Активные ингредиенты: клобетазол (пропионат клобетазола)
CLOBESOL 0,05% Крем
КЛОБЕЗОЛ 0,05% мазь
Почему используется клобесол? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Очень активные кортикостероиды (группа IV)
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Кожные заболевания, чувствительные к кортикостероидам, особенно более требовательные и устойчивые, такие как, например, псориаз (исключая диффузный псориаз с бляшками), рецидивирующая экзема, красный плоский лишай и дискоидная красная волчанка, а также все другие состояния, которые не реагируют удовлетворительно на менее активные стероиды.
Благодаря своим терапевтическим характеристикам клобетазола пропионат способен быстро устранять даже дерматологические поражения, устойчивые к другим кортикостероидам. После лечения клобезолом рецидивирующие кожные заболевания обычно имеют более длительное время ремиссии и менее серьезные рецидивы.
Противопоказания Когда нельзя применять клобезол
- Повышенная чувствительность к активному веществу, любому из вспомогательных веществ или другим близким веществам с химической точки зрения Следующие заболевания не следует лечить клобетазола пропионатом: нелеченные кожные инфекции
- Первичные вирусные кожные инфекции, требующие лечения (герпес, ветряная оспа и т. Д.)
- Первичные бактериальные или грибковые инфекции кожи
- Розацеа
- Юношеские угри
- Периоральный дерматит
- Кожные язвы
- Зуд без воспаления
- Аногенитальный зуд
- Дерматоз у детей младше 1 года, включая дерматит и опрелости.
Окклюзионные повязки противопоказаны при экссудативных поражениях и пациентам с атопическим дерматитом. Обычно противопоказан во время беременности и противопоказан в период кормления грудью. Продукт не предназначен для офтальмологического применения.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом клобезола
Клобетазола пропионат следует с осторожностью применять пациентам с местной гиперчувствительностью к кортикостероидам или к любому из вспомогательных веществ препарата в анамнезе. Местные реакции гиперчувствительности (см. Побочные эффекты) могут напоминать симптомы заболевания, которое лечат.
У некоторых людей могут возникать проявления гиперкортизолизма (синдром Кушинга) и обратимое подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси (HPA), приводящие к глюкокортикоидной недостаточности, из-за «повышенной системной абсорбции» местных стероидов. Наблюдалось одно из вышеперечисленных. эффекты, применение препарата следует постепенно сокращать, уменьшая частоту применения или заменяя его менее сильнодействующим кортикостероидом. Резкое прекращение лечения может привести к недостаточности глюкокортикостероидов (см. Побочные эффекты).
Факторами риска усиления системных эффектов являются:
- Активность и состав стероидов для местного применения
- Продолжительность воздействия
- Нанесение на большую площадь поверхности
- Используйте на закупоренных участках кожи, например, на интертригинозных участках или под окклюзионной повязкой (у детей подгузник может действовать как окклюзионная повязка)
- Повышенная гидратация рогового слоя
- Используйте на тонких участках кожи, таких как лицо
- Используйте на поврежденной коже или в других условиях, когда кожный барьер может быть поврежден.
- По сравнению со взрослыми, дети могут абсорбировать пропорционально больше местных кортикостероидов и, таким образом, более подвержены системным побочным эффектам. Это связано с тем, что у детей незрелый кожный барьер и более высокое отношение площади поверхности к массе тела, чем у взрослых.
Дети
У младенцев и детей в возрасте до 12 лет следует по возможности избегать непрерывной долгосрочной терапии местными кортикостероидами, поскольку более вероятно подавление активности надпочечников.
У детей более вероятно развитие атрофических изменений при применении местных кортикостероидов. Если у детей необходимо применение клобетазола пропионата, рекомендуется ограничить курс лечения до нескольких дней и пересматривать его еженедельно.
Риск заражения при окклюзии
Жаркая влажность в складках кожи или вызванная окклюзионной повязкой способствует развитию бактериальных инфекций. Если используется окклюзионная повязка, поверхность кожи необходимо тщательно очищать перед каждым обновлением повязки.
Псориаз
Местные кортикостероиды следует использовать с осторожностью при псориазе, поскольку в некоторых случаях сообщалось о рецидивах, развитии толерантности, риске генерализованного пустулезного псориаза и развитии местной или системной токсичности из-за нарушения функции кожного барьера. Поэтому, если местные стероиды используются при псориазе, важно внимательно следить за пациентом.
Суперинфекции
В случае суперинфекции воспалительных поражений «требуется соответствующая противомикробная терапия. Если инфекция распространяется, необходимо прекратить местную терапию кортикостероидами и назначить« соответствующую антибактериальную терапию ».
Хронические язвы на ногах
В некоторых случаях местные кортикостероиды используются для лечения дерматита около хронических язв ног. Однако такое использование может быть связано с более высокой частотой местных реакций гиперчувствительности и повышенным риском местных инфекций.
Аппликация на лицо
Не рекомендуется длительное применение на лице, так как этот участок тела более подвержен атрофическим изменениям, чем другие участки кожи.Если препарат используется на лице, лечение следует ограничить всего несколькими днями.
Аппликация на веки
Если препарат наносится на веки, следует проявлять особую осторожность, чтобы препарат не попал в глаза, так как длительное воздействие может вызвать катаракту и глаукому.
Если используется окклюзионная повязка, поверхность кожи необходимо тщательно промывать перед каждым обновлением окклюзионной повязки, чтобы предотвратить возникновение бактериальных инфекций, которые легко могут возникнуть в теплой влажной среде, вызванной окклюзией.
При окклюзионных процедурах следует иметь в виду, что пленки, используемые для перевязки, сами по себе могут вызывать явления сенсибилизации. Пациентам следует рекомендовать мыть руки после применения клобезола, если лечение не касается самих рук.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменять действие клобезола
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Было показано, что совместное применение препаратов, которые могут ингибировать CYP3A4 (например, ритонавира и итраконазола), подавляют метаболизм кортикостероидов, что приводит к увеличению системного воздействия. Степень, в которой это взаимодействие является клинически значимым, зависит от дозы и способа введения кортикостероидов и эффективности ингибитора CYP3A4.
Предупреждения Важно знать, что:
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Плодородие
Нет данных о людях для оценки влияния местных кортикостероидов на фертильность.
Беременность
Имеются ограниченные данные о применении клобетазола пропионата беременными женщинами.
Местное применение кортикостероидов во время беременности лабораторным животным может вызвать отклонения в развитии плода. Актуальность этого экспериментального открытия не была установлена на людях. Введение клобетазола пропионата во время беременности следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода. Минимальное количество следует использовать в течение как можно меньшего времени .
Время кормления
Не установлено, безопасно ли использование местных кортикостероидов во время грудного вскармливания.
Неизвестно, может ли местное применение кортикостероидов привести к достаточной системной абсорбции для выработки определяемых количеств активного вещества в грудном молоке.
Местное применение клобетазола пропионата во время кормления грудью следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.
При использовании во время грудного вскармливания нельзя наносить клобетазола пропионат на грудь, чтобы избежать случайного проглатывания ребенком.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Не проводилось никаких исследований для изучения влияния пропионата клобетазола на способность управлять автомобилем и использовать механизмы. Негативного воздействия на эти действия не следует ожидать, учитывая профиль побочных эффектов местного применения клобетазола пропионата.
Важная информация о некоторых ингредиентах
Крем Clobesol и мазь Clobesol содержат пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи.
Крем Clobesol содержит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит), и хлоркрезол, который может вызывать аллергические реакции.
Дозировка и способ применения Как применять Клобесол: Дозировка
Мазь - Сухие чешуйчатые дерматозы с лихеноидным и гиперкератотическим отпечатком больше всего страдают от применения мази.
Крем - Применение крема показано при всех поражениях в любом месте. Вододиспергирующий агент делает крем предпочтительным для ухода за нежными и влажными поверхностями кожи.
Взрослые, пожилые люди и дети от года и старше
Нанесите и аккуратно массируйте тонкий слой продукта, достаточный для покрытия всей пораженной области 1 или 2 раза в день в течение до 4 недель до достижения значительного улучшения, затем уменьшите частоту нанесения или переключитесь на менее мощный кортизон. время впитывания после каждого применения перед нанесением смягчающего крема. Контролировать обострения можно с помощью повторных коротких курсов лечения клобетазола пропионатом.
При более стойких поражениях, особенно в случае гиперкератоза, действие клобетазола при необходимости можно усилить с помощью окклюзионной повязки с полиэтиленовыми пленками; эта повязка, сохраняемая только в течение ночи, позволяет впоследствии получить удовлетворительный ответ; улучшение также может поддерживаться без окклюзионной повязки.
Если состояние ухудшается или не проходит через 2-4 недели, лечение и диагноз следует пересмотреть.
Лечение не следует продолжать более 4 недель без наблюдения врача. Если требуется продолжение стероидной терапии, следует использовать менее мощный препарат.
Максимальная недельная доза не должна превышать 50 г на м2 / неделю.
Атопический дерматит (экзема)
После достижения контроля над заболеванием терапию клобетазолом пропионатом следует постепенно прекращать, а в качестве поддерживающей терапии следует использовать смягчающий крем. Рецидивы ранее существовавшего дерматита могут возникнуть при резком прекращении приема клобетазола пропионата.
Рецидивирующая экзема
После того, как острый эпизод был эффективно вылечен после продолжения терапии местными кортикостероидами, следует рассмотреть возможность прерывистого дозирования (один раз в день, два раза в неделю, без окклюзионной повязки). Было показано, что этот процесс помогает снизить частоту рецидивов.
Применение должно быть продолжено на всех ранее обработанных участках, а также на участках возможных рецидивов.Этот режим должен быть связан с ежедневным использованием смягчающих средств. Состояние и соотношение польза / риск продолжения лечения следует регулярно пересматривать.
Педиатрическая популяция
Клобетазол пропионат противопоказан детям в возрасте до 1 года. У детей чаще развиваются местные и системные побочные эффекты местных кортикостероидов, и в целом им требуется более короткая и менее эффективная терапия кортизоном, чем у взрослых.
Следует соблюдать осторожность при использовании пропионата клобетазола, чтобы гарантировать, что необходимое количество препарата является минимальным, обеспечивающим терапевтический эффект.
Пожилое население
Клинические испытания не выявили различий в ответах на лекарства между пожилыми и более молодыми пациентами. Более высокая частота случаев снижения функции печени или почек у пожилых пациентов может отсрочить выведение, если происходит системная абсорбция. Поэтому следует использовать минимальное количество препарата и в кратчайшие сроки для достижения желаемого клинического эффекта.
Почечная / печеночная недостаточность
В случае системной абсорбции (при нанесении на большую поверхность в течение длительного периода) метаболизм и выведение могут замедляться, что приводит к повышенному риску системной токсичности. Следовательно, минимальное количество лекарства и кратчайшее время для достижения желаемый клинический эффект.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много клобезола
Симптомы и признаки:
Применяемый местно пропионат клобетазола может абсорбироваться в количестве, достаточном для оказания системного эффекта.
Острая передозировка очень маловероятна, однако в случае хронической передозировки или злоупотребления могут появиться признаки гиперкортизолизма (см. «Нежелательные эффекты»).
Чрезмерное и длительное применение местных кортикостероидов может угнетать функцию гипофиза надпочечников, вызывая вторичный гипоадренализм и проявления гиперкортизолизма, включая синдром Кушинга, в частности астению, адинамию, артериальную гипертензию, нарушения сердечного ритма, гипокалиемию, метаболический ацидоз.
Уход:
В случае передозировки применение клобетазола пропионата следует прекращать постепенно, уменьшая частоту применения или заменяя препарат менее сильнодействующим кортикостероидом, чтобы избежать риска надпочечниковой недостаточности.
Дальнейшее медицинское обследование должно проводиться в соответствии с клиническими показаниями или рекомендациями Национального токсикологического центра, если таковые имеются.
Симптомы острого гиперкортикализма обычно обратимы. При необходимости устраните электролитный дисбаланс.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы клобезола немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы об использовании клобесола, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты клобезола
Как и все лекарства, клобезол может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Побочные эффекты перечислены ниже по органам / системам, классам MedRA и частоте. Частоты определяются как: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Данные после маркетинга
Инфекции и инвазии
Очень редко: оппортунистические инфекции.
Нарушения иммунной системы
Очень редко: местная гиперчувствительность.
Эндокринные патологии
Очень редко: подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси (HPA): кушингоидные особенности (например, лицом к лицу, ожирение центральной части тела); увеличение веса / задержка роста у детей; остеопороз; глаукома; гипергликемия / глюкозурия; катаракта; гипертония; увеличение веса / ожирение; снижение уровня эндогенного кортизола; алопеция; трихорез
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: кожный зуд, местное жжение / кожная боль.
Нечасто: атрофия кожи *, стрии *, телеангиэктазии *.
Очень редко: истончение кожи *, морщины на коже *, сухая кожа *, изменения пигментации *, гипертрихоз, обострение ранее существовавших симптомов, аллергический контактный дерматит / дерматит, пустулезный псориаз; эритема; сыпь; крапивница * Характеристики кожи вторичны по отношению к местным и / или системным эффектам подавления оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники (HPA).
Общие расстройства и состояния в месте введения
Очень редко: раздражение / боль в месте нанесения.
Соблюдение инструкций в листовке-вкладыше снижает риск побочных эффектов. Если какой-либо из побочных эффектов становится серьезным или если вы заметили какие-либо побочные эффекты, не указанные в этом листке-вкладыше, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Правила сохранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С. Крем нельзя разбавлять.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
CLOBESOL 0,05% Крем - 100 г содержат: пропионат клобетазола 0,050 г Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, самоэмульгирующийся глицерилмоностеарат, глицерилмоностеарат, цетостеариловый спирт, смесь парафинов и натуральных восков, хлоркрезол, цитрат натрия, лимонная кислота, очищенная вода
Мазь CLOBESOL 0,05% - 100 г содержат: пропионат клобетазола 0,050 г Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сесквиолеат сорбитана, белый вазелин.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Крем: тюбик 30 г. Мазь: тюбик 30 г.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
КЛОБЕЗОЛ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
0,05% Сливки
В 100 г содержится: пропионат клобетазола 0,050 г.
0,05% мазь
В 100 г содержится: пропионат клобетазола 0,050 г.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Кремовый цвет.
Мазь.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Кожные заболевания, чувствительные к кортикостероидам, особенно более требовательные и устойчивые, такие как, например, псориаз (исключая диффузный псориаз с бляшками), рецидивирующая экзема, красный плоский лишай и дискоидная красная волчанка, а также все другие состояния, которые не реагируют удовлетворительно на менее активные стероиды.
Благодаря своим терапевтическим характеристикам клобетазола пропионат способен быстро устранять даже дерматологические поражения, устойчивые к другим кортикостероидам. После лечения клобезолом рецидивирующие кожные заболевания обычно имеют более длительное время ремиссии и менее серьезные рецидивы.
04.2 Дозировка и способ применения
Мазь
При нанесении мази больше всего страдают сухие чешуйчатые дерматозы с лихеноидным и гиперкератотическим отпечатком.
Кремовый цвет
Применение крема показано при всех поражениях в любом месте.Гидродисперсный носитель делает крем предпочтительным при лечении нежных и влажных поверхностей кожи.
Взрослые, пожилые люди и дети от года и старше
Нанесите и аккуратно массируйте тонкий слой продукта, достаточный для покрытия всей пораженной области 1 или 2 раза в день в течение до 4 недель до достижения значительного улучшения, затем уменьшите частоту нанесения или переключитесь на менее мощный кортизон. время впитывания после каждого применения перед нанесением смягчающего крема.
Контролировать обострения можно с помощью повторных коротких курсов лечения клобетазола пропионатом.
При более стойких поражениях, особенно в случае гиперкератоза, действие клобетазола при необходимости можно усилить с помощью окклюзионной повязки с полиэтиленовыми пленками; эта повязка, сохраняемая только в течение ночи, позволяет впоследствии получить удовлетворительный ответ; улучшение также может поддерживаться без окклюзионной повязки.
Если состояние ухудшается или не проходит через 2-4 недели, лечение и диагноз следует пересмотреть.
Лечение не следует продолжать более 4 недель без наблюдения врача. Если требуется продолжение стероидной терапии, следует использовать менее мощный препарат.
Максимальная недельная доза не должна превышать 50 г на м2 / неделю.
Атопический дерматит (экзема)
После достижения контроля над заболеванием терапию клобетазолом пропионатом следует постепенно прекращать, а в качестве поддерживающей терапии следует использовать смягчающий крем. Рецидивы ранее существовавшего дерматита могут возникнуть при резком прекращении приема клобетазола пропионата.
Рецидивирующая экзема
После того, как острый эпизод был эффективно вылечен после продолжения терапии местными кортикостероидами, следует рассмотреть возможность прерывистого дозирования (один раз в день, два раза в неделю, без окклюзионной повязки). Было показано, что этот процесс помогает снизить частоту рецидивов.
Применение должно быть продолжено на всех ранее обработанных участках, а также на участках возможных рецидивов.Этот режим должен быть связан с ежедневным использованием смягчающих средств. Состояние и соотношение польза / риск продолжения лечения следует регулярно пересматривать.
Педиатрическая популяция
Клобетазола пропионат противопоказан детям до одного года.
У детей чаще развиваются местные и системные побочные эффекты местных кортикостероидов, и, как правило, им требуется более короткая и менее эффективная терапия кортикостероидами, чем у взрослых.
Следует соблюдать осторожность при использовании пропионата клобетазола, чтобы гарантировать, что необходимое количество препарата является минимальным, обеспечивающим терапевтический эффект.
Пожилое население
Клинические испытания не выявили различий в ответах на лекарства между пожилыми и более молодыми пациентами. Более высокая частота случаев снижения функции печени или почек у пожилых пациентов может отсрочить выведение, если происходит системная абсорбция. Поэтому следует использовать минимальное количество препарата и в кратчайшие сроки для достижения желаемого клинического эффекта.
Почечная / печеночная недостаточность
В случае системной абсорбции (при нанесении на большую поверхность в течение длительного периода) метаболизм и выведение могут замедляться, что приводит к повышенному риску системной токсичности. Следовательно, минимальное количество лекарства и кратчайшее время для достижения желаемый клинический эффект.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, любому из вспомогательных веществ или другим близким веществам с химической точки зрения.
Следующие состояния не следует лечить пропионатом клобетазола:
• нелеченные кожные инфекции
• первичные вирусные инфекции кожи, подлежащие лечению (герпес, ветряная оспа и др.)
• первичные бактериальные или грибковые инфекции кожи
• розацеа
• юношеские угри
• периоральный дерматит
• кожные язвы
• зуд без воспаления
• аногенитальный зуд
• дерматозы у детей младше 1 года, включая дерматиты и опрелости.
Окклюзионные повязки противопоказаны при экссудативных поражениях и пациентам с атопическим дерматитом.
Противопоказан при беременности и в период лактации (см. Раздел 4.6).
Продукт не предназначен для офтальмологического применения.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Клобетазола пропионат следует с осторожностью применять пациентам с местной гиперчувствительностью к кортикостероидам или к любому из вспомогательных веществ препарата в анамнезе. Местные реакции гиперчувствительности (см. Раздел 4.8)) могут напоминать симптомы заболевания, которое лечат.
У некоторых людей могут возникать проявления гиперкортизолизма (синдром Кушинга) и обратимое подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси (HPA), приводящие к глюкокортикоидной недостаточности, из-за «повышенной системной абсорбции» местных стероидов. Наблюдалось одно из вышеперечисленных. эффекты, применение препарата следует постепенно сокращать, уменьшая частоту применения или заменяя его менее сильнодействующим кортикостероидом. Резкое прекращение лечения может привести к недостаточности глюкокортикостероидов (см. Раздел 4.8).
Факторами риска усиления системных эффектов являются:
• эффективность и состав стероида для местного применения
• продолжительность воздействия
• нанесение на большую площадь поверхности
• использовать на закупоренных участках кожи, например, на интертригинозных участках или под окклюзионной повязкой (у детей подгузник может действовать как окклюзионная повязка)
• повышенная гидратация рогового слоя
• использовать на тонких участках кожи, таких как лицо
• использовать на неповрежденной коже или в других условиях, когда кожный барьер может быть поврежден
• По сравнению со взрослыми, дети могут абсорбировать пропорционально больше местных кортикостероидов и, таким образом, более подвержены системным побочным эффектам. Это связано с тем, что у детей незрелый кожный барьер и более высокое отношение площади поверхности к массе тела, чем у взрослых.
Дети
У младенцев и детей в возрасте до 12 лет следует по возможности избегать непрерывной долгосрочной терапии местными кортикостероидами, поскольку более вероятно подавление активности надпочечников.
У детей более вероятно развитие атрофических изменений при применении местных кортикостероидов. Если у детей необходимо применение клобетазола пропионата, рекомендуется ограничить курс лечения до нескольких дней и пересматривать его еженедельно.
Риск заражения при окклюзии
Жаркая влажность в складках кожи или вызванная окклюзионной повязкой способствует развитию бактериальных инфекций. Если используется окклюзионная повязка, поверхность кожи необходимо тщательно очищать перед каждым обновлением повязки.
Псориаз
Местные кортикостероиды следует использовать с осторожностью при псориазе, поскольку в некоторых случаях сообщалось о рецидивах, развитии толерантности, риске генерализованного пустулезного псориаза и развитии местной или системной токсичности из-за нарушения функции кожного барьера. Поэтому, если местные стероиды используются при псориазе, важно внимательно следить за пациентом.
Суперинфекции
В случае суперинфекции воспалительных поражений «требуется соответствующая противомикробная терапия. Если инфекция распространяется, необходимо прекратить местную терапию кортикостероидами и назначить« соответствующую антибактериальную терапию ».
Хронические язвы на ногах
В некоторых случаях местные кортикостероиды используются для лечения дерматита около хронических язв ног. Однако такое использование может быть связано с более высокой частотой местных реакций гиперчувствительности и повышенным риском местных инфекций.
Аппликация на лицо
Не рекомендуется длительное нанесение на лицо, так как этот участок тела более подвержен атрофическим изменениям, чем другие участки кожи.
Если препарат применяется на лице, лечение следует ограничить всего несколькими днями.
Аппликация на веки
Если препарат наносится на веки, следует проявлять особую осторожность, чтобы препарат не попал в глаза, так как длительное воздействие может вызвать катаракту и глаукому.
Если используется окклюзионная повязка, поверхность кожи необходимо тщательно промывать перед каждым обновлением окклюзионной повязки, чтобы предотвратить возникновение бактериальных инфекций, которые легко могут возникнуть в теплой влажной среде, вызванной окклюзией.
При окклюзионных процедурах следует учитывать, что пленки, используемые для перевязки, сами по себе могут вызывать явления сенсибилизации.
Пациентам следует рекомендовать мыть руки после применения клобезола, если лечение не касается самих рук.
Крем Clobesol и мазь Clobesol содержат пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи.
Крем Clobesol содержит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит), и хлоркрезол, который может вызывать аллергические реакции.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Было показано, что совместное применение препаратов, которые могут ингибировать CYP3A4 (например, ритонавира и итраконазола), подавляют метаболизм кортикостероидов, что приводит к увеличению системного воздействия. Степень, в которой это взаимодействие является клинически значимым, зависит от дозы и способа введения кортикостероидов и эффективности ингибитора CYP3A4.
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
Нет данных о людях для оценки влияния местных кортикостероидов на фертильность.
Беременность
Имеются ограниченные данные о применении клобетазола пропионата беременными женщинами.
Местное применение кортикостероидов во время беременности лабораторным животным может вызвать отклонения в развитии плода (см. Раздел 5.3). Актуальность этого экспериментального открытия не была установлена на людях. Введение клобетазола пропионата во время беременности следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода. Минимальное количество следует использовать в течение как можно меньшего времени .
Время кормления
Не установлено, безопасно ли использование местных кортикостероидов во время грудного вскармливания.
Неизвестно, может ли местное применение кортикостероидов привести к достаточной системной абсорбции для выработки определяемых количеств активного вещества в грудном молоке.
Местное применение клобетазола пропионата во время кормления грудью следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.
При использовании во время грудного вскармливания нельзя наносить клобетазола пропионат на грудь, чтобы избежать случайного проглатывания ребенком.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Не проводилось никаких исследований для изучения влияния пропионата клобетазола на способность управлять автомобилем и использовать механизмы. Негативного воздействия на эти действия не следует ожидать, учитывая профиль побочных эффектов местного применения клобетазола пропионата.
04.8 Побочные эффекты
Нежелательные эффекты перечислены ниже по органам / системам, классам MedRA и частоте. Частоты определяются как: очень распространенные (≥ 1/10), обычные (≥ 1/100 и
Данные после маркетинга
Инфекции и инвазии
Очень редко: оппортунистические инфекции.
Нарушения иммунной системы
Очень редко: местная гиперчувствительность.
Эндокринные патологии
Очень редко: подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси (HPA): кушингоидные особенности (например, прямое отношение к лицу, ожирение средней части тела); увеличение веса / задержка роста у детей; остеопороз; глаукома; гипергликемия / глюкозурия; катаракта; артериальная гипертензия; увеличение веса / ожирение; снижение уровня эндогенного кортизола; алопеция; трикорроз.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: кожный зуд, местное жжение / кожная боль.
Нечасто: атрофия кожи *, стрии *, телеангиэктазии *.
Очень редко: истончение кожи *, морщины на коже *, сухая кожа *, изменения пигментации *, гипертрихоз, обострение ранее существовавших симптомов, аллергический контактный дерматит / дерматит, пустулезный псориаз; эритема; сыпь; крапивница.
* Характеристики кожи вторичны по отношению к местным и / или системным эффектам подавления оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники (HPA).
Общие расстройства и состояния в месте введения
Очень редко: раздражение / боль в месте нанесения.
04.9 Передозировка
Симптомы и признаки
Применяемый местно пропионат клобетазола может абсорбироваться в количестве, достаточном для оказания системного эффекта.
Острая передозировка очень маловероятна, однако в случае хронической передозировки или злоупотребления могут появиться признаки гиперкортизолизма (см. Раздел 4.8).
Чрезмерное и длительное применение местных кортикостероидов может угнетать функцию гипофиза надпочечников, вызывая вторичный гипоадренализм и проявления гиперкортизолизма, включая синдром Кушинга, в частности астению, адинамию, артериальную гипертензию, нарушения сердечного ритма, гипокалиемию, метаболический ацидоз.
Уход
В случае передозировки применение клобетазола пропионата следует прекращать постепенно, уменьшая частоту применения или заменяя препарат менее сильнодействующим кортикостероидом, чтобы избежать риска надпочечниковой недостаточности.
Дальнейшее медицинское обследование должно проводиться в соответствии с клиническими показаниями или рекомендациями Национального токсикологического центра, если таковые имеются.
Симптомы острого гиперкортикализма обычно обратимы. При необходимости устраните электролитный дисбаланс.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: очень активные кортикостероиды (IV группа).
Код УВД: D07AD01
Кортикостероиды для местного применения действуют как противовоспалительные агенты посредством множественного механизма, направленного на подавление аллергических реакций отсроченной фазы, которые включают снижение плотности тучных клеток, снижение хемотаксиса и активации эозинофилов, снижение выработки цитокинов лимфоцитами, моноцитами, тучными клетками и эозинофилами и ингибирование арахидоновой кислоты. метаболизм.
Фармакодинамические эффекты
Кортикостероиды местного применения обладают противовоспалительным, противозудным и сосудосуживающим действием.
Клобезол содержит кортикостероид (клобетазола пропионат), синтезированный в ходе исследований GlaxoSmithKline Group, который, как было показано, обладает высокой местной активностью с помощью «теста на сужение сосудов» Маккензи, подтвержденного в клинике во время многочисленных испытаний.
Системная активность стероида следующая:
• клобетазола пропионат всегда более активен, чем алкогольный бетаметазон тест на тимолиз на мышах независимо от транспортного средства и способа введения; в частности, соединение по сравнению со стандартом в 2 раза более эффективно при пероральном приеме и в 11 раз при подкожном введении;
• клобетазола пропионат оказался в 5 раз более активным, чем алкоголь бетаметазон, в тест на антигранулематозную активность на мышах;
• В крыса противовоспалительная активность пропионата клобетазола, изученная тест на тимолиз и гранулему ватного шарика, аналогичен бетаметазону или уступает ему в зависимости от пути введения.
Клобетазола пропионат лишен эстрогенной, андрогенной и анаболической активности как у мышей, так и у крыс, а также антигонадотропной активности у крыс.
Клобетазола пропионат продемонстрировал антиэстрогенную активность как у мышей, так и у крыс.
У кроликов он имеет прогестагенную активность выше или равную прогестерону (соответственно подкожно и перорально); его активность сопоставима с ацетонидом флуоцинолона 16-17.
Актуальная деятельность был изучен в человеке с помощью теста на сужение сосудов. Индекс вазоконстрикции пропионата клобетазола был равен 1869, предполагая, что активность флуоцинолона ацетонида равна 100.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Кортикостероиды для местного применения могут системно всасываться через неповрежденную кожу. Уровень чрескожного всасывания кортикостероидов для местного применения определяется несколькими факторами, включая носитель и целостность кожного барьера. Окклюзия, воспаление и / или другие патологические процессы кожи также могут увеличивать чрескожное всасывание.
В тестах на надпочечниковую абсорбцию у собак, получавших лечение в течение 10 дней высокими дозами (0,1 г / кг, что соответствует у человека с массой тела 70 кг - 35 мг активного начала), не было изменений активности надпочечников, оцененных путем определения кортизола в плазме. уровни.
Вариация кортизолемии выражает возможный системный переход: протяженность этого прохода коррелирует с протяженностью обрабатываемой поверхности, степенью изменения эпидермиса и продолжительностью лечения.
Средняя пиковая концентрация клобетазола пропионата в плазме составила 0,63 нанограмм / мл в исследовании, проведенном через восемь часов после второго применения (13 часов после первого первоначального применения) 30 г мази клобетазола пропионата в концентрации 0,05%, применяемой к нормальным людям с здоровая кожа. После нанесения второй дозы 30 г 0,05% крема клобетазола пропионата средние пиковые концентрации в плазме были немного выше, чем у мази, и наблюдались через 10 часов после нанесения. В отдельном исследовании средние пиковые концентрации в плазме составляли приблизительно 2,3 нанограмма. / мл и 4,6 нанограмм / мл у пациентов с псориазом и экземой, соответственно, через три часа после однократного применения 25 г основной мази 0,05% клобетазола пропионата.
Распределение
Использование фармакодинамических конечных точек для оценки системного воздействия местных кортикостероидов обязательно связано с тем, что циркулирующие уровни намного ниже уровня обнаружения.
Метаболизм
После всасывания через кожу местные кортикостероиды метаболизируются посредством фармакокинетических путей, аналогичных таковым для кортикостероидов, вводимых системно. Последние в основном метаболизируются в печени.
Устранение
Кортикостероиды для местного применения выводятся почками. Кроме того, некоторые кортикостероиды и их метаболиты также выводятся с желчью.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Канцерогенез / мутагенез
Канцерогенез
Долгосрочные исследования на животных не проводились для оценки канцерогенного потенциала местного пропионата клобетазола.
Генотоксичность
Мутагенность клобетазола пропионата не была выявлена в серии анализов бактериальных клеток in vitro.
Репродуктивная токсикология
Плодородие
Эффект местного пропионата клобетазола на фертильность животных не оценивался.
Беременность
Подкожное введение клобетазола пропионата мышам (≥100 мкг / кг / день), крысам (400 мкг / кг / день) или кроликам (от 1 до 10 мкг / кг / день) во время беременности привело к аномалиям плода, включая волчью пасть.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Кремовый цвет
Пропиленгликоль, самоэмульгирующийся моностеарат глицерина, моностеарат глицерина, цетостеариловый спирт, смесь парафинов и натуральных восков, хлоркрезол, цитрат натрия, лимонная кислота, очищенная вода.
Мазь
Пропиленгликоль, сесквиолеат сорбитана, белый вазелин.
06.2 Несовместимость
Несовместимости с другими препаратами не выявлено.
06.3 Срок действия
Крем: 24 месяца.
Мазь: 24 месяца.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
CLOBESOL 0,05% Крем
Продукт расфасован в окрашенные алюминиевые тубы с навинчивающейся крышкой из полиэтилена.
КЛОБЕЗОЛ 0,05% мазь
Продукт расфасован в окрашенные алюминиевые тубы с навинчивающейся крышкой из полиэтилена.
Сливки - туба 30 г
Мазь - туба 30 г
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Крем нельзя разбавлять.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
GlaxoSmithKline S.p.A., Via A. Fleming, 2 - Верона
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
CLOBESOL 0,05% Крем - 1 тюбик 30 г - A.I.C. 023639026
Мазь CLOBESOL 0,05% - 1 туба 30 г - A.I.C. 023639040
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
23 августа 1978 г. / май 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
22 ноября 2012 г.
