Активные ингредиенты: месалазин)
Мезаванкол 1200 мг гастрорезистентные таблетки с пролонгированным высвобождением
Почему используется мезаванкол? Для чего это?
Фармакотерапевтическая группа: аминосалициловая кислота и аналоги.
Мезаванкол® в таблетках с длительным высвобождением, устойчивых к желудочно-кишечному тракту, содержит активный ингредиент месалазин, который является противовоспалительным препаратом для лечения язвенного колита.
Язвенный колит - это заболевание толстой (толстой кишки) и прямой кишки, при котором внутренняя оболочка кишечника становится красной и опухшей (воспаленной) с такими симптомами, как частые испражнения и кровянистый стул, сопровождающиеся спазмами желудка.
При обострении язвенного колита Mesavancol® воздействует на всю толстую и прямую кишку для лечения воспаления и уменьшения симптомов. Таблетки также можно принимать, чтобы предотвратить повторение язвенного колита.
Противопоказания Когда нельзя применять мезаванкол
Не принимайте Месаванкол®.
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) к классу препаратов, известных как салицилаты (в том числе аспирин).
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) на месаламин или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6 данной брошюры).
- В случае серьезных проблем с почками или печенью.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом мезаванкола
Перед применением мезаванкол проконсультируйтесь с врачом.
- Если у вас есть проблемы с почками или печенью.
- Если у вас ранее было воспаление сердца (которое могло быть результатом сердечной инфекции).
- Если у вас ранее была аллергия на сульфасалазин (другое лекарство, используемое для лечения язвенного колита).
- Если у вас сужение или закрытие желудка или кишечника.
- Если у вас проблемы с легкими.
До и периодически во время лечения мезаванколом ваш врач может назначить анализы мочи и крови, чтобы убедиться, что почки и печень работают хорошо и что анализы крови в норме.
Дети и подростки
Месаванкол не рекомендуется детям и подросткам младше 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие мезаванкола
Другие лекарственные препараты и Месаванкол
Исследования показали, что мезаванкол не влияет на действие следующих антибиотиков, используемых для лечения инфекций: амоксициллина, метронидазола или сульфаметоксазола.
Однако месаванкол может взаимодействовать с другими лекарствами. Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
- Месалазин или сульфасалазин (для лечения язвенного колита).
- Нестероидные противовоспалительные препараты (например, препараты, содержащие аспирин, ибупрофен или диклофенак).
- Азатиоприн или 6-меркаптопурин (известные как «иммунодепрессанты», снижающие активность вашей иммунной системы).
- Кумариновые антикоагулянты (лекарства, увеличивающие время свертывания крови). Например варфарин.
Мезаванкол® с едой и напитками
Мезаванкол® следует принимать в одно и то же время каждый день во время еды. Таблетки необходимо глотать целиком, таблетки нельзя жевать или измельчать.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Поскольку месаламин проникает через плаценту во время беременности и в небольших количествах выделяется с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при приеме месаванкола во время беременности или кормления грудью.
Если вы беременны или кормите грудью, считаете, что беременны или планируете беременность, посоветуйтесь со своим врачом, можно ли вам принимать Мезаванкол®.
Вмешательство в лабораторные исследования
Если у вас были анализы мочи, важно сообщить врачу или медсестре, что вы принимаете или недавно принимали это лекарство, поскольку это может повлиять на результаты некоторых анализов.
Вождение и использование машин
Месаванкол® вряд ли повлияет на вашу способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Доза, способ и время приема Как применять Мезаванкол: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 2,4–4,8 г (от двух до четырех таблеток) один раз в день при остром эпизоде язвенного колита. Если вы принимаете более высокую дозу 4,8 г / день, ваш врач должен будет осмотреть вас через 8 недель лечения.
Как только ваши симптомы исчезнут и чтобы предотвратить повторение эпизода, ваш врач может прописать 2,4 г (две таблетки) для приема один раз в день.
Не забывайте принимать таблетки в одно и то же время каждый день во время еды. Таблетки следует глотать целиком, нельзя жевать или измельчать.
Во время лечения этим лекарством обязательно пейте жидкости, чтобы оставаться хорошо гидратированным, особенно после тяжелых или продолжительных эпизодов рвоты и / или диареи, высокой температуры или сильного потоотделения.
Использование у детей и подростков
Не рекомендуется назначать Месаванкол® детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много мезаванкола
Если вы приняли больше Мезаванкол®, чем предусмотрено
Если вы приняли слишком много Мезаванкол®, у вас могут возникнуть один или несколько из следующих симптомов: шум в ушах (звон или звон в ушах), головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, «одышка», чрезмерная потеря воды (связанная с потоотделением. , диарея и рвота), снижение уровня сахара в крови (что может вызвать недомогание), учащенное дыхание, изменения химического состава крови и повышение температуры тела.
Если вы приняли слишком много таблеток, немедленно обратитесь к врачу, фармацевту или в отделение неотложной помощи. Пачку таблеток возьмите с собой.
Если вы забыли принять Мезаванкол®
Важно принимать таблетки Mesavancol® каждый день, даже если у вас нет симптомов язвенного колита. Вам всегда придется закончить назначенный курс лечения.
Если вы забыли принять таблетки, примите их на следующий день в обычном режиме. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы прекратите использование Mesavancol®
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты мезаванкола
Немедленно сообщите своему врачу
- Если вы испытываете такие симптомы, как спазмы, сильная боль в животе, обильный стул (диарея) и с кровью, лихорадкой, головной болью или сыпью. Эти симптомы могут быть признаком синдрома острой непереносимости, который может возникнуть во время острого эпизода язвенного колита. Это серьезное заболевание, которое возникает редко, но указывает на то, что лечение необходимо немедленно прекратить.
- Если у вас появились синяки необъяснимого характера (без травмы), кожная сыпь, анемия (чувство усталости, слабости и бледности, особенно на губах, ногтях и внутри век), лихорадка (повышение температуры), боль в горле или необычное кровотечение (например, кровотечение из носа) .
- Если у вас возникнет аллергический отек языка, губ и вокруг глаз.
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Общие побочные эффекты, которые возникают менее чем у 1 из 10 пациентов: головная боль; изменение кровяного давления, метеоризм (чрезмерное прохождение газа через прямую кишку), тошнота (плохое самочувствие), вздутие живота или боль, воспаление, вызывающее боль в животе или диарею; диарея, несварение желудка, рвота, нарушения функции печени, кожный зуд, сыпь, боли в суставах, боли в спине, слабость, утомляемость (чрезмерная утомляемость); лихорадка (повышение температуры).
Необычные побочные эффекты, которые наблюдались менее чем у 1 из 100 пациентов: снижение тромбоцитов, что увеличивает риск кровотечений и синяков; головокружение чувство сонливости или усталости; тремор или тремор; боль в ушах; учащенное сердцебиение; боль в горле; воспаление поджелудочной железы (связанное с болью в верхней части живота и спины и плохим самочувствием); ректальный полип (доброкачественная опухоль прямой кишки, которая может вызывать такие симптомы, как запор и / или кровотечение); прыщи; выпадение волос; мышечная боль; крапивница; отек лица.
Редкие побочные эффекты, наблюдаемые менее чем у 1 из 1000 пациентов: почечная недостаточность, резкое снижение количества лейкоцитов, что увеличивает вероятность инфекций.
Сообщалось о следующих побочных эффектах, но точно неизвестно, как часто они возникают:
Резкое уменьшение количества кровяных телец, которое может вызвать слабость или кровоподтеки; уменьшение кровяных телец; аллергическая реакция (гиперчувствительность); тяжелая аллергическая реакция, вызывающая затрудненное дыхание или головокружение; тяжелое заболевание с образованием волдырей на коже, рту, глазах и гениталиях; аллергическая реакция, вызывающая кожные высыпания, повышение температуры тела и воспаление внутренних органов; невропатия (повреждение или аномалия нерва, вызывающая чувство онемения и покалывания); воспаление сердца и внешней оболочки сердца; воспаление легких; затрудненное дыхание или хрипы; камни в желчном пузыре; гепатит (воспаление печени, вызывающее гриппоподобные симптомы и желтуху); аллергический отек языка, губ и области вокруг глаз; покраснение кожи; проблемы с почками (например, воспаление и поражение почек).
Если у вас появятся побочные эффекты, обратитесь к врачу. Это включает любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
- Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
- Хранить при температуре ниже 25 ° С.
- Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
- Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке после «Истечения срока годности». Срок годности относится к последнему дню месяца.
- Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что содержит Мезаванкол®
Действующее вещество: месалазин 1200 мг.
Другие ингредиенты: Кармеллоза натрия; Карнаубский воск; Стеариновая кислота; Коллоидный гидратированный кремнезем; Натрий-крахмал-гликолят (Тип А); Тальк; Стеарат магния; Сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1: 1); Сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1: 2); Триэтилцитрат; Диоксид титана (E171); Красный оксид железа (E172); Макрогол 6000.
Описание внешнего вида Мезаванкол® и содержимого упаковки
Mesavancol® выпускается в блистерах с алюминиевым покрытием, содержащихся в картонной коробке. В упаковке может содержаться 60 или 120 таблеток. Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Таблетки красно-коричневого цвета имеют овальную форму и имеют маркировку S476.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
МЕСАВАНКОЛ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит 1200 мг месаламина.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки с пролонгированным высвобождением гастрорезистентны.
Таблетка, покрытая оболочкой красно-коричневого цвета, эллипсоидной формы, с тиснением S476 с одной стороны.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Индукция клинической и эндоскопической ремиссии у пациентов с язвенным колитом легкой и средней степени тяжести. Поддержание ремиссии.
04.2 Дозировка и способ применения
Мезаванкол применяют внутрь 1 раз в сутки. Таблетки нельзя жевать или измельчать, их следует принимать во время еды.
Взрослые, в том числе пожилые (> 65 лет)
Для достижения ремиссии: от 2,4 до 4,8 г (от двух до четырех таблеток) один раз в день.
Более высокая доза 4,8 г / день рекомендуется пациентам, не реагирующим на низкие дозы мезаванкола.
При использовании максимальной дозы (4,8 г / день) эффект лечения следует оценивать на восьмой неделе.
Для поддержания ремиссии: 2,4 г (две таблетки) один раз в день.
Дети и подростки:
Мезаванкол не рекомендуется применять детям и подросткам младше 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Специальных исследований по применению мезаванкол у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не проводилось (см. Разделы 4.3 и 4.4).
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к мезаламину или любому из вспомогательных веществ мезаванкола.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 2) и / или тяжелой печеночной недостаточностью.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Сообщалось о случаях почечной недостаточности, минимальных изменений у пациентов с ранее существовавшей нефропатией и острым / хроническим интерстициальным нефритом в связи с препаратами, содержащими месаламин, и пролекарствами мезаламин. Мезаванкол следует применять с осторожностью пациентам с известным нарушением функции почек от легкой до умеренной степени. Оценка функции почек рекомендуется всем пациентам до начала терапии и не реже двух раз в год во время лечения.
Пациенты с хроническим нарушением функции легких, особенно с астмой, подвержены риску развития сенсибилизирующих реакций и должны находиться под тщательным наблюдением.
Сообщалось о редких случаях тяжелой дискразии крови после лечения месаламином. Если у пациента развиваются кровотечения неясной этиологии, гематомы, пурпура, анемия, лихорадка или ларингит, необходимо провести гематологическое обследование. При подозрении на дискразию крови лечение следует прекратить. (см. разделы 4.5 и 4.8).
Сообщалось о редких реакциях гиперчувствительности сердца, вызванных месаламином (миокардит и перикардит), при применении других препаратов, содержащих месаламин. Следует соблюдать осторожность при назначении этого препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими к миокардиту или перикардиту. При подозрении на такую реакцию гиперчувствительности нельзя повторно вводить препараты, содержащие месаламин.
Месаламин связан с синдромом острой непереносимости, который трудно отличить от рецидива воспалительного заболевания кишечника. Хотя точная частота еще не определена, это произошло у 3% пациентов в контролируемых клинических испытаниях месаламина или сульфасалазина. Симптомы включают спазмы, острую боль в животе и кровавый понос, иногда лихорадку, головную боль и эритему. В случае подозрения на синдром острой непереносимости лечение следует немедленно прекратить, а препараты, содержащие месаламин, не вводить повторно.
Сообщалось о повышенных уровнях ферментов печени у пациентов, получавших препараты, содержащие мезаламин. Следует соблюдать осторожность при назначении мезаванкола пациентам с нарушением функции печени.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с аллергией на сульфасалазин из-за потенциального риска перекрестных реакций гиперчувствительности между сульфасалазином и месаламином.
Органические и функциональные препятствия в верхних отделах желудочно-кишечного тракта могут замедлить действие продукта.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Никаких исследований взаимодействия между мезаванколом и другими препаратами не проводилось. Однако сообщалось о взаимодействии между другими продуктами, содержащими мезаламин, и другими лекарствами.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении месаламина и агентов, которые, как известно, являются токсичными для почек, включая нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и азатиоприн, поскольку эти препараты могут увеличивать риск побочных реакций со стороны почек.
Мезаламин подавляет тиопуринметилтрансферазу. Пациентам, получавшим азатиоприн или 6-меркаптопурин, рекомендуется с осторожностью применять месалазин одновременно, так как он может увеличить риск дискразий крови (см. Разделы 4.4 и 4.8).
Совместное применение с кумариновыми антикоагулянтами, такими как варфарин, может привести к снижению антикоагулянтной активности. Если этой связи нельзя избежать, следует тщательно контролировать протромбиновое время.
Рекомендуется прием месаванкола во время еды (см. Разделы 4.2 и 5.2).
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Данные об ограниченном количестве беременностей, подвергшихся воздействию, указывают на отсутствие нежелательного воздействия месаламина на беременность или на здоровье плода / новорожденного. Мезаламин проникает через плаценту, но его концентрация у плода намного ниже, чем у взрослых после терапевтического применения. Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие. Месаламин не следует использовать во время беременности без крайней необходимости. Следует соблюдать осторожность при использовании высоких доз месаламина.
Время кормления
Мезаламин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Ацетилированная форма мезаламина выделяется с грудным молоком в более высоких концентрациях. Следует проявлять осторожность, если месаламин вводится во время кормления грудью, и только в том случае, если польза превышает риск.Об острой спорадической диарее сообщалось у грудных детей.
Плодородие
Исследования месаламина не показали длительного воздействия на мужскую фертильность.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования способности управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Считается, что месаванкол оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или пользоваться механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Приблизительно у 14% субъектов наблюдались побочные реакции на лекарственные препараты (НЛР), связанные с использованием мезаванкола. Во время поддерживающей терапии не было новых событий с частотой ≥1%. Большинство явлений носили временный характер, легкие или умеренные по степени тяжести. о нежелательных лекарственных реакциях сообщалось с частотой более 10%.
Наиболее частыми побочными реакциями на лекарства во время лечения острых заболеваний были метеоризм, тошнота или головная боль; эти реакции не были связаны с дозой и наблюдались менее чем у 3% пациентов, получавших мезаванкол.
Другие события, о которых сообщалось с мезаванколом, были менее частыми, и их частота показана в таблице ниже:
Месаламин был связан со следующими событиями:
Месаламин вызывает нефротоксичность, поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов, у которых во время лечения развивается почечная недостаточность.
См. Также раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании.
04.9 Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
Мезаванкол содержит аминосалицилат, и симптомы отравления салицилатами включают шум в ушах, головокружение, головную боль, спутанность сознания, сонливость, отек легких, обезвоживание после потоотделения, диарею и рвоту, гипогликемию, гипервентиляцию, нарушение электролитного баланса, pH крови и гипертермию.
Хотя прямого опыта применения мезаванкола нет, традиционная терапия в случае токсичности салицилата может быть полезной при острой передозировке. Гипогликемию, декомпенсацию жидкости и электролитов необходимо корректировать с помощью соответствующей терапии. Необходимо поддерживать адекватную функцию почек.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Аминосалициловая кислота и ее аналоги, код АТХ: A07EC02.
Месалазин представляет собой аминосалицилат. Механизм действия месаламина не совсем ясен, но, по-видимому, он действует местно. Производство метаболитов арахидоновой кислоты слизистой оболочкой за счет механизмов циклооксигеназы и липооксигеназы увеличивается у пациентов, страдающих хроническим воспалительным заболеванием кишечника, и возможно, что месалазин уменьшает воспаление, блокируя циклооксигеназу и подавляя выработку простагландинов в толстой кишке. Недавние данные также предполагают, что месалазин может ингибировать активацию NFκB, фактора ядерной транскрипции, который регулирует транскрипцию многих генов, которые кодируют провоспалительные белки, что, в свою очередь, привело к предположению, что это действие может быть основной причиной лекарственного эффекты.
Таблетка мезаванкола содержит ядро с 1,2 г мезаламина в составе мульти-матричной системы. Эта система включает покрытие сополимерами метакриловой кислоты типа A и типа B, которые были разработаны для растворения при уровнях pH, равных или превышающих 7, что способствует замедленному высвобождению эффективных концентраций мезаламина через толстую кишку и ограничивает его концентрацию. «системная абсорбция.
Месаванкол был предметом двух плацебо-контролируемых исследований аналогичного дизайна фазы 3, в которых были рандомизированы 623 пациента с активным язвенным колитом легкой и средней степени тяжести. Месаванкол 2,4 г / день и 4,8 г / день, принимаемый во время еды, был статистически лучше, чем плацебо - количество пациентов, у которых была достигнута ремиссия язвенного колита после 8 недель лечения. На основании индекса активности язвенного колита (UC-DAI) ремиссия определяется как показатель UC-DAI ≤ 1 с оценкой 0 для ректального кровотечения и числа испражнений и снижения по крайней мере на 1 балл в оценке сигмоскопии по сравнению с исходным уровнем.Исследование 302 включало использование контрольного препарата мезаламин с модифицированным высвобождением 2,4 г / три раза в день в контрольной внутренней руке. Что касается основной переменной ремиссии, были достигнуты следующие результаты:
# На основе ITT-населения;
* Статистически отличается от плацебо (стр.
NS Не значимо (p> 0,05)
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Механизм действия мезаламина (5-АСК) считается местным, и поэтому клиническая эффективность мезаванкола не коррелирует с фармакокинетическим профилем.Основным путем выведения месаламина является метаболизм до N-ацетил-5-кислоты. аминосалициловый (Ac 5-ASA), который фармакологически неактивен.
Абсорбция
Исследования гамма-сцинтиграфии показали, что однократная доза 1,2 г мезаванкола быстро и без изменений проникала через верхние отделы желудочно-кишечного тракта здоровых добровольцев натощак. Сцинтиграфические изображения показали след радиоактивно меченного индикатора вдоль толстой кишки, что указывает на то, что месалазин распространился по этой области желудочно-кишечного тракта.
В исследовании однократной и многократной дозы мезаванкола 2,4 и 4,8 г, вводимого во время еды 56 здоровым добровольцам, абсорбировалось примерно 24% дозы; Концентрация мезаламина в плазме измерялась через 4 часа и была максимальной в течение 8 часов после введения однократной дозы. В равновесном состоянии (обычно достигается через 2 дня лечения) накопление 5-ASA составляло от 1,1 до 1,4 раза для доз 2,4 г и 4,8 г, соответственно, на основании фармакокинетики разовой дозы. При максимальной дозе 4,8 г QD, средняя максимальная концентрация мезаламина в плазме составляла 5280 ± 3146 нг / мл, а средняя площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени в интервале между дозами составляла 49559 ± 23 780 нг.ч / мл.
Накопление Ac-5-ASA было ниже ожидаемого на основании фармакокинетики однократной дозы в 0,9 и 0,7 раза для доз 2,4 г и 4,8 г соответственно.
Этот эффект, вероятно, обусловлен более низким соотношением лекарственное средство-метаболит при высоких дозах и стабильным состоянием из-за насыщения метаболизма 5-АСК.
После однократного приема мезаванкола общее системное воздействие 5-АСК, по-видимому, увеличивалось немного более чем пропорционально дозе, при этом площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени увеличивалась примерно в 2,5 раза при увеличении дозы. 2,4–4,8 г. Однако не было никаких доказательств чрезмерной пропорциональности, наблюдаемой в устойчивом состоянии.
В исследовании взаимодействия с пищевыми продуктами, проведенном с участием 34 здоровых добровольцев, прием однократной дозы 4,8 г мезаванкола с диетой с высоким содержанием жиров приводил к замедленному и даже пролонгированному всасыванию. В этих условиях уровни мезаламина в плазме можно было измерить примерно через 6 часов, а максимальные уровни в плазме были обнаружены примерно через 24 часа. После однократного приема 4,8 г месаванкола уровни месалазина оставались измеряемыми в плазме до последнего периода отмены, то есть через 72 часа после приема дозы.
Кроме того, системное воздействие было снижено при кормлении, хотя эффект был менее выражен у женщин, чем у мужчин.
Распределение
Месаламин имеет относительно небольшой объем распределения, примерно 18 л.
Месалазин связывает белки плазмы на 43% и N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту на 78–83%, с концентрациями в плазме in vitro до 2,5 мкг / мл и 10 мкг / мл соответственно.
Биотрансформация
Единственным важным метаболитом мезаламина является N-ацетил-5-аминосалициловая кислота, которая фармакологически неактивна. Его образование связано с действием N-ацетилтрансферазы-1 в печени и в клетках слизистой оболочки кишечника. Нет информации о том, подвержен ли этот фермент генетическому полиморфизму.
Устранение
Выведение абсорбированного месалазина происходит главным образом через почечный путь после метаболизма N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (ацетилирование). Однако существует также ограниченное выведение неизмененного препарата с мочой. После приема мезаванкола 2,4 г или 4,8 г один раз в день в среднем 2-3% дозы выводилось с мочой в неизмененном виде через 24 часа по сравнению с 13-17. % N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.
Хотя периоды полураспада чистого месалазина и N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты короткие (примерно 40 и 70 минут соответственно), очевидные периоды полураспада после введения 2,4 г и 4,8 г мезаванкола зависят от скорости абсорбции в Последствие длительного высвобождения, в среднем 6-7 часов и 10-13 часов соответственно.
Особые группы пациентов
Нет данных о пациентах с почечной или печеночной недостаточностью, принимающих Мезаванкол. У пациентов с почечной недостаточностью связанное с этим снижение скорости выведения и повышение системной концентрации месалазина может представлять собой повышенный риск побочных реакций нефротоксического типа (см. Раздел 4.4).
В дальнейших клинических исследованиях мезаванкола AUC мезаламина в плазме у женщин была в 2 раза выше, чем у мужчин.
Основываясь на ограниченных фармакокинетических данных, фармакокинетика 5-ASA и Ac-5-ASA кажется сопоставимой между европейскими и испаноязычными субъектами.
Фармакокинетика у пожилых людей не исследовалась.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при воздействии, которое, как считается, значительно превышает максимальное воздействие на человека, что указывает на небольшую клиническую значимость.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Ядро планшета:
Кармеллоза натрия
Карнаубский воск
Стеариновая кислота
Коллоидные гидраты кремнезема
Натрий крахмалгликолят
Тальк
Стеарат магния
Покрытие:
Тальк
Сополимер типа A и типа B метакриловой кислоты
Триэтилцитрат
Диоксид титана (E171)
Красный оксид железа (E172)
Макрогол 6000
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
2 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Хранить в оригинальной упаковке.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Таблетки упакованы в блистеры из полиамида / алюминия / ПВХ с перфорированной алюминиевой пленкой.
В пачках 60 или 120 таблеток. Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Giuliani S.p.A.
Via P. Palagi 2
20129 Милан
Италия
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC n. 037734011 / M - 60 гастрорезистентных таблеток пролонгированного действия по 1200 мг
AIC n. 037734023 / M - 120 гастрорезистентных таблеток пролонгированного действия по 1200 мг
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
1 декабря 2009 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение от 6 ноября 2009 г.
