Активные ингредиенты: ацикловир.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 400 мг
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 800 мг
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральная суспензия
Почему используется ацикловир - дженерик? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Противовирусная химиотерапия.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
АЦИКЛОВИР ДОРОМ показан:
- для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес (за исключением неонатального ВПГ и тяжелых инфекций ВПГ у детей с ослабленным иммунитетом);
- для подавления рецидивов простого герпеса у пациентов с нормальной иммунной функцией;
- для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с ослабленной иммунной функцией;
- для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Противопоказания, когда не следует применять ацикловир - дженерик.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, валацикловиру или любому из вспомогательных веществ.
Меры предосторожности при использовании Что необходимо знать перед приемом ацикловира - дженерика
Состояние гидратации:
Убедитесь, что у пациентов, принимающих высокие дозы ацикловира перорально или внутривенно, поддерживается адекватная гидратация.
Риск почечной недостаточности увеличивается при применении других нефротоксических препаратов.
Применение пациентам с почечной недостаточностью или пациентам пожилого возраста:
Ацикловир выводится через почечный клиренс, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить (см. раздел «Доза, способ и время приема»). Пациенты пожилого возраста, вероятно, имеют нарушение функции почек, поэтому в этой группе пациентов следует рассмотреть необходимость снижения дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с почечной недостаточностью подвержены повышенному риску развития побочных эффектов. Согласно сообщениям, эти реакции обычно были обратимы после прекращения лечения (см. раздел «Нежелательные эффекты»). Продолжительные или повторные курсы ацикловира у субъектов с тяжелым иммунодефицитом они могут включать выбор устойчивых вирусных штаммов с пониженной чувствительностью, которые могут не реагировать продолжить лечение ацикловиром.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут влиять на действие ацикловира - дженерика?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Ацикловир выводится в основном в неизмененном виде с мочой за счет активной почечной канальцевой секреции. Любой одновременно вводимый препарат, который конкурирует с этим механизмом, может повышать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира посредством этого механизма и уменьшают почечный клиренс ацикловира. Аналогичным образом, при применении лекарств было показано увеличение AUC ацикловира в плазме и неактивного метаболита микофенолятмофетила, иммунодепрессанта, применяемого у пациентов после трансплантации. y вводят одновременно, однако коррекция дозы не требуется из-за широкого терапевтического индекса ацикловира.
Экспериментальное исследование с участием пяти мужчин показывает, что сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC введенного теофиллина примерно на 50%. Рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина во время сопутствующей терапии ацикловиром.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Перед тем, как принимать какие-либо лекарства, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Беременность
Использование ацикловира следует рассматривать только в том случае, если потенциальные преимущества перевешивают возможность неизвестных рисков.
Реестр использования ацикловира во время беременности предоставил данные об исходах беременности у женщин, подвергшихся воздействию различных форм ацикловира после продажи. Эти наблюдения не показали увеличения числа врожденных аномалий у субъектов, получавших ацикловир, по сравнению с населением в целом. и наблюдаемые врожденные аномалии не выявили характеристик уникальности или соответствия, которые предполагали бы возможную общую причину их возникновения.
Системное введение ацикловира в соответствии с принятыми на международном уровне стандартными тестами не вызывало эмбриотоксических или тератогенных эффектов у кроликов, крыс или мышей.
В экспериментальном тесте, не включенном в стандартные тесты, проводимые на крысах, аномалии плода наблюдались, но только после подкожных доз, настолько высоких, что вызывали токсическое воздействие на мать. Клиническая значимость этих данных сомнительна.
Поскольку клинические данные о применении при беременности ограничены, в этот период препарат следует вводить только в случаях абсолютной необходимости под непосредственным наблюдением врача.
Время кормления
После перорального приема 200 мг ацикловира пять раз в день ацикловир обнаруживался в грудном молоке в концентрациях 0,6-4,1 раза выше соответствующих уровней в плазме. Эти уровни потенциально подвергают младенцев воздействию ацикловира в дозах до 0,3 мг / кг / день. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении ацикловира кормящей женщине.
Плодородие
Данных о женской фертильности нет. Не было показано, что ацикловир влияет на количество, морфологию и подвижность сперматозоидов у людей.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
При рассмотрении способности пациента управлять автомобилем или работать с механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль побочных эффектов ацикловира. Не проводилось исследований для оценки влияния ацикловира на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Кроме того, невозможно предсказать отрицательное влияние на эти действия на основании фармакологии активного вещества.
Таблетки АЦИКЛОВИР ДОРОМ содержат лактозу: если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Пероральная суспензия АЦИКЛОВИР ДОРОМ содержит сорбит: если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство. Может иметь легкое слабительное действие. Калорийность сорбита - 2,6 ккал / г.
Пероральная суспензия АЦИКЛОВИР ДОРОМ содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат: они могут вызывать аллергические реакции, даже замедленные.
Дозировка и способ применения Как применять Ацикловир - дженерик: дозировка
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: 200 мг (что эквивалентно 2,5 мл пероральной суспензии) 5 раз в день с интервалом примерно 4 часа, исключая ночную дозу. Лечение следует продолжать в течение 5 дней, но при тяжелых первичных инфекциях может потребоваться продление. У пациентов с тяжелым нарушением иммунной функции (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника дозу можно увеличить вдвое до таблеток по 400 мг или 5 мл пероральной суспензии или, в качестве альтернативы, рекомендуется внутривенное введение. Было оценено назначение ацикловира. Терапию следует начинать как можно скорее после «начала» инфекции, а в случае рецидивов инфекции предпочтительно, чтобы это происходило при первых симптомах или появлении первых очагов поражения.
Подавляющая терапия рецидивов инфекции Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной функцией: 200 мг (эквивалентно 2,5 мл пероральной суспензии) 4 раза в день с 6-часовыми интервалами. Многих пациентов можно успешно лечить, назначая таблетки по 400 мг или пероральную суспензию по 5 мл два раза в день с 12-часовыми интервалами. Также могут быть эффективны дозы 200 мг 3 раза в день с 8-часовыми интервалами или 2 раза в день с 12-часовыми интервалами. У некоторых пациентов рецидив инфекции может возникнуть при приеме общей суточной дозы АЦИКЛОВИРА ДОРОМ 800 мг.Терапию следует периодически прерывать с интервалом в 6 или 12 месяцев, чтобы наблюдать какие-либо изменения в естественном течении болезни.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нарушением иммунной функции: 200 мг (эквивалент 2,5 мл пероральной суспензии) 4 раза в день с 6-часовыми интервалами. У пациентов с тяжелым нарушением иммунной функции (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника дозировка может быть увеличена вдвое до таблеток 400 мг или пероральной суспензии 5 мл или, в качестве альтернативы, может быть оценена. внутривенное введение ацикловира.Продолжительность профилактики следует рассматривать в зависимости от периода риска.
Лечение опоясывающего герпеса и ветрянки:
График набора в течение дня
800 мг в таблетках или 10 мл пероральной суспензии 5 раз в день с интервалом примерно в 4 часа, исключая ночную дозу. Лечение следует продолжить в течение 7 дней. У пациентов с тяжелым нарушением иммунной функции (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением кишечной абсорбции можно рассмотреть вопрос о внутривенном введении ацикловира. «Инфекция, на самом деле лечение дает лучшие результаты, если начинать с появления первых повреждений.
Дозировка у детей
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и их профилактики у лиц с нарушенной иммунной функцией дозировка для детей старше 2 лет аналогична дозировке для взрослых. До 2 лет дозировка уменьшается вдвое. Исключение составляют серьезные инфекции HSV у лиц с ослабленным иммунитетом, для которых АЦИКЛОВИР ДОРОМ не показан (см. Раздел «Терапевтические показания»).
Для лечения ветряной оспы у детей старше 6 лет дозировка составляет 800 мг в таблетках или 10 мл пероральной суспензии 4 раза в сутки; для лиц в возрасте от 2 до 6 лет доза составляет 400 мг в таблетках или 5 мл пероральной суспензии 4 раза в день; Для детей младше 2 лет рекомендуемая доза составляет 200 мг (2,5 мл пероральной суспензии) 4 раза в день. Введение 20 мг / кг массы тела (не более 800 мг) 4 раза в день позволяет более точно регулировать дозировку. Лечение следует продолжить в течение 5 дней.
Нет никаких конкретных данных о подавлении инфекций простого герпеса или лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальной иммунной функцией.Для лечения опоясывающего герпеса у детей с нарушенной иммунной функцией следует рассмотреть возможность введения ацикловира внутривенно.
Дозировка для пожилых пациентов
У пациентов, принимающих высокие дозы АЦИКЛОВИРА ДОРОМ перорально, следует поддерживать адекватную гидратацию. У пожилых людей следует учитывать возможность нарушения функции почек и соответствующим образом корректировать дозировку (см. «Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью» ниже).
Дозировка у пациентов с почечной недостаточностью
Следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с нарушением функции почек. Необходимо поддерживать адекватное увлажнение.
При лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуемая пероральная дозировка не должна вызывать накопление ацикловира выше уровней, которые, как было показано, переносятся после внутривенного введения препарата. При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) рекомендуется корректировать дозу ацикловира до 200 мг два раза в день примерно с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуется изменить дозировку ацикловира в таблетках 800 мг или суспензию 10 мл, вводимую дважды в день примерно с 12-часовыми интервалами, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс менее 10 мл / сут). мин) и 800 мг ацикловира в таблетках или 10 мл суспензии 3 раза в день, вводимые с интервалом примерно 8 часов, пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 25 мл / мин).
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Ацикловира - дженерика
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы АЦИКЛОВИРА ДОРОМ немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Симптомы и признаки
Ацикловир лишь частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. Некоторые пациенты при передозировке до 20 г ацикловира за один прием не испытывали токсических эффектов. Неоднократные случайные передозировки ацикловира перорально в течение нескольких дней были связаны с желудочно-кишечными эффектами (такими как тошнота и рвота) и неврологическими эффектами (головная боль и спутанность сознания). штат).
Передозировки ацикловира внутривенно привели к повышению уровня креатинина в сыворотке крови, азота мочевины крови, что привело к почечной недостаточности. Описаны неврологические эффекты, включая спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому, связанные с передозировкой.
Уход
Следует внимательно следить за пациентами на предмет признаков токсичности. Гемодиализ значительно увеличивает выведение ацикловира из крови и поэтому может рассматриваться как терапевтический вариант в случае симптоматической передозировки.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению АЦИКЛОВИРА ДОРОМ, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты ацикловира - дженерика?
Как и все лекарства, АЦИКЛОВИР ДОРОМ может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Были оценены категории частоты, связанные с основными нежелательными явлениями. Для большинства событий не было доступных данных для оценки заболеваемости. Кроме того, нежелательные явления могут варьироваться в зависимости от их частоты в зависимости от показаний.
Для классификации нежелательных эффектов по частоте использовалось следующее соглашение: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Заболевания крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения иммунной системы
Редко: анафилаксия.
Расстройства психической и нервной системы *
Часто: головная боль, головокружение.
Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
* Вышеуказанные явления обычно обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами (см. Раздел «Меры предосторожности при использовании»).
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Редко: одышка.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Гепатобилиарные расстройства
Редко: обратимое повышение уровня билирубина и связанных с ним ферментов печени.
Очень редко: гепатит, желтуха.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: кожный зуд, сыпь (в т.ч. светочувствительность).
Нечасто: крапивница, быстрое и широко распространенное выпадение волос.
Быстрая и широко распространенная потеря волос связана с «широким спектром патологических и лечебных процессов; связь этого события с терапией ацикловиром неясна».
Редко: ангионевротический отек.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная боль. Почечная боль может быть связана с почечной недостаточностью.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Часто: утомляемость, жар.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О побочных эффектах также можно сообщать напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 8% пероральная суспензия: хранить при температуре ниже 25 ° C.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
СОСТАВ
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 400 мг
Каждая таблетка 400 мг содержит: действующее вещество: ацикловир 400 мг; вспомогательные вещества: лактоза; кукурузный крахмал; кросповидон; стеарат магния.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 800 мг
Каждая таблетка 800 мг содержит: действующее вещество: ацикловир 800 мг; вспомогательные вещества: лактоза; кукурузный крахмал; кросповидон; стеарат магния.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральная суспензия
100 мл суспензии для приема внутрь содержат: действующее вещество: ацикловир 8 г; вспомогательные вещества: сорбит жидкий некристаллизующийся; глицерин; диспергируемая целлюлоза; метилпара-гидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; апельсиновый аромат; дистиллированная вода.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Таблетки для приема внутрь: 35 таблеток по 800 мг; 25 таблеток по 400 мг
Суспензия для перорального применения: флакон 100 мл.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
АЦИКЛОВИР ДОРОМ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 400 мг
В одной таблетке содержится: ацикловира 400 мг.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 800 мг
В одной таблетке содержится: ацикловир 800 мг.
Вспомогательные вещества с известным действием: лактоза.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральная суспензия
100 мл суспензии для приема внутрь содержат: ацикловир 8 г.
Вспомогательные вещества с известными эффектами: сорбит, метилпара-гидроксибензоат и пропилпара-гидроксибензоат.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки.
Пероральная суспензия.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
АЦИКЛОВИР ДОРОМ показан:
- для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек вирусом простого герпеса (ВПГ), включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес (за исключением неонатального ВПГ и тяжелых инфекций ВПГ у детей с ослабленным иммунитетом);
- для подавления рецидивов простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов;
- для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с ослабленным иммунитетом;
- для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: 200 мг (что эквивалентно 2,5 мл пероральной суспензии) 5 раз в день с интервалом примерно 4 часа, исключая ночную дозу. Лечение следует продолжать в течение 5 дней, но при тяжелых первичных инфекциях может потребоваться продление. У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника дозу можно увеличить вдвое до 400 мг в таблетках или 5 мл пероральной суспензии или, в качестве альтернативы, рекомендуется внутривенное введение ацикловира. Терапию следует начинать как можно раньше при первых признаках инфекции, а в случае рецидивов инфекции желательно, чтобы это происходило во время продромальной фазы или при появлении первых очагов поражения.
Супрессивная терапия рецидивов инфекции Herpes simplex у иммунокомпетентных пациентов: 200 мг (эквивалентно 2,5 мл пероральной суспензии) 4 раза в день с 6-часовыми интервалами. Многих пациентов можно успешно лечить, назначая таблетки по 400 мг или пероральную суспензию по 5 мл два раза в день с 12-часовыми интервалами. Также могут быть эффективны дозы 200 мг 3 раза в день с 8-часовыми интервалами или 2 раза в день с 12-часовыми интервалами. У некоторых пациентов рецидив инфекции может возникнуть при приеме общей суточной дозы АЦИКЛОВИРА ДОРОМ 800 мг.Терапию следует периодически прерывать с интервалом в 6 или 12 месяцев, чтобы наблюдать какие-либо изменения в естественном течении болезни.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с ослабленным иммунитетом: 200 мг (эквивалентно 2,5 мл пероральной суспензии) 4 раза в день с 6-часовыми интервалами. У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например,после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением кишечной абсорбции дозу можно увеличить вдвое до 400 мг в таблетках или 5 мл пероральной суспензии или, в качестве альтернативы, можно рассмотреть вопрос о внутривенном введении ацикловира. Продолжительность профилактики следует рассматривать в зависимости от периода риска.
Лечение опоясывающего герпеса и ветрянки: 800 мг в таблетках или 10 мл пероральной суспензии 5 раз в день с интервалом примерно в 4 часа, исключая ночную дозу. Лечение следует продолжить в течение 7 дней. У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением кишечной абсорбции может быть рассмотрено внутривенное введение ацикловира. Терапию следует начинать вскоре после начала инфекции. На самом деле, лечение дает лучшие результаты, если установлено при появлении первых высыпаний.
Педиатрическая популяция
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и для их профилактики у детей с ослабленным иммунитетом дозировка аналогична дозировке для взрослых у детей старше 2 лет. До 2 лет дозировка уменьшается вдвое. Серьезные инфекции ВПГ у лиц с ослабленным иммунитетом, для которых АЦИКЛОВИР ДОРОМ не показан, являются исключением (см. Раздел 4.1).
Для лечения ветряной оспы у детей старше 6 лет дозировка составляет 800 мг в таблетках или 10 мл пероральной суспензии 4 раза в сутки; для лиц в возрасте от 2 до 6 лет доза составляет 400 мг в таблетках или 5 мл пероральной суспензии 4 раза в день; Для детей младше 2 лет рекомендуемая доза составляет 200 мг (2,5 мл пероральной суспензии) 4 раза в день. Введение 20 мг / кг массы тела (не более 800 мг) 4 раза в день позволяет более точно регулировать дозировку. Лечение следует продолжить в течение 5 дней.
Нет конкретных данных о подавлении инфекций простого герпеса или лечении опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных детей. Для лечения опоясывающего герпеса у детей с ослабленным иммунитетом следует рассмотреть возможность внутривенного введения ацикловира.
Дозировка для пожилых пациентов
У пациентов, принимающих высокие дозы ацикловира перорально, следует поддерживать адекватную гидратацию. У пожилых людей следует учитывать возможность нарушения функции почек и соответствующим образом корректировать дозировку (см. «Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью» ниже).
Дозировка у пациентов с почечной недостаточностью
Следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с нарушением функции почек. Необходимо поддерживать адекватное увлажнение.
При лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов со сниженной функцией почек рекомендуемая пероральная доза не должна вызывать накопление ацикловира выше уровней, которые считаются приемлемыми для внутривенного введения препарата. При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) рекомендуется корректировать дозу до 200 мг два раза в день примерно с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуется изменить дозировку до 800 мг в таблетках или 10 мл суспензии, вводимой два раза в день примерно с 12-часовыми интервалами у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин). и 800 мг в таблетках или 10 мл суспензии 3 раза в день, вводимые с интервалом приблизительно 8 часов, пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 25 мл / мин).
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу, валацикловиру или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Следует поддерживать адекватную гидратацию у пациентов, которым вводят ацикловир внутривенно или высокие дозы ацикловира перорально.
Риск почечной недостаточности увеличивается при применении других нефротоксических препаратов.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью или у пожилых пациентов. :
ацикловир выводится через почечный клиренс, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить (см. раздел 4.2). У пожилых пациентов может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому в этой группе пациентов следует учитывать необходимость снижения дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с почечной недостаточностью подвержены повышенному риску развития неврологических побочных эффектов, и их следует тщательно контролировать. В отчетных отчетах эти реакции обычно были обратимыми после прекращения лечения (см. Раздел 4.8).
Продолжительные или повторяющиеся циклы лечения ацикловиром у лиц с тяжелым иммунодефицитом могут привести к отбору устойчивых вирусных штаммов с пониженной чувствительностью, которые могут не реагировать на продолжающееся лечение ацикловиром (см. Раздел 5.1).
Таблетки АЦИКЛОВИР ДОРОМ содержат лактозу: пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
Пероральная суспензия АЦИКЛОВИР ДОРОМ содержит сорбит: пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не должны принимать это лекарство. Может иметь легкое слабительное действие. Калорийность сорбита - 2,6 ккал / г.
Пероральная суспензия АЦИКЛОВИР ДОРОМ содержит метилпара-гидроксибензоат и пропилпара-гидроксибензоат. Может вызвать аллергические реакции (даже отложенные).
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Ацикловир выводится в основном в неизмененном виде с мочой за счет активной почечной канальцевой секреции. Любой одновременно вводимый препарат, который конкурирует с этим механизмом, может повышать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и экиметидин увеличивают AUC ацикловира за счет этого механизма и снижают почечный клиренс ацикловира. Аналогичным образом было показано увеличение AUC ацикловира в плазме и неактивного метаболита микофенолятмофетила, иммунодепрессанта, применяемого у пациентов, перенесших трансплантацию. Однако коррекции дозы не требуется из-за широкого терапевтического индекса ацикловира.
Экспериментальное исследование с участием пяти мужчин показывает, что сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC введенного теофиллина примерно на 50%. Рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина во время сопутствующей терапии ацикловиром.
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
См. Раздел клинических исследований 5.2 и 5.3.
Данных о женской фертильности нет. Не было показано, что ацикловир влияет на количество, морфологию и подвижность сперматозоидов у людей.
Беременность
Использование ацикловира следует рассматривать только в том случае, если потенциальные преимущества перевешивают возможность неизвестных рисков.
Реестр использования ацикловира во время беременности предоставил данные об исходах беременности у женщин, подвергшихся воздействию различных форм ацикловира после продажи. Эти наблюдения не показали увеличения числа врожденных аномалий у субъектов, получавших ацикловир, по сравнению с населением в целом. и наблюдаемые врожденные аномалии не выявили характеристик уникальности или соответствия, которые предполагали бы возможную общую причину их возникновения.
Системное введение ацикловира в соответствии с принятыми на международном уровне стандартными тестами не вызывало эмбриотоксических или тератогенных эффектов у кроликов, крыс или мышей.
В экспериментальном тесте, не включенном в стандартные тесты, проводимые на крысах, аномалии плода наблюдались, но только после подкожных доз, настолько высоких, что вызывали токсическое воздействие на мать. Клиническая значимость этих данных сомнительна.
Поскольку клинические данные о применении при беременности ограничены, в этот период препарат следует вводить только в случаях абсолютной необходимости под непосредственным наблюдением врача.
Время кормления
После перорального приема 200 мг ацикловира пять раз в день ацикловир обнаруживался в грудном молоке в концентрациях 0,6-4,1 раза выше соответствующих уровней в плазме. Эти уровни потенциально подвергают младенцев воздействию ацикловира в дозах до 0,3 мг / кг / день. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении ацикловира кормящей женщине.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
При рассмотрении способности пациента управлять автомобилем или работать с механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль побочных эффектов ацикловира.
Не проводилось исследований для оценки влияния ацикловира на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Кроме того, нельзя предсказать вредное воздействие на эти действия на основании фармакологии активного вещества.
04.8 Побочные эффекты
Были оценены категории частоты, связанные с основными нежелательными явлениями. Для большинства событий не было доступных данных для оценки заболеваемости. Кроме того, нежелательные явления могут варьироваться в зависимости от их частоты в зависимости от показаний.
Для классификации нежелательных эффектов по частоте использовалось следующее соглашение: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Заболевания крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения иммунной системы
Редко: анафилаксия.
Расстройства психической и нервной системы *
Часто: головная боль, головокружение.
Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
* Вышеуказанные явления обычно обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами (см. Раздел 4.4).
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Редко: одышка.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Гепатобилиарные расстройства
Редко: обратимое повышение уровня билирубина и связанных с ним ферментов печени.
Очень редко: гепатит, желтуха.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: кожный зуд, сыпь (включая светочувствительность).
Нечасто: крапивница, быстрое и широко распространенное выпадение волос.
Быстрая и широко распространенная потеря волос связана с «широким спектром патологических и лечебных процессов; связь этого события с терапией ацикловиром неясна».
Редко: ангионевротический отек.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке.
Очень редко: острая почечная недостаточность, боль в почках.
Боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Часто: утомляемость, жар.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
Симптомы и признаки
Ацикловир лишь частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. Некоторые пациенты при передозировке до 20 г ацикловира за один прием не испытывали токсических эффектов. Неоднократные случайные передозировки ацикловира перорально в течение нескольких дней были связаны с желудочно-кишечными эффектами (такими как тошнота и рвота) и неврологическими эффектами (головная боль и спутанность сознания). штат).
Передозировки ацикловира внутривенно привели к повышению уровня креатинина в сыворотке крови, азота мочевины крови, что привело к почечной недостаточности. Описаны неврологические эффекты, включая спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому, связанные с передозировкой.
Уход
Следует внимательно следить за пациентами на предмет признаков токсичности. Гемодиализ значительно увеличивает выведение ацикловира из крови и поэтому может рассматриваться как терапевтический вариант в случае симптоматической передозировки.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Противовирусные препараты прямого действия для системного применения - нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы.
Код УВД: J05AB01.
Механизм действия
Ацикловир - синтетический аналог пуриновых нуклеозидов с ингибирующей активностью, in vitro а также in vivoпротив вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) типов 1 и 2, вирус ветряной оспы (VZV), вирус Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В клеточных культурах ацикловир показал наибольшую противовирусную активность против HSV-1, за ним (в порядке уменьшения активности) HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ингибирующая активность ацикловира против HSV-1, HSV-2, VZV, ВЭБ и ЦМВ обладают высокой селективностью. Фермент тимидинкиназа (ТК) нормальных, неинфицированных клеток не эффективно использует ацикловир в качестве субстрата; поэтому токсичность для клеток-хозяев млекопитающих, напротив, вирусная тимидинкиназа, кодируемая ВПГ, ВЗВ и ВЭБ, преобразует ацикловир в монофосфат ацикловира, аналог нуклеозидов, который далее превращается в дифосфат и трифосфат клеточными ферментами. Ацикловиртрифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и подавляет репликацию вирусной ДНК; его включение в вирусную ДНК вызывает прерывание процесса удлинения цепи ДНК.
Фармакодинамические эффекты
Продолжительные или повторные курсы ацикловира у пациентов с тяжелым иммунодефицитом могут быть связаны с выбором вирусных штаммов с пониженной чувствительностью, которые могут не реагировать на длительное лечение ацикловиром.
Большинство выделенных вирусных штаммов с пониженной чувствительностью демонстрировали относительный дефицит вирусной тимидинкиназы; однако также наблюдались штаммы с измененной вирусной тимидинкиназой или ДНК-полимеразой. Даже выставка, in vitroк ацикловиру из изолированных штаммов ВПГ может быть связано с появлением менее чувствительных штаммов. Взаимосвязь между чувствительностью, определяемая in vitro, изолированных штаммов ВПГ и клинический ответ на терапию ацикловиром неясен.
Всем пациентам следует рекомендовать избегать любой возможной передачи вируса, особенно при наличии активных поражений.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Абсорбция
Ацикловир лишь частично всасывается из кишечника.
Пиковые равновесные концентрации в плазме (Cssmax) после доз 200 мг каждые 4 часа составляют примерно 3,1 мкМоль (0,7 мкг / мл), а минимальная концентрация (Cssmin.) Составляет 1,8 мкМоль (0,4 мкг / мл). После доз 400 мг и 800 мг каждые 4 часа Cssmax составляет соответственно 5,3 мкМоль (1,2 мкг / мл) и 8 мкМоль (1,8 мкг / мл) и Cssmin. составляет, соответственно, 2,7 мкМоль (0,6 мкг / мл) и 4 мкМоль (0,9 мкг / мл) у взрослых.
У взрослых среднее значение Cssmax после одночасовой инфузии 2,5 мг / кг, 5 мг / кг и 10 мг / кг составляет 22,7 мкМоль (5,1 мкг / мл), 43,6 мкМоль (9,8 мкг / мл) и 92 мкМоль (20,7 мкг / мл). Соответствующие минимальные уровни Cssmin через 7 часов составляют, соответственно, 2,2 мкМоль (0,5 мкг / мл), 3,1 мкМоль (0,7 мкг / мл) и 10,2 мкМоль (2,3 мкг / мл).
У детей старше одного года аналогичные средние уровни Cssmax и Cssmin наблюдались при введении дозы 5 мг / кг вместо дозы 250 мг / м2 и дозы 500 мг / м2 в дозе 10 мг / кг. У младенцев до 3 месяцев "лечение дозой 10 мг / кг, вводимое в виде часовой инфузии с 8-часовыми интервалами, Cssmax составляло 61,2 мкМоль (13,8 мкг / мл), а Cssmin составляло 10,1 мкМоль ( 2,3 мкг / мл). Отдельная группа новорожденных, получавших 15 мг / кг каждые 8 часов, показала приблизительно пропорциональное дозе увеличение с Cmax 83,5 мкмоль (18,8 мкг / мл) и Cmin 14,1 мкмоль (3,2 мкг / мл).
Распределение
Уровни препарата в спинномозговой жидкости составляют примерно 50% от уровня в плазме. Связывание с белками плазмы относительно низкое (от 9 до 33%), и взаимодействия лекарств из-за смещения сайта связывания не ожидается.
Устранение
У взрослых ацикловир, вводимый внутривенно, конечный период полувыведения препарата составляет примерно 2,9 ч. Большая часть препарата выводится в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира значительно выше, чем клиренс креатинина, что указывает на то, что помимо клубочковой фильтрации канальцевая секреция способствует выведению препарата почками.Единственным важным метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, что соответствует примерно 10-15% введенной дозы, выделяемой с мочой. Когда ацикловир вводится через час после введения 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени увеличиваются на 18% и 40% соответственно.
У младенцев в возрасте до 3 месяцев, получавших дозу 10 мг / кг, вводимую в виде одночасовой инфузии с 8-часовыми интервалами, конечный период полувыведения из плазмы составляет 3,8 часа.
Особые группы населения
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полувыведения составил 19,5 ч. Во время гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составил 5,7 часа. Во время диализа уровень ацикловира в плазме снижается примерно на 60%. У пожилых людей общий клиренс уменьшается с возрастом вместе с уменьшением клиренса креатинина, хотя есть небольшое изменение терминального периода полувыведения из плазмы. Исследования показали, что нет явных изменений фармакокинетики ацикловира или зидовудина при одновременном назначении их ВИЧ-инфицированным пациентам.
Клинические исследования
Нет информации о влиянии пероральных форм ацикловира или раствора для инфузий на женскую фертильность. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов пероральное введение ацикловира в дозах до 1 г в день на срок до шести месяцев не оказывало клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Мутагенез
Результаты большого количества тестов на мутагенность in vitro а также in vivo указывают на то, что ацикловир не представляет генетического риска для человека.
Канцерогенез
В долгосрочных исследованиях на крысах и мышах ацикловир не был канцерогенным.
Плодородие
У крыс и собак о в значительной степени обратимых токсических эффектах на сперматогенез сообщалось только при дозах, значительно превышающих терапевтические. Исследования двух поколений на мышах не выявили влияния перорального приема ацикловира на фертильность.
Тератогенез
Системное введение ацикловира с использованием международно признанных стандартных тестов не вызывало эмбриотоксических или тератогенных эффектов у кроликов, мышей или крыс. В экспериментальном тесте, не входящем в стандартные тесты, проведенном на крысах, наблюдались аномалии плода, но только после подкожного введения ацикловира в дозах, оказывающих токсическое воздействие на мать. Клиническая значимость этих результатов сомнительна.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 400 мг:
лактоза; кукурузный крахмал; кросповидон; стеарат магния.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 800 мг:
лактоза; кукурузный крахмал; кросповидон; стеарат магния.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральная суспензия:
некристаллизующийся жидкий сорбит; глицерин; диспергируемая целлюлоза; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; апельсиновый аромат; дистиллированная вода.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 400 мг - АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 800 мг:
3 года.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральная суспензия:
2 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 400 мг - АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 800 мг:
Особых мер предосторожности при хранении нет.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральная суспензия:
Хранить при температуре ниже 25 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 400 мг: 25 таблеток в контурных ячейковых упаковках AL / PVDC / PVC.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 800 мг: 35 таблеток в блистерах из AL / PVDC / PVC.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральная суспензия: флакон стеклянный 100 мл с мерным стаканом.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные из этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
Перед употреблением пероральную суспензию взболтать.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Teva Italia S.r.l. - Via Messina, 38 - 20154 Милан.
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 400 мг, 25 таблеток A.I.C. n 028467037
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 800 мг, 35 таблеток A.I.C. n 028467064
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральная суспензия, фл. 100 мл A.I.C. n 028467049
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 400 мг
Дата первого разрешения: март 1993 г.
Дата последнего обновления: апрель 2008 г.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ таблетки 800 мг
Дата первого разрешения: март 1993 г.
Дата последнего обновления: апрель 2008 г.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральная суспензия
Дата первого разрешения: март 1993 г.
Дата последнего обновления: апрель 2008 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Июль 2014 г.
