Активные ингредиенты: Эбастин.
КЕСТИН 10 мг перорального лиофилизата
Пакеты-вкладыши Kestine доступны для размеров упаковки:- КЕСТИН 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- КЕСТИН 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- КЕСТИН 10 мг перорального лиофилизата
- КЕСТИН 20 мг перорального лиофилизата
- КЕСТИН 1 мг / мл сироп
Почему используется Кестин? Для чего это?
Антигистаминные препараты для системного применения.
Эбастин показан при симптоматическом лечении:
- Аллергический ринит (сезонный или многолетний), связанный или не связанный с аллергическим конъюнктивитом.
- Крапивница
Противопоказания Когда нельзя применять Кестин
Не принимайте кестин 10 мг перорального лиофилизата.
- если у вас аллергия на эбастин или любой другой ингредиент этого лекарства
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Детский возраст до 12 лет.
- Обычно противопоказан при беременности и кормлении грудью (см. Раздел «Беременность, период лактации и фертильность»).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Кестина
Перед приемом кестина 10 мг перорального лиофилизата проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
С осторожностью применяйте эбастин пациентам с известным сердечным риском, например, с синдромом удлиненного интервала QT, гипокалиемией, которые лечатся препаратами, вызывающими увеличение интервала QT. Поскольку существует фармакокинетическое взаимодействие с лекарствами. с системой CYP3A4 соблюдайте осторожность при назначении эбастина в сочетании с азольными противогрибковыми средствами, такими как кетоконазол и итраконазол, или антибиотиками-макролидами, такими как эритромицин (см. раздел «Прием других лекарственных средств»).
Будьте осторожны, если вы лечитесь противотуберкулезными препаратами, такими как рифампицин (см. Раздел «Прием других лекарств»).
Эбастин следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью, а также с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (см. Раздел «Как принимать лиофилизат 10 мг Кестина перорально»).
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Кестина
Сообщите своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали или собираетесь принимать другие лекарства.
Взаимодействие эбастина было оценено в сочетании с кетоконазолом или эритромицином (оба, как известно, обладают эффектом удлинения интервала QTc). С этими комбинациями наблюдались взаимодействия, приводящие к увеличению уровней эбастина в плазме, но к пролонгации. Интервал QTc больше, чем при использовании только кетоконазола или эритромицина.
При одновременном приеме эбастина с рифампицином наблюдались фармакокинетические взаимодействия; эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации в плазме и снижению антигистаминного эффекта.
О взаимодействии эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом или алкоголем не сообщалось.
Прием эбастина во время еды не влияет на его клинический эффект.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете забеременеть, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Плодородие
Нет данных о фертильности у человека.
Беременность
Имеются лишь ограниченные данные об использовании эбастина беременными женщинами. Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности избегайте использования эбастина во время беременности.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. В качестве меры предосторожности не используйте эбастин во время грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Эбастин в рекомендуемых дозах не оказывал отрицательного воздействия на управление транспортными средствами и работу с механизмами, тем не менее, перед выполнением сложных мероприятий рекомендуется проверить индивидуальную реакцию на применение эбастина: возможны сонливость и головокружение. Прочтите раздел «Возможные побочные эффекты».
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Кестин 10 мг пероральный лиофилизат содержит аспартам, из которого происходит фенилаланин, который может быть вредным для людей с фенилкетонурией.
Доза, способ и время приема Как применять Кестин: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Кестин 10 мг перорального лиофилизата предназначен для взрослых и детей старше 12 лет.
- Аллергический ринит:
В дозах 10 мг один раз в сутки эбастин эффективен для облегчения симптомов аллергического ринита; У пациентов с более тяжелыми симптомами, включая круглогодичный аллергический ринит, однократная доза 20 мг один раз в день может быть более эффективной.
- Крапивница:
Доза для взрослых составляет 10 мг 1 раз в сутки. Эбастин можно принимать во время еды или без нее. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг. Безопасность и эффективность у детей младше 12 лет не изучались.
Инструкция по применению
- Не извлекайте пероральный лиофилизат из блистера, пока не будете готовы его принять.
- Не нажимайте на пероральный лиофилизат, чтобы удалить его из блистера. Непосредственно перед приемом вскройте блистер сухой рукой, осторожно приподняв незапечатанную сторону одного из блистеров.
- Потяните за лист и снимите его
- Осторожно вытолкните лиофилизат для перорального применения, не касаясь его.
- Осторожно удалите лиофилизат для перорального применения.
- Примите пероральный лиофилизат сразу после вскрытия блистера. Поместите лекарство на язык, чтобы оно быстро растворилось, а затем проглотите его со слюной. Не пейте воду или другие жидкости.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Кестина
В исследованиях, проведенных с высокими дозами, до 100 мг один раз в день, клинически значимых признаков или симптомов не наблюдалось.
Специфического антидота к эбастину не существует. В конечном итоге потребуется промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, включая ЭКГ, и симптоматическое лечение.
В случае случайного проглатывания / приема передозировки Кестина немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если вы забыли принять кестин 10 мг перорального лиофилизата
Не принимайте двойную дозу, если вы забыли таблетку. Спросите своего врача или фармацевта, если вам нужна дополнительная информация о том, как использовать это лекарство.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Кестина
Как и все лекарства, Кестин может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы в ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта.
Очень часто (им может быть подвержено более 1 человека из 10)
- Головная боль
Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- сонливость
- сухость во рту
Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
- реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия и ангионевротический отек)
- нервозность, бессонница
- головокружение, снижение осязания, снижение или изменение вкусовых ощущений
- сердцебиение, тахикардия
- рвота, боли в животе, тошнота, проблемы с пищеварением
- проблемы с печенью, аномальные функциональные тесты печени (повышенные трансаминазы, гамма-GT, щелочная фосфатаза и билирубин)
- крапивница, сыпь, дерматит
- нарушения менструального цикла
- отек, астения
Сообщение о побочных эффектах.
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщить напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Информация о безопасности этого лекарства
Срок действия и удержание
Смотрите срок годности, указанный на упаковке. Эта дата относится к продукту в целой и правильно хранящейся упаковке.
ВНИМАНИЕ: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочая информация
Что содержит лиофилизат для перорального приема 10 мг Кестина
Каждая порция содержит:
Действующее вещество: эбастин 10 мг.
Другие ингредиенты (вспомогательные вещества): желатин, маннит (E421), аспартам (E951), мятный ароматизатор.
Описание внешнего вида и содержимого упаковки
Лиофилизат для перорального применения. В упаковке 10, 20, 30, 50 и 100 доз по 10 мг.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
КЕСТИН 10 МГ ОРАЛЬНЫЙ ЛИОФИЛИЗ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая доза перорального лиофилизата Кестина 10 мг содержит:
Действующее вещество: эбастин 10 мг.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: аспартам 1,0 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Лиофилизат для перорального применения.
Каждая доза перорального лиофилизата Кестина 10 мг белого цвета, круглая, лиофилизированная.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Эбастин 10 мг пероральный лиофилизат показан для симптоматического лечения аллергического ринита (сезонного или круглогодичного), связанного или не связанного с аллергическим конъюнктивитом.
Крапивница
04.2 Дозировка и способ применения
Кестин 10 мг перорального лиофилизата предназначен для взрослых и детей старше 12 лет.
Аллергический ринит:
В дозах 10 мг один раз в сутки эбастин эффективен для облегчения симптомов аллергического ринита; у пациентов с более тяжелыми симптомами, включая круглогодичный аллергический ринит, однократная доза 20 мг один раз в сутки может быть выше.
Крапивница:
Доза для взрослых составляет 10 мг перорального лиофилизата один раз в сутки.
Особые группы населения
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность у детей младше 12 лет не изучались.
Способ применения
Откройте блистер сухими руками непосредственно перед использованием и извлеките дозу перорального лиофилизата, не разбивая его.
Дозу эбастина необходимо принять сразу после вскрытия блистера, поместив пероральный лиофилизат на язык, где он мгновенно диспергируется: для приема не требуется вода или другая жидкость.
Эбастин можно принимать во время еды или без нее.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу эбастин или к любому из вспомогательных веществ.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Детский возраст до 12 лет.
Обычно противопоказан при беременности и в период лактации (см. Раздел 4.6).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Соблюдайте осторожность при применении эбастина у пациентов с известным сердечным риском, например, с синдромом удлиненного интервала QT, гипокалиемией, которые лечатся препаратами, вызывающими увеличение интервала QT. Поскольку существует фармакокинетическое взаимодействие с лекарственными средствами. взаимодействуя с системой CYP3A4, соблюдайте осторожность при назначении эбастина в сочетании с азольными противогрибковыми средствами, такими как кетоконазол и итраконазол, или антибиотиками-макролидами, такими как эритромицин (см. раздел 4.5).
Поскольку существует фармакокинетическое взаимодействие с противотуберкулезными средствами, такими как рифампицин (см. Раздел 4.5), следует соблюдать осторожность при назначении эбастина с препаратами этой группы.
Эбастин следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью или легкой или умеренной печеночной недостаточностью (см. Разделы 4.2 и 5.2).
Каждая доза перорального лиофилизата эбастина содержит 1,0 мг аспартама, из которого происходит фенилаланин, который может быть вредным для людей с фенилкетонурией.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Были оценены взаимодействия эбастина в комбинации с кетоконазолом или эритромицином (оба известны эффектом удлинения интервала QTc). При использовании этих комбинаций наблюдались взаимодействия, приводящие к повышению уровня эбастина в плазме, но к удлинению интервала QTc только примерно на 10 мс больше, чем при использовании только кетоконазола или эритромицина.
При одновременном приеме эбастина с рифампицином наблюдались фармакокинетические взаимодействия; эти взаимодействия могут приводить к снижению концентрации в плазме и снижению антигистаминных эффектов.
О взаимодействии эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом или алкоголем не сообщалось.
Когда эбастин вводится с пищей, наблюдается 1,5-2-кратное увеличение уровней в плазме и AUC основного активного кислотного метаболита эбастина. Это увеличение не меняет значение Tmax. Прием эбастина во время еды не влияет на его клинический эффект.
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
Нет данных о фертильности у человека на фоне лечения эбастином.
Беременность
Имеются лишь ограниченные данные об использовании эбастина беременными женщинами. Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности избегайте использования эбастина во время беременности.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокое связывание с белками эбастина и его основного метаболита карбастина (> 97%) свидетельствует о том, что не должно быть экскреции препарата с грудным молоком. В качестве меры предосторожности следует избегать использования эбастина во время кормления грудью.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Психомоторные функции были тщательно изучены на людях, и никакого эффекта не обнаружено. Эбастин в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако у чувствительных пациентов, которые необычно реагируют на эбастин, лучше заранее оценить индивидуальные реакции. пациент водит машину или использует механизмы: может возникнуть сонливость или головокружение (см. раздел 4.8).
04.8 Побочные эффекты
Анализ данных о 5708 пациентах, получавших эбастин в различных клинических испытаниях по сравнению с плацебо, показал, что наиболее частыми побочными реакциями были сухость во рту и сонливость.
Побочные реакции, о которых сообщили дети (n = 460) в клинических исследованиях, аналогичны таковым у взрослых.
В таблице ниже перечислены побочные реакции, о которых сообщалось в клинических и постмаркетинговых исследованиях в соответствии с соглашением: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Передозировка
В исследованиях, проведенных с высокими дозами, до 100 мг один раз в день, клинически значимых признаков или симптомов не наблюдалось.
Специфического антидота для эбастина нет. При необходимости следует провести промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, в том числе ЭКГ, и симптоматическое лечение.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные препараты для системного применения Код АТХ: R06AX22
Доклинические результаты
Эбастин обеспечивает быстрое и длительное ингибирование эффектов, вызванных гистамином, и имеет сильное сродство к рецепторам H1. После перорального приема ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Эта характеристика связана с наблюдаемым низким седативным эффектом. экспериментальные исследования действия эбастина на центральную нервную систему.
In vitro и in vivo было показано, что эбастин является мощным, длительным и высокоселективным антагонистом гистаминовых рецепторов H1, лишенным нежелательного воздействия на ЦНС и антихолинергических эффектов.
Клинические результаты
Исследования кожных волдырей, вызванных гистамином, показали статистически и клинически значимый антигистаминный эффект, который проявляется через 1 час и длится более 48 часов.
После прекращения приема эбастина в течение 5 дней лечения антигистаминная активность сохраняется более 72 ч. Эта активность коррелирует с уровнями в плазме основного активного метаболита кислоты, карабастина.
После повторного приема ингибирование периферических рецепторов остается на постоянном уровне без тахифилаксии. Эти результаты предполагают, что эбастин в дозах не менее 10 мг вызывает быстрое, интенсивное и длительное, совместимое ингибирование периферических рецепторов H1 к гистамину. При однократном введении. ежедневное администрирование.
В исследовании с однократной дозой пероральный состав лиофилизата эбастина хорошо переносился, что подтверждено лабораторными результатами, физическим обследованием, показателями жизненно важных функций и ЭКГ. Лиофилизат эбастина для перорального приема был биоэквивалентен составу таблетки, покрытому эбастином, и поэтому считается, что эти два состава обладают одинаковой эффективностью.
Седативный эффект изучали с помощью тестов на наркотики-ЭЭГ, когнитивных функций, зрительно-моторной координации и субъективных оценок. Значительного увеличения седативного эффекта в рекомендуемых дозах не наблюдается. Эти результаты согласуются с результатами двойных слепых клинических исследований: частота седативного эффекта была сопоставима в группах эбастина и плацебо.
Сердечные эффекты эбастина изучались в различных клинических исследованиях. В рекомендуемых дозах не наблюдались сердечные эффекты, включая удлинение интервала QT. У субъектов без дополнительных факторов риска при повторных дозах до 100 мг в день или однократных дозах 500 мг наблюдалось умеренное увеличение частоты сердечных сокращений на несколько ударов в день. минута привела к сокращению интервала QT, но без значительного изменения QTc.
Хроническая идиопатическая крапивница изучалась в качестве клинической модели для всех форм крапивницы, потому что патофизиология всех форм схожа независимо от этиологии, а также потому, что в перспективе легче набирать хронических пациентов. Это причинный фактор во всех формах При крапивнице, в соответствии с тем, что сообщается в клинических руководствах, считается, что эбастин эффективен для облегчения симптомов при всех типах крапивницы, а не только при хронической идиопатической.
05.2 Фармакокинетические свойства
Эбастин быстро всасывается и подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении после перорального приема.
Эбастин почти полностью превращается в свой фармакологически активный кислотный метаболит карабастин.
После однократного приема 10 мг перорально пик метаболита в плазме наблюдается через 2,6-4 часа и достигает уровней от 80 до 100 нг / мл. Период полувыведения кислотного метаболита составляет 15-19 часов, при этом 66% препарата выводится с мочой в основном в виде конъюгированных метаболитов.После повторного приема 10 мг один раз в сутки состояние равновесия достигается через 3-5 дней. дни с пиками в плазме от 130 до 160 нг / мл.
Фармакокинетика эбастина и его метаболита карабастина оказалась линейной в диапазоне рекомендованных терапевтических доз 10-20 мг.
Образование in vitro на микросомах печени человека показали, что эбастин метаболизируется до карабастина преимущественно через ферментную систему CYP3A4. Совместное назначение эбастина и кетоконазола или эритромицина (оба ингибитора CYP3A4) здоровым добровольцам было связано со значительным повышением концентрации эбастина и карабастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. Раздел 4.5).
И эбастин, и карабастин связываются с белками более чем на 97%.
Статистически значимых фармакокинетических изменений у пожилых людей по сравнению с молодыми взрослыми добровольцами не наблюдалось.
У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения карабастина увеличивается до 23 - 26 ч. Аналогичным образом у пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 27 часов.
Лиофилизат эбастина для перорального приема и таблетки, покрытые оболочкой эбастина, были биоэквивалентными в перекрестном исследовании с однократной дозой. Потребление воды с пероральным лиофилизатом эбастина не влияет на биодоступность эбастина.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не выявили значительных токсических эффектов, основанных на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенном потенциале и репродуктивной токсичности.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Желатин, маннит (E421), аспартам (E951), мятный ароматизатор.
06.2 Несовместимость
Никто не известен.
06.3 Срок действия
3 года.
Указанный срок годности относится к правильно хранящемуся продукту в неповрежденной упаковке.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
ПВХ / алюминий в блистерной упаковке. Картонный футляр с принтом.
В упаковке 10, 20, 30, 50 и 100 доз по 10 мг.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Нет, в частности
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ALMIRALL S.p.A.
Via Messina 38, Torre C
20154 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
КЕСТИН 10 мг перорального лиофилизата, 10 доз AIC n ° 034930127
КЕСТИН 10 мг перорального лиофилизата, 20 доз AIC n ° 034930139
КЕСТИН 10 мг перорального лиофилизата, 30 доз AIC n ° 034930141
КЕСТИН 10 мг перорального лиофилизата, 50 доз AIC n ° 034930154
КЕСТИН 10 мг перорального лиофилизата, 100 доз AIC n ° 034930166
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Май 2006 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от июня 2012 г.
-cos-cause-e-disturbi-associati.jpg)
