Активные ингредиенты: Эбастин.
КЕСТИН 1 мг / мл сироп
Пакеты-вкладыши Kestine доступны для размеров упаковки:- КЕСТИН 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- КЕСТИН 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- КЕСТИН 10 мг перорального лиофилизата
- КЕСТИН 20 мг перорального лиофилизата
- КЕСТИН 1 мг / мл сироп
Почему используется Кестин? Для чего это?
Антигистаминные препараты для системного применения.
Эбастин показан для симптоматического лечения аллергического ринита (сезонного или круглогодичного), связанного или не связанного с аллергическим конъюнктивитом, крапивницей.
Противопоказания Когда нельзя применять Кестин
Не принимайте сироп Кестин 1 мг / мл.
- если у вас аллергия на эбастин или любой другой ингредиент этого лекарства
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Детский возраст до 6 лет.
- Обычно противопоказан при беременности и кормлении грудью (см. Раздел «Беременность, период лактации и фертильность»).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Кестина
Перед приемом сиропа Кестин 1 мг / мл проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
С осторожностью применяйте эбастин пациентам с известным сердечным риском, например, с синдромом удлиненного интервала QT, гипокалиемией, которые лечатся препаратами, вызывающими увеличение интервала QT. Поскольку существует фармакокинетическое взаимодействие с лекарствами. с системой CYP3A4 соблюдайте осторожность при назначении эбастина в сочетании с азольными противогрибковыми средствами, такими как кетоконазол и итраконазол, или антибиотиками-макролидами, такими как эритромицин (см. раздел «Прием других лекарственных средств»).
Будьте осторожны, если вы лечитесь противотуберкулезными препаратами, такими как рифампицин (см. Раздел «Прием других лекарств»).
Эбастин следует с осторожностью применять пациентам с почечной недостаточностью или легкой или умеренной печеночной недостаточностью (см. Раздел «Как принимать сироп 1 мг / мл»).
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Кестина
Сообщите своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали или собираетесь принимать другие лекарства.
Взаимодействие эбастина было оценено в сочетании с кетоконазолом или эритромицином (оба, как известно, обладают эффектом удлинения интервала QTc). С этими комбинациями наблюдались взаимодействия, приводящие к увеличению уровней эбастина в плазме, но к пролонгации. Интервал QTc больше, чем при использовании только кетоконазола или эритромицина.
При одновременном приеме эбастина с рифампицином наблюдались фармакокинетические взаимодействия; эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации в плазме и снижению антигистаминного эффекта.
О взаимодействии эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом или алкоголем не сообщалось.
Прием эбастина во время еды не влияет на его клинический эффект.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете забеременеть, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Плодородие
Нет данных о фертильности у человека.
Беременность
Имеются лишь ограниченные данные об использовании эбастина беременными женщинами. Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности избегайте использования эбастина во время беременности.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. В качестве меры предосторожности не используйте эбастин во время грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Эбастин в рекомендуемых дозах не оказывал отрицательного воздействия на управление транспортными средствами и работу с механизмами, тем не менее, перед выполнением сложных мероприятий рекомендуется проверить индивидуальную реакцию на применение эбастина: возможны сонливость и головокружение. Прочтите раздел «Возможные побочные эффекты».
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Сироп Кестин 1 мг / мл содержит сорбит: если ваш врач диагностировал непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Сироп Кестин 1 мг / мл содержит метил-п-гидроксибензоат и пропилфидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе замедленного типа).
Кестин 1 мг / мл сироп содержит гидрогенизированное многоатомное касторовое масло, которое может вызвать расстройство желудка и диарею.
Доза, способ и время приема Как применять Кестин: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Взрослые и дети старше 12 лет
Аллергический ринит: В дозах 10 мг один раз в день эбастин эффективен для облегчения симптомов аллергического ринита.У пациентов с более тяжелыми симптомами, включая круглогодичный аллергический ринит, разовая доза 20 мг один раз в день может быть увеличена.
Крапивница: доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Детям от 6 до 11 лет рекомендуется доза 5 мл (5 мг) один раз в сутки.
Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 2 лет не изучались, в то время как для детей в возрасте от 2 до 5 лет доступны лишь ограниченные данные.
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг.
Эбастин можно принимать во время еды или без нее.
Инструкция по применению
Вставьте дозатор шприца во флакон и наберите раствор до указанной дозы. Сироп можно вводить напрямую или смешивать с водой.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Кестина
В исследованиях, проведенных с высокими дозами, до 100 мг один раз в день, клинически значимых признаков или симптомов не наблюдалось.
Специфического антидота к эбастину не существует. В конечном итоге потребуется промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, включая ЭКГ, и симптоматическое лечение.
Если вы забыли принять сироп Кестин 1 мг / мл
Не принимайте двойную дозу, если вы забыли таблетку. Спросите своего врача или фармацевта, если вам нужна дополнительная информация о том, как использовать это лекарство.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Кестина
Как и все лекарства, Кестин может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы в ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта.
Очень часто (им может быть подвержено более 1 человека из 10)
- Головная боль
Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- сонливость
- сухость во рту
Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
- реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия и ангионевротический отек)
- нервозность, бессонница
- головокружение, снижение осязания, снижение или изменение вкусовых ощущений
- сердцебиение, тахикардия
- рвота, боли в животе, тошнота, проблемы с пищеварением
- проблемы с печенью, аномальные функциональные тесты печени (повышенные трансаминазы, гамма-GT, щелочная фосфатаза и билирубин)
- крапивница, сыпь, дерматит
- нарушения менструального цикла
- отек, астения
Сообщение о побочных эффектах.
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщить напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Информация о безопасности этого лекарства
Срок действия и удержание
Смотрите срок годности, указанный на упаковке. Эта дата относится к продукту в целой и правильно хранящейся упаковке.
Храните продукт в оригинальной упаковке, вдали от света.
Не использовать по истечении 30 дней с момента первого открытия.
ВНИМАНИЕ: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочая информация
Что содержит сироп Кестин 1 мг / мл
В одном мл сиропа содержится:
Действующее вещество: эбастин 1 мг.
Другие ингредиенты (вспомогательные вещества): молочная кислота (E270), гидрогенизированное многоатомное касторовое масло, дигидрокалькон неоэсперидина (E 959), анетол, содиометилгидроксибензоат (E219) и содиопропил-пара-гидроксибензоат (E217), глицерин (E422) (жидкость). Дистиллированная вода.
Описание внешнего вида и содержимого упаковки
Сироп. Флакон 120 мл с дозатором шприца на 5 мл для перорального применения.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
КЕСТИН 1 МГ / МЛ СИРОП
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
1 мл сиропа содержит:
Действующее вещество: эбастин 1 мг.
Вспомогательные вещества с известным эффектом:
гидрогенизированное многоатомное касторовое масло 10 мг
натриометил п-гидроксибензоат 1,2 мг
содиопропил п-гидроксибензоат 0,3 мг жидкий сорбит 0,1 г
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Сироп.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Эбастин показан для симптоматического лечения аллергического ринита (сезонного или круглогодичного), связанного или не связанного с аллергическим конъюнктивитом, крапивницей.
04.2 Дозировка и способ применения
Взрослые и дети старше 12 лет
Аллергический ринит: в дозах 10 мг один раз в день эбастин эффективен для облегчения симптомов аллергического ринита; у пациентов с более тяжелыми симптомами, включая круглогодичный аллергический ринит, однократная доза 20 мг один раз в день может быть более эффективной.
Крапивница: доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Особые группы населения
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг.
Педиатрическая популяция
У детей от 6 до 11 лет доза составляет
5 мл (5 мг) 1 раз в сутки.
Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 2 лет не изучались, в то время как для детей в возрасте от 2 до 5 лет доступны лишь ограниченные данные.
Способ применения
Вставьте дозатор шприца во флакон и наберите раствор до указанной дозы.
Сироп можно вводить напрямую или смешивать с водой.
Эбастин можно принимать во время еды или без нее.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. Детский возраст до 6 лет.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Обычно противопоказан при беременности и кормлении грудью (см. Раздел 4.6 ").
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
С осторожностью применяйте эбастин пациентам с известным сердечным риском, например, с синдромом удлиненного интервала QT, гипокалиемией, которые лечатся препаратами, вызывающими увеличение интервала QT. Поскольку существует фармакокинетическое взаимодействие с лекарственными средствами. взаимодействуя с системой CYP3A4, соблюдайте осторожность при назначении эбастина в сочетании с азольными противогрибковыми средствами, такими как кетоконазол и итраконазол, или антибиотиками-макролидами, такими как эритромицин (см. раздел 4.5).
Поскольку существует фармакокинетическое взаимодействие с противотуберкулезными средствами, такими как рифампицин (см. Раздел 4.5), следует соблюдать осторожность при назначении эбастина с препаратами этой группы.
Эбастин следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью или легкой или умеренной печеночной недостаточностью (см. Разделы 4.2 и 5.2).
Это лекарство содержит сорбит: пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не должны принимать это лекарство.
Сироп Кестин также содержит метил-п-гидроксибензоат и пропил-п-гидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе замедленного типа).
Продукт может вызвать расстройство желудка и диарею.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Были оценены взаимодействия эбастина в комбинации с кетоконазолом или эритромицином (оба известны эффектом удлинения интервала QTc). При использовании этих комбинаций наблюдались взаимодействия, приводящие к повышению уровня эбастина в плазме, но к удлинению интервала QTc только примерно на 10 мс больше, чем при использовании только кетоконазола или эритромицина. При одновременном приеме эбастина с рифампицином наблюдались фармакокинетические взаимодействия; эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации в плазме и снижению антигистаминного эффекта.
О взаимодействии эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом или алкоголем не сообщалось.
Когда эбастин вводится с пищей, наблюдается 1,5-2-кратное увеличение уровней в плазме и AUC основного активного кислотного метаболита эбастина. Это увеличение не меняет значение Tmax. Прием эбастина во время еды не влияет на его клинический эффект.
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
Нет данных о фертильности у человека. Беременность
Имеются лишь ограниченные данные об использовании эбастина беременными женщинами. Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности избегайте использования эбастина во время беременности.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокое связывание с белками эбастина и его основного метаболита карбастина (> 97%) свидетельствует о том, что не должно быть экскреции препарата с грудным молоком. В качестве меры предосторожности следует избегать использования эбастина во время кормления грудью.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Психомоторные функции были тщательно изучены на людях, и никакого эффекта не обнаружено. Эбастин в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако у чувствительных пациентов, которые необычно реагируют на эбастин, лучше заранее оценить индивидуальные реакции. пациент водит машину или использует механизмы: может возникнуть сонливость или головокружение (см. раздел 4.8).
04.8 Побочные эффекты
Анализ данных о 5708 пациентах, получавших эбастин в различных клинических испытаниях по сравнению с плацебо, показал, что наиболее частыми побочными реакциями были сухость во рту и сонливость.
Побочные реакции, о которых сообщили дети (n = 460) в клинических исследованиях, аналогичны таковым у взрослых.
В таблице ниже перечислены побочные реакции, о которых сообщалось в клинических и постмаркетинговых исследованиях в соответствии с соглашением: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Передозировка
В исследованиях, проведенных с высокими дозами, до 100 мг один раз в день, клинически значимых признаков или симптомов не наблюдалось.
Специфического антидота к эбастину не существует. В конечном итоге потребуется промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, включая ЭКГ, и симптоматическое лечение.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные препараты для системного применения Код
УВД: R06AX22
Доклинические результаты
Эбастин обеспечивает быстрое и длительное ингибирование эффектов, вызванных гистамином, и имеет сильное сродство к рецепторам H1. После перорального приема ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Эта особенность связана с низким седативным эффектом, наблюдаемым в экспериментальных исследованиях действия эбастина на центральную нервную систему.
In vitro и in vivo было показано, что эбастин является мощным, длительным и высокоселективным антагонистом гистаминовых рецепторов H1, лишенным нежелательного воздействия на ЦНС и антихолинергических эффектов.
Клинические результаты
Тесты на отек кожи показали статистически и клинически значимый антигистаминный эффект, который проявляется через 1 час и длится более 48 часов.
После прекращения приема эбастина в течение 5 дней лечения антигистаминная активность сохраняется более 72 ч. Эта активность коррелирует с уровнями в плазме крови основного активного метаболита кислоты карабастина.
После повторного приема ингибирование периферических рецепторов остается на постоянном уровне без тахифилаксии. Эти результаты предполагают, что эбастин в дозах не менее 10 мг вызывает быстрое, интенсивное и длительное, совместимое ингибирование периферических рецепторов H1 к гистамину. При однократном введении. ежедневное администрирование.
Седативный эффект изучали с помощью тестов на наркотики-ЭЭГ, когнитивных функций, зрительно-моторной координации и субъективных оценок. В рекомендуемых дозах не наблюдается значительного увеличения седативного эффекта.Эти результаты согласуются с результатами двойных слепых клинических испытаний: частота седативного эффекта была сопоставима в группах эбастина или плацебо.
Сердечные эффекты эбастина изучались в различных клинических исследованиях. Не наблюдалось значительных сердечных эффектов при дозе до 100 мг в день (5-кратная рекомендуемая суточная доза).
В рекомендуемых дозах не наблюдалось сердечных эффектов, в том числе удлинения интервала QT.
В дозе 60 мг в день эбастин не влиял на интервалы QTc, а при дозе 100 мг в день наблюдалось статистически значимое удлинение на 10 мс (2,7%), что не было клинически значимым.
Хроническая идиопатическая крапивница изучалась в качестве клинической модели для всех форм крапивницы, потому что в целом патофизиология схожа независимо от этиологии и потому, что в перспективе легче привлекать хронических пациентов. Это причинный фактор для всех форм крапивницы, в соответствии с тем, что сообщается в клинических руководствах, считается, что эбастин эффективен для облегчения симптомов при всех типах крапивницы, а не только при хронической идиопатической.
05.2 Фармакокинетические свойства
Эбастин быстро всасывается и подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении после перорального приема.
Эбастин почти полностью превращается в свой фармакологически активный кислотный метаболит карабастин.
После однократного приема 10 мг перорально пик метаболита в плазме наблюдается через 2,6-4 часа и достигает уровней от 80 до 100 нг / мл. Период полувыведения кислотного метаболита составляет 15-19 часов, и 66% препарата выводится с мочой преимущественно в виде конъюгированных метаболитов.После повторного приема 10 мг один раз в сутки состояние равновесия достигается через 3 - 5 дней с пиками в плазме от 130 до 160 нг / мл.
После однократного перорального приема 20 мг пики эбастина в плазме (среднее значение 2,8 нг / мл) достигаются через 1-3 часа. Пики метаболизма карабастина в плазме достигают среднего значения 157 нг / мл.
Образование in vitro на микросомах печени человека показали, что эбастин метаболизируется до карабастина преимущественно через ферментную систему CYP3A4. Совместное назначение эбастина и кетоконазола или эритромицина (оба ингибитора CYP3A4) здоровым добровольцам было связано со значительным повышением концентрации эбастина и карабастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. Раздел 4.5).
И эбастин, и карабастин связываются с белками более чем на 97%.
Статистически значимых фармакокинетических изменений у пожилых людей по сравнению с молодыми взрослыми добровольцами не наблюдалось.
У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения карабастина увеличивается до 23 - 26 ч. Аналогичным образом у пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 27 часов.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не выявили значительных токсических эффектов, основанных на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенном потенциале и репродуктивной токсичности.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Молочная кислота (E 270), гидрогенизированное многоатомное касторовое масло, дигидрокалькон Neoesperidina (E 959), анетол, Sodiomethyl и Sodiopropyl p-гидроксибензоат (E 219 и E 217), глицерин (E 422), жидкий сорбитол (E 420), очищенная вода .
06.2 Несовместимость
Никто не известен.
06.3 Срок действия
2 года.
Указанный срок годности относится к продукту в исправной упаковке, правильно хранящемуся.
Не использовать по истечении 30 дней с момента первого открытия.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Храните продукт в оригинальной упаковке, вдали от света.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Флакон 120 мл с дозатором шприца 5 мл для перорального применения
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Вставьте дозатор шприца во флакон и наберите раствор до указанной дозы. Сироп можно вводить напрямую или смешивать с водой.
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ALMIRALL S.p.A.
Via Messina 38, Torre C
20154 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
КЕСТИН сироп - 120 мг / 120 мл - AIC N ° 034930115
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Май 2006 г.
