Активные ингредиенты: этилэфрин (гидрохлорид этилэфрина).
ЭФФОРТИЛ 10 мг / 1 мл раствор для инъекций
Пакеты-вкладыши Effortil доступны для размеров упаковки:- ЭФФОРТИЛ 7,5 мг / мл пероральные капли, раствор, таблетки ЭФФОРТИЛ 5 мг
- ЭФФОРТИЛ 10 мг / 1 мл раствор для инъекций
Почему используется эффортил? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Сердечные, адренергические и дофаминергические стимуляторы.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Лечение ортостатической гипотензии.
Противопоказания Когда не следует применять эффортил
Effortil противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к активному веществу этилефрина гидрохлорида или к любому из вспомогательных веществ.
Effortil противопоказан пациентам с гипотензивной дерегуляцией, вызывающей гипертензивную реакцию в положении стоя.
Как и другие симпатомиметики, эффортил не следует назначать пациентам с гипертонией, тиреотоксикозом, феохромоцитомой, закрытоугольной глаукомой, гипертрофией предстательной железы или аденомой простаты с задержкой мочи, коронарной недостаточностью, декомпенсированной сердечной недостаточностью, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, стенозом сердечного клапана или артериальным стенозом центрального клапана. терапия, нарушения сердечного ритма.
Эффортил нельзя назначать в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом эффортила
С осторожностью назначать пациентам с тахикардией, сердечной аритмией, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.
С осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом (см. Раздел «Взаимодействие»).
С осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом, так как это может вызвать учащенное сердцебиение (тахикардию).
Не применяйте во время или в течение двух недель после терапии антидепрессантами, принадлежащими к группе ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО).
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять эффект Effortil
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Эффекты эффортила могут усиливаться при одновременном применении гуанетидина, минералокортикоидов, резерпина, гормонов щитовидной железы, других симпатомиметиков или любого другого вещества с симпатомиметической активностью (например, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и антигистаминных препаратов). Не применяйте во время или в течение двух недель после терапии MAOI.
Галогенированные алифатические углеводороды, присутствующие в ингаляционных анестетиках и сердечных гликозидах в высоких дозах, могут усиливать действие симпатомиметиков на сердце и, таким образом, могут приводить к сердечным аритмиям.
Дигидроэрготамин увеличивает энтеральное всасывание эффортила и, как следствие, усиливает его действие.
Атропин может привести к большему эффекту эффортила и увеличению частоты сердечных сокращений.
Гипогликемическое действие противодиабетических препаратов может быть снижено.
Адреноблокаторы (альфа-адреноблокаторы и бета-адреноблокаторы) могут частично или полностью отменять действие этилэфрина. Лечение бета-адреноблокаторами может вызвать рефлекторную брадикардию.
Эффект этилэфрина усиливается при одновременном приеме ацетата дезоксикортикостерона (DOCA). Хинидин снижает его фармакологическую активность.
Предупреждения Важно знать, что:
Фертильность, беременность и кормление грудью
Перед тем, как принимать какие-либо лекарства, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Беременность
Эффортил противопоказан к применению в первом триместре беременности (см. Раздел «Противопоказания»). Во втором и третьем триместре беременности эффортил следует назначать только после тщательной оценки соотношения риск / польза. Этилефрин может вызвать снижение маточно-плацентарной перфузии и расслабление матки.
Время кормления
Нельзя исключить попадание Эффортила в молоко, поэтому в период лактации Эффортил противопоказан (см. Раздел «Противопоказания»).
Плодородие
Доклинических исследований фертильности с этилэфрином не проводилось. Исследования влияния этилэфрина на фертильность человека не проводились.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования способности управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Однако следует предупредить пациента о том, что во время лечения раствором для инъекций Effortil могут возникнуть нежелательные эффекты, такие как головокружение. Поэтому следует соблюдать осторожность во время вождения автомобиля, транспортных средств или использование техники. Если возникают указанные выше эффекты, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение транспортных средств или работающее оборудование.
Для тех, кто занимается спортом: использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определить положительный результат антидопинговых тестов.
Дозировка и способ применения Как применять Эффортил: Дозировка
Одна ампула для подкожного введения, для внутримышечного введения или, в случае сильного коллапса, также для внутривенного введения, при необходимости несколько раз в день с двухчасовыми интервалами.
Инструкция по применению
Предварительно разбитые флаконы не нуждаются в напильнике.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много эффортила
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы эффортила немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Симптомы
Острая передозировка усиливает описанные ниже побочные эффекты. Кроме того, может возникнуть возбуждение и рвота. У младенцев и младенцев передозировка может вызвать угнетение центрального дыхания и кому.
Уход
Следует проводить соответствующее симптоматическое лечение. В случае тяжелой интоксикации следует предпринять адекватные реанимационные и поддерживающие меры. Симптомы, вызванные действием бета1-симпатомиметиков, можно лечить с помощью бета-адреноблокаторов, применяемых в соответствии с обычными методами назначения, типичными для этого класса препаратов.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию Effortil, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты эффортила
Как и все лекарства, Effortil может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Побочные реакции перечислены ниже по классам и частоте системных органов в соответствии со следующими категориями:
Очень часто ≥ 1/10
Обычный ≥ 1/100
Нечасто ≥ 1/1000
Редко ≥ 1/10 000
Очень редко
Неизвестная частота не может быть оценена по имеющимся данным.
Со стороны иммунной системы:
Неизвестно: гиперчувствительность (аллергические реакции).
Психиатрические расстройства:
Нечасто: беспокойство, бессонница.
Со стороны нервной системы:
Часто: головная боль.
Нечасто: тремор, беспокойство, головокружение.
Сердечные расстройства:
Нечасто: аритмия, тахикардия, сердцебиение.
Частота неизвестна: стенокардия, повышение артериального давления.
Желудочно-кишечные расстройства:
Нечасто: тошнота.
Общие расстройства и состояния в месте введения:
Неизвестно: гипергидроз.
Другие зарегистрированные побочные эффекты: рвота и рефлекторная брадикардия.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщать непосредственно через национальную систему отчетности по адресу «https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse». Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
Один флакон содержит: Активный ингредиент: 10 мг этилэфрина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Раствор эффортила для инъекций несовместим с раствором левулозы.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Раствор для инъекций - 6 ампул по 1 мл.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
EFFORTIL 10 мг / мл раствор для инъекций
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Одна ампула содержит: 10 мг этилэфрина гидрохлорида.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение ортостатической гипотензии.
04.2 Дозировка и способ применения
1 ампула для подкожного введения, для внутримышечного введения или, в случае сильного коллапса, также для внутривенного введения, при необходимости несколько раз в день с двухчасовыми интервалами.
04.3 Противопоказания
Effortil противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к активному веществу этилефрина гидрохлорида или к любому из вспомогательных веществ.
Effortil противопоказан пациентам с гипотензивной дерегуляцией, вызывающей гипертензивную реакцию в положении стоя.
Как и другие симпатомиметики, эффортил не следует назначать пациентам с артериальной гипертензией, тиреотоксикозом, феохромоцитомой, закрытоугольной глаукомой, гипертрофией предстательной железы или аденомой простаты с задержкой мочи, недостаточностью коронарной артерии, декомпенсированной сердечной недостаточностью, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, стенозом сердечного клапана или артериальным стенозом. наперстянка, нарушения сердечного ритма, гипертиреоз.
Эффортил нельзя назначать в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
С осторожностью назначать пациентам с тахикардией, сердечной аритмией, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.
С осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом.
Не применяйте во время или в течение двух недель после терапии ИМАО (см. Раздел 4.5).
Использование этилэфрина во время спортивных соревнований определяет положительные результаты тестов на использование веществ без терапевтической необходимости, например, тех, которые используются для улучшения спортивных результатов.
Предварительно разбитые флаконы не нуждаются в напильнике.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Эффекты эффортила могут быть усилены одновременным приемом гуанетидина, минералокортикоидов, резерпина, гормонов щитовидной железы, симпатомиметиков или любого другого вещества с симпатомиметической активностью (например, трициклических антидепрессантов, ИМАО и антигистаминных препаратов). Не применяйте во время или в течение двух недель после терапии MAOI.
Галогенированные алифатические углеводороды, присутствующие в ингаляционных анестетиках и сердечных гликозидах в высоких дозах, могут усиливать действие симпатомиметиков на сердце и, таким образом, могут приводить к сердечным аритмиям.
Дигидроэрготамин увеличивает энтеральное всасывание эффортила и, как следствие, усиливает его действие.
Атропин может привести к большему эффекту эффортила и увеличению частоты сердечных сокращений.
Гипогликемическое действие противодиабетических препаратов может быть снижено.
Адреноблокаторы (альфа-адреноблокаторы и бета-адреноблокаторы) могут частично или полностью отменять действие этилэфрина. Лечение бета-адреноблокаторами может вызвать рефлекторную брадикардию. Эффект этилэфрина усиливается при одновременном приеме ацетата дезоксикортикостерона (DOCA).
Хинидин снижает его фармакологическую активность.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Во втором и третьем триместре беременности Эффортил следует назначать только после тщательной оценки соотношения риск / польза и ни в коем случае нельзя применять в первом триместре беременности.
Эффортил может вызвать снижение маточно-плацентарной перфузии и может вызвать расслабление матки.
Время кормления
Нельзя исключать попадание эффортила в молоко, поэтому не следует назначать эффортил в период грудного вскармливания.
Плодородие
Доклинических исследований фертильности с этилэфрином не проводилось.
Исследования влияния этилэфрина на фертильность человека не проводились.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования способности управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.
Однако следует сообщить пациенту, что во время лечения раствором для инъекций Эффортил могут возникать нежелательные эффекты, такие как головокружение.
Поэтому следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств или использовании машин.
Если возникают указанные выше эффекты, следует избегать потенциально опасных действий, таких как вождение транспортных средств или работающие механизмы.
04.8 Побочные эффекты
Побочные реакции перечислены ниже по классам и частоте системных органов в соответствии со следующими категориями:
Очень часто ≥ 1/10
Обычный ≥ 1/100
Нечасто ≥ 1/1000
Редко ≥ 1/10 000
Очень редко
Неизвестная частота не может быть оценена по имеющимся данным.
Нарушения иммунной системы:
Неизвестно: гиперчувствительность (аллергические реакции).
Психиатрические расстройства:
Нечасто: беспокойство, бессонница.
Расстройства нервной системы:
Часто: головная боль.
Нечасто: тремор, беспокойство, головокружение.
Сердечные патологии:
Нечасто: аритмия, тахикардия, сердцебиение.
Частота неизвестна: стенокардия, повышение артериального давления.
Желудочно-кишечные расстройства:
Нечасто: тошнота.
Общие расстройства и состояния в месте введения:
Неизвестно: гипергидроз.
Другие зарегистрированные побочные эффекты: рвота, рефлекторная брадикардия.
Кроме того, как правило, после внутривенного введения могут наблюдаться: пилоэрекция, ощущение холода, озноб, парестезия.
04.9 Передозировка
Симптомы: острая передозировка или слишком быстрое внутривенное введение усиливают описанные выше побочные эффекты. Кроме того, могут возникнуть возбуждение и рвота. У новорожденных и младенцев передозировка может вызвать центральное угнетение дыхания и кому.
Лечение: следует проводить соответствующее симптоматическое лечение.
В случае тяжелой интоксикации следует предпринять адекватные реанимационные и поддерживающие меры.
Симптомы, вызванные действием бета1-симпатомиметиков, можно лечить с помощью бета-адреноблокаторов, применяемых в соответствии с обычными методами назначения, типичными для этого класса препаратов.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: сердечные, адренергические и дофаминергические стимуляторы - код АТХ: C01CA01.
Этилэфрин, активный ингредиент эффортила, является прямым симпатометическим агентом с высоким сродством к рецепторам альфа1, бета1 и бета2. Следовательно, этилэфрин способен увеличивать сердечную сократимость и увеличивать сердечный выброс за счет увеличения систолического объема, кроме того, он увеличивает венозный тонус и центральное венозное давление и приводит к увеличению объема циркулирующей крови.
Положительный инотропный эффект был замечен у пациентов с нормальной функцией сердца или с легкой недостаточностью.
Препарат повышает систолическое артериальное давление в большей степени, чем диастолическое артериальное давление.
Следовательно, в случае функциональных сердечно-сосудистых нарушений препарат может привести к улучшению субъективных симптомов (таких как головокружение, утомляемость и склонность к обмороку) и стабилизировать параметры гемодинамики.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
После внутривенного введения концентрация этилэфрина в плазме демонстрирует двухэкспоненциальное снижение; Период полувыведения альфа-фазы составляет 6,2 минуты, а конечной бета-фазы - 2,2 ч. Выведение этилэфрина и его метаболитов почками составляет 78,2% через 24 часа.
Основной метаболит - это конъюгированная форма с серной кислотой. Выведение этого метаболита почками составляет 44,4% от введенной дозы в течение 24 ч. Доля свободного этилэфрина, извлеченного с мочой, составляет 28,3%; 3,5% препарата выводится через почки и «представлено 3-гидроксиминдельной кислотой».
05.3 Доклинические данные по безопасности
В исследованиях острой токсичности с пероральным однократным приемом этилэфрина на мышах, крысах, кроликах и собаках LD50 варьировала от 66,4 мг / кг (крыса) до 2300 мг / кг (мышь). После внутривенного введения мышам, кроликам и собакам соответствующие значения составляли от 6,8 до 16,7 мг / кг. Основными признаками токсичности были пилоэрекция, экзофтальм, цианоз, тахипноэ, слюноотделение, атаксия, судороги (у грызунов) и, кроме того, мидриаз, тремор и рвота (у собак). После подкожного введения грызунам LD50 находилась в диапазоне 200-300 мг / кг.
В пероральных исследованиях - до 26 недель максимальная доза, при которой не наблюдались побочные эффекты (NOAEL), составляла 3 мг / кг для крыс и 0,6 мг / кг для собак. При более высоких дозах (3 или 6 мг / кг для крыс и собак соответственно) наблюдались снижение частоты сердечных сокращений, уровня глюкозы в крови (у крыс) или повышение артериального и внутриглазного давления, мидриаз и повышение артериального давления. .активность печеночного фермента SGPT (ALT). У обоих видов наблюдались фиброзные изменения миокарда и митрального клапана у обоих видов. Кроме того, у собак наблюдалось увеличение веса сердца и гиперплазия сред малых Во всех этих исследованиях продолжительностью до 26 недель не было никаких указаний на канцерогенный потенциал этилэфрина. Исследования канцерогенности in vivo на протяжении всей жизни не проводились.
В исследовании на внутривенную токсичность у собак в возрасте 4 недель значение NOAEL составляло 0,625 мг / кг. При дозе 3,1 мг / кг появились: рвота, снижение скорости роста массы тела, повышение уровня щелочной фосфатазы (ЩФ) сыворотки.
У мышей, крыс и кроликов пероральная доза до 15 мг / кг не вызывает эмбриолетальных или тератогенных эффектов.
При дозах, токсичных для матери (более 30 мг / кг перорально), у крыс наблюдалась задержка развития плода, а у мышей наблюдалась более высокая частота пороков развития, уже признанных спонтанными. Эти эффекты следует рассматривать как следствие неправильного питания плода из-за чрезмерного фармакодинамического эффекта на уровне маточных сосудов.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Несовместимость с другими лекарствами неизвестна.
Раствор эффортила для инъекций несовместим с раствором левулозы.
06.3 Срок действия
3 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Флаконы из темного стекла по 1 мл, гидролитический класс I
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
A.I.C. n: 006774018 Раствор для инъекций 10 мг / мл - 6 ампул.
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первой авторизации:
30.07.1952
Продление авторизации:
01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от 30 января 2013 г.