Активные ингредиенты: бромокриптин.
ПАРЛОДЕЛ 5 мг твердые капсулы
ПАРЛОДЕЛ 10 мг твердые капсулы
Листовки-вкладыши Parlodel доступны для размеров упаковки: - ПАРЛОДЕЛ 5 мг твердые капсулы, ПАРЛОДЕЛ 10 мг твердые капсулы
- ПАРЛОДЕЛ 2,5 мг таблетки
Показания Почему используется Парлодел? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Дофаминергический агонист.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Идиопатическая, артериосклеротическая, постэнцефалитная болезнь Паркинсона.
ПАРЛОДЕЛ также показан пациентам, у которых терапевтический ответ на леводопа ослабевает, и в случаях, когда появление феномена «включения-выключения» ограничивает успех терапии леводопой.
Противопоказания Когда нельзя применять Парлодел
Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому из вспомогательных веществ (см. «Состав») или к другим алкалоидам спорыньи.
Бромокриптин противопоказан пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, гипертоническими расстройствами беременности (включая эклампсию, преэклампсию или гипертензию, вызванную беременностью), послеродовой и послеродовой гипертензией.
Бромокриптин противопоказан к применению для подавления лактации или других показаний, не угрожающих жизни, пациентам с ишемической болезнью сердца или другими серьезными сердечно-сосудистыми состояниями в анамнезе или симптомами / историей тяжелых психических расстройств. Лечения ПАРЛОДЕЛом в течение длительного времени. время у пациентов, у которых есть или были фиброзные (рубцовая ткань) реакции, влияющие на сердце.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Парлодела
Высокие дозы ПАРЛОДЕЛА, необходимые для лечения болезни Паркинсона, т.е. 10-20 мг / день или более, не должны использоваться по другим показаниям.
Лечение необходимо проводить под наблюдением врача.
Если женщинам с состояниями, не связанными с гиперпролактинемией, лечат ПАРЛОДЕЛ, препарат следует вводить в самой низкой эффективной дозе, необходимой для облегчения симптомов, чтобы избежать возможности снижения уровня пролактина ниже нормы с последующим изменением лютеиновой кислоты. функция. Таким пациентам следует регулярно определять пролактин в плазме и постовуляторный прогестерон, если лечение продолжается более 6 месяцев.
Сообщалось о некоторых сообщениях о желудочно-кишечном кровотечении и язве желудка. В случае возникновения следует прекратить прием ПАРЛОДЕЛА. Пациенты с язвенной болезнью или текущей язвенной болезнью в анамнезе должны получать альтернативное лечение. Если ПАРЛОДЕЛ будет обязательно применяться у пациентов с паркинсонизмом и акромегалией, им следует посоветовать незамедлительно сообщать о любых желудочно-кишечных реакциях.
Поскольку иногда могут возникать гипотензивные реакции, особенно в первые дни лечения, ведущие к снижению настороженности, следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами или механизмами (см. Также «Особые предупреждения - Влияние на способность управлять транспортными средствами». на «использование аппаратов») .. По этой же причине в амбулаторных условиях целесообразно контролировать показатели артериального давления в течение первых дней лечения.
Бромокриптин связан с сонливостью и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.
Очень редко сообщалось о внезапных приступах сна во время повседневной активности, в некоторых случаях без осознания и без предупреждающих знаков.Пациентов, принимающих бромокриптин, следует проинформировать об этих событиях и посоветовать соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами. Пациентам, у которых были эпизоды сонливости и / или внезапные эпизоды сна, следует воздерживаться от вождения и использования машин (см. Также «Особые предупреждения - Влияние на способность управлять автомобилем или« пользоваться механизмами »»). Кроме того, можно рассмотреть возможность снижения дозировки или прекращения терапии.
Плевральные и перикардиальные выпоты, а также плевральный и легочный фиброз и констриктивный перикардит иногда наблюдались у пациентов, получавших бромокриптин, особенно длительно и в высоких дозах. Пациенты с плевропульмональными заболеваниями неустановленного характера должны быть тщательно обследованы, и «следует рассмотреть возможность прекращения лечения ПАРЛОДЕЛОМ».
Сообщалось о забрюшинном фиброзе у некоторых пациентов, получавших ПАРЛОДЕЛ длительное время и в высоких дозах. Чтобы гарантировать распознавание забрюшинного фиброза на начальной обратимой стадии, у этого типа пациентов рекомендуется контролировать типичные симптомы этой патологии (например: боль в спине, отек нижних конечностей, изменения функции почек). При диагностировании или подозрении на фиброзные изменения забрюшинного пространства следует прекратить применение ПАРЛОДЕЛА.
У пациентов с галактореей, пролактин-зависимой аменореей, нарушениями менструального цикла или акромегалией лечение PARLODEL может устранить ранее существовавшее бесплодие. Таким образом, женщины, которые могут таким образом забеременеть, но не желают забеременеть, должны применять метод механической контрацепции. Перед началом лечения ПАРЛОДЕЛЕМ необходимо определить причину бесплодия.
Следует избегать беременности, если поставлен диагноз аденома гипофиза. Заметное увеличение турецкого седла или дефект поля зрения требует в первую очередь хирургического и / или лучевого лечения. PARLODEL указывается только в том случае, если эти меры не дали результата. При отсутствии аденомы гипофиза и если пациентка очень хочет забеременеть, ПАРЛОДЕЛ следует приостановить как можно скорее после зачатия (ранняя диагностика беременности с помощью иммунологического теста), поскольку известно о возможном влиянии препарата на развитие беременности и на плод. В случае подтвержденной беременности в качестве меры предосторожности следует регулярно исследовать возможные негативные последствия патологического события гипофиза, связанного с беременностью, например, путем исследования поля зрения.
Лечение женщин должно проходить под наблюдением врача, включая дозировку гормонов и гинекологическое обследование. Согласно надлежащей медицинской практике, все женщины, получающие ПАРЛОДЕЛ непрерывно более 6 месяцев, должны проходить регулярные гинекологические осмотры с интервалом в год, если женщина находится в пременопаузе, каждые 6 месяцев, если она находится в менопаузе (цитология шейки матки и, если возможно, эндометрия). .
Следует соблюдать осторожность при назначении ПАРЛОДЕЛА в высоких дозах пациентам с паркинсонизмом, в анамнезе которых были психотические расстройства, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение.
Использование у женщин в послеродовом периоде
Женщинам в послеродовом периоде, принимающим ПАРЛОДЕЛ при любом заболевании, рекомендуется периодический мониторинг артериального давления. В случае артериальной гипертензии, тяжелой, прогрессирующей или непрекращающейся головной боли (с нарушением зрения или без него) или токсического действия на центральную нервную систему следует прекратить прием ПАРЛОДЕЛА и незамедлительно обследовать пациента.
Особая осторожность требуется пациентам, которые недавно проходили лечение или получают сопутствующую терапию препаратами, которые могут изменять артериальное давление, например, сосудосуживающими средствами, такими как симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин, и их одновременное применение в период, не связанный с послеродовым периодом. .
Использование у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени скорость выведения может замедлиться, а уровни в плазме крови могут повыситься, что потребует корректировки дозировки.
Сообщите своему врачу, если вы, кто-то из членов вашей семьи или лицо, осуществляющее уход, замечаете, что у вас развиваются побуждения или желания вести себя необычным для вас образом, и вы не можете сопротивляться побуждению или искушению выполнить определенные действия, которые могут нанести вред вам или другим. называются расстройствами контроля над импульсами и могут включать такие формы поведения, как зависимость от азартных игр, переедание, неконтролируемые покупки или чрезмерные траты, ненормальное, чрезмерное половое влечение или повышенные сексуальные мысли или чувства. Ваш врач может счесть необходимым изменить дозу или отменить ее.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Парлодела
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Нельзя исключать возможность взаимодействия бромокриптина с психоактивными или гипотензивными препаратами.
Особую осторожность следует проявлять у пациентов, получающих лечение алкалоидами спорыньи или препаратами, влияющими на артериальное давление, в связи с возможным потенциальным эффектом.
Бромокриптин одновременно является субстратом и ингибитором цитохрома P3A4. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препаратов, которые являются сильными ингибиторами и / или субстратами этого фермента (азолиновые противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ).
Одновременный прием эритромицина, иозамицина или других антибиотиков группы макролидов может повысить уровень бромокриптина в плазме.
Поскольку ПАРЛОДЕЛ оказывает терапевтический эффект, стимулируя центральные рецепторы дофамина, антагонисты дофамина, такие как нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны и тиоксантены), а также метоклопрамид и домперидон могут снижать его активность.
Переносимость лечения может быть снижена одновременным приемом алкоголя.
Предупреждения Важно знать, что:
Сообщалось об азартных играх, повышенном либидо и гиперсексуальности у пациентов, получавших дофаминовые агонисты от болезни Паркинсона, включая PARLODEL.
Беременность
Посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Пациентам, желающим зачать ребенка, ПАРЛОДЕЛ, как и все другие препараты, следует отменить после подтверждения беременности, если нет медицинских причин для продолжения терапии. После прекращения терапии ПАРЛОДЕЛом на этом этапе не наблюдалось увеличения частоты выкидышей. Клинический опыт показывает, что ПАРЛОДЕЛ, применяемый во время беременности, не оказывает неблагоприятного воздействия на ее течение и исход.
Время кормления
Поскольку ПАРЛОДЕЛ подавляет лактацию, его не следует принимать матерям, которые хотят кормить грудью.
Женщины детородного возраста
Лечение PARLODEL может восстановить фертильность. Поэтому женщинам детородного возраста, которые не хотят зачать ребенка, следует рекомендовать применять эффективный метод контрацепции.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
PARLODEL влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Поскольку, особенно в первые дни лечения, иногда могут возникать гипотензивные реакции, которые приводят к снижению настороженности, особое внимание следует уделять при вождении транспортных средств или использовании механизмов.
Пациентам, принимающим бромокриптин, у которых наблюдаются эпизоды сонливости и / или внезапных приступов сна, следует рекомендовать воздерживаться от управления автомобилем или каких-либо действий, при которых нарушение внимания может подвергнуть себя или других риску серьезного вреда или смерти (например, использование машин). пока не исчезнут эти повторяющиеся эпизоды и сонливость (см. также «Меры предосторожности при использовании»).
Информация о некоторых ингредиентах PARLODEL
ПАРЛОДЕЛ содержит лактозу. Если ваш врач поставил вам диагноз «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как применять Парлодел: Дозировка
Следующие ниже критерии дозирования применимы только к лечению болезни Паркинсона.
Противопаркинсонический эффект наблюдается уже при суточных дозах 10-15 мг. Оптимальный диапазон доз обычно выше (20 мг / день или более). Максимальная суточная доза составляет 30 мг / день. Если ПАРЛОДЕЛ вводится в сочетании с леводопой, с ингибитором декарбоксилазы или без него, их может быть достаточно. Оптимальная доза должна быть достигнута при медленном и постепенном увеличении дозировки.
Ориентировочный график дозирования может быть следующим: вводить 2,5 мг два раза в день в течение одной недели. В дальнейшем увеличение дозы не должно превышать 5 мг каждые 2-3 дня.
Снижение дозы леводопы следует производить постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта: в некоторых случаях лечение леводопой может быть полностью приостановлено.Для постепенного увеличения дозировки также доступны таблетки ПАРЛОДЕЛ 2,5 мг.
Препарат всегда следует принимать во время еды.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Парлодела
Симптомы передозировки могут включать тошноту, рвоту, головокружение, гипотензию, постуральную гипотензию, тахикардию, летаргию, сонливость, вялость и галлюцинации.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы PARLODEL немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы об использовании ПАРЛОДЕЛА, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Парлодела
Как и все лекарства, ПАРЛОДЕЛ может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Нежелательные эффекты перечислены по частоте с использованием следующих условных обозначений: очень часто (≥ 1/10); общие (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи:
Психиатрические расстройства
Нечасто: спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации.
Редко: психотические расстройства; бессонница
Очень редко: повышенное либидо, гиперсексуальность и зависимость от азартных игр.
Расстройства нервной системы
Часто: головная боль, вялость, головокружение.Нечасто: дискинезия.
Редко: сонливость, парестезия.
Очень редко: чрезмерная сонливость в течение дня, внезапный сон.
Заболевания глаз
Редко: нарушения зрения, нечеткость зрения.
Нарушения уха и лабиринта
Редко: шум в ушах.
Сердечные расстройства:
Редко: перикардиальный выпот, констриктивный перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия.
Очень редко: сердечная вальвулопатия (включая рефлюкс) и связанные с ней заболевания (плевральный и перикардиальный выпот).
Сосудистые патологии
Нечасто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (очень редко до обморока).
Очень редко: обратимая бледность пальцев рук и ног, вызванная простудой (в основном у пациентов с феноменом Рейно в анамнезе).
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Часто: заложенность носа.
Редко: плевральный выпот, фиброз плевры, плеврит, фиброз легких, одышка.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: тошнота, запор, рвота.
Нечасто: сухость во рту.
Редко: диарея, боль в животе, забрюшинный фиброз, язва желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: аллергические кожные реакции, выпадение волос.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Необычные судороги ног
Общие расстройства и условия сайта администрирования
Нечасто: усталость.
Редко: периферический отек.
Очень редко: синдром, подобный злокачественному нейролептическому синдрому, из-за резкого прекращения приема ПАРЛОДЕЛА.
Пациенты, получавшие агонисты дофамина от болезни Паркинсона, включая ПАРЛОДЕЛ, особенно в высоких дозах, сообщали о начале азартных игр, повышении либидо и гиперсексуальности, которые, как правило, обратимы при сокращении или прекращении лечения. Эти отчеты очень редко поступали с ПАРЛОДЕЛом.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным, или если вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Возможны следующие побочные эффекты:
Неспособность противостоять побуждению предпринять действия, которые могут нанести вред, которые могут включать:
- сильное желание чрезмерно играть в азартные игры, несмотря на серьезные личные или семейные последствия
- измененный или повышенный сексуальный интерес и поведение, которое серьезно беспокоит вас или других, например, повышенное сексуальное желание, неконтролируемые покупки или чрезмерные траты
- компульсивное переедание (употребление большого количества пищи за короткий период времени) или булимия (употребление большего количества пищи, чем обычно, и большего, чем необходимо для утоления голода)
Сообщите своему врачу, если возникает какое-либо из этих проявлений поведения, чтобы он мог решить, что делать, чтобы управлять или уменьшать симптомы.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
ВНИМАНИЕ: НЕ ИСПОЛЬЗУЙТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРОДУКТ ПОСЛЕ СРОКА ГОДНОСТИ, УКАЗАННОГО НА УПАКОВКЕ.
место хранения
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
ПАРЛОДЕЛ 5 мг твердые капсулы
Одна капсула содержит:
Активный принцип
мезилат бромокриптина 5,735 мг (эквивалент 5 мг основания бромокриптина).
Вспомогательные вещества: безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, малеиновая кислота, кукурузный крахмал, лактоза.
Составляющие оболочки: диоксид титана, индигокармин, желатин.
ПАРЛОДЕЛ 10 мг твердые капсулы
Одна капсула содержит:
Активный принцип
мезилат бромокриптина 11470 мг (эквивалент 10 мг основания бромокриптина).
Вспомогательные вещества: безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, малеиновая кислота, кукурузный крахмал, лактоза.
Составляющие оболочки: диоксид титана, желатин.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА и СОДЕРЖАНИЕ
Капсулы для приема внутрь.
«Твердые капсулы 5 мг» - Коробка 30 капсул
«Твердые капсулы 10 мг» - Коробка 20 капсул.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ПАРЛОДЕЛЬ 2,5 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
Активный принцип:
мезилат бромокриптина 2,87 мг, что эквивалентно 2,5 мг основания бромокриптина.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Галакторея с аменореей или без нее: идиопатический (Аргонц дель Кастильо);
опухоль (Forbes Albright); от наркотиков (психотропы, противозачаточные средства).
Профилактика или подавление послеродовой физиологической лактации только по клиническим показаниям (например, в случае внутриродовой потери, неонатальной смерти, ВИЧ-инфекции матери).
Бромокриптин не рекомендуется для обычного подавления лактации или для облегчения болезненных симптомов и послеродового нагрубания, которые можно адекватно лечить с помощью немедикаментозных вмешательств (таких как стабильная поддержка груди, аппликации льда) и / или общих анальгетиков.
Пролактинзависимая аменорея без галактореи.
Гиперпролактинемическое бесплодие.
Нарушения менструального цикла (короткая лютеиновая фаза).
Мужской гипогонадизм пролактин-зависимый.
Акромегалия: Первым лечением этого состояния является хирургическое вмешательство или лучевая терапия; Парлодел является полезным адъювантом для таких методов лечения или, в определенных случаях, его можно использовать независимо от них.
болезнь Паркинсона, идиопатический и артериосклеротический: Парлодел особенно полезен для пациентов, у которых наблюдается снижение терапевтического ответа на L-DOPA, и в тех случаях, когда на леводопатию влияет появление феномена «включения-выключения». Комбинация с L-допа приводит к усилению противопаркинсонических эффектов, что позволяет снизить дозировку обоих препаратов.Парлодел можно назначать отдельно в начальных или легких случаях болезни Паркинсона, а также его можно сочетать с холинолитиками и / или другими противопаркинсоническими препаратами. .
04.2 Дозировка и способ применения
Препарат всегда следует принимать во время еды.
Галакторея и / или пролактинзависимая аменорея, гиперпролактинемическое бесплодие:
полтаблетки 3 раза в день; Если эта дозировка окажется недостаточной, постепенно увеличивайте до 1 таблетки 2–3 раза в день во время еды. Продолжайте лечение до полного исчезновения секрета груди и, если сосуществует аменорея, до нормализации менструального цикла. При необходимости лечение можно продолжить в течение нескольких менструальных циклов, чтобы избежать рецидива.
Нарушения менструального цикла (короткая лютеиновая фаза):
по половине таблетки 3 раза в день, затем постепенно увеличивая до 1 таблетки 2 раза в день во время еды, пока не будет восстановлена нормальная лютеиновая фаза.
Мужской гипогонадизм : по половине таблетки 3 раза в день, постепенно увеличивая до 1 таблетки 3 раза в день, в течение 2-3 месяцев.
Акромегалия : начинать с 1 таблетки в день; постепенно увеличивайте дозу в течение 1-2 недель до 4-8 таблеток в зависимости от индивидуальной потребности, клинической реакции и переносимости. Суточную дозу следует разделить на 4 равных разовых приема.
болезнь Паркинсона : противопаркинсонический эффект можно получить при низких дозах, от 10 до 15 мг в день. Однако терапевтически эффективная доза при применении только Парлодела обычно выше. Максимальная суточная доза составляет 30 мг / сут. Если Парлодел назначается в комбинации с L-допа, с ингибитором допа-декарбоксилазы или без него, более низких доз может быть достаточно. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг два раза в день (во время еды) в течение одной недели. Увеличение дозировки должно быть небольшим и регулярным, обычно не более 5 мг каждое.
2-3 дня на начальном этапе лечения; впоследствии дальнейшее увеличение дозировки может производиться постепенно, не более чем на 10 мг за раз, в зависимости от терапевтического ответа и переносимости. Любое снижение дозировки L-DOPA должно быть постепенным, пока не будет достигнут оптимальный эффект; в некоторых случаях L-DOPA можно полностью подавить.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, любому из вспомогательных веществ (см. Разделы 2 и 6.1) или другим алкалоидам спорыньи.
Бромокриптин противопоказан пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, гипертоническими расстройствами беременности (включая эклампсию, преэклампсию или гипертензию, вызванную беременностью), послеродовой и послеродовой гипертензией.
Бромокриптин противопоказан к применению для подавления лактации или других показаний, не угрожающих жизни, пациентам с ишемической болезнью сердца или другими серьезными сердечно-сосудистыми состояниями в анамнезе или симптомами / тяжелыми психическими расстройствами в анамнезе.
Для длительного лечения: свидетельства сердечной вальвулопатии, определяемые на эхокардиограмме, проведенной до лечения.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Если женщины с состояниями, не связанными с гиперпролактинемией, получают лечение Парлоделом, препарат следует вводить в самой низкой эффективной дозе, необходимой для облегчения симптомов, чтобы избежать возможности снижения уровня пролактина ниже нормы с последующим изменением. лютеиновая функция.
Таким пациентам следует регулярно определять пролактин в плазме и постовуляторный прогестерон, если лечение продолжается более 6 месяцев.
Сообщалось о некоторых сообщениях о желудочно-кишечном кровотечении и язве желудка. В этом случае следует прекратить прием Парлодела. Пациенты с язвенной болезнью или текущей язвенной болезнью в анамнезе должны получать альтернативное лечение. Если таким пациентам необходимо обязательно назначать Парлодел, им следует посоветовать незамедлительно сообщать о любых желудочно-кишечных реакциях.
Поскольку, особенно в первые дни лечения, иногда могут возникать гипотензивные реакции, которые приводят к снижению настороженности, особое внимание следует уделять при вождении транспортных средств или использовании механизмов. По этой же причине в амбулаторных условиях желательно проверять показатели артериального давления в первые дни лечения. Если нежелательные эффекты сохраняются, дозу следует соответственно уменьшить.
Бромокриптин связан с сонливостью и эпизодами внезапных приступов сна, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.
Сообщалось об азартных играх, повышенном либидо и гиперсексуальности у пациентов, получавших дофаминовые агонисты от болезни Паркинсона, включая Парлодел.
Очень редко сообщалось о внезапных приступах сна во время повседневной активности, в некоторых случаях без осознания и без предупреждающих знаков.Пациентов, принимающих бромокриптин, следует проинформировать об этих событиях и посоветовать соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами. Пациентам, у которых наблюдались эпизоды сонливости и / или эпизоды внезапного сна, следует воздерживаться от управления автомобилем и работы с механизмами (см. Также раздел 4.7). Кроме того, можно рассмотреть возможность снижения дозировки или прекращения терапии.
Плевральные и перикардиальные выпоты, а также плевральный и легочный фиброз и констриктивный перикардит иногда наблюдались у пациентов, получавших бромокриптин, особенно длительно и в высоких дозах. Пациентов с плевропульмональными заболеваниями неустановленного характера следует тщательно обследовать и рассмотреть возможность прекращения лечения Парлоделом.
Сообщалось о забрюшинном фиброзе у некоторых пациентов, длительно принимавших Парлодел в высоких дозах. Чтобы гарантировать распознавание забрюшинного фиброза в начальной обратимой стадии, у этого типа пациентов рекомендуется контролировать типичные симптомы этой патологии (например: боль в спине, отек нижних конечностей, функциональные изменения, фиброзные изменения забрюшинного пространства. .
У людей с галактореей, пролактин-зависимой аменореей, нарушениями менструального цикла или акромегалией лечение Парлоделом может устранить ранее существовавшее бесплодие. Поэтому женщины, которые могут таким образом стать фертильными, но не желают забеременеть, должны использовать метод механической контрацепции. Перед началом лечения Парлоделом необходимо установить причину бесплодия.
Следует избегать беременности, если поставлен диагноз аденома гипофиза.
Заметное увеличение турецкого седла или дефект поля зрения требует в первую очередь хирургического и / или лучевого лечения. Парлодел показан только в том случае, если эти меры оказались безуспешными. При отсутствии аденомы гипофиза и если пациентка очень хочет забеременеть, прием Парлодела следует приостановить как можно скорее после зачатия (ранняя диагностика беременности с помощью иммунологического теста), поскольку имеются сведения о возможном влиянии препарата на течение беременности. и на плод еще не завершены. В случае подтвержденной беременности в качестве меры предосторожности следует регулярно исследовать возможные негативные последствия патологического события гипофиза, связанного с беременностью, например, путем исследования поля зрения.
Лечение женщин должно проходить под наблюдением врача, включая дозировку гормонов и гинекологическое обследование. Согласно надлежащей медицинской практике, все женщины, получающие Парлодел непрерывно более 6 месяцев, должны проходить регулярные гинекологические осмотры с интервалом в год, если женщина находится в пременопаузе, каждые 6 месяцев, если она находится в менопаузе (цитология шейки матки и, если возможно, эндометрия). .
Использование у женщин в послеродовом периоде
В редких случаях сообщалось о серьезных побочных эффектах, включая гипертензию, инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические расстройства, у послеродовых женщин, получавших бромокриптин для подавления лактации. У некоторых пациентов развитию судорог, головокружения, обморока или инсульта предшествовали сильная головная боль и / или преходящие нарушения зрения. Следует тщательно контролировать артериальное давление, особенно в первые дни терапии. В случае гипертонии, подозрения на боль в груди, сильной головной боли, прогрессирующей или непрекращающейся (с нарушениями зрения или без них) или при наличии признаков гипертонии. При токсическом воздействии на центральную нервную систему следует прекратить прием бромокриптина и незамедлительно обследовать пациента.
Особая осторожность требуется пациентам, которые недавно лечились или получают сопутствующую терапию препаратами, которые могут изменять артериальное давление, например вазоконстрикторами, такими как симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин.
Хотя нет никаких «убедительных доказательств» взаимодействия между Парлоделом и этими препаратами, их одновременное применение в послеродовом периоде не рекомендуется.
Использование у пациентов с паркинсонизмом
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Парлодела в высоких дозах пациентам с паркинсонизмом, в анамнезе которых были психотические расстройства, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение.
Использование у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени скорость выведения может замедлиться, а уровни в плазме крови могут повыситься, что потребует корректировки дозировки.
Другие
Существует мало доказательств эффективности Парлодела в лечении предменструальных симптомов и доброкачественных заболеваний груди. Поэтому использование Парлодела у пациентов с этими состояниями не рекомендуется.
Информация о некоторых ингредиентах Парлодела
Таблетки содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы следует избегать приема этого лекарства.
Расстройства контроля над импульсами
Пациентов следует регулярно наблюдать на предмет развития нарушений контроля над импульсами. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны знать, что поведенческие симптомы расстройства импульсного контроля, включая патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, компульсивные покупки или чрезмерные траты, булимия и переедание, могут возникать у пролеченных пациентов с агонистами дофамина, включая снижение дозы Парлодела / постепенную отмену до отмены следует рассмотреть вопрос о развитии таких симптомов.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Нельзя исключить возможность взаимодействия бромокриптина с психоактивными или гипотензивными препаратами.
Особую осторожность следует проявлять у пациентов, получающих лечение алкалоидами спорыньи или препаратами, влияющими на артериальное давление, в связи с возможным потенцирующим эффектом.
Бромокриптин одновременно является субстратом и ингибитором цитохрома P3A4 (см. Раздел 5.2). Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препаратов, которые являются сильными ингибиторами и / или субстратами этого фермента (азолиновые противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ).
Одновременный прием эритромицина, иозамицина или других макролидных антибиотиков может повысить уровень бромокриптина в плазме крови. У пациентов с акромегалией одновременное лечение бромокриптином и октреотидом привело к повышению уровня бромокриптина в плазме крови. Поскольку Парлодел оказывает свое терапевтическое действие, стимулируя центральные рецепторы допамина, допамина. антагонисты, такие как нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны и тиоксантены), а также метоклопрамид и домперидон могут снижать его активность.
Переносимость лечения может быть снижена одновременным приемом алкоголя.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Пациентам, желающим зачать ребенка, Парлодел, как и все другие препараты, следует отменить после подтверждения беременности, если нет медицинских причин для продолжения терапии. После прекращения терапии Парлоделом на данном этапе не наблюдалось увеличения частоты выкидышей. Клинический опыт показывает, что Парлодел, применяемый во время беременности, не оказывает неблагоприятного воздействия на ее течение и исход.
Время кормления
Поскольку Парлодел подавляет лактацию, его не следует принимать матерям, которые хотят кормить грудью.
Женщины детородного возраста
Лечение Парлоделом может восстановить фертильность. Поэтому женщинам детородного возраста, которые не хотят зачать ребенка, следует рекомендовать применять эффективный метод контрацепции.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Парлодел ухудшает способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Поскольку, особенно в первые дни лечения, они могут возникнуть
иногда гипотензивные реакции, которые приводят к снижению настороженности, особое внимание следует уделять при вождении транспортных средств или использовании механизмов.
Пациентам, принимающим бромокриптин и у которых наблюдаются эпизоды сонливости и / или внезапных приступов сна, следует рекомендовать воздерживаться от управления автомобилем или каких-либо действий, при которых нарушение внимания может подвергнуть себя или других риску серьезного вреда или смерти (например, использование машин). пока эти повторяющиеся эпизоды и сонливость не исчезнут (см. 4.4).
04.8 Побочные эффекты
Нежелательные эффекты перечислены по частоте с использованием следующих условных обозначений: очень часто (≥ 1/10); общие (≥ 1/100,
Психиатрические расстройства
Нечасто: Спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации
Редкий: Психотические расстройства, бессонница
Очень редко: Повышенное либидо, гиперсексуальность и зависимость от азартных игр
Расстройства нервной системы
Общий: Головная боль, вялость, головокружение
Нечасто: Дискинезия
Редкий: Сонливость, Парестезия
Очень редко: Чрезмерная сонливость днем, внезапный сон
Заболевания глаз
Редкий: Зрительные расстройства, нечеткое зрение
Нарушения уха и лабиринта
Редкий: Тиннитус
Сердечные расстройства:
Редкий: Выпот в перикард, констриктивный перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия
Очень редко: Сердечная вальвулопатия (включая рефлюкс) и связанные с ней заболевания (плевральный и перикардиальный выпот)
Сосудистые патологии
Нечасто: Гипотония, ортостатическая гипотензия (очень редко до обморока)
Очень редко: обратимая бледность пальцев рук и ног, вызванная простудой (особенно у пациентов с феноменом Рейно в анамнезе)
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Общий: Заложенность носа
Редкий: Плевральный выпот, фиброз плевры, плеврит, фиброз легких, одышка
Желудочно-кишечные расстройства
Общий: Тошнота, запор, рвота
Нечасто: Сухость во рту
Редкий: Диарея, боль в животе, забрюшинный фиброз, язва желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: Аллергические кожные реакции, выпадение волос
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Необычный Судороги ног
Общие расстройства и условия сайта администрирования
Нечасто: Утомляемость
Редкий: Периферический отек
Очень редко: Синдром типа злокачественного нейролептического синдрома, вызванный резким прекращением приема Парлодела
Патологические азартные игры, повышенное либидо, гиперсексуальность, компульсивные покупки или чрезмерные траты, булимия и переедание могут возникать у пациентов, принимающих агонисты дофамина, включая Парлодел (см. Раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
04.9 Передозировка
Признаки и симптомы
Симптомы передозировки могут включать тошноту, рвоту, головокружение, гипотензию, постуральную гипотензию, тахикардию, летаргию, сонливость, вялость и галлюцинации.
Уход
В случае передозировки рекомендуется прием активированного угля, а в случае недавнего перорального приема можно рассмотреть возможность промывания желудка.
Лечение острой интоксикации симптоматическое. Метоклопрамид может использоваться при лечении рвоты или галлюцинаций.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Ингибиторы пролактина - Код.
УВД: G02CB01.
Парлодел подавляет секрецию прегипофизарного гормона пролактина, не влияя на нормальный уровень других гормонов гипофиза. Однако Парлодел способен снижать повышенный уровень гормона роста у пациентов с акромегалией: эти эффекты обусловлены стимуляцией дофаминергических рецепторов.
В послеродовом периоде пролактин необходим для инициирования и поддержания лактации. В других условиях повышенная секреция пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и / или нарушениям овуляции и менструации.В качестве специфического ингибитора секреции пролактина бромокриптин можно использовать для предотвращения или подавления физиологической лактации, а также для лечения болезненных состояний, вызванных пролактином.
При «аменорее и / или при отсутствии овуляции» (с галактореей или без нее) Парлодел можно использовать для восстановления менструального цикла и овуляции.
Специальные меры для подавления лактации, такие как ограничение приема жидкости, не требуются во время терапии бромокриптином. Кроме того, Парлодел не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риск тромбоэмболии.
Было обнаружено, что бромокриптин останавливает рост или снижает массу пролактин-зависимой аденомы гипофиза (пролактиномы).
Пролактин также может играть роль в патогенезе различных случаев мужского гипогонадизма: с Парлоделом восстановление нормальной функции гонад и половой потенции достигается за счет регулирования уровня пролактина.
У пациентов с акромегалией, помимо снижения уровня гормона роста (GH) и пролактина в плазме, Парлодел оказывает положительное влияние на клиническую картину и толерантность к глюкозе.
Бромокриптин улучшает клинические симптомы синдрома поликистозных яичников, восстанавливая нормальный уровень секреции ЛГ.
У пациентов с доброкачественным заболеванием груди бромокриптин уменьшает массу и количество кист и / или уплотнений в груди и снимает боль в груди, часто связанную с этим состоянием, чтобы нормализовать дисбаланс прогестерона / эстрогена в его основе. В то же время бромокриптин снижает секрецию пролактина у пациентов с высоким уровнем.
Благодаря дофаминергической активности Парлодел в дозах, обычно превышающих те, которые требуются по эндокринологическим показаниям, эффективен при лечении болезни Паркинсона, характеризующейся специфической нигростриатальной недостаточностью дофамина. В этих условиях стимуляция дофаминовых рецепторов может восстановить нейрохимический баланс в полосатом теле.
Парлодел улучшает клинические симптомы, связанные с тремором, ригидностью, брадикинезией и другими симптомами паркинсонизма на всех этапах болезни. Терапевтическая эффективность обычно сохраняется в течение нескольких лет (в этом отношении хорошие результаты были получены у пациентов, получавших лечение до 8 лет). Парлодел можно назначать отдельно или - на ранних, а также на поздних стадиях заболевания - в сочетании с другими препаратами. Противопаркинсонические препараты Комбинация с леводопой вызывает усиление противопаркинсонических эффектов, что часто позволяет снизить дозировку леводопы. Парлодел особенно полезен для пациентов, получающих лечение леводопой, у которых терапевтический ответ постепенно снижается или у которых наблюдаются такие осложнения, как ненормальные непроизвольные движения (хореоатетоидная дискинезия и / или болезненная дистония), ухудшение состояния в конце приема или «выключение». .
Парлодел облегчает симптомы депрессии, часто наблюдаемые у пациентов с паркинсонизмом. Это связано с его внутренними антидепрессивными свойствами, что продемонстрировано в контролируемых исследованиях у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией, не страдающих паркинсонизмом.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Абсорбция
После приема внутрь ПАРЛОДЕЛ хорошо абсорбируется. У здоровых добровольцев период полувыведения составляет 0,2-0,5 часа, а уровни бромокриптина в плазме достигают пика в течение 1-3 часов. При пероральном приеме 5 мг бромокриптина Cmax составляет 0,465 нг / мл. Эффекты снижения пролактина проявляются в течение 1 часа. 2 часа после приема, достичь максимума (например, снижение пролактина в плазме более чем на 80%) в течение
5-10 часов и оставайтесь максимально близкими к 8-12 часам.
Биотрансформация
Бромокриптин претерпевает "обширную биотрансформацию первого прохождения в печени, что отражается сложным профилем метаболитов и почти полным отсутствием неизмененного лекарственного средства в моче и фекалиях. Он проявляет высокое сродство к цитохрому P3A и гидроксилированию" пролинового кольца молекулы циклопептида. основной метаболический путь. Следовательно, ингибиторы и / или сильнодействующие субстраты цитохрома P3A4 могут ингибировать клиренс бромокриптина и вызывать его повышение. Бромокриптин также является мощным ингибитором цитохрома P3A4 с расчетным значением IC50 1,69 мкМ. В любом случае, учитывая низкие терапевтические концентрации свободного бромокриптина у пациентов, не следует ожидать значительного изменения метаболизма второго препарата, клиренс которого опосредуется цитохромом P3A4.
Устранение
Выведение препарата из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения примерно 15 часов (диапазон 8-20 часов). Выведение неизмененного лекарственного средства и его метаболитов почти полностью происходит через печень, и только 6% выводится через почки.
Связывание с белками плазмы составляет примерно 96%.
Особые пациенты
У пациентов с нарушением функции печени скорость выведения может замедлиться, а уровни в плазме крови могут повыситься, что потребует корректировки дозировки.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Острая токсичность
Исследования острой токсичности с использованием микронизированного бромокриптина показали, что пероральные значения LD50 равны 2620 мг / кг у мышей, более 1000 мг / кг у кроликов и более 2000 мг / кг у крыс. Значения LD 50 после i.v. были: мышь 190 мг / кг, крыса 72 мг / кг и кролик 12,5 мг / кг. Признаками отравления были моторное возбуждение, иногда судороги, одышка и кома. Высокая чувствительность кроликов характерна для производных спорыньи в целом.
Мутагенез
Бромокриптин не обладает потенциальной генотоксической активностью в исследованиях мутагенных эффектов у Salmonella typhimurium с метаболической активацией и без нее, кластогенного потенциала в костном мозге in vitro (тест на микроядер на мышах, тесты на метафазные хромосомы на китайском хомяке).
Канцерогенез
В 100-недельном исследовании на крысах бромокриптин вводили с кормом в дозах 1,8, 9,9 или 44,5 мг / кг в день, что в 25-100 раз превышает терапевтическую дозу для человека для ингибирования пролактина человека. Лечение вызывало дозозависимое снижение. заболеваемости опухолями во всех обработанных группах. Это отразилось на общем снижении заболеваемости опухолями груди у женщин и опухолями надпочечников у мужчин. Оба эффекта, вероятно, были связаны с ингибирующим действием пролактина бромокриптином. Напротив, бромокриптин в средних и высоких дозах увеличивал частоту возникновения опухолей матки. В ходе однолетнего исследования на крысах было обнаружено, что воздействие на матку является результатом длительного эстрогенного эффекта, вызванного эффектом ингибирования пролактина. бромокриптином, особенно проявляется в гипофункции эндокринной системы у пожилых самок крыс. Фактически в том же исследовании было показано, что бромокриптин ингибировал повышение уровня прогестерона в плазме, связанное с состоянием псевдобеременности, обычно обнаруживаемое у пожилых самок крыс; уровни эстрадиола не изменились. неожиданные гиперпластические и метапластические поражения матки, которые могут прогрессировать до новообразований при увеличении продолжительности лечения до 100 недель.
Это открытие не актуально для женщин, учитывая фундаментальные различия в процессе старения репродуктивных функций. У пожилых самок крыс, в отличие от женщин, ответ яичников поддерживался как в поддержку псевдобеременности на непрерывную стимуляцию пролактином, если гиперпролактинемию подавлял бромокриптином, так и в поддержку доминирования эстрогена, приводящего к плоскоклеточной метаплазии половых путей. Нет никаких доказательств того, что эти специфичные для крыс фармакодинамические эффекты имеют какое-либо клиническое значение для людей.
Утрата прямого стимулирующего действия бромокриптина на матку была дополнительно подчеркнута в 104-недельном исследовании на самках крыс, подвергнутых овариэктомии. Доза 10 мг / кг в день, вводимая с кормом, не вызывала изменений в опухолях матки или предопухолевых опухолях. Отсутствие канцерогенного потенциала было подтверждено у мышей, получавших бромокриптин с кормом в дозах до 50 мг / кг в день, что не выявило разницы в частоте возникновения опухолей любого типа между обработанными животными и контрольной группой.
Репродуктивная токсичность
Не было обнаружено эмбриотоксического или тератогенного потенциала бромокриптина у крыс, кроликов или обезьян.
У самцов животных бромокриптин не влиял на половые клетки, фертильность и развитие потомства. У самок животных на фертильность, внутриутробное развитие и потомство не оказывалось неблагоприятного воздействия после перорального приема бромокриптина.
Высокая доза 30 мг / кг, вводимая крысам в последний период беременности до родов, снижает выживаемость и прибавку в весе новорожденных. Последнее объясняется снижением лактации в результате ингибирования пролактина бромокриптином. С другой стороны, постнатальное развитие животных F1 было нарушено независимо от введения препарата на ранних или поздних стадиях беременности. бромокриптин два раза в день не влиял на фертильность или развитие плода новорожденного.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, малеиновая кислота, эдетат натрия (дигидрат), кукурузный крахмал, лактоза.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25 ° C в защищенном от света месте.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Непрозрачный блистер из ПВХ / ПВДХ / АЛУ. Коробка, содержащая 30 таблеток.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Meda Pharma S.p.A., Виале Брента 18, 20139 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
A.I.C. п. 023781014
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
27.11.1978/01.06.2005
