Топирамат для похудения

Топирамат - это противосудорожный препарат, одобренный для лечения эпилепсии и для профилактики некоторых форм мигрени. Это нейромодулирующий препарат, противосудорожная активность которого, предположительно, обусловлена «ингибированием потенциал-зависимых натриевых каналов» и «повышенными токами, вызванными. ГАМК, ингибирование токов, вызванных каинатом, ингибирование высоковольтных каналов, активируемых кальцием, и ингибирование карбоангидразы.

Среди различных побочных эффектов топирамата - потеря веса и аппетита (аноректический эффект), потенциально полезные при лечении ожирения. В этом смысле топирамат был предметом «интенсивных экспериментов как на животных моделях, так и на животных». field. Clinical, которая даже привела к разработке конкретного лекарства, так и не вышла на рынок из-за отсутствия разрешения FDA. Это Qnexa, препарат на основе топирамата и фентермина (еще одно активное вещество с аноректическим действием), предназначенный для лечения ожирения и связанных с ним состояний (диабет, гипертония и гиперхолестеринемия); отказ разрешить продажу был мотивирован серьезным риском. эффекты, такие как сердцебиение, суицидальные мысли, провалы памяти и врожденные дефекты.

«Точный механизм действия», с помощью которого топирамат помогает похудеть, еще не определен; в любом случае были выдвинуты гипотезы о различных механизмах: 1) увеличение расхода энергии при снижении потребления калорий, связанное с аноректическим эффектом; 2) снижение активности ферментов слюны, важных для восприятия вкуса пищи; 3) снижение концентрации лептина и кортикостероидов; 4) снижение гликемии и инсулинемии.

Было показано, что топирамат эффективен для похудения также при монотерапии, о чем свидетельствуют результаты некоторых клинических исследований, проведенных на пациентах, страдающих ожирением, не связанном с осложнениями, на пациентах с набором веса, вызванным психотропными препаратами, и на пациентах, страдающих от ожирения. синдром компульсивного переедания. Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты в этих исследованиях включают парестезию, нарушения памяти, искажение вкуса, утомляемость, сонливость, бессонницу, трудности с концентрацией внимания и головокружение. Чтобы уменьшить эти побочные эффекты, были предприняты попытки экспериментировать с новыми препаратами топирамата с медленным высвобождением, которые, однако, не показали значительных преимуществ. Как правило, монотерапия топираматом хорошо переносится, и, хотя парестезии часто встречаются во время применения, их интенсивность обычно бывает легкой или умеренной, редко такой интенсивности, что требуется прекращение терапии.

Дозы монотерапии топираматом, протестированные в вышеупомянутых клинических испытаниях при лечении ожирения, варьировались от 32 до 384 мг в день в контексте более широкой терапии, включающей поведенческие модификации для снижения веса, включая принятие низкокалорийной диеты; эти дозы обеспечивали в среднем на 5-15% большую потерю веса по сравнению с контрольной группой. Наиболее эффективная доза топирамата при лечении ожирения составляет от 100 до 200 мг в день. Хотя краткосрочная и долгосрочная эффективность сопоставима с эффективностью сибутрамина и орлистата, необходимы дальнейшие исследования, чтобы лучше определить профиль безопасности. лечения.

См. Также: Топирамат для отказа от курения