Активные ингредиенты: Диеногест
Визан в таблетках по 2 мг
Почему используется Визанна? Для чего это?
Visanne - это препарат для лечения эндометриоза (болезненные симптомы из-за вывиха слизистой оболочки матки). Визанна содержит гормон, прогестин диеногест.
Противопоказания, когда нельзя использовать Визан
Не принимайте Visanne, если:
- тромб в венах (тромбоэмболическое расстройство). Это может произойти, например, в кровеносном сосуде ног (тромбоз глубоких вен) или в легких (тромбоэмболия легочной артерии). См. Также «Визанн и венозный тромбоз» ниже;
- имеют или когда-либо имели тяжелое артериальное заболевание, включая сердечно-сосудистые заболевания, такие как сердечный приступ, инсульт или сердечное заболевание, вызывающее снижение кровоснабжения (стенокардия). См. «Визанн и артериальный тромбоз» ниже;
- диабет с поражением сосудов;
- имеют или когда-либо имели тяжелое заболевание печени (а показатели функции печени не нормализовались). Симптомами заболевания печени могут быть пожелтение кожи и / или зуд по всему телу;
- имеют или когда-либо имели доброкачественную или злокачественную опухоль печени;
- имеют или когда-либо имели или подозреваются в наличии злокачественного новообразования, зависящего от половых гормонов, такого как рак груди или половых органов;
- необъяснимое вагинальное кровотечение;
- у вас аллергия (гиперчувствительность) на диеногест или любой другой ингредиент Visanne
Если какое-либо из этих состояний появляется впервые при использовании Visanne, немедленно прекратите лечение и обратитесь к врачу.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Визанны
Будьте особенно осторожны с Visanne
Вы не должны использовать гормональные контрацептивы в любой форме (таблетки, пластыри, внутриматочная система) во время приема Визанна.
Визанна НЕ является противозачаточным средством. Если вы хотите избежать беременности, вы должны использовать презервативы или другие негормональные противозачаточные средства.
В некоторых ситуациях вам нужно быть особенно осторожным при использовании Visanne, и вашему врачу может потребоваться регулярно вас посещать. Сообщите своему врачу, если к вам относится что-либо из следующего:
себя:
- у вас когда-либо был сгусток крови (венозная тромбоэмболия) или у одного из ваших близких членов семьи был сгусток крови в относительно молодом возрасте;
- есть близкий родственник, болевший раком груди;
- когда-либо страдали депрессией;
- у вас высокое кровяное давление или это состояние возникает при использовании Visanne;
- у вас может развиться заболевание печени при приеме Visanne. Симптомы могут включать пожелтение кожи или глаз или зуд по всему телу. Также сообщите врачу, если эти симптомы наблюдались во время предыдущей беременности;
- болеете диабетом или переболели им во время предыдущей беременности;
- когда-либо имели хлоазму (коричневую пятнистую пигментацию на коже, особенно на лице). В таком случае избегайте чрезмерного пребывания на солнце или ультрафиолетовых лучах;
- страдают от болей внизу живота при использовании Визанна.
Во время лечения Визаной вероятность беременности снижается, так как Визанна может влиять на овуляцию.
Если вы забеременеете во время приема Визанна, существует несколько повышенный риск внематочной беременности (эмбрион развивается вне матки). Сообщите своему врачу, прежде чем принимать Визан, если у вас в прошлом была внематочная беременность или если у вас снижена функция фаллопиевых труб.
Визанна и сильное маточное кровотечение
Маточное кровотечение, например у женщин с заболеванием, характеризующимся разрастанием слизистой оболочки матки (эндометрия) в мышечном слое матки, называемым внутренним эндометриозом, или доброкачественными опухолями матки, также называемыми миомами матки (лейомиомы матки). , может ухудшиться при приеме Визанна. Если кровотечение обильное и непрерывное, это может привести к снижению уровня эритроцитов (анемии), которое в некоторых случаях может быть серьезным. В случае анемии вам следует обсудить с врачом, следует ли прекратить лечение Визанной.
Визанна и изменения профиля кровотечений
У большинства женщин, получавших Визанну, наблюдается изменение профиля менструальных кровотечений (см. Раздел 4 «Возможные побочные эффекты»).
Визанна и венозные сгустки крови
Некоторые исследования показывают, что может иметь место незначительное, но не статистически значимое повышение риска образования тромбов в ногах (венозная тромбоэмболия), связанное с использованием препаратов, содержащих только прогестагены, таких как Визанна. Очень редко образование тромбов может вызвать тяжелые тромбы. необратимые повреждения или даже со смертельным исходом.
Риск образования венозного тромба увеличивается:
- с возрастом;
- если у вас избыточный вес;
- если у вас или у кого-либо из ваших близких родственников в молодом возрасте образовался тромб в ноге (тромбоз), легком (эмболия легочной артерии) или других органах;
- если вам предстоит операция, длительное пребывание в постели или если вы попали в серьезную аварию. Важно, чтобы вы заранее сообщили своему врачу, что вы принимаете Visanne, поскольку лечение может быть прекращено. Ваш врач скажет вам, когда снова начать прием Визанны. Обычно это можно сделать примерно через 2 недели после того, как вы полностью восстановите подвижность.
Визанна и сгустки артериальной крови
Существует мало доказательств связи между использованием препаратов, содержащих только прогестагены, таких как Visanne, и повышенным риском образования тромбов, например, в кровеносных сосудах сердца (инфаркт) или головного мозга (инсульт). при гипертонической болезни риск инсульта может быть несколько увеличен при применении препаратов, содержащих только прогестагены.
Риск образования тромба артериальной крови увеличивается:
- если вы курите. Настоятельно рекомендуется бросить курить при использовании Visanne, особенно если вам больше 35 лет;
- если у вас избыточный вес;
- если у кого-то из ваших близких родственников в молодом возрасте случился сердечный приступ или инсульт;
- если у вас высокое кровяное давление
Прекратите принимать Визан и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо возможные признаки тромбоза, такие как:
- сильная боль и / или припухлость в одной ноге;
- внезапная сильная боль в груди, которая может отдавать в левую руку;
- внезапная нехватка воздуха;
- внезапный кашель без видимой причины;
- необычная, интенсивная или продолжительная головная боль или обострение мигрени;
- частичная или полная потеря зрения или двоение в глазах;
- затруднение или неспособность говорить;
- головокружение или обморок;
- слабость, необычные ощущения или онемение в любой части тела.
Визанна и рак
Из доступных в настоящее время данных неясно, увеличивает ли Визанна риск рака груди или нет. У женщин, принимающих гормональные препараты, рак груди наблюдался несколько чаще, чем у тех, кто этого не делал, но неизвестно, связано ли это с лечением. Например, возможно, что у женщин, принимающих гормональные препараты, диагностируется больше опухолей и раньше, потому что они чаще проходят медицинские осмотры. После прекращения гормонального лечения частота возникновения рака груди постепенно снижается. Важно регулярно проверять грудь и обращаться к врачу, если вы чувствуете уплотнение.
У женщин, принимающих гормоны, в редких случаях наблюдались доброкачественные опухоли печени и, еще реже, злокачественные опухоли печени. Обратитесь к врачу, если вы испытываете особенно сильную боль в животе.
Визанна и остеопороз
Если у вас повышенный риск остеопороза (ломкость костей из-за потери минералов), ваш врач внимательно рассмотрит риски и преимущества лечения Визаном, потому что это лекарство оказывает умеренное подавляющее действие на выработку эстрогена (другого типа женского гормона). ) телом.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Визанна?
Всегда сообщайте своему врачу о любых лекарствах или растительных продуктах, которые вы принимаете. Также сообщите любому врачу или стоматологу, который прописывает другие лекарства (или фармацевту), что вы принимаете Visanne.
Следующие лекарства могут уменьшить действие Визанна:
лекарства, используемые для лечения:
- эпилепсия (например, фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат);
- туберкулез (например, рифампицин);
- ВИЧ-инфекции: ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин);
- другие инфекции (антибиотики, такие как гризеофульвин).
- Препараты на основе зверобоя.
Следующие продукты могут повышать уровень Visanne в крови, что приводит к побочным эффектам:
такие лекарства, как:
- противогрибковые средства (например, кетоконазол, итраконазол, флуконазол);
- антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин и рокситромицин);
- антидепрессанты (например, нефазодон, флувоксамин, флуоксетин);
- антациды (например, циметидин);
- лекарства от кровяного давления (например, дилтиазем, верапамил);
- ингибиторы протеазы для ВИЧ-инфекций (например, ритонавир, саквинавир, индинавир, нелфинавир);
- грейпфрутовый сок.
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Принимая Визанну с едой и напитками
Вы можете принимать Visanne с едой или без нее.
Предупреждения Важно знать, что:
Лабораторный анализ
Если вам нужно сдать анализ крови, сообщите своему врачу или сотрудникам лаборатории, что вы принимаете Визанну, поскольку Визанна может повлиять на результаты некоторых анализов.
Беременность и кормление грудью
Не принимайте Визан, если вы беременны или кормите грудью.
Вождение и использование машин
У пользователей Visanne не наблюдалось никакого влияния на способность управлять автомобилем или пользоваться механизмами.
Важная информация о некоторых ингредиентах Визанны
Визанна содержит лактозу. Если вы не переносите определенные сахара, обратитесь к врачу, прежде чем принимать Visanne.
Доза, способ и время приема Как использовать Visanne: Дозировка
Всегда принимайте Visanne точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Для взрослых обычная доза составляет 1 таблетку в сутки.
Если иное не предписано вашим врачом, следуйте приведенным ниже инструкциям, в противном случае вы не сможете получить адекватную пользу от лечения с помощью Visanne.
Вы можете начать лечение Визаной в любой день цикла.
Взрослые: принимать по одной таблетке, желательно в одно и то же время каждый день, запивая необходимым количеством жидкости. Когда одна упаковка закончена, следующая должна начаться без перерыва. Продолжайте принимать таблетки даже в дни менструального цикла.
Нет опыта лечения пациентов с эндометриозом на сроках более 15 месяцев.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Визанны
Сообщений о серьезных вредных последствиях одновременного приема слишком большого количества таблеток Визанна не поступало. Однако, если вы обеспокоены, обратитесь к врачу.
Если вы забыли принять Визанну или страдаете от рвоты или диареи
Если вы пропустите прием таблетки, эффективность Visanne снижается. Если вы забыли принять одну или несколько таблеток, примите только одну таблетку, как только вспомните, а затем продолжайте прием таблетки в обычное время на следующий день.
Если у вас рвота в течение 3-4 часов после приема Визанна, или если у вас сильная диарея, активный ингредиент в таблетке может не полностью абсорбироваться вашим организмом. Ситуация сравнима с ситуацией, когда вы забыли принять одну таблетку. После рвоты или диарея в течение 3-4 часов после приема Визанна, следует как можно скорее принять еще одну таблетку.
Не принимайте двойную дозу, если вы забыли таблетку.
Если вы перестанете принимать Визан
Если вы перестанете принимать Визан, симптомы эндометриоза могут вернуться.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Визанна
Как и все лекарства, Визанна может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Эти эффекты чаще всего возникают в течение первых нескольких месяцев лечения Визанн и обычно исчезают при продолжении использования. Также могут наблюдаться изменения характеристик кровотечения, такие как кровянистые выделения, нерегулярное кровотечение или прекращение менструации.
Общие побочные эффекты (затрагивают от 1 до 10 пользователей из 100)
- увеличение веса;
- подавленное настроение, нарушения сна, нервозность, потеря интереса к сексу, перепады настроения;
- головная боль или мигрень;
- тошнота, боль в животе, газы, вздутие живота или рвота;
- угри или выпадение волос;
- боль в спине;
- ощущение дискомфорта в груди, кисты яичника или приливов;
- маточное / вагинальное кровотечение, включая кровянистые выделения;
- слабость, раздражительность.
Необычные побочные эффекты (от 1 до 10 из 1000).
- анемия
- потеря веса или повышенный аппетит;
- беспокойство, депрессия или перепады настроения;
- дисбаланс вегетативной нервной системы (которая контролирует бессознательные функции организма, такие как потоотделение) или нарушения внимания;
- сухой глаз;
- шум в ушах;
- неспецифические проблемы с кровообращением или необычное сердцебиение;
- низкое кровяное давление;
- одышка;
- диарея, запор, дискомфорт в животе, воспаление желудка и кишечника (воспаление желудочно-кишечного тракта), воспаление десен (гингивит);
- сухая кожа, чрезмерное потоотделение, сильный зуд по всему телу, появление видимых волос в типично мужских областях (гирсутизм), ломкие ногти, перхоть, дерматит, аномальный рост волос, гиперчувствительность к свету или проблемы пигментации кожи;
- боль в костях, мышечные спазмы, боль и / или чувство тяжести в руках, руках или ногах и ступнях;
- инфекция мочевыводящих путей;
- влагалищный молочница, вульвовагинальная сухость, выделения из влагалища, тазовая боль, атрофическое воспаление половых органов с выделениями (атрофический вульвовагинит) или уплотнение (и) в груди;
- отек из-за задержки воды.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не используйте Visanne по истечении срока годности, указанного на упаковке после «EXP». Срок годности относится к последнему дню месяца.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит Визанна
Действующее вещество - диеногест. Каждая таблетка содержит 2 мг диеногеста.
Другие ингредиенты: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон K 25, тальк, кросповидон, стеарат магния.
Описание того, как выглядит Визанна, и что содержится в упаковке
Таблетки Visanne имеют цвет от белого до кремового, круглые, плоские, со скошенными краями, диаметром 7 мм, с тиснением «B» на одной стороне.
Визан выпускается в блистерах, содержащих 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Доступны коробки, содержащие 28, 84 или 168 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
VISANNE 2 MG ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит 2 мг диеногеста.
Наполнитель: каждая таблетка содержит 62,8 мг моногидрата лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка.
Таблетки от белого до кремового, круглые, плоские, со скошенным краем, диаметром 7 мм, с тисненой буквой «B» на одной стороне.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение эндометриоза.
04.2 Дозировка и способ применения
Способ применения :
Для перорального применения.
Дозировка :
Дозировка Визанна составляет одну таблетку в день без перерыва, предпочтительно в одно и то же время каждый день, при необходимости с небольшим количеством жидкости. Таблетку можно принимать во время еды или без нее.
Таблетки следует принимать непрерывно независимо от вагинального кровотечения. Когда одна упаковка закончена, следующая должна быть запущена без перерыва.
Нет опыта лечения пациентов с эндометриозом с помощью Визанна на сроках более 15 месяцев.
Лечение можно начинать в любой день менструального цикла.
Любое противозачаточное гормональное лечение необходимо прекратить до начала приема Визанна. Если необходимы противозачаточные средства, следует использовать негормональные методы (например, барьерные методы).
Поведение в случае забывания одной или нескольких таблеток :
Эффективность Визанна может снизиться, если одна или несколько таблеток забыты, рвота и / или диарея (возникающая в течение 3-4 часов после приема таблетки). Если одна или несколько таблеток были забыты, женщина должна принять только одну таблетку, как только она вспомнит, а затем продолжить прием на следующий день в обычное время. Таблетку, не всасывающуюся из-за рвоты или диареи, аналогичным образом следует заменить другой таблеткой.
Дополнительная информация для отдельных категорий пациентов
Педиатрическая популяция :
Visanne не показан для использования у девочек перед менархе. Безопасность и эффективность Visanne у подростков (менархе до 18 лет) еще не подтверждены.
Гериатрическое население :
Нет никаких указаний на использование Визанна в гериатрической популяции.
Пациенты с нарушением функции печени :
Визан противопоказан пациентам с текущим или ранее перенесенным тяжелым заболеванием печени (см. Раздел 4.3).
Пациенты с нарушением функции почек :
Нет данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.
04.3 Противопоказания
Визан не следует использовать при наличии любого из перечисленных ниже состояний, которые частично вытекают из информации о других препаратах, содержащих только прогестагены. Если какое-либо из этих состояний возникнет во время использования Visanne, лечение следует немедленно прекратить.
• активная венозная тромбоэмболия;
• существующие или перенесенные артериальные и сердечно-сосудистые заболевания (например, инфаркт миокарда, цереброваскулярное событие, ишемическая болезнь сердца);
• сахарный диабет с поражением сосудов;
• текущее или перенесенное тяжелое заболевание печени до нормализации показателей функции печени;
• существующие или перенесенные опухоли печени (доброкачественные или злокачественные);
• Известные или предполагаемые злокачественные опухоли, зависимые от половых гормонов;
• вагинальное кровотечение неизвестной природы;
• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Поскольку Visanne является препаратом, содержащим только прогестоген, можно предположить, что специальные предупреждения и меры предосторожности для использования препаратов, содержащих только прогестагены, также действительны для Visanne, хотя не все предупреждения и меры предосторожности основаны на новых данных в клинических испытаниях с Visanne.
Если какое-либо из состояний / факторов риска, перечисленных ниже, присутствует или ухудшается, перед началом или продолжением лечения Visanne следует провести индивидуальный анализ пользы / риска.
• Сильное маточное кровотечение
Маточное кровотечение, например у женщин с аденомиозом матки или лейомиомой, может усилиться при приеме Визанна. Если кровотечение сильное и продолжительное, оно может привести к анемии (в некоторых случаях тяжелой). В случае анемии следует принять его. ... ввиду прерывания Визанны.
• Изменения в профиле кровотечения
У большинства пациенток, получавших Visanne, наблюдается изменение профиля менструальных кровотечений (см. Раздел 4.8).
• Нарушения кровообращения
Согласно эпидемиологическим исследованиям, препараты, содержащие только прогестагены, не связаны с повышенным риском инфаркта миокарда или церебральной тромбоэмболии. Риск сердечно-сосудистых и церебральных событий скорее коррелирует с возрастом, гипертонией и курением. У женщин с гипертонической болезнью риск инсульта может немного повышаться при использовании препаратов, содержащих только прогестагены.
Некоторые исследования показывают, что может быть несколько повышенный, хотя и не статистически значимый, риск венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в сочетании с использованием препаратов, содержащих только прогестагены. Общепризнанные факторы риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ) включает: положительный личный или семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или родителя в относительно раннем возрасте), возраст, ожирение, длительная иммобилизация, серьезная операция или серьезная травма. рекомендуется прекратить использование Визанна (по крайней мере, за 4 недели до в случае планового хирургического вмешательства) и не возобновлять лечение до 2 недель после полного восстановления подвижности.
Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии в послеродовом периоде.
Лечение следует немедленно прекратить при появлении симптомов артериального или венозного тромбоза или при подозрении на такие состояния.
• Опухоли
Метаанализ 54 эпидемиологических исследований показал, что женщины, использующие оральные контрацептивы (CO), имеют несколько более высокий относительный риск (RR = 1,24) диагностирования рака груди, особенно при использовании препаратов эстроген-прогестагена. Избыточный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов (КОК). Поскольку рак груди редко встречается у женщин в возрасте до 40 лет, дополнительное количество случаев рака груди, диагностированных у женщин, которые принимают или недавно принимали КОК, невелико по сравнению с общим риском рака груди. Риск диагностирования рака груди у пользователей препаратов, содержащих только прогестоген, сопоставим с риском, связанным с применением КОК. Однако для препаратов, содержащих только гестагены, данные основаны на более широком контингенте пользователей. к КОК.Эти исследования не демонстрируют наличие причинно-следственной связи. Наблюдаемый повышенный риск может быть связан с более ранним диагнозом рака груди у пользователей CO, их биологическими эффектами или сочетанием того и другого. Рак молочной железы, диагностированный у пользователей CO, как правило, клинически менее запущен по сравнению с диагностированным у женщин, которые никогда не употребляли Это.
Доброкачественные опухоли печени и, еще реже, злокачественные опухоли печени редко регистрировались у женщин, принимавших гормональные вещества, такие как содержащиеся в Visanne. В отдельных случаях эти опухоли приводили к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям. Если женщина, принимающая Визан, испытывает сильную боль в верхней части живота, увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения, при дифференциальной диагностике следует учитывать рак печени.
• Остеопороз
У пациентов с повышенным риском остеопороза перед началом лечения Визаном следует провести тщательный анализ соотношения риска и пользы, поскольку во время лечения Визаном уровни эндогенных эстрогенов умеренно снижаются (см. Раздел 5.1).
• Другие условия
Пациенты с депрессией в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением и прекращать лечение, если депрессия рецидивирует в тяжелой форме.
Как правило, диеногест не влияет на артериальное давление у нормотензивных женщин. Однако, если во время использования Визанна развивается клинически значимая гипертензия и сохраняется в течение долгого времени, рекомендуется прекратить прием Визанна и вылечить гипертензию.
Возвращение холестатической желтухи и / или холестатического зуда, впервые возникших во время беременности или во время предыдущего лечения половыми стероидами, требует отмены Визанна.
Диеногест может оказывать умеренное влияние на периферическую резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе. При приеме Визанна следует внимательно следить за женщинами с диабетом, особенно с беременным диабетом в анамнезе.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазме следует избегать воздействия солнца или ультрафиолетовых лучей при использовании Visanne.
Беременность, возникающая у пользователей препаратов, содержащих только прогестагены, используемых в качестве противозачаточных средств, с большей вероятностью будет внематочной, чем у беременных, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы. Таким образом, у женщин с внематочной беременностью или патологией маточных труб в анамнезе решение о применении Визанна следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск / польза.
При использовании Visanne могут возникнуть стойкие фолликулы яичников (часто называемые функциональными кистами яичников). Большинство этих фолликулов протекает бессимптомно, хотя иногда они могут сопровождаться тазовой болью.
• Лактоза
Каждая таблетка Visanne содержит 62,8 мг моногидрата лактозы. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, которые соблюдают безлактозную диету, следует учитывать количество, содержащееся в Visanne.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
• Влияние других лекарств на Визан
- Ингибиторы или индукторы ферментов (CYP3A4)
Прогестагены, включая диеногест, в основном метаболизируются системой цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), расположенной в слизистой оболочке кишечника и в печени. Следовательно, индукторы или ингибиторы CYP3A4 могут влиять на метаболизм прогестагена.
Повышение клиренса половых гормонов из-за индукции ферментов может снизить терапевтический эффект Визанна с возможностью возникновения нежелательных эффектов, таких как изменение профиля маточных кровотечений.
Снижение клиренса половых гормонов из-за ингибирования ферментов может увеличить воздействие диеногеста с возможностью возникновения нежелательных эффектов.
- Вещества с ферментативной индукционной активностью
Могут возникать лекарственные взаимодействия (например, фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, невирапин и продукты, содержащие зверобой (Зверобой продырявленный)), которые индуцируют микросомальные ферменты (например, ферменты системы цитохрома P450) и которые могут привести к увеличению клиренса половых гормонов.
Максимальная индукция ферментов обычно не наблюдается в течение 2–3 недель, но может сохраняться не менее 4 недель после прекращения терапии.
Действие индуктора CYP3A4 рифампицина изучали на здоровых женщинах в постменопаузе. Совместное введение рифампицина с таблетками эстрадиола валерата / диеногеста привело к значительному снижению устойчивых концентраций диеногеста и эстрадиола и системного воздействия активных веществ. Системное воздействие диеногеста и эстрадиола в стабильном состоянии, измеряемое по AUC (0- 24 часа), снизилось на 83% и 44% соответственно.
- Вещества с ферментативной ингибирующей активностью
Известные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные противогрибковые средства (например, кетоконазол, итраконазол, флуконазол), циметидин, верапамил, макролиды (например, эритромицин, кларитромицин и рокситромицин), дилтиазем, саквинавир, индинавирсон, флуфинавир, антифинавир, нелфинавир, нелфинавир. а грейпфрутовый сок может увеличить количество гестагенов в плазме и вызвать побочные эффекты.
Исследование, оценивающее влияние ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) на комбинацию эстрадиола валерата / диеногеста, показало, что равновесные уровни диеногеста в плазме были повышены. Совместное применение с кетоконазолом, сильным ингибитором, привело к увеличению на 186% AUC диеногеста в стабильном состоянии (0-24 часа). Одновременное применение с эритромицином, умеренным ингибитором, увеличивало стационарную AUC (0-24 часа) диеногеста на 62%.
Клиническая значимость этих взаимодействий неизвестна.
• Влияние диеногеста на другие лекарственные препараты
На основании исследований ингибирования in vitro, клинически значимое взаимодействие диеногеста с цитохромом P450-опосредованным метаболизмом других лекарственных средств представляется маловероятным.
Примечание. Проконсультируйтесь с врачом о сопутствующих лекарствах, чтобы определить возможные взаимодействия.
• Взаимодействие с едой
Стандартная еда с высоким содержанием жиров не влияла на биодоступность Визанна.
• Лабораторные тесты
Использование прогестагенов может повлиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические параметры, относящиеся к функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, уровни в плазме (переносчиков) белков, таких как, например, кортикостероид-связывающий глобулин и фракции липидов / липопротеинов, параметры метаболизма глюкозы и параметры свертывания и фибринолиза. Вариации обычно остаются в пределах лабораторных эталонных значений.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Имеются ограниченные данные о применении диеногеста беременными женщинами.
Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности (см. Раздел 5.3).
Визан не следует назначать беременным женщинам, потому что нет необходимости лечить эндометриоз во время беременности.
Время кормления
Лечение Визаной при грудном вскармливании не рекомендуется.
Неизвестно, выделяется ли диеногест с грудным молоком. Данные на животных показывают, что диеногест выделяется с крысиным молоком.
Решение о прекращении грудного вскармливания или воздержании от терапии Визанн должно учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Плодородие
Согласно имеющимся данным, у большинства пациенток во время лечения Визанн овуляция подавляется, однако Визан не является противозачаточным средством.
Если требуется контрацепция, следует использовать негормональный метод (см. Раздел 4.2).
Согласно имеющимся данным, менструальный цикл нормализуется в течение двух месяцев после прекращения лечения Визаной.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Продукты, содержащие диеногест, не влияют на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Побочные эффекты чаще всего возникают в течение первых месяцев лечения Visanne и имеют тенденцию уменьшаться при продолжении лечения. Могут возникнуть изменения характеристик кровотечения, такие как кровянистые выделения, нерегулярное кровотечение или аменорея. У пользователей Visanne были зарегистрированы следующие побочные эффекты.
Наиболее частые побочные эффекты во время лечения Визаном: головная боль (9,0%), дискомфорт в груди (5,4%), подавленное настроение (5,1%) и акне (5,1%).
Кроме того, изменения в профиле менструальных кровотечений происходят у большинства пролеченных пациенток. Профили менструальных кровотечений систематически оценивались с помощью дневников пациентов и анализировались с использованием 90-дневного контрольного периода, как рекомендовано ВОЗ (метод 90-дневного контрольного периода ВОЗ). В течение первых 90 дней лечения Визаном наблюдались следующие образцы кровотечений (n = 290). ; 100%): аменорея (1,7%), нечастые кровотечения (27,2%), частые кровотечения (13,4%), нерегулярные кровотечения (35,2%)), длительные кровотечения (38,3%), нормальные кровотечения, т.е. ни одна из вышеперечисленных категорий ( 19,7%). В течение четвертого контрольного периода наблюдались следующие образцы кровотечений (n = 149; 100%): аменорея (28, 2%), нечастые кровотечения (24,2%), частые кровотечения (2,7%), нерегулярные кровотечения ( 21,5%), длительное кровотечение (4,0%), нормальное кровотечение, т.е. ни одна из вышеперечисленных категорий (22,8%). Изменения в профилях менструальных кровотечений не наблюдались. вы лишь изредка сообщали о себе как о нежелательном явлении (см. таблицу побочных эффектов).
Частота нежелательных лекарственных реакций (НЛР) по системному классу органов MedDRA (MedDRA SOC), полученная с помощью Visanne, обобщена в таблице ниже. В каждом частотном классе нежелательные эффекты сообщаются в порядке убывания частоты. Частоты определены как общие (≥1 / 100,
Таблица 1. Нежелательные эффекты, клинические исследования фазы III, N = 332
04.9 Передозировка
Исследования острой токсичности, проведенные с диеногестом, не указывают на риск возникновения острых побочных эффектов в случае непреднамеренного приема кратной суточной терапевтической дозы. Специфических антидотов нет. Ежедневный прием 20-30 мг диеногеста (в 10-15 раз превышающий дозу, содержащуюся в Visanne) в течение 24 недель переносился очень хорошо.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: гестагены.
Код УВД: G03D.
Диеногест является производным нортестостерона, лишенным андрогенной активности, но обладающим «антиандрогенной активностью, равной примерно одной трети активности ципротерона ацетата. Диеногест связывается с рецептором прогестерона матки человека с относительным сродством, равным всего 10%. аналогично прогестерону. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест обладает сильным прогестиновым эффектом. in vivo. Диеногест не обладает значительной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью. in vivo.
Диеногест действует на эндометриоз, уменьшая эндогенную продукцию эстрадиола, с последующим подавлением трофических эффектов эстрадиола как на эутопический, так и на эктопический эндометрий. После непрерывного приема диеногест создает гипоэстрогенную и гиперпрогестиновую эндокринную среду, вызывая начальную децидуализацию ткани эндометрия. с последующей атрофией эндометриоидных очагов.
Данные об эффективности
Трехмесячное исследование 198 пациентов с эндометриозом продемонстрировало превосходство Визанна над плацебо. Тазовую боль, связанную с эндометриозом, измеряли по визуальной аналоговой шкале (0-100 мм). После 3 месяцев лечения Визанн была продемонстрирована статистически значимая разница по сравнению с плацебо (δ = 12,3 мм: 95% ДИ: 6,4-18,1; p
После трех месяцев лечения уменьшение тазовой боли, связанной с эндометриозом, по крайней мере, на 50% без существенного увеличения сопутствующего облегчения боли было достигнуто у 37,3% пациентов, получавших Визан (плацебо: 19,8%); тазовой боли, связанной с эндометриозом не менее 75% без значительного увеличения сопутствующего обезболивания было достигнуто у 18,6% пациентов, получавших Визан (плацебо: 7,3%).
Открытое расширение того же плацебо-контролируемого исследования предполагало продолжающееся уменьшение боли в области таза, связанной с эндометриозом, в течение периода лечения до 15 месяцев.
Результаты по сравнению с плацебо подтверждаются результатами, полученными в 6-месячном сравнительном исследовании агонистов ГнРГ у 252 пациентов с эндометриозом.
Три исследования с участием в общей сложности 252 пациентов, получавших диеногест в дозе 2 мг в день, продемонстрировали значительное уменьшение эндометриоидных поражений после 6 месяцев лечения.
В небольшом исследовании (n = 8 пациентов на дозу) было показано, что суточная доза диеногеста 1 мг вызывает ановуляторное состояние после 1 месяца лечения. Противозачаточная эффективность Визанна не оценивалась в более крупных исследованиях.
Данные по безопасности
Уровень эндогенного эстрогена умеренно снижается во время лечения Визаном.
В настоящее время нет долгосрочных данных о минеральной плотности костной ткани (МПК) и риске переломов у пользователей Visanne. МПК оценивалась у 21 пациента до и после шести месяцев лечения Визаном, и не наблюдалось снижения средней минеральной плотности костной ткани. У 29 пациентов, получавших лейпрорелин ацетат (LA), среднее снижение на 4,04% ± 4,84% было обнаружено после того же периода лечения (δ между группами = 4,29%; 95% ДИ: 1,93 - 6,66; p
Никаких значительных изменений стандартных лабораторных показателей (гематологических и биохимических показателей, ферментов печени, липидограммы и гликированного гемоглобина (HbA1C) не наблюдалось во время лечения Визаном в течение 15 месяцев (n = 168).
05.2 Фармакокинетические свойства
• Абсорбция
После приема внутрь диеногест быстро и почти полностью абсорбируется. Пиковые сывороточные концентрации 47 нг / мл достигаются примерно через 1,5 часа после приема таблетки. Биодоступность составляет примерно 91%. Фармакокинетика диеногеста пропорциональна дозе в диапазоне доз 1-8 мг.
• Распределение
Диеногест связывается с сывороточным альбумином, а не с глобулином, связывающим половые гормоны (SHBG) или кортикоидсвязывающим глобулином (CBG). 10% от общей концентрации лекарственного средства в сыворотке присутствует в виде свободного стероида, а 90% - неспецифически связанного с альбумином.
Кажущийся объем распределения (Vd / F) диеногеста составляет 40 л.
• Метаболизм
Диеногест полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидов с образованием метаболитов, по большей части лишенных эндокринной активности. Образование in vitro а также in vivo показывают, что основным ферментом, участвующим в метаболизме диеногеста, является CYP3A4. Метаболиты выводятся очень быстро, и, следовательно, неизмененный диеногест, по-видимому, является преобладающей фракцией в плазме.
Метаболический клиренс из сыворотки (Cl / F) составляет 64 мл / мин.
• Устранение
Уровни диеногеста в сыворотке крови снижаются с двухфазной тенденцией.Терминальная фаза выведения характеризуется периодом полувыведения примерно 9-10 часов. Диеногест выводится в виде метаболитов с соотношением экскреции с мочой и калом примерно 3: 1 после перорального приема 0,1 мг / кг. Период полувыведения метаболитов с мочой составляет 14 ч. После перорального приема примерно 86% дозы выводится в течение 6 дней. Большая часть этого количества выводится в течение первых 24 часов в основном с мочой.
• Условия устойчивого состояния
На фармакокинетику диеногеста не влияет уровень SHBG. После ежедневного приема уровень препарата в сыворотке крови повышается примерно в 1,24 раза, и стабильное состояние достигается через 4 дня лечения. Фармакокинетика диеногеста после многократного приема Визанна может быть рассчитана на основе фармакокинетики разовой дозы.
• Фармакокинетика в особых группах пациентов
Visanne специально не изучался у лиц с нарушением функции почек.
Визанн не изучался у пациентов с нарушением функции печени.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не указывают на особую опасность для человека, основанную на традиционных исследованиях токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности. Однако следует отметить, что половые стероиды могут способствовать росту определенных тканей и гормонозависимых опухолей.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Кросповидон;
моногидрат лактозы;
стеарат магния;
микрокристаллическая целлюлоза;
картофельный крахмал;
повидон К 25;
тальк.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
5 лет
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Таблетки упакованы в блистеры из прозрачной зеленой поливинилиденхлоридной (ПВДХ) пленки, покрытой поливинилхлоридом (ПВХ) и алюминиевой фольгой (термосвариваемая непрозрачная сторона).
Пакеты:
28, 84 и 168 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Bayer S.p.A. - Виале Чертоза, 130-20156, Милан (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC n. 041407014 / M - 28 таблеток АПК н. 041407026 / M - 84 таблетки
AIC n. 041407038 / M - 168 таблеток
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
23/01/2013
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
01/2013
