Активные ингредиенты: алендроновая кислота.
ФОСАМАКС 10 мг таблетки
Пакеты-вкладыши Fosamax доступны для размеров упаковки:- ФОСАМАКС 10 мг таблетки
- ФОСАМАКС таблетки 70 мг
Почему используется Фосамакс? Для чего это?
Что такое Фосамакс
Фосамакс содержит активное вещество алендроновую кислоту и относится к группе лекарств, называемых бисфосфонатами, которые влияют на структуру и плотность (минерализацию) костей.
Для чего используется Фосамакс
Fosamax используется для лечения заболевания, которое делает кости хрупкими и более склонными к переломам (остеопороз) у мужчин и женщин после менопаузы. Fosamax также используется мужчинами и женщинами для лечения и профилактики остеопороза, вызванного определенным классом лекарств, используемых для лечения воспалений, называемых глюкокортикоидами.
Что такое остеопороз?
Остеопороз - это заболевание, при котором кости становятся более хрупкими до тех пор, пока они не сломаются. В период менопаузы яичники не вырабатывают женские гормоны, эстроген, которые помогают поддерживать здоровье скелета женщины. В результате происходит потеря тканей. Кость и кости становятся более хрупкими. Риск остеопороза тем выше, чем раньше женщина достигает менопаузы. Остеопороз также может возникать у мужчин. Глюкокортикоиды также могут вызывать потерю костной массы и остеопороз как у мужчин, так и у женщин. На ранних стадиях остеопороз обычно протекает бессимптомно. Однако, если не проводить лечение, могут возникнуть переломы. Хотя переломы обычно болезненны, переломы костей позвоночника могут оставаться незамеченными, пока не будет отмечено уменьшение высоты. Переломы могут возникать во время обычной повседневной активности, например при поднятии тяжестей, и даже при незначительных травмах, которые обычно не вызывают переломов костей. Переломы чаще всего возникают в бедре, позвоночнике или запястье и могут быть не только болезненными, но и болезненными. значительные деформации и инвалидность, такие как «повышенная кривизна спины (кифоз) и ограничения движений».
Противопоказания Когда не следует применять Фосамакс
Не принимайте Фосамакс
- если у вас аллергия на активное вещество или любой из других ингредиентов этого лекарства (перечисленных в разделе 6)
- если у вас есть проблемы с пищеводом (трубкой, соединяющей рот с желудком), которые задерживают его опорожнение, например сужение (стриктура) и изменения функции (ахалазия)
- если вы не можете стоять или сидеть в вертикальном положении хотя бы 30 минут
- если у вас низкий уровень кальция в крови (гипокальциемия)
- если у вас серьезные проблемы с почками (тяжелая почечная недостаточность)
- если вы беременны или кормите грудью
Если вы считаете, что к вам относится что-либо из вышеперечисленного, не принимайте таблетки. Проконсультируйтесь с врачом и следуйте его инструкциям.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Фосамакса
Перед приемом Фосамакса посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Перед тем, как начать прием Фосамакса, сообщите своему врачу:
- если у вас есть проблемы с глотанием (дисфагия) или если у вас есть проблемы, влияющие на пищеварительную систему, такие как заболевания пищевода, воспаление желудка (гастрит) или первой части кишечника (дуоденит). Если вы ранее страдали тяжелыми заболеваниями желудка или двенадцатиперстной кишки, такими как язва, желудочное или кишечное кровотечение, которые произошли в течение последнего года, или перенесли операцию на желудке или пищеводе, так как Fosamax может оказывать раздражающее действие и потенциально усугублять желудочно-кишечные заболевания Basic.
- если вам сказали, что у вас заболевание, связанное с изменениями клеток, выстилающих нижнюю часть пищевода (пищевод Барретта)
- если у тебя рак
- если вы проходите химиотерапию, лучевую терапию или терапию лекарствами, которые ингибируют ангиогенез (развитие новых кровеносных сосудов из существующих)
- если вы принимаете лекарства от воспаления (глюкокортикоиды)
- если вы курите, так как курение может увеличить риск стоматологических проблем
Перед началом лечения Fosamax вас могут попросить пройти осмотр у стоматолога (стоматолога).
Во время лечения Фосамаксом важно поддерживать хорошую гигиену полости рта. Вам следует проходить периодические стоматологические осмотры на протяжении всего лечения, и вам следует обращаться к своему врачу или стоматологу, если вы испытываете какие-либо проблемы со ртом или зубами, такие как расшатывание, боль или отек.
Если вы лечитесь у стоматолога или вам предстоит стоматологическая процедура или удаление зуба, сообщите своему стоматологу, что вы принимаете Fosamax.
Прекратите прием Fosamax и немедленно сообщите своему врачу, если у вас возникли трудности с глотанием (дисфагия), если вы испытываете боль при глотании (одинофагия), боль в груди (загрудинная боль) или если вы испытываете начало или усиление жжения в груди (изжога). .
Если вы не принимаете Fosamax должным образом или продолжаете принимать его после появления этих симптомов, риск серьезных побочных эффектов со стороны пищевода может возрасти.
Очень важно знать, как принимать это лекарство (см. Раздел 3).
Лечение Fosamax следует начинать только после того, как ваш врач определит, что причиной вашего остеопороза является недостаток женских гормонов (эстрогена) и / или возраст, за исключением других причин.
Фосамакс может раздражать слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Риск серьезных побочных эффектов со стороны пищевода, по-видимому, выше у пациентов, которые не принимают Fosamax должным образом или продолжают принимать его после появления симптомов «раздражения пищевода». Важно знать, что при несоблюдении определенных мер предосторожности он может увеличиться. риск проблем с пищеводом.
У пациентов, принимавших Фосамакс, были зарегистрированы нежелательные эффекты, влияющие на пищевод, такие как раздражение (эзофагит), поражения (язвы и эрозии), которые редко сопровождались сужением или перфорацией. Некоторые из этих нежелательных эффектов возникли серьезно и потребовали госпитализации.
У онкологических больных, принимающих бисфосфонаты, в основном внутривенно, сообщалось о гибели костной ткани в челюсти (остеонекрозе), обычно связанной с удалением зуба или местной инфекцией (включая остеомиелит). Многие из этих пациентов также получали химиотерапию и кортикостероиды. Об остеонекрозе челюсти также сообщалось у пациентов с остеопорозом, принимавших пероральные бисфосфонаты.
Сообщалось о боли в костях, суставах и мышцах у пациентов, получавших бисфосфонаты. С тех пор, как лекарство поступило в продажу, эти симптомы редко бывали серьезными или приводили к инвалидности (см. Раздел 4). Время появления симптомов варьировалось от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов прекращение лечения приводило к улучшению симптомов. После повторного приема того же или другого лекарства того же класса у некоторых пациентов симптомы возобновились.
Сообщалось о необычных переломах бедренной кости, в основном у пациентов, длительно принимающих этот класс препаратов от остеопороза. Эти переломы возникают спонтанно или после незначительной травмы, а некоторые пациенты испытывают боль в бедре или паху.
Рентген часто показывает этот тип перелома (перелом от механического напряжения) за несколько недель или месяцев до полного перелома бедренной кости.
Переломы обеих бедренных костей часто возникают (двусторонние переломы), поэтому у пациентов, получавших бисфосфонаты, у которых был перелом одной бедренной кости, необходимо обследовать и другую.
Сообщалось также об ограниченном заживлении этих переломов. У пациентов с подозрением на перелом бедренной кости врач оценит прекращение терапии бисфосфонатами до оценки пользы для пациента по отношению к риску.
Во время лечения этим лекарством следует сообщать врачу о любом типе боли в бедре, бедре или паху и, если возникают такие симптомы, их следует проверить, чтобы исключить наличие перелома бедренной кости.
Поскольку лекарство стало коммерчески доступным, были редкие сообщения о серьезных кожных реакциях, включая шелушение (синдром Стивенса-Джонсона) и разрушение кожи (токсический эпидермальный некролиз).
Перед началом лечения Fosamax и периодически после этого ваш врач, вероятно, попросит проверить уровень кальция в крови (кальциемия). Перед началом терапии Фосамаксом необходимо скорректировать пониженный уровень кальция в крови (гипокальциемию) (см. Раздел 2). Вашему врачу необходимо будет контролировать уровень кальция в крови и симптомы гипокальциемии во время приема Fosamax и лечить другие расстройства, такие как дефицит витамина D.
Редкие случаи низкого уровня кальция (гипокальциемия), иногда тяжелые, произошли во время лечения Фосамаксом, особенно при наличии состояний, которые могут способствовать гипокальциемии, таких как плохая продукция гормонов щитовидной железы (гипопаратиреоз), дефицит витамина D и мальабсорбция кальция, особенно у пациентов, принимающих глюкокортикоиды, лекарства, снижающие всасывание кальция. Рекомендуется обеспечить адекватное потребление кальция и витамина D пациентам, получающим терапию глюкокортикоидами.
Дети и подростки
Фосамакс не рекомендуется детям младше 18 лет.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Fosamax
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие лекарства, даже те, которые получены без рецепта.
Добавки кальция, лекарства, нейтрализующие кислоту, и некоторые пероральные лекарства могут мешать абсорбции Fosamax при одновременном приеме. После приема Fosamax должно пройти не менее 30 минут, прежде чем вы сможете принимать какие-либо другие лекарства (см. Инструкции в разделе 3 «Как принимать Fosamax»).
Некоторые лекарства, называемые НПВП (например, аспирин или ибупрофен) для лечения воспаления суставов и костей (ревматизм) или от длительной боли, могут вызвать проблемы с пищеварительной системой. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме этих лекарственных средств с Фосамаксом.
Фосамакс с едой и напитками
Еда и напитки (включая минеральную воду), вероятно, сделают Fosamax менее эффективным, если принимать их одновременно. Поэтому важно следовать инструкциям, приведенным в разделе 3 «Как принимать Fosamax».
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Фосамакс показан только женщинам после менопаузы.
Вождение и использование машин
Сообщалось о побочных эффектах (включая помутнение зрения, головокружение и сильную боль в костях, мышцах или суставах) при приеме Фосамакса, которые могут повлиять на вашу способность управлять автомобилем или использовать механизмы. Реакция на Фосамакс может различаться для каждого человека (см. Параграф 4).
Фосамакс содержит лактозу
Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как применять Фосамакс: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая доза - 1 таблетка 10 мг 1 раз в сутки.
Оптимальная продолжительность лечения остеопороза этим лекарством не установлена.
Врач будет периодически оценивать оптимальную продолжительность лечения в соответствии с полученными преимуществами по сравнению с потенциальными рисками Fosamax, особенно после 5 или более лет использования.
Fosamax следует принимать не менее чем за 30 минут до еды, питья или лекарства в течение дня, запивая только водой из-под крана. Другие напитки (включая минеральную воду), продукты питания и некоторые лекарства могут снизить абсорбцию Fosamax (см. Раздел 2).
Фосамакс эффективен только при приеме натощак.
Чтобы облегчить высвобождение в желудке и, таким образом, снизить вероятность местного раздражения и побочных эффектов пищевода:
- принимать таблетку Фосамакс утром, только встав с постели в начале дня, запивая стаканом водопроводной воды (не минеральной, не менее 200 мл);
- проглотить таблетку Fosamax целиком. Не жуйте, не раздавливайте и не позволяйте таблетке растворяться во рту из-за потенциального риска травмы рта и глотки;
- не ложитесь, пока не съедите что-нибудь и, прежде чем лечь, убедитесь, что с момента приема таблетки Фосамакс прошло не менее 30 минут;
- не принимать таблетку Фосамакс перед сном или перед тем, как встать с постели в начале дня;
- не принимайте Fosamax с кофе или чаем
- не принимайте Fosamax с соком или молоком.
- Если вы испытываете затруднение или боль при глотании, боль в груди или у вас развивается или усиливается изжога, прекратите прием Фосамакса и обратитесь к врачу.
Ваш врач посоветует вам принимать добавки с кальцием и витамином D, если их потребление с вашим обычным питанием недостаточно (см. Раздел 2).
Использование у детей и подростков
Фосамакс не рекомендуется детям младше 18 лет.
Использование у пожилых людей
У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Использование при нарушении функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (клиренс креатинина более 35 мл / мин) коррекция дозы не требуется. Фосамакс не следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <35 мл / мин), поскольку информации об этом нет.
Если вы забыли принять Фосамакс
Если вы забыли принять таблетку Fosamax, примите одну таблетку утром после дня, когда вы заметили, что забыли. Не принимайте двойную дозу, если вы забыли таблетку. Возобновите прием таблетки ежедневно, как указано ранее. В случае сомнений обратитесь к врачу.
Если вы перестанете принимать Фосамакс
Важно продолжать прием Фосамакса до тех пор, пока его прописал врач. Фосамакс эффективен для лечения остеопороза только в том случае, если вы продолжаете принимать таблетки.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Фосамакса
Если вы по ошибке приняли слишком много таблеток, выпейте стакан молока или примите антацидные лекарства и немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в ближайшую больницу. Не вызывайте рвоту и не ложитесь, чтобы избежать раздражения пищевода.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Fosamax
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Следующие термины используются для описания того, как часто сообщалось о побочных эффектах:
- Очень часто (встречается по крайней мере у 1 из 10 пролеченных пациентов)
- Часто (встречается не менее чем у 1 из 100 и менее чем у 1 из 10 пролеченных пациентов)
- Нечасто (встречается по крайней мере у 1 из 1000 и менее чем у 1 из 100 пролеченных пациентов)
- Редко (встречается не менее чем у 1 из 10000 и менее чем у 1 из 1000 пролеченных пациентов)
- Очень редко (встречается менее чем у 1 из 10 000 пролеченных пациентов).
Очень распространенный:
- боль в костях, мышцах или суставах, часто сильная по интенсивности
- незначительное и временное снижение содержания кальция и фосфата в крови, как правило, в пределах нормы.
Общий:
- головная боль, головокружение
- головокружение
- боль в животе, неприятное ощущение в желудке или отрыжка после еды, запор, чувство переполнения или вздутие живота, диарея, метеоризм (газ), изжога, затрудненное глотание, боль при глотании, язвы в пищеводе, вызывающие боль в груди, жжение или затруднение или боль при глотании
- выпадение волос (алопеция), зуд
- опухоль суставов
- усталость, отек рук или ног (периферический отек)
Нечасто:
- нарушение вкуса (дисгевзия)
- помутнение зрения, боль или покраснение глаз. Воспаление глаза (увеит, склерит или эписклерит)
- тошнота, рвота, раздражение или воспаление пищевода или желудка, черный или темный стул
- сыпь, покраснение кожи
- преходящие гриппоподобные симптомы, такие как ломота в теле, как правило, плохое самочувствие, а иногда и повышение температуры, обычно в начале лечения
Редкий:
- аллергические реакции, такие как крапивница, отек лица, губ, языка и / или горла, затрудненное дыхание и глотание
- симптомы низкого уровня кальция в крови, включая мышечные судороги или спазмы и / или покалывание в пальцах или вокруг рта
- сужение пищевода; язвы во рту при жевании или рассасывании таблеток; язвы желудка или язвы желудка (иногда тяжелые или с кровотечением)
- сыпь, усугубляемая воздействием солнечного света, серьезные кожные реакции, такие как шелушение (синдром Стивенса-Джонсона) и разрушение кожи (токсический эпидермальный некролиз)
- боль во рту и / или челюсти, отек или язвы во рту, онемение или чувство тяжести в челюсти или расшатывание зубов. Это могут быть признаки повреждения костей челюсти (остеонекроза), обычно связанного с замедленным заживлением и инфекция, часто возникающая после удаления зуба. Если вы испытываете эти симптомы, обратитесь к врачу или стоматологу.
В редких случаях может произойти необычный перелом бедренной кости, особенно у пациентов, находящихся на длительном лечении остеопороза. Обратитесь к врачу, если вы испытываете боль, слабость или дискомфорт в бедре, бедре или паху, поскольку это может быть ранним признаком возможного. перелом бедренной кости.
Очень редко:
- Поговорите со своим врачом, если у вас боль в ухе, выделения из уха и / или ушная инфекция. Эти эпизоды могут быть симптомами повреждения костей в ухе.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке и блистере после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит Фосамакс
- Активный ингредиент - натриевая соль алендроновой кислоты 13,05 мг, что соответствует 10 мг алендроновой кислоты.
- Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, безводная лактоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, карнаубский воск.
Как выглядит Фосамакс и что содержится в упаковке
Фосамакс выпускается в форме таблеток.
Таблетки упакованы в непрозрачные блистеры из ПВХ и алюминия.
В каждом блистере по 14 таблеток.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ФОСАМАКС 10 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Одна таблетка таблеток ФОСАМАКС 10 мг содержит:
Активный принцип: натриевая соль алендроновой кислоты 13,05 мг, что соответствует 10 мг алендроновой кислоты.
Наполнитель с известными эффектами: лактоза.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Таблетки.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
ФОСАМАКС указывается
• при лечении остеопороза у женщин и мужчин в постменопаузе
• в лечении и профилактике остеопороза, вызванного глюкокортикоидами (GIOP), у мужчин и женщин.
04.2 Дозировка и способ применения -
Дозировка
Рекомендуемая доза - 10 мг 1 раз в сутки. Оптимальная продолжительность лечения остеопорозом бисфосфонатами не установлена. Необходимо периодически переоценивать необходимость продолжения лечения для каждого отдельного пациента, исходя из потенциальных преимуществ и рисков, особенно после 5 и более лет использования.
Способ применения
Для получения адекватной абсорбции алендроната:
FOSAMAX следует проглатывать не менее чем за 30 минут до еды, питья или лекарства в течение дня, запивая только водой из-под крана. Другие напитки (включая минеральную воду), продукты питания и некоторые лекарственные средства могут снижать абсорбцию алендроната (см. Раздел 4.5).
Чтобы облегчить высвобождение желудка и, таким образом, снизить вероятность местного раздражения / раздражения пищевода / побочных эффектов (см. Раздел 4.4):
• FOSAMAX следует проглатывать только после того, как встал с постели в начале дня, запивая полным стаканом водопроводной воды (не менее 200 мл).
• Пациенту следует глотать FOSAMAX только целиком. Пациенту не следует раздавливать, жевать или растворять таблетку во рту из-за потенциального риска язвы ротоглотки.
• Пациенту не следует ложиться, пока он не съест что-нибудь, что должно быть не менее чем через 30 минут после приема таблетки.
• Пациенту не следует ложиться в течение как минимум 30 минут после приема ФОСАМАКСА.
• FOSAMAX не следует принимать перед сном или перед тем, как встать с постели в начале дня.
Пациентам следует сообщить, что в случае пропуска суточной дозы ФОСАМАКС 10 мг им следует принять по одной таблетке утром, следующего за днем, когда они об этом узнали. Вы не должны принимать две таблетки в один и тот же день, но вам следует возобновить прием одной таблетки в день, как указано ранее.
Пациентам следует принимать добавки с кальцием и витамином D, если их диета недостаточна (см. Раздел 4.4).
Использование у пожилых людей
В клинических исследованиях не было продемонстрировано возрастных различий в профилях эффективности или безопасности алендроната. Таким образом, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Использование при почечной недостаточности
У пациентов с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) более 35 мл / мин корректировка дозы не требуется. Алендронат не рекомендуется пациентам с нарушением функции почек при СКФ менее 35 мл / мин, так как информации нет.
Педиатрическая популяция
Использование алендроната натрия не рекомендуется у детей младше 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности при состояниях, связанных с детским остеопорозом (см. Также раздел 5.1).
04.3 Противопоказания -
• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Заболевания пищевода и другие факторы, задерживающие опорожнение пищевода, такие как стриктура и ахалазия.
• Неспособность стоять или сидеть прямо в течение как минимум 30 минут.
• Тяжелая почечная недостаточность (см. Раздел 4.2).
• Гипокальциемия.
• см. Также раздел 4.4.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Из-за возможности обострения основного заболевания следует соблюдать осторожность при назначении алендроната пациентам с активными заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия, заболевание пищевода, гастрит, дуоденит, язвы и т. Д. с недавним анамнезом (в течение предыдущего года) серьезных желудочно-кишечных расстройств, таких как язвенная болезнь или активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическое вмешательство на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики (см. раздел 4.3). У пациентов с уже известным пищеводом Барретта назначающие препараты должны взвесить потенциальные преимущества и риски алендроната в индивидуальном порядке.
У пациентов, получающих алендронат, сообщалось о нежелательных реакциях, влияющих на пищевод (некоторые тяжелые и требующие госпитализации), таких как эзофагит, язвы пищевода и эрозии пищевода, редко сопровождаемые стриктурами пищевода. пациенту следует прекратить прием алендроната и обратиться за медицинской помощью, если возникают симптомы раздражения пищевода, такие как дисфагия, одинофагия, загрудинная боль, начало или ухудшение изжоги.
Риск серьезных нежелательных явлений со стороны пищевода, по-видимому, выше у пациентов, которые не принимают алендронат должным образом и / или продолжают принимать алендронат после развития симптомов, указывающих на раздражение пищевода. Очень важно, чтобы пациент знал и понимал, как принимать лекарство (см. Раздел 4.2).Пациенту следует сообщить, что несоблюдение этих мер предосторожности может увеличить риск проблем с пищеводом.
Хотя в крупных клинических испытаниях не наблюдалось повышенного риска, сообщалось о редких (постмаркетинговых) случаях язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые серьезные и связанные с осложнениями.
Об остеонекрозе челюсти, обычно связанном с удалением зуба и / или местной инфекцией (включая остеомиелит), сообщалось у онкологических больных, получавших схемы, включающие бисфосфонаты, вводимые преимущественно внутривенно. Многие из этих пациентов лечились. Также химиотерапией и кортикостероидами. Остеонекроз о челюсти также сообщалось у пациентов с остеопорозом, получавших пероральные бисфосфонаты.
При оценке индивидуального риска развития остеонекроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска:
• эффективность бисфосфоната (максимальная для золедроновой кислоты), способ введения (см. Выше) и кумулятивная доза
• рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, ингибиторы ангиогенеза, курение
• наличие в анамнезе стоматологических заболеваний, плохой гигиены полости рта, заболеваний пародонта, инвазивных стоматологических процедур и плохо подогнанных зубных протезов.
Перед началом лечения пероральными бисфосфонатами у пациентов с плохим стоматологическим здоровьем следует рассмотреть необходимость стоматологического осмотра с соответствующими профилактическими стоматологическими процедурами.
Во время лечения этим пациентам следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, у которых во время терапии бисфосфонатами развивается остеонекроз челюсти, стоматологическая операция может усугубить состояние. Для пациентов, которым требуется стоматологическая операция, нет данных, позволяющих предположить, что прекращение лечения бисфосфонатами снижает риск остеонекроза челюсти.
Клиническая оценка лечащего врача должна определять программу ведения каждого пациента, основанную на индивидуальной оценке соотношения риск / польза.
Во время лечения бисфосфонатами следует поощрять всех пациентов поддерживать хорошую гигиену полости рта, проходить периодические стоматологические осмотры и сообщать о любых симптомах в полости рта, таких как подвижность зубов, боль или отек.
Сообщалось о возникновении остеонекроза наружного слухового прохода в сочетании с использованием бисфосфонатов, преимущественно в сочетании с длительной терапией. Возможные факторы риска остеонекроза наружного слухового прохода включают использование стероидов и химиотерапии и / или местные факторы риска, такие как как инфекция или травма. Остеонекроз наружного слухового прохода следует рассматривать у пациентов, получающих бисфосфонаты, у которых наблюдаются симптомы из уха, такие как боль или выделения, или хронические инфекции уха.
Сообщалось о болях в костях, суставах и / или мышцах у пациентов, получавших бисфосфонаты. Согласно постмаркетинговому опыту, эти симптомы редко бывают серьезными и / или вызывают инвалидность (см. Раздел 4.8). Время появления симптомов варьировалось от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. Прекращение лечения привело к облегчению симптомов у большинства пациентов. После повторного введения того же лекарства или другого бисфосфоната у подгруппы пациентов возник рецидив симптомов.
Атипичные переломы бедренной кости
Сообщалось об атипичных подквертельных переломах и переломах диафиза бедренной кости, в основном у пациентов, длительно получающих бисфосфонатную терапию по поводу остеопороза. Эти короткие поперечные или косые переломы могут возникать в любом месте бедренной кости от чуть ниже малого вертела до надмыщелковой линии. Эти переломы возникают спонтанно или после минимальной травмы, и некоторые пациенты испытывают боль в бедре или паху, часто связанную с результатами визуализации и рентгенологическими доказательствами стрессовых переломов, за несколько недель или месяцев до начала стрессовых переломов, полного перелома бедренной кости. Переломы часто бывают двусторонними; поэтому у пациентов, получавших бисфосфонаты и перенесших перелом диафиза бедренной кости, следует исследовать контралатеральную бедренную кость. Сообщалось также об ограниченном заживлении этих переломов. У пациентов с подозрением на атипичный перелом бедренной кости следует рассмотреть возможность прекращения терапии бисфосфонатами до оценки состояния пациента, основанной на индивидуальном риске пользы.
Во время лечения бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любой боли в бедре, бедре или паху, а любого пациента, у которого проявляются такие симптомы, следует обследовать на предмет неполного перелома бедренной кости.
Во время постмаркетингового опыта были редкие сообщения о серьезных кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Использование алендроната не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью, когда СКФ менее 35 мл / мин (см. Раздел 4.2).
Перед началом лечения следует рассмотреть другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогена, возраста и использования глюкокортикоидов.
Гипокальциемию следует скорректировать до начала терапии алендронатом (см. Раздел 4.3). Также следует лечить соответствующим образом другие нарушения минерального обмена (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз). У пациентов с этими клиническими состояниями следует контролировать уровень кальция в сыворотке и симптомы гипокальциемии во время терапии ФОСАМАКСОМ.
Из-за положительного влияния алендроната на повышенную минерализацию костей может наблюдаться снижение уровня кальция и фосфата в сыворотке крови, особенно у пациентов, принимающих глюкокортикоиды, у которых может быть снижено всасывание кальция. Такое снижение обычно ограничено и бессимптомно. гипокальциемия, иногда серьезная и часто у пациентов с предрасполагающими условиями (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция кальция).
Особенно важно обеспечить адекватное потребление кальция и витамина D пациентам, получающим глюкокортикоидную терапию.
Вспомогательные вещества
Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Еда и напитки (включая минеральную воду), добавки кальция, антациды и другие пероральные препараты, если их принимать одновременно с алендронатом, могут препятствовать абсорбции алендроната. Следовательно, пациенты должны подождать не менее 30 минут после приема алендроната перед пероральным приемом любого другого лекарственного средства (см. Разделы 4.2 и 5.2).
Никаких других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не ожидается. В клинических исследованиях некоторым пациентам вводили эстроген (интравагинально, трансдермально или перорально) во время лечения алендронатом. Никаких нежелательных явлений, связанных с использованием эстрогена во время лечения алендронатом, выявлено не было.
Поскольку применение НПВП связано с раздражением желудочно-кишечного тракта, следует соблюдать осторожность при одновременном лечении алендронатом.
Хотя конкретных исследований взаимодействия не проводилось, алендронат использовался в сочетании с широким спектром обычно назначаемых лекарственных средств в клинических исследованиях, не вызывая доказательств побочных клинических реакций.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
Не следует применять алендронат при беременности.Достаточных данных о применении алендроната беременными женщинами нет. Исследования на животных не показывают прямого вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона / плода или послеродовое развитие. Алендронат вызывал дистоцию из-за гипокальциемии у беременных крыс (см. Раздел 5.3).
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли алендронат с грудным молоком. Алендронат не следует использовать во время грудного вскармливания.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Исследования влияния на способность управлять автомобилем и машинами не проводились. Однако некоторые побочные реакции, о которых сообщалось при приеме FOSAMAX (включая нечеткость зрения, головокружение и сильную боль в костях, мышцах или суставах), могут повлиять на способность некоторых пациентов управлять автомобилем или использовать механизмы. Индивидуальные ответы на FOSAMAX могут отличаться (см. Раздел 4.8).
04.8 Побочные эффекты -
В ходе однолетнего клинического исследования с участием женщин в постменопаузе с остеопорозом общие профили безопасности алендроната 70 мг один раз в неделю (n = 519) и алендроната 10 мг / день (n = 370) оказались схожими.
В двух трехлетних исследованиях по существу идентичного дизайна у женщин в постменопаузе (алендронат 10 мг: n = 196, плацебо: n = 397) общие профили безопасности алендроната 10 мг / день и плацебо были сходными.
Нежелательные явления, о которых исследователи сообщили как возможные, вероятные или определенно связанные с наркотиками, представлены в таблице ниже, если они произошли в ≥1% для каждой группы лечения в течение одного года исследования, или если они произошли у ≥1% пациентов, получавших лечение. алендронат 10 мг / день и с частотой выше, чем плацебо, в трехлетних исследованиях:
О следующих побочных эффектах также сообщалось в ходе клинических испытаний и / или при коммерческом использовании лекарственного средства:
Очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка -
Гипокальциемия, гипофосфатемия и нежелательные явления со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как желудочные расстройства, изжога, эзофагит, гастрит или язва, могут быть следствием передозировки перорально.
Нет конкретной информации о лечении передозировки алендронатом. Давайте молоко или антациды, которые связываются с алендронатом. Из-за риска раздражения пищевода не вызывайте рвоту и держите пациента строго в вертикальном положении.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: Лекарственные средства, влияющие на структуру и минерализацию костей, бисфосфонаты.
Код УВД: M05BA04.
Алендронат представляет собой бисфосфонат, который в исследованиях на животных действует как специфический ингибитор опосредованной остеокластами резорбции кости. Бисфосфонаты представляют собой синтетические аналоги пирофосфата, которые обладают «высоким сродством» к гидроксиапатиту, присутствующему в кости.Из исследований на животных следует, что алендронат преимущественно локализуется в тех участках, где происходит резорбция кости, особенно ниже остеокластов, и ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами без какого-либо прямого воздействия на формирование кости. в меньшей степени по сравнению с резорбцией, которая приводит к увеличению костной массы. При воздействии алендроната он включается в матрикс вновь образованной нормальной кости, где он фармакологически неактивен.
Влияние алендроната на костную массу и частоту переломов у женщин в постменопаузе изучали в двух первоначальных исследованиях эффективности с идентичным дизайном (n = 994) и в исследовании вмешательства при переломах (FIT 1).
В первоначальных исследованиях эффективности среднее увеличение минеральной плотности костной ткани (МПК) при приеме алендроната 10 мг / день по сравнению с плацебо через три года составило 8,8%, 5,9% и 7,8% на уровне позвоночника, шейки бедра и вертела соответственно. Даже DMO организма в целом он значительно увеличился. C "было снижение на 48% (алендронат 3,2% против плацебо 6,2%) в доле пациентов с одним или несколькими переломами позвонков, получавших алендронат, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. По прошествии двух лет этих исследований МПК продолжала увеличиваться в позвоночнике и вертеле и оставалась стабильной в шейке и теле бедра. в целом.
В трехлетнем плацебо-контролируемом исследовании (FIT 1) алендронат один раз в день (5 мг один раз в день в течение двух лет и 10 мг один раз в день в течение одного года) использовался у 2027 пациентов с хотя бы одним переломом позвонка (из-за компрессии). исходный уровень. В этом исследовании алендронат один раз в день снизил частоту ≥1 нового перелома позвонка на 47% (алендронат на 7,9% против плацебо 15,0%). Также наблюдалось статистически значимое снижение частоты переломов шейки бедра (1,1%). против 2,2%, снижение на 51%).
Лечение остеопороза у мужчин
Эффективность фосамакса в дозе 10 мг один раз в сутки у мужчин с остеопорозом была продемонстрирована в двухлетнем плацебо-контролируемом двойном слепом многоцентровом исследовании, в котором участвовал 241 мужчина в возрасте от 31 до 87 лет. Возраст (средний возраст - 63 года). Через два года среднее увеличение МПК по сравнению с плацебо у мужчин, получавших FOSAMAX 10 мг в день, составило: поясничный отдел позвоночника на 5,3%, шейка бедра на 2,6%, вертел на 3,1% и организм в полном объеме, 1,6% (p = 0,001 для каждого сравнения). ФОЗАМАКС был эффективен независимо от возраста, расы, функции гонад, исходной скорости обновления костной ткани или исходной МПК. В соответствии с гораздо более крупными исследованиями, проведенными с участием женщин в постменопаузе, ФОСАМАКС у этих мужчин в дозе 10 мг в день снижал частоту новых переломов позвонков (установлено количественная рентгенография) по сравнению с плацебо (0,8% против 7,1% соответственно; р = 0,017) и параллельно уменьшилось снижение высоты (-0,6 против -2,4 мм соответственно; р = 0,022).
Остеопороз, вызванный гликокортикоидами
Длительное употребление глюкокортикоидов обычно связано с развитием остеопороза, который может вызвать переломы (особенно переломы позвонков, бедра и ребер). Это происходит как у мужчин, так и у женщин всех возрастов. Хотя исследование не было разработано с такой эффективностью, чтобы можно было проводить сравнение между разными дозами алендроната доза 10 мг, по-видимому, могла давать численно превосходящие эффекты по сравнению с
5 мг на всех участках через 24 месяца. В общей популяции пациентов алендронат в дозе 10 мг один раз в сутки увеличивал МПК в кости позвоночника на 4,6% по сравнению с 3,6% у пациентов, получавших 5 мг один раз в сутки. Соответствующие значения увеличения на других участках были: бедро в целом 4,3%, шейка бедра 3,5%, вертел 5,1% и организм в целом 1,5% по сравнению с 3,2%, 3,0%, 3,4% и 1,1% в группе 5 мг. Таким образом, прием алендроната в дозе 10 мг один раз в сутки демонстрировал постоянное численное увеличение МПК больше, чем при дозе 5 мг, с различиями в 0,3% на уровне организма. в целом 1,7% на уровне вертела.
Лабораторные данные
В клинических испытаниях о временном и умеренном бессимптомном снижении сывороточного кальция и фосфата сообщалось примерно у 18% и 10% пациентов, получавших алендронат 10 мг / день, соответственно, по сравнению с примерно 12% и 3% пациентов, получавших плацебо. Однако частота уровня кальция в сыворотке снижается до
Педиатрическая популяция
Алендронат натрия изучался у небольшого числа пациентов с несовершенным остеогенезом в возрасте до 18 лет. Результаты недостаточны для поддержки использования алендроната натрия у педиатрических пациентов с несовершенным остеогенезом.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Абсорбция
По сравнению с эталонной дозой для внутривенного введения, пероральная биодоступность алендроната для женщин составляет примерно 0,7% для доз от 5 до 40 мг, вводимых после ночного голодания и за 2 часа до стандартизированного завтрака. Пероральный прием у мужчин (0,6%) был аналогичен таковому. Аналогичным образом, биодоступность снижалась (примерно на 40%), когда алендронат вводился за «час или половину» до стандартного завтрака. В исследованиях остеопороза FOSAMAX был эффективен при введении по крайней мере за 30 минут до первой еды или питья в день.
Биодоступность была незначительной, когда алендронат вводили в течение двух часов после стандартизированного завтрака.Одновременный прием кофе или апельсинового сока с алендронатом снижал его биодоступность примерно на 60%.
У здоровых людей пероральный прием преднизона (20 мг три раза в день в течение пяти дней) не приводил к клинически значимым изменениям пероральной биодоступности алендроната (средний диапазон увеличения от 20 до 40%).
Распределение
Исследования на крысах показывают, что после внутривенного введения 1 мг / кг л алендроната, первоначально распределяемого в мягких тканях, он быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. У людей средний объем распределения в равновесном состоянии, исключая костную ткань, составляет составляет не менее 28 л. Концентрация препарата в плазме после терапевтических пероральных доз слишком низка для обнаружения (белок плазмы составляет примерно 78%.
Биотрансформация
Как у людей, так и у животных нет доказательств того, что алендронат метаболизируется.
Устранение
После внутривенного введения 14C-меченого алендроната примерно 50% радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов, и с фекалиями не выделялась радиоактивность. После внутривенного введения 10 мг л. оформление алендроната составлял 71 мл / мин. Концентрации в плазме упали более чем на 95% в течение 6 часов после внутривенного введения.
У крыс почечная экскреция алендроната не происходит через кислотные или основные транспортные системы, и поэтому не ожидается, что на этом уровне он будет влиять на выведение других лекарственных препаратов у людей.
Доклинические исследования показывают, что лекарство, которое не откладывается в костях, быстро выводится с мочой. У животных нет доказательств насыщения костной абсорбции после хронического лечения кумулятивными внутривенными дозами до 35 мг / кг. Хотя клиническая информация отсутствует, это Вероятно, что, как и у животных, выведение алендроната почками снижается у пациентов с нарушенной функцией почек. Следовательно, у пациентов с нарушением функции почек можно ожидать повышенного накопления алендроната в костях (см. Раздел 4.2).
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Токсикология животных
Пероральная LD алендроната у самок крыс и мышей составляет 552 мг / кг (3256 мг / м²) и 966 мг / кг (2898 мг / м²), соответственно (в 2760 и 4830 раз больше рекомендуемой дозы для лечения остеопороза. у женщин в постменопаузе с массой тела 50 кг). У мужчин эти значения несколько выше: 626 и 1280 мг / кг соответственно. Для собак дозы до 200 мг / кг (4000 мг / м²) (в 1000 раз превышающая рекомендуемую дозу для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе с учетом массы тела 50 кг) не были смертельными.
Никаких доказательств канцерогенного эффекта не наблюдалось в 105-недельном исследовании на крысах, получавших пероральные дозы до 3,75 мг / кг / день, и в 92-недельном исследовании на мышах, получавших пероральные дозы до 10 мг / кг / день.
Алендронат не показал генотоксичности в тесте на микробный мутагенез. in vitro с метаболической активацией или без нее. Точно так же никаких доказательств мутагенности не наблюдалось в тесте на мутагенез. in vitro на клетках млекопитающих, в тесте щелочной элюции in vitro на гепатоцитах крыс и в тесте на хромосомную аберрацию in vivo у мышей при внутривенных дозах до 25 мг / кг / день (75 мг / м²). В тесте на хромосомную аберрацию in vitro Однако на клетках яичников китайского хомячка алендронат проявлял умеренную положительную реакцию при концентрациях, превышающих или равных 5 мМ, при наличии цитотоксичности.
Эти данные не имеют значения с точки зрения безопасности человека, поскольку аналогичные концентрации недостижимы. in vivo в терапевтических дозах.
Кроме того, явная отрицательность результатов 4 из 5 исследований генотоксичности, которые включают наиболее актуальные исследования для оценки канцерогенного потенциала у людей (тест на хромосомную аберрацию in vivo и тест на микробный мутагенез), а также отрицательность исследований канцерогенности на крысах и мышах приводит к выводу, что в отношении алендроната у людей нет доказательств риска канцерогенности и генотоксичности.
Развитие и репродуктивная токсичность
Алендронат не оказывал влияния на фертильность и репродуктивную способность (самцов и самок) у крыс до пероральных доз 5 мг / кг / день. Единственным эффектом, приписываемым препарату, наблюдаемым в этих исследованиях, была дистоция у крыс, которая напрямую связана с ятрогенным действием. гипокальциемия. Этот эффект можно предотвратить у крыс с помощью добавок кальция. Кроме того, было показано, что 1,25 мг / кг / день - это уровень дозы, при котором явно не наблюдается никакого эффекта. В исследованиях токсикологии развития нежелательных эффектов у крыс и кроликов не наблюдалось. до доз 25 мг / кг / сут и 35 мг / кг / сут соответственно.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Микрокристаллическая целлюлоза, безводная лактоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, карнаубский воск.
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения.
06.3 Срок действия »-
В неповрежденной упаковке: 2 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Таблетки содержатся в непрозрачном блистере из ПВХ и алюминия.
Таблетки Фосамакс 10 мг: в пачке 14 таблеток.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
MERCK SHARP & DOHME LIMITED
Хертфорд-роуд, Ходдесдон
Хартфордшир, Соединенное Королевство
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
Фосамакс 10 мг таблетки - 14 таблеток AIC n.029052038
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Июль 2003 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
9 июня 2016 г.