Активные ингредиенты: кеторолак (кеторолака трометамин).
Ликсидол 30 мг / мл раствор для инъекций
Вкладыши в упаковку Lixidol доступны для размеров упаковки:- Ликсидол 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Ликсидол 20 мг / мл раствор для пероральных капель
- Ликсидол 30 мг / мл раствор для инъекций
Почему используется Ликсидол? Для чего это?
Ликсидол содержит активное вещество кеторолака трометамин, которое принадлежит к группе лекарств, известных как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), используемых для уменьшения воспаления и боли.
Ликсидол показан взрослым и подросткам старше 16 лет:
- при краткосрочном (максимум два дня) лечении острой боли от умеренной до сильной после операции;
- при лечении боли, вызванной почечной коликой (внезапная и сильная боль, локализованная в животе и спине, вызванная наличием камешков в почках).
Кроме того, Ликсидол можно использовать внутривенно в случаях серьезной хирургической операции или очень сильной боли в качестве дополнения к опиоидным анальгетикам (другим обезболивающим лекарствам).
Противопоказания Когда нельзя применять Ликсидол
Вам не следует давать Ликсидол
- если у вас аллергия на кеторолака трометамин или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6);
- если у вас аллергия на другие вещества, похожие на кеторолака трометамин;
- если у вас в прошлом была аллергическая реакция после приема ацетилсалициловой кислоты (лекарства для лечения воспалений, боли, лихорадки и разжижения крови) и / или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Это необходимо для предотвращения риска тяжелых аллергических реакций;
- если у вас внутри носа опухоль (полипоз носа);
- если у вас когда-либо были отеки рук, ног, лодыжек, лица, губ, языка и / или горла (ангионевротический отек);
- если у вас затрудненное дыхание (бронхоспазм);
- если вы страдаете астмой;
- если у вас есть или когда-либо были проблемы с желудком или кишечником, такие как активная язвенная болезнь (повреждение желудка и первой части кишечника); желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация;
- если у вас серьезные проблемы с сердцем (сердечная недостаточность);
- если вы страдали в прошлом, страдаете или подозреваете, что страдаете от мозгового кровотечения;
- если у вас наблюдается уменьшение объема крови в вашем кровообращении (гиповолемия);
- если вы страдаете обезвоживанием (сильная потеря воды из организма);
- если у вас есть проблемы с почками (умеренная или тяжелая почечная недостаточность);
- если вы подвержены риску возникновения проблем с почками (почечной недостаточности) из-за низкого объема крови или обезвоживания;
- если у вас серьезные проблемы с печенью (цирроз печени или тяжелый гепатит);
- если у вас есть предрасположенность к кровопотере (геморрагический диатез);
- если у вас проблемы с кровотечением (нарушения свертываемости крови)
- если вы принимаете или лечитесь следующими лекарствами (см. раздел «Другие лекарства и Ликсидол»):
- другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты
- антикоагулянты
- соли лития (лекарства, используемые для лечения депрессии и психических расстройств)
- пробенецид (для лечения подагры)
- пентоксифиллин (для кровообращения)
- интенсивная диуретическая терапия (лекарства, используемые для облегчения выведения жидкости с мочой);
- вам предстоит операция;
- если вы недавно перенесли операцию с высоким риском кровотечения
- если вы находитесь в последние 3 месяца беременности, близки к родам или во время родов (см. «Беременность, кормление грудью и фертильность»)
- если вы кормите грудью.
Ликсидол нельзя давать детям и подросткам до 16 лет.
Это лекарство не показано при легкой или хронической боли.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Ликсидола
Перед приемом Ликсидола проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Ликсидол не следует использовать для лечения легкой или хронической боли.
Ваш врач назначит дозу и продолжительность минимальной терапии, подходящей для вашей проблемы, чтобы уменьшить возникновение нежелательных эффектов.
В частности, сообщите своему врачу:
- если у вас есть или вы думаете, что имеете проблемы с фертильностью и планируете забеременеть (см. раздел «Беременность, кормление грудью и фертильность»);
- если у вас есть / были воспаления желудка и кишечника, потому что в этом случае лечение Ликсидолом должно проходить только под строгим врачебным контролем;
- если вы в прошлом страдали язвенной болезнью (травма желудка и первой части кишечника), особенно если она осложнилась кровотечением или перфорацией, поскольку существует риск повторения этих заболеваний, особенно при приеме высоких доз лекарства . В этих случаях ваш врач может прописать лекарства для защиты вашего желудка и кишечника (мизопростол или ингибиторы протонной помпы) и / или начать лечение низкими дозами ликсидола (см. Раздел 3 «Не принимайте ликсидол»). y побочный эффект со стороны желудка, особенно в начале лечения, немедленно сообщите врачу, который прекратит лечение Ликсидолом (см. раздел 4 «Возможные побочные эффекты»);
- если вы в прошлом страдали тяжелыми хроническими заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), так как эти заболевания могут обостриться;
- если вы страдали астмой в прошлом или склонны к приступам астмы, так как это увеличивает риск возникновения приступов бронхоспазма (сужение бронхов, вызывающее серьезные затруднения дыхания) или других тяжелых аллергических реакций;
- если вы в прошлом страдали бронхоспазмом (затрудненное дыхание), носовыми полипами (опухолью, образующейся внутри носа), ангионевротическим отеком (отек рук, ног, лодыжек, лица, губ, языка и / или горла), повышается риск аллергических реакций. Если у вас возникла какая-либо аллергическая реакция, немедленно сообщите врачу, который прекратит лечение Ликсидолом (см. раздел 4 «Возможные побочные эффекты»);
- если вы страдаете или страдали в прошлом гипертонией (высоким кровяным давлением) и / или проблемами с сердцем (сердечная недостаточность от легкой до умеренной), поскольку это увеличивает риск склонности к задержке жидкости в организме и отека (отек из-за скопление жидкости);
- если у вас есть или вы страдали от проблем с сердцем, или если у вас был сердечный приступ или инсульт (внезапное закрытие или разрыв кровеносного сосуда в головном мозге), или вы думаете, что можете подвергаться риску (например, если у вас высокое кровяное давление, диабет или высокий холестерин или дым); В этих случаях может увеличиваться риск сердечного приступа или инсульта;
- если у вас есть проблемы с почками (нарушение функции почек) и / или вы в прошлом страдали заболеванием почек, так как это увеличивает риск возникновения побочных эффектов на почки;
- если вы страдаете гиповолемией (сниженным объемом циркулирующей крови) и / или сниженным притоком крови к почкам, так как это увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны почек;
- если вы страдали или страдали в прошлом проблемами с печенью (снижение функции печени). В этом случае врач будет наблюдать за вами с помощью соответствующих анализов, чтобы оценить функциональность печени. Если вы испытываете серьезное нарушение функции печени, немедленно сообщите врачу, кто прекратит лечение ликсидолом (см. Раздел 4 «Возможные побочные эффекты»).
- если вы страдаете нарушениями свертываемости крови, так как это лекарство может увеличить риск кровотечения
Ликсидол - непростое болеутоляющее, и его использование требует тщательного медицинского наблюдения.
Использование кеторолака может быть связано с более высоким риском серьезной токсичности для желудка и кишечника по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно при использовании вне предполагаемых показаний (см. Раздел 1 «Что такое»). Ликсидол и для чего он используется ») и / или в течение длительных периодов времени.
Ваш врач спросит вас перед началом терапии ликсидолом, была ли у вас когда-либо аллергическая реакция на кеторолак, ацетилсалициловую кислоту и / или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Избегайте приема этого лекарства в следующих случаях:
- если вы принимаете лекарства, которые могут вызвать проблемы с желудком или кишечником (пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), лекарства, которые помогают выводить жидкость с мочой (диуретики), и лекарства, которые препятствуют свертыванию крови (см. раздел «Другие лекарства и ликсидол»). ").
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменять действие Ликсидола
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
В частности, сообщите своему врачу, если вы принимаете следующие лекарства.
Лекарства, которые нельзя принимать вместе с Ликсидолом (см. Раздел «Не принимать Ликсидол»).
- другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая «ацетилсалициловую кислоту и« селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) »(класс НПВП), поскольку они увеличивают риск побочных эффектов;
- антикоагулянты (лекарства, используемые для разжижения крови и предотвращения образования тромбов), включая варфарин и низкие дозы гепарина, назначаемые в качестве профилактических мер, поскольку они могут вызвать кровотечение;
- соли лития (используются для лечения депрессии и психических расстройств), так как они могут увеличивать токсичность этих лекарств;
- пробенецид (лекарство, используемое для лечения подагры), поскольку оно увеличивает время и количество ликсидола в крови, вызывая усиление побочных эффектов;
- пентоксифиллин (лекарство, улучшающее кровоток), так как это может увеличить риск кровотечения.
Ликсидол будет назначаться вам с осторожностью, если вы принимаете:
- пероральные кортикостероиды (лекарства для лечения воспалений и аллергии)
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (лекарства для лечения тревожности и поведенческих расстройств)
- метотрексат (лекарство, используемое для лечения некоторых видов рака и аутоиммунных заболеваний)
- диуретики (такие как фуросемид) и лекарства, используемые для лечения высокого кровяного давления (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина II),
- обезболивающие (анальгетики)
Несовместимость
Нельзя смешивать Ликсидол в шприце, содержащем следующие лекарства:
- морфин, меперидин (другие лекарства, применяемые для снятия боли)
- прометазин (лекарство, используемое для лечения аллергических состояний)
- гидроксизин (лекарство, используемое для лечения беспокойства).
Предупреждения Важно знать, что:
Пожилые (65 лет и старше) и / или ослабленные
Если вы пожилой и / или ослабленный, у вас может участиться побочные эффекты, особенно кровотечение и перфорация желудка и кишечника, которые могут быть фатальными (см. Раздел 4 «Возможные побочные эффекты»). В этом случае решение может принять ваш врач. для уменьшения дозы или увеличения временного интервала между приемами (см. раздел «Как применять Ликсидол»)
Ваш врач может также назначить лекарства для защиты вашего желудка и кишечника (мизопростол или ингибиторы протонной помпы).
Кроме того, если вы пожилой человек и имеете проблемы с почками, у вас может быть более высокий риск возникновения возможных побочных эффектов, влияющих на почки.
Были сообщения о появлении синяков (гематомы) после операции (послеоперационный период) и кровотечения из ран после использования Ликсидола до или после операции (периоперационный период). Поэтому сообщите своему врачу, если вам предстоит хирургическое удаление миндалин, простаты. хирургическое вмешательство (резекция простаты) или косметическая операция.
Для тех, кто занимается спортом
Использование лекарств, содержащих этиловый спирт, может дать положительный результат на допинг-тесты относительно пределов концентрации алкоголя, установленных некоторыми спортивными федерациями.
Дети и подростки
Не давайте Ликсидол детям и подросткам до 16 лет, так как безопасность и эффективность у детей и подростков до 16 лет не установлены (см. Раздел «Не принимайте Ликсидол»).
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы планируете забеременеть, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Беременность
Не принимайте Ликсидол, если вы находитесь в последнем триместре беременности, во время схваток и родоразрешения (см. Раздел «Не принимайте Ликсидол»).
Ваш врач может назначить Ликсидол в первые 6 месяцев беременности только в случае крайней необходимости.
В этом случае врач назначит минимальную дозу и минимальную продолжительность лечения.
Время кормления
Не принимайте Ликсидол, если вы кормите грудью (см. Раздел «Не принимайте Ликсидол»).
Плодородие
Использование Ликсидола, как и любого лекарства, аналогичного Ликсидолу, не рекомендуется женщинам, которые собираются забеременеть. Поэтому, если вы находитесь в детородном возрасте, ваш врач посоветует вам исключить возможную беременность, поэтому до начала лечения и во время лечения он посоветует вам использовать противозачаточные средства (методы предотвращения беременности).
Если у вас есть или вы думаете, что у вас есть проблемы с фертильностью, ваш врач может попросить вас прекратить прием Ликсидола.
Вождение и использование машин
Ликсидол может вызвать сонливость, головокружение, бессонницу или депрессию. Если вы испытываете эти симптомы, избегайте вождения и использования машин.
Ликсидол содержит этанол
Это лекарство содержит небольшое количество этанола (алкоголя) менее 100 мг на дозу.
Ликсидол содержит натрий
Это лекарство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, т. Е. Практически не содержит натрия.
Дозировка и способ применения Как применять Ликсидол: Дозировка
ВНУТРИМАШЕЧНАЯ АДМИНИСТРАЦИЯ (инъекция в мышцу)
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Это лекарство будет дано вам врачом или медсестрой путем инъекции в мышцу (внутримышечно).
Использование самой низкой дозы для кратчайшей продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов, снижает побочные эффекты.
Взрослые
- Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг, затем следует повторять дозы 10-30 мг каждые 4-6 часов, как определит ваш врач.
- Ваш врач соответственно снизит вашу дозу, если вы весите менее 50 кг.
- Максимальная доза - 90 мг / сут (3 инъекции).
- Если вам необходимо перейти на пероральную терапию ликсидолом, ваш врач посоветует вам дозу, которую следует принять в день перехода.
Если вы пожилой (65 лет и старше)
Если вы пожилой человек, ваш врач оценит возможное снижение указанных выше дозировок и увеличение интервала между приемами.
Однако для пожилых людей максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / сут (2 инъекции).
Использование у детей и подростков
Применение Ликсидола противопоказано детям и подросткам в возрасте до 16 лет.
Продолжительность лечения
Не превышайте 2 дня лечения.
ВНУТРИВЕННОЕ ВВЕДЕНИЕ (инъекция / инфузия в вену)
Внутривенное введение этого лекарства предназначено только для больниц и домов престарелых, поэтому Ликсидол будет назначен вам медицинскими работниками. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом.
В случае сильной острой боли (например, при послеоперационной терапии приступов боли)
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг, затем следует повторять дозы 10–30 мг каждые 4–6 часов. При необходимости лечение можно продолжать с более длительными интервалами; однако не следует превышать суточную дозу 90 мг.
Если вы пожилой (65 лет и старше)
Однако для пожилых людей максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / сут (2 инъекции).
Использование у детей и подростков
Применение Ликсидола противопоказано детям и подросткам в возрасте до 16 лет.
В случае боли от почечной колики
Рекомендуемая доза - 30 мг (1 инъекция).
Если вы забыли принять Ликсидол
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Инструкция по применению
Откройте флакон.
После открытия флакона наберите лекарственный раствор в шприц и введите его внутримышечно.
Укол необходимо производить с соблюдением правил гигиены.
Не используйте Ликсидол для эпидурального или интратекального введения и не смешивайте это лекарство в одном шприце с морфином, меперидином, прометазином или гидроксизином путем инъекции в спину (эпидуральная или интратекальная инъекция).
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много ликсидола
Если вы приняли слишком много ликсидола, немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Симптомы
Если вы приняли слишком много ликсидола, у вас могут возникнуть следующие симптомы:
- эрозивный гастрит (воспаление желудка, характеризующееся шелушением слизистой оболочки желудка), боль в желудке, язвенная болезнь (травма желудка), боль в животе, исчезающая при прекращении лечения
- желудочное и кишечное кровотечение
- гипертония (высокое кровяное давление)
- острая почечная недостаточность (снижение функции почек)
- угнетение дыхания (сокращение и / или блокировка дыхания)
- кома
- тяжелые аллергические реакции.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Ликсидола
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если вы испытываете какие-либо из следующих побочных эффектов, немедленно обратитесь к врачу или в ближайшую больницу:
- Аллергические реакции, такие как:
- анафилактические реакции (аллергические реакции, которые могут быть фатальными)
- бронхоспазм (сужение бронхов, которое вызывает серьезные затруднения дыхания из-за ограниченного прохождения воздуха)
- вазодилатация (увеличение калибра кровеносных сосудов, вызывающее снижение артериального давления)
- приливы
- сыпь (кожные высыпания)
- гипотония (низкое артериальное давление)
- отек гортани (отек горла).
- кровавая рвота (кровотечение в желудке, которое проявляется в наличии крови в рвоте или темных частях, которые выглядят как кофейная гуща
- мелена (липкий черный стул или кровавый понос)
- пептические язвы, язвы или перфорации или желудочно-кишечное кровотечение
- панкреатит (проблемы с поджелудочной железой)
- обострение язвенного колита или болезни Крона
- гепатит (воспаление печени)
- холестатическая желтуха (пожелтение кожи и белков глаз)
Другие нежелательные эффекты с неизвестной частотой (частоту которых невозможно оценить на основе имеющихся данных):
- тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов в крови)
- пурпура (появление красных пятен на коже из-за скопления крови под кожей)
- носовое кровотечение (носовое кровотечение)
- анорексия (потеря веса)
- гиперкалиемия (высокий уровень калия в крови)
- гипонатриемия (низкий уровень натрия в крови)
- ненормальное мышление (нарушение мышления)
- депрессия
- бессонница
- беспокойство
- раздражительность
- нервозность
- психотические реакции (психические расстройства, приводящие к потере связи с реальностью)
- нарушения сна
- галлюцинации (восприятие вещей, которых на самом деле не существует)
- эйфория
- снижение способности концентрироваться
- вялость (физическая или психическая вялость)
- путаница
- Головная боль
- головокружение
- судороги и гиперкинезы (неконтролируемые движения тела)
- парестезия (онемение рук, ног или других частей тела)
- изменения вкуса
- ненормальное зрение
- опухоль вокруг глаз
- тиннитус (звон в ушах)
- потеря слуха
- головокружение
- сердцебиение (ощущение учащенного сердцебиения)
- брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений, т. е. числа ударов сердца в минуту)
- сердечная недостаточность (снижение сердечной функции)
- отек (скопление жидкости)
- гипертония (высокое кровяное давление)
- вазодилатация (увеличение калибра кровеносных сосудов, вызывающее снижение артериального давления)
- гипотония (низкое артериальное давление)
- гематомы (скопление крови под кожей, которое выглядит как синяк на коже)
- промывание
- бледность
- послеоперационное раневое кровотечение
- риск образования тромбов, особенно при высоких дозах и при длительном лечении, которое (артериальные тромботические события) может вызвать, например, сердечный приступ или инсульт
- отек легких (скопление жидкости в легких)
- хрипы (одышка)
- астма
- тошнота
- Его рвало
- понос
- метеоризм (выброс воздуха из кишечника)
- запор
- диспепсия (расстройство желудка)
- боль в животе / дискомфорт
- чувство полноты
- кровотечение из прямой кишки
- язвенный стоматит (инфекции полости рта)
- эзофагит (воспаление пищевода, трубки, по которой пища переносится изо рта в желудок)
- отрыжка
- сухость во рту
- язвы желудочно-кишечного тракта
- гастрит (воспаление желудка)
- печеночная недостаточность (нарушение функции печени)
- ангионевротический отек
- эксфолиативный дерматит
- повышенное потоотделение
- макулопапулезная сыпь (кожная сыпь, которая проявляется плоскими или выступающими красными пятнами на коже)
- крапивница (покраснение кожи, сопровождающееся зудом)
- зуд
- пурпура (появление красных пятен на коже из-за скопления крови под кожей)
- буллезные реакции (включая очень редко синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз)
- миалгия (мышечные боли)
- полиурия (чрезмерное выделение и выделение мочи) - учащенное мочеиспускание
- олигурия (снижение диуреза)
- уремико-гемолитический синдром (синдром, характеризующийся наличием нарушений со стороны крови и почек)
- заболевание почек (острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром)
- задержка мочи (неспособность мочевого пузыря полностью опорожниться)
- боль в боку
- повышение креатинина в крови (белок, увеличение которого указывает на наличие пониженной функции почек)
- повышенный уровень калия в крови (признак нарушения функции почек)
- женское бесплодие
- асептический менингит (инфекция, например, с болью, сонливостью, лихорадкой, общим недомоганием, головной болью, тошнотой, рвотой)
- усталость
- высокая температура
- отек (припухлость)
- грудная боль
- чрезмерная жажда
- увеличение веса
- увеличенное время кровотечения
- повышенный уровень мочевины в крови
- повышение креатинина и калия в крови
- аномальные тесты для оценки функции печени.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит Ликсидол
- действующее вещество: кеторолака трометамин (каждая ампула по 1 мл содержит 30 мг кеторолака трометамина)
- прочие ингредиенты: этанол (см. раздел «Ликсидол содержит спирт»), хлорид натрия (см. раздел «Ликсидол содержит натрий»), вода для инъекций.
Как выглядит Ликсидол и что содержится в упаковке
Ликсидол - раствор, содержащийся в бесцветном стеклянном флаконе.
Выпускается в упаковках по 3 ампулы по 1 мл.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ЛИКСИДОЛ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Ликсидол 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: кеторолака трометамин 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза.
Ликсидол 30 мг / мл раствор для инъекций
Каждая ампула содержит: кеторолака трометамин 30 мг.
Вспомогательные вещества: этанол.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Ликсидол выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, раствора для инъекций для внутримышечного введения. или е.в.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Таблетки ликсидола, покрытые пленочной оболочкой
Ликсидол показан только для краткосрочного (максимум 5 дней) лечения умеренной послеоперационной боли.
Ликсидол раствор для инъекций
Ликсидол, вводимый внутримышечно или внутривенно, показан для лечения. в ближайщем будущем (максимум два дня) умеренной и сильной острой послеоперационной боли.
В случае серьезного хирургического вмешательства или сильной боли внутривенное введение Ликсидола может использоваться в качестве дополнения к опиоидным анальгетикам.
Ликсидол 30 мг / мл раствор для инъекций также показан при лечении боли при почечной колике.
04.2 Дозировка и способ применения -
Таблетки ликсидола, покрытые пленочной оболочкой
Предупреждение: продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.
ВЗРОСЛЫЕ
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.4).
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 10 мг (эквивалентно 1 таблетке с пленочным покрытием или 10 каплям раствора), при необходимости каждые 4-6 часов, но не более 40 мг / день.
В день перехода от парентеральной терапии к пероральной не следует превышать общую суточную дозу 90 мг, помня, что максимальная пероральная доза не должна превышать 40 мг.
У пациентов с массой тела менее 50 кг доза должна быть адекватно уменьшена.
ПОЖИЛЫЙ (≥ 65 лет)
У пожилых пациентов дозировка должна быть тщательно установлена врачом, который должен будет оценить возможное снижение дозировок, указанных выше.
ДЕТИ
Безопасность и эффективность у детей не установлены, поэтому применение препарата противопоказано младше 16 лет (см. Раздел 4.3).
Ликсидол раствор для инъекций
Предупреждение: раствор для инъекций содержит этанол, поэтому его нельзя использовать эпидурально или интратекально.
Парентерально продолжительность терапии не должна превышать 2 суток при болюсном введении и 1 сутки при непрерывной инфузии.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.4).
Внутримышечное введение
ВЗРОСЛЫЕ
Взрослым рекомендуется начинать с дозы 10 мг, а затем повторять дозы 10–30 мг каждые 4–6 часов, при необходимости, до максимальной 90 мг / день, используя самую низкую эффективную дозу.
Продолжительность терапии не должна превышать 2 суток.
В день перехода от парентеральной терапии к пероральной не следует превышать общую суточную дозу 90 мг, помня, что максимальная пероральная доза не должна превышать 40 мг.
У пациентов с массой тела менее 50 кг доза должна быть адекватно уменьшена.
ПОЖИЛЫЙ (≥ 65 лет)
У пожилых пациентов дозировка должна быть тщательно установлена врачом, который должен будет оценить возможное снижение дозировок, указанных выше.
Однако у пожилых пациентов максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / сут.
ДЕТИ
Безопасность и эффективность у детей не установлены, поэтому применение препарата противопоказано младше 16 лет.
Внутривенное введение
ВНУТРИВЕННОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ПРЕПАРАТА ДОПУСКАЕТСЯ ДЛЯ БОЛЬНИЦ И ДОМА ПО УХОДУ.
ВЗРОСЛЫЕ
В ситуациях, характеризующихся сильной острой болью (например, при терапии послеоперационного приступа боли), рекомендуется начальная доза 10 мг, затем дозы 10-30 мг, которые можно повторить, если необходимо, через 4-6 часов, используя самая низкая эффективная доза. При необходимости лечение можно продолжать с более длительными интервалами, однако суточную дозу 90 мг не следует превышать.
ПОЖИЛЫЙ (≥ 65 лет)
Однако у пожилых пациентов максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / сут.
ДЕТИ
Безопасность и эффективность у детей не установлены, поэтому применение препарата противопоказано младше 16 лет.
Почечная колика
Рекомендуемая дозировка - флакон 30 мг для внутримышечного или внутривенного введения.
04.3 Противопоказания -
Предупреждение: препарат не показан при легкой или хронической боли.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим близкородственным веществам с химической точки зрения и / или к любому из вспомогательных веществ.
- Из-за возможности перекрестной чувствительности Ликсидол также противопоказан пациентам, у которых ацетилсалициловая кислота и / или другие нестероидные противовоспалительные препараты вызвали аллергические проявления из-за риска развития тяжелых реакций анафилактического типа.
- Полный или частичный синдром полипоза носа, ангионевротического отека, бронхоспазма.
- Астма.
- Активная язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация в анамнезе.
- тяжелая сердечная недостаточность.
- Предыдущее, текущее или предполагаемое цереброваскулярное кровотечение.
- Гиповолемия или обезвоживание.
- Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки> 442 мкмоль / л) или пациенты с риском почечной недостаточности из-за гиповолемии или обезвоживания.
- Цирроз печени или тяжелый гепатит.
- Геморрагический диатез.
- Нарушения свертывания крови.
- Пациенты, получающие антикоагулянтную терапию.
- Сопутствующее лечение другими нестероидными противовоспалительными препаратами и солями лития, пробенецидом или пентоксифиллином (см. Раздел 4.5).
- Пациенты, проходящие интенсивную диуретическую терапию.
- В качестве обезболивающей профилактики перед операцией и во время операции, поскольку это увеличивает риск кровотечения из-за ингибирования агрегации тромбоцитов и увеличения времени кровотечения.
- Кеторолак подавляет функцию тромбоцитов и поэтому противопоказан пациентам с подозреваемым или подтвержденным цереброваскулярным кровотечением.
- Пациенты, перенесшие операцию, с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, а также с высоким риском кровотечения.
- У детей и подростков до 16 лет.
- Использование Ликсидола противопоказано во время третьего триместра беременности, родов, родов и во время кормления грудью (см. Раздел 4.6).
Предупреждение: раствор для инъекций содержит этанол, поэтому применение нейроаксиальным путем (эпидуральным или интратекальным) противопоказано.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Предупреждение: Ликсидол нельзя рассматривать как простое обезболивающее, и его необходимо использовать.
под строгим контролем врача.
Его не следует использовать при лечении легкой или хронической боли.
Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что кеторолак может быть связан с более высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности по сравнению с другими НПВП, особенно при использовании вне разрешенных показаний и / или в течение длительных периодов (см. Также разделы 4.1, 4.2 и 4.3).
Следует избегать одновременного применения Ликсидола с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.2 и параграфы ниже о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках).
Перед началом терапии Ликсидолом необходимо убедиться, что у пациента ранее не было реакций гиперчувствительности к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и / или другим нестероидным противовоспалительным средствам.
Использование Ликсидола не вызывает привыкания. После резкого прекращения приема кеторолака в инъекциях не наблюдалось никаких симптомов отмены.
Меры предосторожности, связанные с фертильностью:
Использование Ликсидола, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез простагландинов и циклооксигеназы, не рекомендуется женщинам, намеревающимся забеременеть.
Следует прекратить прием ликсидола женщинам, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность прекращения приема кеторолака.
Применение у пожилых людей. Особую осторожность следует проявлять у пожилых или ослабленных пациентов, поскольку частота некоторых нежелательных эффектов может быть выше, чем у более молодых пациентов. У пожилых пациентов повышается частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации. может привести к летальному исходу. У пожилых людей также может наблюдаться увеличение периода полувыведения препарата и одновременное снижение клиренса. Следовательно, помимо снижения общей дозы, может потребоваться более длительный интервал между дозами (см. Раздел 4.2).
Влияние на желудочно-кишечный тракт Ликсидол может вызывать раздражение желудочно-кишечного тракта, язвы и кровотечения у пациентов с или без предшествующих заболеваний желудочно-кишечного тракта. Пациенты с текущими или перенесенными воспалительными заболеваниями желудочно-кишечного тракта должны проходить лечение только под строгим медицинским наблюдением. Частота этих эффектов увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Риск клинически тяжелого желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы, особенно у пожилых пациентов, получающих среднюю суточную дозу более 60 мг / день инъекции кеторолака. Язвенная болезнь в анамнезе увеличивает вероятность развития серьезных желудочно-кишечных осложнений на фоне терапии кеторолаком.
Не используйте одновременно Ликсидол и другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Язва желудочно-кишечного тракта, кровотечение и перфорация Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть фатальными, были зарегистрированы в любое время во время лечения всеми НПВП, с предупреждающими симптомами или без них или с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе.
Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорацию, которые могут быть фатальными. Ослабленные пациенты, по-видимому, меньше переносят язвы и кровотечения, чем другие.
Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорацию, которые могут быть фатальными. Ослабленные пациенты, по-видимому, меньше переносят язвы и кровотечения, чем другие. Большинство фатальных желудочно-кишечных событий, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, произошло у пожилых и / или ослабленных пациентов.
У пожилых людей и пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнилась кровотечением или перфорацией (см. Раздел 4.3), риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при увеличении доз НПВП. Этим пациентам следует начинать лечение с самой низкой доступной дозы. Этим пациентам, а также пациентам, принимающим аспирин в низких дозах или другие препараты, которые могут повысить риск желудочно-кишечных событий, следует рассмотреть возможность одновременного применения защитных средств (мизопростола или ингибиторов протонной помпы) (см. Ниже и раздел 4.5).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Следует проявлять осторожность у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. Раздел 4.5).
Если у пациентов, принимающих Ликсидол, возникают желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления, лечение следует прекратить.
НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел 4.8).
Воздействие на органы дыхания При взаимодействии с метаболизмом арахидоновой кислоты препарат может вызывать у астматиков и предрасположенных лиц кризисы бронхоспазма и, возможно, другие псевдоаллергические явления или шок.
Анафилактические (анафилактоидные) реакции Анафилактические реакции (включая, помимо прочего, анафилаксию, бронхоспазм, приливы, сыпь, гипотензию, отек гортани и ангионевротический отек) могут возникать у пациентов с гиперчувствительностью к другим НПВП или аспирину или кеторолаку в анамнезе. Они также могут возникать у людей с ангионевротическим отеком, бронхоспастической реактивностью (например, астмой) и полипами носа. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут быть фатальными. Поэтому Ликсидол следует с осторожностью применять пациентам с астмой в анамнезе, а также пациентам с полным или частичным синдромом полипоза носа, ангионевротическим отеком и бронхоспазмом.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Пациентам с артериальной гипертензией от легкой до умеренной степени и / или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимы адекватный мониторинг и инструктаж, поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 и некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических событий (например, сердечного приступа или инсульта). Не было показано, что кеторолак увеличивает тромботические явления, такие как инфаркт миокарда, недостаточно данных, чтобы исключить этот риск при приеме кеторолака.
Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует лечить кетеролаком только после тщательного рассмотрения. Аналогичные соображения следует учитывать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
Эффекты почек
Как и другие НПВП, кеторолак следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с заболеванием почек в анамнезе, поскольку он является мощным ингибитором синтеза простагландинов и может вызывать нефротоксичность, включая гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром. и острая почечная недостаточность. Следует соблюдать осторожность, поскольку сообщалось о почечной токсичности кеторолака и других НПВП у пациентов, состояния которых приводят к уменьшению объема почек и / или кровотока, когда почечные простагландины играют вспомогательную роль в поддержании перфузии почек. У этих пациентов прием кеторолака или других НПВП может вызвать дозозависимое снижение продукции почечных простагландинов и может привести к явной почечной недостаточности или почечной недостаточности. Наибольшему риску этой реакции подвержены пациенты с нарушением функции почек. Гипоперфузия почек. состояния, заболевания почек, гиповолемия, сердечная недостаточность, дисфункция печени, цирроз печени или тяжелый гепатит, лица, принимающие диуретики, и пожилые люди. Прекращение приема кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов обычно сопровождается восстановлением состояния, которое было до лечения.
В частности, использование Ликсидола противопоказано пациентам с уровнем креатинина сыворотки выше 1,8 мг / дл.
Препарат противопоказан при интенсивной диуретической терапии.
Пациенты с нарушением функции почек
Поскольку Ликсидол и его метаболиты в основном выводятся почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек во время лечения Ликсидолом. В частности, применение Ликсидола противопоказано пациентам с уровнем креатинина сыворотки выше 442 мкмоль / л.
Препарат противопоказан при интенсивной диуретической терапии.
Задержка натрия / жидкости у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и периферическими отеками
Из-за потенциального эффекта удержания воды, Ликсидол следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией и аналогичными состояниями.
Следует проявлять осторожность у пациентов с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с терапией НПВП.
Кеторолак не следует назначать одновременно с пробенецидом, поскольку при этой комбинации сообщалось об изменениях фармакокинетики препарата.
Также рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с метотрексатом, поскольку некоторые препараты, ингибирующие синтез простагландинов, снижают клиренс метотрексата и, следовательно, могут увеличивать его токсичность.
Пациенты с нарушением функции печени
Применение у пациентов с нарушением функции печени: пациенты с нарушением функции печени из-за цирроза не претерпевают каких-либо клинически важных изменений клиренса или периода полувыведения кеторолака. Могут наблюдаться пограничные повышения одного или нескольких функциональных тестов печени. Эти отклонения могут быть временными. ., остаются без изменений или прогрессируют при продолжении терапии. Значительное повышение сывороточного уровня (более чем в 3 раза выше нормы) глутаматпируваттрансаминазы (SGPT / ALT) или глутаматоксалоацетаттрансаминазы (SGOT / AST) наблюдалось менее чем у «1% пациентов. Ликсидол следует отменить, если развиваются стойкие клинические признаки и симптомы заболевания печени или если возникают системные проявления.
Гематологические эффекты Ликсидол подавляет функцию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.
Ликсидол не следует назначать пациентам с нарушениями свертывания крови или пациентам, принимающим препараты, нарушающие гемостаз, включая варфарин и низкие дозы гепарина (2500-5000 МЕ), вводимые в профилактических целях (см. Раздел 4.3).
В постмаркетинговом опыте сообщалось о послеоперационных гематомах и других признаках кровотечения из ран в связи с периоперационным использованием раствора ликсидола для инъекций. Врачи должны учитывать потенциальный риск кровотечения, когда гемостаз является критическим, например, в случаях резекции простаты, тонзиллэктомии или косметической хирургии (см. Раздел 4.3).
Кожные реакции Серьезные кожные реакции, некоторые из которых заканчиваются летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, очень редко наблюдались в связи с применением НПВП (см. Раздел 4.8). На ранних этапах терапии i пациенты представляют собой группу повышенного риска: реакция в большинстве случаев начинается в течение первого месяца лечения. Прием Ликсидола следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Таблетки с пленочным покрытием содержат лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
Раствор для инъекций содержит небольшое количество этанола (спирта) менее 100 мг на дозу.
Инъекции должны выполняться в соответствии со строгими стандартами стерилизации, асептики и антисептики.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Следует избегать одновременного приема Ликсидола и других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Одновременный прием ликсидола и кортикостероидов увеличивает риск язвы желудочно-кишечного тракта или кровотечения (см. Раздел 4.4).
Одновременный прием ликсидола и антиагрегантов, а также селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения (см. Раздел 4.4).
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел 4.4). Ликсидол подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и удлиняет время кровотечения.В отличие от аспирина, действие которого пролонгировано, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после прекращения лечения ликсидолом. В пробирке Ликсидол вызывает незначительное снижение связывания варфарина с белками плазмы. Кеторолак не изменяет связывание дигоксина с белками. Исследования in vitro показывают, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг / мл) связывание кеторолака снижалось примерно на 99,2-97,5%, что соответствует потенциальному двукратному увеличению концентрации несвязанного кеторолака в плазме. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака трометамина с белками. Как и в случае с другими препаратами, подавляющими синтез простагландинов, одновременный прием Ликсидола с метотрексатом или литием следует проводить с осторожностью, поскольку может произойти уменьшение клиренса последнего с последующим увеличением их токсичности.
Раствор кеторолака для инъекций снижает диуретический ответ на фуросемид у здоровых субъектов с нормоволемией примерно на 20%, поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с сердечной недостаточностью. Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут снижать действие диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты с нарушением функции почек) совместное введение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и агентов, ингибирующих систему циклооксигеназы, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможна острая почечная недостаточность, обычно обратимая. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Ликсидол одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Поэтому комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.
Кеторолак не следует назначать одновременно с пентоксифиллином, так как это может увеличить риск кровотечения.
Кеторолак не следует назначать одновременно с пробенецидом, поскольку одновременный прием пробенецида и ликсидола приводит к снижению клиренса последнего и, как следствие, к более высоким и продолжительным концентрациям в плазме.
Было показано, что кеторолак снижает потребность в сопутствующей терапии опиоидными анальгетиками при использовании для послеоперационного обезболивания.
Пероральное введение таблеток Ликсидола после приема пищи с высоким содержанием жиров привело к задержке и снижению пиковой концентрации кеторолака примерно на 1 час. Антациды не влияли на степень абсорбции.
Информацию о несовместимости см. В разделе 6.2.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Использование Ликсидола противопоказано в третьем триместре беременности, родов, родов и в период кормления грудью (см. Раздел 4.4).
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считалось, что риск возрастает с дозой и продолжительностью терапии.У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает повышенную потерю до и после имплантации, и, кроме того, у животных, которым вводили простагландин, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых. ингибиторы синтеза в органогенетическом периоде.
В течение первого и второго триместра беременности Ликсидол не следует назначать без крайней необходимости.
Если Ликсидол назначают женщинам, намеревающимся забеременеть, или в течение первого или второго триместра беременности, доза должна быть самой низкой, а продолжительность лечения - как можно меньшей.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать
плод:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности при олигогидроамниозе;
матери и новорожденному в конце беременности:
- возможное удлинение времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может проявиться даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов.
Кеторолак проникает через плаценту примерно на 10%.
Следовательно, кеторолак противопоказан в третьем триместре беременности.
Кеторолак следует назначать только по мере необходимости в течение первых двух триместров беременности.
У женщин детородного возраста до начала лечения всегда необходимо исключить беременность, а во время лечения необходимо обеспечить эффективную контрацепцию.
Роды и роды :
Кеторолак противопоказан во время схваток и родоразрешения, поскольку из-за его ингибирующего действия на синтез простагландинов он может негативно повлиять на кровообращение плода с серьезными последствиями для дыхания будущего ребенка и подавлять сокращения матки с возможной задержкой родов, что увеличивает риск маточного кровотечения.
Время кормления :
Было показано, что ликсидол и его метаболиты могут попадать в кровоток плода и в молоко экспериментальных животных.
Препарат в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому его применение противопоказано в период лактации.
Фертильность:
Использование Ликсидола, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез простагландинов и циклооксигеназы, не рекомендуется женщинам, намеревающимся забеременеть.
Следует прекратить прием ликсидола женщинам, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Ликсидол, не обладая наркотическим действием или воздействием на центральную нервную систему, может вызывать у некоторых пациентов сонливость, головокружение, бессонницу или депрессию.
Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при вождении и использовании машин.
04.8 Побочные эффекты -
Пост-маркетинг
У пациентов, принимающих кеторолак, могут возникать следующие побочные эффекты: Частота событий, о которых сообщается, неизвестна, потому что о них добровольно сообщило не поддающееся количественной оценке количество людей.
Инфекции и инвазии: асептический менингит.
Заболевания крови и лимфатической системы тромбоцитопения, пурпура, носовое кровотечение.
Нарушения иммунной системы: анафилаксия; анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход; реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, расширение сосудов, приливы крови, сыпь, артериальная гипотензия, отек гортани).
Нарушения обмена веществ и питания: анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Психиатрические расстройства: ненормальное мышление, депрессия, бессонница, беспокойство, раздражительность, нервозность, психотические реакции, аномальная активность сновидений, галлюцинации, эйфория, снижение способности концентрироваться, вялость, спутанность сознания.
Расстройства нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, парестезия, гиперкинез, изменение вкуса.
Заболевания глаз: ненормальное зрение, отек вокруг глаз
Нарушения уха и лабиринта: шум в ушах, потеря слуха, головокружение.
Сердечные патологии: сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность.
Сообщалось об отеках, гипертонии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВП.
Сосудистые патологии: артериальная гипертензия, вазодилатация, гипотензия, гематома, гиперемия, бледность, послеоперационные раневые кровотечения.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. Раздел 4.4). Не было показано, что кеторолак увеличивает тромботические явления, такие как инфаркт миокарда, недостаточно данных, чтобы исключить аналогичный риск с кеторолаком.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.: отек легких, одышка, астма.
Желудочно-кишечная система: наиболее часто наблюдаемые нежелательные явления имеют желудочно-кишечный характер. Могут возникнуть пептические язвы, перфорация желудочно-кишечного тракта или кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей (см. Раздел 4.4).
Сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запорах, диспепсии, боли / дискомфорте в животе, полноте, мелене, ректальном кровотечении, рвоте, язвенном стоматите, эзофагите, отрыжке, метеоризме, язвах желудочно-кишечного тракта, панкреатите во рту. , обострение колита и болезни Крона (см. раздел 4.4).
Гастрит наблюдается реже.
Гепатобилиарные расстройства: гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, повышенное потоотделение, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, пурпура, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.: myalgia.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, поллакиурия, олигурия, острая почечная недостаточность, уремико-гемолитический синдром, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, боль в боку (с гематурией ± азотемия или без нее). Как и при приеме других препаратов, подавляющих синтез простагландинов, появляются признаки почечной недостаточности, такие как повышение уровня креатинина и калия.
Заболевания репродуктивной системы и груди: женское бесплодие.
Общие расстройства и состояния в месте введения: астения, лихорадка, реакция в месте инъекции, отек, боль в груди, чрезмерная жажда, увеличение веса.
Диагностические тесты: увеличение времени кровотечения, повышение уровня мочевины в сыворотке крови, повышение уровня креатинина и калия, нарушение функциональных тестов печени.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес: www. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili.
04.9 Передозировка -
Дозировки 360 мг / сут в / м. вводили здоровым добровольцам в течение 5 дней. Выявлены: эрозивный гастрит, язвенная болезнь и боли в животе, которые исчезли при приостановке лечения.
Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение.
Редко после приема НПВП может развиться артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома.
Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВП; это может произойти после передозировки.
Уход
Специфических антидотов нет. При необходимости следует назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае случайного проглатывания к этому должны быть добавлены обычные меры безопасности (индукция рвоты, промывание желудка, введение активированного угля).
Диализ существенно не выводит кеторолак из кровотока.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные / противоревматические средства.
Код УВД: M01AB15.
Активным ингредиентом Ликсидола является кеторолака трометамин, препарат, относящийся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВП). Его активность в основном осуществляется путем ингибирования синтеза простагландинов, в частности PGE2 и PGF2 альфа.
В доклинических фармакологических исследованиях он показал в 350 раз более сильную анальгетическую активность, чем аспирин, у мышей в тесте на подавление боли, вызванной фенилхиноном, и в 800 раз более мощную, чем аспирин у крыс, в подавлении болевой реакции при сгибании tarsus-tibialis лапы крысы с индуцированным артритом.
Ликсидол также показал противовоспалительную (превосходящую фенилбутазон) и жаропонижающую (превосходящую аспирин) активность.
Ликсидол в 37 раз более активен, чем аспирин, в ингибировании индуцированной коллагеном агрегации тромбоцитов человека.
Ликсидол не влияет на центральную нервную систему; воздействие на сердечно-сосудистую и дыхательную системы минимально.
Из клинических исследований выяснилось, что анальгетическая активность ликсидола в дозе 10 мг была равна или больше, чем у аспирина 650 мг, парацетамола 600 и 1000 мг, комбинации парацетамола 600 мг и 1000 мг + кодеина 60 мг, с глафенином 400. мг, с ибупрофеном 400 мг, с диклофенаком 50 мг.
Ликсидол вводили внутримышечно. В многочисленных клинических исследованиях было обнаружено, что в дозе 30 мг он сопоставим с морфином 12 мг и меперидином 100 мг и превосходит морфин 6 мг и меперидин 50 мг.
Ликсидол в / м. 30 мг показали более длительное действие, чем морфин и меперидин.
Обезболивающий эффект наступает через 1 час после перорального приема, через 30 минут после внутримышечного введения, а максимальный обезболивающий эффект проявляется через 2-3 часа и 1-2 часа соответственно.
Для обоих составов средняя продолжительность обезболивающего эффекта составляет 4-6 часов.
Ликсидол не имеет морфиноподобных эффектов, не вызывает угнетения дыхания и, по сравнению с морфином, частота побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость) значительно ниже.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Абсорбция
Ликсидол быстро и полностью всасывается при пероральном приеме с максимальной концентрацией в плазме 0,87 мкг / мл в течение 35 минут после приема таблеток по 10 мг и пиком 1,11 мкг / мл в течение 26 минут после введения 10 мг в растворе.
Было обнаружено, что таблетки и 2% раствор являются биоэквивалентными с точки зрения AUC и периода полувыведения.
Аналогичным образом, после внутримышечного введения 30 мг Ликсидол быстро и полностью абсорбируется со средней пиковой концентрацией в плазме 2,2 мкг / мл.
После внутривенного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме составляет 5 мкг / мл.
Фармакокинетика Ликсидола у людей, как после однократного, так и после многократного введения, является линейной; стабильное состояние в плазме достигается через один день для каждых 6 часов приема.
Период полувыведения составлял 5,4 часа после перорального введения, 5,3 часа после внутримышечного введения и 5,1 часа после внутривенного введения.
У пожилых людей эти значения несколько выше: например 6,2 и 7.
Прием антацидов не влияет на абсорбцию Ликсидола.
Распределение
Связывание кетеролака с белками плазмы составляет 99%.
Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание ликсидола с белками.
Объем распределения - 0,11 л / кг.
Метаболизм
Кетеролак метаболизируется в печени; основные метаболиты - пара-гидроксилированные (12%) и глюкуронатные (75%) производные, все неактивны.
Устранение
Основной путь выведения Ликсидола и его метаболитов - с мочой, а остальная часть выводится с фекалиями. Почечный клиренс кетеролака составляет 0,35-0,55 мл / мин / кг.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Острая токсичность
LD 50 перорально мышам 529 мг / кг (M и F); у крыс от 100 до 400 мг / кг (M и F) и у обезьян более 200 мг / кг (M и F); через i.p. у мышей 473 мг / кг (M и F), у крыс от 100 до 400 мг / кг (M и F).
Токсичность при повторной дозе
Ежедневное пероральное введение высоких доз мышам (30 мг / кг в течение 6 месяцев) и обезьянам (9 мг / кг в течение 12 месяцев) вызывало гастроэнтеропатию (у мышей) и умеренную нефротоксичность. I.m. администрации у кроликов (15 мг / кг в течение 1 месяца) и обезьян (13,5 мг / кг в течение 3 месяцев) наблюдалась легкая воспалительная реакция в месте инъекции.
IV администрации у кроликов и обезьян (2,5 мг / кг в течение 2 недель) они хорошо переносились.
Токсичность для плода
Длительная беременность и / или материнская дистоция и последующая перинатальная смертность были отмечены у крыс при более высоких дозах.
Нет никакой дополнительной информации о доклинических данных, кроме той, которая уже сообщалась в другом месте в этом Сводке характеристик продукта (см. Раздел 4.6).
Мутагенез, канцерогенез, переносимость
Было обнаружено, что соединение не является мутагенным, неканцерогенным, не вызывает сенсибилизации у морских свинок и не обладает иммуногенной активностью.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Ликсидол 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 8000.
Ликсидол 30 мг / мл раствор для инъекций
этанол, хлорид натрия, вода для инъекций.
06.2 Несовместимость »-
Ликсидол совместим с аминофиллином, ксилокаином, морфином, меперидином, дофамином, инсулином и гепарином, смешанными вместе в растворе, содержащемся в капельнице для внутривенного введения, но не может смешиваться с морфином, меперидином, прометазином или гидроксизином в шприце.
06.3 Срок действия »-
Раствор для инъекций и таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 3 года.
Срок годности упаковки после первого вскрытия:
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Раствор для инъекций: хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте.
Таблетки: хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Ликсидол 30 мг / мл раствор для инъекций
флаконы из бесцветного стекла типа I
Ликсидол 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
алюминиевый блистер
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Atnahs Pharma UK Limited
Суверенный дом, Майлз Грей-Роуд, Базилдон, Эссекс, SS14 3FR
Соединенное Королевство
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
«Ликсидол 30 мг / мл раствор для инъекций» 3 ампулы в / м в / в. AIC № 027257056
«Ликсидол 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой» 10 таблеток AIC n ° 027257068
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Продление: июль 2014 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
Ноябрь 2016
