НОЛВАДЕКС ® - препарат на основе цитрата тамоксифена.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антиэстрогены - гормональные антагонисты и родственные вещества.
Показания к применению НОЛВАДЕКС ® - Тамоксифен
НОЛВАДЕКС ® - это селективный антиэстрогенный препарат, используемый для лечения рака груди и недавно пересмотренный для краткосрочного лечения ановуляторного женского бесплодия.
Механизм действия НОЛВАДЕКС ® - Тамоксифен
Тамоксифен, активный ингредиент NOLVADEX®, представляет собой производное трифенилэтилена, предшественника более широко используемого цитрата кломифена, характеризующегося важной селективной фармакологической активностью, что делает его одним из наиболее широко используемых препаратов для лечения эстроген-зависимых рак молочной железы.
Фактически, вышеупомянутое активное начало, однажды принятое перорально и всасывающееся в кишечнике, путем связывания с альбумином плазмы достигает различных тканей, конкурирующих с эстрогенами за связывание с рецептором эстрогена.
Таким образом, тамоксифен может связывать сверхэкспрессированные рецепторы эстрогена при раке молочной железы, тем самым предотвращая проявление эстрогеном своего трофического и пролиферативного действия на неопластические клетки эстроген-зависимого рака молочной железы.
Недавние данные показали, что тамоксифен может снижать уровень общего холестерина в крови, в частности ЛПНП, при сохранении поддержания минеральной плотности костей, тем самым защищая от сердечно-сосудистых и остеопоротических заболеваний.
Комплексная биологическая активность этого препарата до сих пор является предметом многочисленных исследований, цель которых - лучше охарактеризовать его молекулярный механизм действия.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
1. ТАМОКСИФЕН: ДЕЙСТВИТЕЛЬНАЯ АЛЬТЕРНАТИВА КЛОМИФЕНУ У РЕЗИСТЕНТНЫХ ЖЕНЩИН
Hum Reprod Sci.2011 Май; 4: 76-9.
Тамоксифен: альтернатива кломифену у женщин с синдромом поликистозных яичников.
Дхаливал Л.К., Сури В., Гупта К.Р., Сахдев С.
Исследование, показывающее, как тамоксифен может быть эффективным в дозе 40 мг в день для индукции овуляции у женщин с синдромом поликистозных яичников и устойчивых к цитрату кломифена.
2. ТАМОКСИФЕН И ТРОМБОЭМБОЛИЧЕСКИЕ СОБЫТИЯ.
Clin Med Res.2011 Ноябрь; 9 (3-4): 150.
C-b2-02: эпидемиология тамоксифена и тромбоэмболии.
Онитило А., Энгель Дж., Берг Р.
Эпидемиологическая работа, демонстрирующая, как использование тамоксифена может быть связано с увеличением частоты эпизодов тромбоэмболии. Эти эпизоды наблюдались у 5% женщин, проходивших лечение в возрасте до 45 лет, у 7% - в возрасте от 45 до 54 лет, у 14% - в возрасте от 55 до 64 лет, у 19% - в возрасте от 65 до 74 лет, у 27% - у пациентов старше 74 лет. лет.
3. АНТИФИБРОТИЧЕСКИЕ ДЕЙСТВИЯ ТАМОКСИФЕНА.
J Am Soc Nephrol. 2011 3 ноя.
Антифибротический эффект тамоксифена на модели прогрессирующего заболевания почек.
Делле Х., Роча-младший, Кавальери Р.К., Виейра Дж.М. мл., Малейрос Д.М., Норонья, Иллинойс.
Экспериментальное исследование, демонстрирующее, как тамоксифен может подавлять фиброз почек на моделях нефросклероза, вероятно, путем модуляции секреции профибротических факторов, таких как TGF beta.
Способ применения и дозировка
НОЛВАДЕКС ®
Тамоксифена цитрат 10-20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
Дозировка, обычно от 20 до 40 мг в день, принимаемая за одно или два приема, обязательно должна быть определена вашим врачом, который должен контролировать весь терапевтический процесс и эффективность лечения.
Предупреждения НОЛВАДЕКС ® - Тамоксифен
Для того, чтобы терапия НОЛВАДЕКСом ® показала максимальную терапевтическую эффективность без ущерба для состояния здоровья пациента и с потенциально опасными побочными эффектами, ей должно предшествовать «тщательное медицинское обследование, полезное для оценки целесообразности назначения и отсутствия несовместимых условий. с приемом тамоксифена.
В связи с этим важно, чтобы врач информировал пациента о потенциальных побочных эффектах терапии и об основных признаках, с которыми они возникают, чтобы их можно было быстро распознать.
Кроме того, медицинское наблюдение становится важным как для проверки состояния здоровья пациента, так и для эффективности терапии тамоксифеном.
НОЛВАДЕКС ® содержит лактозу, поэтому он противопоказан пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Появление побочных эффектов на зрительный аппарат, помутнение и помутнение, может сделать опасным управление транспортными средствами или использование машин.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Хотя в литературе имеются противоречивые данные относительно профиля безопасности тамоксифена при приеме во время беременности, многочисленные экспериментальные данные, показывающие воздействие на плод, аналогичное тому, которое вызывается эстрогеном или кломифеном, также позволяют расширить противопоказания к тамоксифену.
Эти противопоказания относятся и к последующей фазе грудного вскармливания.
Взаимодействия
Печеночный метаболизм, которому подвергается тамоксифен, подвергает пациента клинически значимым лекарственным взаимодействиям.
Фактически, эффективность лечения и частота его побочных эффектов могут быть значительно изменены при одновременном приеме модуляторов CYP3A4, фермента, ответственного за метаболизм тамоксифена.
Кроме того, одновременный прием антикоагулянтов дикумарина может усиливаться тамоксифеном, что требует периодического контроля показателей свертывания.
Статистически частота эпизодов тромбоэмболии была выше у пациентов, получавших тамоксифен и цитотоксические препараты.
Противопоказания НОЛВАДЕКС ® - Тамоксифен
Применение НОЛВАДЕКСА противопоказано в случае гиперчувствительности к действующему веществу или одному из его вспомогательных веществ, беременности и кормления грудью, в качестве профилактической терапии рака груди, а также у пациентов с протоковой карциномой in situ или при продолжающейся антикоагулянтной терапии.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Длительная терапия, необходимая для лечения рака груди, подвергает пациента многочисленным побочным эффектам, связанным с приемом тамоксифена.
Точнее, приливы, вагинальное кровотечение, кожная сыпь, дерматит, задержка солевого раствора, головокружение, нарушения зрения, судороги в нижних конечностях, увеличение объема кист яичников, ожирение печени и печеночная недостаточность являются наиболее часто наблюдаемыми побочными реакциями. y терапии НОЛВАДЕКСОМ ®.
Однако те, которые вызывают наибольшее беспокойство, приобретая особое значение с клинической точки зрения, связаны с более высокой частотой развития тромбоэмболических событий и злокачественных заболеваний, сконцентрированных, прежде всего, в области матки и эндометрия.
Примечание
НОЛВАДЕКС ® можно продавать только по рецепту врача.
Использование НОЛВАДЕКСа без рецепта врача, до и во время спортивных соревнований запрещено, поскольку это является допинговой практикой.
Информация о НОЛВАДЕКС ® - Тамоксифен, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу «Заявление об отказе от ответственности и полезная информация».
