифампицин и зверобой) могут привести к снижению уровня омепразола в сыворотке крови, увеличивая скорость его метаболизма.
04.6 Беременность и кормление грудью
Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 исходов для облученных пациентов) указывают на отсутствие нежелательных эффектов омепразола на беременность или здоровье плода / новорожденного. Омепразол можно применять при беременности.
Омепразол выделяется с грудным молоком, но вряд ли повлияет на ребенка при введении в терапевтических дозах.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Маловероятно, что Antra повлияет на вашу способность водить машину или пользоваться механизмами. Могут возникнуть побочные реакции на лекарства, такие как головокружение и нарушение зрения (см. Раздел 4.8). Если они страдают от этого, пациенты не должны водить машину или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами (1-10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота / рвота.
Следующие побочные реакции, выявленные или предполагаемые, были выявлены в ходе клинических испытаний омепразола и постмаркетинговых исследований. Ни в одном случае не было установлено корреляции с введенной дозой препарата. Нежелательные эффекты классифицируются по частоте и Системе классификации органов (SOC). Классы частоты определены с использованием следующего соглашения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до
Педиатрическая популяция
Безопасность омепразола оценивалась у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислотно-зависимым заболеванием. Доступны ограниченные долгосрочные данные по 46 детям, получавшим поддерживающую терапию омепразолом в течение 749 дней в клиническом исследовании тяжелого эрозивного эзофагита.Профиль нежелательных явлений в целом был таким же, как у взрослых, как при краткосрочном, так и при долгосрочном лечении. Нет долгосрочных данных о влиянии лечения омепразолом на половое созревание и рост.
04.9 Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке омепразола у людей. В литературе сообщалось о дозах до 560 мг, а также были отдельные сообщения о однократных пероральных дозах до 2400 мг омепразола (в 120 раз больше обычно рекомендуемой клинической дозы). Тошнота, Сообщалось о рвоте, головокружении, болях в животе, диарее и головной боли, а также в единичных случаях наблюдались апатия, депрессия и спутанность сознания.
Описанные симптомы были временными, о серьезных последствиях не сообщалось. Скорость выведения не изменялась при увеличении доз (кинетика первого порядка). При необходимости лечение симптоматическое.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Ингибиторы протонной помпы, код АТС: A02BC01.
Механизм действия
Омепразол, рацемическая смесь двух активных энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока за счет узкоспециализированного механизма действия. Омепразол - специфический ингибитор протонной помпы на уровне париетальных клеток желудка. Он действует быстро и способствует обратимому контролю ингибирования секреции желудочной кислоты при однократном ежедневном приеме.
Омепразол представляет собой слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует протонную помпу Н + К + -АТФаза. Это действие на последнюю стадию процесса образования кислоты в желудке зависит от дозы и вызывает высокоэффективное ингибирование секреции кислоты, как основной, так и стимулированной, независимо от используемого стимула.
Фармакодинамические эффекты
Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты обусловлены действием омепразола на секрецию кислоты.
Влияние на секрецию желудочного сока
Пероральный прием омепразола один раз в день позволяет быстро и эффективно подавлять дневную и ночную секрецию кислоты желудочного сока, которая достигает максимума в течение первых 4 дней лечения.
У пациентов, страдающих язвой двенадцатиперстной кишки, введение 20 мг омепразола поддерживало снижение внутрижелудочной кислотности в среднем на 80% в течение 24 часов; Через 24 часа после приема омепразола пик секреции кислоты после стимуляции пентагастрином в среднем снижается примерно на 70%.
Пероральный прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH ≥ 3 в среднем 17 часов из 24 у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки.
Вследствие снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол дозозависимо снижает / нормализует кислотное воздействие на пищевод у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.
Подавление секреции кислоты связано с кривой зависимости концентрации омепразола в плазме от времени (AUC), а не с фактической концентрацией в плазме в данный момент времени.
Во время лечения омепразолом тахифилаксии не наблюдалось.
Воздействие на H. pylori
Хеликобактер пилори это связано с язвенной болезнью, включающей язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки и язвенную болезнь желудка. Хеликобактер пилори считается основным виновником развития гастрита. Хеликобактер пилори вместе с секрецией желудочного сока они представляют собой важнейшие факторы развития язвенной болезни. Хеликобактер пилори это главный фактор развития атрофического гастрита, который связан с повышенным риском развития опухолей желудка.
«Искоренение»Хеликобактер пилори с омепразолом и противомикробными препаратами это связано с «высокой скоростью рубцевания и длительной ремиссией пептических язв».
Изученные двойные методы лечения показали меньшую эффективность, чем тройные. Однако их можно принять во внимание, если известная гиперчувствительность исключает использование тройной комбинации.
Другие эффекты, связанные с ингибированием кислоты
При длительном лечении наблюдается увеличение частоты появления кист желудочных желез, которые представляют собой физиологическое следствие выраженного угнетения секреции кислоты. Эти образования носят доброкачественный и обратимый характер.
Снижение кислотности желудочного сока любого происхождения, в том числе из-за ингибиторов протонной помпы, увеличивает бактериальную нагрузку желудка, обычно присутствующую в желудочно-кишечном тракте. Лечение кислотоснижающими препаратами может вызвать несколько повышенный риск желудочно-кишечных инфекций, например, от Сальмонелла А также Campylobacter.
Во время лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень гастрина в сыворотке крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты. CgA также увеличивается из-за снижения кислотности желудочного сока. Повышенный уровень CgA может помешать исследованиям нейроэндокринных опухолей. Сообщения из литературы показывают, что лечение ингибитором протонной помпы следует прекратить по крайней мере за пять дней до начала измерений CgA. CgA и гастрин не нормализуются через 5 дней, измерения следует повторить через 14 дней после прекращения лечения омепразолом.
Увеличение количества клеток ECL, возможно, связанное с повышением уровня гастрина в сыворотке крови, наблюдалось у некоторых пациентов (как детей, так и взрослых) во время длительного лечения омепразолом. Считается, что результаты не имеют клинического значения.
Педиатрическое использование
В неконтролируемом исследовании с участием детей (от 1 до 16 лет) с тяжелым рефлюкс-эзофагитом омепразол в дозах от 0,7 до 1,4 мг / кг улучшил степень эзофагита в 90% случаев и значительно уменьшил симптомы рефлюкса. В одном слепом исследовании дети в возрасте 0-24 месяцев с клинически диагностированным рефлюкс-эзофагитом получали омепразол в дозе 0,5, 1,0 или 1,5 мг / кг. Частота эпизодов рвоты / срыгивания снизилась на 50% после 8 недель лечения, независимо от дозы.
Ликвидация H. pylori у детей
Двойное слепое рандомизированное клиническое исследование (исследование Héliot) установило, что омепразол в сочетании с двумя антибиотиками (амоксициллин и кларитромицин) эффективен и безопасен при лечении Хеликобактер пилори у детей в возрасте от 4 лет с гастритом: уровень эрадикации "Хеликобактер пилори: 74,2% (23 из 31 пациента) в группе омепразол + амоксициллин + кларитромицин по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) в группе амоксициллин + кларитромицин. Однако клинических преимуществ в отношении симптомов диспепсии не выявлено. Это исследование не поддерживает информацию для детей в возрасте до 4 лет.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Омепразол и омепразол магния чувствительны к кислой среде, поэтому их вводят перорально в форме желудочно-устойчивых гранул, содержащихся в капсулах или таблетках. Всасывание омепразола происходит быстро, при этом максимальные уровни в плазме крови видны примерно через 1-2 часа после приема препарата. доза. Всасывание омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3-6 часов. Сопутствующий прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Системная доступность (биодоступность) после однократного перорального приема омепразола составляет примерно 40%. После повторного ежедневного приема биодоступность увеличивается примерно до 60%.
Распределение
Кажущийся объем распределения у здоровых субъектов составляет примерно 0,3 л / кг массы тела. 97% омепразола связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP). Большая часть метаболизма омепразола зависит от конкретной полиморфно экспрессируемой изоформы CYP2C19, ответственной за образование гидроксиомепразола, который является основным метаболитом в плазме крови. Остальное зависит от другой конкретной изоформы, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. Вследствие высокого сродства омепразола к CYP2C19 существует потенциал для конкурентного ингибирования и лекарственного метаболического взаимодействия между омепразолом и другими субстратами CYP2C19. Однако из-за своего низкого сродства к CYP3A4 омепразол не обладает способностью подавлять метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего действия на основные ферменты CYP.
Примерно 3% европейского населения и 15-20% азиатского населения имеют функциональный дефицит фермента CYP2C19, поэтому их называют слабыми метаболизаторами. У этих людей метаболизм омепразола, вероятно, в большей степени катализируется CYP3A4. После повторения При приеме 20 мг омепразола один раз в сутки средняя AUC была в 5-10 раз выше у лиц с плохим метаболизмом, чем у субъектов с функциональным ферментом CYP2C19 (активными метаболизаторами). Максимальные концентрации в плазме были в 3-5 раз выше. Эти результаты не влияют на дозировку омепразола.
Экскреция
Период полувыведения омепразола из плазмы обычно составляет менее одного часа после однократного и многократного перорального приема один раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы между приемами, поэтому нет тенденции к накоплению при ежедневном приеме. Примерно 80% пероральной дозы омепразола выводится с мочой в виде метаболитов, а оставшаяся часть с калом происходит в основном за счет секреции желчевыводящих путей.
AUC омепразола увеличивается после повторного введения. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейному соотношению доза-AUC после повторного введения. Зависимость от времени и дозы обусловлена, вероятно, снижением метаболизма первого прохождения и системного клиренса. вызвано ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и / или его метаболитами (например, сульфоном).
Никакого влияния метаболитов на секрецию желудочного сока не наблюдалось.
Особые группы населения
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени метаболизм омепразола нарушается, что приводит к увеличению AUC. При ежедневном приеме омепразола тенденции к накоплению не наблюдалось.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов с нарушением функции почек.
Пожилые граждане
Скорость метаболизма омепразола несколько снижается у пожилых людей (75-79 лет).
Педиатрические пациенты
При лечении детей от 1 года рекомендованными дозами наблюдались концентрации в плазме, сопоставимые с таковыми у взрослых. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола был снижен из-за плохой метаболической способности омепразола.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Гиперплазия ECL-клеток желудка и карциноиды были обнаружены в экспериментах на крысах, получавших пожизненно омепразол. Эти изменения являются результатом высокой гипергастринемии, вторичной по отношению к ингибированию кислоты. Подобные наблюдения были получены после лечения антагонистами H2, ингибиторами протонной помпы и после частичной резекции глазного дна. Таким образом, эти изменения не связаны с прямым действием какого-либо одного активного ингредиента.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Содержание:
дигидрат динатрийфосфата,
гидроксипропилцеллюлоза,
гипромеллоза,
безводная лактоза,
стеарат магния,
маннит,
дисперсия сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1) 30%,
микрокристаллическая целлюлоза,
макрогол (полиэтиленгликоль 400),
лаурилсульфат натрия,
Оболочка капсулы:
оксид железа E172,
диоксид титана Е171,
желе,
стеарат магния,
лаурилсульфат натрия,
печатная краска (содержит шеллак, аммиак, гидроксид калия и черный оксид железа E172),
коллоидный безводный кремнезем,
жидкий парафин
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Бутылка: Держите емкость плотно закрытой для защиты от влаги.
Блистеры: Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Бутылка HDPE: с герметичной завинчивающейся крышкой из полипропилена, снабженной крышкой с осушителем.
10 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 100 капсул; больничные упаковки по 140, 280 или 700 капсул.
20 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 100 капсул; больничные упаковки по 140, 280 или 700 капсул.
40 мг: 5, 7, 14, 15, 28, 30, 60 капсул; больничные упаковки по 140, 280 или 700 капсул.
Алюминиевый блистер.
10 мг: 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56, 84 капсулы.
20 мг: 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 84 капсулы.
40 мг: 7, 14, 15, 28, 30 капсул.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AstraZeneca S.p.A.
Виа Ф. Сфорца
Вольта Палас
Базильо (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
A.I.C. п. 028245114 "твердые капсулы, устойчивые к желудочно-кишечному тракту 10 мг" 14 капсул в блистере из алюминия
A.I.C. п. 028245126 «Твердые желудочно-устойчивые капсулы по 10 мг» 28 капсул в блистере из алюминия
A.I.C. п. 028245138 "твердые капсулы, устойчивые к желудочно-кишечному тракту 10 мг" 35 капсул в блистере из алюминия
A.I.C. п. 028245090 «Твердые желудочно-устойчивые капсулы по 20 мг» 14 капсул в блистере из алюминия
A.I.C. п. 028245037 «Твердые желудочно-устойчивые капсулы по 40 мг» 14 капсул в бутылке из полиэтилена высокой плотности
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: апрель 1993 г.
Дата последнего обновления: ноябрь 2012 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Июнь 2014 г.
