САЛИЦИЛАТЫ: они были обнаружены эмпирически путем оценки обезболивающего и жаропонижающего действия жевательных кусочков коры, полученной из некоторых растений, в частности из ивы. Внутри коры находится вещество, называемое салицин, которое после жевания медленно гидролизуется с образованием глюкозы и салициловой кислоты. Эта реакция происходит быстрее в присутствии соляной кислоты, как это происходит в желудке.
Салициловая кислота обладает умеренным жаропонижающим действием и умеренным противовоспалительным действием. В терапии она больше не используется из-за ее выраженных кислотных свойств, поэтому раздражает слизистые оболочки желудка и пищевода. С другой стороны, остается, например, наружное применение. для устранения бородавок или кератозов (фиброзных образований кожи), где используется его кератолитический эффект.
С помощью простой химической модификации, называемой ацетилированием, салициловый спирт дает очень известную ацетилсалициловую кислоту, более известную как аспирин ®. Этот препарат, начавший терапию в 1898 году, до сих пор используется из-за его выраженного противовоспалительного эффекта и умеренного жаропонижающего действия. мощность ... Аспирин принимают по 300-500 мг четыре раза в день, так как продолжительность действия составляет около 5/6 ч. В качестве противовоспалительного - противолихорадочного, поэтому он используется в дозах 2 г / день.
Однако наиболее полезным эффектом аспирина является антиагрегантный эффект, возникающий при его приеме в низких дозах (Кардиоаспирин ®). Этот препарат широко используется для профилактики тромботических заболеваний, в том числе инфаркта миокарда и церебрального инсульта (доза приема: одна таблетка в течение 24 часов). Кардиоаспирин работает, постоянно подавляя ферменты COX1, присутствующие в тромбоцитах, следовательно, агрегация тромбоцитов ингибируется на 7-8 дней (что является средним сроком жизни тромбоцитов); это объясняет его использование для профилактики тромбоза.
Как и у всех НПВП первого поколения, наиболее важным побочным эффектом аспирина является его повреждение желудка.
Составов много, от традиционных таблеток до шипучих, в которые добавлены бикарбонат натрия и лимонная кислота для облегчения их растворения.
Чтобы увеличить растворимость аспирина, с аминокислотой лизином получают соль, которая дает ацетилсалицилат лизина (немедленная растворимость, также подходит для инъекций или в виде мгновенных сублингвальных гранул).
