Активные ингредиенты: дорзоламид.
ТРУСОПТ глазные капли 20 мг / мл, раствор
Показания Почему применяется Трусопт? Для чего это?
ТРУСОПТ содержит дорзоламид, который принадлежит к группе лекарств, называемых «ингибиторами карбоангидразы».
Это лекарство назначают для снижения повышенного внутриглазного давления и для лечения глаукомы. Это лекарство можно использовать отдельно или в качестве комбинированной терапии с другими лекарствами, снижающими внутриглазное давление (так называемыми бета-блокаторами).
Противопоказания При применении Трусопта нельзя
Не используйте ТРУЗОПТ:
- если у вас аллергия на гидрохлорид дорзоламида или любой другой ингредиент этого лекарства.
- если у вас тяжелая почечная недостаточность или проблемы с почками, или если у вас в анамнезе были камни в почках.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Трусопта
Перед применением ТРУЗОПТА проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Сообщите своему врачу или фармацевту о любых медицинских проблемах, которые у вас были или были в прошлом, включая проблемы с глазами и операции на глазах, а также о любых аллергиях на другие лекарства.
Если у вас появилось раздражение глаз или возникли какие-либо другие новые проблемы с глазами, такие как покраснение глаз или опухшее веко, немедленно обратитесь к врачу.
Если вы подозреваете, что ТРУЗОПТ является причиной аллергической реакции (например, сыпи, сильной кожной реакции или зуда), прекратите использование этого лекарства и немедленно обратитесь к врачу.
Использование у детей
ТРУЗОПТ изучался у младенцев и детей в возрасте до 6 лет с повышенным давлением в глазу (ах) или у которых была диагностирована глаукома. За дополнительной информацией обращайтесь к врачу.
Использование у пожилых людей
В клинических испытаниях TRUSOPT эффекты этого лекарства, наблюдаемые у пожилых и молодых пациентов, были одинаковыми.
Использование у пациентов с нарушением функции печени
Расскажите своему врачу о любых проблемах с печенью, которые у вас были или были в прошлом.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Трусопта
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь использовать какие-либо другие лекарства (включая глазные капли). Это особенно важно, если вы принимаете другой ингибитор карбоангидразы, такой как ацетазоламид или сульфонамид.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Использование при беременности
Это лекарство не следует применять при беременности. Сообщите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть.
Использование в период лактации
Если требуется лечение этим лекарством, кормление грудью не рекомендуется. Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью или планируете кормить грудью.
Вождение и использование машин
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не изучалось. Использование TRUSOPT связано с побочными эффектами, такими как головокружение и нечеткое зрение, которые могут повлиять на вашу способность управлять автомобилем и машинами. Вам следует избегать вождения или использования машин до тех пор, пока вы не почувствуете себя хорошо или ваше зрение не станет четким.
ТРУСОПТ содержит хлорид бензалкония.
ТРУСОПТ содержит консервант хлорид бензалкония. Этот консервант может оседать на мягких контактных линзах и изменять цвет линз. Если вы носите контактные линзы, перед применением этого лекарства проконсультируйтесь с врачом.
Доза, способ и время приема Как применять Трусопт: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Соответствующую дозу и продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Когда это лекарство используется отдельно, рекомендуемая доза составляет одну каплю в пораженный глаз (а) утром, одну днем и одну вечером.
Если ваш врач рекомендовал использовать это лекарство вместе с глазными каплями с бета-блокаторами для снижения глазного давления, рекомендуемая доза составляет одну каплю ТРУЗОПТА для закапывания в пораженный глаз (а) утром и вечером. .
Если ТРУЗОПТ используется вместе с другими глазными каплями, капли следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.
Кончик пипетки не должен контактировать с глазом или окружающими областями. Он может подвергнуться бактериальному заражению, что может вызвать глазные инфекции, которые могут привести к серьезному повреждению глаз и даже потере зрения.
Чтобы избежать возможного заражения, вы должны мыть руки перед использованием этого лекарства, и вы не должны класть кончик капельницы на какую-либо поверхность.Если вы считаете, что лекарство может быть заражено или у вас развивается глазная инфекция, вам следует немедленно связаться с врачом, прежде чем продолжить. использовать лекарство.
Инструкция по применению
- Перед использованием лекарства в первый раз убедитесь, что защитная полоска, расположенная на передней части флакона, не повреждена. Зазор между бутылкой и крышкой является нормальным для бутылки, которая еще не открывалась.
- Сначала вымойте руки, затем оторвите полосу безопасности, чтобы сломать печать.
- Чтобы открыть бутылку, открутите крышку, повернув ее в направлении, указанном стрелками в верхней части крышки. Не снимайте крышку непосредственно с бутылки. Если снять колпачок, пипетка не будет работать должным образом.
- Наклоните голову назад и слегка потяните нижнее веко вниз, чтобы образовался карман между веком и глазом.
- Переверните флакон и слегка надавите большим или указательным пальцем на сжимаемую область, пока одна капля не попадет в глаз, как предписано вашим доктором.
- Если введение капель затруднено после открытия флакона в первый раз, закройте крышку флакона и затяните (не слишком сильно), а затем снимите, повернув крышку в направлении, противоположном тому, которое указано стрелками на верхней части. крышка.
- Повторите шаги 4 и 5 для другого глаза, если ваш врач прописал лечение для обоих глаз.
- Плотно закрутите крышку. Стрелка на левой стороне крышки должна совпадать со стрелкой на левой стороне этикетки бутылки для обеспечения надлежащего закрытия.Не затягивайте слишком сильно, чтобы не повредить бутылку и крышку.
- Капельница откалибрована для подачи одной капли; НЕ увеличивайте отверстие в капельнице.
- После того, как дозы будут исчерпаны, во флаконе все еще будут остатки лекарства. Во флаконе содержится избыток лекарства, чтобы обеспечить доступность полной дозы лекарства, прописанной врачом. Не удаляйте излишки лекарства из флакона.
Если вы забыли использовать TRUSOPT
Важно, чтобы это лекарство давалось в соответствии с предписаниями врача. Если доза не была введена из-за того, что доза была забыта, эту дозу следует принять как можно скорее. Однако, если время приема следующей дозы недостаточно, пропустите пропущенную дозу и возобновите свой обычный график дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать ТРУЗОПТ
Если вы хотите прекратить лечение, сначала поговорите со своим врачом. Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Трусопта
Если вы закапали слишком много капель в глаз или проглотили содержимое контейнера, немедленно обратитесь к врачу.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Трусопта
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если вы испытываете аллергические реакции, включая крапивницу, отек лица, губ, языка и / или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания или глотания, вам следует прекратить прием этого лекарства и немедленно обратиться к врачу.
О следующих побочных эффектах ТРУЗОПТ сообщалось в ходе клинических испытаний или постмаркетинговых исследований:
Очень частые побочные эффекты: (затрагивает более 1 пользователя из 10) Жжение и покалывание в глазах.
Общие побочные эффекты: (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 100) Заболевание роговицы с болью в глазах и нечеткостью зрения (поверхностный точечный кератит), выделения с зудом в глазах (конъюнктивит), раздражение / воспаление века, нечеткость зрения, головная боль, тошнота и т. ощущение горечи и усталость.
Необычные побочные эффекты: (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 1000) Воспаление радужной оболочки.
Редкие побочные эффекты: (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 10000) Покалывание или онемение рук или ног, временная близорукость, которая может исчезнуть после прекращения лечения, образование жидкости под сетчаткой (отслоение сосудистой оболочки после операции на фильтре), боль в глазах, образование корок на веках, глазная гипотензия, отек роговицы (с симптомами нарушения зрения), раздражение глаз, включая покраснение, камни в почках, головокружение, кровотечение из носа, раздражение горла, сухость во рту, локализованная сыпь (контактный дерматит), тяжелые кожные реакции, реакции аллергического типа, включая кожная сыпь, крапивница, зуд, в редких случаях возможен отек губ, глаз и рта, одышка, реже хрипы.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, состоящего из шести цифр, указанного на бутылке и внешней коробке после EXP. Первые две цифры указывают месяц; последние четыре цифры указывают год. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
После открытия флакон TRUSOPT необходимо использовать в течение следующих 28 дней.
Это лекарство не требует особых температур хранения.
Храните флакон во внешней картонной упаковке, чтобы защитить лекарство от света.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит ТРУЗОПТ
- Действующее вещество - дорзоламид.
- Каждый мл содержит 22,26 мг гидрохлорида дорзоламида, что эквивалентно 20 мг дорзоламида.
- Другие ингредиенты: гидроксиэтилцеллюлоза, маннит, цитрат натрия, гидроксид натрия и вода для инъекций. Бензалкония хлорид добавлен в качестве консерванта.
Описание внешнего вида ТРУЗОПТ и содержимого упаковки
ТРУСОПТ - прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор. Офтальмологический дозатор Ocumeter Plus состоит из полупрозрачного полиэтиленового контейнера высокой плотности, содержащего 5 мл раствора. Доказательством взлома является защитная полоса, расположенная на этикетке контейнера.
Упаковка:
1 х 5,0 мл (одна бутылка 5 мл)
3 х 5,0 мл (три бутылки по 5 мл)
6 х 5,0 мл (шесть бутылок по 5 мл)
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
TRUSOPT 20 мг / мл глазные капли, раствор
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждый мл содержит 22,26 мг гидрохлорида дорзоламида, что эквивалентно 20 мг дорзоламида.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Глазные капли, раствор.
Прозрачный, от бесцветного до почти бесцветного, слегка вязкий раствор.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
TRUSOPT показан:
• в качестве комбинированной терапии с бета-адреноблокаторами,
• в качестве монотерапии у пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы или которым бета-адреноблокаторы противопоказаны,
для лечения внутриглазной гипертензии у пациентов с:
• глазная гипертензия,
• открытоугольная глаукома,
• псевдоэксфолиативная глаукома.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
В качестве монотерапии дозировка составляет одну каплю дорзоламида в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) три раза в день.
В комбинации с бета-блокатором для офтальмологического применения доза составляет одну каплю дорзоламида в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в день.
Если дорзоламид используется для замены другого офтальмологического препарата против глаукомы, прекратите прием первого препарата после соответствующей суточной дозы и начните лечение дорзоламидом на следующий день.
Если используется более одного местного офтальмологического препарата, эти препараты следует вводить с интервалом не менее десяти минут.
Сообщите пациенту, что он должен вымыть руки перед использованием и не допускать попадания кончика пипетки в глаза или окружающие области.
Пациенту также следует сообщить, что офтальмологические растворы при неправильном обращении могут быть заражены обычными бактериями, вызывающими глазные инфекции. Использование инфицированных растворов может вызвать серьезное повреждение глаза и, как следствие, потерю зрения.
Пациенты должны быть проинформированы о правильном использовании бутылочек OCUMETER PLUS.
Способ применения:
1. Перед использованием лекарства в первый раз убедитесь, что защитная полоска, расположенная на передней части флакона, не повреждена. Зазор между бутылкой и крышкой является нормальным для бутылки, которая еще не открывалась.
2. Сначала вымойте руки, затем оторвите полосу безопасности, чтобы сломать печать.
3. Чтобы открыть бутылку, отвинтите крышку, повернув ее в направлении, указанном стрелками в верхней части крышки. Не снимайте крышку непосредственно с бутылки. Если снять колпачок, пипетка не будет работать должным образом.
4. Наклоните голову назад и слегка потяните нижнее веко вниз, чтобы образовался карман между веком и глазом.
5. Переверните флакон и слегка надавите большим или указательным пальцем на сжимаемую область, пока одна капля не попадет в глаз, как предписано вашим врачом. НЕ ПРИКАСАЙТЕСЬ НАКОНЕЧНИКОМ КАПЛИ ГЛАЗОМ ИЛИ ГЛАЗОМ.
6. Если введение капель затруднено после открытия флакона в первый раз, закройте крышку флакона и затяните (не слишком сильно), а затем снимите, повернув крышку в направлении, противоположном тому, которое указано стрелками на верх шапки.
7. Повторите шаги 4 и 5 для другого глаза, если ваш врач прописал лечение для обоих глаз.
8. Плотно закрутите крышку. Стрелка на левой стороне крышки должна совпадать со стрелкой на левой стороне этикетки бутылки для обеспечения надлежащего закрытия.Не затягивайте слишком сильно, чтобы не повредить бутылку и крышку.
9. Капельница откалибрована для подачи одной капли, поэтому НЕ увеличивайте отверстие в капельнице.
10. После того, как дозы будут исчерпаны, флакон все еще будет содержать остатки TRUSOPT. Во флаконе содержится избыток ТРУЗОПТА, чтобы обеспечить доступность полной дозы ТРУЗОПТА, назначенной врачом. Не удаляйте излишки лекарства из флакона.
Педиатрическая популяция
У педиатрических пациентов имеются ограниченные клинические данные о применении дорзоламида три раза в день (информацию о педиатрических дозах см. В 5.1).
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Дорзоламид не изучался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (оформление креатининового гиперхлоремического ацидоза. Поскольку дорзоламид и его метаболиты выводятся преимущественно почками, его применение у таких пациентов противопоказано.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Дорзоламид не изучался у пациентов с печеночной недостаточностью; Таким пациентам, поэтому лекарство следует применять с осторожностью.
Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой требует терапевтических вмешательств в дополнение к гипотензивным средствам окулярного тонуса. Дорзоламид у этих пациентов не изучался.
Дорзоламид содержит сульфонамидную группу, которая также содержится в сульфаниламидах, и, хотя он применяется местно, он всасывается системно. Следовательно, при местном применении могут возникать те же типы побочных реакций, что и сульфаниламиды, включая тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Прекратите использование этого продукта при появлении признаков тяжелых реакций или гиперчувствительности.
Пероральная терапия ингибиторами карбоангидразы была связана с мочекаменной болезнью в результате кислотно-щелочных нарушений, особенно у пациентов с камнями в почках в анамнезе. Хотя при приеме дорзоламида кислотно-щелочные нарушения не наблюдались, о мочекаменной болезни сообщалось редко. Поскольку дорзоламид является местным ингибитором карбоангидразы, который всасывается системно, пациенты с камнями в почках в анамнезе могут подвергаться повышенному риску мочекаменной болезни при применении дорзоламида.
Если наблюдаются аллергические реакции (например, конъюнктивит и реакции век), следует рассмотреть возможность прекращения лечения дорзоламидом.
Существует потенциальный аддитивный эффект дорзоламида на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.Одновременный прием дорзоламида и ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется. Перорально.
Отек роговицы и необратимая декомпенсация роговицы были зарегистрированы во время лечения TRUSOPT у пациентов с ранее существовавшими хроническими дефектами роговицы и / или в анамнезе внутриглазной хирургии. У таких пациентов дорзоламид следует применять с осторожностью.
Сообщалось об отслойке сосудистой оболочки, сопровождающейся глазной гипотонией, после процедур фильтрации с применением терапии, подавляющей водянистую влагу.
ТРУСОПТ содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Перед закапыванием препарата снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут перед повторным наложением Бензалкония хлорид изменяет цвет мягких контактных линз.
Педиатрическая популяция
Дорзоламид не изучался у пациентов с гестационным возрастом менее 36 недель и возрастом менее 1 недели. Пациентам со значительной незрелостью почечных канальцев следует назначать дорзоламид только после тщательного рассмотрения соотношения польза и риск из-за возможного риска метаболического ацидоза.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Специальных исследований взаимодействия с дорзоламидом не проводилось.
В клинических исследованиях дорзоламид применялся одновременно со следующими препаратами, не проявляя отрицательного взаимодействия: тимолол в офтальмологическом растворе, бетаксолол в офтальмологическом растворе и лекарственные средства для системного применения, включая ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты. , включая аспирин и гормоны (например, эстроген, инсулин, тироксин).
Связь дорзоламида с миотическими препаратами и адренергическими агонистами не была должным образом оценена при лечении глаукомы.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Дорзоламид нельзя назначать во время беременности. Нет адекватных клинических данных о воздействии лечения во время беременности.У кроликов дорзоламид оказывал тератогенное действие в дозах, токсичных для матери (см. Раздел 5.3).
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком у кормящих крыс. У кормящих крыс наблюдается снижение массы тела потомства. При необходимости лечения дорзоламидом кормление грудью не рекомендуется.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования способности управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Возможные побочные эффекты, такие как головокружение и нарушения зрения, могут мешать способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
TRUSOPT был оценен более чем у 1400 человек в контролируемых и неконтролируемых клинических испытаниях. В долгосрочных клинических исследованиях с участием 1108 пациентов, получавших ТРУЗОПТ в качестве монотерапии или в качестве дополнительной терапии офтальмологическим бета-блокатором, наиболее частой причиной прекращения лечения ТРУСОПТ (примерно 3%) было возникновение побочных реакций в соответствующих случаях. к препарату, в основном, конъюнктивит и реакции век.
О следующих побочных реакциях сообщалось как в ходе клинических испытаний, так и в ходе постмаркетингового исследования:
[Очень часто: (≥1 / 10), часто: (≥1 / 100,
Со стороны нервной системы:
общий: Головная боль
Редкий: головокружение, парестезии
Заболевания глаз:
Очень распространенный: жгучая и жалящая боль
общий: Поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд в глазах, раздражение век, нечеткость зрения.
Необычный: иридоциклит
Редкий: раздражение, включая покраснение, боль, образование корок на веках, преходящую миопию (которая исчезла после прекращения лечения), отек роговицы, глазная гипотония, отслоение сосудистой оболочки после операции на фильтре
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
Редкий: носовое кровотечение
Желудочно-кишечные расстройства:
общий: тошнота, ощущение горечи
Редкий: раздражение горла, сухость во рту
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Редкий: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редкий: мочекаменная болезнь
Общие расстройства и состояния в месте введения:
общий: астения / утомляемость
Редкий: гиперчувствительность: признаки и симптомы местных реакций (реакции век) и системных аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу и зуд, сыпь, одышку, редко - бронхоспазм.
Диагностические тесты:
Использование дорзоламида не было связано с дисбалансом электролитов, имеющим клиническое значение.
Педиатрическая популяция
см. раздел 5.1.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Уличный адрес: www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Передозировка
Имеется лишь ограниченная информация о передозировке у людей после случайного или преднамеренного проглатывания дорзоламида гидрохлорида.
Симптомы
При проглатывании сообщалось о следующем: сонливость; местное применение: тошнота, головокружение, головная боль, утомляемость, аномальная активность во сне и дисфагия.
Уход
Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Может возникнуть электролитный дисбаланс, ацидоз и возможное воздействие на центральную нервную систему. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке (особенно калия) и уровень pH крови.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антиглаукомные и миотические препараты, ингибиторы карбоангидразы, дорзоламид, код АТХ: S-01-EC-03.
Механизм действия
Карбоангидраза (AC) - это фермент, обнаруженный во многих тканях организма, включая глаза. У человека карбоангидраза присутствует в нескольких изоферментах, наиболее активным из которых является карбоангидраза II (AC-II), обнаруженная в основном в красных кровяных тельцах, но также в других тканях. Подавление карбоангидразы в цилиарных отростках глаза снижает секрецию водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления (ВГД).
ТРУСОПТ содержит дорзоламид гидрохлорид, мощный ингибитор карбоангидразы II человека. После местного применения в глаза дорзоламид снижает повышенное внутриглазное давление как при глаукоме, так и при ее отсутствии. Повышенное внутриглазное давление является важным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и потеря поля зрения.
Дорзоламид не вызывает сужения зрачков и снижает внутриглазное давление, не вызывая нежелательных эффектов, таких как куриная слепота и спазм аккомодации. Дорзоламид практически не влияет на частоту пульса или артериальное давление.
Местные бета-адреноблокаторы также снижают ВГД за счет уменьшения секреции водянистой влаги, но действуют с другим механизмом действия. Исследования показали, что при введении дорзоламида в дополнение к местным бета-блокаторам наблюдается дальнейшее снижение ВГД; этот результат согласуется с дополнительными эффектами, о которых сообщают бета-блокаторы и ингибиторы карбоангидразы для перорального применения.
Фармакодинамические эффекты
Клинические эффекты
Взрослые пациенты
В крупномасштабных клинических испытаниях продолжительностью до одного года у пациентов с глаукомой или глазной гипертензией была продемонстрирована эффективность дорзоламида, вводимого три раза в день в качестве монотерапии (исходное значение ВГД> 23 мм рт.ст.) или дважды в день в качестве дополнения. лечение офтальмологическими бета-адреноблокаторами (исходное ВГД> 22 мм рт. Эффективность долгосрочной монотерапии была аналогична эффективности бетаксолола и немного ниже, чем у тимолола. В качестве дополнительной терапии к офтальмологическим бета-адреноблокаторам дорзоламид показал дополнительный гипотензивный эффект на ВГД, аналогичный эффекту 2% пилокарпина при введении. четыре раза в день.
Педиатрическая популяция
Для оценки было проведено трехмесячное двойное слепое контролируемое активное лечение многоцентровое исследование 184 (122 для дорзоламида) педиатрических пациентов в возрасте от 1 недели до 6 лет с глаукомой или повышенным внутриглазным давлением (исходное ВГД ≥22 мм рт. Ст.). безопасность ТРУЗОПТ при местном применении три раза в день. Примерно у половины пациентов в обеих группах лечения была диагностирована врожденная глаукома; другой распространенной этиологией были синдром Стерджа Вебера, мезенхимальная иридокорнеальная дисгенезия, афакия. Распределение по возрасту и лечению в Фаза монотерапии была следующей:
В обеих возрастных группах примерно 70 пациентов получали лечение в течение как минимум 61 дня и примерно 50 пациентов получали лечение в течение 81-100 дней.
Если ВГД не контролировалось должным образом при монотерапии дорзоламидом или тимололом в гелеобразующем растворе, переход к открытой терапии производился следующим образом: у 30 пациентов
В целом, исследование не выявило дополнительных проблем с безопасностью у педиатрических пациентов: побочные эффекты, связанные с лекарственными препаратами, наблюдались примерно у 26% (20% для монотерапии дорзоламидом) педиатрических пациентов, большинство из которых были представлены несерьезными местными окулярными эффектами, такими как жжение. и жалящая, глазная и инъекционная боль. Отек или помутнение роговицы наблюдались у небольшого процента пациентов,
Результаты эффективности у педиатрических пациентов предполагают, что снижение среднего ВГД, наблюдаемое в группе дорзоламида, было сопоставимо со снижением среднего ВГД, наблюдаемым в группе тимолола, хотя небольшое численное преимущество наблюдалось в группе тимолола.
Нет данных о долгосрочных исследованиях эффективности (> 12 недель).
05.2 Фармакокинетические свойства
В отличие от ингибиторов карбоангидразы для перорального применения, местное применение дорзоламида гидрохлорида позволяет «напрямую воздействовать на глаза» с существенно меньшими дозами и, следовательно, с меньшим системным воздействием активного вещества. В клинических исследованиях это привело к снижению ВГД. без кислотно-щелочного или электролитного дисбаланса, характерного для ингибиторов карбоангидразы для перорального применения.
При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. Для оценки возможности системного «ингибирования карбоангидразы после местного применения», концентрации активного вещества и его метаболита в эритроцитах (GR) и плазме, а также степени ингибирования карбоангидразы в эритроцитах: при хронической терапии, дорзоламид накапливается в эритроцитах за счет избирательного связывания с AC-II, в то время как плазменные концентрации свободного активного вещества остаются чрезвычайно низкими. Одиночный N-дезэтилметаболит образуется из активного вещества, которое ингибирует AC-II менее эффективно, чем активное вещество, из которого он получен, но которое также ингибирует менее активный изофермент (AC-I). Метаболит также накапливается в красных кровяных тельцах, где он связывается в первую очередь с AC-I. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы. Дорзоламид в основном выводится с мочой в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. В конце лечения дорзоламид выводится из красных кровяных телец в соответствии с нелинейной кинетикой, которая первоначально определяет быстрое снижение концентрации активного вещества, за которым следует более медленная фаза выведения с периодом полувыведения препарат около 4 мес.
Когда дорзоламид вводили перорально для имитации максимального системного воздействия после длительного местного применения в глаза, устойчивое состояние было достигнуто через 13 недель. В стационарном состоянии ни действующее вещество, ни его метаболит практически не присутствовали в плазме в свободном виде; кроме того, ингибирование AC на уровне эритроцитов было ниже, чем то, которое считалось необходимым для наблюдения фармакологического эффекта на почечную или респираторную функцию. Подобные фармакокинетические результаты наблюдались после хронического местного применения дорзоламида.
Однако у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (оформление расчетного креатинина 30-60 мл / мин) были обнаружены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, но это не было напрямую связано со значительными различиями в ингибировании карбоангидразы или клинически значимыми системными побочными эффектами.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Основные данные исследований на животных с пероральным приемом дорзоламида гидрохлорида были связаны с фармакологическими эффектами системного ингибирования карбоангидразы. Некоторые из этих данных были видоспецифичными и / или были вызваны метаболическим ацидозом. У кроликов, получавших матернотоксические дозы дорзоламида, связанные с метаболическим ацидозом, наблюдались пороки развития тел позвонков.
В клинических исследованиях у пациентов не было признаков метаболического ацидоза или изменений в электролитах сыворотки, свидетельствующих о системном угнетении АЦ. Следовательно, не ожидается, что эффекты, наблюдаемые в исследованиях на животных, будут наблюдаться у пациентов, получавших дорзоламид в терапевтических дозах.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Хлорид бензалкония
Гидроксиэтилцеллюлоза
Маннитол (E421)
Цитрат натрия (E331)
Гидроксид натрия (E524) по вкусу pH
Вода для инъекций
06.2 Несовместимость
Непригодный.
06.3 Срок действия
2 года.
После первого вскрытия тары ТРУЗОПТ следует использовать не позднее 28 дней.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Храните флакон в оригинальной картонной упаковке, чтобы защитить лекарство от света.
Это лекарство не требует особых температур хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Офтальмологический дозатор Ocumeter Plus состоит из полупрозрачного контейнера из полиэтилена высокой плотности с герметичной капельницей, сжимаемой поверхности для выдачи капель и колпачка, состоящего из двух собранных частей.При первом открытии колпачок герметично протыкает дозатор капельницы и автоматически две составляющие его части подходят друг к другу, превращая его в единый элемент. Защитная пломба состоит из предохранительной ленты на этикетке бутылки.
Офтальмологический дозатор Ocumeter Plus содержит 5 мл раствора.
TRUSOPT доступен в упаковках следующих размеров:
1 х 5 мл (одна бутылка 5 мл)
3 х 5 мл (три бутылки по 5 мл)
6 х 5 мл (шесть бутылок по 5 мл)
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Особых требований нет.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Santen Italy S.r.l.
Виа Роберто Лепетит
10.08.20124 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC 031848017 «Глазные капли 20 мг / мл, раствор в контейнере OCUMETER PLUS» 1 флакон 5 мл
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 27 сентября 1996 г.
Дата последнего обновления: 11 ноября 2009 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Май 2015 г.
.jpg)
