КАРАВЕЛЛА - ИНФОРМАЦИОННАЯ БРОШЮРА - ЛИСТОВКИ

Главная / листовки / 2021

Каравелла - Информационная брошюра

Показания Противопоказания Меры предосторожности при использовании Взаимодействия Предупреждения Дозировка и способ применения Передозировка Нежелательные эффекты Срок годности и хранения Состав и лекарственная форма

Активные ингредиенты: карведилол.

КАРАВЕЛ 6,25 мг таблетки КАРАВЕЛ 25 мг таблетки

Почему используется Каравелла? Для чего это?

Это лекарство содержит активное вещество карведилол, который принадлежит к группе лекарств, называемых бета-блокаторами, которые расслабляют и расширяют кровеносные сосуды, снижая кровяное давление и уменьшая работу сердца.

КАРАВЕЛЬ показан для:

лечение высокого кровяного давления (эссенциальная артериальная гипертензия), а также в сочетании с другими лекарствами для лечения высокого кровяного давления, такими как тиазидные диуретики;
лечение боли в груди, вызванной проблемами с сердцем (стенокардия);
лечение заболевания, характеризующегося неспособностью сердца снабжать организм достаточным количеством крови (сердечная недостаточность)

Противопоказания Когда нельзя использовать Каравеллу

Не принимайте КАРАВЕЛ

если у вас аллергия на карведилол или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6);
если у вас проблемы с дыханием из-за заболевания легких (ХОБЛ - хроническая обструктивная болезнь легких), или если вы страдали астмой или другими проблемами обструктивного дыхания (бронхоспазм) в прошлом;
если у вас проблемы с печенью;
если вы беременны и кормите грудью;
если функциональность вашего сердца недостаточна для обеспечения адекватного кровоснабжения организма и не контролируется стабильным образом (нестабильная или декомпенсированная сердечная недостаточность);
если у вас есть проблемы с сердечной проводимостью (атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени без применения постоянного кардиостимулятора, заболевание синусового узла);
если у вас очень медленное сердцебиение (брадикардия), менее 50 ударов в минуту;
если у вас очень низкое артериальное давление (максимальное артериальное давление ниже 85 мм рт. ст.);
если у вас серьезная проблема с сердцем, известная как кардиогенный шок, который возникает, когда ваше сердце не перекачивает достаточно крови по телу;
если у вас опухоль надпочечника, называемая феохромоцитомой, и вы не лечитесь;
если врач сказал вам, что кислотность крови выше нормы (метаболический ацидоз).

Меры предосторожности при применении Что нужно знать перед приемом Каравеллы

Прежде чем принимать КАРАВЕЛ, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.

Соблюдайте особую осторожность и проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство:

если ваше сердце плохо работает и у вас задержка жидкости (застойная сердечная недостаточность);
если ваше сердце плохо работает и у вас низкое артериальное давление (максимальное давление ниже 100 мм рт. ст.);
если у вас проблемы с кровообращением или недостаточное кровоснабжение сердца (ишемическая болезнь сердца);
если у вас серьезные проблемы с почками (почечная недостаточность);
если у вас недавно случился сердечный приступ;
если у вас проблемы с дыханием, вызванные заболеванием легких, которое называется ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких);
если у вас диабет или низкий уровень сахара в крови (гипогликемия). Карведилол может маскировать или ослаблять начальные признаки и симптомы острой гипогликемии, особенно учащенное сердцебиение (тахикардия);
если у вас есть проблемы с кровообращением в конечностях или если у вас есть состояние, называемое феноменом Рейно, которое характеризуется плохим кровообращением в пальцах рук или ног, которые становятся болезненными и беловатыми;
если у вас проблемы с щитовидной железой (тиреотоксикоз), так как карведилол может скрыть симптомы;
если вы собираетесь перенести операцию, требующую применения анестетиков, сообщите анестезиологу, что вы принимаете КАРАВЕЛ;
если у вас очень медленное сердцебиение (брадикардия), менее 55 ударов в минуту;
если вы страдали тяжелыми аллергическими реакциями (анафилактическими реакциями) в прошлом или проходите десенсибилизирующую терапию;
если у вас воспалительное заболевание кожи, называемое псориазом;
если вы принимаете другие лекарства для снижения артериального давления и лечения сердечных заболеваний, такие как верапамил или дилтиазем, или если вы принимаете другие антиаритмические лекарства; в этих случаях необходимо периодически проверять артериальное давление и частоту сердечных сокращений;
если у вас опухоль надпочечника под названием феохромоцитома;
если вы страдаете от боли в груди, вызванной плохим кровообращением в сердце (стенокардия Принцметала);
если вы пользуетесь контактными линзами, так как может наблюдаться уменьшение слезотечения;
если у вас внезапные изменения артериального давления (лабильная гипертензия) или повышенное артериальное давление из-за других заболеваний (вторичная гипертензия).

Для тех, кто занимается спортом: использование этого лекарства без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определить положительный результат антидопинговых тестов.

Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Каравеллы

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.

Будьте особенно осторожны и поговорите со своим врачом, если вы принимаете:

лекарства, применяемые для лечения изменений сердечного ритма (дигоксин и другие гликозиды наперстянки);
лекарства, используемые для лечения диабета, такие как инсулин и пероральные гипогликемические средства;
рифампицин, лекарство, используемое для лечения туберкулеза;
циметидин, лекарство, используемое для лечения травм и изжоги (язв);
антидепрессанты, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО);
лекарства, используемые для лечения высокого кровяного давления, такие как резерпин, доксазозин
лекарства для снижения артериального давления и лечения сердечных заболеваний, такие как дилтиазем, верапамил и антиаритмические препараты (см. раздел «Предупреждения и меры предосторожности»);
циклоспорин, лекарство, используемое для предотвращения отторжения после трансплантации;
клонидин, лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления. Если два препарата вводятся одновременно, прием клонидина следует прекратить через несколько дней после отмены карведилола;
лекарства, используемые для анестезии (см. раздел «Предупреждения и меры предосторожности»).

Предупреждения Важно знать, что:

Беременность и кормление грудью

Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.

Не принимайте это лекарство во время беременности, если в этом нет крайней необходимости.

Не рекомендуется использовать это лекарство, если вы кормите грудью.

Вождение и использование машин

Нет доступных данных, чтобы установить влияние лекарства на способность управлять автомобилем и механизмами. Однако, если вы испытываете головокружение или усталость, избегайте вождения и работы с механизмами, это особенно актуально в начале лечения, после подъемов. дозу после смены продукта и если вы употребляете алкоголь.

КАРАВЕЛ содержит лактозу и сахарозу

Это лекарство содержит лактозу и сахарозу, два типа сахаров. Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.

Доза, способ и время приема Как использовать Каравеллу: Дозировка

Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Однако, если вы страдаете сердечной недостаточностью, принимайте лекарство во время еды, чтобы уменьшить возникновение побочных эффектов.

Лечение повышенного артериального давления (эссенциальная артериальная гипертензия)

Взрослые:

Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в течение первых 2 дней. После этого рекомендуемая доза составляет 25 мг один раз в сутки. После этого дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, пока не будет достигнута максимальная рекомендуемая доза 50 мг в день за один или два приема.

Лечение боли в груди, вызванной проблемами с сердцем (стенокардия)

Взрослые:

Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2 дней. После этого дозу можно увеличить до максимальной рекомендованной дозы 25 мг два раза в день.

Лечение сердечной недостаточности

Лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача, который будет корректировать дозировку в соответствии с вашими потребностями, пока не будет достигнута соответствующая дозировка. Рекомендуемая начальная доза составляет 3,125 мг (половина таблетки 6,25 мг) два раза в день, по крайней мере, в течение 2 недель. После этого дозу можно постепенно увеличивать с интервалом не менее 2 недель до максимальной 25 мг два раза в день. Если пациент весит более 85 кг, при легкой или средней степени декомпенсации максимальная рекомендуемая доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

Врачу необходимо будет наблюдать за пациентом и проверять его здоровье, прежде чем увеличивать дозировку лекарства. Если вы испытываете ухудшение сердечной недостаточности или задержки жидкости, возможно, потребуется скорректировать дозу других лекарств или КАРАВЕЛ.

Если вы прекратите принимать это лекарство более чем на две недели, вам необходимо будет возобновить терапию с минимальной дозы 3,125 мг (половина таблетки 6,25 мг) два раза в день, которую затем можно увеличить.

Использование у детей и подростков

Нет данных относительно применения этого лекарства у детей младше 18 лет.

Использование у пожилых людей

Рекомендуемая начальная доза для лечения эссенциальной гипертензии составляет 12,5 мг один раз в день, которую можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель до максимальной рекомендованной дозы 50 мг в день, которую следует принимать двумя дозами по 25 мг. при лечении стенокардии - 12,5 мг два раза в день, которую можно увеличить через минимум 2 дня до максимальной дозы 25 мг два раза в день.

Передозировка Что делать, если вы выпили слишком много Каравеллы

Если вы приняли больше КАРАВЕЛЯ, чем предусмотрено

Если вы проглотили / приняли слишком много этого лекарства, немедленно обратитесь к врачу или в ближайшую больницу. Если вы приняли слишком много этого лекарства, у вас могут возникнуть следующие симптомы: замедленное сердцебиение (брадикардия), снижение артериального давления (гипотония). , сердечная недостаточность (сердечная недостаточность, кардиогенный шок и остановка сердца) и затрудненное дыхание (бронхоспазм), рвота, нарушение сознания и судороги.

Если вы забыли принять КАРАВЕЛ

Не принимайте двойную дозу, если вы забыли таблетку.

Если вы перестанете принимать КАРАВЕЛ

Не прекращайте прием этого лекарства, не посоветовавшись с врачом. Прекращать прием препарата нужно постепенно, в течение 2 недель, особенно если вы страдаете нарушениями кровообращения сердца (ишемическая болезнь сердца).

Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Caravel

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.

Возможны следующие побочные эффекты:

Очень часто (им может быть подвержено более 1 человека из 10)

головная боль и головокружение, головокружение;
проблемы с сердцем (сердечная недостаточность);
снижение артериального давления;
чувство усталости (астения).

Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10)

инфекции дыхательных путей (бронхит), легких (пневмония), носа и горла (верхние дыхательные пути);
инфекции мочевыводящих путей;
снижение количества эритроцитов (анемия);
увеличение веса;
повышенный уровень холестерина в крови (гиперхолестеринемия)
изменение уровня сахара в крови у людей с диабетом;
депрессия;
проблемы со зрением, сухость глаз и раздражение глаз;
снижение количества сердечных сокращений (брадикардия);
задержка жидкости, которая вызывает общий отек тела или частей тела, таких как руки, ступни, лодыжки и ноги (отек) и увеличение количества циркулирующей крови (гиперволемия);
чувство головокружения при вставании из-за быстрого падения артериального давления (постуральная гипотензия), что может быть связано с обмороком;
проблемы с кровообращением в руках и ногах, вызывающие ощущение холода в руках и ногах и боль в конечностях;
покалывание и боль в пальцах с последующим ощущением жара и боли (феномен Рейно);
затрудненное движение (перемежающаяся хромота);
затрудненное дыхание, особенно у пациентов, страдающих или страдающих астмой;
скопление жидкости в легких (отек легких);
тошнота, диарея, рвота;
боли в животе и проблемы с пищеварением;
проблемы с почками и затрудненное мочеиспускание;
болеть.

Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100)

нарушения сна;
ощущение дурноты, обморока, покалывания в конечностях (парестезия);
нарушения в проводящей системе сердца (атриовентрикулярная блокада);
боль в груди, вызванная нарушением кровообращения сердца (стенокардия);
кожные реакции, такие как сыпь, дерматит, крапивница, зуд, поражения кожи;
выпадение волос (алопеция);
повышенное потоотделение;
нарушения эрекции (эректильная дисфункция).

Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)

снижение тромбоцитов в крови;
заложенный нос (заложенность носа);
запор;
сухость во рту.

Очень редко (им может быть подвержено до 1 человека из 10000)

снижение лейкоцитов (лейкопения);
аллергические реакции;
нарушение функции печени и повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, ГГТ);
недержание мочи у женщин, которое проходит после прекращения лечения.

Сообщение о побочных эффектах

Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь предоставить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства. .

Срок действия и удержание

Храните это лекарство в недоступном для детей месте.

Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после «Истечения срока годности». Срок годности относится к последнему дню этого месяца.

Хранить при температуре ниже 25 ° C. Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

Состав и лекарственная форма

Что содержит КАРАВЕЛЬ

КАРАВЕЛ 6,25 мг таблетки

Действующее вещество - карведилол. Каждая таблетка содержит 6,25 мг карведилола.
Другие ингредиенты: сахароза, моногидрат лактозы, поливинилпирролидон, безводный коллоидный диоксид кремния, кросповидон, стеарат магния, желтый оксид железа (E 172).

КАРАВЕЛ 25 мг таблетки

Действующее вещество - карведилол. Каждая таблетка содержит 25 мг карведилола.
Другие ингредиенты: сахароза, моногидрат лактозы, поливинилпирролидон, безводный коллоидный диоксид кремния, кросповидон, стеарат магния.

Описание внешнего вида КАРАВЕЛЯ и содержимого упаковки

КАРАВЕЛ 6,25 мг таблетки

Таблетки светло-желтого цвета круглой формы с надрезом. Вставка 28 делимых таблеток.

КАРАВЕЛ 25 мг таблетки

Круглые белые таблетки с надрезом. Вставка 30 делимых таблеток.

Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.

Дополнительная информация о Caravel доступна во вкладке «Сводка характеристик». 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА 04.0 КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 04.1 Терапевтические показания 04.2 Дозировка и способ применения 04.3 Противопоказания 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия 04.6 лактация 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами 04.8 Нежелательные эффекты 04.9 Передозировка 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамические свойства 05.2 Фармакокинетические свойства 05.3 Доклинические данные по безопасности 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 06.1 Вспомогательные вещества 06.2 Несовместимость 06.3 Срок годности для хранения 06.4 Особые меры предосторожности и содержимое упаковки 06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 09 .0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА 11.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ДОЗИМЕТРИИ ВНУТРЕННЕГО ИЗЛУЧЕНИЯ 12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ ПО КОНТРОЛЮ КАЧЕСТВА

01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

КАРАВЕЛЬНЫЕ ТАБЛЕТКИ

02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

КАРАВЕЛ 6,25 мг таблетки

В одной таблетке содержится:

Действующее вещество: карведилол 6,25 мг.

КАРАВЕЛ 25 мг таблетки

В одной таблетке содержится:

Действующее вещество: карведилол 25 мг.

Информацию о вспомогательных веществах см. В 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Делимые таблетки по 6,25 мг и 25 мг.

04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтические показания

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии:

карведилол показан для лечения эссенциальной артериальной гипертензии. Его можно использовать отдельно или в комбинации с другими гипотензивными средствами, особенно с тиазидными диуретиками.

Лечение стенокардии.

Лечение сердечной недостаточности.

04.2 Дозировка и способ применения

Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. Таблетки не следует принимать во время еды; Однако пациентам с сердечной недостаточностью карведилол следует назначать во время еды, чтобы замедлить абсорбцию и снизить частоту постуральных эффектов, таких как ортостатическая гипотензия.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

Взрослые: Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг один раз в день в течение первых двух дней. После этого рекомендуемая доза составляет 25 мг один раз в день. Дозировку можно постепенно увеличивать с интервалами, если необходимо. Не менее двух недель до достижения максимальной рекомендованной дозы 50 мг в день за один прием или разделить на 25 мг два раза в день.

Пожилые граждане: Рекомендуемая доза для начала терапии составляет 12,5 мг один раз в день. Эта дозировка позволяет адекватно контролировать значения артериального давления у некоторых пациентов. Если ответ неадекватный, дозу можно увеличивать с интервалами не менее двух. недель, пока не будет достигнута максимальная рекомендуемая доза 50 мг, разделенная на 25 мг два раза в день.

Лечение стенокардии

Взрослые: Рекомендуемая доза для начала терапии составляет 12,5 мг два раза в день в течение первых двух дней. После этого рекомендуемая доза составляет 25 мг два раза в день. Рекомендуется не превышать эту дозу.

Пожилые граждане: рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг два раза в день, после чего доза может быть увеличена, по крайней мере, через два дня до 25 мг два раза в день (максимальная доза не должна быть превышена).

Лечение сердечной недостаточности

Решение о начале терапии карведилолом при сердечной недостаточности должен принимать врач, имеющий опыт лечения сердечной недостаточности, после «тщательной оценки состояния пациента. Пациенты всегда должны быть клинически стабильными и не должны поступать с ухудшением клинического состояния или Признаки декомпенсации после предыдущего визита У пациентов, получающих наперстянку, диуретики и ингибиторы АПФ, перед началом лечения карведилолом следует стабилизировать дозировку этих препаратов.

ДОЗИРОВКА ДОЛЖНА БЫТЬ ПОДБРАНА, И ВРАЧ ДОЛЖЕН ВНИМАТЕЛЬНО СЛЕДОВАТЬ ЗА ПАЦИЕНТОМ В ТЕЧЕНИЕ ВСЕГО ПЕРИОДА, НЕОБХОДИМОГО ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ СООТВЕТСТВУЮЩЕЙ ДОЗИРОВКИ.

Рекомендуемая доза для начала терапии составляет 3,125 мг (1/2 таблетки 6,25 мг) два раза в день в течение не менее двух недель. Если эта дозировка хорошо переносится, дозу можно впоследствии увеличивать с интервалами. Не менее двух недель, и сначала увеличивают до 6,25 мг два раза в день, затем до 12,5 мг два раза в день и, наконец, до 25 мг дважды в день.Дозировка должна быть увеличена до максимальной переносимой пациентом дозы.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг два раза в день для всех пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и для пациентов с сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести с массой тела менее 85 кг. Для пациентов с сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и массой более 85 кг максимальная рекомендуемая доза составляет 50 мг два раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы пациент должен быть осмотрен врачом на предмет каких-либо признаков ухудшения сердечной недостаточности или расширения сосудов. Временное ухудшение сердечной недостаточности или задержки жидкости следует лечить увеличением дозировки диуретиков. Хотя иногда может потребоваться уменьшить дозу карведилола или временно прекратить его прием.

В случае прекращения лечения карведилолом более чем на две недели, терапию следует возобновить с 3,125 мг (1/2 таблетки 6,25 мг) два раза в день, а затем увеличить дозу с учетом предыдущих рекомендаций.

Первоначально симптомы вазодилатации можно лечить снижением дозировки диуретиков. Если симптомы не исчезнут, доза ингибитора АПФ (если он используется) может быть уменьшена, и, если это будет сочтено необходимым, впоследствии может быть произведено уменьшение дозы карведилола. В таких обстоятельствах дозу карведилола не следует увеличивать до стабилизации симптомов ухудшения сердечной недостаточности или расширения сосудов.

Переносимость и эффективность карведилола у пациентов младше 18 лет не установлены.

04.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или к любому из вспомогательных веществ.

Нестабильная / декомпенсированная сердечная недостаточность.

Клинически проявляется нарушение функции печени.

Атриовентрикулярная блокада 2-й и 3-й степени (если не установлен постоянный кардиостимулятор).

Тяжелая брадикардия (

Дисфункция сино-предсердного узла (синдром слабости синусового узла, включая сино-предсердную блокаду).

Тяжелая гипотензия (систолическое давление

Кардиогенный шок.

В анамнезе бронхоспазм, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) с бронхоспастическим компонентом.

Астма.

Беременность и период лактации (см. Раздел 4.6).

Феохромоцитома не контролируется альфа-адреноблокаторами.

Метаболический ацидоз.

04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании

Хроническая застойная сердечная недостаточность

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью во время фазы титрования карведилола может наблюдаться обострение сердечной недостаточности или задержка жидкости. При появлении этих симптомов следует увеличить дозу диуретиков, а дозу карведилола не следует увеличивать до стабилизации симптомов и клинических проявлений. Признаки не устранены. Иногда может потребоваться снижение дозы карведилола или, в редких случаях, временное прекращение его приема. Такие эпизоды не исключают возможности последующего эффективного титрования карведилола.

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой дигиталисом, диуретики и / или ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью, поскольку и дигиталис, и карведилол замедляют атриовентрикулярную проводимость.

Функция почек при застойной сердечной недостаточности

Обратимое ухудшение функции почек наблюдалось во время терапии карведилолом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением (систолическая ишемическая болезнь сердца, диффузное сосудистое заболевание и / или основная почечная недостаточность. Такие факторы риска, почечная функция должна контролироваться во время фаз При увеличении дозировки карведилола лечение следует приостановить или уменьшить дозу, если наблюдается ухудшение функции почек.

Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда

Перед началом лечения карведилолом пациент должен быть клинически стабильным и должен получать ингибитор АПФ как минимум в течение последних 48 часов, а доза ингибитора АПФ должна быть стабильной как минимум в течение последних 24 часов.

Хроническое обструктивное заболевание легких

Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) с бронхоспастическим компонентом, которые не принимают пероральные или ингаляционные лекарственные средства, и только в том случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск. У пациентов с предрасположенностью к бронхоспазму дыхательная недостаточность может возникнуть в результате возможного увеличения сопротивления дыхательных путей. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением во время начальной фазы и фазы корректировки дозы карведилола, и если наблюдается бронхоспазм, дозу карведилола следует уменьшить.

Диабет

Карведилол следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом, поскольку начальные признаки и симптомы острой гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены.

Однако у пациентов с инсулинозависимым сахарным диабетом предпочтительны препараты, альтернативные бета-адреноблокаторам.

У больных сахарным диабетом с хронической сердечной недостаточностью использование карведилола может быть связано с ухудшением контроля уровня глюкозы в крови. Поэтому диабетикам необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови как при начале терапии карведилолом, так и при повышении его дозировки; гипогликемическая терапия должна быть соответственно скорректирована. .

Заболевания периферических сосудов

Карведилол следует с осторожностью назначать пациентам с заболеванием периферических сосудов, поскольку бета-адреноблокаторы могут ускорить или усугубить симптомы артериальной недостаточности.

Феномен Рейно

Карведилол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями периферического кровообращения (например, феноменом Рейно), поскольку может произойти ухудшение симптомов.

Тиреотоксикоз

Карведилол, как и другие бета-адреноблокаторы, может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Анестезия и серьезная хирургия

Особое внимание следует уделять пациентам, перенесшим операцию, из-за синергизма между отрицательными инотропными и гипотензивными эффектами карведилола и анестетиков.

Брадикардия

Карведилол может вызвать брадикардию. Дозировку карведилола следует уменьшить, если частота пульса пациента падает ниже 55 ударов в минуту.

Гиперчувствительность

Карведилол следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе и пациентам, проходящим десенсибилизирующую терапию, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактической реакции.

Псориаз

Пациентам с псориатическими явлениями в анамнезе, связанными с лечением бета-адреноблокаторами, карведилол следует назначать только после «тщательной оценки пользы / риска».

Одновременный прием блокаторов кальциевых каналов

У пациентов, которым необходимо применять карведилол в сочетании с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема или другими антиаритмическими препаратами, необходим тщательный мониторинг электрокардиографии (ЭКГ) и артериального давления.

Феохромоцитома

У пациентов с феохромоцитомой лечение альфа-адреноблокатором следует начинать до использования любого бета-адреноблокатора. Хотя карведилол обладает фармакологическими свойствами как альфа-, так и бета-блокатора, нет опыта его использования в этом состоянии. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении карведилола пациентам с подозрением на феохромоцитому.

Вариант стенокардии Принцметала

Препараты с неселективной бета-блокирующей активностью могут вызывать боль в груди у пациентов с вариантной стенокардией Принцметала. Данных о клиническом опыте применения карведилола у этих пациентов нет, хотя альфа-блокирующая активность карведилола может предотвратить эти симптомы. Однако следует соблюдать осторожность при назначении карведилола пациентам с подозрением на вариантную стенокардию Принцметала.

Контактные линзы

Пользователи контактных линз должны знать о возможности уменьшения слезотечения.

Абстинентный синдром

Лечение карведилолом не следует прекращать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Прекращение лечения карведилолом должно происходить постепенно (более 2 недель).

Как и в случае других препаратов с бета-блокирующей активностью:

Карведилол следует с осторожностью назначать пациентам с лабильной или вторичной артериальной гипертензией до тех пор, пока не будет получен дальнейший клинический опыт.

Если в ходе лечения сердечной недостаточности наблюдается ухудшение клинического состояния или признаки ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с предыдущим посещением, следует назначить альтернативную терапию.

Этот продукт содержит сахарозу: пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы не должны принимать это лекарство.

Продукт также содержит лактозу: пациенты с лактазной недостаточностью, редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Фармакокинетические взаимодействия

Дигоксин: После одновременного приема карведилола и дигоксина у пациентов с артериальной гипертензией стабильные минимальные концентрации дигоксина увеличивались примерно на 16%. И дигоксин, и карведилол замедляют атриовентрикулярную проводимость. При начале, изменении или прекращении лечения карведилолом рекомендуется более тщательный мониторинг дигоксинемии.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства: Действие инсулина или пероральных гипогликемических средств может усиливаться агентами с бета-блокирующими свойствами. Признаки и симптомы гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). У пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, требуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Индукторы и ингибиторы метаболизма в печени: рифампицин снижает концентрацию карведилола в плазме примерно на 70%. Циметидин увеличивал AUC примерно на 30%, но не вызывал никаких изменений Cmax.

Особое внимание следует уделять как пациентам, принимающим индукторы оксидазы смешанного действия (например, рифампицин), поскольку уровни карведилола в сыворотке крови могут быть снижены, так и пациентам, принимающим ингибиторы оксидазы смешанного действия (например, циметидин).), Так как уровни карведилола в плазме. можно увеличить.

Однако, учитывая относительно небольшой эффект циметидина на уровень карведилола, вероятность клинически важного взаимодействия минимальна.

Агенты, снижающие катехоламины: Пациенты, принимающие как агенты с бета-блокирующими свойствами, так и лекарственные средства, которые могут снижать уровень катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминоксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением на предмет признаков гипотонии и / или тяжелой брадикардии.

Циклоспорин: У 21 пациента после трансплантации почки, страдающего хроническим отторжением сосудов, наблюдалось умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина после начала лечения карведилолом. Приблизительно у 30% пациентов доза циклоспорина была снижена для поддержания концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне. в то время как у остальных пациентов корректировки не требовалось. В среднем доза циклоспорина у этих пациентов была снижена примерно на 20%. Требуется индивидуальная вариабельность в корректировке дозы, рекомендуется тщательно контролировать концентрации циклоспорина в плазме после начала терапии карведилолом. и чтобы доза циклоспорина была скорректирована соответствующим образом.

Верапамил, дилтиазем или другие антиаритмические средства: в сочетании с карведилолом может увеличить риск нарушений AV-проводимости (см. раздел 4.4).

Фармакодинамические взаимодействия

Клонидин: Одновременный прием клонидина и агентов с бета-блокирующими свойствами может усиливать эффекты снижения артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Если необходимо прекратить лечение карведилолом и клонидином, используемыми в комбинации, сначала следует отменить карведилол, за несколько дней до начала, постепенно уменьшая дозировку клонидина.

Блокаторы кальциевых каналов (см. раздел 4.4)

При применении карведилола в сочетании с дилтиаземом наблюдались единичные случаи нарушения проводимости (редко с нарушением гемодинамики). Как и в случае с другими агентами с бета-блокирующими свойствами, если карведилол вводится перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, рекомендуется ЭКГ и мониторинг артериального давления.

Как и в случае с другими бета-блокирующими препаратами, карведилол может также усиливать действие других препаратов, вводимых в сочетании с антигипертензивной активностью (например, антагонистов рецептора альфа1), или препаратов, которые могут вызывать гипотензию в качестве нежелательного побочного эффекта.

Особое внимание следует уделять во время анестезии из-за синергизма между отрицательным и гипотензивным инотропным действием карведилола и анестетиков.

04.6 Беременность и кормление грудью

Нет достаточного клинического опыта применения карведилола беременными женщинами.

Исследования на животных недостаточны в отношении воздействия на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды и послеродовое развитие (см. Раздел 5.3).

Потенциальный риск для человека неизвестен.

Карведилол не следует назначать во время беременности, если потенциальные преимущества не перевешивают потенциальные риски.

Бета-адреноблокаторы снижают перфузию плаценты, что может вызвать внутриутробную гибель плода, а также незрелые и преждевременные роды. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать побочные реакции (особенно гипогликемия и брадикардия). В послеродовом периоде у новорожденного может быть повышенный риск сердечных и легочных осложнений.

Исследования на животных не показали существенных доказательств тератогенности карведилола (см. Также раздел 5.3).

Исследования на животных показали, что карведилол или его метаболиты выделяются с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли карведилол с грудным молоком человека.

Прием карведилола противопоказан в период грудного вскармливания.

04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследований влияния карведилола на приспособленность пациентов к вождению или работе с механизмами не проводилось.

Из-за различных индивидуальных реакций (например, головокружения, усталости) способность управлять автомобилем, работать с механизмами или работать без твердой опоры может быть нарушена. Это особенно верно в начале лечения, после увеличения дозы, при смене продукта и в сочетании с алкоголем.

04.8 Побочные эффекты

(а) Краткое описание профиля безопасности

Частота побочных реакций не зависит от дозы, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии.

(б) Список побочных реакций

Риск большинства побочных реакций, связанных с карведилолом, одинаков по всем показаниям.

Исключения описаны в подразделе (c).

Категории посещаемости следующие:

Очень часто ≥ 1/10

Обычный ≥ 1/100 e

Нечасто ≥1 / 1,000 и

Редко ≥ 1/10 000 e

Очень редко

Инфекции и инвазии

Часто: бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Заболевания крови и лимфатической системы

Часто: анемия.

Редко: тромбоцитопения.

Очень редко: лейкопения.

Нарушения иммунной системы

Очень редко: гиперчувствительность (аллергическая реакция).

Нарушения обмена веществ и питания

Часто: гипогликемия, увеличение веса, гиперхолестеринемия, нарушение гликемического контроля (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с ранее существовавшим диабетом.

Психиатрические расстройства

Часто: депрессия, подавленное настроение.

Нечасто: нарушения сна.

Расстройства нервной системы

Очень часто: головокружение, головокружение, головная боль.

Нечасто: предобморочное состояние, обморок, парестезия.

Заболевания глаз

Часто: нарушение зрения, уменьшение слезотечения (сухость глаз), раздражение глаз.

Сердечные патологии

Очень часто: сердечная недостаточность.

Часто: брадикардия, отек (в том числе: генерализованный отек, периферический отек, отек половых органов, отек нижних конечностей), гиперволемия, избыток жидкости.

Нечасто: атриовентрикулярная блокада, стенокардия.

Сосудистые патологии

Очень часто: гипотония.

Часто: ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (холодные конечности, заболевание периферических сосудов, обострение перемежающейся хромоты и феномена Рейно).

Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.

Часто: одышка, отек легких, астма у предрасположенных пациентов.

Редко: заложенность носа.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боли в животе.

Редко: запор, сухость во рту.

Гепатобилиарные расстройства

Очень редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ).

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: кожные реакции (например, аллергическая сыпь, дерматит, крапивница, кожный зуд, псориатические поражения кожи, которые, если они есть, могут усугубляться лечением, и аналогичный красный плоский лишай), алопеция, повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Часто: боль в конечностях.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: почечная недостаточность и изменения функции почек у пациентов с диффузным сосудистым заболеванием и / или исходной почечной недостаточностью, нарушениями мочеиспускания.

Очень редко: недержание мочи у женщин.

Заболевания репродуктивной системы и груди

Нечасто: эректильная дисфункция.

Общие расстройства и состояния в месте введения

Очень часто: астения (утомляемость).

Часто: боль.

(c) Описание отдельных побочных реакций

Головокружение, обморок, головная боль и астения обычно легкие и чаще возникают в начале лечения.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью на этапе титрования дозы карведилола может наблюдаться обострение сердечной недостаточности и задержка жидкости (см. Раздел 4.4).

Сердечная недостаточность является частым явлением как у пациентов, принимающих плацебо, так и у пациентов, принимающих карведилол (14,5% и 15,4%, соответственно, у пациентов с дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда).

Обратимое ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилолом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением, ишемической болезнью сердца, диффузным сосудистым заболеванием и / или основной почечной недостаточностью (см. Раздел 4.4).

Как классовый эффект, антагонисты бета-адренорецепторов могут вызывать скрытый диабет, обострение явного диабета и подавление контррегуляции глюкозы в крови.

Карведилол может вызвать недержание мочи у женщин, которое проходит после прекращения лечения.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Передозировка

Симптомы и признаки

В случае передозировки может возникнуть тяжелая гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок и остановка сердца. Кроме того, могут возникать затруднения и проблемы с дыханием, бронхоспазм, рвота, измененное сознание и общие судороги.

Уход

В дополнение к обычным протоколам вмешательства, в условиях интенсивной терапии следует контролировать жизненно важные показатели и, при необходимости, привести их в норму.

Могут использоваться следующие поддерживающие терапии:

Атропин: от 0,5 до 2 мг внутривенно. (при чрезмерной брадикардии)

Для поддержки желудочковой функции используйте:

глюкагон: первоначально от 1 до 10 мг в / в, затем от 2 до 5 мг / ч путем длительной инфузии или

симпатомиметические препараты, назначаемые в зависимости от массы тела и полученного эффекта: добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин.

Если требуется положительный инотропный эффект, следует рассмотреть возможность применения ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ).

В случае, если преобладающие проявления передозировки представлены периферической вазодилатацией, норфенефрин или норадреналин следует вводить под постоянным контролем состояния системы кровообращения.

В случае резистентной к медикаментозной терапии брадикардии следует начать лечение с помощью кардиостимулятора.

При бронхоспазме следует назначать бета-симпатомиметические препараты (в виде аэрозоля или, если они неэффективны, также внутривенно) или эуфиллин внутривенно, вводимый путем инъекции или медленной инфузии.

В случае судорог рекомендуется медленное внутривенное введение. диазепама или клоназепама.

Примечание:

В случае тяжелой интоксикации с симптомами шока поддерживающую терапию антидотами следует продолжать в течение достаточно длительного периода времени, учитывая увеличенный период полувыведения и перераспределение карведилола из более глубоких отделов. Продолжительность антидотной терапии зависит от степени передозировки; терапию и поддерживающие меры следует продолжать до стабилизации состояния пациента.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

Код УВД: C07AG02.

Карведилол - это неселективный бета-блокатор, который проявляет сосудорасширяющую активность, опосредованную в основном за счет селективного блокирования альфа-адренорецепторов, и наделен антиоксидантными свойствами.

Карведилол снижает сопротивление периферических сосудов за счет расширения сосудов и подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему за счет бета-блокады. Активность ренина в плазме снижена, задержка жидкости наблюдается редко.

Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, как пропранолол, обладает мембраностабилизирующей активностью.

Карведилол представляет собой рацемическую смесь двух стереоизомеров. В моделях на животных оба энантиомера обладают блокирующей активностью в отношении альфа-адренорецепторов.

Свойства блокирования бета-адренорецепторов не являются селективными в отношении бета-1 или бета-2 адренорецепторов и связаны с левовращающим энантиомером карведилола.

Карведилол является мощным антиоксидантом и обладает «акцепторной» активностью в отношении кислородных радикалов.

Антиоксидантные свойства карведилола и его метаболитов были продемонстрированы в исследованиях. in vitro а также in vivo в моделях на животных, ред. in vitro в разных типах клеток человека.

Клинические исследования показали, что комбинированная вазодилатация и бета-блокирующая активность карведилола вызывают следующие эффекты:

У пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления не связано с сопутствующим повышением общего периферического сопротивления, как это наблюдается при применении чистых бета-адреноблокаторов. ЧСС немного снизилась. Почечный кровоток и функция почек сохраняются. Периферический кровоток поддерживается, поэтому холодные конечности (часто наблюдаемые при приеме бета-адреноблокаторов) - редкое явление.

Исследования острой гемодинамики показали, что карведилол способен уменьшать пред- и постнагрузку желудочков.

Было показано, что у пациентов с сердечной недостаточностью карведилол оказывает благоприятное влияние на гемодинамику и улучшает как фракцию выброса, так и размер левого желудочка.

Нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП / ЛПНП) не изменяется. Картина электролитов плазмы не изменена.

В большом многоцентровом двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (COPERNICUS) 2289 пациентов со стабильной тяжелой сердечной недостаточностью ишемического или неишемического происхождения, получавших стандартную терапию, были рандомизированы для получения карведилола (1156 пациентов) или плацебо (1133 пациента). пациенты).

Пациенты имели систолическую дисфункцию левого желудочка со средней фракцией выброса менее 20%. В группе карведилола смертность снизилась на 35% по сравнению с группой плацебо (12,8% против 19,7%, p = 0,00013). В группе карведилола снижение смертности наблюдалось во всех исследованных подгруппах пациентов; кроме того, внезапная смерть снизилась на 41% по сравнению с группой плацебо (4,2% против 7,8%).

Комбинированные вторичные конечные точки смертности или госпитализаций по поводу сердечной недостаточности, смертности или госпитализации по сердечно-сосудистым причинам и смертности или госпитализаций от всех причин были значительно ниже в группе карведилола, чем в группе плацебо (снижение на 31%, 27% и 24%. , п

Во время исследования частота серьезных нежелательных явлений была ниже в группе карведилола (39% против 45,4%). В начале лечения частота обострения сердечной недостаточности была одинаковой в обеих группах. неэффективность была ниже в группе карведилола (14,5% против 21,1%).

05.2 «Фармакокинетические свойства.

Абсолютная биодоступность карведилола у человека составляет примерно 25%. Пик в плазме достигается примерно через 1 час после перорального приема. Существует линейная зависимость между дозой и концентрацией в плазме. Прием пищи не влияет на биодоступность или максимальную концентрацию в плазме, хотя время для достижения максимума концентрация в плазме задерживается. Карведилол обладает высокой липофильностью; примерно 98% - 99% препарата связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет примерно 2 л / кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени. L "эффект первого прохождения" после пероральный прием составляет около 60-75%; У животного была продемонстрирована энтеропеченочная рециркуляция неизмененного лекарственного средства.

Средний период полувыведения карведилола составляет от 6 до 10 часов.

Плазменный клиренс составляет примерно 590 мл / мин. Выведение происходит в основном через желчные пути. Основной путь выведения - с калом. Меньшее количество выводится почками в виде различных метаболитов.

У всех изученных видов животных, а также у людей, карведилол интенсивно метаболизируется с образованием различных метаболитов, которые в основном выводятся с желчью.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может быть увеличена до 80% из-за снижения эффекта первого прохождения.

Карведилол интенсивно метаболизируется в печени; один из основных метаболических механизмов представлен глюкуроконъюгацией. Деметилирование и гидроксилирование фенольного кольца производят три активных метаболита с бета-блокирующей активностью. В доклинических испытаниях было обнаружено, что метаболит 4 "-гидроксифенол примерно в тринадцать раз более активен, чем карведилол, с точки зрения бета-блокирующей активности. Три активных метаболита проявляют, по сравнению с карведилолом, слабое сосудорасширяющее действие. У людей их концентрации. они примерно в десять раз ниже, чем у карведилола. Кроме того, два метаболита гидроксикарбазола являются особенно мощными антиоксидантами, с антиоксидантной активностью в 30-80 раз больше, чем у карведилола.

Фармакокинетика в особых группах населения

Фармакокинетика карведилола изменяется с возрастом; уровни карведилола в плазме у пожилых пациентов примерно на 50% выше, чем у молодых пациентов. В исследовании, проведенном у пациентов с циррозом печени, было обнаружено, что биодоступность карведилола была в четыре раза выше и пик в плазме был в пять раз выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с артериальной гипертензией с умеренной (клиренс креатинина 20-30 мл / мин) до тяжелой (клиренс креатинина) почечной недостаточностью

05.3 Доклинические данные по безопасности

В исследованиях канцерогенности, проведенных на крысах и мышах с использованием доз до 75 мг / кг / день и 200 мг / кг / день, соответственно (в 38-100 раз больше максимальной рекомендованной дозы для человека), карведилол не оказался канцерогенным.

Карведилол не обладает мутагенной активностью в тестах, проведенных на млекопитающих и не млекопитающих. in vitro является in vivo.

Введение карведилола беременным самкам крыс в дозах, токсичных для матери (200 мг / кг, что более чем в 100 раз превышает максимальную рекомендуемую дозу для человека), приводило к нарушению фертильности (плохое спаривание, меньшее количество желтых тел и меньшее количество имплантатов и эмбрионов). кг (30-кратная максимальная рекомендуемая доза для человека) вызвали задержку роста и развития потомства. Наблюдался эмбриотоксический эффект (повышенные постимплантационные потери), но у крыс и кроликов до доз 200 мг / кг и 75 мг / кг, соответственно, пороков развития не наблюдалось (в 100 и 38 раз больше максимальной рекомендованной дозы для "человека"). ).

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Вспомогательные вещества

КАРАВЕЛ 6,25 мг таблетки: сахароза; моногидрат лактозы; поливинилпирролидон; безводный коллоидный диоксид кремния; кросповидон; стеарат магния; желтый оксид железа (Е 172).

КАРАВЕЛ 25 мг таблетки: сахароза; моногидрат лактозы; поливинилпирролидон; безводный коллоидный диоксид кремния; кросповидон; стеарат магния.