Активные ингредиенты: Аллопуринол.
Аллопуринол Сандоз 100 мг таблетки
Аллопуринол Сандоз 300 мг таблетки
Почему используется Аллопуринол - дженерик? Для чего это?
Аллопуринол Сандоз 100 мг:
Аллопуринол Сандоз применяется для снижения уровня мочевой кислоты в крови:
у взрослых, у которых уровень мочевой кислоты слишком высок и не контролируется диетой или у которых есть симптомы, особенно следующие:
- подагра
- повреждение почек, вызванное мочевой кислотой
- растворение и профилактика камней мочевой кислоты
- предотвращение образования камней из оксалата кальция при высоком уровне мочевой кислоты;
взрослые и дети с массой тела 15 кг и более, у которых уровень мочевой кислоты слишком высок и вызывает повышенное выведение мочевой кислоты при мочеиспускании, например, из-за:
- лучевая терапия
- лечение опухоли лекарствами
- еще одна серьезная форма распада клеток;
дети весом 15 кг и более при:
- повреждение почек, вызванное мочевой кислотой при лечении рака крови в присутствии чрезмерного количества лейкоцитов или «аномального количества лейкоцитов»
- некоторые конкретные наследственные нарушения, связанные с недостаточностью ферментов, известные как синдром Леша-Найхана и дефицит аденин-фосфорибозил-трансферазы.
Аллопуринол Сандоз 300 мг:
Аллопуринол Сандоз применяется для снижения уровня мочевой кислоты в крови:
у взрослых, у которых уровень мочевой кислоты слишком высок и не контролируется диетой или у которых есть симптомы, особенно следующие:
- подагра
- повреждение почек, вызванное мочевой кислотой
- растворение и профилактика камней мочевой кислоты
- предотвращение образования камней из оксалата кальция при высоком уровне мочевой кислоты;
взрослые и дети с массой тела 45 кг и более, у которых уровень мочевой кислоты слишком высок и вызывает повышенное выведение мочевой кислоты при мочеиспускании, например, из-за:
- лучевая терапия
- лечение опухоли лекарствами
- еще одна серьезная форма распада клеток
дети с массой тела 45 кг и более при:
- повреждение почек, вызванное мочевой кислотой во время лечения рака крови в присутствии чрезмерного количества лейкоцитов или аномального количества лейкоцитов
- некоторые особые наследственные нарушения недостаточности ферментов, известные как синдром Леша-Найхана и дефицит аденин-фосфорибозил-трансферазы
Противопоказания, когда не следует применять аллопуринол - дженерик.
Не принимайте Аллопуринол Сандоз Аллопуринол Сандоз 100 мг
- если у вас аллергия на аллопуринол или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6).
Это лекарство не подходит для детей с массой тела менее 15 кг.
Аллопуринол Сандоз 300 мг
- если у вас аллергия на аллопуринол или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6).
- если вы страдаете тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 20 мл / мин.
Это лекарство не подходит для детей с массой тела менее 45 кг.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом аллопуринола - дженерика
Проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать Аллопуринол Сандоз, если вы страдаете одним из следующих состояний:
- снижение функции почек. Снижение функции почек чаще встречается у пациентов, которые принимают препараты для лечения высокого кровяного давления, содержащие активные вещества, названия которых заканчиваются на -прель, или диуретики для лечения высокого кровяного давления или сердечных заболеваний.
- снижение функции печени
- нарушения кроветворения
В этих 3 случаях врач будет внимательно следить за количеством клеток крови.
При применении Аллопуринола Сандоз сообщалось о потенциально опасных для жизни кожных высыпаниях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), которые первоначально проявлялись в виде красных пятен в центре или круглых пятен, часто с центральными волдырями на туловище.
Дополнительные признаки, о которых следует сообщать, включают язвы во рту, горле, носу, гениталиях и конъюнктивит (красные и опухшие глаза). Эти потенциально опасные для жизни высыпания часто сопровождаются гриппоподобными симптомами. Сыпь может прогрессировать до обширных волдырей или шелушения кожи. Самый высокий риск развития серьезных кожных реакций наблюдается в течение первых нескольких недель лечения.
Если у вас развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз с применением аллопуринола, вам больше не следует возобновлять лечение аллопуринолом Сандозом.
Если у вас появилась сыпь или эти кожные симптомы, немедленно обратитесь к врачу и сообщите ему, что вы принимаете лекарство. Сообщалось о серьезных кожных реакциях (синдром гиперчувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при применении аллоппинола, гениталиях и конъюнктивите (красные и опухшие глаза). Этим тяжелым кожным реакциям часто предшествуют симптомы гриппа, такие как лихорадка, головная боль, распространенные боли. Сыпь может прогрессировать с появлением диффузных волдырей и шелушением кожи. Эти серьезные кожные реакции могут быть более частыми у лиц китайского или тайского происхождения хань.
Если у вас появилась сыпь или эти кожные симптомы, вам следует прекратить прием аллопуринола и немедленно обратиться к врачу. Важно учитывать, что медикаментозное лечение не требуется, если:
- уровень мочевой кислоты в крови ниже 9 мг / 100 мл e
- его функция почек в норме и
- следует диетическим рекомендациям, перечисленным в разделе «Аллопуринол Сандоз с едой, напитками и алкоголем».
Пейте много жидкости, чтобы выделялось не менее 2 литров мочи в день. Это особенно важно, если вы принимаете аллопуринол для лечения:
- почечная подагра
- камни мочевой кислоты.
Во время терапии Аллопуринолом Сандоз может быть полезно повысить уровень pH мочи, чтобы увеличить выведение мочевой кислоты через мочеиспускание.
- во время лучевой терапии или во время лечения противоопухолевыми препаратами
- для лечения наследственного ферментодефицитного синдрома Леша-Найхана.
Приступы подагры могут возникнуть в начале лечения, поэтому ваш врач может назначить обезболивающие или колхицин в течение первых 4 недель лечения Аллопуринолом Сандозом.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие аллопуринола - дженерика?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Следующие лекарства могут влиять на аллопуринол (или на него воздействовать):
- 6-меркаптопурин, лекарство, используемое для лечения рака крови при чрезмерном или «аномальном количестве лейкоцитов».
- лекарства, используемые для лечения агрессивных опухолей, такие как циклофосфамид или доксорубицин, или блеомицин, или прокарбазин, или алкилгалогениды
Ваш врач будет часто проверять количество ваших кровяных телец.
- азатиоприн, циклоспорин, лекарства, используемые для подавления иммунной системы или лечения других заболеваний.
Примечание: побочные эффекты циклоспорина могут возникать чаще.
- видарабин, лекарство, используемое для лечения вирусных заболеваний.
Примечание: нежелательные эффекты из-за видарабина могут возникать чаще: в этом случае следует обратить особое внимание.
- диданозин, лекарство, используемое для лечения ВИЧ-инфекции
- ампициллин, амоксициллин, лекарства, применяемые для лечения бактериальных инфекций. По возможности пациентам следует назначать другие антибиотики, поскольку более высока вероятность возникновения аллергических реакций.
- салицилаты, лекарства, используемые для уменьшения боли, лихорадки или воспаления, например, ацетилсалициловая кислота
- пробенецид, бензбромарон, лекарства, используемые для увеличения выведения мочевой кислоты при мочеиспускании
- хлорпропамид, лекарство, используемое для лечения диабета. Может потребоваться снижение дозы хлорпропамида, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
- варфарин, фенпрокумон, аценокумарол, лекарства, применяемые для предотвращения нормального свертывания крови.
Ваш врач будет чаще проверять параметры свертываемости крови и при необходимости уменьшать дозы этих препаратов.
- фенитоин, лекарство, используемое для лечения эпилепсии или некоторых болезненных состояний
- теофиллин, препарат, используемый для лечения астмы и других респираторных заболеваний. Ваш врач измерит уровень теофиллина в плазме, особенно в начале лечения аллопуринолом или при любых изменениях дозы.
- каптоприл - препарат, применяемый для лечения высокого кровяного давления и болезней сердца. Он может увеличить риск кожных реакций, особенно если функция почек хронически снижена.
Аллопуринол Сандоз с едой, напитками и алкоголем
Избегать:
- алкоголь, особенно пиво
- продукты с высоким содержанием пуринов, такие как субпродукты - сладкий хлеб, почки, мозг, сердце и язык - и мясной экстракт.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью и фертильность
- Беременность
Принимайте Аллопуринол Сандоз во время беременности только в том случае, если врач считает это абсолютно необходимым, так как данных недостаточно.
- Время кормления
Не следует принимать Аллопуринол Сандоз в период грудного вскармливания, так как действующее вещество проникает в грудное молоко.
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Занимайтесь такими видами деятельности, как вождение транспортных средств, использование машин или другими потенциально опасными видами деятельности, только если вы уверены, что Аллопуринол Сандоз не повлияет на ваши способности.
В виде побочных эффектов могут возникать головокружение, сонливость и затруднение контроля движений.
Доза, способ и время приема Как применять аллопуринол - дженерик: дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Аллопуринол Сандоз 100 мг
Взрослые
- Обычная начальная доза: 1 таблетка в день. Ваш врач может скорректировать дозу в соответствии с уровнем мочевой кислоты в крови.
- Максимальная доза: 9 таблеток в день.
Таблетки, содержащие 300 мг аллопуринола, доступны для индивидуальной корректировки дозы.
Дети и подростки до 18 лет, с массой тела 15 кг и более
- Обычная доза: 10 мг на килограмм массы тела в сутки, разделенная на 3 приема.
- Максимальная доза: 4 таблетки в день.
Пациенты старше 65 лет
Ваш врач назначит минимальную дозу, необходимую для лечения вашего состояния.
Снижение функции почек
Принимайте Аллопуринол Сандоз только под тщательным наблюдением врача, который определит дозу.
- Максимальная доза для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью: 1 таблетка в сутки. Однако в случае диализа врач может назначить 3-4 таблетки сразу после каждого сеанса лечения.
Снижение функции печени
Дозу определяет врач.
Способ применения
Принимайте Аллопуринол Сандоз.
- не разжевывая таблетку (ы)
- со стаканом воды
- после еды е
- всегда в одно и то же время суток.
Разделите дозу и принимайте в течение дня в следующих случаях.
- если вам нужно принимать более 3 таблеток в день oo
- если в качестве побочного действия возникают желудочные или кишечные расстройства.
Инструкция по разделению планшета
Разделите планшет, как показано на этом рисунке:
Продолжительность лечения
Лечение аллопуринолом обычно требуется в течение длительного периода. Принимайте Аллопуринол Сандоз регулярно и в течение срока, назначенного врачом.
Регулярно консультируйтесь с врачом для проверки.
Аллопуринол Сандоз 300 мг
Взрослые
- Обычная начальная доза: 100 мг в сутки. Ваш врач может скорректировать дозу в соответствии с уровнем мочевой кислоты в крови.
- Максимальная доза: 3 таблетки в день.
Дети и подростки до 18 лет, с массой тела 45 кг и более
- Обычная доза: 10 мг на килограмм массы тела в сутки, разделенная на 3 приема.
- Максимальная доза: 400 мг аллопуринола в сутки.
Таблетки, содержащие 100 мг аллопуринола, доступны для индивидуальной корректировки дозы.
Пациенты старше 65 лет
Ваш врач назначит минимальную дозу, необходимую для лечения вашего состояния.
Дети и подростки до 18 лет с массой тела менее 45 кг, пациенты с нарушением функции почек или печени.
Из-за высокого содержания активного вещества Аллопуринол Сандоз 300 мг не показан этой группе пациентов, которым доступны таблетки, содержащие 100 мг аллопуринола. Вскоре после диализа врач может прописать 300-400 мг аллопуринола. Каждый сеанс лечения .
Способ применения
Принимайте Аллопуринол Сандоз.
- не разжевывая таблетку (ы)
- со стаканом воды
- после еды е
- всегда в одно и то же время дня
. Разделите дозу и принимайте в течение дня в следующих случаях.
- если вам нужно принимать более 1 таблетки в день или
- если в качестве побочного действия возникают желудочные или кишечные расстройства.
Инструкция по разделению планшета
Разделите планшет, как показано на этом рисунке:
Продолжительность лечения
Лечение аллопуринолом обычно требуется в течение длительного периода. Принимайте Аллопуринол Сандоз регулярно и в течение срока, назначенного врачом.
Регулярно консультируйтесь с врачом для проверки.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Аллопуринола - дженерика
Если вы приняли больше Аллопуринола Сандоза, чем предусмотрено
Всегда консультируйтесь с врачом. Признаками передозировки могут быть тошнота, рвота, диарея и головокружение.
Если вы забыли принять Аллопуринол Сандоз
Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Если пришло время принять следующую дозу, пропустите пропущенную дозу. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать Аллопуринол Сандоз
Не прекращайте лечение без предварительной консультации с врачом: это может поставить под угрозу успех терапии.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты аллопуринола - дженерика?
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Побочные эффекты могут возникать с частотами, описанными ниже:
Часто встречается у 1 из 10 человек.
Кожные реакции, такие как
- зуд
- появление на коже пятен с мелкими узелками
- шелушение кожи
- пятна
- кожное кровотечение
- шелушение кожи (в редких случаях).
Эти побочные эффекты могут возникнуть в любой момент во время лечения. При возникновении этих кожных реакций немедленно прекратите прием Аллопуринола Сандоз и обратитесь к врачу, так как могут возникнуть тяжелые реакции гиперчувствительности;
Нечасто, им может быть подвержено до 1 человека из 100.
- тошнота
- Его рвало
- понос
- тяжелые реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, сыпь, боль в суставах и изменения в крови и функциональных тестах печени (они могут быть признаками полиорганной гиперчувствительности)
- повышенный уровень функции печени при отсутствии симптомов
- снижение тромбоцитов, что вызывает повышенный риск кровотечения или синяков
- резкое снижение количества лейкоцитов, что повышает вероятность инфекций
- уменьшение количества красных кровяных телец из-за снижения выработки, что может вызвать: o слабость или синяки o o повышение вероятности инфекций.
Немедленно обратитесь к врачу, если у вас появятся такие симптомы инфекции, как:
- лихорадка и общее недомогание
- лихорадка с симптомами местных инфекций, такими как воспаление горла, глотки и рта
- расстройства мочеиспускания;
Редко, им может быть подвержено до 1 человека из 1000.
Если вы испытываете какие-либо из этих симптомов, прекратите прием таблеток и немедленно сообщите своему врачу:
- лихорадка и озноб, головная боль, ломота в теле (симптомы гриппа) и общее недомогание
- любые изменения на коже, например язвы во рту, горле, носу, гениталиях и конъюнктивит (красные и опухшие глаза), обширные волдыри и шелушение кожи
- заболевания печени, которые могут варьироваться от воспаления печени, включая разрушение клеток печени, до, в крайних случаях, осложненного воспаления ткани печени;
Очень редко, им может быть подвержено до 1 человека из 10 000.
- Сообщалось об опасных для жизни кожных высыпаниях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) (см. раздел 2)
- различные аллергические реакции, лихорадка, кожные реакции, озноб, боли в суставах или обратимое повышение ферментов печени, трансаминазы и щелочной фосфатазы, или воспаление желчных протоков или ксантиновые камни в мочевыводящих путях
- опасные для жизни аллергические шоковые реакции
- нарушения лимфатических узлов (ангиоиммунобластная лимфаденопатия), исчезающие после окончания лечения аллопуринолом
- рвота кровью
- повышенное выведение жира со стулом
- желудочные и кишечные расстройства
- изменения количества лейкоцитов или менее 4000 лейкоцитов на микролитр крови или более 10 000 лейкоцитов на микролитр крови или увеличение количества лейкоцитов, называемых гранулоцитами, или увеличение количества лейкоцитов клетки крови, известные как эозинофильные гранулоциты
- дефицит эритроцитов из-за снижения или аномального производства в костном мозге
- чувство слабости
- общее недомогание
- болезненное, глубокое и сложное воспаление волосяных фолликулов, вызванное бактериями
- потеря сознания
- повышенное кровяное давление
- кровь в моче
- увеличение размера одной или обеих грудей у мужчин (гинекомастия)
- сильный и болезненный отек глубоких слоев кожи, в основном поражающий лицо
- сенсорные нарушения, такие как онемение или покалывание
- воспаление слизистой оболочки рта
- повышенный уровень жира в крови
- изменения вкуса
- трудности с контролем движений
- выпадение волос
- воспаление горла
- бессилие
- Головная боль
- аномальное увеличение количества веществ в крови, которое обычно происходит в моче из-за снижения функции почек
- паралич
- боль в мышцах
- нервные расстройства, включая воспаление нервов в руках или ногах
- сонливость
- головокружение
- депрессия
- эякуляция во сне
- нарушение зрения
- помутнение окулярной линзы
- некоторые заболевания глаз с дегенерацией центра внутренней оболочки глаза, что может привести к потере центрального зрения
- бесплодие
- изменение цвета волос
- медленное сердцебиение
- повышенное накопление воды в тканях
- сахарный диабет.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на блистере / пластиковом / алюминиевом контейнере для таблеток и коробке после «EXP». Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Хранение этого лекарственного средства не требует особых мер предосторожности.
Контейнер для таблеток
Срок действия после первого открытия: 6 месяцев.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит Аллопуринол Сандоз Аллопуринол
Сандоз 100 мг
- Действующее вещество - аллопуринол, каждая таблетка содержит 100 мг аллопуринола.
- Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, порошковая целлюлоза, кросповидон, макрогол 4000, стеарат магния, повидон K25, тальк.
Аллопуринол Сандоз 300 мг
- Действующее вещество - аллопуринол, каждая таблетка содержит 300 мг аллопуринола.
- Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, порошковая целлюлоза, кросповидон, макрогол 4000, стеарат магния, повидон K25, тальк.
Как выглядит Аллопуринол Сандоз и что содержится в упаковке
Аллопуринол Сандоз 100 мг
Таблетки белого цвета, закругленные сверху и снизу, с одинарной линией надреза. Таблетки можно разделить на равные половинки.
Доступны следующие упаковки лекарства:
- блистеры по 1, 7, 10, 25, 28, 30, 50, 90 и 100 таблеток
- контейнеры, содержащие 50, 100, 250, 500 и 1000 таблеток.
Аллопуринол Сандоз 300 мг
От белого до кремового цвета, продолговатые, округлые таблетки сверху и снизу, с линиями надреза с обеих сторон. Таблетки можно разделить на равные половинки.
Доступны следующие упаковки лекарства:
- блистеры по 1, 7, 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 и 105 таблеткам
- контейнеры по 20, 30, 50, 100, 105, 250, 500 и 1000 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам).Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
АЛЛОПУРИНОЛ САНДОЗ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Аллопуринол Сандоз 100 мг таблетки
Каждая таблетка содержит 100 мг аллопуринола.
Аллопуринол Сандоз 300 мг таблетки
Каждая таблетка содержит 300 мг аллопуринола.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки.
Аллопуринол Сандоз 100 мг таблетки
Круглые, двояковыпуклые, белые таблетки с риской только с одной стороны. Таблетки можно разделить на равные половинки.
Аллопуринол Сандоз 300 мг таблетки
Круглые двояковыпуклые таблетки от белого до цвета слоновой кости с линией надреза с обеих сторон. Таблетки можно разделить на равные половинки.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Аллопуринол Сандоз 100 мг
Взрослые
• При всех формах гиперурикемии, которые невозможно контролировать с помощью диеты, с уровнем мочевой кислоты в сыворотке в диапазоне 535 мкмоль / л (9 мг / 100 мл) и выше, а также при клинических осложнениях состояний гиперурикемии, в частности подагра, уратическая нефропатия, для растворения и предотвращения образования камней из мочевой кислоты, а также для предотвращения образования камней из оксалата кальция в сочетании с гиперурикемией.
Взрослые, дети и подростки с массой тела ≥15 кг.
• вторичная гиперурикемия различного происхождения.
Дети и подростки с массой тела ≥15 кг
• нефропатия мочевой кислоты во время лечения лейкемии
• наследственные нарушения ферментной недостаточности, синдром Леша-Найхана (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозил-трансферазы) и дефицит аденин-фосфорибозил-трансферазы.
Аллопуринол Сандоз 300 мг
Взрослые
• При всех формах гиперурикемии, которые невозможно контролировать с помощью диеты, с уровнем мочевой кислоты в сыворотке в диапазоне 535 мкмоль / л (9 мг / 100 мл) и выше, а также при клинических осложнениях состояний гиперурикемии, в частности подагра, уратическая нефропатия, для растворения и профилактики камней из мочевой кислоты, а также для предотвращения образования камней из оксалата кальция в сочетании с гиперурикемией.
Взрослые, дети и подростки с массой тела ≥45 кг.
• вторичная гиперурикемия различного происхождения.
Дети и подростки с массой тела ≥45 кг.
• нефропатия мочевой кислоты во время лечения лейкемии
• наследственные нарушения ферментной недостаточности, синдром Леша-Найхана (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозил-трансферазы) и дефицит аденин-фосфорибозил-трансферазы.
04.2 Дозировка и способ применения
Аллопуринол Сандоз 100 мг таблетки
Дозировка у взрослых
Аллопуринол следует вводить в низких дозах, например 100 мг / сут, чтобы снизить риск побочных реакций, и дозу следует увеличивать только в том случае, если реакция на ураты в сыворотке неудовлетворительна. Особую осторожность следует проявлять также при нарушении функции почек (см. «Дозировка при почечной недостаточности»).
Предлагаются следующие режимы дозирования:
От 100 мг до 200 мг в день в легких условиях,
От 300 мг до 600 мг в день при умеренно тяжелых состояниях,
От 700 мг до 900 мг в день в тяжелых условиях.
Дозы выше 300 мг следует вводить в разделенных дозах, не превышающих 300 мг за раз. Если требуется введение, основанное на соотношении мг / кг массы тела, следует использовать дозу 2-10 мг / кг массы тела / день.
Педиатрическая популяция с массой тела ≥15 кг
Суточная доза составляет 10 мг аллопуринола на килограмм массы тела (максимум 400 мг в сутки), разделенная на 3 приема.
Взрослые люди
Поскольку конкретных данных по применению аллопуринола у пожилых пациентов нет, эту группу пациентов следует лечить с помощью самой низкой терапевтически обоснованной дозы. Следует также учитывать возможность нарушения функции почек, особенно у пациентов.
Дозировка при нарушении функции почек
Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся почками, передозировка может возникнуть в случаях нарушения функции почек, если доза не скорректирована должным образом.
Поэтому, чтобы свести к минимуму этот риск, показана корректировка рекомендованной дозы. В случаях тяжелой почечной недостаточности следует вводить максимальную дозу аллопуринола 100 мг в сутки или однократные дозы 100 мг следует вводить с интервалами более одного дня. Соответствующие дозы следует увеличивать только в случае недостаточного эффекта. Уровень оксипуринола в сыворотке не должен превышать 15,2 мкг / мл.
Следующая таблица представляет собой руководство по определению доз в случае почечной недостаточности:
В случае гемодиализа от 300 до 400 мг аллопуринола можно вводить сразу после каждого сеанса лечения (например, 2 или 3 раза в неделю).
Дозировка при нарушении функции печени
У пациентов с нарушением функции печени дозы следует уменьшить. На начальных этапах терапии рекомендуется периодически проводить функциональные пробы печени.
Лечение состояний с повышенным обменом уратов, например новообразований, синдрома Леша-Найхана.
Перед началом цитотоксической терапии рекомендуется использовать аллопуринол для коррекции существующей гиперурикемии и / или гиперурикозурии. Важно обеспечить адекватную гидратацию для поддержания оптимального диуреза и попытаться подщелачивать мочу для увеличения растворимости урата / мочевой кислоты в моче. Доза аллопуринола должна быть самой низкой из рекомендуемых схем дозирования.
Если почечная функция нарушена из-за уратной нефропатии или другой патологии, рекомендации, данные дляпозология у пациентов с нарушением функции почек.
Эти меры могут снизить риск отложения ксантина и / или оксипуринола и, как следствие, осложнения клинической ситуации. См. Также раздел 4.5.
Советы по мониторингу :
Дозировку следует корректировать, контролируя концентрацию уратов в сыворотке и уровни уратов / мочевой кислоты в моче через соответствующие промежутки времени.
Аллопуринол Сандоз 300 мг таблетки
Дозировка у взрослых
Аллопуринол следует вводить в низких дозах, например 100 мг / день, чтобы снизить риск нежелательных эффектов, и дозу следует увеличивать только в том случае, если реакция на ураты в сыворотке неудовлетворительна. При лечении также следует соблюдать особую осторожность. плохой функции почек (см. «Дозировка у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью»).
Предлагаются следующие режимы дозирования:
От 100 мг до 200 мг в день в легких условиях,
От 300 мг до 600 мг в день при умеренно тяжелых состояниях,
От 700 мг до 900 мг в день в тяжелых условиях.
Дозы выше 300 мг следует вводить в разделенных дозах, не превышающих 300 мг за раз. Если требуется введение на основе мг / кг массы тела, следует использовать 2-10 мг / кг массы тела / день.
Педиатрическая популяция с массой тела ≥45 кг
Суточная доза составляет 10 мг аллопуринола на килограмм массы тела (максимум 400 мг в сутки), разделенная на 3 приема.
Пожилые граждане
Поскольку конкретных данных по применению аллопуринола у пожилых пациентов нет, эту группу пациентов следует лечить с помощью самой низкой терапевтически обоснованной дозы. Следует также учитывать возможность нарушения функции почек, особенно у пациентов.
Дозировка для пациентов с нарушением функции почек или печени.
Из-за высокого содержания действующего вещества Аллопуринол Сандоз 300 мг не показан пациентам с нарушением функции почек или печени.
В случае гемодиализа от 300 до 400 мг аллопуринола можно вводить сразу после каждого сеанса лечения (например, 2 или 3 раза в неделю).
Лечение состояний с повышенным обменом уратов, например новообразований, синдрома Леша-Найхана.
Перед началом цитотоксической терапии рекомендуется использовать аллопуринол для коррекции существующей гиперурикемии и / или гиперурикозурии. Важно обеспечить адекватную гидратацию для поддержания оптимального диуреза и попытаться подщелачивать мочу для увеличения растворимости урата / мочевой кислоты в моче. Доза аллопуринола должна быть самой низкой из рекомендуемых схем дозирования.
Если почечная функция нарушена из-за уратной нефропатии или другой патологии, рекомендации, данные дляпозология у пациентов с нарушением функции почек.
Эти меры могут снизить риск отложения ксантина и / или оксипуринола и, как следствие, осложнения клинической ситуации. См. Также раздел 4.5.
Советы по мониторингу :
Дозировку следует корректировать, контролируя концентрацию уратов в сыворотке и уровни уратов / мочевой кислоты в моче через соответствующие промежутки времени.
Аллопуринол Сандоз 100 мг и 300 мг
Способы и продолжительность обработки
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая большим количеством жидкости и после еды. При превышении дозы аллопуринола 300 мг в сутки или появлении симптомов желудочно-кишечной непереносимости дозу следует разделить и ввести в несколько приемов в течение дня.
Продолжительность лечения зависит от основного заболевания. Для предотвращения образования камней из оксалата кальция и мочевой кислоты, а также в случаях гиперурикемии и первичной подагры в большинстве случаев необходима длительная терапия. В случае вторичной гиперурикемии рекомендуется временное лечение в соответствии с продолжительностью повышения уровня мочевой кислоты.
04.3 Противопоказания
Аллопуринол Сандоз 100 мг
• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• дети с массой тела
Аллопуринол Сандоз 300 мг
• гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• тяжелая почечная дисфункция с клиренсом креатинина менее 20 мл / мин.
• дети с массой тела
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Сообщалось об опасных для жизни кожных реакциях синдрома Стивенса-Джонсона (SJS) и токсическом эпидермальном некролизе (TEN) при применении аллопуринола.
Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными реакциями. Самый высокий риск развития SJS и TEN возникает в первые восемь недель лечения. При появлении симптомов или признаков SJS или TEN (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с образованием пузырей или поражением слизистой оболочки), лечение Аллопуринолом Сандозом следует прекратить. Наилучшие результаты в лечении SJS и TEN достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении терапии любым подозрительным препаратом. Раннее прекращение лечения связано с лучшим прогнозом. Если у пациента развился SJS или TEN с использованием Аллопуринола Сандоз , Аллопуринол Сандоз больше не следует применять у этого пациента.
Синдром гиперчувствительности, синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN)
Реакции гиперчувствительности на аллопуринол могут проявляться по-разному, включая макулопапулезную сыпь, синдром гиперчувствительности (также известный как DRESS), синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (SJS / TEN). Эти реакции являются клиническим диагнозом; их внешний вид является основанием для клинического решения. Если такие реакции возникают в любое время во время лечения, следует немедленно прекратить прием аллопуринола. Повторное введение не следует проводить пациентам с синдромом гиперчувствительности и SJS / TEN. Кортикостероиды могут быть полезны для преодоления кожных реакций гиперчувствительности.
Аллель HLA-B * 5801
Было показано, что аллель HLA-B * 5801 связан с риском развития синдрома гиперчувствительности, связанного с аллопуринолом, и SJS / TEN. Частота аллеля HLA-B * 5801 широко варьируется между этническими группами: до 20% в популяции китайцев хань, около 12% в популяции Кореи и 1-2% у лиц японского или европейского происхождения. Инструмент скрининга для принятия решения о начале лечения аллопуринолом не разработан. Если пациент является известным носителем HLA-B * 5801, можно рассмотреть возможность использования аллопуринола, если считается, что преимущества перевешивают риски. Требуется дополнительная бдительность в отношении признаков синдрома гиперчувствительности или SJS / TEN, и пациента следует проинформировать о необходимости немедленно прекратить лечение при первом появлении симптомов.
Согласно последним рекомендациям в литературе, лечение лекарствами не требуется, если уровень мочевой кислоты ниже 535 мкмоль / л (что соответствует 9 мг / 100 мл), если соблюдаются диетические рекомендации и нет повреждения почек. Продукты с высоким содержанием пуринов (например, субпродукты, такие как сладкий хлеб, почки, мозг, печень, сердце и язык, а также мясной экстракт) и алкоголь (особенно пиво, так как это связано с потреблением гуанозина, рибонуклеозида, который заметно повышает уровень мочевой кислоты) следует избегать.
При возникновении реакций гиперчувствительности (например, сыпи) применение Аллопуринола Сандоз следует немедленно прекратить.
Лечащий врач должен осуществлять особенно тщательное наблюдение в случае нарушения функции почек или печени или ранее существовавших нарушений кроветворения. У пациентов с нарушением функции почек или печени следует учитывать соответствующие рекомендации по дозировке (см. Раздел 4.2). Аллопуринол следует назначать с осторожностью, особенно пациентам, принимающим, например, ингибиторы АПФ или диуретики из-за артериальной гипертензии или сердечной недостаточности, поскольку пациенты этой группы могут страдать почечной недостаточностью.
При лечении почечной подагры и камней мочевой кислоты объем выделяемой мочи должен составлять не менее 2 литров в день.
Во избежание высоких концентраций мочевой кислоты в сыворотке или моче (что может наблюдаться при лучевой или химиотерапии рака, а также при синдроме Леша-Найхана), помимо приема аллопуринола, следует принимать обильное количество жидкости. обеспечить достаточный диурез. Кроме того, подщелачивание мочи, используемое для улучшения растворения уратов / мочевой кислоты, может способствовать увеличению выведения этих веществ.
Если уратная нефропатия или любое другое патологическое изменение уже вызвало почечную недостаточность, дозу следует скорректировать в зависимости от параметров функции почек (см. Раздел 4.2).
Лечение аллопуринолом не следует начинать до тех пор, пока не будет полностью излечен острый приступ подагры, чтобы избежать возникновения дальнейших приступов.
Острый приступ подагрического артрита может возникнуть на начальных этапах лечения аллопуринолом, как и при применении урикозурических средств: поэтому рекомендуется проводить профилактику с помощью соответствующего противовоспалительного средства или колхицина в течение не менее одного месяца. Для получения подробной информации о соответствующих дозах, мерах предосторожности и предупреждениях обратитесь к литературе.
Если у пациентов, получающих аллопуринол, развиваются острые приступы, лечение следует продолжать в той же дозе, в то время как острый приступ следует лечить соответствующим противовоспалительным средством.
Адекватная терапия аллопуринолом может привести к растворению больших камней мочевой кислоты в почечной лоханке с небольшой вероятностью окклюзии мочеточника.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
6-меркаптопурин и азатиоприн
Азатиоприн метаболизируется до 6-меркаптопурина, который инактивируется действием ксантиноксидазы. Когда 6-меркаптопурин или азатиоприн вводят одновременно с аллопуринолом, следует вводить только четверть нормальной дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна, поскольку ингибирование ксантиноксидазы продлевает их активность.
Видарабин (аденин арабинозид)
Данные свидетельствуют о том, что период полувыведения видарабина из плазмы увеличивается в присутствии аллопуринола. Когда два продукта используются одновременно, требуется дополнительное внимание, чтобы распознать повышенные токсические эффекты. Нет однозначных доказательств того, что аллопуринол потенцирует активность других цитотоксических препаратов.
Салицилаты и урикозурические средства
Оксипуринол, метаболит аллопуринола, сам по себе терапевтически активный, выводится почками аналогично уратам. Следовательно, препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или высокие дозы салицилатов, могут ускорять выведение оксипуринола; это, в свою очередь, может снизить терапевтическую активность аллопуринола, но клиническое значение этого явления необходимо оценивать в каждом конкретном случае.
Хлорпропамид
Если аллопуринол вводится одновременно с хлорпропамидом при нарушении функции почек, может возрасти риск продолжительной гипогликемической активности, поскольку аллопуринол и хлорпропамид могут конкурировать за выведение в почечные канальцы.
Кумариновые антикоагулянты
Были редкие сообщения об усилении эффекта варфарина и других антикоагулянтов кумарина при их совместном применении с аллопуринолом. Поэтому необходимо внимательно следить за всеми пациентами, принимающими антикоагулянты.
Фенитоин
Аллопуринол может подавлять окисление фенитоина в печени, но клиническое значение этого явления не было продемонстрировано.
Теофиллин
Сообщалось о подавлении метаболизма теофиллина. Механизм взаимодействия можно объяснить тем, что у человека ксантиноксидаза участвует в биотрансформации теофиллина.У пациентов, начинающих терапию аллопуринолом или увеличивающих его дозу, следует контролировать уровень теофиллина.
Ампициллин / амоксициллин
Сообщалось о повышенной частоте кожных реакций у пациентов, принимавших ампициллин или амоксициллин одновременно с аллопуринолом, по сравнению с пациентами, не получавшими оба препарата. Причина этой связи неизвестна, однако рекомендуется использовать терапию, альтернативную ампициллину или амоксициллину, если она доступна для пациентов, получающих аллопуринол.
Циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, меклоретамин
У пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии) в присутствии аллопуринола сообщалось об усилении подавления костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими агентами. Однако в хорошо контролируемом исследовании у пациентов, получавших циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и / или меклоретамин (гидрохлорид мустина), аллопуринол не увеличивал токсическую реакцию этих цитотоксических агентов.
Циклоспорин
Некоторые сообщения предполагают, что концентрация циклоспорина в плазме может повышаться во время одновременного лечения аллопуринолом. Поэтому в случае одновременного приема двух препаратов следует учитывать возможность повышения токсичности циклоспорина.
Диданозин
У здоровых добровольцев и пациентов с ВИЧ, получавших диданозин, сопутствующее лечение аллопуринолом (300 мг в день) приводило к увеличению Cmax и AUC диданозина в плазме примерно вдвое, однако не влияя на конечный период полувыведения. обычно не рекомендуется.Если одновременное применение неизбежно, может потребоваться снижение дозы диданозина, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Каптоприл
Одновременный прием аллопуринола и каптоприла может увеличить риск кожных реакций, особенно в случаях хронической почечной недостаточности.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Данных о применении аллопуринола при беременности недостаточно. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3). Поскольку он мешает метаболизму пуринов и потенциальный риск для людей неизвестен, аллопуринол не следует использовать во время беременности без крайней необходимости.
Грудное вскармливание
Данные показывают, что аллопуринол и оксипуринол выделяются с грудным молоком человека. Концентрации 1,4 мг / л аллопуринола и 53,7 мг / л оксипуринола были обнаружены в молоке женщины, принимавшей 300 мг аллопуринола в день. Однако данных о влиянии аллопуринола или его метаболитов на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, нет. Из-за очень ограниченного опыта аллопуринол не следует применять в период грудного вскармливания.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Поскольку были сообщения о побочных реакциях, таких как сонливость, головокружение и атаксия, у пациентов, принимающих аллопуринол, пациенты должны проявлять осторожность перед вождением, управлением механизмами или выполнением опасных видов деятельности до тех пор, пока они не будут достаточно уверены в том, что «аллопуринол не оказывает отрицательного влияния на их работоспособность».
04.8 Побочные эффекты
Нет современной клинической документации на это лекарство, которое можно было бы использовать в качестве вспомогательного средства для определения частоты побочных эффектов. Частота нежелательных эффектов может варьироваться в зависимости от полученной дозы и от того, вводится ли лекарство в комбинации с другими терапевтическими агентами.
Категории частоты, присвоенные нежелательным лекарственным реакциям, приведенные ниже, являются приблизительными: для большинства реакций отсутствуют адекватные данные для расчета частоты. Неблагоприятные лекарственные реакции, выявленные с помощью постмаркетингового мониторинга, считаются редкими или очень редкими. Для частоты использовалось следующее соглашение. классификация:
очень часто (≥1 / 10);
общие (от ≥1 / 100 до
нечасто (от ≥1 / 1000 до
редко (от ≥1 / 10,000 до
очень редко (
неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Побочные реакции, связанные с аллопуринолом, редки в общей популяции, получавшей лечение, и в большинстве случаев имеют легкую степень тяжести. Заболеваемость выше при наличии почечных и / или печеночных заболеваний.
Инфекции и инвазии
Очень редко: фурункулез.
Заболевания крови и лимфатической системы
Очень редко: агранулоцитоз,
апластическая анемия,
тромбоцитопения,
измененные показатели крови, такие как лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз и эозинофилия.
Сообщалось об очень редких случаях тромбоцитопении, агранулоцитоза и апластической анемии, особенно у пациентов с почечной и / или печеночной недостаточностью; усиливая потребность в особом внимании к этой группе пациентов.
Нарушения иммунной системы
Многоорганное расстройство гиперчувствительности замедленного типа (известное как синдром гиперчувствительности или DRESS) с лихорадкой, сыпью, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфомой, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией, аномальными тестами функции печени и синдромом исчезновения внутрипеченочных желчных протоков. внутрипеченочных желчных протоков), проявляется в различных сочетаниях. Могут быть вовлечены и другие органы (например, печень, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард и толстая кишка). Если такие реакции возникают в какой-либо момент во время лечения, лечение аллупиринолом следует немедленно и навсегда прекратить.
Когда возникали генерализованные реакции гиперчувствительности, обычно наблюдались почечные и / или печеночные изменения, особенно когда исход был фатальным.
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Очень редко: ангиоиммунобластная лимфаденопатия.
Кортикостероиды могут быть полезны для лечения кожных реакций гиперчувствительности. Когда возникают генерализованные реакции гиперчувствительности, обычно возникают почечные и / или печеночные изменения, особенно в случае летального исхода.
Ангиоиммунобластная лимфаденопатия после биопсии по поводу генерализованной лимфаденопатии описывается очень редко. Это, по-видимому, обратимо после прекращения приема аллопуринола.
Нарушения обмена веществ и питания
Очень редко: сахарный диабет,
гиперлипидемия.
Психиатрические расстройства
Очень редко: депрессия.
Расстройства нервной системы
Очень редко: кома,
паралич,
атаксия,
невропатия,
парестезия,
сонливость,
Головная боль,
изменения вкуса,
периферический неврит,
головокружение.
Заболевания глаз
Очень редко: катаракта,
зрительные расстройства,
изменения желтого пятна.
Нарушения уха и лабиринта
Очень редко: головокружение.
Сердечные патологии
Очень редко: брадикардия,
стенокардия.
Сосудистые патологии
Очень редко: гипертония.
Желудочно-кишечные расстройства
Нечасто: тошнота,
Его рвало,
понос.
Очень редко: рецидивирующая рвота.
стеаторея,
стоматит,
переделки альво.
В ранних клинических испытаниях сообщалось о случаях тошноты и рвоты. Более свежие данные показывают, что эти реакции не представляют серьезной проблемы и их можно избежать, принимая аллопуринол после еды.
Гепатобилиарные расстройства
Нечасто: бессимптомное повышение показателей функции печени.
Редко: гепатит (включая некроз печени и гранулематозный гепатит).
Сообщалось о печеночной дисфункции без четких доказательств повышенной генерализованной гиперчувствительности.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: сыпь.
Очень редко: сообщалось о серьезных кожных побочных реакциях (SCAR): синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN) (см. Раздел 4.4),
алопеция,
изменение цвета волос,
ангионевротический отек,
фиксированная лекарственная сыпь,
Отек Квинке.
Кожные реакции являются наиболее частыми и могут возникнуть в любой момент во время лечения. Они могут быть зудящими, пятнисто-папулезными, иногда чешуйчатыми, иногда пурпурными и редко отшелушивающими, такими как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (SJS / TEN).
При возникновении таких реакций прием аллопуринола следует немедленно прекратить.После выздоровления от легких реакций, при желании, можно повторно ввести аллопуринол в низкой дозе (например, 50 мг / день) с постепенным увеличением. Если сыпь повторяется, прием аллопуринола следует полностью прекратить, поскольку могут возникнуть более тяжелые реакции гиперчувствительности (см. Расстройства иммунной системы).
Аллель HLA-B * 5801 был идентифицирован как генетический фактор риска для связанного с аллопуринолом SJS / TEN в ретроспективных фармакогенетических исследованиях случай-контроль у пациентов из ханьского Китая, Японии и Европы. До 20-30% некоторых китайцев, африканцев и индийцев хань несут аллель HLA-B * 5801, в то время как только 1-2% пациентов из Северной Европы, США и Японии, по оценкам, являются носителями HLA-B * 5801. Однако , использование генотипирования в качестве инструмента скрининга для принятия решения о начале лечения аллопуринолом не установлено.
Клинический диагноз SJS / TEN остается основой для принятия решения. Если такие реакции возникают на каком-либо этапе лечения, лечение аллопуринолом следует немедленно и навсегда прекратить.
Наблюдается ангионевротический отек с признаками и симптомами повышенной генерализованной реакции гиперчувствительности на аллопуринол и без них.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: гематурия,
уремия.
Заболевания репродуктивной системы и груди
Очень редко: гинекомастия,
мужское бесплодие,
Эректильная дисфункция.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Очень редко: общее недомогание,
астения,
отек,
высокая температура.
Сообщалось, что лихорадка возникает с признаками и симптомами генерализованной повышенной реакции гиперчувствительности на аллопуринол и без них (см. Расстройства иммунной системы).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Очень редко: мышечные боли.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
Специфического антидота не известно. После приема однократной дозы 20 г у одного пациента возникли такие симптомы, как тошнота, рвота, диарея и головокружение. У другого пациента доза 22,5 г не вызвала никаких побочных эффектов.
При подозрении на интоксикацию, особенно в случаях сопутствующего лечения азатиоприном или 6-меркаптопурином, пациенту можно назначить активированный уголь (только если прием произошел в течение одного часа).
Заметная абсорбция аллопуринола может значительно подавлять активность ксантиноксидазы: это не имеет побочных эффектов, если только не влияет на действие других одновременно принимаемых лекарственных средств, в частности азатиоприна или 6-меркаптопурина. В этом случае необходимо учитывать риск заражения. увеличение бизнеса.
Максимальный диурез стимулирует выведение аллопуринола и его метаболитов. При необходимости может быть проведен гемодиализ.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: препараты против подагры; препараты, угнетающие выработку мочевой кислоты.
Код УВД: M04 AA01.
Аллопуринол и его основной метаболит (оксипуринол) снижают выработку мочевой кислоты за счет ингибирования фермента ксантиноксидазы, который играет важную роль в окислении гипоксантина до мочевой кислоты. Это приводит к снижению уровня кислоты. Мочевая кислота и ураты в организме жидкости и моча.
Помимо угнетения метаболизма пуринов, биосинтез у некоторых пациентов с нуля пуринов подавляется ингибированием гипоксантин-гуанин-фосфорибозил-трансферазы.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Аллопуринол активен при пероральном приеме и быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Некоторые исследования обнаружили аллопуринол в крови через 30-60 минут после приема. Оценки биодоступности варьируются от 67% до 90%. Уровни в плазме. Максимальный уровень аллопуринола обычно наблюдается приблизительно Через 1,5 часа после перорального приема аллопуринола, но быстро снижается, и его трудно обнаружить через 6 часов. Максимальные уровни оксипуринола обычно достигаются через 3-5 часов после перорального приема аллопуринола и являются гораздо более стабильными. Аллопуринол незначительно связывается с белками плазмы и, следовательно, изменяется в не ожидается, что связывание с белками существенно изменит клиренс. Кажущийся объем распределения аллопуринола составляет приблизительно 1,6 л / кг, что свидетельствует об относительно стабильном поглощении тканями. О тканевых концентрациях аллопуринола у людей не сообщалось, но вполне вероятно, что как аллопуринол, так и оксипуринол присутствуют в более высоких концентрациях в печени и кишечнике. слизистая оболочка, где высока активность ксантиноксидазы.
Около 20% количества проглоченного аллопуринола выводится с фекалиями. Выведение аллопуринола происходит в основном за счет метаболического превращения в оксипуринол ксантиноксидазой и альдегидоксидазой, при этом менее 10% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
Период полувыведения аллопуринола из плазмы составляет примерно 1-2 часа.
Оксипуринол является менее мощным ингибитором ксантиноксидазы, чем аллопуринол, но период полувыведения оксипуринола в плазме намного больше: для людей оценки колеблются от 13 до 30 часов. По этой причине при однократной суточной дозе аллопуринола сохраняется эффективное ингибирование ксантиноксидаза в течение 24 часов.У пациентов с нормальной функцией почек оксипуринол постепенно накапливается до тех пор, пока не будет достигнута стабильная концентрация оксипуринола в плазме. Как правило, при приеме 300 мг аллопуринола в день концентрация оксипуринола в плазме у таких пациентов составляет 5-10 мг / л.
Оксипуринол выводится с мочой в неизмененном виде, но имеет длительный период полувыведения, поскольку он подвергается канальцевой реабсорбции. Сообщаемые значения периода полувыведения колеблются от 13,6 до 29 ч. Значительные расхождения в этих значениях могут быть оправданы различными типами исследований и / или клиренсом креатинина у пациентов.
Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностью
Клиренс аллопуринола и оксипуринола заметно снижается у пациентов с нарушением функции почек, что приводит к повышению уровня в плазме крови при длительной терапии. После длительного лечения аллопуринолом в дозе 300 мг в день у пациентов с почечной недостаточностью со значениями клиренса креатинина от 10 до 20 мл / мин концентрация оксипуринола в плазме крови составляла приблизительно 30 мг / л. Эта концентрация примерно равна концентрации, которую можно было бы достичь у пациентов с нормальной функцией почек, получающих дозу 600 мг / день. Поэтому у пациентов с почечной недостаточностью требуется снижение дозы аллопуринола.
Взрослые люди
Ожидается, что фармакокинетические свойства лекарственного средства не будут затронуты какими-либо другими изменениями, кроме тех, которые связаны с ухудшением функции почек (см. Раздел «Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностью»).
05.3 Доклинические данные по безопасности
А. Мутагенез
Исследования цитогенеза показали, что аллопуринол не вызывает хромосомных аберраций в клетках крови человека in vitro при концентрациях до 100 мкг / мл и in vivo при дозах до 600 мг / день в течение среднего периода 40 месяцев.
Аллопуринол не образует соединений азота. in vitro, и не влияет отрицательно на трансформацию лимфоцитов in vitro.
Данные биохимических и других цитологических исследований убедительно свидетельствуют о том, что аллопуринол не оказывает неблагоприятного воздействия на ДНК на любой стадии клеточного цикла и не является мутагенным.
Б. Канцерогенез
У мышей и крыс, получавших аллопуринол в течение 2 лет, не было продемонстрировано никаких доказательств канцерогенности.
С. Тератогенность
Исследование на мышах, которым вводили внутрибрюшинные дозы 50 или 100 мг / кг на 10 и 13 день беременности, продемонстрировало аномалии плода, но в аналогичном исследовании на крысах с дозами 120 мг / кг на 12 день беременности отклонений не было. наблюдаемый. Обширные исследования, проведенные с высокими дозами аллопуринола, вводимыми перорально, на мышах до 100 мг / кг / день, на крысах до 200 мг / кг / день и на кроликах до 150 мг / кг / день с 8-го по 16-е. В день вынашивания тератогенного действия у них не выявлено.
Изучение in vitro исследование, проведенное на слюнных железах культивируемых плодов мышей для выявления эмбриотоксичности, показало, что аллопуринол не вызывает эмбриотоксичности, не вызывая токсичности для матери.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Порошковая целлюлоза
Повидон К25
Макрогол 4000
Кросповидон
Тальк
Стеарат магния
Микрокристаллическая целлюлоза
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
5 лет.
Срок годности после первого вскрытия контейнера из ПНД: 6 месяцев.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранение этого лекарственного средства не требует особых мер предосторожности.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Аллопуринол Сандоз 100 мг
Блистеры из ПВХ / алюминия и ПП / алюминия по 1, 7, 10, 25, 28, 30, 50, 90, 100 таблеткам.
Контейнер из полиэтилена высокой плотности с закрывающейся крышкой из полиэтилена, содержащий 50, 100, 250, 500, 1000 таблеток.
Аллопуринол Сандоз 300 мг
Блистеры из ПВХ / алюминия и ПП / алюминия по 1, 7, 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100, 105 таблеткам.
Контейнер из полиэтилена высокой плотности с закрывающейся крышкой из полиэтилена, содержащий 20, 30, 50, 100, 105, 250, 500, 1000 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Курорт Sandoz - Largo U. Boccioni 1 - 21040 Ориджо (Вирджиния)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Таблетки по 100 мг 1 таблетка в блистере PVC / AL AIC n. 039060013
Таблетки по 100 мг 7 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060025
Таблетки по 100 мг 10 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060037
Таблетки по 100 мг 25 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060049
Таблетки по 100 мг 28 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060052
Таблетки по 100 мг 30 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060064
Таблетки по 100 мг 50 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060076
Таблетки по 100 мг 90 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060088
Таблетки по 100 мг 100 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060090
Таблетки по 100 мг 1 таблетка в блистере PP / AL AIC n. 039060102
Таблетки по 100 мг 7 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060114
Таблетки по 100 мг 10 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060126
Таблетки по 100 мг 25 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060138
Таблетки по 100 мг 28 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060140
Таблетки по 100 мг 30 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060153
Таблетки по 100 мг 50 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060165
Таблетки по 100 мг 90 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060177
Таблетки по 100 мг 100 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060189
Таблетки по 100 мг 50 таблеток во флаконе HDPE AIC n. 039060191
Таблетки по 100 мг 100 таблеток во флаконе HDPE AIC n. 039060203
Таблетки по 100 мг 250 таблеток в бутылке HDPE AIC n. 039060215
Таблетки по 100 мг 500 таблеток в бутылке HDPE AIC n. 039060227
Таблетки по 100 мг 1000 таблеток в ПЭВП № флакона AIC. 039060239
Таблетки 300 мг 1 таблетка в блистере PVC / AL AIC n. 039060241
Таблетки 300 мг 7 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060254
Таблетки 300 мг 10 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060266
Таблетки 300 мг 20 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060278
Таблетки 300 мг 28 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060280
Таблетки 300 мг 30 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060292
Таблетки 300 мг 50 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060304
Таблетки 300 мг 90 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060316
Таблетки 300 мг 100 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060328
Таблетки 300 мг 105 таблеток в блистере PVC / AL AIC n. 039060330
Таблетки 300 мг 1 таблетка в блистере PP / AL AIC n. 039060342
Таблетки по 300 мг 7 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060355
Таблетки по 300 мг 10 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060367
Таблетки по 300 мг 20 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060379
Таблетки по 300 мг 28 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060381
Таблетки по 300 мг 30 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060393
Таблетки 300 мг 50 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060405
Таблетки по 300 мг 90 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060417
Таблетки по 300 мг 100 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060429
Таблетки по 300 мг 105 таблеток в блистере PP / AL AIC n. 039060431
Таблетки 300 мг 20 таблеток в бутылке HDPE AIC n. 039060443
Таблетки по 300 мг 30 таблеток во флаконе HDPE AIC n. 039060456
Таблетки 300 мг 50 таблеток в бутылке HDPE AIC n. 039060468
Таблетки по 300 мг 100 таблеток во флаконе HDPE AIC n. 039060470
Таблетки 300 мг 105 таблеток в бутылке HDPE AIC No. 039060482
Таблетки 300 мг 250 таблеток в бутылке HDPE AIC n. 039060494
Таблетки 300 мг 500 таблеток в бутылке HDPE AIC n. 039060506
Таблетки 300 мг 1000 таблеток в бутылке HDPE AIC n. 039060518
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
25/08/2009 - 27/02/2014
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Март 2015 г.