Активные ингредиенты: Zuclopentixolo (дигидрохлорид Zuclopentixolo)
КЛОПИКСОЛ 50 мг / мл раствор для инъекций для внутримышечного применения суглопентиксола ацетат
Пакеты-вкладыши Clopixol доступны для размеров упаковки:- КЛОПИКСОЛ 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой КЛОПИКСОЛ 25 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- КЛОПИКСОЛ 20 мг / мл пероральные капли, раствор
- КЛОПИКСОЛ 50 мг / мл раствор для инъекций для внутримышечного применения суглопентиксола ацетат
Почему используется Клопиксол? Для чего это?
Клопиксол содержит активный ингредиент суглопентиксол. Клопиксол 200 мг / мл с пролонгированным высвобождением раствора для инъекций для внутримышечного применения относится к группе лекарств, называемых нейролептиками (также называемыми нейролептиками). Эти лекарства воздействуют на нервные центры в определенных областях мозга, помогая исправить определенные химические дисбалансы в мозге, которые вызывают плохое самочувствие ваших симптомов.
Клопиксол 200 мг / мл раствор с пролонгированным высвобождением для инъекций для внутримышечного применения показан для лечения острых и хронических диссоциативных синдромов, а также других параноидных и галлюцинаторных синдромов, особенно когда клиническая картина характеризуется тревогой и беспокойством, психомоторной гипервозбудимостью и аффективной возбудимостью. реакции.
Противопоказания Когда нельзя применять клопиксол
Не используйте Клопиксол 200 мг / мл с пролонгированным высвобождением для инъекций внутримышечно.
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на суглопентиксол или любой другой ингредиент этого лекарства
- при острой интоксикации алкоголем, барбитуратами и опиатами.
Как и другие антипсихотические препараты, Клопиксол 200 мг / мл с пролонгированным высвобождением раствора для инъекций для внутримышечного применения не следует применять при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, а также у пациентов с паркинсонизмом или тяжелым заболеванием почек и / или или заболевание печени.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом клопиксола
Поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать Клопиксол 200 мг / мл раствор с пролонгированным высвобождением для инъекций для внутримышечного применения, если:
- есть проблемы с печенью
- страдают судорогами или припадками
- если вы страдаете диабетом (возможно, потребуется скорректировать дозу противодиабетической терапии)
- у вас есть синдром органического мозга (который может быть результатом отравления алкоголем или органическими растворителями)
- есть факторы риска инсульта (например, курение, гипертония)
- у вас гипокалиемия или гипомагниемия (низкий уровень калия или магния в крови) или если у вас есть генетическая предрасположенность к любому из этих состояний
- есть сердечно-сосудистые заболевания или семейный анамнез удлинения интервала QT
- находится на терапии другими нейролептиками
- У вас или у кого-то из членов вашей семьи в анамнезе были тромботические явления, поскольку такие препараты были связаны с образованием тромба.
- Если вам сказали, что у вас низкое количество лейкоцитов (например, лейкопения, нейтропения или агранулоцитоз).
Дети и подростки
Прием клопиксола 200 мг / мл раствора пролонгированного действия для инъекций для внутримышечного применения этой группе пациентов не рекомендуется.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие клопиксола
Сопутствующий прием некоторых лекарств иногда может вызывать серьезные побочные эффекты.
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
В частности, сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
- Трициклические антидепрессанты
- Гуанетидин или другие аналогичные лекарства (используются для снижения артериального давления)
- Барбитураты или аналогичные лекарства (вызывающие сонливость)
- Лекарства, применяемые для лечения эпилепсии
- Леводопа и аналогичные лекарства (используются для лечения болезни Паркинсона)
- Метоклопрамид (используется для лечения некоторых желудочно-кишечных расстройств)
- Пиперазин (используется при лечении некоторых желудочно-кишечных инфекций)
- Лекарства, изменяющие водно-солевой баланс (чрезмерно истощающие калий или магний в крови)
- Известно, что лекарственные средства повышают концентрацию клопиксола на 200 мг / мл раствора пролонгированного действия для инъекций для внутримышечного применения в крови.
Следующие лекарства нельзя принимать вместе с Клопиксолом 200 мг / мл раствора пролонгированного действия для инъекций для внутримышечного применения:
- Лекарства, изменяющие сердцебиение (например, хинидин, амиодарон, соталол, эритромицин, терфенадин, астемизол, моксифлоксацин, цизаприд, литий).
- Другие нейролептики (например, галоперидол, дроперидол, пимозид).
- Противоопухолевые препараты
Предупреждения Важно знать, что:
Клопиксол 200 мг / мл раствор пролонгированного действия для инъекций для внутримышечного применения с алкоголем
Клопиксол 200 мг / мл раствор пролонгированного действия для инъекций для внутримышечного применения потенцирует седативный эффект алкоголя, усиливая чувство сонливости.
Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения Клопиксолом 200 мг / мл раствора пролонгированного действия для инъекций для внутримышечного применения.
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Беременность
Сообщите своему врачу, если вы беременны или думаете, что беременны.
Клопиксол 200 мг / мл с пролонгированным высвобождением раствора для инъекций для внутримышечного применения не следует использовать во время беременности без крайней необходимости.
Прием препарата может повлиять на общее состояние новорожденного.
У новорожденных от матерей, которые принимали обычные или атипичные нейролептики, включая клопиксол 200 мг / мл раствор пролонгированного действия для инъекций для внутримышечного применения, в течение последнего триместра (последних трех месяцев) беременности наблюдались следующие симптомы: тремор, ригидность и / или мышечная слабость, сонливость, возбуждение, проблемы с дыханием и трудности с приемом пищи. Если у вашего ребенка проявляются какие-либо из этих симптомов, обратитесь к врачу.
Время кормления
Если вы кормите грудью, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать какие-либо лекарства.
Клопиксол 200 мг / мл с пролонгированным высвобождением раствора для инъекций для внутримышечного применения не следует использовать во время грудного вскармливания, так как небольшие количества этого лекарства могут проникать в грудное молоко.
Плодородие
Исследования на животных показали, что клопиксол влияет на фертильность. Прежде чем принимать это лекарство, посоветуйтесь с врачом.
Вождение и использование машин
Вы можете почувствовать сонливость или головокружение при приеме раствора пролонгированного высвобождения Клопиксола 200 мг / мл для внутримышечного введения, особенно на начальной фазе лечения.
В этих случаях не следует водить машину, пользоваться какими-либо инструментами или механизмами до тех пор, пока эти симптомы не исчезнут.
Доза, способ и время приема Как применять Клопиксол: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как описано в данном информационном листке, или по указанию врача или фармацевта. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Дозировку следует подбирать индивидуально и в зависимости от состояния пациента. Как правило, терапию следует начинать с низких доз, чтобы быстро достичь оптимальной дозы в соответствии с индивидуальным терапевтическим ответом.
Рекомендуемая доза составляет:
Взрослые
Клопиксол 200 мг / мл с пролонгированным высвобождением раствора для инъекций для внутримышечного применения следует вводить глубоко внутри ягодичной инъекцией, обычно в дозах от 200 до 400 мг (от 1 мл до 2 мл), с интервалами от 2 до 4 недель, в зависимости от « терапевтический эффект. Некоторым пациентам требуются более высокие дозы или инъекции с более короткими интервалами. Лечение обычно начинают с инъекции 100 мг в / м; через неделю или при возвращении симптомов вводят вторую дозу 100 и 200 мг или выше ( самое позднее через 4 недели).
Для поддерживающей терапии дозы от 100 до 600 мг (обычно достаточно 200 мг) вводятся внутримышечно с интервалом от 2 до 4 недель. Инъекции более 2 мл необходимо делать в разные места. Как и в случае с любым другим масляным раствором для инъекций, после аспирации перед инъекцией важно убедиться, что вы случайно не вставили иглу в сосуд.
Использование у детей
Не рекомендуется использовать Клопиксол 200 мг / мл для инъекций с пролонгированным высвобождением для внутримышечного введения детям.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много клопиксола
В случае случайного приема передозировки Клопиксола 200 мг / мл раствора пролонгированного действия для инъекций для внутримышечного применения немедленно сообщите об этом врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Симптомы передозировки могут включать:
- сонливость
- потеря сознания
- мышечные движения или жесткость
- судороги
- низкое артериальное давление, слабый пульс, учащенное сердцебиение, бледность, возбуждение
- низкая или высокая температура тела.
Когда клопиксол 200 мг / мл раствор с пролонгированным высвобождением для инъекций для внутримышечного применения использовался в передозировке с другими лекарственными средствами, которые, как известно, влияют на сердечную деятельность, наблюдались изменения частоты сердечных сокращений, включая замедление или нерегулярное сердцебиение.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию клопиксола, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты клопиксола
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
При возникновении любого из следующих побочных эффектов немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в больницу:
Нечасто (более 1 из 1000 пациентов и менее 1 из 100 пациентов):
- Поздняя дискинезия (заболевание, характеризующееся ранними симптомами, такими как необычное движение рта и языка).
Очень редко (менее чем у 1 из 10000 пациентов):
- Злокачественный нейролептический синдром (редкое состояние, проявляющееся следующими симптомами: высокая температура, необычная жесткость мышц, нарушение сознания, связанное с потоотделением и учащенным сердцебиением);
- Желтуха (пожелтение кожи и белков глаз); холестатический гепатит.
Следующие побочные эффекты наиболее выражены в начале лечения, и большинство из них, как правило, проходят во время лечения:
Очень часто (у 1 или более из 10 пациентов):
- Сонливость, акатизия (неспособность сидеть или оставаться на месте), гиперкинез (непроизвольные движения), гипокинезия (медленные или замедленные движения);
- Сухость во рту.
Часто (у 1 или более из 100 пациентов и менее чем у 1 из 10 пациентов):
- Тахикардия (учащенное сердцебиение), сердцебиение (ощущение учащенного, твердого или нерегулярного сердцебиения);
- Тремор, дистония (скручивающие или повторяющиеся движения или неправильная осанка, вызванные длительными мышечными сокращениями), гипертония (повышенная жесткость мышц), головокружение, головная боль, парестезия (ощущение покалывания, покалывания или онемения кожи), нарушение внимания, амнезия, аномалии походка;
- Нарушение зрительной аккомодации (затруднение фокусировки на предмете возле глаза), нарушения зрения;
- Головокружение (ощущение вращения или покачивания при неподвижном теле);
- Заложенность носа (заложенность носовых ходов), хрипы (затрудненное дыхание или боль при дыхании);
- Гиперсекреция слюны (повышенная секреция слюны), запор, рвота, диспепсия (проблемы с пищеварением или расстройства, локализующиеся в верхней части живота), диарея;
- Нарушения мочеиспускания (нарушения мочеиспускания), задержка мочи (невозможность мочеиспускания), полиурия (увеличение объема мочи);
- Гипергидроз (повышенное потоотделение), зуд;
- Миалгия (мышечные боли);
- Повышенный аппетит, увеличение массы тела;
- Усталость, астения (слабость), недомогание (общее чувство дискомфорта или недомогания), боли;
- Бессонница (нарушение сна), депрессия, беспокойство, нервозность, интенсивные сны, возбуждение, снижение либидо (снижение полового влечения).
Нечасто (более чем у 1 из 1000 пациентов и менее чем у 1 из 100 пациентов):
- Гиперрефлексия (гиперактивные или гиперреактивные рефлексы), дискинезия (судорожные движения), паркинсонизм, обморок (обморок), атаксия (неспособность координировать мышечную активность), нарушения речи, гипотония (снижение мышечного тонуса), судороги, мигрень;
- Окулогирический криз (круговое движение глаза), мидриаз (расширение зрачков);
- Гиперакузия (повышенная чувствительность к определенным шумам или трудности с переносом привычных шумов), шум в ушах (шум в ушах);
- Боль в животе, тошнота, метеоризм;
- Сыпь, реакция светочувствительности (кожная реакция из-за светочувствительности), нарушения пигментации, себорея (потрескавшаяся, блестящая и желтая кожа из-за повышенной секреции кожного сала), дерматит (экзема или воспаление кожи), пурпура (кожное кровотечение узнаваем по красным или темно-красным пятнам);
- Ригидность мышц, тризм (неспособность легко открыть рот), ригидность шеи (скручивание шеи и неестественное положение головы, скованность или неподвижность шеи);
- Снижение аппетита, похудание;
- Гипотония (пониженное давление), приливы;
- Жажда, переохлаждение (необычно низкая температура тела), гипертермия (лихорадка);
- Патологические тесты функции печени
- Сексуальные расстройства (задержка эякуляции, проблемы с эрекцией, женщины могут испытывать трудности с достижением оргазма), вульвовагинальная сухость (сухость влагалища);
- Апатия (выраженное безразличие к происходящему), кошмары, повышенное либидо (повышенное сексуальное желание), спутанность сознания.
Редко (более чем у 1 из 10000 пациентов и менее чем у 1 из 1000 пациентов):
- Тромбоцитопения (низкое количество тромбоцитов), нейтропения (низкое количество лейкоцитов), лейкопения (снижение количества лейкоцитов), агранулоцитоз (токсичность спинного мозга);
- Гиперпролактинемия (повышение уровня пролактина в крови);
- Гипергликемия (повышение уровня глюкозы в крови), снижение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия (повышение уровня жира в крови);
- Гиперчувствительность (выраженная чувствительность), анафилактические реакции (острые и тяжелые системные аллергические реакции);
- Гинекомастия (развитие груди у мужчины), галакторея (чрезмерная выработка молока), аменорея (отсутствие менструации), приапизм (болезненная и продолжительная эрекция полового члена без возбуждения или сексуального влечения).
Редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмий, таких как пуанты, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и остановка желудочков, наблюдались при применении клопиксола 200 мг / мл раствора пролонгированного действия для инъекций для внутримышечного применения и других препаратов того же терапевтического класса, что и нейролептики. y cardiac Очень редкие случаи внезапной смерти.
Венозные тромбы, особенно в ногах (симптомы включают отек, боль и покраснение в ноге), которые могут перемещаться по кровеносным сосудам в легкие, вызывая боль в груди и затруднение дыхания. Если вы заметили какой-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу.
У пожилых людей с деменцией было зарегистрировано небольшое увеличение числа смертей среди пациентов, принимающих нейролептики, по сравнению с теми, кто их не принимал.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на этикетке коробки и бутылки после EXP.
Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Хранить при температуре ниже 25 ° С.
Храните флакон в оригинальной упаковке, чтобы защитить лекарство от света.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит Клопиксол
Действующее вещество: деканоат суглопентиксола.
Каждый миллилитр (мл) клопиксола 200 мг / мл раствора с пролонгированным высвобождением для инъекций для внутримышечного применения содержит 200 мг деканоата суглопентиксола.
Остальные компоненты являются: растительное масло (триглицериды со средней длиной цепи).
Как выглядит Клопиксол 200 мг / мл раствор пролонгированного действия для инъекций для внутримышечного применения и что содержится в упаковке
Клопиксол 200 мг / мл с пролонгированным высвобождением раствора для инъекций для внутримышечного применения выпускается в ампуле из прозрачного стекла объемом 1 мл в картонной упаковке.
Клопиксол 200 мг / мл с пролонгированным высвобождением раствор для инъекций для внутримышечного применения представляет собой прозрачную или бледно-желтую жидкость.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
КЛОПИКСОЛ 50 мг / мл раствор для инъекций для внутримышечного применения
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Флакон объемом 1 мл содержит:
Зуклопентиксола ацетат 50 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций.
Прозрачное масло желтоватого цвета, практически без частиц.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Первоначальное лечение острых диссоциативных синдромов, включая маниакальный психоз и рецидивы хронического психоза.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Взрослые
Дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента. Зуклопентиксола ацетат следует вводить глубоко внутримышечно. Местная переносимость хорошая.
Обычно назначают дозы от 50 до 150 мг (1–3 мл), при необходимости, повторно с интервалом в 2–3 дня.
Некоторым пациентам необходимо ввести дополнительную дозу через 24-48 часов после первой инъекции.
Обычно одной или двух инъекций клопиксола 50 мг / мл раствора для инъекций для внутримышечного применения достаточно, чтобы направить пациента на поддерживающую терапию суглопентиксолом перорально, а именно:
- прием зуклопентиксола внутрь через 2 или 3 дня после последней инъекции зуклопентиксола ацетата:
начать пероральное лечение суглопентиксолом в дозе 20-60 мг / сут в несколько приемов; при необходимости доза может быть увеличена на 10-20 мг каждый день до максимальной 150 мг / день.
Дети: администрация не рекомендуется.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.
Ввиду отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности суглопентиксола ацетата у детей препарат не следует применять в педиатрическом возрасте.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Прием любого нейролептика предполагает возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность мышц, колебания сознания, нестабильность вегетативной нервной системы).
Риск может быть выше при приеме более сильных препаратов.
Случаи со смертельным исходом чаще всего связаны с пациентами с уже существующим органическим мозговым синдромом, умственной отсталостью, злоупотреблением опиоидами и алкоголем.
Лечение: отмена нейролептика. Симптоматическое лечение и использование общих поддерживающих мер. Дантролен и бромокриптин могут помочь.
Симптомы могут сохраняться более недели после прекращения приема пероральных нейролептиков и в течение более длительного периода времени при сочетании с препаратами с «депо» формами.
Как и другие нейролептики, суглопентиксола ацетат следует назначать с осторожностью пациентам с органическим синдромом головного мозга, судорогами и тяжелыми заболеваниями печени.
Как описано для других психотропных препаратов, суглопентиксола ацетат может изменять реакцию на инсулин и глюкозу, что делает необходимым корректировку противодиабетической терапии у пациентов с диабетом.
Как и другие препараты, относящиеся к терапевтическому классу нейролептиков, суглопентиксола ацетат может вызывать удлинение интервала QT. Стойкое удлинение сегмента QT может увеличить риск злокачественной аритмии.
По этой причине суглопентиксола ацетат следует применять с осторожностью у восприимчивых людей (с гипокалиемией, гипомагниемией или генетической предрасположенностью) и у пациентов с предыдущими сердечно-сосудистыми нарушениями, такими как удлинение интервала QT, выраженная брадикардия (ударов в минуту), недавно перенесенная острая сердечный приступ, миокард, сердечная недостаточность или сердечная аритмия, или с семейным анамнезом удлинения интервала QT.
Избегайте одновременной терапии другими нейролептиками (см. Раздел 4.5).
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических препаратов. Поскольку пациенты, принимающие нейролептики, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ должны быть идентифицированы до и во время лечения зуклопентиксола ацетатом и приняты профилактические меры.
Сообщалось о случаях лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза после приема антипсихотических препаратов, включая суглопентиксол.
Пожилые граждане
Цереброваскулярные события
Приблизительно в три раза повышенный риск цереброваскулярных событий наблюдался в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях в популяции пациентов с деменцией, получавших некоторые атипичные нейролептики. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Нельзя исключить повышенный риск для других нейролептиков или других групп пациентов. Зуклопентиксола ацетат следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска инсульта.
Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией
Данные двух крупномасштабных обсервационных исследований показали, что пожилые люди с деменцией, получавшие антипсихотические препараты, имеют несколько повышенный риск смерти по сравнению с теми, кто не лечился. Недостаточно данных для точной оценки точной величины риска, а причина повышенного риска неизвестна.
Зуклопентиксола ацетат не показан для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Ассоциации, требующие мер предосторожности при использовании
Зуклопентиксола ацетат может усиливать седативный эффект алкоголя, барбитуратов и других депрессантов центральной нервной системы.
Нейролептики могут усиливать или уменьшать действие гипотензивных препаратов; гипотензивный эффект гуанетидина и аналогичных молекул действия снижается.
Одновременный прием нейролептиков и лития увеличивает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют их метаболизм.
Зуклопентиксола ацетат может снижать действие леводопы и адренергических препаратов.
Одновременный прием метоклопрамида и пиперазина увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется CYP2D6, одновременный прием препаратов, известных как ингибиторы этого фермента, может вызвать снижение клиренса зуклопентиксола.
При одновременном применении нейролептиков с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышается риск развития сердечной аритмии, поэтому рекомендуется избегать одновременного приема этих препаратов.
Соответствующие классы наркотиков включают:
• антиаритмические препараты класса IA и III (например, хинидин, амиодарон, соталол)
• некоторые нейролептики (например, галоперидол, дроперидол, пимозид)
• некоторые макролиды (например, эритромицин)
• некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол)
• некоторые хинолоновые антибиотики (например, моксифлоксацин).
Приведенный выше список не является исчерпывающим, поэтому следует избегать одновременного использования любых других молекул, которые, как известно, значительно удлиняют интервал QT (таких как цизаприд, литий).
Не применяйте одновременно с препаратами, вызывающими электролитные изменения, такими как тиазидные диуретики (гипокалиемия), и соблюдайте осторожность с препаратами, которые, как известно, повышают концентрацию суглопентиксола ацетата в плазме, поскольку они могут увеличить риск удлинения интервала QT и риск развития злокачественных аритмий. (см. раздел 4.4).
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Зуклопентиксола ацетат не следует использовать во время беременности, если ожидаемая польза для пациента не превышает теоретический риск для плода.
Младенцы, рожденные от матерей, получавших нейролептики на поздних сроках беременности или во время родов, могут проявлять такие признаки интоксикации, как летаргия, тремор и повышенная возбудимость, а также низкий балл по шкале Апгар.
Младенцы, получавшие обычные или атипичные нейролептики, включая суглопентиксол, в третьем триместре беременности, подвержены риску побочных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после рождения. Поступали сообщения о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторной недостаточности, нарушениях приема пищи. Поэтому следует тщательно наблюдать за младенцами.
Исследования на животных с зуклопентиксолом показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3).
Время кормления
Поскольку зуклопентиксол в низких концентрациях присутствует в грудном молоке, маловероятно, что он повлияет на новорожденного в терапевтических дозах. Доза, принимаемая младенцем, составляет менее 1% от дозы, зависящей от веса матери (в мг / кг). Грудное вскармливание можно продолжать во время лечения зуклопентиксола ацетатом, если оно считается имеющим клиническое значение, однако рекомендуется, чтобы младенец был под наблюдением, особенно в первые 4 недели после рождения.
Плодородие
Сообщалось о нежелательных эффектах у людей, таких как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, эректильная дисфункция и нарушения эякуляции (см. Раздел 4.8). Эти побочные эффекты могут отрицательно сказаться на женской и / или мужской сексуальной функции и фертильности.
При возникновении клинически значимой гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или сексуальной дисфункции следует рассмотреть возможность снижения дозы (если возможно) или отмены препарата. Эффекты обратимы после прекращения лечения.
Введение суглопентиксола самцам и самкам крыс было связано с небольшой задержкой спаривания. В эксперименте, в котором суглопентиксол вводили с диетой, было отмечено снижение способности к спариванию и снижение скорости зачатия.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Зуклопентиксола ацетат - успокаивающее средство. Пациенты, получающие лечение психотропными лекарственными средствами, могут иметь нарушение общего внимания и концентрации, поэтому их следует предупреждать о способности водить автомобиль и пользоваться механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Нежелательные эффекты в значительной степени зависят от дозы. Частота и тяжесть более выражены на первом этапе лечения и улучшаются при продолжении лечения.
Могут возникнуть экстрапирамидные реакции, особенно в первые дни после инъекции и на первом этапе лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты можно успешно контролировать, уменьшив дозу и / или используя противопаркинсонические препараты. Регулярное применение не рекомендуется. Профилактическое Антипаркизонные препараты. Противопаркизонные препараты не снимают позднюю дискинезию и могут усугубить ее. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии суглопентиксолом. При стойкой акатизии бензодиазепин или пропранолол.
Приведенные данные взяты из литературы и спонтанных сообщений.
Частота определяется как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до
Редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмий, таких как пуанты, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и остановка сердца, наблюдались при приеме зуклопентиксола ацетата и других препаратов того же терапевтического класса, что и нейролептики. Очень редкие случаи внезапной смерти (см. Раздел 4.4. ).).
Резкое прекращение приема суглопентиксола ацетата может вызвать симптомы отмены. Наиболее частыми симптомами являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, насморк, потливость, миалгия, парестезия, бессонница, беспокойство, беспокойство и возбуждение. Пациенты также могут испытывать головокружение, чередование тепла и холода и тремор. Симптомы обычно появляются в течение первых 4 дней после прекращения лечения и исчезают в течение 7-14 дней.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Передозировка
Учитывая способ применения, симптомы передозировки маловероятны.
Симптомы
Сонливость, кома, двигательные нарушения, судороги, шок, гипертермия / переохлаждение.
Изменения ЭКГ, удлинение интервала QT, пуанты, остановка сердца и желудочковые аритмии были зарегистрированы при передозировке и одновременно с другими лекарствами, которые, как известно, влияют на сердечную деятельность.
Уход
Лечение симптоматическое и поддерживающее. Необходимо установить поддерживающие меры со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы.
Адреналин не следует вводить, так как он может вызвать дальнейшее снижение артериального давления.
Судороги можно лечить диазепамом, двигательные расстройства - бипериденом.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: нейролептики, производные тиоксантена.
Код УВД: N05AF05.
Зуклопентиксол - нейролептик из группы тиоксантенов с выраженными антипсихотическими свойствами и неспецифическим седативным действием.
После этерификации уксусной кислотой зуклопентиксол был модифицирован в более липофильное вещество, ацетат зуклопентиксола. Доставленный в растительном масле и вводимый внутримышечно, он довольно медленно диффундирует в окружающие тканевые жидкости, где подвергается ферментативной деградации, которая высвобождает активный суглопентиксол.
Антипсихотическая активность нейролептиков обусловлена блокирующим действием, которое они оказывают на рецепторы дофамина. Тиоксантены обладают высоким сродством как к дофаминергическим рецепторам D1, связанным с аденилатциклазой, так и к дофаминергическим рецепторам D2. In vivo сродство к рецепторам D1 преобладает над сродством к D2.
Зуклопентиксол, как было показано, обладает сильной нейролептической активностью в исследованиях поведенческих лекарств для антипсихотических соединений.
Считается, что тиоксантены вызывают меньшую суперсенсибилизацию, чем другие нейролептики, и подавляют суперсенсибилизацию, вызванную другими нейролептиками. Поскольку считается, что за развитие дискинезии у людей отвечает суперсенсибилизация, не следует ожидать появления этого синдрома после приема нейролептиков с выраженным компонентом D1, таких как тиоксантены. Как и большинство нейролептиков, суглопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Фармакокинетическое поведение суглопентиксола линейно.
Максимальные уровни концентрации суглопентиксола в сыворотке достигаются через 24-48 часов (в среднем 36 часов) после инъекции с последующим медленным снижением кривой концентрации. Максимальная концентрация в плазме для дозы 100 мг составляет 41 нг / мл. Через три дня после инъекции сыворотка концентрация составляет примерно одну треть от максимальной.
Зуклопентиксол имеет профиль распределения, аналогичный профилю распределения других нейролептиков, с самой высокой концентрацией препарата и его метаболитов в печени, легких, кишечнике и почках и самой низкой концентрацией в сердце, селезенке, головном мозге и крови. Кажущийся объем распределения составляет примерно 20 л / кг, а связывание с белками плазмы составляет 98-99%.
Небольшие количества суглопентиксола могут проникать через плацентарный барьер. В небольших количествах он выделяется с грудным молоком - соотношение концентраций молока и сыворотки составляет около 0,3.
Метаболизм суглопентиксола происходит по трем основным направлениям: сульфоксидирование, N-деалкилирование боковой цепи и конъюгация с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Выведение происходит в основном с фекалиями и в меньшей степени с мочой. Период полувыведения составляет примерно 20 ч, а системный клиренс составляет примерно 0,9 л / мин.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Местное повреждение мышц обычно наблюдается после введения нейролептиков, включая суглопентиксол, в водном растворе. Нейролептики с масляным носителем, включая ацетат суглопентиксола, повреждают ткани меньше, чем составы на водной основе.
Острая токсичность
Зуклопентиксол обладает низкой острой токсичностью.
Хроническая токсичность
В исследованиях хронической токсичности не было выявлено отрицательных данных о терапевтическом применении зуклопентиксола.
Репродуктивная токсичность
В исследовании трех поколений крыс наблюдалась задержка спаривания. После спаривания не наблюдалось никакого влияния на фертильность. В эксперименте, в котором суглопентиксол вводили с диетой, было отмечено снижение способности к спариванию и снижение скорости зачатия.
Исследования репродукции животных не показали эмбриотоксических или тератогенных эффектов.
Однако в пери / послеродовом исследовании на крысах дозы 5 и 15 мг / кг / день приводили к увеличению количества мертворожденных, снижению выживаемости и задержке развития детенышей.
Мутагенность и канцерогенность
Зуклопентиксол не обладает мутагенным или канцерогенным действием.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Растительное масло (триглицериды со средней длиной цепи).
06.2 Несовместимость
Зуклопентиксола ацетат нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.
06.3 Срок действия
2 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 30 ° C.
Храните флакон в оригинальной упаковке, чтобы защитить лекарство от света.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Флакон из бесцветного стекла объемом 1 мл.
В упаковке 1 ампула по 1 мл.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные из этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Lundbeck Italia S.p.A., Via della Moscova n. 3 августа 20121 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
«Раствор для инъекций для внутримышечного введения 50 мг / мл» 1 ампула по 1 мл - A.I.C. п. 026890083
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: ноябрь 1995 г.
Дата последнего обновления: май 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от 29 октября 2013 г.
